杀虫组合物和与其相关的方法与流程

杀虫组合物和与其相关的方法相关申请的交叉引用本申请要求2012年12月19日提交的美国临时专利申请61/739,025的权益。将该申请的全部内容通过引用的方式明确并入本文作为参考。
技术领域：
本文件公开的技术实现要素：涉及制备可用作杀虫剂(例如杀螨剂、杀昆虫剂、杀软体动物剂和杀线虫剂)的分子的方法、所述分子及使用所述分子防治害虫的方法。
背景技术：
：每年在世界各地害虫导致数百万人死亡。另外，存在一万多种导致农业损失的害虫物种。世界范围内的农业损失每年总计达到几十亿美元。白蚁破坏各种私人和公共结构。世界范围内的白蚁破坏损失每年总计达到几十亿美元。贮存食物中的害虫吃掉贮存食物并掺杂到贮存食物中。世界范围内的贮存食物损失每年总计达到几十亿美元，但更重要的是，这剥夺了人们所需要的食物。急需新的杀虫剂。某些害虫正对目前使用的杀虫剂形成耐药。数百种害虫物种对一种或多种杀虫剂耐药。对一些较老的杀虫剂(诸如DDT、氨基甲酸酯类和有机磷酸酯类)形成耐药是公知的。然而，对一些较新的杀虫剂例如吡虫啉(imidacloprid)也已形成耐药。因此，出于多种原因，包括上述原因，需要新的杀虫剂。
发明内容定义在定义中给出的实例通常是非穷举性的且不能被解释为对本申请公开的发明进行限制。应该理解的是，取代基应该符合化学键合规则及就与其连接的特定分子而言符合立体化学相容性限制。“烯基”表示由碳和氢组成的非环状的不饱和的(至少一个碳-碳双键)支链或非支链的取代基，例如乙烯基、烯丙基、丁烯基、戊烯基和己烯基。“烯基氧基”表示还包含碳-氧单键的烯基，例如烯丙基氧基、丁烯基氧基、戊烯基氧基、己烯基氧基。“烷氧基”表示还包含碳-氧单键的烷基，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基，和叔丁氧基。“烷基”表示由碳和氢组成的非环状的饱和的支链或非支链的取代基，例如甲基、乙基、(C3)烷基(其表示正丙基和异丙基)、(C4)烷基(其表示正丁基、仲丁基、异丁基，和叔丁基)。“炔基”表示由碳和氢组成的非环状的不饱和的(至少一个碳-碳叁键)支链或非支链的取代基，例如乙炔基、丙炔基、丁炔基和戊炔基。“炔基氧基”表示还包含碳-氧单键的炔基，例如戊炔基氧基、己炔基氧基、庚炔基氧基和辛炔基氧基。“芳基”表示由碳和氢组成的环状的芳族的取代基，例如苯基、萘基，和联苯基。“(Cx-Cy)”(其中下标“x”和“y”为整数，例如1、2，或者3)表示取代基的碳原子范围-例如，(C1-C4)烷基各自单独地表示甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基，和叔丁基。“环烯基”表示由碳和氢组成的单环或多环的不饱和的(至少一个碳-碳双键)取代基，例如环丁烯基、环戊烯基、环己烯基、降冰片烯基、二环[2.2.2]辛烯基、四氢萘基、六氢萘基和八氢萘基。“环烯基氧基”表示还包含碳-氧单键的环烯基，例如环丁烯基氧基、环戊烯基氧基、降冰片烯基氧基和二环[2.2.2]辛烯基氧基。“环烷基”表示由碳和氢组成的单环或多环的饱和的取代基，例如环丙基、环丁基、环戊基、降冰片基、二环[2.2.2]辛基和十氢萘基。“环烷氧基”表示还包含碳-氧单键的环烷基，例如环丙基氧基、环丁基氧基、环戊基氧基、降冰片基氧基和二环[2.2.2]辛基氧基。“卤素”表示氟、氯、溴和碘。“卤代烷氧基”表示还包含一个至最大可能数目的相同或不同的卤素的烷氧基，例如氟甲氧基、三氟甲氧基、2,2-二氟丙氧基、氯甲氧基、三氯甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基，和五氟乙氧基。“卤代烷基”表示还包含一个至最大可能数目的相同或不同的卤素的烷基，例如氟甲基、三氟甲基、2,2-二氟丙基、氯甲基、三氯甲基和1,1,2,2-四氟乙基。“杂环基”表示环状取代基，其可为完全饱和、部分不饱和或完全不饱和的，其中所述环状结构含有至少一个碳和至少一个杂原子，其中所述杂原子为氮、硫或氧。在硫的情况中，该原子可为其它氧化态，例如亚砜和砜。芳族杂环基的实例包括但不限于苯并呋喃基、苯并异噻唑基、苯并异噁唑基、苯并噁唑基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、噌啉基、呋喃基、咪唑基、吲唑基、吲哚基、异吲哚基、异喹啉基、异噻唑基、异噁唑基、噁二唑基、噁唑啉基、噁唑基、酞嗪基、吡嗪基、吡唑啉基、吡唑基、哒嗪基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、喹唑啉基、喹啉基、喹喔啉基、四唑基、噻唑啉基、噻唑基、噻吩基、三嗪基，和三唑基。完全饱和杂环基的实例包括但不限于哌嗪基、哌啶基、吗啉基、吡咯烷基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基和四氢吡喃基。部分不饱和杂环基的实例包括但不限于1,2,3,4-四氢喹啉基、4,5-二氢-噁唑基、4,5-二氢-1H-吡唑基、4,5-二氢-异噁唑基，和2,3-二氢-[1,3,4]-噁二唑基。另外的实例包括下面的硫杂环丁烷基硫杂环丁烷基氧化物硫杂环丁烷基二氧化物。具体实施方式本申请披露具有下式(“式I”)的分子：其中：(a)R1选自(1)H，F，Cl，Br，I，CN，NO2，(C1-C8)烷基，卤代(C1-C8)烷基，(C1-C8)烷氧基，卤代(C1-C8)烷氧基，S(C1-C8)烷基，S(卤代(C1-C8)烷基)，S(O)(C1-C8)烷基，S(O)(卤代(C1-C8)烷基)，S(O)2(C1-C8)烷基，S(O)2(卤代(C1-C8)烷基)，N(R14)(R15)，(2)取代的(C1-C8)烷基，其中所述取代的(C1-C8)烷基具有一个或多个选自以下的取代基：CN和NO2，(3)取代的卤代(C1-C8)烷基，其中所述取代的卤代(C1-C8)烷基具有一个或多个选自以下的取代基：CN和NO2,(4)取代的(C1-C8)烷氧基，其中所述取代的(C1-C8)烷氧基具有一个或多个选自以下的取代基：CN和NO2，和(5)取代的卤代(C1-C8)烷氧基，其中所述取代的卤代(C1-C8)烷氧基具有一个或多个选自以下的取代基：CN和NO2；(b)R2选自(1)H，F，Cl，Br，I，CN，NO2，(C1-C8)烷基，卤代(C1-C8)烷基，(C1-C8)烷氧基，卤代(C1-C8)烷氧基，S(C1-C8)烷基，S(卤代(C1-C8)烷基)，S(O)(C1-C8)烷基，S(O)(卤代(C1-C8)烷基)，S(O)2(C1-C8)烷基，S(O)2(卤代(C1-C8)烷基)，N(R14)(R15)，(2)取代的(C1-C8)烷基，其中所述取代的(C1-C8)烷基具有一个或多个选自以下的取代基：CN和NO2，(3)取代的卤代(C1-C8)烷基，其中所述取代的卤代(C1-C8)烷基具有一个或多个选自以下的取代基：CN和NO2，(4)取代的(C1-C8)烷氧基，其中所述取代的(C1-C8)烷氧基具有一个或多个选自以下的取代基：CN和NO2，和(5)取代的卤代(C1-C8)烷氧基，其中所述取代的卤代(C1-C8)烷氧基具有一个或多个选自以下的取代基：CN和NO2；(c)R3选自(1)H，F，Cl，Br，I，CN，NO2，(C1-C8)烷基，卤代(C1-C8)烷基，(C1-C8)烷氧基，卤代(C1-C8)烷氧基，S(C1-C8)烷基，S(卤代(C1-C8)烷基)，S(O)(C1-C8)烷基，S(O)(卤代(C1-C8)烷基)，S(O)2(C1-C8)烷基，S(O)2(卤代(C1-C8)烷基)，N(R14)(R15)，(2)取代的(C1-C8)烷基，其中所述取代的(C1-C8)烷基具有一个或多个选自以下的取代基：CN和NO2，(3)取代的卤代(C1-C8)烷基，其中所述取代的卤代(C1-C8)烷基具有一个或多个选自以下的取代基：CN和NO2，(4)取代的(C1-C8)烷氧基，其中所述取代的(C1-C8)烷氧基具有一个或多个选自以下的取代基：CN和NO2，和(5)取代的卤代(C1-C8)烷氧基，其中所述取代的卤代(C1-C8)烷氧基具有一个或多个选自以下的取代基：CN和NO2；(d)R4选自(1)H，F，Cl，Br，I，CN，NO2，(C1-C8)烷基，卤代(C1-C8)烷基，(C1-C8)烷氧基，卤代(C1-C8)烷氧基，S(C1-C8)烷基，S(卤代(C1-C8)烷基)，S(O)(C1-C8)烷基，S(O)(卤代(C1-C8)烷基)，S(O)2(C1-C8)烷基，S(O)2(卤代(C1-C8)烷基)，N(R14)(R15)，(2)取代的(C1-C8)烷基，其中所述取代的(C1-C8)烷基具有一个或多个选自以下的取代基：CN和NO2，(3)取代的卤代(C1-C8)烷基，其中所述取代的卤代(C1-C8)烷基具有一个或多个选自以下的取代基：CN和NO2，(4)取代的(C1-C8)烷氧基，其中所述取代的(C1-C8)烷氧基具有一个或多个选自以下的取代基：CN和NO2，和(5)取代的卤代(C1-C8)烷氧基，其中所述取代的卤代(C1-C8)烷氧基具有一个或多个选自以下的取代基：CN和NO2；(e)R5选自(1)H，F，Cl，Br，I，CN，NO2，(C1-C8)烷基，卤代(C1-C8)烷基，(C1-C8)烷氧基，卤代(C1-C8)烷氧基，S(C1-C8)烷基，S(卤代(C1-C8)烷基)，S(O)(C1-C8)烷基，S(O)(卤代(C1-C8)烷基)，S(O)2(C1-C8)烷基，S(O)2(卤代(C1-C8)烷基)，N(R14)(R15)，(2)取代的(C1-C8)烷基，其中所述取代的(C1-C8)烷基具有一个或多个选自以下的取代基：CN和NO2，(3)取代的卤代(C1-C8)烷基，其中所述取代的卤代(C1-C8)烷基具有一个或多个选自以下的取代基：CN和NO2，(4)取代的(C1-C8)烷氧基，其中所述取代的(C1-C8)烷氧基具有一个或多个选自以下的取代基：CN和NO2，和(5)取代的卤代(C1-C8)烷氧基，其中所述取代的卤代(C1-C8)烷氧基具有一个或多个选自以下的取代基：CN和NO2；(f)R6是(C1-C8)卤代烷基；(g)R7选自H，F，Cl，Br，I，OH，(C1-C8)烷氧基，和卤代(C1-C8)烷氧基；(h)R8选自H，(C1-C8)烷基，卤代(C1-C8)烷基，OR14，和N(R14)(R15)；(i)R9选自H，F，Cl，Br，I，(C1-C8)烷基，卤代(C1-C8)烷基，(C1-C8)烷氧基，卤代(C1-C8)烷氧基，OR14，和N(R14)(R15)；(j)R10选自(1)H，F，Cl，Br，I，CN，NO2，(C1-C8)烷基，卤代(C1-C8)烷基，(C1-C8)烷氧基，卤代(C1-C8)烷氧基，环(C3-C6)烷基，S(C1-C8)烷基，S(卤代(C1-C8)烷基)，S(O)(C1-C8)烷基，S(O)(卤代(C1-C8)烷基)，S(O)2(C1-C8)烷基，S(O)2(卤代(C1-C8)烷基)，NR14R15，C(＝O)H，C(＝O)N(R14)(R15)，CN(R14)(R15)(＝NOH)，(C＝O)O(C1-C8)烷基，(C＝O)OH，杂环基，(C2-C8)链烯基，卤代(C2-C8)链烯基，(C2-C8)炔基，(2)取代的(C1-C8)烷基，其中所述取代的(C1-C8)烷基具有一个或多个选自以下的取代基：OH，(C1-C8)烷氧基，S(C1-C8)烷基，S(O)(C1-C8)烷基，S(O)2(C1-C8)烷基，NR14R15，和(3)取代的卤代(C1-C8)烷基，其中所述取代的卤代(C1-C8)烷基具有一个或多个选自以下的取代基：(C1-C8)烷氧基，S(C1-C8)烷基，S(O)(C1-C8)烷基，S(O)2(C1-C8)烷基，和N(R14)(R15)；(k)R11选自C(＝X5)N(R14)((C1-C8)烷基C(＝X5)N(R14)(R15))，其中X5各自独立地选自O，或S；(l)R12选自(v)，H，F，Cl，Br，I，CN，(C1-C8)烷基，卤代(C1-C8)烷基，(C1-C8)烷氧基，卤代(C1-C8)烷氧基，和环(C3-C6)烷基；(m)R13选自(v)，H，F，Cl，Br，I，CN，(C1-C8)烷基，卤代(C1-C8)烷基，(C1-C8)烷氧基，和卤代(C1-C8)烷氧基；(n)R14各自独立地选自H，(C1-C8)烷基，(C2-C8)链烯基，取代的(C1-C8)烷基，卤代(C1-C8)烷基，取代的卤代(C1-C8)烷基)，(C1-C8)烷氧基，环(C3-C6)烷基，芳基，取代的芳基，(C1-C8)烷基-芳基，(C1-C8)烷基-(取代的芳基)，O-(C1-C8)烷基-芳基，O-(C1-C8)烷基-(取代的芳基)，杂环基，取代的杂环基，(C1-C8)烷基-杂环基，(C1-C8)烷基-(取代的杂环基)，O-(C1-C8)烷基-杂环基，O-(C1-C8)烷基-(取代的杂环基)，N(R16)(R17)，(C1-C8)烷基-C(＝O)N(R16)(R17)，C(＝O)(C1-C8)烷基，C(＝O)(卤代(C1-C8)烷基),C(＝O)(C3-C6)环烷基，(C1-C8)烷基-C(＝O)O(C1-C8)烷基，C(＝O)H其中所述取代的(C1-C8)烷基各自具有一个或多个选自以下的取代基：CN，和NO2，其中所述取代的卤代(C1-C8)烷基)各自具有一个或多个选自以下的取代基：CN，和NO2，其中所述取代的芳基各自具有一个或多个选自以下的取代基：F，Cl，Br，I，CN，NO2，(C1-C8)烷基，卤代(C1-C8)烷基，(C1-C8)烷氧基，卤代(C1-C8)烷氧基，S(C1-C8)烷基，S(卤代(C1-C8)烷基)，N((C1-C8)烷基)2(其中(C1-C8)烷基各自独立地选择)，和氧代，以及其中所述取代的杂环基各自具有一个或多个选自以下的取代基：F，Cl，Br，I，CN，NO2，(C1-C8)烷基，卤代(C1-C8)烷基，(C1-C8)烷氧基，卤代(C1-C8)烷氧基，(C3-C6)环烷基S(C1-C8)烷基，S(卤代(C1-C8)烷基)，N((C1-C8)烷基)2(其中(C1-C8)烷基各自独立地选择)，杂环基，C(＝O)(C1-C8)烷基，C(＝O)O(C1-C8)烷基，和氧代，(其中所述烷基、烷氧基、和杂环基可以进一步取代有以下基团的一个或多个：F，Cl，Br，I，CN，和NO2)；(o)R15各自独立地选自H，(C1-C8)烷基，(C2-C8)链烯基，取代的(C1-C8)烷基，卤代(C1-C8)烷基，取代的卤代(C1-C8)烷基)，(C1-C8)烷氧基，环(C3-C6)烷基，芳基，取代的芳基，(C1-C8)烷基-芳基，(C1-C8)烷基-(取代的芳基)，O-(C1-C8)烷基-芳基，O-(C1-C8)烷基-(取代的芳基)，杂环基，取代的杂环基，(C1-C8)烷基-杂环基，(C1-C8)烷基-(取代的杂环基)，O-(C1-C8)烷基-杂环基，O-(C1-C8)烷基-(取代的杂环基)，N(R16)(R17)，(C1-C8)烷基-C(＝O)N(R16)(R17)，C(＝O)(C1-C8)烷基，C(＝O)(卤代(C1-C8)烷基)，C(＝O)(C3-C6)环烷基，(C1-C8)烷基-C(＝O)O(C1-C8)烷基，C(＝O)H其中所述取代的(C1-C8)烷基各自具有一个或多个选自以下的取代基：CN，和NO2，其中所述取代的卤代(C1-C8)烷基)各自具有一个或多个选自以下的取代基：CN，和NO2，其中所述取代的芳基各自具有一个或多个选自以下的取代基：F，Cl，Br，I，CN，NO2，(C1-C8)烷基，卤代(C1-C8)烷基，(C1-C8)烷氧基，卤代(C1-C8)烷氧基，S(C1-C8)烷基，S(卤代(C1-C8)烷基)，N((C1-C8)烷基)2(其中(C1-C8)烷基各自独立地选择)，和氧代，以及其中所述取代的杂环基各自具有一个或多个选自以下的取代基：F，Cl，Br，I，CN，NO2，(C1-C8)烷基，卤代(C1-C8)烷基，(C1-C8)烷氧基，卤代(C1-C8)烷氧基，(C3-C6)环烷基S(C1-C8)烷基，S(卤代(C1-C8)烷基)，N((C1-C8)烷基)2(其中(C1-C8)烷基各自独立地选择)，杂环基，C(＝O)(C1-C8)烷基，C(＝O)O(C1-C8)烷基，和氧代，(其中所述烷基、烷氧基、和杂环基可以进一步取代有以下基团的一个或多个：F，Cl，Br，I，CN，和NO2)；(p)R16各自独立地选自H，(C1-C8)烷基，取代的-(C1-C8)烷基，卤代(C1-C8)烷基，取代的-卤代(C1-C8)烷基，环(C3-C6)烷基，芳基，取代的芳基，(C1-C8)烷基-芳基，(C1-C8)烷基-(取代的芳基)，O-(C1-C8)烷基-芳基，O-(C1-C8)烷基-(取代的芳基)，杂环基，取代的杂环基，(C1-C8)烷基-杂环基，(C1-C8)烷基-(取代的杂环基)，O-(C1-C8)烷基-杂环基，O-(C1-C8)烷基-(取代的杂环基)，O-(C1-C8)烷基其中所述取代的(C1-C8)烷基各自具有一个或多个选自以下的取代基：CN，和NO2，其中所述取代的卤代(C1-C8)烷基)各自具有一个或多个选自以下的取代基：CN，和NO2，其中所述取代的芳基各自具有一个或多个选自以下的取代基：F，Cl，Br，I，CN，NO2，(C1-C8)烷基，卤代(C1-C8)烷基，(C1-C8)烷氧基，卤代(C1-C8)烷氧基，S(C1-C8)烷基，S(卤代(C1-C8)烷基)，N((C1-C8)烷基)2(其中(C1-C8)烷基各自独立地选择)，和氧代，以及其中所述取代的杂环基各自具有一个或多个选自以下的取代基：F，Cl，Br，I，CN，NO2，(C1-C8)烷基，卤代(C1-C8)烷基，(C1-C8)烷氧基，卤代(C1-C8)烷氧基，S(C1-C8)烷基，S(卤代(C1-C8)烷基)，N((C1-C8)烷基)2(其中(C1-C8)烷基各自独立地选择)，和氧代；(q)R17各自独立地选自H，(C1-C8)烷基，取代的-(C1-C8)烷基，卤代(C1-C8)烷基，取代的-卤代(C1-C8)烷基，环(C3-C6)烷基，芳基，取代的芳基，(C1-C8)烷基-芳基，(C1-C8)烷基-(取代的芳基)，O-(C1-C8)烷基-芳基，O-(C1-C8)烷基-(取代的芳基)，杂环基，取代的杂环基，(C1-C8)烷基-杂环基，(C1-C8)烷基-(取代的杂环基)，O-(C1-C8)烷基-杂环基，O-(C1-C8)烷基-(取代的杂环基)，O-(C1-C8)烷基其中所述取代的(C1-C8)烷基各自具有一个或多个选自以下的取代基：CN，和NO2，其中所述取代的卤代(C1-C8)烷基)各自具有一个或多个选自以下的取代基：CN，和NO2，其中所述取代的芳基各自具有一个或多个选自以下的取代基：F，Cl，Br，I，CN，NO2，(C1-C8)烷基，卤代(C1-C8)烷基，(C1-C8)烷氧基，卤代(C1-C8)烷氧基，S(C1-C8)烷基，S(卤代(C1-C8)烷基)，N((C1-C8)烷基)2(其中(C1-C8)烷基各自独立地选择)，和氧代，以及其中所述取代的杂环基各自具有一个或多个选自以下的取代基：F，Cl，Br，I，CN，NO2，(C1-C8)烷基，卤代(C1-C8)烷基，(C1-C8)烷氧基，卤代(C1-C8)烷氧基，S(C1-C8)烷基，S(卤代(C1-C8)烷基)，N((C1-C8)烷基)2(其中(C1-C8)烷基各自独立地选择)，和氧代；(r)X1选自N和CR12；(s)X2选自N，CR9，和CR13；(t)X3选自N和CR9；以及(v)R12和R13共同形成包含3至4个选自C、N、O、和S的原子的连接基，其中所述连接基连接回所述环以形成5至6元饱和或不饱和的环，其中所述连接基具有至少一个取代基X4，其中X4选自R14，N(R14)(R15)，N(R14)(C(＝O)R14)，N(R14)(C(＝S)R14)，N(R14)(C(＝O)N(R14)(R14))，N(R14)(C(＝S)N(R14)(R14))，N(R14)(C(＝O)N(R14)((C2-C8)链烯基))，N(R14)(C(＝S)N(R14)((C2-C8)链烯基))，其中R14各自独立地选择。在本发明的另一种实施方式中，R1可以选自以下基团中一种或多种的任何组合--H，F，Cl，Br，I，CN，NO2，甲基，乙基，(C3)烷基，(C4)烷基，(C5)烷基，(C6)烷基，(C7)烷基，(C8)烷基，卤代甲基，卤代乙基，卤代(C3)烷基，卤代(C4)烷基，卤代(C5)烷基，卤代(C6)烷基，卤代(C7)烷基，卤代(C8)烷基，甲氧基，乙氧基，(C3)烷氧基，(C4)烷氧基，(C5)烷氧基，(C6)烷氧基，(C7)烷氧基，(C8)烷氧基，卤代甲氧基，卤代乙氧基，卤代(C3)烷氧基，卤代(C4)烷氧基，卤代(C5)烷氧基，卤代(C6)烷氧基，卤代(C7)烷氧基，和卤代(C8)烷氧基。在本发明的另一种实施方式中，R2可以选自以下基团中一种或多种的任何组合--H，F，Cl，Br，I，CN，NO2，甲基，乙基，(C3)烷基，(C4)烷基，(C5)烷基，(C6)烷基，(C7)烷基，(C8)烷基，卤代甲基，卤代乙基，卤代(C3)烷基，卤代(C4)烷基，卤代(C5)烷基，卤代(C6)烷基，卤代(C7)烷基，卤代(C8)烷基，甲氧基，乙氧基，(C3)烷氧基，(C4)烷氧基，(C5)烷氧基，(C6)烷氧基，(C7)烷氧基，(C8)烷氧基，卤代甲氧基，卤代乙氧基，卤代(C3)烷氧基，卤代(C4)烷氧基，卤代(C5)烷氧基，卤代(C6)烷氧基，卤代(C7)烷氧基，和卤代(C8)烷氧基。在本发明的另一种实施方式中，R3可以选自以下基团中一种或多种的任何组合--H，F，Cl，Br，I，CN，NO2，甲基，乙基，(C3)烷基，(C4)烷基，(C5)烷基，(C6)烷基，(C7)烷基，(C8)烷基，卤代甲基，卤代乙基，卤代(C3)烷基，卤代(C4)烷基，卤代(C5)烷基，卤代(C6)烷基，卤代(C7)烷基，卤代(C8)烷基，甲氧基，乙氧基，(C3)烷氧基，(C4)烷氧基，(C5)烷氧基，(C6)烷氧基，(C7)烷氧基，(C8)烷氧基，卤代甲氧基，卤代乙氧基，卤代(C3)烷氧基，卤代(C4)烷氧基，卤代(C5)烷氧基，卤代(C6)烷氧基，卤代(C7)烷氧基，和卤代(C8)烷氧基。在本发明的另一种实施方式中，R4可以选自以下基团中一种或多种的任何组合--H，F，Cl，Br，I，CN，NO2，甲基，乙基，(C3)烷基，(C4)烷基，(C5)烷基，(C6)烷基，(C7)烷基，(C8)烷基，卤代甲基，卤代乙基，卤代(C3)烷基，卤代(C4)烷基，卤代(C5)烷基，卤代(C6)烷基，卤代(C7)烷基，卤代(C8)烷基，甲氧基，乙氧基，(C3)烷氧基，(C4)烷氧基，(C5)烷氧基，(C6)烷氧基，(C7)烷氧基，(C8)烷氧基，卤代甲氧基，卤代乙氧基，卤代(C3)烷氧基，卤代(C4)烷氧基，卤代(C5)烷氧基，卤代(C6)烷氧基，卤代(C7)烷氧基，和卤代(C8)烷氧基。在本发明的另一种实施方式中，R5可以选自以下基团中一种或多种的任何组合--H，F，Cl，Br，I，CN，NO2，甲基，乙基，(C3)烷基，(C4)烷基，(C5)烷基，(C6)烷基，(C7)烷基，(C8)烷基，卤代甲基，卤代乙基，卤代(C3)烷基，卤代(C4)烷基，卤代(C5)烷基，卤代(C6)烷基，卤代(C7)烷基，卤代(C8)烷基，甲氧基，乙氧基，(C3)烷氧基，(C4)烷氧基，(C5)烷氧基，(C6)烷氧基，(C7)烷氧基，(C8)烷氧基，卤代甲氧基，卤代乙氧基，卤代(C3)烷氧基，卤代(C4)烷氧基，卤代(C5)烷氧基，卤代(C6)烷氧基，卤代(C7)烷氧基，和卤代(C8)烷氧基。在本发明的另一种实施方式中，R2和R4选自F、Cl、Br、I、CN、和NO2，且R1、R3、和R5是H。在本发明的另一种实施方式中，R2、R3、和R4选自F、Cl、Br、I、CN、和NO2，且R1和R5是H。在本发明的另一种实施方式中，R2、R3、和R4独立地选自F和Cl，且R1和R5是H。在本发明的另一种实施方式中，R1选自Cl和H。在本发明的另一种实施方式中，R2选自CF3，CH3，Cl，F，和H。在本发明的另一种实施方式中，R3选自OCH3，CH3，F，Cl，或H。在本发明的另一种实施方式中，R4选自CF3，CH3，Cl，F，和H。在本发明的另一种实施方式中，R5选自F，Cl，和H。在本发明的另一种实施方式中，R6可以选自以下基团中一种或多种的任何组合--卤代甲基，卤代乙基，卤代(C3)烷基，卤代(C4)烷基，卤代(C5)烷基，卤代(C6)烷基，卤代(C7)烷基，和卤代(C8)烷基。在本发明的另一种实施方式中，R6是三氟甲基。在本发明的另一种实施方式中，R7可以选自以下基团中一种或多种的任何组合--H，F，Cl，Br，和I。在本发明的另一种实施方式中，R7选自H，OCH3，和OH。在本发明的另一种实施方式中，R8可以选自以下基团中一种或多种的任何组合--H，甲基，乙基，(C3)烷基，(C4)烷基，(C5)烷基，(C6)烷基，(C7)烷基，(C8)烷基，卤代甲基，卤代乙基，卤代(C3)烷基，卤代(C4)烷基，卤代(C5)烷基，卤代(C6)烷基，卤代(C7)烷基，和卤代(C8)烷基。在本发明的另一种实施方式中，R8选自CH3和H。在本发明的另一种实施方式中，R9可以选自以下基团中一种或多种的任何组合--H，F，Cl，Br，I，甲基，乙基，(C3)烷基，(C4)烷基，(C5)烷基，(C6)烷基，(C7)烷基，(C8)烷基，卤代甲基，卤代乙基，卤代(C3)烷基，卤代(C4)烷基，卤代(C5)烷基，卤代(C6)烷基，卤代(C7)烷基，卤代(C8)烷基，甲氧基，乙氧基，(C3)烷氧基，(C4)烷氧基，(C5)烷氧基，(C6)烷氧基，(C7)烷氧基，(C8)烷氧基，卤代甲氧基，卤代乙氧基，卤代(C3)烷氧基，卤代(C4)烷氧基，卤代(C5)烷氧基，卤代(C6)烷氧基，卤代(C7)烷氧基，和卤代(C8)烷氧基。在本发明的另一种实施方式中，R10可以选自以下基团中一种或多种的任何组合--H，F，Cl，Br，I，CN，甲基，乙基，(C3)烷基，(C4)烷基，(C5)烷基，(C6)烷基，(C7)烷基，(C8)烷基，卤代甲基，卤代乙基，卤代(C3)烷基，卤代(C4)烷基，卤代(C5)烷基，卤代(C6)烷基，卤代(C7)烷基，卤代(C8)烷基，甲氧基，乙氧基，(C3)烷氧基，(C4)烷氧基，(C5)烷氧基，(C6)烷氧基，(C7)烷氧基，(C8)烷氧基，卤代甲氧基，卤代乙氧基，卤代(C3)烷氧基，卤代(C4)烷氧基，卤代(C5)烷氧基，卤代(C6)烷氧基，卤代(C7)烷氧基，卤代(C8)烷氧基，环丙基，环丁基，环戊基，和环己基。在本发明的另一种实施方式中，R10可以选自以下基团中一种或多种的任何组合--H，Cl，Br，CH3，和CF3。在本发明的另一种实施方式中，R10选自Br，C(＝NOH)NH2，C(＝O)H，C(＝O)NH2，C(＝O)OCH2CH3，C(＝O)OH，CF3，CH2CH3，CH2OH，CH3，Cl，CN，F，H，NH2，NHC(＝O)H，NHCH3，NO2，OCH3，OCHF2，和吡啶基。在本发明的另一种实施方式中，R11可以选自以下基团中一种或多种的任何组合--C(＝O)N(H)(C((CH3)2)C(＝O)N(H)(CH2CF3))，C(＝O)N(H)(CH(CH3)C(＝O)N(H)(CH2CF3))，C(＝O)N(H)(CH(CH2CH3)C(＝O)N(H)(CH2CF3))，C(＝O)N(H)(CH(CH3)C(＝S)N(H)(CH2CF3))，C(＝O)N(H)(C((CH3)2)C(＝S)N(H)(CH2CF3))，和C(＝S)N(H)(C((CH3)2)C(＝S)N(H)(CH2CF3))。在本发明的另一种实施方式中，R11是C(＝(O或S))N(H)(((C1-C8)烷基)C(＝(O或S))N(H)(卤代(C1-C8)烷基))，其可以与R1至R10和X1至X3的任何实施方式组合使用。在本发明的另一种实施方式中，R12可以选自以下基团中一种或多种的任何组合--H，F，Cl，Br，I，甲基，乙基，(C3)烷基，(C4)烷基，(C5)烷基，(C6)烷基，(C7)烷基，(C8)烷基，卤代甲基，卤代乙基，卤代(C3)烷基，卤代(C4)烷基，卤代(C5)烷基，卤代(C6)烷基，卤代(C7)烷基，卤代(C8)烷基，卤代甲氧基，卤代乙氧基，卤代(C3)烷氧基，卤代(C4)烷氧基，卤代(C5)烷氧基，卤代(C6)烷氧基，卤代(C7)烷氧基，和卤代(C8)烷氧基。在本发明的另一种实施方式中，R12选自CH3，和H。在本发明的另一种实施方式中，R13可以选自以下基团中一种或多种的任何组合--H，F，Cl，Br，I，甲基，乙基，(C3)烷基，(C4)烷基，(C5)烷基，(C6)烷基，(C7)烷基，(C8)烷基，卤代甲基，卤代乙基，卤代(C3)烷基，卤代(C4)烷基，卤代(C5)烷基，卤代(C6)烷基，卤代(C7)烷基，卤代(C8)烷基，卤代甲氧基，卤代乙氧基，卤代(C3)烷氧基，卤代(C4)烷氧基，卤代(C5)烷氧基，卤代(C6)烷氧基，卤代(C7)烷氧基，和卤代(C8)烷氧基。在本发明的另一种实施方式中，R13选自CH3，Cl和H。在本发明的另一种实施方式中，R12-R13是包含CH＝CHCH＝CH的烃基连接基。在本发明的另一种实施方式中，R14可以选自以下基团中一种或多种的任何组合--H，甲基，乙基，(C3)烷基，(C4)烷基，(C5)烷基，(C6)烷基，(C7)烷基，(C8)烷基，卤代甲基，卤代乙基，卤代(C3)烷基，卤代(C4)烷基，卤代(C5)烷基，卤代(C6)烷基，卤代(C7)烷基，卤代(C8)烷基，甲基-芳基，乙基-芳基，(C3)烷基-芳基，(C4)烷基-芳基，(C5)烷基-芳基，(C6)烷基-芳基，(C7)烷基-芳基，(C8)烷基-芳基，甲基-(取代的芳基)，乙基-(取代的芳基)，(C3)烷基-(取代的芳基)，(C4)烷基-(取代的芳基)，(C5)烷基-(取代的芳基)，(C6)烷基-(取代的芳基)，(C7)烷基-(取代的芳基)，(C8)烷基-(取代的芳基)，O-甲基-芳基，O-乙基-芳基，O-(C3)烷基-芳基，O-(C4)烷基-芳基，O-(C5)烷基-芳基，O-(C6)烷基-芳基，O-(C7)烷基-芳基，O-(C8)烷基-芳基，O-甲基-(取代的芳基)，O-乙基-(取代的芳基)，O-(C3)烷基-(取代的芳基)，O-(C4)烷基-(取代的芳基)，O-(C5)烷基-(取代的芳基)，O-(C6)烷基-(取代的芳基)，O-(C7)烷基-(取代的芳基)，O-(C8)烷基-(取代的芳基)，甲基-杂环基，乙基-杂环基，(C3)烷基-杂环基，(C4)烷基-杂环基，(C5)烷基-杂环基，(C6)烷基-杂环基，(C7)烷基-杂环基，(C8)烷基-杂环基，甲基-(取代的杂环基)，乙基-(取代的杂环基)，(C3)烷基-(取代的杂环基)，(C4)烷基-(取代的杂环基)，(C5)烷基-(取代的杂环基)，(C6)烷基-(取代的杂环基)，(C7)烷基-(取代的杂环基)，(C8)烷基-(取代的杂环基)，O-甲基-杂环基，O-乙基-杂环基，O-(C3)烷基-杂环基，O-(C4)烷基-杂环基，O-(C5)烷基-杂环基，O-(C6)烷基-杂环基，O-(C7)烷基-杂环基，O-(C8)烷基-杂环基，O-甲基-(取代的杂环基)，O-乙基-(取代的杂环基)，O-(C3)烷基-(取代的杂环基)，O-(C4)烷基-(取代的杂环基)，O-(C5)烷基-(取代的杂环基)，O-(C6)烷基-(取代的杂环基)，O-(C7)烷基-(取代的杂环基)，O-(C8)烷基-(取代的杂环基)，甲基-C(＝O)N(R16)(R17)，乙基-C(＝O)N(R16)(R17)，(C3)烷基-C(＝O)N(R16)(R17)，(C4)烷基-C(＝O)N(R16)(R17)，(C5)烷基-C(＝O)N(R16)(R17)，(C6)烷基-C(＝O)N(R16)(R17)，(C7)烷基-C(＝O)N(R16)(R17)，和(C8)烷基-C(＝O)N(R16)(R17)。在本发明的另一种实施方式中，R14可以选自以下基团中一种或多种的任何组合--H，CH3，CH2CF3，CH2-卤代吡啶基，氧代-吡咯烷基，卤代苯基，硫杂环丁烷基，CH2-苯基，CH2-吡啶基，硫杂环丁烷基-二氧化物，CH2-卤代噻唑基，C((CH3)2)-吡啶基，N(H)(卤代苯基)，CH2-嘧啶基，CH2-四氢呋喃基，CH2-呋喃基，O-CH2-卤代吡啶基，和CH2C(＝O)N(H)(CH2CF3)。在本发明的另一种实施方式中，R15可以选自以下基团中一种或多种的任何组合--H，甲基，乙基，(C3)烷基，(C4)烷基，(C5)烷基，(C6)烷基，(C7)烷基，(C8)烷基，卤代甲基，卤代乙基，卤代(C3)烷基，卤代(C4)烷基，卤代(C5)烷基，卤代(C6)烷基，卤代(C7)烷基，卤代(C8)烷基，甲基-芳基，乙基-芳基，(C3)烷基-芳基，(C4)烷基-芳基，(C5)烷基-芳基，(C6)烷基-芳基，(C7)烷基-芳基，(C8)烷基-芳基，甲基-(取代的芳基)，乙基-(取代的芳基)，(C3)烷基-(取代的芳基)，(C4)烷基-(取代的芳基)，(C5)烷基-(取代的芳基)，(C6)烷基-(取代的芳基)，(C7)烷基-(取代的芳基)，(C8)烷基-(取代的芳基)，O-甲基-芳基，O-乙基-芳基，O-(C3)烷基-芳基，O-(C4)烷基-芳基，O-(C5)烷基-芳基，O-(C6)烷基-芳基，O-(C7)烷基-芳基，O-(C8)烷基-芳基，O-甲基-(取代的芳基)，O-乙基-(取代的芳基)，O-(C3)烷基-(取代的芳基)，O-(C4)烷基-(取代的芳基)，O-(C5)烷基-(取代的芳基)，O-(C6)烷基-(取代的芳基)，O-(C7)烷基-(取代的芳基)，O-(C8)烷基-(取代的芳基)，甲基-杂环基，乙基-杂环基，(C3)烷基-杂环基，(C4)烷基-杂环基，(C5)烷基-杂环基，(C6)烷基-杂环基，(C7)烷基-杂环基，(C8)烷基-杂环基，甲基-(取代的杂环基)，乙基-(取代的杂环基)，(C3)烷基-(取代的杂环基)，(C4)烷基-(取代的杂环基)，(C5)烷基-(取代的杂环基)，(C6)烷基-(取代的杂环基)，(C7)烷基-(取代的杂环基)，(C8)烷基-(取代的杂环基)，O-甲基-杂环基，O-乙基-杂环基，O-(C3)烷基-杂环基，O-(C4)烷基-杂环基，O-(C5)烷基-杂环基，O-(C6)烷基-杂环基，O-(C7)烷基-杂环基，O-(C8)烷基-杂环基，O-甲基-(取代的杂环基)，O-乙基-(取代的杂环基)，O-(C3)烷基-(取代的杂环基)，O-(C4)烷基-(取代的杂环基)，O-(C5)烷基-(取代的杂环基)，O-(C6)烷基-(取代的杂环基)，O-(C7)烷基-(取代的杂环基)，O-(C8)烷基-(取代的杂环基)，甲基-C(＝O)N(R16)(R17)，乙基-C(＝O)N(R16)(R17)，(C3)烷基-C(＝O)N(R16)(R17)，(C4)烷基-C(＝O)N(R16)(R17)，(C5)烷基-C(＝O)N(R16)(R17)，(C6)烷基-C(＝O)N(R16)(R17)，(C7)烷基-C(＝O)N(R16)(R17)，和(C8)烷基-C(＝O)N(R16)(R17)。在本发明的另一种实施方式中，R15可以选自以下基团中一种或多种的任何组合--H，CH3，CH2CF3，CH2-卤代吡啶基，氧代-吡咯烷基，卤代苯基，硫杂环丁烷基，CH2-苯基，CH2-吡啶基，硫杂环丁烷基-二氧化物，CH2-卤代噻唑基，C((CH3)2)-吡啶基，N(H)(卤代苯基)，CH2-嘧啶基，CH2-四氢呋喃基，CH2-呋喃基，O-CH2-卤代吡啶基，和CH2C(＝O)N(H)(CH2CF3)。在本发明的另一种实施方式中，R16可以选自以下基团中一种或多种的任何组合--H，甲基，乙基，(C3)烷基，(C4)烷基，(C5)烷基，(C6)烷基，(C7)烷基，(C8)烷基，卤代甲基，卤代乙基，卤代(C3)烷基，卤代(C4)烷基，卤代(C5)烷基，卤代(C6)烷基，卤代(C7)烷基，卤代(C8)烷基，甲基-芳基，乙基-芳基，(C3)烷基-芳基，(C4)烷基-芳基，(C5)烷基-芳基，(C6)烷基-芳基，(C7)烷基-芳基，(C8)烷基-芳基，甲基-(取代的芳基)，乙基-(取代的芳基)，(C3)烷基-(取代的芳基)，(C4)烷基-(取代的芳基)，(C5)烷基-(取代的芳基)，(C6)烷基-(取代的芳基)，(C7)烷基-(取代的芳基)，(C8)烷基-(取代的芳基)，O-甲基-芳基，O-乙基-芳基，O-(C3)烷基-芳基，O-(C4)烷基-芳基，O-(C5)烷基-芳基，O-(C6)烷基-芳基，O-(C7)烷基-芳基，O-(C8)烷基-芳基，O-甲基-(取代的芳基)，O-乙基-(取代的芳基)，O-(C3)烷基-(取代的芳基)，O-(C4)烷基-(取代的芳基)，O-(C5)烷基-(取代的芳基)，O-(C6)烷基-(取代的芳基)，O-(C7)烷基-(取代的芳基)，O-(C8)烷基-(取代的芳基)，甲基-杂环基，乙基-杂环基，(C3)烷基-杂环基，(C4)烷基-杂环基，(C5)烷基-杂环基，(C6)烷基-杂环基，(C7)烷基-杂环基，(C8)烷基-杂环基，甲基-(取代的杂环基)，乙基-(取代的杂环基)，(C3)烷基-(取代的杂环基)，(C4)烷基-(取代的杂环基)，(C5)烷基-(取代的杂环基)，(C6)烷基-(取代的杂环基)，(C7)烷基-(取代的杂环基)，(C8)烷基-(取代的杂环基)，O-甲基-杂环基，O-乙基-杂环基，O-(C3)烷基-杂环基，O-(C4)烷基-杂环基，O-(C5)烷基-杂环基，O-(C6)烷基-杂环基，O-(C7)烷基-杂环基，O-(C8)烷基-杂环基，O-甲基-(取代的杂环基)，O-乙基-(取代的杂环基)，O-(C3)烷基-(取代的杂环基)，O-(C4)烷基-(取代的杂环基)，O-(C5)烷基-(取代的杂环基)，O-(C6)烷基-(取代的杂环基)，O-(C7)烷基-(取代的杂环基)，和O-(C8)烷基-(取代的杂环基)。在本发明的另一种实施方式中，R16可以选自以下基团中一种或多种的任何组合--H，CH2CF3，环丙基，硫杂环丁烷基，硫杂环丁烷基-二氧化物，和卤代苯基。在本发明的另一种实施方式中，R17可以选自以下基团中一种或多种的任何组合--H，甲基，乙基，(C3)烷基，(C4)烷基，(C5)烷基，(C6)烷基，(C7)烷基，(C8)烷基，卤代甲基，卤代乙基，卤代(C3)烷基，卤代(C4)烷基，卤代(C5)烷基，卤代(C6)烷基，卤代(C7)烷基，卤代(C8)烷基，甲基-芳基，乙基-芳基，(C3)烷基-芳基，(C4)烷基-芳基，(C5)烷基-芳基，(C6)烷基-芳基，(C7)烷基-芳基，(C8)烷基-芳基，甲基-(取代的芳基)，乙基-(取代的芳基)，(C3)烷基-(取代的芳基)，(C4)烷基-(取代的芳基)，(C5)烷基-(取代的芳基)，(C6)烷基-(取代的芳基)，(C7)烷基-(取代的芳基)，(C8)烷基-(取代的芳基)，O-甲基-芳基，O-乙基-芳基，O-(C3)烷基-芳基，O-(C4)烷基-芳基，O-(C5)烷基-芳基，O-(C6)烷基-芳基，O-(C7)烷基-芳基，O-(C8)烷基-芳基，O-甲基-(取代的芳基)，O-乙基-(取代的芳基)，O-(C3)烷基-(取代的芳基)，O-(C4)烷基-(取代的芳基)，O-(C5)烷基-(取代的芳基)，O-(C6)烷基-(取代的芳基)，O-(C7)烷基-(取代的芳基)，O-(C8)烷基-(取代的芳基)，甲基-杂环基，乙基-杂环基，(C3)烷基-杂环基，(C4)烷基-杂环基，(C5)烷基-杂环基，(C6)烷基-杂环基，(C7)烷基-杂环基，(C8)烷基-杂环基，甲基-(取代的杂环基)，乙基-(取代的杂环基)，(C3)烷基-(取代的杂环基)，(C4)烷基-(取代的杂环基)，(C5)烷基-(取代的杂环基)，(C6)烷基-(取代的杂环基)，(C7)烷基-(取代的杂环基)，(C8)烷基-(取代的杂环基)，O-甲基-杂环基，O-乙基-杂环基，O-(C3)烷基-杂环基，O-(C4)烷基-杂环基，O-(C5)烷基-杂环基，O-(C6)烷基-杂环基，O-(C7)烷基-杂环基，O-(C8)烷基-杂环基，O-甲基-(取代的杂环基)，O-乙基-(取代的杂环基)，O-(C3)烷基-(取代的杂环基)，O-(C4)烷基-(取代的杂环基)，O-(C5)烷基-(取代的杂环基)，O-(C6)烷基-(取代的杂环基)，O-(C7)烷基-(取代的杂环基)，和O-(C8)烷基-(取代的杂环基)。在本发明的另一种实施方式中，R17可以选自以下基团中一种或多种的任何组合--H，CH2CF3，环丙基，硫杂环丁烷基，硫杂环丁烷基-二氧化物，和卤代苯基。在本发明的另一种实施方式中，X1是CR12，X2是CR13，X3是CR9。在本发明的另一种实施方式中，杂环基优选在环结构中具有约6至10个原子，更优选为6至8个原子。式I的分子通常将具有约100道尔顿至约1200道尔顿的分子量。然而，通常优选分子量为约120道尔顿至约900道尔顿，并且通常甚至更优选分子量为约140道尔顿至约600道尔顿。式IV的苄醇(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、和R7如之前公开)可以按两种方式合成。如方案I的步骤a所公开，一种方式是用还原剂例如硼氢化钠(NaBH4)在碱性条件下(例如氢氧化钠(NaOH)水溶液)在极性质子溶剂例如甲醇(MeOH)中在0℃处理式II的酮(其中R1、R2、R3、R4、R5、和R6如之前公开)。或者，使式III的醛(其中R1、R2、R3、R4、R5、和R7如之前公开)与三氟三甲基硅烷在催化量的四丁基氟化铵(TBAF)的存在下在极性非质子溶剂例如四氢呋喃(THF)中按照方案I的步骤b反应。式IV的化合物可以如下转化为式V的化合物(其中Y选自Br、Cl或I，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、和R7如之前公开)：与卤化试剂例如N-溴代琥珀酰亚胺(NBS)和亚磷酸三乙酯在非反应性溶剂例如二氯甲烷(CH2Cl2)中在回流温度反应从而得到Y＝Br，或者与例如亚硫酰氯和吡啶在烃溶剂例如甲苯中在回流温度反应从而得到Y＝Cl，按照方案I的步骤c进行。方案I苯乙烯偶联配对物的形成可以按照方案II、III、IV和V完成。在方案II中，式VI的乙烯基苯甲酸(其中R11是(C＝O)OH，且R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开)可以在两步中转化为式VIIa的乙烯基苯甲酰胺(其中R11是(C＝O)N(R14)(R15)，且R8、R9、R10、R12、R13、R14、R15、和X如之前公开)。如在方案II的步骤d所进行，将式VI的苯甲酸在催化量的N,N-二甲基甲酰胺(DMF)的存在下在非反应性溶剂例如CH2Cl2中用草酰氯处理以形成酰氯，然后使其与胺(HN(R14)(R15))(其中R14和R15如之前公开)在碱例如三乙胺(TEA)的存在下在极性非质子溶剂例如THF中反应，得到式VIIa的乙烯基苯甲酰胺(其中R11为(C＝O)N(R14)(R15)，且R8、R9、R10、R12、R13、R14、R15、X1、X2、和X3如之前公开)，如在方案II的步骤e中进行。方案II在方案III和IV中，式VIII的卤代苯甲酸(其中R18是Br或I，R11是(C＝O)OH，且R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开)可以转化为式VIIb1或式VIIb2的乙烯基苯甲酸酯，其中R18是Br或I，R11是(C＝O)O(C1-C6烷基)，且R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开。在方案III的步骤f中，将式VIII的卤代苯甲酸(其中R18是Br)用碱例如正丁基锂(n-BuLi)和DMF在极性非质子溶剂例如THF中在约-78℃的温度处理。使所得甲酰基苯甲酸与酸例如硫酸(H2SO4)在醇例如乙醇(EtOH)的存在下反应，如步骤g所进行，得到式IX的甲酰基苯甲酸乙酯，其中R11是(C＝O)O(C1-C6烷基)，且R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开。式VIIb1的乙烯基苯甲酸酯通过式IX的化合物与碱例如碳酸钾(K2CO3)和甲基三苯基溴化在极性非质子溶剂例如1,4-二噁烷中在环境温度的反应得到，如在方案III的步骤h中所进行。方案III在方案IV的步骤i中，式VIII的卤代苯甲酸(其中R18是Br，R11是(C＝O)OH，且R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开)用二碳酸二叔丁酯在碱例如TEA和催化量的4-(二甲基氨基)吡啶(DMAP)存在下在极性非质子溶剂例如THF中在环境温度处理。使所得苯甲酸叔丁酯与乙烯硼酸酐吡啶络合物在钯催化剂例如四(三苯基膦)钯(0)(Pd(PPh3)4)和碱例如K2CO3的存在下在非反应性溶剂例如甲苯中在回流温度反应，如在步骤j中所进行，得到式VIIb2的乙烯基苯甲酸酯，其中R11是(C＝O)O(C1-C6烷基)，且R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开。方案IV在方案V的步骤k中，式VIIb2的乙烯基苯甲酸酯(其中R10是Br，R11是(C＝O)O(C1-C6烷基)，且R8、R9、R12、R13、X1、X2、和X3如之前定义)可以通过与氰化铜(I)(CuCN)在极性非质子溶剂例如DMF中在140℃的反应进一步转化为相应的式VIIb3的乙烯基苯甲酸酯，其中R10是CN，R11是(C＝O)O(C1-C6烷基)，且R8、R9、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开。方案V式V的化合物与式VIIa、VIIb1、VIIb2和VIIb3的化合物的偶联可以按照在方案VI、VII、和VIII中所述完成。