一种应激颗粒靶向降解剂及其制备方法和应用

文档序号:41533611发布日期:2025-04-07 23:03阅读:74来源:国知局
技术特征:

1.一种化合物,其特征在于,其结构式如式(a)、式(b)或式(c)所示:

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述式(a)-式(c)中,所述连接基团r1分别独立地选自以下基团中的任意一种:

3.根据权利要求2所述的化合物,其特征在于,所述式(a)-式(c)中,所述配体结构基团r2分别独立地选自crbn蛋白配体结构基团vhl蛋白配体结构基团或核糖核酸酶l配体结构基团

4.根据权利要求3所述的化合物,其特征在于,所述化合物如式1-式6所示:

5.权利要求1-4任一项所述的化合物的制备方法,其特征在于,当所述化合物如式(a)所示时,其制备方法包括如下步骤:

6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述式(a)化合物与配体的摩尔比为1:(1-2);

7.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,在制备如式(a)-式(c)所示的化合物中,所述配体分别独立地选自以下任意一种:

8.一种应激颗粒靶向降解剂,其特征在于,包括权利要求1-4任一项所述的化合物或其药学上可接受盐。

9.权利要求8所述的应激颗粒靶向降解剂在制备抗肿瘤药物和/或抗神经退行性疾病药物中的应用。

10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于,所述肿瘤包括胰腺癌、结直肠癌、骨肉瘤、胶质瘤、宫颈癌、乳腺癌、前列腺癌、肝癌、非小细胞肺癌或黑色素瘤;


技术总结
本发明涉及医药技术领域,公开了一种应激颗粒靶向降解剂及其制备方法和应用。本发明提供的化合物,包括由应激颗粒蛋白、连接基团和E3泛素连接酶配体构成的三元复合物或由应激颗粒蛋白、连接基团和核糖核酸酶L配体构成的三元复合物;连接不同配体的化合物均对应激颗粒具有良好的靶向性和降解效果,可以作为应激颗粒靶向降解剂应用于制备抗肿瘤药物和抗神经退行性疾病药物,在治疗应激颗粒诱导的肿瘤耐药以及神经退行性疾病方面具有较好的应用前景。

技术研发人员:谭嘉恒,廖佳楠,周盈宸,黄业颖,唐贵雪,陈硕斌,黄志纾
受保护的技术使用者:中山大学
技术研发日:
技术公布日:2025/4/6
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