用于控制或减轻牙质超敏的方案的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明设及一种处理牙齿表面的方法，该方法包括用第一组合物处理处理牙齿表 面然后用第二组合物处理牙齿表面，W控制或减轻牙质超敏。
【背景技术】
[0002] 牙齿表面不断经受矿物质的损耗和增益。该过程通过唾液和细胞外液的化学组成 来保持局部平衡。通过酸性食品和饮料、细菌攻击和过度刷牙或娠磨牙齿引发的磨损可发 生牙齿表面完整性的破坏。运些过程伴有暴露的牙齿表面脱矿质，导致临床状况诸如牙质 超敏。
[0003] 牙质超敏(也称为牙齿过敏)是临时引起的疼痛感，其在过敏性牙齿经受溫度和/ 或压力变化或化学作用时产生。当牙齿的牙质暴露时，可因例如脱矿质而发生超敏。牙质一 般包含被称为小管的通道，所述通道允许材料和能量在牙质外部和神经所在的牙齿内部之 间传递。运些小管暴露于外部刺激可造成神经刺激并且导致超敏性不适或疼痛。
[0004] 已经作出许多尝试来控制牙质超敏。一个方法是通过改变神经的化学环境使神经 较不敏感来降低敏感性牙齿中神经的兴奋性。一些"神经毒剂"或"神经脱敏剂"诸如硝酸钟 通常用于此目的。另一个方法是完全或局部堵塞或闭塞小管，W便防止或限制神经暴露于 外部刺激。用于该目的的试剂被称为"小管阻断剂"。带电的聚苯乙締珠、聚丙締酸、憐灰石 和一些高分子电解质已作为小管阻断剂被报导。
[0005] 尽管进行了运些尝试，但仍需要有效控制牙质超敏。仍然需要减轻牙质超敏。仍然 需要防止牙质超敏。仍然需要持久控制牙质超敏的功效。
【发明内容】
[0006] 本发明试图解决运些问题中的一个或多个。在一个方面，本发明提供一种处理牙 齿表面的方法，该方法包括W下步骤：
[0007] (a)使所述牙齿表面与第一组合物接触，所述第一组合物包含具有下式的有机憐
酸盐：
[000引
[0009] 其中R为包含4至22个碳原子的控基;X和Y各自独立地为包含2至4个碳原子的亚烧 基;a和b各自独立地为选自0至20的整数，并且其中a+b在0至20的范围内；Z哺Z 2各自独立地 选自氨、包含1至26个碳的优选地含有一个或多个酸部分的控基、W及抗衡离子，前提条件 是Zi和Z 2中的至少一者是氨或抗衡离子；W及然后
[0010] (b)使所述牙齿表面与包含水不溶性憐酸巧的第二组合物接触，其中所述水不溶 性憐酸巧具有1:1至10:1的巧与憐的摩尔比。
[0011] 另一方面，本发明提供一种口腔护理套件，所述口腔护理套件包括：
[0012] (a)含有第一组合物的第一产品，其中所述第一组合物包含按重量计0.01 %至 99%的如上定义的有机憐酸盐；
[0013] (b)含有第二组合物的第二产品，其中所述第二产品是具有7至10的pH和2000CPS 至SOOOcps的粘度的漱口水，并且其中所述第二组合物包含按重量计0.01 %至99 %的水不 溶性憐酸巧，所述水不溶性憐酸巧具有1:1至10:1的巧与憐的摩尔比；和
[0014] (C)说明书，所述说明书指示用户首先使用所述第一产品接触牙齿表面，然后立即 使用所述第二产品接触所述牙齿表面。
[0015] 在另一个方面，本发明提供包括第一容器和第二容器的口腔护理产品，其中所述 第一容器包括第一组合物，所述第一组合物包含按重量计0.0 l %至99 %的如上定义的有机 憐酸盐;其中所述第二容器包括第二组合物，所述第二组合物包含按重量计0.01 %至99 % 的具有1:1至10:1的巧与憐的摩尔比的水不溶性憐酸巧;并且其中所述产品任选地包括说 明书，所述说明书指示用户在分配第二组合物之前分配第一组合物。