在方案VI的步骤l中，使式V的化合物(其中Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6、和R7如之前公开)和式VIIa的乙烯基苯甲酰胺(其中R11是(C＝O)N(R14)(R15)，且R8、R9、R10、R12、R13、R14、R15、X1、X2、和X3如之前公开)在氯化亚铜(I)(CuCl)和2,2-联吡啶的存在下在溶剂例如1,2-二氯苯中在约180℃的温度反应，得到式I的分子，其中R11是(C＝O)N(R14)(R15)，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、R14、R15、X1、X2、和X3如之前公开。方案VI在方案VII的步骤l中，使式V的化合物(其中Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6、和R7如之前公开)和式VIIb1的乙烯基苯甲酸酯(其中R11是(C＝O)O(C1-C6烷基)，且R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开)在CuCl和2,2-联吡啶的存在下在溶剂例如1,2-二氯苯中在约180℃的温度反应，得到式Xa的化合物，其中R11是(C＝O)O(C1-C6烷基)，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开。然后通过在步骤m和n中公开的两步法或在步骤o中公开的一步法将式Xa的化合物转化为式I的分子，其中R11是(C＝O)N(R14)(R15)，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、R14、R15、X1、X2、和X3如之前公开。在方案VII的步骤m中，使式Xa的酯在酸性条件下例如在约11当量浓度(N)盐酸(HCl)中在极性非质子溶剂例如1,4-二噁烷中在约100℃皂化成相应的酸。然后可以使用肽偶联试剂在碱例如N,N-二异丙基乙基胺(DIPEA)或DMAP的存在下使酸偶联于胺(HN(R14)(R15))(其中R14和R15如之前公开)，得到式I的分子，其中R11是(C＝O)N(R14)(R15)，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、R14、R15、X1、X2、和X3如之前公开，所述肽偶联试剂例如为1-羟基苯并三唑(HOBt)，N-(3-二甲基氨基丙基)-N’-乙基-碳二亚胺盐酸盐(EDC·HCl)，苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基六氟磷酸(PyBOP)，2-氯-1,3-二甲基咪唑六氟磷酸盐(CIP)，1-羟基-7-氮杂苯并三唑(HOAt)，或O-苯并三唑-N,N,N’,N’-四甲基-脲-六氟磷酸盐(HBTU)。或者，使式Xa的酯与胺(HN(R14)(R15))在三甲基铝于甲苯的溶液的存在下在非反应性溶剂例如CH2Cl2中在环境温度反应，如在方案VII的步骤o中进行，得到式I的分子，其中R11是(C＝O)N(R14)(R15)，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、R14、R15、X1、X2、和X3如之前公开。方案VII在方案VIII的步骤l中，使式V的化合物(其中Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6、和R7如之前公开)和式VIIb2或VIIb3的乙烯基苯甲酸酯(其中R11是(C＝O)O(C1-C6烷基)，且R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开)在CuCl和2,2-联吡啶的存在下在溶剂例如1,2-二氯苯中在约180℃的温度反应，得到式Xb的化合物，其中R11是(C＝O)OH，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、R14、R15、X1、X2、和X3如之前公开。然后在步骤n中所公开的一步法中将式Xb的化合物转化为式I的分子，其中R11是(C＝O)N(R14)(R15)，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、R14、R15、X1、X2、和X3如之前公开。在方案VIII的步骤n中，可以使用肽偶联试剂在碱例如DIPEA或DMAP的存在下使式Xb的酸偶联于胺(HN(R14)(R15))(其中R14和R15如之前公开)，得到式I的分子，其中R11是(C＝O)N(R14)(R15)，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、R14、R15、X1、X2、和X3如之前公开，所述肽偶联试剂例如为HOBt，EDC·HCl，PyBOP，CIP，HOAt，或HBTU。方案VIII在方案XIII的步骤t中，式XIa的乙烯基苄基氯(其中R11是-CH2Cl，且R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前定义)可以通过与邻苯二甲酰亚胺钾盐在极性非质子溶剂例如DMF中在70℃的反应转化为相应的式XIIa的邻苯二甲酰亚胺保护的苄胺，其中R11是CH2N(邻苯二甲酰亚胺)，且R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开。方案XIII在方案XIV的步骤u中，式XIIIa的4-甲基苯甲腈(其中R11是CH3，且R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前定义)可以通过与NBS和偶氮二异丁腈(AIBN)在非反应性溶剂例如四氯化碳(CCl4)中在77℃的反应转化为相应的式XIVa的苄基溴(其中R11是CH2Br，且R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开)。式XIVa的腈基团(CN)可以如下还原为相应的式XVa的醛(其中R11是CH2Br，且R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前定义)：使所述腈基团(CN)与二异丁基氢化铝(DIBAL-H)在非质子溶剂例如甲苯中在0℃反应，然后用1.0MHCl淬灭，如在方案XIV的步骤v中所进行。式XVa的化合物可以如下进一步转化为相应的式XVIa的邻苯二甲酰亚胺保护的苄胺(其中R11是CH2N(邻苯二甲酰亚胺)，且R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开)：使所述化合物与邻苯二甲酰亚胺钾盐在极性非质子溶剂例如DMF中在60℃按照方案XIV的步骤t进行反应。在方案XIV的步骤w中，式XVIa的醛可以如下转化为式XIIb的烯烃(其中R11是CH2N(邻苯二甲酰亚胺)，且R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开)：使所述醛与甲基三苯基溴化在极性非质子溶剂例如1,4-二噁烷中在碱例如K2CO3的存在下在环境温度反应。方案XIV式XVa的醛(其中R11是CH2Br，且R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前定义)可以与亲核试剂例如2-氨基吡啶在极性非质子溶剂例如N,N-二甲基乙酰胺(DMA)中在碱例如K2CO3的存在下在环境温度反应，得到式XVII的化合物，其中R11是CH2NH(2-吡啶)，且R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开，如在方案XV的步骤x中所进行。在方案XV的步骤w中，式XVII的化合物可以转化为式XVIII的烯烃，其中R11是CH2NH(2-吡啶)，且R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开。方案XV在方案XVI的步骤y和z中所进行的两步一锅反应中，式XIX的化合物可以与式XX的化合物(其中R10和R11是Cl，X1是N，且R9、R13、X2、和X3如之前公开)在碱例如氢化钠(NaH)和极性非质子溶剂例如DMF的存在下在环境温度反应，得到式XXI的化合物，其中R10是Cl，R11是(CH)NH2CO2CH2CH3，X1是N，且R9、R13、X2、和X3如之前定义。式XXI的化合物的水解和脱羧可以通过在酸性条件下例如用3NHCl在回流温度的反应完成，得到式XXII的化合物，其中R10是Cl，R11是CH2NH2·HCl，X1是N，且R9、R13、X2、和X3如之前公开，如在方案XVI的步骤aa中所进行。式XXII的化合物可以如下进一步转化为相应的式XXIIIa的邻苯二甲酰亚胺保护的苄胺(其中R10是Cl，R11是CH2N(邻苯二甲酰亚胺)，X1是N，且R9、R13、X1、X2、和X3如之前公开)：使所述化合物与邻苯二甲酸酐在碱例如TEA和非质子溶剂例如甲苯的存在下在回流温度按照方案XVI的步骤ab进行反应。式XXIIIa的溴化物可以如下转化为式XIIc的烯烃(其中R10是Cl，R11是CH2N(邻苯二甲酰亚胺)，X1是N，且R8、R9、R13、X2和X3如之前公开)：使所述溴化物与乙烯基硼酸酐吡啶络合物在钯催化剂例如Pd(PPh3)4和碱例如K2CO3的存在下在非反应性溶剂例如甲苯中在回流温度反应，如在方案XVI的步骤ac中所进行。方案XVI在方案XVII的步骤u中，式XIIIb的4-甲基萘甲腈(其中X3是CR9，R10和X3共同形成具有4个碳原子的连接基并且与环碳原子形成6元芳环，R11是CH3，且R12、R13、X1和X2如之前定义)可以如下转化为相应的式XIVb的萘基溴(其中X3是CR9，R10和X3共同形成具有4个碳原子的连接基并且与环碳原子形成6元芳环，R11是CH2Br，且R12、R13、X1和X2如之前公开)：使所述4-甲基萘甲腈与NBS和AIBN在非反应性溶剂例如CCl4中在77℃反应。式XIVb的腈基团(CN)可以如下还原为相应的式XVb的醛(其中X3是CR9，R10和X3共同形成具有4个碳原子的连接基并且与环碳原子形成6元芳环(或者如果需要形成非芳环)，R11是CH2Br，且R12、R13、X1和X2如之前定义)：使所述腈基团(CN)与二异丁基氢化铝(DIBAL-H)在非质子溶剂例如甲苯中在0℃反应，然后用1.0MHCl淬灭，按照方案XVII的步骤v所进行。式XVb的化合物可以如下进一步转化为相应的式XVIb的邻苯二甲酰亚胺保护的苄胺(其中X3是CR9，R10和X3共同形成具有4个碳原子的连接基并且与环碳原子形成6元芳环，R11是CH2N(邻苯二甲酰亚胺)，且R12、R13、X1和X2如之前公开)：使所述化合物与邻苯二甲酰亚胺钾盐在极性非质子溶剂例如DMF中在60℃反应，按照方案XVII的步骤t所进行。在方案XVII的步骤w中，式XVIb的醛可以如下转化为式XIId的烯烃(其中X3是CR9，R10和X3共同形成具有4个碳原子的连接基并且与环碳原子形成6元芳环，R11是CH2N(邻苯二甲酰亚胺)，且R8、R12、R13、X1和X2如之前公开)：使所述醛与甲基三苯基溴化极性非质子溶剂例如1,4-二噁烷中在碱例如K2CO3的存在下在环境温度反应。方案XVII式XXIV的化合物(其中R11是NHNH2·HCl，且R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开)可以如下转化为相应的式XXV的邻苯二甲酰亚胺保护的肼(其中R11是NHN(邻苯二甲酰亚胺)，且R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开)：使所述化合物与邻苯二甲酸酐在冰醋酸(AcOH)中在回流温度反应，按照方案XVIII的步骤ad所进行。式XXV的溴化物可以如下转化为式XIIe的烯烃(其中R11是NHN(邻苯二甲酰亚胺)，且R8、R9、R10、R13、X1、X2、和X3如之前公开)：使所述溴化物与乙烯基硼酸酐吡啶络合物在钯催化剂例如Pd(PPh3)4和碱例如K2CO3的存在下在极性非质子溶剂例如1,2-二甲氧基乙烷中在150℃在微波条件下反应，按照方案XVIII的步骤ae所进行。方案XVIII在方案XIX的步骤af中，使式XXVI的化合物(其中R11是B(OH)2，且R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开)与2-羟基异二氢吲哚-1,3-二酮在CuCl和吡啶的存在下在溶剂例如1,2-二氯苯中在环境温度反应，得到式XIIf的化合物，其中R11是ON(邻苯二甲酰亚胺)，且R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开。方案XIX在方案XX的步骤l中，使式V的化合物(其中Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6、和R7如之前公开)和式XIIa的化合物的化合物(其中R11是CH2N(邻苯二甲酰亚胺)，且R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开)在CuCl和2,2-联吡啶的存在下在溶剂例如1,2-二氯苯中在约180℃的温度反应，得到式XXVIIa的相应化合物，其中R11是CH2N(邻苯二甲酰亚胺)，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开。式XXVIIa化合物中的邻苯二甲酰亚胺保护基团如下按照方案XX的步骤ag所述除去：使其与肼水合物在极性质子溶剂例如EtOH中在90℃反应，得到式XXVIIIa的化合物，其中R11是CH2NH2，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开。式XXVIIIa的化合物可以如下转化为式I的化合物(其中R11是CH2N(C＝O)(R14)，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开)：将式XXVIIIa的化合物用酐例如乙酸酐和碱例如TEA在非反应性溶剂例如CH2Cl2中在0℃进行酰化作用，如在方案XX的步骤ah1所进行。方案XX在方案XXI的步骤l中，使式V的化合物(其中Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6、和R7如之前公开)和式XIIb的化合物(其中R11是CH2N(邻苯二甲酰亚胺)，且R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开)在CuCl和2,2-联吡啶的存在下在溶剂例如1,2-二氯苯中在约180℃的温度反应，得到式XXVIIb的相应化合物，其中R11是CH2N(邻苯二甲酰亚胺)，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开。式XXVIIb的化合物中的邻苯二甲酰亚胺保护基团如下按照方案XXI的步骤ag所述除去：使其与肼水合物在极性质子溶剂例如EtOH中在90℃反应，得到式XXVIIIb的化合物，其中R11是CH2NH2，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开。式XXVIIIb的化合物可以如下转化为式I的化合物(其中R11是CH2N(C＝O)(R14)，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开)：使式XXVIIIb的化合物与酸在HOBt·H2O、EDC·HCl和碱例如DIPEA的存在下在极性非质子溶剂例如DMF中反应，如在方案XXI的步骤ah2a中所进行。在另一种实施方式中，式XXVIIIb的化合物可以如下转化为式I的化合物(其中R11是CH2N(C＝S)(R14)，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开)：使式XXVIIIb的化合物与含硫酸在HOBt·H2O、EDC·HCl和碱例如DIPEA的存在下在极性非质子溶剂例如DMF中反应，如在方案XXI的步骤ah2中所进行。在另一种实施方式中，式XXVIIIb的化合物可以在两个步骤中转化为式I的化合物(其中R11是CH2N(C＝O)N(R14)(R15)，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开)。第一步(方案XXI的步骤ah3a)包括与醛在极性质子溶剂例如MeOH中的反应，然后与NaBH4反应。第二步(方案XXI的步骤ah3b)包括用酰氯例如环丙基碳酰氯和碱例如TEA在非反应性溶剂例如CH2Cl2中在环境温度按照方案XXI进行酰化。在另一种实施方式中，式XXVIIIb的化合物可以如下转化为式I的化合物(其中R11是CH2N(C＝O)N(R14)(R15)，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开)：使式XXVIIIb的化合物与异氰酸酯(方案XXI的步骤ai1)或氨基甲酰氯(方案XXI的步骤ai2)在碱例如TEA的存在下和在非反应性溶剂例如CH2Cl2中在0℃反应。在另一种实施方式中，式XXVIIIb的化合物可以如下转化为式I的化合物(其中R11是CH2N(C＝S)N(R14)(R15)，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开)：使式XXVIIIb的化合物与异硫氰酸酯在碱例如TEA的存在下和在非反应性溶剂例如CH2Cl2中在0℃反应，如在方案XXI的步骤aj中所进行。在另一种实施方式中，式XXVIIIb的化合物可以如下转化为式I的化合物(其中R11是CH2N(C＝O)O(R14)，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开)：使式XXVIIIb的化合物与二碳酸酯例如二碳酸二叔丁酯在碱例如TEA的存在下和在非反应性溶剂例如CH2Cl2中在环境温度反应，如在方案XXI的步骤ak中所进行。再在另一种实施方式中，式XXVIIIb的化合物可以如下转化为式I的化合物(其中R11是CH2N(C＝O)(C＝O)O(R14)，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开)：使式XXVIIIb的化合物与氯代草酸酯例如2-氯-2-氧代乙酸酯在碱例如TEA的存在下和在非反应性溶剂例如CH2Cl2中在0℃反应，如在方案XXI的步骤al中所进行。方案XXI在方案XXII的步骤l中，使式V的化合物(其中Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6、和R7如之前公开)和式XIIc的化合物(其中R10是Cl，R11是CH2N(邻苯二甲酰亚胺)，X1是N，且R8、R9、R12、R13、X2、和X3如之前公开)在CuCl和2,2-联吡啶的存在下在溶剂例如1,2-二氯苯中在约180℃的温度反应，得到式XXVIIc的相应化合物，其中R10是Cl，R11是CH2N(邻苯二甲酰亚胺)，X1是N，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R12、R13、X2、和X3如之前公开。式XXVIIc的化合物中的邻苯二甲酰亚胺保护基团按照方案XXII的步骤ag如下除去：使其与肼水合物在极性质子溶剂例如EtOH中在90℃反应，得到式XXVIIIc的化合物，其中R10是Cl，R11是CH2NH2，X1是N，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R12、R13、X2、和X3如之前公开。式XXVIIIc的化合物可以如下转化为式I的化合物(其中R10是Cl，R11是CH2N(C＝O)(R14)，X1是N，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R12、R13、X2、和X3如之前公开)：使式XXVIIIc的化合物与酸在HOBt·H2O、EDC·HCl和碱例如DIPEA的存在下，在极性非质子溶剂例如CH2Cl2中反应，如在方案XXII的步骤ah2b中所进行。方案XXII在方案XXIII的步骤l中，使式V的化合物(其中Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6、和R7如之前公开)和式XIId的化合物(其中X3是CR9，R10和X3共同形成具有4个碳原子的连接基并且与环碳原子形成6元芳环(或者如果需要形成非芳环)，R11是CH2N(邻苯二甲酰亚胺)，且R8、R9、R12、R13、X1和X2如之前公开)在CuCl和2,2-联吡啶的存在下在溶剂例如1,2-二氯苯中在约180℃的温度反应，得到式XXVIId的相应化合物，其中X3是CR9，R10和X3共同形成具有4个碳原子的连接基并且与环碳原子形成6元芳环，R11是CH2N(邻苯二甲酰亚胺)，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R12、R13、X1和X2如之前公开。式XXVIId的化合物中的邻苯二甲酰亚胺保护基团按照方案XXIII的步骤ag如下除去：使其与肼水合物在极性质子溶剂例如EtOH中在90℃反应，得到式XXVIIId的化合物，其中X3是CR9，R10和X3共同形成具有4个碳原子的连接基并且与环碳原子形成6元芳环，R11是CH2NH2，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R12、R13、X1和X2如之前公开。式XXVIIId的化合物可以如下转化为式I的化合物(其中X3是CR9，R10和X3共同形成具有4个碳原子的连接基并且与环碳原子形成6元芳环，R11是CH2N(C＝O)(R14)，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R12、R13、X1和X2如之前公开)：使式XXVIIId的化合物与酸在HOBt·H2O、EDC·HCl和碱例如DIPEA的存在下在极性非质子溶剂例如CH2Cl2中反应，如在方案XXIII的步骤ah2b中所进行。在另一种实施方式中，式XXVIIId的化合物可以如下转化为式I的化合物(其中X3是CR9，R10和X3共同形成具有4个碳原子的连接基并且与环碳原子形成6元芳环，R11是CH2N(C＝O)N(R14)(R15)，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、X1和X2如之前公开)：使式XXVIIId的化合物与异氰酸酯在碱例如TEA的存在下和在非反应性溶剂例如CH2Cl2中在0℃反应，如在方案XXIII的步骤ai1中所进行。方案XXIII在方案XXIV的步骤l中，使式V的化合物(其中Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6、和R7如之前公开)和式XIIe的化合物(其中R11是NHN(邻苯二甲酰亚胺)，且R8、R9、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开)在CuCl和2,2-联吡啶的存在下在溶剂例如1,2-二氯苯中在约180℃的温度反应，得到式XXVIIe的相应化合物，其中R11是NHN(邻苯二甲酰亚胺)，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开。式XXVIIe的化合物中的邻苯二甲酰亚胺保护基团按照方案XXIV的步骤ag如下除去：使其与肼水合物在极性质子溶剂例如EtOH中在90℃反应，得到式XXVIIIe的化合物，其中R11是NHNH2，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开。式XXVIIIe的化合物可以如下转化为式I的化合物(其中R11是NHN(C＝O)(R14)，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开)：使式XXVIIIe的化合物与酸在HOBt·H2O、EDC·HCl和碱例如DIPEA的存在下在极性非质子溶剂例如CH2Cl2中反应，如在方案XXIV的步骤ah2b中所进行。方案XXIV在方案XXV的步骤l中，使式V的化合物(其中Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6、和R7如之前公开)和式XIIf的化合物(其中R11是ON(邻苯二甲酰亚胺)，且R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开)在CuCl和2,2-联吡啶的存在下在溶剂例如1,2-二氯苯中在约180℃的温度反应，得到式XXVIIf的相应化合物，其中R11是ON(邻苯二甲酰亚胺)，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开。式XXVIIf的化合物中的邻苯二甲酰亚胺保护基团按照方案XXV的步骤ag如下除去：使其与肼水合物在极性质子溶剂例如EtOH中在90℃反应，得到式XXVIIIf的化合物，其中R11是ONH2，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开。式XXVIIIf的化合物可以如下转化为式I的化合物(其中R11是ON(C＝O)(R14)，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开)：使式XXVIIIf的化合物与酸在HOBt·H2O、EDC·HCl和碱例如DIPEA的存在下在极性非质子溶剂例如CH2Cl2中反应，如在方案XXV的步骤ah2b中所进行。方案XXV在方案XXVI的步骤l中，使式V的化合物(其中Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6、和R7如之前公开)和式XVIII的化合物(其中R11是CH2NH(2-吡啶)，且R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开)在CuCl和2,2-联吡啶的存在下在溶剂例如1,2-二氯苯中在约180℃的温度反应，得到式I的相应化合物(其中R11是CH2NH(2-吡啶)，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2、和X3如之前公开)。式I的化合物可以通过标准方法进一步改进。例如，当R11包含硫醚时，硫醚可以如下氧化为砜：用过硫酸氢钾复合盐在丙酮:水混合物的存在下在环境温度进行处理。当R11包含草酸酯时，式I的化合物可以如下转化为相应的草酰胺：使该化合物与胺盐酸盐以及三甲基铝的甲苯溶液在非反应性溶剂例如CH2Cl2中反应。方案XXVI在方案XXVII中，式XXIX的氟苯甲醛(其中R10，X1、X2、和X3如之前公开)可以如下转化为式XXX的(1,2,4-三唑-1-基)苯甲醛(其中R11是取代或未取代的1,2,4-三唑-1-基，且R10，X1、X2、和X3如之前公开)：使式XXIX的氟苯甲醛与取代或未取代的1,2,4-三唑在碱例如K2CO3的存在下在溶剂例如DMF中反应，如在步骤aj中所进行。在步骤ak中，式XXX的(1,2,4-三唑-1-基)苯甲醛如下转化为式XXXIa的(1,2,4-三唑-1-基)乙烯基苯(其中R11是取代或未取代的1,2,4-三唑-1-基，且R8、R10、X1、X2、和X3如之前公开)：使所述苯甲醛与三苯基溴化在碱例如K2CO3的存在下在非质子溶剂例如1,4-二噁烷中反应。方案XXVII在方案XXVIII中，式XXXII的溴氟苯(其中R10、X1、X2、和X3如之前公开)可以在两个步骤中转化为式XXXIb的(1,2,4-三唑-1-基)乙烯基苯(其中R11是取代或未取代的1,2,4-三唑-1-基，且R8、R10、X1、X2、和X3如之前公开)。在步骤al中，使溴氟苯与取代或未取代的1,2,4-三唑在碱例如K2CO3的存在下在溶剂例如DMF中反应，生成(1,2,4-三唑-1-基)溴苯。在步骤cl中，使(1,2,4-三唑-1-基)溴苯与乙烯基硼酸酐吡啶络合物在催化剂例如Pd(PPh3)4和碱例如K2CO3的存在下在溶剂例如甲苯中反应。方案XXVIII式V的化合物与式XXXIa和XXXIb的化合物的偶联可以按照方案XXIX完成。在步骤l中，使式V的化合物(其中Y是Br，R1、R2、R3、R4、R5、R6、和R7如之前公开)和式XXXIa或XXXIb的乙烯基苯(其中R11是取代或未取代的1,2,4-三唑-1-基，且R8、R9、R10、X1、X2、和X3如之前公开)在CuCl和2,2-联吡啶的存在下在溶剂例如1,2-二氯苯中在约180℃的温度反应，得到式I的分子，其中R11是取代或未取代的1,2,4-三唑-1-基，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R10、X1、X2、和X3如之前公开。方案XXIX在方案XXX中，式XXXIII的化合物(其中R11是3-硝基-1,2,4-三唑-1-基，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R10、X1、X2、和X3如之前公开)可以通过两步法转化为式I的化合物(其中R11是3-酰氨基-1,2,4-三唑-1-基，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R10、X1、X2、和X3如之前公开)。在步骤am中，将3-硝基-1,2,4-三唑-1-基在锌粉和氯化铵(NH4Cl)的存在下在质子溶剂例如MeOH中还原为3-氨基-1,2,4-三唑-1-基。在步骤an中，将3-氨基-1,2,4-三唑-1-基用酰氯例如环丙基碳酰氯或乙酰氯在碱例如TEA的存在下在溶剂例如CH2Cl2中酰化。方案XXX在方案XXXI的步骤ao中，式XXXIV的溴苯基甲基酮(其中R10、X1、X2、和X3如之前公开)如下转化为式XXXV的苯基甲基酮(其中R11是1,2,4-三唑-1-基，且R10、X1、X2、和X3如之前公开)：用1,2,4-三唑在碱例如碳酸铯(Cs2CO3)和催化剂例如碘化亚铜(CuI)的存在下在溶剂例如DMF中进行处理。在步骤ap中，式XXXV的1,2,4-三唑基苯乙酮如下转化为式XXXVI的三甲基甲硅烷基烯醇醚：将所述苯乙酮用三甲基甲硅烷基三氟甲烷磺酸盐在碱例如TEA的存在下在非质子溶剂例如CH2Cl2中处理。在步骤aq中，使甲硅烷基烯醇醚与式V的化合物(其中Y是Br，R1、R2、R3、R4、R5、R6、和R7如之前公开)在CuCl和2,2-联吡啶的存在下在溶剂例如1,2-二氯苯中在约180℃的温度反应，生成式XXXVII的酮(其中R11是1,2,4-三唑-1-基，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R10、X1、X2、和X3如之前公开)。在步骤ar中，将式XXXVII的酮用甲基溴化镁在非质子溶剂例如THF中处理，生成叔醇。然后当将叔醇用催化量的对-甲苯磺酸在溶剂例如甲苯中处理时其经历消除反应，当将其加热至使水共沸除去的温度则生成式I的化合物(其中R11是1,2,4-三唑-1-基，R8是甲基，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R10、X1、X2、和X3如之前公开)，如在步骤as中所进行。方案XXXI在方案XXXII中，式XXXVIII的化合物(其中R10和R11共同形成具有3-4个碳原子和一个氧代取代基的连接基并且与环碳原子形成5元或6元环，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X1、X2、和X3如之前公开)如下转化为式I的分子(其中R10和R11共同形成具有3-4个碳原子和一个烷基胺取代基的连接基并且与环碳原子形成5元或6元环，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X1、X2、和X3如之前公开)：将式XXXVIII的化合物用烷基胺例如3,3,3-三氟丙基胺在还原剂例如氰基硼氢化钠(NaBH3CN)的存在下在溶剂例如1,2-二氯乙烷(DCE)中进行处理。方案XXXII在方案XXXIII中，式XXXIX的化合物(其中X1、X2、和X3如之前公开)如下转化为式XL的分子(其中X1、X2、和X3如之前公开)：将式XXXIX的化合物用还原剂例如NaBH3CN在溶剂例如AcOH中处理，如在步骤au中所进行。在步骤av中，氮原子如下用叔丁氧基羰基(BOC)基团保护：使氮原子与二碳酸二叔丁酯在催化剂例如DMAP的存在下在溶剂例如乙腈(MeCN)中反应。式XL的溴化物可以如下转化为式XLI的烯烃(其中R8、X1、X2和X3如之前公开)：使所述溴化物与乙烯基三氟硼酸钾在钯催化剂例如PdCl2(dppf)和碱例如K2CO3的存在下在极性非质子溶剂例如二甲基亚砜(DMSO)中在100℃反应，如在步骤aw中所进行。方案XXXIII在方案XXXIV中，式XXXIX的化合物(其中X1、X2、和X3如之前公开)在两个步骤中转化为式XLII的分子(其中X1、X2、和X3如之前公开)。在步骤ax中，如下形成烯烃：用乙烯基三氟硼酸钾在钯催化剂例如PdCl2、和配体例如三苯基膦和碱例如Cs2CO3的存在下在溶剂混合物例如THF/水中处理溴化物。在步骤ay中，氮原子如下用BOC基团保护：使氮原子与二碳酸二叔丁酯在催化剂例如DMAP的存在下在溶剂例如MeCN中反应。方案XXXIV在方案XXXV的步骤l中，使式V的化合物(其中Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6、和R7如之前公开)和式XLI或XLII的化合物(其中R8、X1、X2和X3如之前公开)在CuCl和2,2-联吡啶的存在下在溶剂例如1,2-二氯苯中在约150℃的温度反应，得到式XLIIIa或XLIIIb的相应化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X1、X2、和X3如之前公开。方案XXXV在方案XXXVI中，式XLIIIa的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X1、X2、和X3如之前公开)如下转化为式XLIV的分子(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X1、X2、和X3如之前公开)：将式XLIIIa的化合物用三氟乙酸(TFA)在溶剂例如CH2Cl2中处理，如在步骤az中所进行。式XLIV的化合物然后可以在两个步骤中转化为式XLV的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X1、X2、和X3如之前公开)。在步骤ba中，将二氢吲哚用亚硝酸钠(NaNO2)在酸例如浓HCl中在约5℃的温度处理，从而形成亚硝基吲哚。在步骤bb中，使亚硝基吲哚与NH4Cl在锌粉的存在下在质子溶剂例如MeOH中反应。在步骤bc中，式XLV的化合物如下转化为式XLVI的化合物(其中X4是N(R14)(C(＝O)R14)，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X1、X2、和X3如之前公开)：将式XLV的化合物用酸例如3,3,3-三氟丙酸、PyBOP、和碱例如DIPEA在极性非质子溶剂例如CH2Cl2中处理。方案XXXVI在方案XXXVII中，将式XLIIIb的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X1、X2、和X3如之前公开)如下转化为式XLVII的吲哚(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X1、X2、和X3如之前公开)：用TFA在溶剂例如CH2Cl2中处理，如在步骤bd中所进行。式XLVII的化合物可以如下转化为式XLVIII的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X1、X2、和X3如之前公开)：使式XLVII的化合物与4-硝基苯基-2-((叔丁氧基羰基)氨基)乙酸酯在氟化钾(KF)和冠醚例如18-冠-6-醚的存在下在溶剂例如MeCN中反应，如在步骤be中所进行。式XLVIII的化合物可以在两个步骤中转化为式XLIX的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X1、X2、和X3如之前公开)。在步骤bf中，如下除去Boc基团：用TFA在溶剂例如CH2Cl2中处理。在步骤bg中，将胺用3,3,3-三氟丙酸、PyBOP、和碱例如DIPEA在极性非质子溶剂例如CH2Cl2中处理。方案XXXVII在方案XXXVIII中，式L的化合物(其中X1、X2、和X3如之前公开)如下转化为式LI的化合物(其中X1、X2、和X3如之前公开)：用硫酸铜(II)五水合物和Zn粉在碱例如NaOH中处理，如在步骤bh中所进行。式LI的化合物可以如下转化为式LII的化合物(其中X1、X2、和X3如之前公开)：使式LI的化合物与肼在溶剂例如水中在约95℃的温度反应，如在步骤bi中所进行。在步骤bj中，式LIII的烯烃(其中X1、X2、和X3如之前公开)如下形成：用乙烯基三氟硼酸钾在钯催化剂例如PdCl2(dppf)和碱例如K2CO3的存在下在溶剂混合物例如DMSO中处理溴化物。式LIV的化合物(其中X1、X2、和X3如之前公开)可以由式LIII的化合物通过与溴乙酸乙酯在碱例如Cs2CO3存在下在溶剂例如DMF中的反应形成。方案XXXVIII在方案XXXIX的步骤l中，使式V的化合物(其中Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6、和R7如之前公开)和式LIV的化合物(其中R8、X1、X2和X3如之前公开)在CuCl和2,2-联吡啶的存在下在溶剂例如1,2-二氯苯中在约180℃的温度反应，得到式LV的相应化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X1、X2、和X3如之前公开。式LV的化合物可以在两个步骤中进一步转化为式LVI的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X1、X2、和X3如之前公开。在步骤bl中，将酯在HCl和AcOH的存在下在约100℃的温度水解为酸。在步骤bm中，将酸用胺例如2,2,2-三氟乙基胺、PyBOP、和碱例如DIPEA在极性非质子溶剂例如CH2Cl2中处理。方案XXXIX在方案XL的步骤bn中，使式LVII的羧酸(其中R11是C(＝O)OH，且R8、R10、X1、X2、和X3如之前公开)和式V的化合物(其中Y是Br，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、和R7如之前公开)在CuCl和2,2-联吡啶的存在下在溶剂例如N-甲基吡咯烷中在约150℃的温度反应，得到式LVIII的化合物，其中R11是(C＝O)OH，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、X1、X2、和X3如之前公开。式LVIII的化合物可以如下进一步转化为相应的式LIX的苯甲酰胺(其中R11是(C＝O)N(R14)(R15)，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、X1、X2、和X3如之前公开)：用胺例如2-氨基-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺、PyBOP、和碱例如DIPEA在极性非质子溶剂例如CH2Cl2中处理，如在步骤bo中所进行。方案XL实施例实施例出于示例说明的目的而不应该被解释为将本申请公开的发明限制为仅是在这些实施例中公开的实施方案。商购的起始物质、试剂和溶剂无需进一步纯化即使用。无水溶剂由Aldrich以Sure/SealTM购得且按原样使用。熔点通过ThomasHooverUnimelt毛细管熔点仪或StanfordResearchSystems中的OptiMeltAutomatedMeltingPointSystem来得到且为未校正的。分子以它们的已知名称来给出，所述名称根据ISISDraw、ChemDraw或ACDNamePro中的命名程序来命名。若所述程序不能命名分子，则所述分子使用常规命名规则来命名。1HNMR波谱数据以ppm(δ)给出且在300、400或600MHz记录，13CNMR波谱数据以ppm(δ)给出，除非另有说明，以75、100或150MHz记录。实施例1：制备1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3,5-二氯苯(AI1)步骤1方法A.1-(3,5-二氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇(AI2).在0℃向1-(3,5-二氯苯基)-2,2,2-三氟乙酮(由RiekeMetals，UK生产；5.0克(g)，20.5毫摩尔(mmol))在MeOH(100毫升(mL))的搅拌溶液中添加NaBH4(3.33g，92.5mL)和1NNaOH水溶液(10mL)。将反应混合物加热至25℃并搅拌2小时(h)。在通过薄层色谱法(TLC)认为反应完成之后，将NH4Cl饱和水溶液添加到反应混合物中，将混合物在减压下浓缩。将残留物用乙醚(Et2O)稀释并用水(3x50mL)洗涤。将有机层用硫酸钠(Na2SO4)干燥并减压浓缩，得到作为液体的标题化合物(4.0g，79％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.41(m，3H)，5.00(m，2H)，2.74(s，1H)；ESIMSm/z242.97([M-H]-)。步骤1方法B.1-(3,5-二氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇(AI2).向3,5-二氯苯甲醛(10g，57mmol)在THF(250mL)的搅拌溶液中添加三氟甲基三甲基硅烷(9.79g，69.2mmol)和催化量的TBAF。将反应混合物在25℃搅拌8h。在通过TLC认为反应完成之后，将反应混合物用3NHCl稀释，然后搅拌16h。将反应混合物用水稀释，用乙酸乙酯(EtOAc；3x)萃取。将合并的有机萃取物用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，减压浓缩，得到作为液体的标题化合物(8.41g，60％)。以下化合物根据以上实施例1的步骤1方法A中公开的过程制备。2,6-二氟-4-(2,2,2-三氟-1-羟基乙基)苯甲腈分离的产物为棕色固体：mp83-87℃；1HNMR(300MHz，CDCl3)δ7.26(d，J＝9.0Hz，2H)，5.12(d，J＝6.0Hz，1H)，3.06(s，1H)；ESIMSm/z237.1([M+H]+)。1-(3,5-二氟-4-甲氧基苯基)-2,2,2-三氟乙醇分离的产物为浅黄色液体：1HNMR(300MHz，CDCl3)δ7.06(d，J＝8.4Hz，2H)，4.97-4.94(m，1H)，4.03(s，3H)，2.64(s，1H)；EIMSm/z242.1([M]+)；IR(薄膜)3459，1135cm-1。1-(3,4-二氯苯基)-2,2-二氟丙-1-醇分离的产物为无色液体：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ7.65-7.62(m，2H)，7.41(d，J＝8.4Hz，1H)，6.49(d，J＝5.1Hz，1H)，4.87-4.78(m，1H)，1.53(t，J＝18.9Hz，3H)；EIMSm/z240.0([M]+)；IR(薄膜)3434，1131，801，512cm-1。以下化合物根据以上实施例1的步骤1方法B中公开的过程制备。2,2,2-三氟-1-(3,4,5-三氯苯基)乙醇(AI3)分离的产物为浅黄色液体(500mg，65％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.45(s，2H)，5.00(m，1H)，2.80(s，1H)；ESIMSm/z278([M+H]+)；IR(薄膜)3420，1133，718cm-1。1-(3,5-二氯-4-氟苯基)-2,2,2-三氟乙醇(AI4)分离的产物为浅黄色液体(500mg，65％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.41(s，2H)，5.00(m，1H)，2.80(s，1H)；ESIMSm/z262([M+H]+)；IR(薄膜)3420，1133，718cm-1。1-(3,4-二氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇(AI5)分离的产物为浅黄色液体(500mg，65％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.60(s，1H)，7.51(m，1H)，7.35(m，1H)，5.01(m，1H)，2.60(s，1H)；EIMSm/z244([M]+)。