4-羟基-3-酰基-1-烷基-2,1-苯并噻嗪-2,2-二氧化物衍生物及应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及4-羟基-3-酰基-1-烷基-2,1-苯并噻嗪-2,2-二氧化物衍生物的 用途，尤其在农业上除草方面的用途。 技术背景
[0002] 4-羟基-3-酰基-1-烷基-2,1-苯并噻嗪-2, 2-二氧化物属于磺酰胺类化合物。 磺酰胺是一类非常重要的化合物。自1932年百浪多息被发现具有一定的抗菌作用，并于次 年报告用百浪多息治疗由葡萄球菌引起败血症的病例后，随着研宄的不断深入，磺酰胺类 药物不仅在抗菌方面获得历史性的发展，该类化合物其它的生物活性也相继被发现，如除 草活性、杀菌活性和杀虫活性等。近几年对磺胺类化合物的研宄与开发越来越受到人们的 重视，除已开发的商品化药剂外，报道的许多磺酰胺类衍生物显示了广泛的应用和发展前 景。就4-羟基-3-酰基-1-烷基-2,1-苯并噻嗪-2, 2-二氧化物衍生物在农业上除草方 面的用途未见报道。
【发明内容】
[0003] 本发明的目的是提供了 4-羟基-3-酰基-1-烷基-2,1-苯并噻嗪-2, 2-二氧化 物在除草方面的用途。以2-氨基苯甲酸甲酯为原料，通过磺酰胺化，烷基化，关环和缩合反 应，合成得到了 4-羟基-3-酰基-1-烷基-2,1-苯并噻嗪-2, 2-二氧化物类化合物，并且 对该类化合物的除草活性进行了测试，其结果显示该类化合物具有较好的除草活性，是一 类结构新颖、应用前景广阔的除草剂。
[0004] 本发明所提供的4-羟基-3-酰基-1-烷基-2,1-苯并噻嗪-2, 2-二氧化物衍生 物的结构通式为（I):
【主权项】
1. ー种4-羟基-3-酰基-1-烷基-2,1-苯并噻嗪-2, 2-二氧化物衍生物，其特征在于 其结构通式为（I):
其中：R1代表：Cl~C5的烷基；R2代表：Cl~C6的烷基；C3~C6的环烷基；-CH2OAr,
其中：R3代表氣、卤素、硝基、烷基、羟基、烷氧基、疏基、烧疏基或烧横酸基 中的ー个或多个。
2. 按照权利要求所述的4-羟基-3-酰基-1-烷基-2,1-苯并噻嗪-2, 2-二氧化物 衍生物，其特征在于代表甲基，R2 代表：CH2CH3、CH2CH2CH3、CH2(CH2)2CH3、CH2 (CH2) 3CH3、 CH2 (CH2) 4CH3、CH(CH3) 2、CH2CH(CH3) 2、CH2 (CH2)2CH(CH3) 2、
CH2O[(4-OMe)Ph]、CH2O[(2-Me-4-Cl)Ph]、CH2O[(2-C1-4-C1)Ph]。
3. -种权利要求1或2所述的4-羟基-3-酰基-1-烷基-2,1-苯并噻嗪-2, 2-二氧 化物衍生物或其可接受的盐的应用，其特征在于用作农用除草剤。
4. ー种用于农业上杀菌方面的农药组合物，其特征在于含有权利要求1或2所述的 4-羟基-3-酰基-1-烷基-2,1-苯并噻嗪-2, 2-二氧化物衍生物，或者含有其在农业上可 接受的盐。
【专利摘要】本发明涉及一种4-羟基-3-酰基-1-烷基-2，1-苯并噻嗪-2，2-二氧化物衍生物及应用。以2-氨基苯甲酸甲酯为原料，通过磺酰胺化，烷基化，关环和缩合反应。结构通式为(I)，其中：R1代表：C1～C5的烷基；R2代表：C1～C7的烷基，C3～C6的环烷基，-CH2OAr(Ar代表其中：R3代表氢、卤素、硝基、烷基、羟基、烷氧基、巯基、烷巯基和烷磺酸基中的一个或多个)。本发明具有较好的除草活性，是一类结构新颖、应用前景广阔的除草剂。
【IPC分类】C07D279-02, A01N43-72, A01P13-00
【公开号】CN104628674
【申请号】CN201510053120
【发明人】徐效华, 雷康, 刘洋, 谢龙观
【申请人】南开大学
【公开日】2015年5月20日
【申请日】2015年1月28日