[0016] 本发明的一个方面通常提供将特定有机憐酸盐施用于牙齿表面上之后施用水不 溶性憐酸巧的顺序施用体系。不受理论的束缚，据信施用特定有机憐酸盐的第一步骤用于 处理和改性待疏水化的牙齿表面。有机憐酸盐对牙齿表面上的憐灰石具有亲和力，并因此 能够沉积并附着于牙齿表面，W形成可长期保留于其上的疏水性覆层。据信施用水不溶性 憐酸巧的第二步骤用于堵塞或闭塞暴露于牙齿表面的小管。换句话讲，暴露的小管与疏水 性覆层构成用于捕获憐酸巧的阱，并且憐酸巧继而密封小管W便防止或限制小管内侧神经 暴露于外部刺激。通过该顺序施用体系，通过在釉质损耗或减薄的部位潜在地提供新晶体 生长、堵塞或闭合暴露的小管并构建保护层W延长小管闭合来为牙齿表面递送可察觉且有 意义的改善。
[0017] 对于本领域的技术人员来说，通过下面的详细描述，本发明的运些和其它的特征、 方面和优点将变得显而易见。
【附图说明】
[0018] 虽然在说明书之后提供了特别定义和清楚地要求保护本发明的权利要求书，但据 信通过W下【附图说明】可更好地理解本发明。在运些附图中，
[0019] 图1(a)至1(e)示出当根据本发明的具体实施方案来处理牙齿表面时，通过带耗散 监控的石英晶体微量天平(QCM-D)对牙齿表面所进行的性能分析。
[0020] 图2示出S种处理方案下的牙质样品的光学显微镜图像。
[0021] 图3示出四种处理方案的巧摄取分析结果。
[0022] 图4示出四种处理方案的微射线照相分析的补充矿质值。
[0023] 图5示出四种处理方案的微射线照相分析的酸抗力值。
【具体实施方式】
[0024] "口腔组合物"和"口腔护理组合物"在本文可互换使用，并且是指一种产品，该产 品在一般使用过程中不是被故意吞咽W用于特定治疗剂的全身给药，而是在口腔中保留足 够长的时间，W接触牙齿表面和/或口腔组织W用于局部给药。
[0025] 除非另外指明，如本文所用，术语"洁齿剂"包括用于借助牙刷清洁牙齿的糊剂、凝 胶、液体、粉末或片剂。洁齿剂组合物可W是单相组合物，或者可W是两种或更多种单独洁 齿剂组合物的组合。
[0026] 如本文所用，术语"水不溶性"意指具有较低的水中溶解度或不能完全溶解于水 中。具体地，水不溶性物质旨在表示在20°C具有小于lg/1尤其是小于lmg/1的溶解度的物 质。
[0027] 如本文所用，术语"水溶性"意指具有较高的水中溶解度或能够完全溶解于水中。 具体地，水溶性物质旨在表示在20°C具有不小于lg/1尤其是不小于lOg/1的溶解度的物质。
[0028] 如本文所用，术语"粒度"是指通过激光衍射方法测定的基于体积的粒度。激光衍 射通过测量激光束穿过分散的颗粒样品时散射光强度的角度变化来测量粒度分布。较大粒 子的散射光相对于激光束的角度较小，并且较小粒子的散射光相对于激光束的角度较大。 接着，使用光散射的Mie理论分析角度散射强度数据来计算导致形成散射图谱的粒度。粒度 报告为等体积球体直径。术语"平均粒径"和"平均粒度"在本文可互换使用，并且其是指基 于对数尺度计算的粒度分布的平均值。