1-(3,5-二溴苯基)-2,2,2-三氟乙醇分离的标题分子为无色液体：1HNMR(300MHz，CDCl3)δ7.67(s，1H)，7.58(s，2H)，5.08-5.02(m，1H)，4.42(bs，1H)；EIMSm/z333.7([M]+)；IR(薄膜)3417，2966，1128，531cm-1。2,2,2-三氟-1-(3-氟-5-(三氟甲基)苯基)乙醇分离的标题分子为透明的无色油状物：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.56(s，1H)，7.45-7.37(m，2H)，5.11(q，J＝6.4Hz，1H)，3.22(bs，1H)；13CNMR(101MHz，CDCl3)δ162.42(d，J＝249.5Hz)，137.46(d，J＝7.8Hz)，132.89(qd，J＝33.5，7.9Hz)，123.67(q，J＝283.8Hz)，122.92(q，J＝270.68Hz)，120.10(t，J＝4.1Hz)，118.13(d，J＝23.0Hz)，113.94(dq，J＝24.2，3.9Hz)，71.57(q，J＝32.4Hz)；EIMSm/z262([M]+)。1-(3-氯-5-(三氟甲基)苯基)-2,2,2-三氟乙醇分离的产物为白色固体(4.98g，77％)：mp42-46℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.83-7.50(m，3H)，5.10(p，J＝6.2Hz，1H)，2.88(d，J＝4.3Hz，1H)；13CNMR(101MHz，CDCl3)δ137.12，135.84，131.4，133.03(q，J＝33.3Hz)，127.15(q，J＝3.8Hz)，124.50(q，J＝308.0Hz)，123.45(q，J＝301.8Hz),123.04，72.06(q，J＝32.5Hz)；19FNMR(376MHz，CDCl3)δ-62.93，-78.43；EIMSm/z278([M]+)。2,2,2-三氟-1-(4-氟-3-(三氟甲基)苯基)乙醇分离的产物为棕色液体：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.76(d，J＝6.8Hz，1H)，7.69-7.67(m，1H)，7.28-7.23(m，1H)，5.05-5.02(m，1H)；ESIMSm/z261.1([M-H]-)；IR(薄膜)3418，1131cm-1。2,2,2-三氟-1-(3,4,5-三氟苯基)乙醇分离的产物为无色液体：1HNMR(300MHz，CDCl3)δ7.19-7.10(m，2H)，5.03-4.96(m，1H)，2.85(bs，1H)；EIMSm/z230.1([M]+)。2,2,2-三氟-1-(2,3,4-三氟苯基)乙醇分离的产物为透明的无色液体(4.61g，66％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.23(qd，J＝7.4，6.1，4.2Hz，1H)，6.93(tdd，J＝9.2，6.9，2.2Hz，1H)，5.25(q，J＝6.3Hz，1H)，3.02-2.74(m，1H)；13CNMR(101MHz，CDCl3)δ151.79(ddd，J＝254.5，9.8，3.4Hz)，149.52(ddd，J＝253.5,11.0，3.5Hz)，139.67(dt，J＝252.5，15.3Hz)，123.68(q，J＝282.2Hz)，122.48(dt，J＝8.2，4.1Hz)，118.95(dd，J＝10.6，3.6Hz)，112.73(dd，J＝17.7，3.9Hz)，66.58-64.42(m)；19FNMR(376MHz，CDCl3)δ-78.95(d，J＝6.2Hz),-132.02(dd，J＝20.0，8.2Hz)，-137.89(m)，159.84(t，J＝20.3Hz)；EIMSm/z230([M]+)。2,2,2-三氟-1-(2,4,5-三氯苯基)乙醇分离的产物为白色固体(3.37g，73％)：mp70-73℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.63(d，J＝2.5Hz，1H)，7.54(d，J＝2.5Hz，1H)，5.72-5.57(m，1H)，2.85(d，J＝4.8Hz，1H)；19FNMR(376MHz，CDCl3)δ-77.84。1-(4-氯-3-硝基苯基)-2,2,2-三氟乙醇分离的产物为黄色油状物(6.52g，73％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.04(d，J＝2.0Hz，1H)，7.75-7.51(m，2H)，5.16(m，1H)，3.41(d，J＝4.3Hz，1H)；13CNMR(101MHz，CDCl3)δ147.65，134.44，132.23，132.17，128.11，124.66，123.60(q，J＝283.8)，70.99(q，J＝32.6Hz)；19FNMR(376MHz，CDCl3)δ-78.47；EIMSm/z230([M]+)。2,2,2-三氟-1-(4-氟-3,5-二甲基苯基)乙醇分离的产物为白色固体(6.49g，84％)：mp45-49℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.10(d，J＝6.8Hz，2H)，4.89(m，1H)，2.63(d，J＝4.3Hz，1H)，2.27(d，J＝2.2Hz，6H)；13CNMR(101MHz，CDCl3)δ160.45(d，J＝246.0Hz)，128.73，127.97，124.92(d，J＝18.6Hz)，124.19(q，J＝279.1Hz)，72.36(q，J＝32.0Hz)，14.61(d，J＝4.1Hz)。；19FNMR(376MHz，CDCl3)δ-78.48，-120.14；EIMSm/z222([M]+)。2,2,2-三氟-1-(4-氟-3-甲基苯基)乙醇分离的产物为白色固体(2.12g，33％)：mp40-46℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.28(d，J＝7.4Hz，1H)，7.25-7.14(m，1H)，7.01(t，J＝8.9Hz，1H)，5.05-4.63(m，1H)，3.03(d，J＝4.2Hz，1H)；13CNMR(101MHz，CDCl3)δ161.91(d，J＝247.0Hz)，130.62(d，J＝5.6Hz)，129.41(d，J＝3.5Hz)，126.55(d，J＝8.5Hz)，115.19(d，J＝22.9Hz)，72.23(q，J＝32.1Hz)，14.44(d，J＝3.6Hz)；19FNMR(376MHz，CDCl3)δ-78.57，-116.15；EIMSm/z208([M]+)。1-(3-氯-4-甲基苯基)-2,2,2-三氟乙醇分离的产物为透明的无色油状物(4.99g，75％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.31(s，1H)，7.10(m，2H)，4.79(q，J＝6.1Hz，1H)，2.89(bs，1H)，2.25(s，3H)；13CNMR(101MHz，CDCl3)δ137.64，134.67，132.99，131.09，128.01，125.58，124.02(q，J＝284.8Hz)，72.08(q，J＝32.3Hz)；19FNMR(376MHz，CDCl3)δ-78.39；EIMSm/z224.5([M]+)。1-(3,4-二溴苯基)-2,2,2-三氟乙醇分离的产物为透明的无色油状物(5.92g，88％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.76(d，J＝2.0Hz，1H)，7.66(d，J＝8.3Hz，1H)，7.29(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，4.99(qd，J＝6.4，4.2Hz，1H)，2.75(d，J＝4.3Hz，1H)；13CNMR(101MHz，CDCl3)δ134.52，133.81，132.60，127.45，126.19，125.16，123.71(q，J＝283.8Hz).，71.57(q，J＝32.5Hz)；19FNMR(376MHz，CDCl3)δ-78.44；EIMSm/z334([M]+)。2,2,2-三氟-1-(3-(三氟甲氧基)苯基)乙醇分离的产物为透明的无色油状物(20.9g，79％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.55-7.36(m，3H)，7.33-7.14(m，1H)，5.06(m，1H)，2.80(brm，1H)；13CNMR(101MHz，CDCl3)δ149.36(q，J＝2.0Hz)，136.04，129.99,125.78，123.91(q，J＝282.8Hz)，121.90，120.31(q，J＝258.6Hz),120.12，72.04(q，J＝32.3Hz)；19FNMR(376MHz，CDCl3)δ-57.92，-78.49；EIMSm/z260([M]+)。2-氟-5-(2,2,2-三氟-1-羟基乙基)苯甲腈分离的产物为透明的无色油状物(5.47g，58％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.80(dd，J＝5.9，2.2Hz，1H)，7.76(ddd，J＝7.8，5.0，2.3Hz，1H)，7.30(d，J＝8.6Hz，1H)，δ5.09(qd，J＝6.3，4.2Hz，1H)，3.12(bm，1H)；13CNMR(101MHz，CDCl3)δ163.49(d，J＝261.7Hz)，134.23(d，J＝8.6Hz)，132.67，131.17，123.66(q，J＝282.4Hz)，116.79(d，J＝20.1Hz)，113.39，100.96(d，J＝194.9)，71.07(q，J＝32.5Hz)；19FNMR(376MHz，CDCl3)δ-78.70，-105.22；EIMSm/z219([M]+)。1-(3-溴-5-氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇分离的产物为黄色液体：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ7.78(s，1H)，7.67(s，1H)，7.57(s，1H)，7.15(d，J＝5.7Hz，1H)；EIMSm/z288([M]+)；IR(薄膜)3435，1175，750cm-1。1-(3-溴-5-氟苯基)-2,2,2-三氟乙醇分离的产物为浅黄色液体：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.43(s，1H)，7.29-7.26(m，1H)，7.18(d，J＝8.8Hz，1H)，5.03-4.98(m，1H)，3.60(bs，1H)。；EIMSm/z272.0([M]+)；IR(薄膜)3400，1176，520cm-1。1-(3,5-二氯苯基)-2,2,3,3,3-五氟丙-1-醇使用五氟乙基三甲基硅烷，分离的产物为白色固体(6.22g，88％)：mp71-73℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.42(t，J＝1.9Hz，1H)，7.37(d，J＝1.8Hz，2H)，5.11(dt，J＝16.2，5.7Hz，1H)，2.62(d，J＝4.9Hz，1H)；13CNMR(101MHz，CDCl3)δ136.90，135.31，129.84，126.38，70.94(dd，J＝28.2，23.1Hz)；19FNMR(376MHz，CDCl3)δ-81.06，-120.94(d，J＝277.5Hz)，-129.18(d，J＝277.5Hz)；EIMSm/z295([M]+)。2,2,3,3,3-五氟-1-(3,4,5-三氯苯基)丙-1-醇使用五氟乙基三甲基硅烷，分离的产物为灰白色半固体：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ7.78(s，2H)，7.29(d，J＝5.4Hz,)，5.50-5.40(m，1H)；EIMSm/z328.0([M]+)；IR(薄膜)3459，1188，797cm-1。2,2,2-三氟-1-(3-(三氟甲基)苯基)乙醇分离的产物为淡黄色(13.8g，89％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.77(s，1H)，7.70-7.67(m，2H)，7.55(t，J＝7.8Hz，1H)，5.12(q，J＝6.6Hz，1H)，2.76(s，1H)；19FNMR(376MHz，CDCl3)δ-62.8，-78.5；EIMSm/z244([M]+)。1-(3,4-二氯-5-甲基苯基)-2,2,2-三氟乙醇分离的产物为浅黄色固体：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.44(s，1H)，7.26(s，1H)，4.98-4.95(m，1H)，2.61(d，J＝4.4Hz，1H)，2.44(s，3H).；EIMSm/z258.1([M]+)；IR(薄膜)3421，2926，1129，748cm-1。1-(3-氯-5-乙基苯基)-2,2,2-三氟乙醇分离的产物为暗棕色(offbrown)液体(0.43g，85％)：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ7.34(s，1H)，7.31-7.30(m，2H)，6.99(d，J＝5.7Hz，1H)，5.23-5.16(m，1H)，2.67(m，2H)，1.19(t，J＝7.8Hz，3H)；EIMSm/z238.0([M]+)；IR(薄膜)3361，1172，749cm-1。1-(4-溴-3,5-二氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇分离的产物为无色液体：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ7.75(s，2H)，7.24(d，J＝6.0Hz，1H)，5.34-5.29(m，1H)；EIMSm/z321.88([M]+)；IR(薄膜)3420，1706，1267，804，679cm-1。1-(3,5-二溴-4-氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇分离的产物为浅黄色胶状物：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ7.89(s，2H)，7.20(d，J＝6.0Hz，1H)5.34-5.30(m，1H)；EIMSm/z366.0([M]+)。步骤2.1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3,5-二氯苯(AI1).向1-(3,5-二氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇(4.0g，16.3mmol)在CH2Cl2(50mL)的搅拌溶液中添加NBS(2.9g，16.3mmol)和三苯基膦(5.06g，16.3mmol)，将所得反应混合物在回流温度加热18h。在通过TLC确认反应完成之后，将反应混合物冷却至25℃并减压浓缩。通过快速柱色谱法(SiO2，100-200目；用100％戊烷洗脱)进行纯化，得到作为液体的标题化合物(2.0g，40％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.41(s，3H)，5.00(m，1H)；EIMSm/z306([M]+)。以下化合物根据以上实施例1的步骤2中公开的过程制备。5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,2,3-三氯苯(AI6)分离的产物为无色油状物(300mg，60％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.59(s，2H)，5.00(m，1H)；EIMSm/z340.00([M]+)。5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,3-二氯-2-氟苯(AI7)分离的产物为无色油状物(320mg，60％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.45(s，2H)，5.00(m，2H)；EIMSm/z324.00([M]+)。4-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,2-二氯苯(AI8)分离的产物为无色油状物(300mg，60％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.63(s，1H)，7.51(m，1H)，7.35(m，1H)，5.01(m，1H)；EIMSm/z306.00([M]+)。1,3-二溴-5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)苯分离的标题分子为无色液体：1HNMR(300MHz，CDCl3)δ7.71(s，1H)，7.59(s，2H)，5.04-4.97(m，1H)；EIMSm/z394.6([M]+)；IR(薄膜)1114，535cm-1。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3-氟-5-(三氟甲基)苯分离的标题分子为无色液体：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ7.90(d，J＝8.4Hz，1H)，7.79-7.77(m，2H)，6.40-6.34(m，1H)；EIMSm/z324.00([M]+)；IR(薄膜)1175，525cm-1。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3-氯-5-(三氟甲基)苯分离的标题分子为无色液体：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.71(s，1H)，7.67(s，1H)，7.64(s，1H)，5.15-5.09(m，1H)；EIMSm/z340.00([M]+)；IR(薄膜)1178，750，540cm-1。4-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1-氟-2-(三氟甲基)苯分离的标题分子为无色液体：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.75-7.72(m，2H)，7.28-7.24(m，1H)，5.19-5.16(m，1H)；EIMSm/z326.0([M]+)；IR(薄膜)1114，571cm-1。5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,2,3-三氟苯分离的标题分子为棕色液体：1HNMR(300MHz，CDCl3)δ7.23-7.12(m，2H)，5.05-4.98(m，1H)；EIMSm/z292.0([M]+)；IR(薄膜)1116，505cm-1。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-2,3,4-三氟苯分离的标题分子为无色油状物：1HNMR(300MHz，CDCl3)δ7.44(qd，J＝m，1H)，7.11-7.03(m,1H)，5.53-5.45(m，1H)。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-2,4,5-三氯苯分离的标题分子为灰白色固体：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ8.06(d，J＝2.1Hz，1H)，7.71(s，1H)，6.45-6.37(m，1H)；EIMSm/z340.0([M]+)；IR(薄膜)1186，764，576cm-1。4-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1-氯-2-硝基苯分离的标题分子为灰白色固体：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ8.30(s，1H)，7.92(d，J＝9.0Hz，1H)，6.43-6.35(m，1H)；EIMSm/z317.0([M]+)；IR(薄膜)2927，1540，1353，1177，766，530cm-1。5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-2-氟-1,3-二甲基苯分离的标题分子为无色液体：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ7.32(d，J＝7.2Hz，2H)，6.15-6.07(m，1H)，3.23(s，6H)；ESIMSm/z284.1([M+H]+)；IR(薄膜)2962，1112，500cm-1。4-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1-氟-2-甲基苯分离的标题分子为无色液体：1HNMR(300MHz，CDCl3)δ7.34-7.28(m，2H)，7.04-6.98(m，1H)，5.10-5.03(m，1H)，2.29(s，3H)；EIMSm/z270.1([M]+)；IR(薄膜)2989，1163cm-1。1-(1-溴-2,2,3,3,3-五氟丙基)-3,5-二氯苯分离的标题分子为无色液体：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ7.79(t，J＝2.0Hz，1H)，7.63(S，2H)，6.37-6.29(m，1H)；EIMSm/z356([M]+)；IR(薄膜)1673，1130，715，518cm-1。4-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-2-氯-1-甲基苯分离的标题分子为无色液体：1HNMR(300MHz，CDCl3)δ7.55-7.50(m，2H)，7.44(d，J＝8.4Hz，1H)，6.24-6.16(m，1H)；IR(薄膜)2983，1112，749，564cm-1。1,2-二溴-4-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)苯分离的标题分子为无色液体：1HNMR(300MHz，CDCl3)δ7.75(s，1H)，7.67(d，J＝8.4Hz，1H)，7.33-7.30(m，1H)，5.07-5.00(m，1H)；EIMSm/z393.8([M]+)；IR(薄膜)2981，1644，1165cm-1。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3-(三氟甲氧基)苯分离的标题分子为无色液体：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ7.65-7.60(m，2H)，7.56-7.50(m，2H)，6.35-6.27(m，1H)；EIMSm/z322([M]+)；IR(薄膜)3413，1161，564cm-1。5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-2氟苯甲腈分离的标题分子为浅黄色液体：1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.15-8.12(m，1H)，8.00-7.98(m，1H)，7.69-7.63(m，1H)，6.31-6.26(m，1H)；EIMSm/z280.9([M]+)。1-溴-3-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-5-氯苯分离的标题分子为浅黄色液体：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ7.90(s，1H)，7.74(s，1H)，7.65(s，1H)，6.26-6.20(m，1H)；EIMSm/z349.9([M]+)；IR(薄膜)1114，764cm-1。1-溴-3-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-5-氟苯分离的标题分子为无色液体：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.43(s，1H)，7.32-7.29(m，1H)，7.22(d，J＝8.8Hz，1H)，1.06(q，1H)；EIMSm/z334.0([M]+)；IR(薄膜)3087，1168，533cm-1。5-(1-溴-2,2,3,3,3-五氟丙基)-1,2,3-三氯苯分离的标题分子为无色液体：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ7.85(s，2H)，6.38-6.29(m，1H)；EIMSm/z389.9([M]+)；IR(薄膜)1208，798，560cm-1。4-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-2,6-二氟苯甲腈分离的标题分子为紫色固体：mp59-63℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.25(s，2H)，5.11-5.07(m，1H)；ESIMSm/z299.0([M+H]+)。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3-(三氟甲基)苯分离的标题分子为无色液体：mp59-63℃；1HNMR(300MHz，CDCl3)δ7.75-7.67(m，3H)，7.57-7.52(m，1H)，5.20-5.13(m，1H)；ESIMSm/z306.0([M]+)；IR(薄膜)3436，2925，1265，749cm-1。5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,3-二氟-2-甲氧基苯分离的标题分子为浅黄色液体：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.08(d，J＝8.4Hz，2H)，5.03-4.98(m，1H)，4.04(s，3H)；ESIMSm/z304.1([M+H]+)；IR(薄膜)1114，613cm-1。5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,2-二氯-3-甲基苯分离的标题分子为无色液体：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.46(s，1H)，7.27(s，1H)，5.04-4.99(m，1H)，2.44(s，3H)；EIMSm/z320.0([M]+)；IR(薄膜)2925，1112，752，580cm-1。4-(1-溴-2,2-二氟丙基)-1,2-二氯苯分离的标题分子为无色液体：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ7.76-7.70(m，2H)，7.54(dd，J＝8.41.8Hz，1H)，5.81-5.73(m，1H)，1.67(d，J＝18.9Hz，3H)；EIMSm/z304.0([M]+)；IR(薄膜)1118，800，499cm-1。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3-氯-5-乙基苯分离的标题分子为无色液体：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ7.43(d，J＝5.6Hz，2H)，7.39(s，1H)，6.20-6.16(m，1H)，2.68-2.62(m，2H)，1.19(t，J＝7.6Hz，3H)；EIMSm/z300.0([M]+)；IR(薄膜)2970，1167，716，539cm-1。2-溴-5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,3-二氯苯分离的标题分子为无色液体：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ7.79(s，2H)，6.27-6.21(m，1H)；EIMSm/z383.9([M]+)；IR(薄膜)2924，1114，749，534cm-1。1,3-二溴-5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-2-氯苯分离的标题分子为浅黄色液体：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ7.97(s，2H)，6.27-6.19(m，1H)；EIMSm/z428.0([M]+)。实施例2：制备N-甲基-4-乙烯基苯甲酰胺(AI9)步骤1.4-乙烯基苯甲酰氯(AI10).在0℃历时15分钟(min)向4-乙烯基苯甲酸(1g，6.75mmol)在CH2Cl2(20mL)的搅拌溶液中逐滴添加催化量的DMF和草酰氯(1.27g，10.12mmol)。将反应混合物在25℃搅拌6h。在通过TLC确认反应完成之后，将反应混合物减压浓缩，得到粗制酰氯。步骤2.N-甲基-4-乙烯基苯甲酰胺(AI9).在0℃向1M在THF(13.5mL，13.5mmol)中的N-甲基胺中添加TEA(1.34mL，10.12mmol)和来自以上步骤1的酰氯在THF(10mL)中的溶液，将反应混合物在25℃搅拌3h。在通过TLC确认反应完成之后，将反应混合物用水淬灭，用EtOAc(3x)萃取。将合并的EtOAc层用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，减压浓缩，得到标题化合物灰白色固体(650mg，60％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.76(d，J＝8.0Hz，2H)，7.45(d，J＝8.0Hz，2H)，6.79(m，1H)，6.20(brs,1H)，5.82(d，J＝17.6Hz，1H)，5.39(d，J＝10.8Hz，1H)；ESIMSm/z161.95([M+H]+)。以下化合物根据以上实施例2中公开的过程制备。N,N-二甲基-4-乙烯基苯甲酰胺(AI11)分离的产物为灰白色固体(650mg，60％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.42(m，4H)，6.71(m，1H)，5.80(d，J＝17.6Hz，1H)，5.31(d，J＝10.8Hz，1H)，3.05(s，3H)，3.00(s，3H)；ESIMSm/z176.01([M+H]+)。N-(2,2,3-三氟甲基)-4-乙烯基苯甲酰胺(AI12)分离的产物为灰白色固体(900mg，60％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.76(d，J＝8.0Hz，2H)，7.45(d，J＝8.0Hz，2H)，6.79(m，1H)，6.20(brs,1H)，5.82(d，J＝17.6Hz，1H)，5.39(d，J＝10.8Hz，1H)，4.19(m，2H)；ESIMSm/z230.06([M+H]+)。吗啉代(4-乙烯基苯基)甲酮(AI13)分离的产物为白色固体(850mg，60％)：ESIMSm/z218.12([M+H]+)。实施例3：制备2-甲基-4-乙烯基苯甲酸乙酯(AI14)步骤1.4-甲酰基-2-甲基苯甲酸(AI15).在-78℃向4-溴-2-甲基苯甲酸(10g，46.4mmol)在干燥THF(360mL)的搅拌溶液中添加n-BuLi(1.6M，在己烷中的溶液；58.17mL，93.0mmol)和DMF(8mL)。将反应混合物在-78℃搅拌1h，然后加热至25℃并搅拌1h。将反应混合物用1NHCl溶液淬灭，并用EtOAc萃取。将合并的EtOAc萃取物用盐水洗涤，并用Na2SO4干燥，减压浓缩。将残留物用正己烷洗涤，得到作为固体的标题化合物(3.0g，40％)：mp196–198℃；1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ13.32(brs，1H)，10.05(s，1H)，7.98(m，1H)，7.84(m，2H)，2.61(s，3H)；ESIMSm/z163.00([M-H]-)。步骤2.4-甲酰基-2-甲基苯甲酸乙酯(AI16).向4-甲酰基-2-甲基苯甲酸(3g，18.2mmol)在EtOH(30mL)的搅拌溶液中添加H2SO4，将反应混合物在80℃加热18h。将反应混合物冷却至25℃，减压浓缩。将残留物用EtOAc稀释，用水洗涤。将合并的EtOAc萃取物用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，减压浓缩，得到作为固体的标题化合物(2.8g，80％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ10.05(s，1H)，8.04(m，1H)，7.75(m，2H)，4.43(m，2H)，2.65(s，3H)，1.42(m，3H)。步骤3.2-甲基-4-乙烯基苯甲酸乙酯(AI14).在25℃向4-甲酰基-2-甲基苯甲酸乙酯(2.8g，4mmol)在1,4-二噁烷(20mL)的搅拌溶液中添加K2CO3(3.01g，21.87mmol)和甲基三苯基溴化(7.8g，21.87mmol)。然后将反应混合物在100℃加热18h。在通过TLC确认反应完成之后，将反应混合物冷却至25℃并过滤，将滤液减压浓缩。将粗制化合物用快速色谱法(SiO2，100-200目；用25–30％EtOAc在正己烷中洗脱)纯化，得到作为固体的标题化合物(2.0g，72％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.86(m，1H)，7.27(m，2H)，6.68(dd，J＝17.6，10.8Hz，1H)，5.84(d，J＝17.6Hz，1H)，5.39(d，J＝10.8Hz，1H)，4.39(m，2H)，2.60(s，3H)，1.40(m，3H)；ESIMSm/z191.10([M-H]-)；IR(薄膜)2980，1716，1257cm-1。实施例4：制备2-氯-4-乙烯基苯甲酸叔丁酯(AI17)步骤1.4-溴-2-氯苯甲酸叔丁酯(AI18).向4-溴-2-氯苯甲酸(5g，21.37mmol)在THF(30mL)的搅拌溶液中添加二碳酸二叔丁酯(25.5g，25.58mmol)、TEA(3.2g，31.98mmol)和DMAP(0.78g，6.398mmol)，将反应混合物在25℃搅拌18h。将反应混合物用EtOAc稀释，用水洗涤。将合并的有机层用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，减压浓缩。将残留物用快速色谱法(SiO2，100-200目；用2–3％EtOAc在正己烷中洗脱)纯化，得到作为液体的标题化合物(3.2g，51％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.62(m，2H)，7.44(d，J＝8.4Hz，1H)，1.59(s，9H)；ESIMSm/z290.10([M+H]+)；IR(薄膜)1728cm-1。以下化合物根据以上实施例4的步骤1中公开的过程制备。2-溴-4-碘苯甲酸叔丁酯(AI19)分离的产物为无色油状物(1.2g，50％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.01(s，1H)，7.68(d，J＝8.4Hz，1H)，7.41(d，J＝8.0Hz，1H)，1.59(s，9H)；ESIMSm/z382.10([M+H]+)；IR(薄膜)1727cm-1。4-溴-2-(三氟甲基)苯甲酸叔丁酯(AI20)分离的产物为无色油状物(1g，52％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.85(s，1H)，7.73(d，J＝8.4Hz，1H)，7.62(d，J＝8.4Hz，1H)，1.57(s，9H)；ESIMSm/z324.10([M+H]+)；IR(薄膜)1725cm-1。步骤2.2-氯-4-乙烯基苯甲酸叔丁酯(AI17).向4-溴-2-氯苯甲酸叔丁酯(1.6g，5.50mmol)在甲苯(20mL)的搅拌溶液中添加Pd(PPh3)4(0.31mg，0.27mmol)、K2CO3(2.27g，16.5mmol)和乙烯基硼酸酐吡啶络合物(2.0g，8.3mmol)，将反应混合物在回流温度加热16h。将反应混合物过滤，将滤液用水和盐水洗涤，用Na2SO4干燥，减压浓缩。通过快速柱色谱法(SiO2，100-200目；用5–6％EtOAc在正己烷中洗脱)进行纯化，得到作为液体的标题化合物(0.6g，46％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.72(d，J＝8.1Hz，1H)，7.44(m，1H)，7.31(d，J＝8.0Hz，1H)，6.69(dd，J＝17.6，10.8Hz，1H)，5.85(d，J＝17.6Hz，1H)，5.40(d，J＝10.8Hz，1H)，1.60(s，9H)；ESIMSm/z238.95([M+H]+)；IR(薄膜)2931，1725，1134cm-1。以下化合物根据以上实施例4的步骤2中公开的过程制备。2-溴-4-乙烯基苯甲酸叔丁酯(AI21)分离的产物为无色油状物(1g，52％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.68(m，2H)，7.36(d，J＝8.0Hz，1H)，6.68(dd，J＝17.6，10.8Hz，1H)，5.84(d，J＝17.6Hz，1H)，5.39(d，J＝10.8Hz，1H)，1.60(s，9H)；ESIMSm/z282.10([M+H]+)；IR(薄膜)2978，1724，1130cm-1。2-(三氟甲基)-4-乙烯基苯甲酸叔丁酯(AI22)分离的产物为无色油状物(1.2g，50％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.71(d，J＝6.4Hz，2H)，7.59(d，J＝7.6Hz，1H)，6.77(dd，J＝17.6，10.8Hz，1H)，5.89(d，J＝17.6Hz，1H)，5.44(d，J＝10.8Hz，1H)，1.58(s，9H)；ESIMSm/z272.20([M+H]+)；IR(薄膜)2982，1727，1159cm-1。实施例5：制备2-氰基-4-乙烯基苯甲酸叔丁酯(AI23)向2-溴-4-乙烯基苯甲酸叔丁酯(0.5g，1.77mmol)在DMF(20mL)的搅拌溶液中添加CuCN(0.23g，2.65mmol)，将反应混合物在140℃加热3h。将反应混合物冷却至25℃，用水稀释，用EtOAc萃取。将合并的有机层用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，减压浓缩。将残留物通过快速色谱法(SiO2，100-200目；用15％EtOAc在正己烷中洗脱)纯化，得到作为白色固体的标题化合物(0.3g，72％)：mp51–53℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.03(s，1H)，7.77(s，1H)，7.64(d，J＝8.4Hz，1H)，6.75(dd，J＝17.6，10.8Hz，1H)，5.93(d，J＝17.6Hz，1H)，5.51(d，J＝10.8Hz，1H)，1.65(s，9H)；ESIMSm/z229.84([M+H]+)；IR(薄膜)2370，1709，1142cm-1。实施例6：制备2-溴-4-碘苯甲酸乙酯(AI46)向4-碘-2-溴苯甲酸(5g，15.29mmol)在EtOH(100mL)的搅拌溶液中添加H2SO4(5mL)，将反应混合物在80℃加热18h。将反应混合物冷却至25℃，减压浓缩。将残留物用EtOAc(2x100mL)稀释，用水(100mL)洗涤。将合并的EtOAc萃取物用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，减压浓缩，得到作为浅黄色固体的化合物(5g，92％)：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ8.04(d，J＝1.2Hz，1H)，7.71(d，J＝7.6Hz，1H)，7.51(d，J＝8.4Hz，1H)，4.41(q，J＝7.2Hz，2H)，1.41(t，J＝7.2Hz，3H)。以下化合物根据以上实施例6中公开的过程制备。4-溴-2-氯苯甲酸乙酯(AI47)分离的标题化合物为灰白色固体(2.0g，80％)：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ8.25(d，J＝1.2Hz，1H)，7.79(d，J＝7.6Hz，1H)，7.65(d，J＝8.4Hz，1H)，4.65(q，J＝7.2Hz，2H)，1.56(t，J＝7.2Hz，3H)。4-溴-2-甲基苯甲酸乙酯(AI48)分离的标题化合物为浅黄色液体(3.0g，83％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.79(d，J＝8.4Hz，1H)，7.41(s，1H)，7.39(d，J＝8.4Hz，1H)，4.42(q，J＝7.2Hz，2H)，2.60(s，3H)，1.40(t，J＝7.2Hz，3H)ESIMSm/z229.11([M+H]+)；IR(薄膜)1725cm-1。4-溴-2-氟苯甲酸乙酯(AI49)分离的标题化合物为无色液体(9.0g，79％)：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ7.84(t，J＝8.4Hz，1H)，7.76(d，J＝2.0Hz，1H)，7.58(d，J＝1.6Hz，1H)，4.34(q，J＝7.2Hz，2H)，1.32(t，J＝7.2Hz，3H)；ESIMSm/z246.99([M+H]+)，IR(薄膜)1734cm-1。实施例7：制备4-溴-2-乙基苯甲酸乙酯(AI50)在0℃向4-溴-2-氟苯甲酸(2.0g，9.17mmol)在THF(16mL)的搅拌溶液中逐滴添加1.0M乙基溴化镁在THF中的溶液(32mL，32.0mmol)，将所得反应混合物在环境温度搅拌18h。将反应混合物用2NHCl淬灭，用EtOAc萃取。将合并的EtOAc层用无水Na2SO4干燥，减压浓缩，得到作为无色液体的粗制4-溴-2-乙基苯甲酸，无需纯化即可用于下一步骤(0.4g)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.64(d，J＝8.4Hz，1H)，7.47(m，1H)，7.43(m，1H)，2.95(q，J＝4.0Hz，2H)，1.32(t，J＝4.0Hz，3H)；ESIMSm/z228.97([M+H]+)。标题化合物由4-溴-2-乙基苯甲酸根据实施例6中的过程合成，分离为无色液体(0.15g，68％)：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ7.90(d，J＝8.4Hz，1H)，7.47(m，2H)，4.40(q，J＝7.2Hz，2H)，3.06(q，J＝7.6Hz，2H)，1.42(t，J＝7.2Hz，3H)，1.26(t，J＝7.6Hz，3H)；ESIMSm/z226.96([M-H]-)；IR(薄膜)3443，1686，568cm-1。实施例8：制备2-溴-4-乙烯基苯甲酸乙酯(AI51)向2-溴-4-碘苯甲酸乙酯(5g，14.3mmol)在THF/水(100mL，9:1)的搅拌溶液中添加乙烯基三氟硼酸钾(1.89g，14.3mmol)、Cs2CO3(18.27g，56.07mmol)和三苯基膦(0.22g，0.85mmol)，将反应混合物用氩气脱气20min，然后装入PdCl2(0.05g，0.28mmol)。将反应混合物加热至回流并保持16h。将反应混合物冷却至环境温度并过滤通过床，用EtOAc洗涤。将滤液再次用EtOAc萃取，将合并的有机层用水和盐水洗涤，用Na2SO4干燥，减压浓缩，得到粗制化合物。将粗制化合物通过柱色谱法(SiO2，100-200目；用2％EtOAc/石油醚洗脱)纯化，得到作为淡棕色胶状物质的标题化合物(2g，56％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.78(d，J＝8.4Hz，1H)，7.71(d，J＝1.2Hz，1H)，7.51(d，J＝8.4Hz，1H)，6.69(dd，J＝17.6，10.8Hz，1H)，5.86(d，J＝17.6Hz，1H)，5.42(d，J＝11.2Hz，1H)，4.42(q，J＝7.2Hz，2H)，1.43(t，J＝3.6Hz，3H)；ESIMSm/z255.18([M+H]+)；IR(薄膜)1729cm-1。以下化合物根据以上实施例8中公开的过程制备。2-甲基-4-乙烯基苯甲酸乙酯(AI52)分离的标题化合物为无色液体(0.8g，80％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.89(d，J＝8.4Hz，1H)，7.27(m，2H)，6.79(dd，J＝17.6，10.8Hz，1H)，5.86(d，J＝17.6Hz，1H)，5.42(d，J＝11.2Hz，1H)，4.42(q，J＝7.2Hz，2H)，2.60(s，3H)，1.43(t，J＝7.2Hz，3H)；ESIMSm/z191.10([M+H]+)；IR(薄膜)1717，1257cm-1。2-氟-4-乙烯基苯甲酸乙酯(AI53)分离的标题化合物为浅黄色液体(2.0g，50％)：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ7.87(t，J＝8.0Hz，1H)，7.51(d，J＝16.0Hz，1H)，7.48(d，J＝16.0Hz，1H)，6.82(dd，J＝17.6，10.8Hz，1H)，6.09(d，J＝17.6Hz，1H)，5.50(d，J＝10.8Hz，1H)，4.35(q，J＝7.2Hz，2H)，1.35(t，J＝7.2Hz，3H)；ESIMSm/z195.19([M+H]+)；IR(薄膜)1728cm-1。实施例9：制备2-氯-4-乙烯基苯甲酸乙酯(AI54)向2-氯-4-溴苯甲酸乙酯(2g，7.63mmol)在DMSO(20mL)的搅拌溶液中添加乙烯基三氟硼酸钾(3.06g，22.9mmol)和K2CO3(3.16g，22.9mmol)。将反应混合物用氩气脱气30min。添加双(三苯基膦)(二苯基膦二茂铁)二氯化钯(0.27g，0.38mmol)，将反应混合物加热至80℃并保持1h。将反应混合物用水(100mL)稀释，用EtOAc(2x50mL)萃取，用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，减压浓缩，得到作为棕色胶状物质的化合物(1.1g，69％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.81(d，J＝8.4Hz，1H)，7.46(s，1H)，7.33(d，J＝8.4Hz，1H)，6.70(dd，J＝17.6，11.2Hz，1H)，5.87(d，J＝17.6Hz，1H)，5.42(d，J＝10.8Hz，1H)，4.41(q，J＝7.2Hz,2H)，1.43(t，J＝7.2Hz，3H)；ESIMSm/z211.22([M+H]+)；IR(薄膜)1729，886cm-1。以下化合物根据以上实施例9中公开的过程制备。2-乙基-4-乙烯基苯甲酸乙酯(AI55)分离的标题化合物为无色液体(1.0g，66％)：1HNMR(300MHz，CDCl3)δ7.85(m，1H)，7.29(m，2H)，6.76(d，J＝10.8Hz，1H)，5.86(d，J＝17.6Hz，1H)，5.36(d，J＝10.5Hz，1H)，4.41(q，J＝7.2Hz，2H)，3.10(q，J＝7.2Hz，2H)，1.40(t，J＝7.2Hz，3H)，1.30(t，J＝7.2Hz，3H)；ESIMSm/z205.26([M+H]+)；IR(薄膜)1720，1607，1263cm-1。2-甲氧基-4-乙烯基苯甲酸甲酯(AI56)分离的标题化合物为浅黄色液体(1.2g，75％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.79(d，J＝8.0Hz，1H)，7.04(d，J＝1.2Hz，1H)，6.97(s，1H)，6.74(dd，J＝11.2，11.2Hz，1H)，5.86(d，J＝17.6Hz，1H)，5.39(d，J＝17.6Hz，1H)3.93(s，3H)，3.91(s，3H)；ESIMSm/z193.18([M+H]+)；IR(薄膜)1732cm-1。2-(甲基硫基)-4-乙烯基苯甲酸乙酯分离的标题化合物为棕色液体：1HNMR(300MHz，CDCl3)δ7.98(d，J＝8.4Hz，1H)，7.23-7.18(m，2H)，6.78(dd，J＝17.7，10.8，Hz，1H)，5.89(d，J＝17.4Hz，1H)，5.42(d，J＝10.8Hz，1H)，4.39-4.36(m，2H)，2.48(s,3H)，1.39(t，J＝6.9Hz，3H)；ESIMSm/z221.9([M+H]+)；IR(薄膜)1708cm-1。实施例10：制备(E)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-甲基苯甲酸乙酯(AI24)向2-甲基-4-乙烯基苯甲酸乙酯(2.0g，10.5mmol)在1,2-二氯苯(25mL)的搅拌溶液中添加1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3,5-二氯苯(6.44g，21.0mmol)、CuCl(208mg，21mmol)和2,2联吡啶(0.65g，4.1mmol)。将反应混合物用氩气脱气30min，然后在180℃搅拌24h。在通过TLC确认反应完成之后，将反应混合物冷却至25℃并过滤，将滤液减压浓缩。通过快速色谱法(SiO2，100-200目；用25–30％EtOAc在石油醚中洗脱)的纯化得到作为固体的标题化合物(1.7g，40％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.91(d，J＝8.0Hz，1H)，7.37(m，1H)，7.27–7.24(m，4H)，6.59(d，J＝16.0Hz，1H)，6.59(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.38(q，J＝7.2Hz，2H)，4.08(m，1H)，2.62(s，3H)，1.42(t，J＝7.2Hz，3H)；ESIMSm/z415.06([M-H]-)；IR(薄膜)1717，1255，1114cm-1。化合物AI25、AI57-AI68和AC1–AC5(表1)根据实施例10中公开的过程制备。(E)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-2-(三氟甲基)-苯甲酸乙酯(AI25)分离的产物为浅棕色胶状液体(500mg，40％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.79(d，J＝8.0Hz，1H)，7.71(m，1H)，7.61(d，J＝7.6Hz，1H),7.42(s，2H)，6.70(d，J＝16.0Hz，1H)，6.57(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.42(q，J＝7.2Hz，2H)，4.19(m，1H)，1.40(t，J＝7.6Hz，3H)；ESIMSm/z502.99([M-H]-)；IR(薄膜)1730，1201，1120，749cm-1。(E)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-氟苯甲酸乙酯(AI57)1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.38(s，1H)，7.26(s，3H)，7.21(d，J＝8.4Hz，1H)，7.16(d，J＝11.6Hz，1H)，6.59(d，J＝16.0Hz，1H)，6.47(dd，J＝,16.0，8.0Hz，1H)，4.41(q，J＝6.8Hz，2H)，4.18(m，1H)，1.41(t，J＝6.8Hz，3H)；ESIMSm/z419.33([M-H]-)；IR(薄膜)1723，1115，802cm-1。(E)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-溴苯甲酸乙酯(AI58)1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.79(d，J＝8.0Hz，1H)，7.67(s，1H)，7.38(m，2H)，7.26(m，2H)，6.56(d，J＝16.0Hz，1H)，6.45(dd，J＝16.0，7.6Hz，1H)，4.42(q，J＝7.2Hz，2H)，4.39(m，1H)，1.42(t，J＝7.2Hz，3H)；ESIMSm/z481.22([M-H]-)；IR(薄膜)1727，1114，801，685cm-1。(E)-2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酸乙酯(AI59)1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.79(d，J＝8.0Hz，1H)，7.67(d，J＝1.6Hz，1H)，7.40(s，2H)，7.36(d，J＝1.6Hz，1H)，6.56(d，J＝16.0Hz，1H)，6.44(dd，J＝16.0，7.6Hz，1H)，4.42(q，J＝6.8Hz，2H)，4.15(m，1H)，1.42(t，J＝6.8Hz，3H)；ESIMSm/z514.74([M-H]-)；IR(薄膜)1726，1115，808，620cm-1。(E)-2-甲基-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酸乙酯(AI60)分离的标题化合物为淡棕色胶状物质：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.90(d，J＝8.8Hz，1H)，7.34(d，J＝6.0Hz，2H)，7.25(d，J＝7.2Hz，2H)，6.59(d，J＝16.0Hz，1H)，6.42(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.38(q，J＝7.2Hz，2H)，4.19(m，1H)，2.63(s，3H)，1.41(t，J＝7.2Hz，3H)。(E)-2-氯-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酸乙酯(AI61)1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.87(d，J＝8.0Hz，1H)，7.46(d，J＝1.6Hz，1H)，7.40(s，2H)，7.31(d，J＝1.6Hz，1H)，6.57(d，J＝16.0Hz，1H)，6.44(dd，J＝16.0Hz,，8.0Hz，1H)，4.42(q，J＝6.8Hz，2H)，4.15(m，1H)，1.42(t，J＝6.8Hz，3H)；ESIMSm/z470.73([M-H]-)；IR(薄膜)1726，1115，809，3072cm-1。(E)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-2-(三氟甲基)苯甲酸乙酯(AI62)分离的标题化合物为浅棕色液体(1.0g，46.3％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.79(d，J＝8.0Hz，1H)，7.71(s，1H)，7.61(d，J＝7.6Hz，1H)，7.41(s，2H)6.65(d，J＝16.0Hz，1H)，6.49(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.42(q，J＝7.6Hz，2H)，4.15(m，1H)，1.42(t，J＝7.6Hz，3H)；ESIMSm/z502.99([M-H]-)；IR(薄膜)1730，1202，1120，750cm-1。(E)-2-氯-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)苯甲酸乙酯(AI63)1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.85(d，J＝6.0Hz，1H)，7.46(d，J＝1.8Hz，2H)，7.34(m，1H)，7.24(m，1H)，6.57(d，J＝16.2Hz，1H)，6.45(dd，J＝16.2，7.2Hz，1H)，4.43(q，J＝7.2Hz，2H)，4.13(m，1H)，1.41(t，J＝7.2Hz，3H)；ESIMSm/z455.0([M+H]+)；IR(薄膜)1728，1115，817cm-1。(E)-2-氟-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)苯甲酸乙酯(AI64)1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.93(t，J＝7.6Hz，1H)，7.34(d，J＝5.6Hz，2H)，7.21(d，J＝8.0Hz，1H)，7.16(d，J＝11.6Hz，1H)，6.59(d，J＝16.0Hz，1H)，6.49(dd，J＝16.0，7.6Hz，1H)，4.42(q，J＝7.6Hz，2H)，4.13(m，1H)，1.41(t，J＝7.6Hz，3H)；ESIMSm/z436.81([M-H]-)；IR(薄膜)1725cm-1。(E)-2-溴-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)苯甲酸乙酯(AI65)1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.94(d，J＝8.0Hz，1H)，7.67(s，1H)，7.36(m，3H)，6.56(d，J＝15.6Hz，1H)，6.44(dd，J＝15.6，8.0Hz，1H)，4.42(q，J＝6.8Hz，2H)，4.10(m，1H)，1.42(t，J＝6.8Hz，3H)；ESIMSm/z498.74([M-H]-)；IR(薄膜)1726，1114，820，623cm-1。(E)-2-甲基-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)苯甲酸乙酯(AI66)分离的标题化合物为棕色半固体：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.90(d，J＝8.8Hz，1H)，7.34(d，J＝6.0Hz，2H)，7.25(d，J＝7.2Hz，2H)，6.59(d，J＝16.0Hz，1H)，6.42(dd，J＝16.0Hz，8.0Hz，1H)，4.38(q，J＝7.2Hz，2H)，4.19(m，1H)，2.63(s，3H)，1.41(t，J＝7.2Hz，3H)；ESIMSm/z432.90([M-H]-)；IR(薄膜)1715cm-1。(E)-2-甲氧基-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)苯甲酸甲酯(AI67)1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.80(d，J＝8.4Hz，1H)，7.35(d，J＝6.0Hz，2H)，7.03(d，J＝1.2Hz，1H)，6.92(s，1H)，6.59(d，J＝15.6Hz，1H)，6.42(dd，J＝15.6，8.0Hz，1H)，4.13(m，1H)，3.93(s，3H)，3.88(s，3H)；ESIMSm/z437.29([M+H]+)；IR(薄膜)1724cm-1。(E)-2-乙基-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)苯甲酸乙酯(AI68)1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.85(d，J＝8.0Hz，1H)，7.35(d，J＝9.6Hz，2H)，7.26(m，1H)，7.24(m，1H)，6.60(d，J＝15.6Hz，1H)，6.42(dd，J＝15.6，8.0Hz，1H)，4.38(q，J＝7.2Hz，2H)，4.14(m，1H)，3.01(q，J＝7.6Hz2H)，1.41(t，J＝7.2Hz，3H)，1.26(t，J＝7.6Hz，3H)；ESIMSm/z447.05([M-H]-)；IR(薄膜)1715，1115，817cm-1。(E)-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(甲基硫基)苯甲酸乙酯分离为棕色液体：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.99(d，J＝8.1Hz，2H)，7.35-7.32(m，2H)，7.21-7.16(m，2H)，6.63(d，J＝15.8Hz，1H)，6.45(dd，J＝15.9，7.8Hz，1H)，4.41-4.31(m，2H)，4.30-4.10(m，1H)，2.47(s，3H)，1.40(t，J＝7.5Hz，3H)；ESIMSm/z466.88([M+H]+)；IR(薄膜)1705，1114cm-1。(E)-2-溴-4-(3-(3,5-二氟-4-甲氧基苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯甲酸乙酯分离的产物为浅黄色液体：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.78(d，J＝8.0Hz，1H)，7.66(d，J＝1.6Hz，1H)，7.35-7.33(m，1H)，6.96-6.90(m，2H)，6.54(d，J＝15.6Hz，1H)，6.43(dd，J＝15.6，8.0Hz，1H)，4.39(q，J＝6.8Hz，2H)，4.09-4.05(m，1H)，4.02(s，3H)，1.40(t，J＝7.2Hz，3H)；EIMSm/z478.2([M]+)；IR(薄膜)1727，1113cm-1。实施例11：制备(E)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-甲基苯甲酸(AI32)向(E)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-甲基苯甲酸乙酯(1.7g，4.0mmol)在1,4-二噁烷(10mL)的搅拌溶液中添加11NHCl(30mL)，将反应混合物在100℃加热48h。将反应混合物冷却至25℃，减压浓缩。将残留物用水稀释，用氯仿(CHCl3)萃取。将合并的有机层用Na2SO4干燥，减压浓缩，将粗制化合物用正己烷洗涤，得到作为白色固体的标题化合物(0.7g，50％)：mp142–143℃；1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ12.62(brs，1H)，7.81(d，J＝8.0Hz，1H)，7.66(s，3H)，7.52–7.44(m，2H)，6.89(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，6.78–6.74(d，J＝16.0Hz，1H)，4.84(m，1H)，2.50(s，3H)；ESIMSm/z387.05([M-H]-)；IR(薄膜)3448，1701，1109，777cm-1。以下化合物根据以上实施例11中公开的过程制备。(E)-2-甲基-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酸(AI26)分离的产物为浅棕色胶状液体(1g，46％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.97(d，J＝8.0Hz，1H)，7.77(s，1H)，7.65(m，1H)，7.41(s，2H)，6.68(d，J＝16.0Hz，1H)，6.53(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.16(m，1H)，2.50(s，3H)；ESIMSm/z422.67([M-H]-)。(E)-2-氯-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酸(AI27)分离的产物为灰白色半固体(1g，45％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)7.99(d，J＝8.4Hz，1H)，7.50(m，1H)，7.40(s，1H)，7.36(m，2H)，6.59(d，J＝15.6Hz，1H)，6.48(dd，J＝15.6，7.6Hz，1H)，4.14(m，1H)；ESIMSm/z442.72([M-H]-)；IR(薄膜)3472，1704，1113，808cm-1。(E)-2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酸(AI28)分离的产物为棕色固体(1g，45％)：mp70–71℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.99(d，J＝8.0Hz，1H)，7.72(s，1H)，7.40(m，3H)，6.58(d，J＝16.0Hz，1H)，6.48(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.14(m，1H)；ESIMSm/z484.75([M-H]-)；IR(薄膜)3468，1700cm-1。(E)-2-氰基-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酸(AI29)分离的产物为灰白色固体(500mg，45％)：mp100–101℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.90(s，1H)，7.85(d，J＝7.6Hz，1H)，7.72(d，J＝8.0Hz，1H)，7.65(brs，1H)，7.42(s，2H)，6.73(d，J＝16.0Hz，1H)，6.58(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.19(m，1H)；ESIMSm/z431.93([M-H]-)。E)-4-(3-(3,4-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-甲基苯甲酸(AI30)分离的产物为浅棕色液体(500mg，46％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.03(m，1H)，7.49(m，2H)，7.29(m，1H)，7.22(m，2H)，6.73(d，J＝16.0Hz，1H)，6.58(dd，J＝16.0，7.8Hz，1H)，4.16(m，1H)，2.64(s，3H)；ESIMSm/z386.84([M-H]-)；IR(薄膜)3428，1690，1113，780cm-1。(E)-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-甲基苯甲酸(AI31)分离的产物为白色固体(500mg，50％)：mp91–93℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.02(d，J＝8.0Hz，1H)，7.35(d，J＝5.6Hz，1H)，7.30(m，3H)，6.61(d，J＝16.0Hz，1H)，6.48(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.13(m，1H)，2.65(s，3H)；ESIMSm/z406.87([M-H]-)。(E)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(AI33)分离的产物为白色固体(500mg，45％)：mp142–143℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.97(d，J＝8.0Hz，1H)，7.77(s，1H)，7.65(m，1H)，7.41(s，2H)，6.68(d，J＝16.0Hz，1H)，6.53(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.16(m，1H)；ESIMSm/z474.87([M-H]-)。(E)-2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酸(AI69)分离的标题化合物为棕色固体(0.8g，28％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ13.42(br，1H)，7.98(d，J＝1.5Hz，1H)，7.94(m，2H)，7.75(d，J＝8.1Hz，1H)，7.65(m，1H)，7.06(dd，J＝15.9，9.0Hz，1H)，6.80(d，J＝15.9Hz，1H)，4.91(m，1H)；ESIMSm/z484.75([M-H]-)；IR(薄膜)3469，1700cm-1。(E)-2-溴-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)苯甲酸(AI70)分离的标题化合物为黄色液体(0.3g，粗制)：1HNMR(300MHz，CDCl3)δ7.79(d，J＝8.1Hz，1H)，7.67(s，1H)，7.34(m，3H)，6.56(d，J＝15.9Hz，1H)，6.45(dd，J＝15.9，7.6Hz，1H)，4.43(m，1H)；ESIMSm/z471.0([M-H]-)。(E)-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-乙基苯甲酸(AI71)分离的标题化合物为棕色胶状物质(0.2g，粗制)：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ12.5(br，1H)，7.85(d，J＝6.3Hz，2H)，7.75(d，J＝8.1Hz，1H)，7.52(m，2H)，6.96(dd，J＝8.7，8.7Hz，1H)，6.78(d，J＝15.6Hz，1H)，4.80(m，1H)，4.06(q，J＝7.2Hz，2H)，1.33(t，J＝7.2Hz，3H)；ESIMSm/z419.06([M-H]-)。(E)-2-氯-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)苯甲酸(AI72)分离的标题化合物为黄色液体(0.7g，95％)：1HNMR(300MHz，CDCl3)δ7.85(d，J＝6.0Hz，1H)，7.46(d，J＝1.8Hz，1H)，7.41(s，3H)，6.57(d，J＝16.0Hz，1H)，6.45(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.16(m，1H)；ESIMSm/z455.0([M+H]+)；IR(薄膜)1728，1115，817cm-1。(E)-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-甲基苯甲酸(AI73)分离的标题化合物为淡棕色胶状物质(0.7g，38％)：mp91-93℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.02(d，J＝8.0Hz，1H)，7.35(d，J＝5.6Hz，1H)，7.30(m，3H)，6.10(d，J＝16.0Hz，1H)，6.46(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.03(m，1H)，2.65(s，3H)；ESIMSm/z406.87([M-H]-)。(E)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-氟苯甲酸(AI74)分离的标题化合物为淡棕色液体(0.3g，粗制)：ESIMSm/z393.15([M-H]-)。(E)-2-溴-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)苯甲酸(AI75)分离的标题化合物为淡棕色液体(0.35g，粗制)：ESIMSm/z451.91([M-H]-)。(E)-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(甲基硫基)苯甲酸1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.88-7.85(m，3H)，7.46(d，J＝6.8Hz，1H)，7.37(s,1H)，6.99(dd，J＝15.6，8.8Hz，1H)，6.85(d，J＝16.0Hz，1H)，4.85-4.81(m，2H)，2.45(s，3H)；ESIMSm/z436.89[(M-H)-]；IR(薄膜)3469，1686，1259，714cm-1。(E)-2-溴-4-(3-(3,5-二氟-4-甲氧基苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯甲酸分离的标题分子为棕色液体：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ13.48(bs，1H)，8.03(s，1H)，7.81(d，J＝7.8Hz，1H)，7.69(d，J＝8.1Hz，1H)，7.48(d，J＝9.3Hz，2H)，7.05(dd，J＝15.6，9.0Hz，1H)，6.83(d，J＝15.9Hz，1H)，4.86-4.74(m，1H)，4.00(s，3H)；EIMSm/z451.18([M]+)；IR(薄膜)3431，1132cm-1。预言性地，化合物AI34、AI36-AI41、AI44-AI45(表1)可以根据实施例10，或实施例10和11中公开的过程制备。实施例12：制备(E)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-甲基-N-(2,2,2-三氟乙基)苯甲酰胺(AC6)向(E)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-甲基苯甲酸在DMF的搅拌溶液中添加2,2,2-三氟乙基胺、HOBt·H2O、EDC·HCl和DIPEA，将反应混合物在25℃搅拌18h。将反应混合物用水稀释，用EtOAc萃取。将合并的有机层用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，减压浓缩。通过快速柱色谱法(SiO2，100-200目；用己烷:EtOAc洗脱)的纯化得到白色半固体(110mg，50％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)7.40(m，2H)，7.26(m，3H)，6.56(d，J＝16.0Hz，1H)，6.48(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，5.82(brs，1H)，4.08(m，3H)，2.52(s，3H)；ESIMSm/z468.40([M-H]-)；IR(薄膜)1657，1113，804cm-1。化合物AC7–AC38、AC40-AC58、AC110-AC112、AC117、和AC118(表1)根据实施例12中公开的过程制备。实施例13：制备4-((E)-3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-甲基-N-((嘧啶-5-基)甲基)苯甲酰胺(AC39)向(嘧啶-5-基)甲胺(0.15g，1.43mmol)在CH2Cl2(10mL)的搅拌溶液中逐滴添加三甲基铝(2M在甲苯中的溶液；0.71mL，1.43mmol)，将反应混合物在25℃搅拌30min。在25℃将4-((E)-3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-甲基苯甲酸乙酯(0.3g，0.71mmol)在CH2Cl2的溶液逐滴添加到反应混合物中。将反应混合物在回流温度搅拌18h，冷却至25℃，用0.5NHCl溶液(50mL)淬灭，用EtOAc(2x50mL)萃取。将合并的有机萃取物用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，减压浓缩。将粗制化合物通过快速色谱法(SiO2，100-200目；用40％EtOAc在正己烷中洗脱)纯化，得到标题化合物(0.18g，55％)：mp141–144℃；1H(400MHz，CDCl3)δ9.19(s，1H)，8.79(s，2H)，7.37(m，2H)，7.23(m，2H),7.21(m，1H)，6.57(d，J＝16.0Hz，1H)，6.40(dd，J＝16.0，7.6Hz1H)，6.21(m，1H)，4.65(s，2H)，4.11(m，1H)，2.46(s，3H)；ESIMSm/z477.83([M-H]-)。实施例14：制备(E)-2-氯-N-(2-氧代-2-((2,2,2-三氟乙基)氨基)乙基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酰胺(AC64)向甘氨酰胺(0.15g，0.58mmol)在CH2Cl2(5mL)的溶液逐滴添加三甲基铝(2M在甲苯中的溶液；1.45mL，2.91mmol)，将反应混合物在28℃搅拌30min。在28℃将(E)-2-氯-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酸乙酯(0.3g，0.58mmol)在CH2Cl2(5mL)的溶液逐滴添加到反应混合物中。将反应混合物在回流温度搅拌18h，冷却至25℃，用1NHCl溶液(50mL)淬灭，用CH2Cl2(2x50mL)萃取。将合并的有机萃取物用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，减压浓缩。粗制化合物通过快速色谱法(SiO2，100-200目；用40％EtOAc在正己烷中洗脱)纯化，得到作为黄色固体的标题化合物(0.15g，50％)：mp83-85℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.72(d，J＝8.0Hz，1H)，7.44(s，1H)，7.40(s，2H)，7.36(d，J＝6.8Hz，1H)，7.05(t，J＝5.2Hz，1H)，6.70(t，J＝5.2Hz，1H)，6.57(d，J＝15.6Hz，1H)，6.44(dd，J＝15.6，8.0Hz，1H)，4.23(d，J＝5.6Hz，2H)，4.15(m，1H)，4.01(m，2H)；ESIMSm/z580.72([M-H]-)。化合物AC59-AC75(表1)根据实施例14中公开的过程制备。实施例15：制备(E)-2-溴-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-N-(2-氧代-2-((2,2,2-三氟乙基)氨基)乙基)苯甲酰胺(AC79)向(E)-2-溴-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)苯甲酸(300mg，0.638mmol)在CH2Cl2(5.0mL)的搅拌溶液中添加2-氨基-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺(172.mg，0.638mmol)，然后添加PyBOP(364.5mg，0.701mmol)和DIPEA(0.32mL，1.914mmol)，将所得反应混合物在环境温度搅拌18h。将反应混合物用水稀释，用CH2Cl2萃取。将合并的CH2Cl2层用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，减压浓缩。通过快速柱色谱法(SiO2，100-200目；用40％EtOAc/石油醚洗脱)纯化得到作为灰白色固体的标题化合物(121mg，31％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.69(t，J＝6.0Hz，1H)，8.58(t，J＝6.0Hz，1H)，7.92(s，1H)，7.87(d，J＝6.4Hz，2H)，7.62(d，J＝8.4Hz，1H)，7.45(d，J＝8.4Hz，1H)，7.0(m，1H)，6.76(d，J＝15.6Hz，1H)，4.83(t，J＝8.0Hz，1H)，3.98(m，4H)；ESIMSm/z610.97([M+H]+)；IR(薄膜)3303，1658，1166，817cm-1。化合物AC76-AC80、AC96-AC102、和AC113(表1)根据实施例15中公开的过程中制备。实施例16：制备(E)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-N-(1,1-二氧化硫杂环丁烷-3-基)-2-氟苯甲酰胺(AC83)向(E)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-氟-N-(硫杂环丁烷-3-基)苯甲酰胺(100mg，0.2159mmol)在丙酮/水(1:1，5.0mL)的搅拌溶液中添加过硫酸氢钾复合盐(266mg，0.4319mmol)，将所得反应混合物在环境温度搅拌4h。将反应混合物用水稀释，用EtOAc萃取。将合并的EtOAc层用无水Na2SO4干燥并减压浓缩。通过快速柱色谱法(SiO2，100-200目；用30％EtOAc/石油醚洗脱)纯化得到作为灰白色固体的标题化合物(70.0mg，66％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.07(t，J＝8.4Hz，1H)，7.39(t，J＝1.6Hz，1H)，7.31(d，J＝1.2Hz，1H)，7.26(m，2H)，7.23(m，2H)，7.19(d，J＝1.6Hz，1H)，6.60(d，J＝16.8Hz，1H)，6.49(dd，J＝16.8，7.6Hz，1H)，4.90(m，1H)，4.64(m，2H)，4.14(m，2H)；ESIMSm/z493.83([M-H]-)；IR(薄膜)1527，1113，801，1167，1321cm-1。化合物AC81-AC87(表1)根据实施例16中公开的过程中制备。实施例17：制备(E)-N-((5-环丙基-1,3,4-二唑-2-基)甲基)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-甲基苯甲酰胺(AC89)将(E)-N-(2-(2-(环丙烷羰基)肼基)-2-氧代乙基)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-甲基苯甲酰胺(200mg，0.379mmol)在磷酰氯(POCl3，2.0mL)的溶液在环境温度搅拌10min，然后将所得反应混合物加热至50℃并保持1h。将反应混合物用冰水在0℃淬灭，用EtOAc萃取。将合并的EtOAc层用碳酸氢钠(NaHCO3)饱和溶液和盐水溶液洗涤，用无水Na2SO4干燥，减压浓缩。通过快速柱色谱法(SiO2，100-200目；用50％EtOAc/石油醚洗脱)纯化得到作为淡棕色胶状物质的标题化合物(70.0mg，36％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.43(m，2H)，7.27(m，2H)，7.23(m，2H)，6.58(d，J＝16.0Hz，1H)，6.41(dd，J＝16.0，7.6Hz，1H)，4.79(d，J＝5.6Hz，2H)，4.14(m，1H)，2.48(s，3H)，2.18(m，1H)，1.16(m，4H)；ESIMSm/z509.89([M+H]+)；IR(薄膜)1666，1166，1112，800cm-1。实施例18：制备(E)-2-溴-N-(2-硫代-2-((2,2,2-三氟乙基)氨基)乙基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯硫代酰胺(AC90)在环境温度向(E)-2-溴-N-(2-氧代-2-((2,2,2-三氟乙基)氨基)乙基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酰胺(400mg，0.638mmol)在5mLTHF的搅拌溶液中一次性添加2,4-二(4-甲氧基苯基)-1,3,2,4-二硫二膦烷-2,4-二硫化物(劳氏试剂(Lawesson’sreagent))(336mg，0.830mmol)。将所得反应混合物搅拌18h。TLC表明反应未完成，因此添加另外的劳氏试剂(168mg，0.415mmol)，将反应搅拌48h。在通过TLC确认反应完成之后，将反应混合物减压浓缩。通过快速色谱法(SiO2，230-400目；用20％EtOAc在己烷中洗脱)纯化得到作为黄色玻璃状油状物的标题化合物(188mg，44.7％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.34(m，1H)，8.27(m，1H)，7.60(d，J＝1.6Hz，1H)，7.49(d，J＝8.0Hz，2H)，7.40(s，2H)，7.36(dd，J＝8.2，1.7Hz，1H)，6.53(d，J＝16.0Hz，1H)，6.38(dd，J＝15.9，7.9Hz，1H)，4.89(d，J＝8.4，5.5Hz，2H)，4.48(qd，J＝9.0，6.0Hz，2H)，4.11(m，1H)；ESIMSm/z656.9([M-H]-)。实施例19：制备(E)-2-(2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯基硫代酰氨基)-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺(AC91)在环境温度向(E)-2-溴-N-(2-氧代-2-((2,2,2-三氟乙基)氨基)乙基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酰胺(400mg，0.638mmol)在5mLTHF的搅拌溶液中一次性添加劳氏试剂(64.5mg，0.160mmol)。将所得反应混合物搅拌18h，此后，将反应混合物减压浓缩。通过快速色谱法(SiO2，230-400目；用20％EtOAc在己烷中洗脱)纯化得到作为黄色油状物的标题化合物(18.5mg，4.51％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.18(t，J＝5.0Hz，1H)，7.58(d，J＝1.6Hz，1H)，7.47(d，J＝8.0Hz，1H)，7.40(s，2H)，7.34(dd，J＝8.1，1.6Hz，1H)，6.52(m，2H)，6.37(dd，J＝15.9，7.9Hz，1H)，4.54(d，J＝4.9Hz，2H)，4.12(m，1H)，3.99(qd，J＝8.9，6.5Hz，2H)；ESIMSm/z640.9([M-H]-)。以下化合物根据实施例19中公开的过程制备。(E)-2-溴-N-(2-硫代-2-((2,2,2-三氟乙基)氨基)乙基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酰胺(AC92)分离的产物为无色油状物(17.9mg，4.36％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ9.16(d，J＝6.1Hz，1H)，7.65(d，J＝1.6Hz，1H)，7.57(d，J＝8.0Hz，1H)，7.41(m，3H)，7.21(t，J＝5.6Hz，1H)，6.55(d，J＝15.9Hz，1H)，6.41(dd，J＝15.9，7.8Hz，1H)，4.59(d，J＝5.6Hz，2H)，4.45(qd，J＝9.0，6.0Hz，2H)，4.12(q，J＝7.2Hz，1H)；ESIMSm/z640.9([M-H]-)。