[0029] 术语"控基"、"控基取代基"和"控基基团"在本文可互换使用，并且其是指具有直 接连接到分子的其余部分的碳原子并主要具有控性质的单价基团。此类单价基团可分类为 脂族基团、环状基团或者脂族基团和环状基团的组合(例如烧芳基和芳烷基基团）。术语"月旨 族基团"意指饱和或不饱和的、直链或支链的控基团。该术语用于涵盖例如烷基、締基和烘 基基团。术语"烷基基团"意指饱和的、直链或支链的控基团，其包括例如甲基、乙基、异丙 基、叔下基、庚基、十二烷基、十八烷基、戊基、2-乙基己基等。术语"締基基团"意指具有一个 或多个碳-碳双键的不饱和的、直链或支链的控基团，诸如乙締基基团。术语"烘基基团"意 指具有一个或多个碳-碳=键的不饱和的、直链或支链的控基团。术语"环状基团"意指分类 为脂环基团、芳族基团或杂环基团的闭环控基。术语"脂环基团"意指性质类似于脂族基团 的性质的环状控基团。术语"芳族基团"或"芳基基团"意指单核或多核芳香控基团。
[0030] 如本文所提及，术语"粘度"使用具有锥和板附件的布氏粘度计测量。对于0-ieOOOcps范围内的粘度，使用具有S02板的化OOkfield DV-II粘度计。在2.5rpm下读取读数 之前，使500ml组合物样品在25°C下平衡S分钟。对于大于ieOOOcps且至多33000CPS的粘 度，使用具有S02板的化OOkfield DV-I粘度计。在0.化pm下读取读数之前，使500ml组合物 样品在25°C下平衡1分钟。
[0031 ]如本文所用，术语"牙齿"或复数形式的"牙齿"是指自然牙齿W及人造牙齿或假 牙。
[0032] 可用于本文的活性物质和其它成分可根据它们的美容和/或治疗有益效果或它们 假定的作用或运行模式来分类或描述。然而应当理解，在某些情况下，可用于本发明的活性 物质和其它成分可提供多于一种的美容和/或治疗有益效果，或通过多于一种的作用模式 起作用或运行。因此，本文的分类只是为了方便起见，而非旨在将成分限制在所列的特别指 出的一个或多个应用中。
[0033] 如本文所用，当用于权利要求中时，冠词"一个"和"一种"被理解为是指一种或多 种受权利要求书保护的或根据权利要求书所述的物质。
[0034] 如本文所用，术语"包含"、"包括"、"含有"、"具有"的含义是非限制性的，即可加入 不影响最终结果的其它步骤和其它成分。W上术语涵盖术语"由……组成"和"基本上 由……组成"。
[0035]如本文所用，单词"优选的"、"优选地"和它们的变体是指在特定环境下能够提供 特定有益效果的本发明的实施方案。然而，其它的实施方案在相同或其它的环境下也可为 优选的。此外，一个或多个优选实施方案的表述并不表示其它实施方案是不可用的，并且不 旨在从本发明的范围中排除其它的实施方案。
[003引顺序施用体系
[0037] 根据本发明，提供用于处理牙齿表面的顺序施用体系。
[0038] 在第一步骤(a)中，使牙齿表面与包含如上文定义的有机憐酸盐的第一组合物接 触。有机憐酸盐可沉积并附着于牙齿表面，并在牙齿表面上形成疏水性覆层。
[0039] 在第二步骤(b)中，使所述牙齿表面进一步与包含水不溶性憐酸巧的第二组合物 接触，其中所述水不溶性憐酸巧具有1:1至10:1的巧与憐的摩尔比。水不溶性憐酸巧颗粒可 被暴露的小管捕集，从而沉积到小管中并将小管密封，W便防止或限制小管内侧神经暴露 于外部刺激。
[0040] 在一个具体实施方案中，在接触步骤(a)结束后30分钟内、15钟内、5分钟内或即时 开始接触步骤化）。优选在步骤(a)和步骤(b)之间不存在居间的牙齿处理步骤。
[0041] 接触步骤可