实施例106：制备(Z)-2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酸乙酯(AI76)标题化合物根据实施例88中公开的过程制备并分离为黄色粘稠油状物(416mg，23％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.80(d，J＝8.0Hz，1H)，7.40(d，J＝1.7Hz，1H)，7.35(s，2H)，7.12(dd，J＝8.0，1.7Hz，1H)，6.86(d，J＝11.4Hz，1H)，6.23-5.91(m，1H)，4.42(q，J＝7.1Hz，2H)，4.33-4.10(m，1H)，1.42(t，J＝7.2Hz，3H)；19FNMR(376MHz，CDCl3)δ-69.34(d，J＝8.3Hz)；EIMSm/z514.10([M]-)；IR(薄膜)2983，1727，1247，1204，1116cm-1。实施例107：制备(Z)-2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酸(AI77)向(Z)-2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酸乙酯(360mg，0.70mmol)在CH3CN(1.0mL)的搅拌溶液中添加碘三甲基硅烷(0.28mL，2.8mmol)。将反应混合物加热至回流并保持20h，使其冷却至环境温度，并在CH2Cl2和10％硫代硫酸钠(Na2S2O3)水溶液之间分配。将有机相用10％Na2S2O3水溶液洗涤一次，用硫酸镁(MgSO4)干燥，真空浓缩。使物质穿过硅胶塞(用10％EtOAc在己烷中作为洗脱溶剂，然后用20％MeOH在CH2Cl2中作为洗脱溶剂)，得到作为黄色泡沫状物的标题化合物(143mg，42％)：mp54-64℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ11.36(s，1H)，7.99(d，J＝8.0Hz，1H)，7.43(s，1H)，7.30(s，2H)，7.14(d，J＝7.9Hz，1H)，6.85(d，J＝11.4Hz，1H)，6.15(t，J＝10.9Hz，1H)，4.36-4.09(m，1H)；19FNMR(376MHz，CDCl3)δ-69.30。实施例108：制备(Z)-2-溴-N-(2-氧代-2-((2,2,2-三氟乙基)氨基)乙基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酰胺(AC95)向(Z)-2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酸(200mg，0.41mmol)在无水THF(5.0mL)的搅拌溶液中添加羰基二咪唑(82mg，0.51mmol)。将混合物在50℃油浴中加热1.5h，用2-氨基-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺盐酸盐(109mg，.057mmol)处理，将所得混合物加热至回流并保持8h。在冷却至环境温度之后，将混合物吸收进Et2O，用5％硫酸氢钠(NaHSO4)水溶液洗涤两次(2X)，用饱和NaCl洗涤一次(1X)。在用MgSO4干燥、真空浓缩、和通过在用EtOAc/己烷作为洗脱液在硅胶上进行中压色谱法进行纯化之后，得到的标题化合物为白色泡沫状物(160mg，41％)mp48-61℃：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.58(d，J＝7.9Hz，1H)，7.44-7.29(m，3H)，7.14(dd，J＝7.9，1.6Hz，1H)，6.86(d，J＝11.4Hz，1H)，6.76(t，J＝5.9Hz，1H)，6.59(brs，1H)，6.21-6.04(m，1H)，4.23(d，J＝5.5Hz，1H)，3.98(qd，J＝9.0，6.5Hz，2H)；19FNMR(376MHz，CDCl3)δ-69.31，-72.3；EIMSm/z626.9([M+1]+)。实施例109a：制备(E)-2-溴-N-(哌啶-4-基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酰胺(AC114)在0℃C将(E)-4-(2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酰氨基)哌啶-1-甲酸叔丁酯(0.75g，1.11mmol)添加到二噁烷HCl(10mL)并搅拌18h。将反应混合物减压浓缩，用乙醚磨碎，得到作为淡棕色固体的化合物(0.6g，88％)。实施例109b：制备(E)-N-(1-乙酰基哌啶-4-基)-2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酰胺(AC103)向(E)-2-溴-N-(哌啶-4-基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酰胺(0.1g，0.16mmol)在CH2Cl2(10.0mL)的搅拌溶液中添加TEA(0.046mL，0.35mmol)并搅拌10min。然后添加乙酰氯(0.014，0.18mmol)并在环境温度搅拌16h。将反应混合物用CH2Cl2稀释，用NaHCO3饱和溶液和盐水溶液洗涤。将合并的CH2Cl2层用Na2SO4干燥，减压浓缩，得到粗制化合物。将粗制化合物用5％Et2O/正戊烷洗涤，得到作为白色固体的标题化合物(0.054g，50％)。实施例110：制备(E)-2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N-(1-(3,3,3-三氟丙酰基)哌啶-4-基)苯甲酰胺(AC104)在环境温度向3,3,3-三氟丙酸(0.02g，0.16mmol)在CH2Cl2(10.0mL)的搅拌溶液中添加(E)-2-溴-N-(哌啶-4-基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酰胺(0.1g，0.16mmol)、PYBOP(0.09g，0.17mmol)、和DIPEA(0.06g，0.48mmol)。将反应混合物在环境温度搅拌5h。将反应混合物用CH2Cl2稀释。将合并的CH2Cl2层用3NHCl和NaHCO3饱和溶液洗涤，将分离的CH2Cl2层用无水Na2SO4干燥，减压浓缩，得到粗制化合物。将粗制化合物通过柱色谱法(SiO2，100-200目；用2％MeOH在CH2Cl2中洗脱)纯化，得到作为灰白色胶状物质的标题化合物(0.035g，29.％)。实施例111：制备(E)-2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N-(1-(2,2,2-三氟乙基)哌啶-4-基)苯甲酰胺(AC105)向(E)-2-溴-N-(哌啶-4-基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酰胺(0.1g，0.16mmol)在THF(5.0mL)的搅拌溶液中添加TEA(0.06mL，0.64mmol)并搅拌10min。然后添加2,2,2-三氟乙基三氟甲烷磺酸盐(0.03，0.16mmol)并在环境温度搅拌16h。将反应混合物用EtOAc稀释，用NaHCO3饱和溶液和盐水溶液洗涤。将合并的EtOAc层用Na2SO4干燥，减压浓缩，得到作为棕色固体的标题化合物(0.05g，44％)。实施例112：制备(E)-2-溴-N-(1-甲基哌啶-4-基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酰胺(AC106)将(E)-2-溴-N-(哌啶-4-基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酰胺(0.1g，0.16mmol)、甲醛(30％在水中)(0.1mL，0.16mmol)和AcOH(0.01mL)在MeOH(5.0mL)中的溶液在环境温度搅拌30min。之后在0℃添加NaBH3CN(0.01g，0.16mmol)，将反应在环境温度搅拌8h。减压移除溶剂，得到残留物，将残留物用EtOAc稀释，并用NaHCO3饱和水溶液和盐水溶液洗涤。将合并的EtOAc层用Na2SO4干燥，减压浓缩，得到残留物，将残留物用Et2O/戊烷磨碎，得到作为浅黄色胶状物质的标题化合物(0.06g，59％)。实施例113：制备((E)-2-溴-N-(1-(氰基甲基)哌啶-4-基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酰胺(AC107)向(E)-2-溴-N-(哌啶-4-基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酰胺(0.25g，0.43mmol)在THF(10.0mL)的搅拌溶液中添加TEA(0.16mL，1.29mmol)，将反应搅拌10min。然后添加2-溴乙腈(0.07，0.65mmol)，将反应在环境温度搅拌8h。将反应混合物用EtOAc稀释，用饱和盐水溶液洗涤。将合并的EtOAc层用Na2SO4干燥，减压浓缩，得到作为灰白色固体的标题化合物(0.125g，46.8％)。实施例114：制备(E)-2-溴-N-(1-(氧杂环丁烷-3-基)哌啶-4-基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酰胺(AC108)将(E)-2-溴-N-(哌啶-4-基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酰胺(0.2g，0.35mmol)、氧杂环丁烷-3-酮(0.027g，0.38mmol)和AcOH(0.01mL)在MeOH(5.0mL)中的溶液在环境温度搅拌30min。之后，在0℃历时10min缓慢逐滴添加NaBH3CN(0.022g，0.35mmol)，将反应在环境温度搅拌8h。减压移除溶剂，得到残留物，将残留物用EtOAc稀释，用NaHCO3饱和溶液和盐水溶液洗涤。将合并的EtOAc层用Na2SO4干燥，减压浓缩，得到残留物，将残留物用Et2O/戊烷磨碎，得到作为灰白色固体的标题化合物(0.05g，23％)。实施例115：制备(E)-2-溴-N-(1-(2-羟基乙基)哌啶-4-基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酰胺(AC109)向(E)-2-溴-N-(哌啶-4-基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酰胺(0.25g，0.43mmol)在THF(10.0mL)的搅拌溶液中添加TEA(0.16mL，1.29mmol)，将反应搅拌10min。然后添加2-氯乙醇(0.05，0.65mmol)，将反应在环境温度搅拌8h。将反应混合物用EtOAc稀释，并用饱和盐水溶液洗涤。将合并的EtOAc层用Na2SO4干燥，减压浓缩，得到作为灰白色固体的标题化合物(0.09g，34％)。实施例116：制备(E)-2-(2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酰氨基)乙酸(AI78)向(E)-2-(2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酰氨基)乙酸叔丁酯(440mg，0.734mmol)在CH2Cl2(36.0ml)的搅拌溶液中添加TFA(4.0mL)，将反应混合物在环境温度搅拌1h。将反应混合物减压浓缩，得到残留物，将残留物用正戊烷洗涤，得到作为灰白色固体的标题化合物(310mg，78％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ13.0(s，1H)，8.75(t，J＝5.7Hz，1H)，7.93(m，2H)，7.62(d，J＝7.5Hz，1H)，7.40(d，J＝8.1Hz，1H)，6.96(dd，J＝15.3，9.3Hz，1H)，6.78(d，J＝15.3Hz，1H)，4.83(m，1H)，3.90(d，J＝5.7Hz，2H)；ESIMSm/z543.61([M+H]+)；IR(薄膜)3429，1635，1114，772cm-1。实施例117：制备(E)-N-((6-氯吡啶-3-基)甲基)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-甲基苯硫代酰胺(AC115)向(E)-N-((6-氯吡啶-3-基)甲基)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-甲基苯甲酰胺(0.06g，0.117mmol)在甲苯(3mL)的搅拌溶液中添加劳氏试剂(0.14g，0.351mmol)，将反应在100℃照射1h，然后冷却至环境温度，减压浓缩，得到粗制化合物。将粗产物用制备HPLC纯化，得到作为黄色固体的产物(0.03g，49％)。实施例118：制备(E)-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-N-(2-氧代-2-((2,2,2-三氟乙基)氨基)乙基)-2-(三氟甲氧基)苯甲酰胺(AC116)步骤1.2-(三氟甲氧基)-4-乙烯基苯甲酸(AI79)：向4-溴-2-(三氟甲氧基)苯甲酸(1g，3.67mmol)在DMSO(20mL)的搅拌溶液中添加乙烯基三氟硼酸钾(1.47g，11.02mmol)和K2CO3(1.52g，11.02mmol)。将反应混合物用氩气脱气30min。添加双(三苯基膦)(二苯基膦二茂铁)二氯化钯(0.13g，0.18mmol)，将反应混合物加热至80℃并保持1h。将反应混合物用水(100mL)稀释，用EtOAc(2x50mL)萃取，用盐水洗涤，用Na2SO4干燥。减压浓缩得到粗制化合物，将粗制化合物通过快速柱色谱法纯化，得到作为浅黄色胶状物质的产物(0.4g，47％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.05(d，J＝8.1Hz，1H)，7.44(d，J＝1.8Hz，1H)，7.35(s，1H)，6.78(dd，J＝17.4.1，11.1Hz，1H)，5.92(d，J＝17.4Hz，1H)，5.51(d，J＝10.8Hz，1H)；ESIMSm/z232.97([M+H]+)。步骤2.(E)-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-(三氟甲氧基)苯甲酸(AI80)：向2-(三氟甲氧基)-4-乙烯基苯甲酸(0.356g，1.53mmol)在1N甲基吡咯烷(5.0mL)的搅拌溶液中添加1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3,5-二氯4-氟苯(1.0g，3.07mmol)、CuCl(0.03g，0.307mmol)和2,2联吡啶(0.095g，0.614mmol)。将反应混合物在150℃搅拌1h。在通过TLC确认反应完成之后，将反应混合物用水(100mL)稀释，用EtOAc(2X50mL)萃取。将合并的有机层用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，减压浓缩，得到粗制化合物，将粗制化合物通过快速柱色谱法纯化，得到作为浅黄色胶状物质的产物(0.3g，21％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.08(d，J＝8.0Hz，1H)，7.45(d，J＝1.6Hz，1H)，7.35(s，3H)，6.63(d，J＝16.0Hz，1H)，6.50(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.15(m，1H)；ESIMSm/z474.81([M-H]-)。步骤3.(E)-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-N-(2-氧代-2-(2,2,2-三氟乙基氨基)乙基)-2-(三氟甲氧基)苯甲酰胺(AC116)：将(E)-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-(三氟甲氧基)苯甲酸(0.25g，0.52mmol)、2-氨基-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺(0.158g，0.62mmol)、PyBOP(0.40g，0.78mmol)和DIPEA(0.134g，1.04mmol)在CH2Cl2(10.0mL)的混合物在环境温度搅拌16h。将反应混合物用水稀释，用CH2Cl2萃取。将合并的CH2Cl2层用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，并减压浓缩。通过快速柱色谱法(SiO2，100-200目；用20％EtOAc/石油醚洗脱)的纯化得到作为浅黄色胶状物质的标题化合物(0.15g，47％)。以下分子根据实施例118，步骤2中公开的过程制备：(E)-4-(3-(3,5-二溴苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-甲基苯甲酸分离的标题分子为棕色固体：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ12.90(bs，1H)，7.85(s，1H)，7.78-7.75(m，3H)，7.47-7.41(m，2H)，6.89(dd，J＝15.6，9.2Hz，1H)，6.72(d，J＝15.6Hz，1H)，4.80-4.75(m，1H)，2.33(s，3H)；ESIMSm/z474.90([M-H]-)；IR(薄膜)3437，1689，1165，579cm-1。(E)-4-(3-(3,5-二溴苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸分离的标题分子为棕色固体：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ13.5(bs，1H)，8.03(s，1H)，7.95-7.85(m，4H)，7.81(d，J＝7.8Hz，1H)，7.14(dd，J＝15.6，9.6Hz，1H)，6.90(d，J＝15.9Hz，1H)，4.86-4.79(m，1H)；ESIMSm/z528.82([M-H]+)；IR(薄膜)3437，1707，1153，555cm-1。(E)-2-溴-4-(3-(3,5-二溴苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯甲酸分离的标题分子为棕色液体：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ13.90(bs，1H)，7.98(s，1H)，7.88(s，1H)，7.84(s，2H)，7.74(d，J＝7.6Hz，1H)，7.64(d，J＝8.8Hz，1H)，7.04(dd，J＝15.6，8.8Hz，1H)，6.78(d，J＝15.6Hz，1H)，4.80-4.78(m，1H)；ESIMSm/z538.74([M-H]-)；IR(薄膜)3424，1695，1168，578cm-1。(E)-2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3-氟-5-(三氟甲基)苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酸分离的标题分子为棕色液体：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ13.3(bs，1H)，7.93(s，1H)，7.82-7.77(m，2H)，7.72-7.66(m，2H)，7.59(d，J＝8.0Hz，1H)，7.03(dd，J＝15.6，9.2Hz，1H)，6.76(d，J＝15.6Hz，1H)，4.94-4.90(m，1H)；ESIMSm/z469.02([M-H]-)；IR(薄膜)3444，1704，1172，513cm-1。(E)-4-(3-(3,5-二(三氟甲基)苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-溴苯甲酸分离的标题分子为棕色固体：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.98(d，J＝7.6Hz，1H)，7.92(s，1H)，7.83(s，2H)，7.73(d，J＝1.6Hz，1H)，7.42-7.40(m，1H)，6.62(d，J＝16.4Hz，1H)，6.55(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.40-4.30(m，1H)；ESIMSm/z518.94([M-H]-)；IR(薄膜)3447，1705，1171，526cm-1。(E)-2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3-(三氟甲基)苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酸分离的标题分子为棕色液体：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ13.50(bs，1H)，7.97-7.87(m，3H)，7.78-7.61(m，4H)，7.08(dd，J＝15.9，9.3Hz，1H)，6.81(d，J＝15.9Hz，1H)，4.97-4.84(m，1H)；ESIMSm/z518.94([M-H]-)；IR(薄膜)3447，1705，1171，526cm-1。(E)-2-溴-4-(3-(3-氯-5-(三氟甲基)苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯甲酸分离的标题分子为浅黄色胶状物：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ13.9(s，1H)，8.03(s，1H)，7.96-7.91(m，3H)，7.72(d，J＝8.1Hz，1H)，7.63-7.60(m，1H)，7.11(dd，J＝15.9，9.6Hz，1H)，6.79(d，J＝15.9Hz，1H)，4.98-4.91(m，1H)；ESIMSm/z484.94([M-H]-)；IR(薄膜)3444，1705，1171，764cm-1。(E)-2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(4-氟-3-(三氟甲基)苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酸分离的标题分子为棕色液体：1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.00(d，J＝8.1Hz，1H)，7.71(s，1H)，7.61-7.59(m，2H)，7.41(d，J＝8.1Hz，1H)，7.30-7.24(m，1H)，6.59(dd，J＝16.2，6.0Hz，1H)，6.48(d，J＝16.5Hz，1H)，4.26-4.21(m，1H)；ESIMSm/z469.0([M-H]-)；IR(薄膜)3444，1699，1327cm-1。(E)-2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氟苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酸分离的标题分子为棕色胶状物：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ13.60(bs，1H)，7.97(s，2H)，7.72(d，J＝7.2Hz，1H)，7.41-7.31(m，2H)，7.04(dd，J＝15.6，9.0Hz，1H)，6.71(d，J＝15.9Hz，1H)，4.15-4.11(m，1H)；ESIMSm/z438.8([M+H]+)。(E)-4-(4,4,4-三氟-3-(2,3,4-三氟苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸分离的标题分子为棕色胶状物：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ8.00(s，1H)，7.93(d，J＝8.4Hz，1H)，7.81(d，J＝8.1Hz，1H)，7.63-7.60(m，1H)，7.47-7.44(m，1H)，7.02-7.01(m，1H)，5.10-4.90(m，1H)。(E)-2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(2,3,4-三氟苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酸分离的标题分子为棕色胶状物，将粗制酸直接用于下一步骤：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ13.65(bs，1H)，7.95(s，1H)，7.75(d，J＝7.8Hz，1H)，7.62-7.59(m，2H)，7.50(dd，J＝15.6，9.0Hz，1H)，6.95(d，J＝15.9Hz，1H)，4.86-4.74(m，1H)；ESIMSm/z436.92([M-H]-)；IR(薄膜)3445，1641，1116cm-1。(E)-4-(4,4,4-三氟-3-(2,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸分离的标题分子为棕色胶状物：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ13.6(s，1H)，8.04(s，1H)，7.96(d，J＝8.4Hz，3H)，7.83(d，J＝8.1Hz，1H)，7.17-7.03(m，2H)，5.16-5.05(m，1H)；ESIMSm/z476.9([M-H]-)；IR(薄膜)3436，1651，1116，661cm-1。(E)-2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(2,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酸分离的标题分子为棕色胶状物：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ(300MHz，DMSO-d6)δ13.4(s，1H)，7.99(d，J＝10.2Hz，3H)，7.76(d，J＝8.1Hz，1H)，7.65(d，J＝7.8Hz，1H)，7.09-6.91(m，2H)，5.11-5.05(m，1H)；ESIMSm/z486.8([M-H]-)；IR(薄膜)3436，1651，1115，737cm-1。(E)-4-(3-(4-氯-3-硝基苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸分离的标题分子为棕色胶状物，将粗制酸直接用于下一步骤：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)13.80(bs，1H)，8.33(s,1H)，7.94-7.81(m，5H)，7.75-7.72(m，1H)，7.06(dd，J＝15.9，8.7Hz，1H)，6.90(d，J＝15.9Hz，1H)，5.02-4.81(m，1H)。(E)-2-溴-4-(3-(4-氯-3-硝基苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯甲酸分离的标题分子为棕色胶状物：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)13.50(bs，1H)，8.31(s，1H)，8.00-7.77(m，3H)，7.75-7.72(m，1H)，7.63-7.55(m，1H)，7.03(dd，J＝15.9，9.0Hz，1H)，6.81(d，J＝15.9Hz，1H)，5.04-4.91(m，1H)。；ESIMSm/z462.16([M-H]-)；IR(薄膜)3428，1697，1113，749cm-1。(E)-4-(4,4,4-三氟-3-(4-氟-3,5-二甲基苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸分离的标题分子为棕色胶状物：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ7.96(s，1H)，7.92(d，J＝8.4Hz，1H)，7.80-7.75(m，1H)，7.27(d，J＝6.9Hz，2H)，6.96(dd，J＝15.6，8.7Hz，1H)，6.87(d，J＝15.6Hz，1H)，4.68-4.56(m，1H)，2.23(s，6H)；ESIMSm/z419.03([M-H]-)；IR(薄膜)3445，2928，1713，1146cm-1。(E)-2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(4-氟-3,5-二甲基苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酸分离的标题分子为棕色胶状物：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ7.91(s，1H)，7.74(d，J＝7.8Hz，1H)，7.61-7.58(m，1H)，7.26(d，J＝6.6Hz，2H)，6.93(dd，J＝15.9，8.7Hz，1H)，6.87(d，J＝15.9Hz，1H)，4.59-4.53(m，1H)，2.23(s，6H)；ESIMSm/z428.97([M-H]-)；IR(薄膜)3473，1701，1111，581cm-1。(E)-4-(4,4,4-三氟-3-(4-氟-3-甲基苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸分离的标题分子为棕色液体：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ13.58(bs，1H)，7.98(s，1H)，7.92-7.90(m，1H)，7.80(d，J＝8.1Hz，1H)，7.48-7.45(m，1H)，7.42-7.37(m，1H)，7.22-7.16(m，1H)，7.04(dd，J＝15.9，8.7Hz，1H)，6.88(d，J＝15.9Hz，1H)，4.70-4.60(m，1H)，4.04-3.99(m，1H)，2.26(s，3H)；ESIMSm/z405.05([M-H]-)；IR(薄膜)3437，1710，1145cm-1。(E)-2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(4-氟-3-甲基苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酸分离的标题分子为棕色液体：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ13.39(bs，1H)，7.91(s，1H)，7.72(d，J＝8.1Hz，1H)，7.61-7.58(m1H)，7.47-7.44(m，1H)，7.38-7.36(m，1H)，7.18(t，J＝9.6Hz，1H)，6.95(dd，J＝15.6，8.7Hz，1H)，6.76(d，J＝15.9Hz，1H)，4.67-4.61(m，1H)，2.25(s，3H)；ESIMSm/z415.0([M-H]-)；IR(薄膜)3435，2989，1700，1260cm-1。(E)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,5,5,5-五氟戊-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸分离的标题分子为棕色半固体：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ13.70(bs，1H)，8.01(s，1H)，7.91(s，1H)，7.80(d，J＝8.4Hz，1H)，7.72(J＝1.6Hz，2H)，7.66(t，J＝3.2Hz，1H)，7.15(dd，J＝15.6，9.6Hz，1H)，6.91(d，J＝15.6Hz，1H)，4.86-4.78(m，1H)；ESIMSm/z491.0([M-H]-)；IR(薄膜)3446，1712,1141,749cm-1。(E)-2-溴-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,5,5,5-五氟戊-1-烯-1-基)苯甲酸分离的标题分子为棕色胶状物：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ7.85(s，1H)，7.70(s，2H)，7.65-7.64(m，1H)，7.56-7.52(m，2H)，6.94(d，J＝9.2Hz，1H)，6.76(d，J＝16Hz，1H)，4.82-4.80(m，1H)；ESIMSm/z500.8([M-H]-)；IR(薄膜)3422，1683，1184，750，575cm-1。(E)-4-(3-(3,4-二溴苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸分离的标题分子为棕色胶状物：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ13.5(bs，1H)，8.01-7.99(m，2H)，7.94-7.91(m，1H)，7.85-7.78(m，2H)，7.53-7.50(m，1H)，7.09(dd，J＝15.6，8.7Hz，1H)，6.89(d，J＝15.9Hz，1H)，4.85-4.78(m，1H)；ESIMSm/z528.8([M-H]-)；IR(薄膜)3437，1722，1168cm-1。(E)-2-溴-4-(3-(3,4-二溴苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯甲酸分离的标题分子为棕色胶状物：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ13.38(bs，1H)，7.98-7.96(m，2H)，7.84(d，J＝8.4Hz，1H)，7.74(d，J＝8.1Hz，1H)，7.63-7.61(m，1H)，7.51-7.49(m，1H)，7.01(dd，J＝15.9，9.0Hz，1H)，6.78(d，J＝15.6Hz，1H)，4.82-4.76(m，1H)；ESIMSm/z538.8([(M-H]-)；IR(薄膜)3446，1699，1166，581cm-1。(E)-4-(4,4,4-三氟-3-(3-(三氟甲氧基)苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸分离的标题分子为棕色半固体：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ8.01(s，1H)，7.94(d，J＝8.7Hz，1H)，7.80(d，J＝8.1Hz，1H)，7.63-7.55(m，3H)，7.41(d，J＝7.5Hz，1H)，7.11(dd，J＝15.6，9.0Hz，1H)，6.92(d，J＝15.9Hz，1H)，4.89-4.82(m，1H)；ESIMSm/z456.98([M-H]-)；IR(薄膜)3413，1668，1161cm-1。(E)-2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3-(三氟甲氧基)苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酸分离的标题分子为棕色固体：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ7.73(s，1H)，7.59(m，3H)，7.44(s，1H)，7.40(d，J＝7.6Hz，2H)，6.88(dd，J＝15.6，9.0Hz，1H)，6.73(d，J＝15.9Hz，1H)，4.85-4.82(m，1H)；ESIMSm/z466.93([M-H]-)；IR(薄膜)3437，1703，1111cm-1。(E)-4-(3-(3-氰基-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸分离的标题分子为棕色液体：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ13.60(bs，1H)，8.21-8.19(m，1H)，8.01-7.91(m，3H)，7.81(d，J＝8.4Hz，1H)，7.12(dd，J＝15.9,8.1Hz，1H)，6.91(d，J＝15.6Hz，1H)，4.92-4.86(m，1H)；ESIMSm/z416.27([M-H]-)；IR(薄膜)3429，2238，1713，1116cm-1。(E)-2-溴-4-(3-(3-氰基-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯甲酸分离的标题分子为棕色胶状物：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ13.56(bs，1H)，8.21-8.18(m，1H)，8.00-7.95(m，2H)，7.73-7.59(m，3H)，7.03(dd，J＝15.9，9.3Hz，1H)，6.79(d，J＝15.3Hz，1H)，4.87-4.84(m，1H)；ESIMSm/z426.0([M-H]-)。(E)-2-溴-4-(3-(3,4-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯甲酸分离的标题分子为棕色胶状物：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ13.4(s，1H),7.96(d，J＝1.2Hz，1H)，7.88(d，J＝1.8Hz，1H)，7.74-7.68(m，2H)，7.63(dd，J＝8.1，1.2Hz，1H)，7.57(dd，J＝8.4，1.8Hz，1H)，7.02(dd，J＝15.9，9.3Hz，1H)，6.78(dd，J＝5.9Hz，1H)，4.84-4.78(m，1H)；ESIMSm/z451.0([M-H]-)；IR(薄膜)3445，1704，1113，740cm-1。(E)-4-(3-(3-溴-5-氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸分离的标题分子为棕色固体：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ13.50(bs，1H)，7.91(s,1H)，7.86-7.64(m，5H)，7.06(dd，J＝15.9，9.0Hz，1H)，6.87(d，J＝15.9Hz，1H)，4.85-4.78(m，1H)；ESIMSm/z485.17([M-H]-)；IR(薄膜)3438，1708，1114，774，516cm-1。(E)-2-溴-4-(3-(3-溴-5-氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯甲酸分离的标题分子为棕色胶状物：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ13.38(bs，1H)，7.98(s，1H)，7.80-7.72(m，4H)，7.64-7.61(m，1H)，7.06(dd，J＝15.9，9.3Hz，1H)，6.79(d，J＝15.6Hz，1H)，4.88-4.80(m，1H)；ESIMSm/z495.05([M-H]-)；IR(薄膜)3436，1699,1116，750，531cm-1。(E)-4-(3-(3-溴-5-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸分离的标题分子为棕色液体：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ13.6(bs，1H)，8.02(s，1H)，7.91-7.89(m，1H)，7.81(d，J＝8.0Hz，1H)，7.69(s，1H)，7.63-7.59(m，1H)，7.55(d，J＝9.3Hz，1H)，7.11(dd，J＝15.9，9.0Hz，1H)，6.91(d，J＝15.9Hz，1H)，4.87-4.80(m，1H)；ESIMSm/z469.07([M-H]-)；IR(薄膜)3428，1712，1171，523cm-1。(E)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酸分离的标题分子为黄色固体：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.18–8.03(m，2H)，7.49(d，J＝8.3Hz，2H)，7.42(s，2H)，6.66(d，J＝15.9Hz，1H)，6.47(dd，J＝15.9，8.0Hz，1H)，4.13(p，J＝8.6Hz，1H)；19FNMR(376MHz，CDCl3)δ-68.65；ESIMSm/z409.1([M-H]-)。(E)-2-溴-4-(3-(3-氯-4-甲基苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯甲酸分离的标题分子为棕色液体：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ13.30(bs，1H)，7.93(d，J＝1.2Hz，1H)，7.42(d，J＝8.1Hz，1H)，7.62(dd，J＝1.5，8.1Hz，1H)，7.53(s，1H)，7.48(d，J＝7.8Hz，1H)，7.39(d，J＝7.8Hz，1H)，6.96(dd，J＝15.6，8.7Hz，1H)，6.77(d，J＝15.6Hz，1H)，4.73-4.61(m，1H)，2.35(s，3H)；ESIMSm/z431.77([M-H]-)；IR(薄膜)3435，1701，1111，750cm-1。(E)-4-(3-(3-氯-4-甲基苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸分离的标题分子为棕色胶状物：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ13.50(bs，1H)，7.98(s，1H)，7.92(d，J＝8.1Hz，1H)，7.80(d，J＝8.1Hz，1H)，7.53(s，1H)，7.48(d，J＝8.1Hz，1H)，7.40(d，J＝8.4Hz，1H)，7.04(dd，J＝15.6，8.4Hz，1H)，6.88(d，J＝15.6Hz，1H)，4.72-4.66(m，1H)，2.35(s，3H)；ESIMSm/z421.82([M-H]-)；IR(薄膜)3460，2926，1712，1170，750cm-1。(E)-4-(4,4,5,5,5-五氟-3-(3,4,5-三氯苯基)戊-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸分离的标题分子为深棕色胶状物：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ13.6(bs，1H)，8.03(s，1H)，7.95-7.86(m，3H)，7.81(d，J＝8.1Hz，1H)，7.16(dd，J＝15.3，9.3Hz，1H)，6.92(d，J＝15.6Hz，1H)，4.95-4.88(m，1H)；19FNMR(300MHz，DMSO-d6)δ-80.35，-58.02；ESIMSm/z526.8([M+H]+)。(E)-2-溴-4-(4,4,5,5,5-五氟-3-(3,4,5-三氯苯基)戊-1-烯-1-基)苯甲酸分离的标题分子为深棕色胶状物：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ13.6(bs,1H)，7.94(s，2H)，7.78(d，J＝7.8Hz，1H)，7.71(d，J＝7.8Hz，1H)，7.60(d，J＝7.5Hz1H)，7.07(dd，J＝15.0，8.7Hz，1H)，6.79(d，J＝15.6Hz，1H)，4.93-4.78(m，1H)；ESIMSm/z538.9([M+H]+)；IR(薄膜)3420，1602，1123，746cm-1。(E)-2-溴-4-(3-(4-氰基-3,5-二氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯甲酸分离的标题分子为棕色胶状物：ESIMSm/z443.91([M-H]-)；IR(薄膜)3447，2244，1703，1114cm-1。(E)-2-氯-4-(3-(3,5-二溴苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯甲酸分离的标题分子为棕色液体：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ13.39(bs，1H)，7.95-7.70(m，5H)，7.61(d，J＝8.1Hz，1H)，7.07(dd，J＝15.6，9.3Hz，1H)，6.80(d，J＝15.6Hz，1H)，4.84-4.78(m，1H)；ESIMSm/z496.77([M-H]-)；；IR(薄膜)3439，2920，1707，1165cm-1。(E)-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸分离的标题分子为灰白色固体：mp140-143℃；1HNMR(400MHz，DMSO)δ13.60(bs，1H)，8.02(s，1H)，7.94-7.90(m，1H)，7.88-7.86(m，2H)，7.81-7.79(m，1H)，7.12(dd，J＝15.6，8.8Hz，1H)，6.89(d，J＝15.6Hz，1H)，4.86-4.81(m，2H)；ESIMSm/z458.88([M-H]-)。(E)-4-(3-(3,4-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯甲酸分离的标题分子为淡橙色结晶固体(875mg，88％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ12.35(s，1H)，8.08(d，J＝8.4Hz，2H)，7.55-7.41(m，4H)，7.24(dd，J＝8.3，2.1Hz，1H)，6.64(d，J＝15.8Hz，1H)，6.51(dd，J＝15.9，7.7Hz，1H)，4.15(p，J＝8.7Hz，1H)；19FNMR376MHz，CDCl3)δ-68.75；ESIMSm/z375([M+H]+)。(E)-4-(3-(3,4-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸分离的标题分子为棕色胶状物：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ13.6(s，1H)，8.02(s，1H)，7.93-7.89(m，2H)，7.80(d，J＝7.6Hz，1H)，7.73(d，J＝8.4，Hz，1H)，7.58(dd，J＝8.4，2.0Hz，1H)，7.09(dd，J＝15.6，8.8，Hz，1H)，6.89(d，J＝15.6，Hz，1H)，4.86-4.81(m，1H)；ESIMSm/z441.0([M-H]-)；IR(薄膜)3447，1710，1169，749cm-1。(E)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸分离的标题分子为棕色胶状物：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ13.6(bs，1H)，7.98(s，1H)，7.91(d，J＝7.8Hz1H)，7.75-7.66(m，1H)，7.10(dd，J＝15.6，9.0Hz，1H)，6.89(d，J＝15.9Hz1H)，4.86-4.80(m，1H)；ESIMSm/z441.1([M-H]-)；IR(薄膜)3460，2928，1721，1170，764cm-1。(E)-4-(3-(3,4-二氯-5-甲基苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸分离的标题分子为浅黄色半固体：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ13.58(bs，1H)，8.00(s，1H)，7.93(d，J＝8.4Hz，1H)，7.80(d，J＝8.4Hz，1H)，7.72(s，1H)，7.55(s，1H)，7.07(dd，J＝16.4，9.6Hz，1H)，6.89(d，J＝15.6Hz，1H)，4.78-4.73(m，1H)，2.42(s，3H)；ESIMSm/z455.0([M-H]-)；IR(薄膜)1713，1170，750cm-1。(E)-2-溴-4-(3-(3,4-二氯苯基)-4,4-二氟戊-1-烯-1-基)苯甲酸分离的标题分子为棕色胶状物：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ13.3(s，1H)，7.92(s，1H)，7.77-7.71(m，2H)，7.68-7.63(m，1H)，7.61-7.60(m，1H)，7.60-7.58(m，1H)，6.98(dd，J＝15.6，9.2Hz，1H)，6.65(d，J＝15.6Hz，1H)，4.83-4.80(m，1H)，1.59–1.54(m，3H)；ESIMSm/z448.8([M-H]-)。(E)-2-溴-4-(3-(3-氯-5-乙基苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯甲酸分离的标题分子为棕色液体：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ13.4(bs，1H)，7.97(s，2H)，7.91(s，1H)，7.74(d，J＝8.4Hz，2H)，7.66-7.61(m，1H)，7.03(dd，J＝16.0，8.4Hz，1H)，6.8(d，J＝15.6Hz，1H)，4.89-4.84(m，1H)，2.66-2.65(m，2H)，1.25(t，J＝9.2Hz，3H)；ESIMSm/z446.8([M+H]+)。(E)-2,6-二甲基-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酸分离的标题分子为棕色胶状物：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ13.1(s，1H)，7.87(s，2H)，7.27(s，2H)，6.81(dd，J＝15.6，8.7Hz，1H)，6.69(d，J＝15.3Hz，1H)，4.85-4.79(m，1H)，2.27(s，6H)；ESIMSm/z437.01([M-H]-)；IR(薄膜)3285，1621，1162，954cm-1。(E)-2-溴-4-(3-(3,5-二溴-4-氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯甲酸分离的标题分子为棕色胶状物：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ13.40(bs，1H)，8.07(d，J＝7.5Hz，1H)，7.94-7.89(m，2H)，7.66-7.60(m，2H)，7.10(dd，J＝8.7，16.0Hz，1H)，6.96(d，J＝15.6Hz，1H)，4.82-4.80(m，1H)；ESIMSm/z574.7([M+H]+)。(E)-4-(3-(3,5-二溴-4-氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸分离的标题分子为棕色胶状物：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ13.36(bs，1H)8.05(s，2H)，7.95(d，J＝8.1Hz，1H)，7.87-7.67(m，2H)，7.14(dd，J＝9.0，15.6Hz，1H)，6.96(d，J＝15.6Hz，1H)，4.88-4.82(m，1H)；ESIMSm/z564.58([M+H]+)。(E)-2-溴-4-(3-(4-溴-3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯甲酸分离的标题分子为棕色胶状物：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ13.40(bs，1H)，7.98(s，1H)，7.87(s，2H)，7.75(d，J＝8.1Hz，1H)，7.65-7.62(m，1H)，7.06(dd，J＝15.9，9.3Hz，1H)，6.80(d，J＝15.9Hz，1H)，4.87-4.80(m，1H)；ESIMSm/z518.9([M-H]-)。(E)-4-(3-(4-溴-3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸分离的标题分子为棕色胶状物：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ13.6(bs，1H)8.03(s，1H)，7.95(d，J＝8.4Hz，1H)，7.88(s，2H)，7.81(d，J＝8.1Hz，1H)，7.13(dd，J＝16.2，7.5Hz，1H)，6.91(d，J＝15.9Hz，1H)，4.89-4.83(m，1H)；ESIMSm/z532.0([M+H]+)。(E)-2-溴-4-(3-(3-氯-4-(三氟甲氧基)苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯甲酸分离的标题分子为棕色胶状物：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ13.36(bs，1H)7.95(s，1H)，7.73(d，J＝7.6Hz，1H)，7.63(d，J＝8.1Hz，1H)，7.46(s，1H)7.35-7.31(m，2H)，7.04(dd，J＝16.0，8.8Hz，1H)，6.78(d，J＝16.4Hz，1H)，4.71-4.68(m，1H)；ESIMSm/z500.8([M-H]-)。实施例20：制备5-乙烯基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(BI1)向5-溴-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(5g，23.7mmol)在甲苯的搅拌溶液中添加乙烯基硼酸酐吡啶络合物(8.55g，35.54mmol)、Pd(PPh3)4(0.1g，0.094mmol)、K2CO3(22.88g，165.83mmol)。将所得反应混合物加热回流16h。将反应混合物冷却至25℃并过滤，将滤液减压浓缩。将残留物用EtOAc稀释，用水和盐水洗涤。将合并的有机萃取物用无水Na2SO4干燥，减压浓缩。将获得的残留物通过快速柱色谱法(SiO2，5％EtOAc在石油醚中)纯化，得到作为固体的标题化合物(1.8g，48％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.74(d，J＝7.2Hz，1H)，7.49(brs，1H)，7.44(d，J＝7.2Hz，1H)，6.82(m，1H)，5.90(d，J＝7.4Hz，1H)，5.42(d，J＝6.4Hz，1H)，3.20(m，2H)，2.70(m，2H)；ESIMSm/z159.06([M+H]-)。以下化合物根据实施例20中公开的过程制备。6-乙烯基-3,4-二氢萘-1(2H)-酮(BI2)分离的产物为灰白色固体(5g，48％)：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ7.85(d，J＝8.4Hz，1H)，7.48(m，2H)，6.82(m，1H)，6.02(d，J＝7.4Hz，1H)，5.44(d，J＝6.4Hz，1H)，2.95(m，2H)，2.60(m，2H)，2.00(m，2H)；ESIMSm/z173.14([M-H]-)；IR(薄膜)1681cm-1。实施例21：制备(E)-5-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(BI3)将在1,2-二氯苯(25mL)中的5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,2,3-三氯苯(4g，11.7mmol)、5-乙烯基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(0.92g，5.8mmol)、CuCl(0.115g，1.171mmol)和2,2-联吡啶(0.053g，0.34mmol)在180℃加热16h。将反应混合物冷却至25℃并减压浓缩。将残留物通过快速柱色谱法(SiO2，5％EtOAc在石油醚中)纯化，得到作为液体的标题化合物(1.28g，25％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.76(d，J＝7.4Hz，1H)，7.52(m，3H)，6.68(d，J＝7.4Hz，1H)，6.52(m，1H)，4.18(m，1H)，3.18(m，2H)，2.75(m，2H)；ESIMSm/z419.14([M+H]-)；IR(薄膜)1708.94，1113.60，807.77cm-1。以下化合物根据实施例21中公开的过程制备。(E)-5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(BI4)分离的产物为棕色半固体(1.2g，16％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.76(d，J＝7.4Hz，1H)，7.54(m，3H)，7.30(s，1H)，6.68(d，J＝7.4Hz，1H)，6.52(m，1H)，4.18(m，1H)，3.18(m，2H)，2.75(m，2H)；ESIMSm/z400.84([M-H]-)；IR(薄膜)815，1113，1709cm-1。(E)-6-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-3,4-二氢萘-1(2H)-酮(BI5)分离的产物为浅黄色半固体(1.2g，30％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.20(d，J＝8.0Hz，1H)，7.42(s，2H)，7.35(m，1H)，7.24(m，2H)，6.62(d，J＝16Hz，1H)，6.46(m，1H)，4.18(m，1H)，2.95(m，2H)，2.65(m，2H)，2.19(m，2H)；ESIMSm/z432.94([M-H]-)；IR(薄膜)1680，1113，808cm-1。实施例22：制备(E)-5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-氟-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(BI6)向(E)-5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(0.5g，1.24mmol)在MeCN(20mL)的搅拌溶液中添加(0.52g，1.48mmol)，将反应加热至回流温度并保持16h。将反应混合物冷却至室温，减压浓缩，并用CH2Cl2稀释。将溶液用水和盐水洗涤，用无水Na2SO4干燥，并减压浓缩，得到粗产物，将粗产物通过快速柱色谱法(SiO2，100-200目；15％EtOAc在石油醚中)纯化，得到作为浅黄色半固体的标题化合物(0.1g，24％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.80(m，1H)，7.48(m，2H)，7.32(m，2H)，6.65(d，J＝16.0Hz，1H)，6.54(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，5.38(m，1H)，4.18(m，1H)，3.62(m，1H)，3.32(m，1H)；ESIMSm/z419.06([M-H]-)；IR(薄膜)1728，1114，817cm-1。实施例23：制备(E)-5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-N-(3,3,3-三氟丙基)-2,3-二氢-1H-茚-1-胺(BC10)向(E)-5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(0.15g，0.35mmol)在DCE(10mL)的搅拌溶液中添加冷却的三氟丙基胺(0.048g，0.42mmol)和NaBH3CN(0.055g，0.875mmol)，将反应混合物在室温搅拌16h。将反应混合物用DCE稀释，用水和盐水洗涤，用无水Na2SO4干燥。减压浓缩得到粗制化合物，将粗制化合物通过快速柱色谱法(SiO2，100-200目；10-15％EtOAc在石油醚中)纯化，得到作为无色胶状物质的标题化合物(0.042g，24％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.38-7.20(m，5H)，6.62(d，J＝16.0Hz，1H)，6.34(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，5.83(br，1H)，5.52(m，1H)，4.12(m，1H)，3.02(m，3H)，2.82(m，1H)，2.50(m，2H)，1.82(m，1H)，1.42(m，1H)；ESIMSm/z497.98([M-H]-)；IR(薄膜)3027，1654，815cm-1。实施例24：制备6-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-3,4-二氢萘-1(2H)-酮肟(BI5a)向((E)-6-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-3,4-二氢萘-1(2H)-酮(0.4g，0.92mmol)在EtOH(50mL)的搅拌溶液中添加羟胺盐酸盐(0.128g，1.85mmol)和乙酸钠(NaOAc，0.23g，2.77mmol)，将反应混合物加热回流3h。将反应混合物减压浓缩，将残留物用水稀释，用EtOAc萃取。将合并的有机萃取物用盐水洗涤，用无水Na2SO4干燥，减压浓缩，得到粗制化合物，将粗制化合物通过快速柱色谱法(SiO2，100-200目；10-15％EtOAc在石油醚中)纯化。分离的标题化合物为固体(0.3g，73％)：mp155–158℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.89(d，J＝8.4Hz，1H)，7.41(s，2H)，7.24(m，1H)，7.17(m，1H)，6.57(d，J＝16Hz，1H)，6.46(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.13(m，1H)，2.82(m，4H)，2.04(m，2H)；ESIMSm/z445.95([M-H]-)。实施例25：制备(E)-5-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-2,3-二氢-1H-茚-1-胺(BI5b)向(E)-5-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(1g，2.39mmol)在MeOH(10mL)的搅拌溶液中添加乙酸铵(NH4OAc，1.84g，23.9mmol)和NaBH3CN(0.44g，7.17mmol)，将反应混合物加热回流16h。将反应混合物减压浓缩，将残留物用水稀释，用EtOAc萃取。将合并的有机萃取物用水和NaHCO3饱和水溶液洗涤，用无水Na2SO4干燥，减压浓缩，得到作为液体的标题化合物(500mg，粗制)：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ7.85(s，2H)，7.40(s，1H)，7.30(s，2H)，6.71(s，2H)，4.78(m，1H)，4.2(m，1H)，2.80(m，1H)，2.73(m，1H)，1.60(m，2H)；ESIMSm/z419.02([M+H]+)；IR(薄膜)2924，1552，1112，807cm-1。以下化合物根据实施例25中公开的过程制备。(E)-5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2,3-二氢-1H-茚-1-胺(BI7)分离的产物为淡棕色胶状物质，直接用于下一步骤(0.15g，粗制化合物)：ESIMSm/z401.97([M-H]-)。(E)-5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-氟-2,3-二氢-1H-茚-1-胺(BI8)分离的产物为淡棕色胶状物质，直接用于下一步骤(0.15g，粗制化合物)：ESIMSm/z420.15([M-H]-)。(E)-6-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-1,2,3,4-四氢化萘-1-胺(BI9)分离的产物为浅黄色液体(500mg粗制)。实施例26：制备(E)-1-甲基-3-(5-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)-丁-1-烯基)-2,3-二氢-1H-茚-1-基)硫脲(BC1)向(E)-5-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-2,3-二氢-1H-茚-1-胺(0.1g，0.23mmol)在Et2O(5mL)的搅拌溶液中添加异硫氰酸甲酯(0.026g，0.35mmol)，将混合物在25℃搅拌2h。将反应混合物减压浓缩，将残留物通过快速柱色谱法(SiO2，20％EtOAc在石油醚中)纯化。分离的标题化合物为液体(65mg，50％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.39(s，2H)，7.25–7.18(m，3H)，6.58(d，J＝16.0Hz，1H)，6.30(dd，J＝16.0，8.4Hz，1H)，5.91–5.70(br，2H)，4.05(m，1H)，3.05–2.80(m，6H)，2.70(m，1H)，1.81(m，1H)；ESIMSm/z492.17([M+H]+)；IR(薄膜)3211，1569，1113，806cm-1。表1中的化合物BC2-BC3根据实施例26中公开的过程制备。实施例27：制备(E)-3,3,3-三氟-N-(5-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-2,3-二氢-1H-茚-1-基)丙酰胺(BC4)向(E)-5-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-2,3-二氢-1H-茚-1-胺(0.1g，0.23mmol)在CH2Cl2(10mL)的搅拌溶液中添加三氟丙酸(0.044g，0.34mmol)、EDC·HCl(0.038g，0.35mmol)、HOBt·H2O(0.07g，0.46mmol)和DIPEA(0.074g，0.57mmol)，将反应混合物在25℃搅拌16h。将反应混合物用CH2Cl2稀释，并用水洗涤。将合并的有机层用盐水洗涤，用无水Na2SO4干燥，并减压浓缩。将粗制物质通过快速柱色谱法(SiO2，15％EtOAc在石油醚中)纯化，得到作为液体的标题化合物(65mg，65％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.39(s，2H)，7.25-7.20(m，3H)，6.34(d，J＝16.0Hz，1H)，6.30(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，5.81(br，1H)，5.48(m，1H)，4.10(m，1H)，3.10(m，2H)，2.86-3.07(m，2H)，2.86(m，1H)，1.81(m，1H)；ESIMSm/z529.02([M+H]+)；IR(薄膜)3283，1652，1241，811cm-1。表1中的化合物BC5-BC9、BC11根据实施例27中公开的过程制备。实施例28：制备5-乙烯基吲哚啉-1-甲酸叔丁酯(BI10)步骤1.5-溴-吲哚啉(BI11)：在10℃历时20min向在AcOH(10.0mL)中的5-溴-1H-吲哚(2.5g，12.82mmol)按份添加NaBH3CN(2.38g，38.46mmol)。之后，将反应混合物在环境温度搅拌3h。将反应混合物用水稀释，用Et2O萃取。将有机层用饱和NaHCO3、水和盐水溶液洗涤。将合并的醚层用无水Na2SO4干燥，减压浓缩，得到作为浅黄色半固体的标题化合物(1.8g，71％)。步骤2.5-溴吲哚啉-1-甲酸叔丁酯(BI12)：向5-溴-吲哚啉(3.0g，15mmol)在MeCN(100ml)的搅拌溶液中添加DMAP(0.185g，1.522mmol)和二碳酸二叔丁酯(3.98g，18.3mmol)，将反应在环境温度搅拌16h。将反应混合物减压浓缩，得到残留物，将残留物用Et2O稀释，用水和盐水溶液洗涤(2X)。将合并的醚层用无水Na2SO4干燥，减压浓缩，得到作为灰白色固体的粗产物，其无需进一步纯化即可用于下一步骤(3.0g)。步骤3.5-乙烯基吲哚啉-1-甲酸叔丁酯(BI10)：将5-溴吲哚啉-1-甲酸叔丁酯(2.0g，6.73mmol)、乙烯基三氟硼酸钾(2.6g，20.20mmol)和K2CO3(2.78g，20.2mmol)在DMSO(50.0mL)中的搅拌溶液用氩气在环境温度脱气20min。在环境温度添加PdCl2(dppf)(0.49g，0.67mmol)，然后将反应混合物加热至100℃并保持3h。在真空下将反应混合物冷却至环境温度并过滤通过床，用Et2O洗涤。将反应混合物用Et2O萃取。将合并的Et2O层用Na2SO4干燥，减压浓缩，得到粗产物。将粗制化合物通过柱色谱法(SiO2，100-200目；用2％EtOAc/石油醚洗脱)纯化，得到作为灰白色固体的标题化合物(1.2g，73％)：mp85.5-88.6℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.23(m，3H)，6.69(dd，J＝17.4，10.8Hz，1H)，5.64(d，J＝10.5Hz，1H)，5.13(d，J＝10.5Hz，1H)，4.00(t，J＝9.0Hz，2H)，3.10(t，J＝9.0Hz，2H)，1.55(bs，9H)。实施例29：制备(E)-5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)吲哚啉-1-甲酸叔丁酯(BI13)向5-乙烯基吲哚啉-1-甲酸叔丁酯(1.28g，5.23mmol)在1,2-二氯苯(10.0mL)的搅拌溶液中添加5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,3-二氯-2-氟苯(3.4g，10mmol)、CuCl(103mg，1.05mmol)和2,2-联吡啶(0.326g，2.092mmol)，将所得反应混合物用氩气脱气30min，加热至150℃并保持1h。将反应混合物冷却至环境温度并过滤，将滤液减压浓缩。将粗制化合物通过柱色谱法(SiO2，100-200目；2％EtOAc/石油醚)纯化，得到作为浅黄色胶状固体的标题化合物(0.3g，61％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.34(d，J＝6.0Hz，2H)，7.22(s，2H)，7.16(d，J＝8.4Hz，1H)，6.52(d，J＝16.0Hz，1H)，6.21(dd，J＝16.0，7.6Hz，1H)，4.07(m，3H)，3.10(t，J＝8.4Hz，2H)，1.55(s，9H)；ESIMSm/z433.79([M-H]-)；IR(薄膜)1168，858cm-1。实施例30：制备(E)-5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)吲哚啉-1-胺(BI14)步骤1.(E)-5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)吲哚啉(BI15)向(E)-5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)吲哚啉-1-甲酸叔丁酯(0.2g，0.4mmol)在CH2Cl2(10.0mL)的搅拌溶液中添加TFA(0.6mL)，将反应在环境温度搅拌2h。将反应混合物用CH2Cl2稀释，用饱和NaHCO3水溶液、水和盐水溶液洗涤。将分离的CH2Cl2层用无水Na2SO4干燥，减压浓缩，得到作为淡棕色胶状物质的粗产物，其无需进一步纯化即可用于下一步骤(0.12g)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.33(d，J＝6.4Hz，2H)，7.21(s，1H)，7.02(d，J＝8.0Hz，1H)，6.57(d，J＝8.4Hz，1H)，6.49(d，J＝15.6Hz，1H)，6.21(dd，J＝15.6，8.4Hz，1H)，4.07(m，1H)，3.61(t，J＝8.4Hz，2H)，3.05(t，J＝8.4Hz，2H)；ESIMSm/z389.89([M+H]+)；IR(薄膜)3385，1112，816cm-1。步骤2.5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-1-亚硝基吲哚啉(BI16)：在5℃向在浓HCl(5.0ml)的(E)-5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)吲哚啉(0.2g，0.5mmol)缓慢添加在水中的NaNO2，将反应在环境温度搅拌2h。将反应混合物用CH2Cl2稀释，将CH2Cl2层用水和盐水溶液洗涤。将分离的CH2Cl2层用无水Na2SO4干燥，减压浓缩，得到作为浅黄色固体的粗产物，其无需进一步纯化即可用于下一步骤(0.2g)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.33(d，J＝8.4Hz，1H)，7.39(m，4H)，6.61(d，J＝16.0Hz，1H)，6.35(dd，J＝16.0，8.4Hz，1H)，4.07(m，3H)，3.23(t，J＝8.4Hz，2H)；ESIMSm/z418.82([M+H]+)；IR(薄膜)1488，1112，860cm-1。步骤3.(E)-5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)吲哚啉-1-胺(BI14)：向在MeOH(10.0mL)的(E)-5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-1-亚硝基吲哚啉(0.1g，0.2mmol)中添加锌粉(77.5mg)和在水(2.0mL)中的NH4Cl(36.9mg，0.69mmol)。将反应混合物在环境温度搅拌3h。将反应混合物用CH2Cl2稀释，将CH2Cl2层用水和盐水溶液洗涤。将分离的CH2Cl2层用无水Na2SO4干燥，减压浓缩，得到粗制化合物，将粗制化合物通过柱色谱法(SiO2，100-200目；用2％EtOAc/石油醚洗脱)纯化，得到作为淡棕色胶状物质的标题化合物(0.08g)：ESIMSm/z404.86([M+H]+)。实施例31：制备(E)-N-(5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)吲哚啉-1-基)-3,3,3-三氟丙酰胺(BC12)向(E)-5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)吲哚啉-1-胺(0.1g，0.247mmol)在CH2Cl2(10.0ml)的搅拌溶液中添加3,3,3-三氟丙酸(0.038g，0.297mmol)、PyBOP(0.192g，0.370mmol)和DIPEA(0.047g，0.370mmol)，将反应在环境温度搅拌18h。将反应混合物用CH2Cl2稀释，将分离的CH2Cl2层用无水Na2SO4干燥，减压浓缩，得到粗制化合物。将粗制化合物通过柱色谱法(SiO2，100-200目；20-25％EtOAc/石油醚)纯化，得到作为淡棕色胶状物质的标题化合物(0.12g，33％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.32，(d，J＝6.0Hz，2H)7.28(m，1H)，7.20(d，J＝8.0，1H)，7.14(d，J＝8.8，1H)，6.70(d，J＝8.0Hz，1H)，6.60(m，2H)，4.15(m，1H)，3.85(m，1H)，3.65(m，1H)，3.46(m，2H)，3.19(m，2H)；ESIMSm/z514.86([M+H]+)；IR(薄膜)3428，1112，857cm-1。实施例32：制备5-乙烯基-1H-吲哚-1-甲酸叔丁酯(BI17)步骤1.5-乙烯基-1H-吲哚(BI18)：将5-溴-1H-吲哚(2.5g，12.82mmol)、乙烯基三氟硼酸钾(2.57g，19.2mmol)、Cs2CO3(12.53g，38.46mmol)和三苯基膦(201mg，0.769mmol)在THF/水(9:1，75ml)中的混合物用氩气脱气20min，然后装入PdCl2(45.3mg,0.256mmol)。将反应混合物加热至回流并保持16h，然后冷却至环境温度，过滤通过床，用EtOAc洗涤。将滤液再次用EtOAc萃取，将合并的有机层用水和盐水洗涤，用Na2SO4干燥，减压浓缩，得到粗制化合物。将粗制化合物通过柱色谱法(SiO2，100-200目；2％EtOAc/石油醚)纯化，得到作为淡棕色胶状物质的标题化合物(1.5g，83％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.20(br，1H)，7.68(s，1H)，7.45(s，2H)，7.21(m，1H)，6.90(dd，J＝16.0，10.8Hz，1H)，6.55(m，1H)，5.75(d，J＝10.5Hz，1H)，5.21(d，J＝10.5Hz，1H)；ESIMSm/z142.05([M-H]-)。步骤2.5-乙烯基-1H-吲哚-1-甲酸叔丁酯(BI17)：向5-乙烯基-1H-吲哚(0.7g，4.89mmol)在MeCN(20ml)的搅拌溶液中添加DMAP(59.65mg，0.489mmol)和二碳酸二叔丁酯(1.38g，6.36mmol)，将反应在环境温度搅拌3h。将反应混合物减压浓缩，得到残留物，将其用CH2Cl2稀释，用水和盐水溶液洗涤。将合并的CH2Cl2层用无水Na2SO4干燥，减压浓缩，得到粗制化合物。将粗制化合物通过柱色谱法(SiO2，100-200目；2％EtOAc/石油醚)纯化，得到作为灰白色半固体的标题化合物(0.7g，59％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.15(d，J＝8.0Hz，1H)，7.60(s，2H)，7.30(d，J＝8.4Hz，1H)，7.21(m，1H)，6.90(dd，J＝16.0，10.8Hz，1H)，6.59(s，1H)，5.75(d，J＝10.5Hz，1H)，5.21(d，J＝10.5Hz，1H)，1.65(s，9H)；ESIMSm/z242.10([M-H]-)；IR(薄膜)1630cm-1。实施例33：制备(E)-5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-1H-吲哚-1-甲酸叔丁酯(BI19)向5-乙烯基-1H-吲哚-1-甲酸叔丁酯(0.65g，2.67mmol)在1,2-二氯苯(10.0mL)的搅拌溶液中添加5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,3-二氯-2-氟苯(1.74g，5.37mmol)、CuCl(53mg，0.537mmol)和2,2-联吡啶(167mg，1.07mmol)。将所得反应混合物用氩气脱气30min，加热至150℃并保持2h。将反应混合物冷却至环境温度并过滤，将滤液减压浓缩。将粗制化合物通过柱色谱法(SiO2，100-200目；2％EtOAc/石油醚)纯化，得到作为淡棕色胶状物质的标题化合物(0.25g，10％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.20(d，J＝8.0Hz，1H)，7.60(m，2H)，7.39(m，3H)，6.69(d，J＝16.0Hz，1H)，6.55(d，J＝10.5Hz，1H)，6.36(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.10(m，1H)，1.65(s，9H)；ESIMSm/z485.91([M-H]-)；IR(薄膜)1165，854cm-1。实施例34：制备(E)-5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-1H-吲哚(BI20)向(E)-5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-1H-吲哚-1-甲酸叔丁酯(0.2g，0.40mmol)在CH2Cl2(10.0mL)的搅拌溶液中添加TFA(70mg，0.61mmol)，将反应在环境温度搅拌2h。将反应混合物用CH2Cl2稀释，用饱和NaHCO3溶液、水和盐水溶液洗涤。将分离的CH2Cl2层用无水Na2SO4干燥，减压浓缩，得到作为淡棕色固体的标题化合物(0.2g，97％)：mp132.9-138.8℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ11.19(br，1H)，8.20(d，J＝8.0Hz，1H)，7.60(m，2H)，7.39(m，3H)，6.69(d，J＝16.0Hz，1H)，6.55(d，J＝10.5Hz，1H)，6.36(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.82(m，1H)；ESIMSm/z387.98([M+H]+)。实施例35：制备2-((叔丁氧基羰基)氨基)乙酸4-硝基苯基酯(BI21)向4-硝基苯酚(1.0g，7.19mmol)在CH2Cl2(20.0mL)的搅拌溶液中添加N-Boc甘氨酸(1.38g，7.91mmol)和EDCHCl(2.05g，10.785mmol)，将反应在环境温度搅拌24h。将反应混合物用CH2Cl2稀释，用水和饱和盐水溶液洗涤。将分离的CH2Cl2层用无水Na2SO4干燥，减压浓缩，得到作为淡棕色胶状物质的标题化合物，其无需进一步纯化即干燥可用于下一步骤(1.1g)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.29(d，J＝9.2Hz，2H)，7.33(d，J＝8.8Hz，2H)，5.07(br，1H)，4.20(s，2H)，1.47(s，9H)；ESIMSm/z296.27([M+H]+)。实施例36：制备(E)-(2-(5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-1H-吲哚-1-基)-2-氧代乙基)氨基甲酸叔丁酯(BI22)向(E)-5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-1H-吲哚(0.1g，0.258mmol)在MeCN(5.0mL)的搅拌溶液中添加2-(叔丁氧基羰基氨基)乙酸4-硝基苯基酯(0.114g，0.387mmol)、KF(0.03g，0.516mmol)、18-冠-6-醚(0.075g，0.283mmol)和DIPEA(0.0332g，0.258mmol)，将反应在环境温度搅拌16h。将反应混合物浓缩，得到残留物，将残留物用CH2Cl2稀释，用水和盐水溶液洗涤。将分离的CH2Cl2层用无水Na2SO4干燥，减压浓缩，得到作为淡棕色胶状物质的粗制标题化合物，其无需进一步纯化即可用于下一步骤(0.1g)：ESIMSm/z545.23([M+H]+)。实施例37：制备(E)-N-(2-(5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-1H-吲哚-1-基)-2-氧代乙基)-3,3,3-三氟丙酰胺(BC13)步骤1.(E)-2-氨基-1-(5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-1H-吲哚-1-基)乙酮(BI23)：向(E)-2-(5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-1H-吲哚-1-基)-2-氧代乙基氨基甲酸叔丁酯(0.05g，0.09mmol)在CH2Cl2(5.0mL)的搅拌溶液中添加TFA(0.01mL)，将反应在环境温度搅拌16h。将反应混合物用CH2Cl2稀释，用饱和NaHCO3溶液、水和盐水溶液洗涤。将分离的CH2Cl2层用无水Na2SO4干燥，减压浓缩，得到粗制标题化合物，其无需进一步纯化即可用于下一步骤(50mg)。步骤2.(E)-N-(2-(5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-1H-吲哚-1-基)-2-氧代乙基)-3,3,3-三氟丙酰胺(BC13)：向(E)-2-氨基-1-(5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-1H-吲哚-1-基)乙酮(0.04g，0.09mmol)在CH2Cl2(5.0ml)的搅拌溶液中添加3,3,3-三氟丙酸(17.5mg，0.136mmol)、PyBOP(70mg，0.135mmol)和DIPEA(29mg，0.225mmol)，将反应在环境温度搅拌16h。将反应混合物用CH2Cl2稀释，将CH2Cl2层用水和饱和盐水溶液洗涤。将分离的CH2Cl2层用无水Na2SO4干燥，减压浓缩，得到粗制化合物，将其通过柱色谱法(SiO2，100-200目；10％EtOAc/石油醚)纯化，得到作为灰白色固体的标题化合物(30mg，60％)：mp121-126℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.33(br，1H)，7.59(s，1H)，7.45(m，4H)，6.72(d，J＝3.6Hz，3H)，6.39(m，1H)，4.71(t，J＝7.2Hz，2H)，4.15(m，1H)，3.51(m，1H)，3.28(m，1H)；ESIMSm/z553.06([M-H]-)。实施例38：制备2-(1-氧代-6-乙烯基酞嗪-2(1H)-基)乙酸乙酯(BI24)步骤1.5-溴-3-羟基异吲哚啉-1-酮(BI25)：将Zn粉(1.73g，26.154mmol)、硫酸铜(II)五水合物(0.02g，0.08mmol)和2MaqNaOH(27mL)的混合物冷却至0℃。在相同温度历时30min添加5-溴异吲哚啉-1,3-二酮(5g，22mmol)。将反应混合物在0℃搅拌30min，在环境温度搅拌3h。将反应混合物过滤，将滤液用浓HCl中和。将反应混合物用乙醇稀释，用EtOAc萃取。将合并的EtOAc层用Na2SO4干燥，减压浓缩，得到作为棕色固体的粗制标题化合物，其无需进一步纯化即可用于下一步骤(1.3g)：mp258-261℃；1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ9.03(br，1H)，7.81(m，2H)，7.69(m，1H)，6.44(m，1H)，5.88(d，J＝9.3Hz，1H)；ESIMSm/z225.83([M-H]-)；IR(薄膜)1684，3246，606cm-1。步骤2.6-溴酞嗪-1(2H)-酮(BI26)：向5-溴-3-羟基异吲哚啉-1-酮(1.0g，4.40mmol)在水的搅拌溶液中添加肼水合物(0.45g，8.80mmol)，加热至95℃并保持5h。将反应混合物冷却至环境温度，过滤，用Et2O和戊烷(1:1)洗涤，得到作为白色固体的标题化合物，其无需进一步纯化即可用于下一步骤(0.5g)：ESIMSm/z225.15([M+H]+)。步骤3.6-乙烯基酞嗪-1(2H)-酮(BI27)：将6-溴酞嗪-1(2H)-酮(0.25g，1.11mmol)、乙烯基三氟硼酸钾(0.446g，3.33mmol)和K2CO3(0.46g，3.33mmol)在DMSO(2mL)中的溶液在环境温度用氩气脱气20min。在环境温度添加PdCl2(dppf)(0.04g，0.055mmol)，将反应混合物加热至80℃并保持2h。将反应混合物冷却至环境温度并在真空下过滤通过床，用EtOAc洗涤。将反应混合物用EtOAc萃取，将合并的EtOAc层用Na2SO4干燥，减压浓缩，得到粗产物。将粗制化合物通过柱色谱法(SiO2，100-200目；50％EtOAc/石油醚)纯化，得到作为棕色固体的标题化合物(0.12g，63％)：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ13.61(br，1H)，8.33(m，1H)，8.19(m，1H)，8.01(m，2H)，6.97(m，1H)，6.15(m，1H)，5.56(d，J＝10.8Hz，1H)；ESIMSm/z172.93([M+H]+)；IR(薄膜)1748，1655，3241cm-1。步骤4.乙基-2-(1-氧代-6-乙烯基酞嗪-2(1H)-基乙酸酯(BI24)：向6-乙烯基酞嗪-1(2H)-酮(0.5g，2.90mmol)在DMF(5.0mL)的搅拌溶液中添加Cs2CO3(0.94g，2.90mmol)，将反应搅拌10min。在环境温度将溴乙酸乙酯(0.48g，2.90mmol)添加到反应混合物中，将反应在环境温度搅拌8h。将反应混合物用EtOAc稀释和萃取，将EtOAc层用水和盐水溶液洗涤(2X)。将分离的EtOAc层用无水Na2SO4干燥，减压浓缩，得到粗产物。将粗制化合物通过柱色谱法(SiO2，100-200目；25％EtOAc/石油醚)纯化，得到作为棕色固体的标题化合物(0.34g，45％)：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ8.45(m，1H)，8.24(m，1H)，8.04(m，2H)，7.01(m，1H)，6.17(d，J＝2.1Hz，1H)，5.56(d，J＝10.8Hz，1H)，4.92(s，2H)，4.19(m，2H)，1.23(m，3H).ESIMSm/z259.10([M+H]+)；IR(薄膜)1750，1660cm-1。实施例39：制备(E)-2-(6-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-1-氧代酞嗪-2(1H)-基)乙酸乙酯(BI28)向乙基-2-(1-氧代-6-乙烯基酞嗪-2(1H)-基乙酸酯(0.07g，0.27mmol)在1,2-二氯苯(1.0mL)的搅拌溶液中添加5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,3-二氯-2氟苯(0.17g，0.54mmol)、CuCl(0.005g，0.05mmol)和2,2-联吡啶(0.016g，0.10mmol)，将所得反应混合物用氩气脱气30min，加热至180℃并保持12h。将反应混合物冷却至环境温度并过滤，将滤液减压浓缩。将粗制化合物通过柱色谱法(SiO2，100-200目；10-15％EtOAc/石油醚)纯化，得到作为棕色固体的标题化合物(40mg，29％)：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ8.40(d，J＝8.4Hz，1H)，7.84(d，J＝1.5Hz，1H)，7.65(s，1H)，7.37(d，J＝6.3Hz，2H)，6.76(d，J＝16.0Hz，1H)，6.59(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.96(s，2H)，4.29(m，3H)，1.31(t，J＝7.2Hz，3H)；ESIMSm/z503.0([M+H]+)；IR(薄膜)1660，1114，817cm-1。实施例40：制备(E)-2-(6-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-1-氧代酞嗪-2(1H)-基)乙酸(BI29)将(E)-乙基-2-(6-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-1-氧代酞嗪-2(1H)-基)乙酸酯(0.04g，0.07mmol)在HCl(0.5mL)和AcOH(0.5mL)中的溶液加热至100℃并保持3h。在减压下移除溶剂，将残留物用水稀释。将水层用EtOAc萃取，将分离的EtOAc层用无水Na2SO4干燥，减压浓缩，得到粗制化合物。将粗制化合物用Et2O-戊烷混合物磨碎，得到作为棕色固体的标题化合物(0.03g)：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ13.0(brs，1H)，8.43(m，1H)，8.23(d，J＝8.1Hz，1H)，8.14(m，2H)，7.91(m，2H)，7.16(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，6.99(d，J＝16.0Hz，1H)，4.96(m，3H)；ESIMSm/z473.0([M-H]-)；IR(薄膜)1629，1168，817cm-1。实施例41：制备(E)-2-(6-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-1-氧代酞嗪-2(1H)-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺(BC14)在环境温度向(E)-2-(6-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-1-氧代酞嗪-2(1H)-基)乙酸(0.15g，0.31mmol)在CH2Cl2(20.0ml)的搅拌溶液中添加2,2,2,-三氟乙胺(0.03g，0.31mmol)、PyBOP(0.17g，0.34mmol)和DIPEA(0.15ml，0.93mmol)，将反应搅拌18h。将反应混合物用CH2Cl2稀释，用3NHCl(2x20mL)、NaHCO3(2x20mL)和盐水溶液(2x)洗涤。将分离的CH2Cl2层用无水Na2SO4干燥，减压浓缩，得到粗制化合物。将粗制化合物通过柱色谱法(SiO2，100-200目；20-25％EtOAc/石油醚)纯化，得到作为棕色固体的标题化合物(0.11g)：mp172-175℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.83(t，J＝6.6Hz，1H)，8.42(t，J＝14.7Hz，1H)，8.22(d，J＝8.1Hz，1H)，8.13(t，J＝6.3Hz，1H)，7.98-7.86(m，2H)，7.16-7.07(m，1H)，7.01-6.93(m，1H)，4.96-4.81(m，3H)，4.00-3.88(m，2H)；ESIMSm/z554.0([M-H]-)。实施例42：制备2-(4-乙烯基苄基)异吲哚啉-1,3-二酮(CI1)向1-(氯甲基)-4-乙烯基苯(10g，66mmol)在DMF(100mL)的搅拌溶液中添加邻苯二甲酰亚胺钾盐(13.3g，72.1mmol)，将所得反应混合物在70℃加热16h。将反应混合物用水稀释，用CHCl3萃取。将合并的CHCl3层用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，减压浓缩。从MeOH重结晶得到作为灰白色固体的标题化合物(8g，46％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.83(m，2H)，7.71(m，2H)，7.39(m，4H)，6.65(dd，J＝17.6，10.8Hz，1H)，5.72(d，J＝17.6Hz，1H)，5.21(d，J＝10.8Hz，1H)，4.82(s，2H)；GCMSm/z263.2([M]+)；IR(薄膜)3420，1133，718cm-1。实施例43：制备(E)-2-(4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苄基)异吲哚啉-1,3-二酮(CI2)使用实施例10的过程以及2-(4-乙烯基苄基)异吲哚啉-1,3-二酮和1-(1-溴乙基)-3,5-二氯苯作为起始原料，分离的标题化合物为灰白色固体(0.3g，40-50％)：mp142–145℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.86(m，2H)，7.74(m，2H)，7.42(m，2H)，7.36(m,3H)，7.27(m，2H)，6.58(d，J＝16.0Hz，1H)，6.32(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.82(s，2H)，4.05(m，1H)；ESIMSm/z488.17([M-H]-)。以下化合物根据实施例43中公开的过程制备。(E)-2-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苄基)异吲哚啉-1,3-二酮(CI3)分离的标题化合物为灰白色固体(0.3g，56％)：mp145–146℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.86(m，2H)，7.74(m，2H)，7.42-7.31(m，6H)，6.58(d，J＝16.0Hz，1H)，6.53(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.82(s，2H)，4.05(m，1H)；ESIMSm/z522.2([M-H]-)；IR(薄膜)1716，1110，712cm-1。预言地，化合物CI4-CI5(表1)可以根据实施例43中公开的过程制备。实施例44：制备(E)-(4-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯基)甲胺(CI6)向(E)-2-(4-(3-(3,5-二氯苯基)丁-1-烯-1-基)苄基)-异吲哚啉-1,3-二酮(1.2g，2.45mmol)在EtOH的搅拌溶液中添加肼水合物(0.61g，12mmol)，将所得反应混合物在90℃加热1h。将反应混合物过滤，将滤液浓缩。将残留物溶解于CH2Cl2，用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，减压浓缩，得到作为胶状液体的粗制标题化合物(0.9g)，其无需进一步纯化即可使用。以下化合物根据实施例44中公开的过程制备。(E)-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯基)甲胺(CI7)分离标题化合物，其无需进一步纯化即可使用。预言地，化合物CI8-CI9(表1)可以根据实施例44中公开的过程制备。实施例45：制备4-(溴甲基)-3-氯苯甲腈(CI10)在氩气气氛下向3-氯-4-甲基苯甲腈(5g，25.4mmol)在CCl4(50mL)的搅拌溶液中添加NBS(5.16g，29mmol)，将混合物脱气30min。向其中添加AIBN(0.3g，1.8mmol)，将所得反应混合物加热回流4h。将反应混合物冷却至环境温度，用水洗涤，用CH2Cl2萃取。将合并的CH2Cl2层用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，减压浓缩。将粗制化合物通过快速柱色谱法(SiO2，100-200目；5％EtOAc在正己烷中)纯化，得到作为白色固体的标题化合物(4.8g，68％)：mp87–88℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.71(s，1H)，7.59(s，2H)，4.60(s，2H)；ESIMSm/z229.77([M+H]+)；IR(薄膜)2235，752，621cm-1。以下化合物根据实施例45中公开的过程制备。4-(溴甲基)-3-(三氟甲基)苯甲腈(CI11)分离的标题化合物为灰白色胶状物质(5g，66％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.96(s，1H)，7.86(d，J＝8.0Hz，1H)，7.76(d，J＝8.0Hz，1H)，4.62(s，2H)；ESIMSm/z262.11([M-H]-)；IR(薄膜)2236，1132，617cm-1。3-溴-4-(溴甲基)苯甲腈(CI12)分离的标题化合物为灰白色固体(5g，67％)：mp82–83℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.90(s，1H)，7.61(m，2H)，4.62(s，2H)；EIMSm/z272.90；IR(薄膜)2229，618cm-1。4-(溴甲基)-3-氟苯甲腈(CI13)分离的标题化合物为灰白色固体(2g，60％)：mp79–81℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.54(t，J＝8.0Hz，1H)，7.48(dd，J＝8.0Hz，8.0，1H)，7.38(dd，J＝5Hz，1H)，4.5(s，2H)；EIMSm/z215。实施例46：制备4-(溴甲基)-3-氯苯甲醛(CI14)在0℃向4-(溴甲基)-3-氯苯甲腈(4.8g，17mmol)在甲苯(50mL)的搅拌溶液中逐滴添加DIBAl-H(1.0M在甲苯中的溶液；23.9mL)，将反应混合物在0℃搅拌1h。添加10M在水中的HCl(5mL)，直到反应混合物变为白色淤浆，然后添加另外1NHCl(20mL)。收集有机层，将水层用CHCl3萃取。将合并的有机层用Na2SO4干燥，减压浓缩。将粗制化合物通过快速柱色谱法(SiO2，100-200目；5％EtOAc在正己烷中)纯化，得到作为白色固体的标题化合物(3.8g，80％)：mp64–66℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ10.00(s，1H)，7.92(s，1H)，7.78(d，J＝8.0Hz，1H)，7.64(d，J＝8.0Hz，1H)，4.60(s，2H)；ESIMSm/z232.78([M+H]+)。以下化合物根据实施例46中公开的过程制备。4-(溴甲基)-3-(三氟甲基)苯甲醛(CI15)分离的标题化合物为浅黄色低熔点固体(5g，60％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ10.09(s，1H)，8.19(s，1H)，8.09(m，1H)，7.81(m，1H)，4.61(s，2H)；ESIMSm/z265.04([M-H]-)；IR(薄膜)1709，1126，649cm-1。3-溴-4-(溴甲基)苯甲醛(CI16)分离的标题化合物为浅黄色固体(5g，62％)：mp94–95℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ9.96(s，1H)，8.05(s，1H)，7.81(d，J＝8.0Hz，1H)，7.62(d，J＝8.0Hz，1H)，4.60(s，2H)；EIMSm/z275.90([M]+)。4-(溴甲基)-3-氟苯甲醛(CI17)分离的标题化合物为灰白色固体(5g，61％)：mp43–45℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ9.1(s，1H)，7.54(t，J＝8Hz，1H)，7.48(d，J＝8Hz，1H)，7.38(d，J＝5Hz，1H)，4.5(s，2H)；EIMSm/z216([M]+)。实施例47：制备3-氯-4-((1,3-二氧代异吲哚啉-2-基)甲基)苯甲醛(CI18)向4-(溴甲基)-3-氯苯甲醛(3.8g，14mmol)在DMF(40mL)的搅拌溶液中添加邻苯二甲酰亚胺钾(potassiumpthalimide)(3.54g，19.14mmol)，将混合物在60℃加热6h。将反应混合物冷却至环境温度，用水(100mL)稀释。将获得的固体通过过滤分离，真空下干燥，得到作为白色固体的标题化合物(2.8g，60％)：mp123–126℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ9.95(s，1H)，8.21(s，1H)，7.91(m，3H)，7.80(m，2H)，7.20(m，1H)，5.05(s，2H)；ESIMSm/z298.03([M-H]-)。以下化合物根据实施例47中公开的过程制备。4-((1,3-二氧代异吲哚啉-2-基)-3-(三氟甲基)苯甲醛(CI19)分离的标题化合物为灰白色固体(1g，62％)：mp142–143℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ10.05(s，1H)，8.15(s，1H)，7.91(m，2H)，7.80(m，3H)，7.27(m，1H)，5.19(s，2H)；ESIMSm/z332.03([M-H]-)。3-溴-4-((1,3-二氧代异吲哚啉-2-基)甲基)苯甲醛(CI20)分离的标题化合物为灰白色固体(0.5g，64％)：mp159–161℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ9.95(s，1H)，8.21(s，1H)，7.91(m，3H)，7.80(m，2H)，7.20(m，1H)，5.05(s，2H)；ESIMSm/z314.00([M-CHO]-)。4-((1,3-二氧代异吲哚啉-2-基)-3-氟苯甲醛(CI21)分离的标题化合物为白色固体(2g，60％)：mp154–156℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ9.95(s，1H)，7.9(m，2H)，7.75(m，2H)，7.6(m，2H)，7.5(t，J＝7.6Hz，1H)，5.05(s，2H)；EIMSm/z283.1([M]+)。实施例48：制备2-(2-氯-4-乙烯基苄基)异吲哚啉-1,3-二酮(CI22)在环境温度向3-氯-4-((1,3-二氧代异吲哚啉-2-基)甲基)苯甲醛(2.8g，8.2mmol)在1,4-二噁烷(30mL)的搅拌溶液中添加K2CO3(1.68g，12.24mmol)和甲基三苯基溴化(4.37g，12.24mmol)。然后将所得反应混合物在100℃加热18h。在通过TLC确认反应完成之后，将反应混合物冷却至环境温度并过滤，将获得的滤液减压浓缩。将残留物通过快速色谱法(SiO2，100-200目；20％EtOAc在正己烷中)纯化，得到作为白色固体的标题化合物(1.94g，70％)：mp141–143℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.85(m，2H)，7.70(m，2H)，7.41(m，1H)，7.21(m，2H)，6.71(dd，J＝17.6，10.8Hz，1H)，5.72(d，J＝17.6Hz，1H)，5.23(d，J＝10.8Hz，1H)，4.92(s，2H)；ESIMSm/z298.10([M-H]-)。以下化合物根据实施例48中公开的过程制备。2-(2-(三氟甲基)-4-乙烯基苄基)异吲哚啉-1,3-二酮(CI23)分离的标题化合物为淡棕色固体(0.5g，60％)：mp134–135℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.92(m，2H)，7.80(m，2H)，7.71(s，1H)，7.46(d，J＝8.0Hz，1H)，7.16(d，J＝8.0Hz，1H)，6.65(m，1H)，5.80(d，J＝17.8Hz，1H)，5.19(d，J＝10.8Hz，1H)，5.09(s，2H)；ESIMSm/z332.10([M+H]+)。2-(2-溴-4-乙烯基苄基)异吲哚啉-1,3-二酮(CI24)分离的标题化合物为灰白色固体(0.5g，62％)：mp126–128℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.92(m，2H)，7.79(m，2H)，7.62(s，1H)，7.21(m，1H)，7.16(d，J＝8.0Hz，1H)，6.62(m，1H)，5.72(d，J＝17.8Hz，1H)，5.15(d，J＝10.8Hz，1H)，4.95(s，2H)；EIMSm/z341.10([M]+)。2-(2-氟-4-乙烯基苄基)异吲哚啉-1,3-二酮(CI25)分离的标题化合物为白色固体(0.5g，61％)：mp140–142℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.85(m，2H)，7.72(m，2H)，7.25(m，1H)，7.11(m，2H)，6.63(m，1H)，5.80(d，J＝17.6Hz，1H)，5.28(d，J＝10.8Hz，1H)，4.92(s，2H)；EIMSm/z282.08。实施例49：制备(E)-2-(2-氯-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苄基)异吲哚啉-1,3-二酮(CI26)向2-(2-氯-4-乙烯基苄基)异吲哚啉-1,3-二酮(2.0g，6.51mmol)在1,2-二氯苯(25mL)的搅拌溶液中添加1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3,5-二氯苯(3.48g，11.36mmol)、CuCl(112mg，1.13mmol)和2,2-联吡啶(0.35g)。将所得反应混合物用氩气脱气30min，然后在180℃搅拌24h。在通过TLC确认反应完成之后，将反应混合物冷却至环境温度并过滤，将滤液减压浓缩。将残留物通过快速色谱法(SiO2，100-200目；25–30％EtOAc在正己烷中)纯化，得到作为固体的标题化合物(1.3g，50％)：mp141–143℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.92(m，2H)，7.79(m，2H)，7.42(m，2H)，7.24(m，2H)，7.20(m，2H)，6.54(d，J＝16.0Hz，1H)，6.34(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，5.00(s，2H)，4.10(m，1H)；ESIMSm/z524.07([M+H]+)。以下化合物根据实施例49中公开的过程制备。(E)-2-(2-氯-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苄基)异吲哚啉-1,3-二酮(CI27)分离的标题化合物为浅白色固体(0.2g，55％)：mp128–129℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.92(m，2H)，7.79(m，2H)，7.42(m，3H)，7.22(m，2H)，6.52(d，J＝16.0Hz，1H)，6.32(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，5.00(s，2H)，4.05(m，1H)；ESIMSm/z557.99([M+H]+)。(E)-2-(2-氯-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苄基)异吲哚啉-1,3-二酮(CI28)分离的标题化合物为灰白色固体(0.2g，54％)：mp177–180℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.90(m，2H)，7.77(m，2H)，7.42(s，1H)，7.32(d，J＝8.0Hz，2H)，7.21(m，2H)，6.52(d，J＝16.0Hz，1H)，6.32(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，5.00(s，2H)，4.05(m，1H)；ESIMSm/z540.08([M-H]-)；IR(薄膜)1716cm-1。(E)-2-(2-氯-4-(3-(3,4-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苄基)异吲哚啉-1,3-二酮(CI29)分离的标题化合物为灰白色固体(0.2g，59％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.89(m，2H)，7.76(m，2H)，7.47(m，3H)，7.21(m，3H)，6.50(d，J＝16.0Hz，1H)，6.32(dd，J＝16.0，7.6Hz，1H)，4.97(s，2H)，4.11(m，1H)；ESIMSm/z522.27([M-H]-)；IR(薄膜)3064，1717，1111，715cm-1。(E)-2-(4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-苄基)异吲哚啉-1,3-二酮(CI30)分离的标题化合物为灰白色固体(0.2g，54％)：mp141–142℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)7.94(m，2H)，7.80(m，2H)，7.69(s，1H)，7.44(m，1H)，7.38(m，1H)，7.24(m，2H)，7.19(m，1H)，6.60(d，J＝16.0Hz，1H)，6.39(dd，J＝16.0，7.6Hz，1H)，5.10(s，2H)，4.11(m，1H)；ESIMSm/z556.00([M-H]-)。(E)-2-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-苄基)异吲哚啉-1,3-二酮(CI31)分离的标题化合物为灰白色固体(0.2g，56％)：mp130–132℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.94(m，2H)，7.80(m，2H)，7.69(s，1H)，7.44(m，3H)，7.19(m，1H)，6.61(d，J＝16.0Hz，1H)，6.38(dd，J＝16.0，7.6Hz，1H)，5.10(s，2H)，4.12(m，1H)；ESIMSm/z589.57([M-2H]-)。(E)-2-(2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苄基)-异吲哚啉-1,3-二酮(CI32)分离的标题化合物为浅黄色固体(0.2g，55％)：mp160–162℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.92(m，2H)，7.80(m，2H)，7.62(s，1H)，7.39(s，2H)，7.24(m，1H)，7.16(m，1H)，6.52(d，J＝16.0Hz，1H)，6.32(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.98(s，2H)，4.12(m，1H)；ESIMSm/z599.78([M-H]-)。(E)-2-(2-氟-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苄基)-异吲哚啉-1,3-二酮(CI33)分离的标题化合物为灰白色固体(0.2g，55％)：mp72–74℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.88(m，2H)，7.74(m，2H)，7.38(s，2H)，7.34(m，1H)，7.18(m，2H)，6.54(d，J＝16.0Hz，1H)，6.32(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.91(s，2H)，4.08(m，1H)；ESIMSm/z539.89([M-H]-)；IR(薄膜)1773cm-1。预言地，化合物CI34–CI41(表1)可以根据实施例49中公开的过程制备。实施例50：制备(E)-(2-氯-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯基)甲胺(CI42)向(E)-2-(2-氯-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苄基)异吲哚啉-1,3-二酮(0.4g，0.76mmol)在EtOH的搅拌溶液中添加肼水合物(0.38g，7.6mmol)，将所得反应混合物在80℃加热2h。将反应混合物过滤，将滤液浓缩。将残留物溶解于CH2Cl2，用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，并减压浓缩，得到作为胶状液体的标题化合物(0.3g)，其无需进一步纯化即可用于下一步骤。以下化合物根据实施例50中公开的过程制备。(E)-(2-氯-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯基)-甲胺(CI43)在该反应中获得的产物无需进一步纯化即可用于下一步骤。(E)-(2-氯-4-(3-(3,4-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯基)-甲胺(CI44)在该反应中获得的产物无需进一步纯化即可用于下一步骤：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.48(d，J＝8.4Hz，2H)，7.39(m，2H)，7.23(m，2H)，6.52(d，J＝16.0Hz，1H)，6.38(dd，J＝16.0，7.6Hz，1H)，4.12(m，1H)，3.90(s，2H)；ESIMSm/z391.90([M-H]-)；IR(薄膜)3370，3280，1111，817cm-1。(E)-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-苯基)甲胺(CI45)分离的标题化合物为胶状物质。在该反应中获得的产物无需进一步纯化即可用于下一步骤。(E)-(2-溴-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯基)-甲胺(CI46)分离的标题化合物为胶状物质：在该反应中获得的产物无需进一步纯化即可用于下一步骤。(E)-(2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯基)-甲胺(CI47)分离的标题化合物为胶状物质。在该反应中获得的产物无需进一步纯化即可用于下一步骤。(E)-(2-氟-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯基)-甲胺(CI48)分离的标题化合物为胶状物质：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.40(s，2H)，7.33(t，J＝7.6Hz，1H)，7.13(m，2H)，6.56(d，J＝16.0Hz，1H)，6.33(dd，J＝16.0，7.6Hz，1H)，4.08(m，1H)，3.90(s，2H)；ESIMSm/z413.84([M+H]+)；IR(薄膜)3368，3274，1114，808cm-1。预言地，化合物CI49–CI57(表1)可以根据实施例50中公开的过程制备。实施例51：制备3-氯-4-((吡啶-2-基氨基)甲基)苯甲醛(CI58)向4-(溴甲基)-3-氯苯甲醛(2g，9mmol)在N,N-二甲基乙酰胺(DMA；20mL)的搅拌溶液中添加K2CO3(2.36g，17.16mmol)和2-氨基吡啶(0.84g，8.58mmol)，将反应混合物在环境温度搅拌4h。将反应混合物用水稀释，用EtOAc萃取。将合并的有机层用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，减压浓缩。将残留物通过快速柱色谱法(SiO2，100-200目；20％EtOAc在正己烷中)纯化，得到作为灰白色固体的标题化合物(1.05g，50％)：mp122–123℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ9.94(s，1H)，8.11(s，1H)，7.88(s，1H)，7.72(d，J＝4.8Hz，1H)，7.62(d，J＝5.7Hz，1H)，7.4(m，1H)，6.64(d，J＝3.9Hz，1H)，6.38(d，J＝6.3Hz，1H)，5.04(brs，1H)，4.71(s，2H)；ESIMSm/z246.97([M+H]+)。实施例52：制备N-(2-氯-4-乙烯基苄基)吡啶-2-胺(CI59)在环境温度向3-氯-4-((吡啶-2-基氨基)甲基)苯甲醛(1g，4.mmol)在1,4-二噁烷(20mL)的搅拌溶液中添加K2CO3(0.84g，6.09mmol)和甲基三苯基溴化(2.17g，6.09mmol)。然后将所得反应混合物在100℃加热18h。在通过TLC确认反应完成之后，将反应混合物冷却至环境温度并过滤，将所得滤液减压浓缩。将残留物通过快速色谱法(SiO2，100-200目；10％EtOAc在正己烷中)纯化，得到作为白色固体的标题化合物(0.5g，50％)：mp119–121℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.12(s，1H)，7.42–7.40(m，3H)，7.26(s，1H)，6.66(m，2H)，6.36(d，J＝6.3Hz，1H)，5.75(d，J＝13.2Hz，1H)，4.92(brs，1H)，4.60(s，2H)；ESIMSm/z245.05([M+H]+)。实施例53：制备2-氨基-2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙酸乙酯(CI60)在0℃将2-(二苯基亚甲基氨基)乙酸乙酯(10.2g，38.2mmol)添加到氢化钠(NaH；3.18g，133.52mmol)在DMF(50mL)中的溶液，将混合物搅拌30min。向其中添加5-溴-2,3-二氯吡啶(12.9g，57.23mmol)，将反应混合物在环境温度搅拌3h。将反应混合物用2NHCl溶液淬灭，然后在环境温度搅拌4h。将混合物用EtOAc萃取。将合并的EtOAc层用盐水洗涤，用无水Na2SO4干燥，并减压浓缩。通过快速柱色谱法(20–30％EtOAc在己烷中)纯化得到作为液体的标题化合物(1.3g，20％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.52(s，1H)，7.89(s，1H)，5.09(s1H)，4.23(m，2H)，2.27(brs，2H)，1.26(m，3H)；ESIMSm/z293.05([M+H]+)；IR(薄膜)3381，3306，1742，759，523cm-1。实施例54：制备(5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲胺盐酸盐(CI61)将2-氨基-2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙酸乙酯(0.5g，1.7mmol)在3NHCl(25mL)中的搅拌溶液加热回流4h。将反应混合物用Et2O和水洗涤。将合并的醚层减压浓缩，得到作为灰白色固体的标题化合物(400mg，65％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.78(s，1H)，8.70(brs，2H)，8.45(s，1H)，4.56(m，2H)；ESIMSm/z221.15([M+H]+)。实施例55：制备2-((5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲基)异吲哚啉-1,3-二酮(CI62)向(5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲胺盐酸盐(0.3g，1.4mmol)在甲苯(40mL)的搅拌溶液中添加TEA(0.41g，4.08mmol)和邻苯二甲酸酐(0.24g，1.63mmol)，将反应混合物加热回流2h。将反应混合物减压浓缩，将残留物用水稀释并用EtOAc萃取。将合并的EtOAc层用盐水洗涤，用无水Na2SO4干燥，并减压浓缩。将残留物通过柱色谱法(20–30％EtOAc在己烷中)纯化，得到作为白色固体的标题化合物(0.25g，65％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.78(s，1H)，8.45(s，1H)，7.88(m，2H)，7.74(m，2H)，4.56(m，2H)；ESIMSm/z349([M-H]-)；IR(薄膜)3307，1665，1114，813cm-1。实施例56：制备2-((3-氯-5-乙烯基吡啶-2-基)甲基)异吲哚啉-1,3-二酮(CI63)向2-((5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲基)异吲哚啉-1,3-二酮(0.23g，0.65mmol)在甲苯(10mL)的搅拌溶液中添加Pd(PPh3)4(3.7mg，0.003mmol)、K2CO3(0.269g，1.95mmol)和乙烯基硼酸酐吡啶络合物(0.78g，3.28mmol)，将反应混合物加热回流16h。将反应混合物过滤，将滤液用水和盐水洗涤，用无水Na2SO4干燥，并减压浓缩。通过快速柱色谱法(20–30％EtOAc在己烷中)的纯化得到作为灰白色固体的标题化合物(0.2g，65％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.30(s，1H)，7.91(m，2H)，7.77(m，3H)，7.72(m，1H)，6.63(m，1H)，5.79(d，J＝16.0Hz，1H)，5.39(d，J＝16.0Hz，1H)，5.12(s，2H)；ESIMSm/z299.20([M+H]+)。实施例57：制备(E)-2-((3-氯-5-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯-苯基)丁-1-烯-1-基)吡啶-2-基)甲基)异吲哚啉-1,3-二酮(CI64)向2-((3-氯-5-乙烯基吡啶-2-基)甲基)异吲哚啉-1,3-二酮(0.35g，1.17mmol)在1,2-二氯苯(10mL)的搅拌溶液中添加5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,2,3-三氯苯(0.8g，2.3mmol)、CuCl(23mg，0.12mmol)、2,2-联吡啶(0.073g，0.234mmol)，将反应混合物在180℃加热16h。将反应混合物减压浓缩并通过柱色谱法(20–30％EtOAc在己烷中)纯化，得到作为液体的标题化合物(0.4g，50％)：mp79–82℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.27(s，1H)，7.91(m，2H)，7.77(m，3H)，7.36(s，2H)，6.51(d，J＝15.6Hz，1H)，6.32(dd，J＝15.6，8.0Hz，1H)，5.30(s，2H)，4.13(m，1H)；ESIMSm/z559([M+H]+)。实施例58：制备(E)-(3-氯-5-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)吡啶-2-基)甲胺(CI65)向(E)-2-((3-氯-5-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)吡啶-2-基)甲基)异吲哚啉-1,3-二酮(200mg，0.358mmol)在EtOH(5mL)的搅拌溶液中添加肼水合物(89.6mg，1.79mmol)，将反应混合物加热回流2h。将反应混合物减压浓缩，将残留物溶解于CH2Cl2。将有机层用水和盐水洗涤，用无水Na2SO4干燥，并减压浓缩，得到作为固体的标题化合物(100mg)。在该反应中获得的产物无需进一步纯化即可用于下一步骤。实施例59：制备4-(溴甲基)-1-萘甲腈(CI66)在氩气气氛下向4-甲基-1-萘甲腈(5g，30mmol)在CCl4(50mL)的搅拌溶液中添加NBS(6.06g，34.09mmol)，将反应混合物脱气30min。添加AIBN(0.3g，2.1mmol)，将所得反应混合物加热回流4h。将反应混合物冷却到环境温度，用水稀释，用CH2Cl2(3x100mL)萃取。将合并的CH2Cl2层用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，并减压浓缩。将残留物通过快速柱色谱法(SiO2，100-200目；5％EtOAc在正己烷中)纯化，得到作为白色固体的标题化合物(3.8g，52％)：mp131–133℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.33(m，1H)，8.24(m，1H)，7.88(d，J＝8.0Hz，1H)，7.78(m，2H)，7.62(d，J＝8.0Hz，1H)，4.95(s，2H)；ESIMSm/z245.92([M+H]+)；IR(薄膜)2217cm-1。实施例60：制备4-(溴甲基)-1-萘甲醛(CI67)在0℃向4-(溴甲基)-1-萘甲腈(8g，33mmol)在甲苯(100mL)的搅拌溶液中逐滴添加DIBAL-H(1.0M在甲苯中的溶液；43mL)，将反应混合物在0℃搅拌1h。将3N在水中的HCl(50mL)添加到混合物中，直到其变为白色淤浆，然后添加另外1NHCl(20mL)。收集有机层，将水层用EtOAc(3x100mL)萃取。将合并的有机层用Na2SO4干燥并减压浓缩。通过快速柱色谱法(SiO2，100-200目；5％EtOAc在石油醚中)纯化得到作为白色固体的标题化合物(7g，88％)：mp115–116℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ10.41(s，1H)，9.35(m，1H)，8.22(m，1H)，7.90(d，J＝8.0Hz，1H)，7.75(m，3H)，4.95(s，2H)；ESIMSm/z248.88([M+H]+)。实施例61：制备4-((1,3-二氧代异吲哚啉-2-基)甲基)-1-萘甲醛(CI68)向4-(溴甲基)-1-萘甲醛(7g，28.mmol)在DMF(100mL)的搅拌溶液中添加邻苯二甲酰亚胺钾盐(7.3g，39.5mmol)，将混合物在85℃加热2h。将反应混合物冷却至环境温度并用水(100mL)稀释。将得到的固体通过过滤分离，并在真空下干燥，得到作为白色固体的标题化合物(8.8g，98％)：mp190–192℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ10.39(s，1H)，9.25(m，1H)，8.41(m，1H)，8.10(d，J＝8.0Hz，1H)，7.95(m，4H)，7.80(m，4H)，7.61(m，4H)，5.39(s，2H)；ESIMSm/z316.09([M+H]+)；IR(薄膜)1708cm-1。实施例62：制备2-((4-乙烯基萘-1-基)甲基)异吲哚啉-1,3-二酮(CI69)在环境温度向4-((1,3-二氧代异吲哚啉-2-基)甲基)-1-萘甲醛(9g，28.5mmol)在1,4-二噁烷(100mL)的搅拌溶液中添加K2CO3(6g，42.8mmol)和甲基三苯基溴化(15.3g，35.7mmol)。将反应混合物在100℃加热14h，然后冷却至环境温度。将反应混合物过滤，将所得滤液减压浓缩。通过快速色谱法(SiO2，100-200目；20％EtOAc在石油醚中)的纯化得到作为白色固体的标题化合物(6g，67％)：mp146–147℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.35(m，2H)，7.95(m，4H)，7.65(m，4H)，7.39(m，1H)，5.81(m，1H)，5.45(m，1H)，5.21(s，2H)；ESIMSm/z314.13([M+H]+)。实施例63：制备(E)-2-((4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)萘-1-基)甲基)异吲哚啉-1,3-二酮(CI70)向2-((4-乙烯基萘-1-基)甲基)异吲哚啉-1,3-二酮(1.5g，4.79mmol)在1,2-二氯苯(15mL)的搅拌溶液中添加1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3,4,5-三氯苯(3.2g，9.5mmol)、CuCl(24mg，0.24mmol)和2,2-联吡啶(0.149g，0.95mmol)，将所得反应混合物用氩气脱气30min，然后在180℃搅拌14h。在通过TLC确认反应完成之后，将反应混合物冷却至环境温度并过滤，将滤液减压浓缩。通过快速色谱法(SiO2，100-200目；25–30％EtOAc在石油醚中)的纯化得到作为灰白色固体的标题化合物(1.5g，56％)：mp158–160℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.40(m，1H)，7.89(m，2H)，7.74(m，2H)，7.64(m，2H)，7.58(m，2H)，7.46(s，2H)，7.36(m，2H)，6.31(m，1H)，5.30(s，2H)，4.21(m，1H)；ESIMSm/z572.08([M-H]-)。实施例64：制备(E)-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)萘-1-基)甲胺(CI71)向(E)-2-((4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)萘-1-基)甲基)异吲哚啉-1,3-二酮(0.4g，0.7mmol)在EtOH的搅拌溶液中添加肼水合物(0.18g，3.5mmol)，将所得反应混合物在80℃加热2h。将反应混合物过滤，将滤液浓缩。将残留物溶解于CH2Cl2，将溶液用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，并减压浓缩。分离的标题化合物为胶状液体(150mg，50％)。在该反应中获得的产物无需进一步纯化即可用于下一步骤。实施例65：制备2-((4-溴苯基)氨基)异吲哚啉-1,3-二酮(CI72)向(4-溴苯基)肼盐酸盐(0.5g，2.2mmol)在AcOH(8mL)的搅拌溶液中添加邻苯二甲酸酐(0.398g，2.690mmol)，将反应混合物在氮气气氛下在130℃搅拌1h。用NaHCO3饱和水溶液将反应混合物淬灭，过滤得到固体。通过柱色谱法(SiO2，0–10％EtOAc在石油醚中)纯化，得到作为固体的标题化合物(60mg，84％)：mp205–206℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.71(s，1H)，7.99(m，4H)，7.32(d，J＝8.8Hz，2H)，6.79(d，J＝8.8Hz，2H)；ESIMSm/z314.95([M-H]-)。实施例66：制备2-((4-乙烯基苯基)氨基)异吲哚啉-1,3-二酮(CI73)向2-(4-溴苯基氨基)异吲哚啉-1,3-二酮(2g，6.mmol)在1,2-二甲氧基乙烷(20mL)和水(4mL)的溶液中添加乙烯基硼酸酐吡啶络合物(4.57g，18.98mmol)和K2CO3(1.3g，9.5mmol)，然后添加Pd(PPh3)4(0.219g，0.189mmol)。将所得反应混合物在微波炉中在150℃加热30min，然后减压浓缩。通过柱色谱法(SiO2，15％EtOAc在石油醚中)纯化，得到作为固体的标题化合物(200mg，13％)：mp174–176℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.65(s，1H)，7.94(m，4H)，7.29(d，J＝8.4Hz，2H)，6.72(d，J＝8.4Hz，2H)，6.61(m，1H)，5.61(d，J＝17.6Hz，1H)，5.05(d，J＝11.2Hz，1H)；ESIMSm/z263.18([M-H]-)。实施例67：制备(E)-2-((4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯基)氨基)异吲哚啉-1,3-二酮(CI74)向2-(4-乙烯基苯基氨基)异吲哚啉-1,3-二酮(0.3g，1.1mmol)在1,2-二氯苯(5mL)的搅拌溶液中添加CuCl(0.022g，0.273mmol)、2,2-联吡啶(0.07g，0.46mmol)和5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,2,3-三氯苯(0.77g，2.27mmol)。将反应混合物用氩气脱气30min并在180℃加热2h。然后将反应混合物减压浓缩，将残留物通过柱色谱法(SiO2，0–30％EtOAc在石油醚中)纯化，得到作为固体的标题化合物(450mg，75％)：mp187–189℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.75(s，1H)，7.96(m，4H)，7.82(s，2H)，7.37(d，J＝8.8Hz，1H)，6.73(d，J＝8.4Hz，2H)，6.61(m，2H)，6.58(m，1H)，4.59(m，1H)；ESIMSm/z523.05([M-H]-)。实施例68：制备(E)-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯基)肼(CI75)向(E)-2-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯基氨基)异吲哚啉-1,3-二酮(0.16g，0.31mmol)在EtOH(5mL)的搅拌溶液中添加肼水合物(0.076g，1.52mmol)，将反应混合物在85℃加热1h。将反应混合物冷却至环境温度并过滤，将滤液减压浓缩，得到作为固体的标题化合物(0.08g，66％)，其无需进一步纯化即可用于下一步骤。实施例69：制备2-(4-乙烯基苯氧基)异吲哚啉-1,3-二酮(CI76)向4-乙烯基苯基硼酸(2g，13mmol)、2-羟基异吲哚啉-1,3-二酮(3.63g，24.53mmol)、和CuCl(1.214g12.26mmol)在1,2-二氯乙烷(50mL)的搅拌溶液中添加吡啶(1.065g，13.48mmol)，将所得反应混合物在环境温度搅拌48h。将反应混合物用水稀释，用CHCl3萃取。将合并的CHCl3层用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，并减压浓缩。通过快速柱色谱法(SiO2；20％EtOAc在石油醚中)纯化，得到作为白色固体的标题化合物(2g，63％)：mp129–131℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.93(d，J＝2.0Hz，2H)，7.82(d，J＝3.2Hz，2H)，7.38(d，J＝2.0Hz，2H)，7.14(d，J＝2.0Hz，2H)，6.70(m，1H)，5.83(d，J＝16.0Hz，1H)，5.22(d，J＝10.8Hz，1H)；ESIMSm/z266.12([M+H]+)。实施例70：制备(E)-2-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯氧基)异吲哚啉-1,3-二酮(CI77)向2-(4-乙烯基苯氧基)异吲哚啉-1,3-二酮(0.3g，1.1mmol)在1,2-二氯苯(10mL)的搅拌溶液中添加1-(1-溴乙基)-3,4,5-三氯苯(769mg，2.26mmol)、CuCl(22mg，0.22mmol)和2,2-联吡啶(35mg，0.44mmol)，将所得反应混合物用氩气脱气30min，加热至180℃并保持24h。将反应混合物冷却至环境温度并过滤，将滤液减压浓缩。将粗制物料通过柱色谱法(SiO2，100-200目；20％EtOAc在石油醚中)纯化，得到作为固体的标题化合物(0.29g，50％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.90(m，1H)，7.62(m，2H)，7.50(m，1H)，7.40(s，2H)，7.12(s，1H)，6.90(m，2H)，6.60(m，2H)，6.20(m,1H)，4.08(m，1H)；ESIMSm/z524.09([M-H]-)。实施例71：制备(E)-O-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯基)羟胺(CI78)向(E)-2-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯氧基)异吲哚啉-1,3-二酮(0.2g，0.4mmol)在EtOH的搅拌溶液中添加肼水合物(0.1g，1.9mmol)，将所得反应混合物在90℃加热1h。将反应混合物过滤，将滤液浓缩。将残留物溶解于CH2Cl2，用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，减压浓缩，得到作为胶状液体的粗制标题化合物(0.08g，53％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.40(s，2H)，6.98(s，1H)，6.82(s，2H)，6.48(m，1H)，6.20(m，1H)，5.02(s，1H)，4.08(m，1H)；ESIMSm/z394.94([M-H]-)。实施例72：制备(E)-N-(4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)苄基)乙酰胺(CC1)向(E)-(2-氯-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯基)甲胺(0.3g，0.8mmol)在CH2Cl2(10mL)的搅拌溶液中添加乙酸酐(0.12mL，1.14mmol)和TEA(0.217mL，1.52mmol)，将所得反应混合物在环境温度搅拌6h。将反应混合物用水稀释，用CH2Cl2萃取。将合并的CH2Cl2层用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，并减压浓缩。通过快速柱色谱法(SiO2，100-200目；30–50％EtOAc在己烷中)纯化得到作为灰白色固体的标题化合物(0.2g，60％)mp107–109℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.37(m，3H)，7.28(m，4H)，6.60(d，J＝16.0Hz，1H)，6.36(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，5.75(brs，1H)，4.46(d，J＝6Hz，2H)，4.01(m，1H)，2.11(s，3H)；ESIMSm/z402.00([M+H]+)。表1中的化合物CC2-CC6根据实施例72中公开的过程制备。另外，表1中的化合物DC56由化合物DC55根据实施例72中公开的过程制备。实施例73：制备(E)-N-(2-氯-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苄基)乙酰胺(CC7)向(E)-(2-氯-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯基)甲胺(0.3g，0.8mmol)在DMF(5mL)的搅拌溶液中添加2,2,2-三氟-丙酸(97mg，0.76mmol)、HOBt·H2O(174mg，1.14mmol)、EDC·HCl(217mg，1.14mmol)和DIPEA(196mg，1.52mmol)，将所得反应混合物在环境温度搅拌18h。将反应混合物用水稀释，用EtOAc萃取。将合并的EtOAc层用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，并减压浓缩。通过快速柱色谱法(SiO2，100-200目；EtOAc在己烷中(30–50％))纯化得到作为灰白色固体的标题化合物(0.2g，60％)：mp127–128℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.42(m，4H)，7.24(m，2H)，6.53(d，J＝16.0Hz，1H)，6.36(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，5.86(brs，1H)，4.51(d，J＝6.0Hz，2H)，4.05(m，1H)，2.02(s，3H)；ESIMSm/z436.03([M+H]+)。表1中的化合物CC8-CC28根据实施例73中公开的过程制备。实施例74：制备(E)-N-(吡啶-2-基甲基)-N-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-2-(三氟甲基)苄基)环丙烷甲酰胺(CC29)步骤1：(E)-1-(吡啶-2-基)-N-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-2-(三氟甲基)苄基)甲胺.将(E)-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯基)甲胺(0.46g，1mmol)溶解于MeOH(3mL)。向其中添加吡啶-2-甲醛(0.107g，1mmol)。将反应混合物搅拌1h。在1h之后，添加NaBH4(0.076g，2mmol)，并在环境温度静置3h。将反应混合物浓缩，得到油状残留物。通过快速柱色谱法(SiO2，100-200目；30–50％EtOAc在己烷中)纯化得到作为浅黄色液体的标题化合物(0.22g，40％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.58(d，J＝4.8Hz，1H)，7.74(m，1H)，7.62(m，2H)，7.52(m，1H)，7.4(s，2H)，7.3(m，1H)，7.2(m，2H)，6.60(d，J＝16.0Hz，1H)，6.38(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.10(m，1H)，4.02(s，2H)，3.96(s，2H)；ESIMSm/z552.95([M+H]+)；IR(薄膜)3338，1114，808cm-1。步骤2：(E)-N-(吡啶-2-基甲基)-N-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-2-(三氟甲基)苄基)环丙烷甲酰胺.将(E)-1-(吡啶-2-基)-N-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苄基)甲胺(0.27g，0.05mmol)吸收进CH2Cl2(3mL)。向其中添加TEA(0.14mL，0.1mmol)。将反应混合物搅拌10min。在10min之后，将反应混合物冷却至0℃，添加环丙基碳酰氯(0.08mL，0.075mmol)。将反应混合物在环境温度搅拌1h，然后用水和NaHCO3饱和水溶液洗涤。将有机层用无水Na2SO4干燥并蒸发，得到浅黄色胶状物质(0.15g，50％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.58(d，J＝4.6Hz，1H)，7.74(m，1H)，7.62(m，2H)，7.52(m，1H)，7.4(s，2H)，7.3(m，1H)，7.2(m，2H)，6.60(d，J＝16.0Hz，1H)，6.38(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，5.02(s，1H)，4.8(s，1H)，4.8(d，J＝10Hz，2H)，4.10(m，1H)，1.8(m，1H)，1.2(m，2H)，0.6(m，2H)；ESIMSm/z620.86([M-H]-)；IR(薄膜)1645，1115，808cm-1。实施例75：制备(E)-N-(2-氯-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苄基)-3-(甲基磺酰基)丙酰胺(CC30)在环境温度将(E)-N-(2-氯-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苄基)-3-(甲基硫基)丙酰胺(0.15g，0.28mmol)用过硫酸氢钾复合盐(0.175g，0.569mmol)在1:1丙酮:水(20mL)中处理4h。使丙酮蒸发，得到白色固体(0.095g，60％)：mp101–104℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.41(m，4H)，7.24(m，1H)，6.53(d，J＝16.0Hz，1H)，6.35(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，6.12(brs，1H)，4.53(m，2H)，4.10(m，1H)，3.42(m，2H)，2.91(s，3H)，2.78(m，2H)；ESIMSm/z559.75([M-H]-)。实施例76：制备(E)-1-(2-氯-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苄基)-3-乙基脲(CC31)在0℃向(E)-(2-氯-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯基)甲胺(0.2g，0.5mmol)在CH2Cl2(5mL)的搅拌溶液中添加TEA(0.141mL，1mmol)和异氰酸乙酯(0.053g，0.75mmol)，将反应混合物在0℃搅拌1h。将反应混合物用CH2Cl2稀释。将有机层用水和盐水洗涤，用Na2SO4干燥，并减压浓缩。通过柱色谱法(SiO2，100-200目；30–50％EtOAc在己烷中)纯化得到作为固体的标题化合物(0.141g，60％)：mp177–178℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.58(m，2H)，7.41(m，3H)，7.24(m，1H)，6.53(d，J＝16.0Hz，1H)，6.35(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.70(brs，1H)，4.43(s，2H)，4.08(m，1H)，3.21(m，2H)，1.25(m，3H)；ESIMSm/z463([M-H]-)。表1中的化合物CC32-CC35根据实施例76中公开的过程制备。实施例77：制备(E)-3-(2-氯-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苄基)-1,1-二甲基脲(CC36)在0℃向(E)-(2-氯-4-(3-(3,4,5-三氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯基)甲胺(0.2g，0.5mmol)在CH2Cl2(5mL)的搅拌溶液中添加TEA(0.141mL，1mmol)和N,N-二甲基氨基甲酰氯(0.08g，0.075mmol)，将反应混合物在0℃搅拌1h。将反应混合物用CH2Cl2稀释。将有机层用水和盐水洗涤，用Na2SO4干燥，并减压浓缩。通过柱色谱法(SiO2，100-200目；30–50％EtOAc在己烷中)纯化得到作为固体的标题化合物(0.15g，60％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.39(m，4H)，7.28(m，1H)，6.54(d，J＝16.0Hz，1H)，6.34(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.97(brs，1H)，4.38(d，J＝6.0Hz，2H)，4.10(m，1H)，2.9(s，3H)，2.7(s，3H)；ESIMSm/z497([M-H]-)；IR(薄膜)3350，1705，1114，808cm-1。实施例78：制备(E)-1-(2-氯-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苄基)-3-乙基硫脲(CC37)在0℃向(E)-(2-氯-4-(3-(3,4,5-三氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯基)甲胺(0.2g，0.5mmol)在CH2Cl2(5mL)的搅拌溶液中添加TEA(0.141mL，1mmol)和异硫氰酸乙酯(0.053g，0.75mmol)，将反应混合物在0℃搅拌1h。将反应混合物用CH2Cl2稀释。将有机层用水和盐水洗涤，用Na2SO4干燥，并减压浓缩。通过柱色谱法(SiO2，100-200目；30–50％EtOAc在己烷中)纯化得到作为固体的标题化合物(0.14g，60％)：mp88–91℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.49(d，J＝8Hz，1H)，7.41(d，J＝7.2Hz，2H)，7.26(m，2H)，6.50(d，J＝16Hz，1H)，6.35(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，6.0(brs，1H)，5.73(brs，1H)，4.80(brs，2H)，4.09(m，1H)，1.23(m，3H)；ESIMSm/z515.01([M+H]+)。表1中的化合物CC38根据实施例78中公开的过程制备。实施例79：制备(E)-叔丁基(2-氯-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苄基)-3-乙基脲(CC39)在0℃向(E)-(2-氯-4-(3-(3,4,5-三氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯基)甲胺(0.2g，0.5mmol)在CH2Cl2(5mL)的搅拌溶液中添加TEA(0.141mL，1mmol)和二碳酸二叔丁酯(0.163mL，0.75mmol)，将反应混合物在环境温度搅拌4h。将反应混合物用CH2Cl2稀释。将有机层用水和盐水稀释，用Na2SO4干燥，并减压浓缩。通过柱色谱法(SiO2，100-200目；10–20％EtOAc在己烷中)纯化得到作为白色固体的标题化合物(0.147g，60％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.39(m，4H)，7.28(m，1H)，6.54(d，J＝16.0Hz，1H)，6.34(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.97(brs，1H)，4.38(d，J＝6.0Hz，2H)，4.10(m，1H)，1.53(s，9H)；ESIMSm/z526.09([M-H]-)；IR(薄膜)3350，1705，1114，808cm-1。表1中的化合物CC40根据实施例79中公开的过程制备。实施例80：制备(E)-2-((2-氯-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苄基)氨基)-2-氧代乙酸甲酯(CC41)在0℃向(E)-(2-氯-4-(3-(3,4,5-三氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯基)甲胺(0.2g，0.5mmol)在CH2Cl2(5mL)的搅拌溶液中添加TEA(0.141mL，1mmol)和2-氯-2-氧代乙酸甲酯(0.09g，0.75mmol)，将反应混合物在0℃搅拌1h。将反应混合物用CH2Cl2稀释。将有机层用水和盐水洗涤，用Na2SO4干燥，并减压浓缩。通过柱色谱法(SiO2，100-200目；20％EtOAc在己烷中)纯化，得到作为固体的标题化合物(0.12g，50％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.48(m，1H).7.43(m，3H)，7.38(m，1H)，7.23(s，1H)，6.55(d，J＝16.0Hz，1H)，6.36(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.60(d，J＝4.4Hz，2H)，4.18(m，1H)，3.85(s，3H)；ESIMSm/z512.22([M-H]-)；IR(薄膜)1740，1701，1114，808cm-1。实施例81：制备(E)-N1-(2-氯-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苄基)-N2-(2,2,2-三氟乙基)草酰胺(CC42)向2,2,2-三氟乙基胺盐酸盐(0.1g，0.77mmol)在CH2Cl2(10mL)的搅拌溶液中逐滴添加三甲基铝(2M在甲苯中的溶液；0.39mL，0.77mmol)，将反应混合物在25℃搅拌30min。在25℃将(E)-2-((2-氯-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苄基)-2-氧代乙酸甲酯(0.2g，0.38mmol)在CH2Cl2(5mL)中的溶液逐滴添加到反应混合物。将反应混合物在回流温度搅拌18h，冷却至25℃，用0.5NHCl溶液(50mL)淬灭，并用EtOAc(2x50mL)萃取。将合并的有机萃取物用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，并减压浓缩。将粗制化合物通过快速色谱法(SiO2，100-200目；20％–40％EtOAc在正己烷中)纯化，得到标题化合物(0.13g，60％)：mp161–163℃；1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ9.45(brs，2H)，7.90(s，2H)，7.75(s，1H)，7.46(s，1H)，7.28(s，1H)，6.93(m，1H)，6.75(m，1H)，4.80(m，1H)，4.40(s，2H)，3.90(s，2H)；ESIMSm/z578.96([M-H]-)。实施例82：制备(E)-N-(2-氯-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苄基)吡啶-2-胺(CC43)向N-(2-氯-4-乙烯基苄基)吡啶-2-胺(0.3g，1.22mmol)在1,2-二氯苯(5mL)的搅拌溶液中添加5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,2,3-三氯苯(0.83g，2.44mmol)、CuCl(24mg，0.24mmol)和2,2-联吡啶(76mg，0.48mmol)。将所得反应混合物用氩气脱气30min，然后在180℃搅拌24h。在通过TLC确认反应完成之后，将反应混合物冷却至环境温度并过滤，将滤液减压浓缩。通过快速色谱法(SiO2，100-200目；15％EtOAc在正己烷中)纯化得到作为灰白色固体的标题化合物(0.2g，35％)：mp140–142℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.11(d，J＝4.0Hz，1H)，7.40(m，5H)，7.22(m，1H)，6.61(m，2H)，6.35(m，2H)，4.94(brs，1H)，4.61(d，J＝6.4Hz，2H)，4.11(m，1H)；ESIMSm/z505.39([M+H]+)。实施例83：制备(E)-N-((3-氯-5-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)-丁-1-烯-1-基)吡啶-2-基)甲基)-3,3,3-三氟丙酰胺(CC44)向(E)-(3-氯-5-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)吡啶-2-基)甲胺(0.1g，0.2mmol)在CH2Cl2(5mL)的搅拌溶液中添加3,3,3-三氟丙酸(45mg，0.350mmol)、EDC·HCl(67mg，0.350mmol)、HOBt·H2O(71mg，0.467mmol)和DIPEA(60.2mg，0.467mmol)，将反应混合物在环境温度搅拌18h。将反应混合物用CH2Cl2稀释，用水洗涤。将合并的CH2Cl2层用盐水洗涤，用无水Na2SO4干燥，并减压浓缩。通过快速柱色谱法(SiO2，100-200目；15％EtOAc在石油醚中)纯化得到作为浅黄色液体的标题化合物(30mg，35％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.41(s，1H)，7.77(s，1H)，7.47(brs，1H)，7.40(s，2H)，6.58(d，J＝16.0Hz，1H)，6.45(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.68(d，J＝4.0Hz，2H)，4.14(m，1H)，3.24(q，J＝10.8Hz，2H)；ESIMSm/z536.88([M-H]-)；IR(薄膜)3320，1674，1114，808。表1中的化合物CC45根据实施例83中公开的过程制备。实施例84：制备(E)-3,3,3-三氟-N-((4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)萘-1-基)甲基)丙酰胺(CC46)向(E)-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)萘-1-基)甲胺(0.1g，0.22mmol)在CH2Cl2(8mL)的搅拌溶液中添加3,3,3-三氟丙酸(0.032g，0.24mmol)、HOBt·H2O(52mg，0.33mmol)、EDC·HCl(0.065g，0.33mmol)和DIPEA(0.044g，0.45mmol)，将所得反应混合物在环境温度搅拌18h。将反应混合物用水稀释，用EtOAc(3x30mL)萃取。将合并的EtOAc层用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，并减压浓缩。通过快速柱色谱法(SiO2，100-200目；15％EtOAc在正己烷中)纯化得到作为胶状物质的标题化合物(60mg，50％)：mp151–153℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.06(m，1H)，7.61(m，4H)，7.48(s，2H)，7.44(d，J＝8.0Hz，1H)，7.38(m，1H)，6.42(m，1H)，5.92(brs，1H)，4.92(m，2H)，4.24(m，1H)，3.12(m，2H)；ESIMSm/z554.04([M-H]-)。表1中的化合物CC47-CC48根据实施例84中公开的过程制备。实施例85：制备(E)-1-乙基-3-((4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)萘-1-基)甲基)脲(CC49)在0℃向(E)-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)萘-1-基)甲胺(0.1g，0.22mmol)在CH2Cl2的搅拌溶液中添加TEA(0.064mL，0.44mmol)和异氰酸乙酯(0.023mL，0.33mmol)，将反应混合物在0℃物搅拌1h。将反应混合物用CH2Cl2稀释。将有机层用水和盐水洗涤，用Na2SO4干燥，并减压浓缩。通过柱色谱法(SiO2，100-200目；30％EtOAc在己烷中)纯化得到作为固体的标题化合物(0.07g，60％)：mp84–87℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.06(m，1H)，7.98(m，1H)，7.61(m，3H)，7.48(s，2H)，7.44(d，J＝8.0Hz，1H)，7.38(m，2H)，6.42(m，1H)，4.92(s，2H)，4.6(brs，1H)，4.24(m，1H)，3.21(m，2H)，1.2(t，J＝4.6Hz，3H)；ESIMSm/z515.33([M+H]+)。实施例86：制备(E)-N'-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯基)环丙烷碳酰肼(CC50)向(E)-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯基)肼(0.1g，0.3mmol)在CH2Cl2(10mL)的搅拌溶液中添加DIPEA(65mg，0.51mmol)、HOBt·H2O(59mg，0.38mmol)、EDC·HCl(73mg，0.38mmol)和环丙烷碳酰氯(0.024g，0.28mmol)，将反应混合物在环境温度搅拌1h。将反应混合物用NaHCO3饱和水溶液稀释，用CH2Cl2萃取。将合并的CH2Cl2层用盐水洗涤，用无水Na2SO4干燥，并减压浓缩。通过快速柱色谱法(SiO2；5–25％EtOAc在石油醚中)纯化得到作为固体的标题化合物(65mg，55％)：mp138–140℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ9.81(s，1H)，7.90(s，1H)，7.84(s，2H)，7.34(d，J＝8.4Hz，2H)，6.65(d，J＝15.6Hz，1H)，6.61(m，1H)，6.57(s，1H)，6.48(dd，J＝15.6，8.8Hz，1H)，4.74(m，1H)，1.64(m，1H)，0.75(m，4H)；ESIMSm/z461.32([M-H]-)。表1中的化合物CC51根据实施例86中公开的过程制备。实施例87：制备(E)-N-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯氧基)环丙烷甲酰胺(CC52)向(E)-O-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯基)羟胺(0.15g，0.38mmol)在CH2Cl2(5mL)的搅拌溶液中添加EDC·HCl(0.109g，0.569mmol)、HOBt·H2O(0.087g，0.569mmol)、DIPEA(0.097g，0.758mmol)和环丙烷甲酸(0.049g，0.569mmol)。将所得反应混合物在环境温度搅拌18h。将反应混合物用水稀释，用CHCl3(35mL)萃取。将合并的CHCl3层用盐水洗涤，用Na2SO4干燥并减压浓缩。通过快速柱色谱法(SiO2；20％EtOAc在己烷中)纯化得到作为棕色液体的标题化合物(0.06g，34％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.40(s，2H)，7.18(s，1H)，7.08(s，1H)，6.85(m，1H)，6.45(m，1H)，6.65(m，1H)，6.20(m，1H)，5.55(s，1H)，4.08(m，1H)，1.90(m，1H)，1.30–1.10(m，4H)；ESIMSm/z464.87([M-H]-)。表1中的化合物CC53根据实施例87中公开的过程制备。实施例88：制备(Z)-3,3,3-三氟-N-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苄基)丙酰胺(CC54)向硼酸硅小瓶中装入(E)-3,3,3-三氟-N-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苄基)丙酰胺(133mg，0.269mmol)和二甲基亚砜(DMSO；10mL)。将混合物放置于一组八个115瓦SylvaniaFR48T12/350BL/VHO/180荧光管黑光(FluorescentTubeBlackLights)和四个115瓦Sylvania(日光)F48T12/D/VHOStraightT12荧光管光(FluorescentTubeLights)的0.6至1米(m)内达72h。将混合物真空浓缩，通过反相色谱法纯化，得到作为无色油状物的标题化合物(11mg，8％)：1HNMR(300MHz，CDCl3)δ7.28(s，2H)，7.25(m，2H)，7.10(d，J＝8.0Hz，2H)，6.89(d，J＝11.4Hz，1H)，6.07(brs，1H)，6.01(m，1H)，4.51(d，J＝5.8Hz，2H)，4.34(m，1H)，3.12(q，J＝7.5Hz，2H)；13CNMR(101MHz，CDCl3)δ162.44，137.20，135.38，135.23，134.82，134.68，131.71，129.00，128.80，128.69，128.10，127.96，122.63,76.70，47.33(q，J＝28Hz)，43.59，42.12(q，J＝30Hz)；ESIMSm/z504([M+H]+)。表1中的化合物DC46、AC93、AC94根据实施例88中公开的过程制备。实施例89：制备1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3-氯苯(DI2)标题化合物在两个步骤中通过1-(3-氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇(DI1，按照实施例1中步骤1，方法B制备)合成；分离为无色粘稠油状物(1.5g，75％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.50(s，1H)，7.42-7.35(m，3H)，5.02(m，1H)，2.65(brs，1H))，以及按照实施例1中步骤2制备并且分离(0.14g，22％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.50(brs，1H)，7,42-7.35(m，3H)，5.07(m，1H)。以下化合物根据实施例89中公开的过程制备。(1-溴-2,2,2-三氟乙基)苯(DI4)分离出2,2,2-三氟-1-苯基乙醇(DI3)(10g，80％)：1HNMR(300MHz，CDCl3)δ7.48(m，2H)，7.40(m，3H)，5.02(m，1H)，2.65(d，J＝7.1Hz，1H)。分离的标题化合物(DI4)为液体(8.0g，60％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.50(m，2H)，7.40(m，3H)，5.00(q，J＝7.5Hz，1H)。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3,5-二甲基苯(DI20)分离的1-(3,5-二甲基苯基)-2,2,2-三氟乙醇(DI19)为灰白色固体：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.05(s，2H)，7.02(s，1H)，4.95(m，1H)，2.32(s，6H)；ESIMSm/z204([M]-)。分离出标题化合物(DI20)(3.0g，51％)。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-2,4-二氯苯(DI22)分离的1-(2,4-二氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇(DI21)为灰白色粉末(5.3g，61％)：mp49-51℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.62-7.66(d，1H)，7.42-7.44(d，1H)，7.32-7.36(d，1H)，5.6(m，1H)，2.7(s，1H)；ESIMSm/z244([M]+)。分离出标题化合物(DI22)(3.2g，50％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.62-7.72(m，1H)，7.4-7.42(m，1H)，7.3-7.38(m，1H)，5.7-5.8(m，1H)。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-2,3-二氯苯(DI24)分离的1-(2,3-二氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇(DI23)为浅黄色油状物(5.2g，60％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.62-7.64(d，1H)，7.52-7.54(m，1H)，7.29-7.33(t，1H)，5.6-5.76(m，1H)，2.7(s，1H)；ESIMSm/z243.9([M]+)。分离的标题化合物(DI24)为油状物(8.7g，60％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.62-7.71(m，1H)，7.44-7.52(m，1H)，7.27-7.3(s，1H)，5.81-5.91(m，1H)。2-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,4-二氯苯(DI26)分离的1-(2,5-二氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇(DI25)为黄色油状物(4.1g，60％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.68-7.7(s，1H)，7.3-7.37(m，2H)，5.51-5.6(m，1H)，2.7(s，1H)；ESIMSm/z244([M]+))。分离出标题化合物(DI26)(3.0g，60％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.7-7.78(m，1H)，7.3-7.4(m，2H)，5.7-5.8(m，1H)。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3,5-二(三氟甲基)苯(DI28)分离出1-(3,5-二(三氟甲基)苯基)-2,2,2-三氟乙醇(DI27)(3.8g，60％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.98(m，3H)，5.25(m，1H)，3.2(br，1H)；ESIMSm/z312.2([M]+)。制备标题化合物(DI28)并以粗制化合物使用。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-2,3,5-三氯苯(DI30)2,2,2-三氟-1-(2,3,5-三氯苯基)乙醇(DI29)分离为白色固体(4.0g，60％)：mp113-115℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.62(d，1H)，7.50(d，1H)，5.60-5.70(m，1H)，2.75(s，1H)；ESIMSm/z278.0([M+])。分离出标题化合物(DI30)(2.9g，60％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.70(d，1H)，7.50(d，1H)，5.72-5.82(m，1H)。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3-氯-5-(三氟甲基)苯(DI32)1-(3-氯-5-(三氟甲基)苯基)-2,2,2-三氟乙醇(DI31)分离为浅黄色油状物(2.0g，50％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.51(m，3H)，5.08(m，1H)，2.81(s，1H)；ESIMSm/z278.1([M]+)。标题化合物(DI32)分离为油状物(2.0g，40％)：ESIMSm/z342([M]+)。5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,3-二氯-2-甲氧基苯(DI34)1-(3,5-二氯-4-甲氧基苯基)-2,2,2-三氟乙醇(DI33)分离为灰白色固体(0.8g，60％)；mp92-95℃：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.41(s，2H)，5.00(m，1H)，3.89(s，3H)，2.64(m，1H)；ESIMSm/z274([M]+)。标题化合物(DI34)分离为无色液体(0.6g，57％)。实施例90：制备1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3,5-二氟苯(DI36)标题化合物在两个步骤中通过1-(3,5-二氟苯基)-2,2,2-三氟乙醇合成(DI35，按照实施例1中的步骤1，方法A制备；分离为无色油状物(0.2g，75％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.05(m，2H)，6.88(m，1H)，5.06(m，1H)，2.66(s，1H)；ESIMSm/z212([M]+)，以及按照实施例1中的步骤2制备并且分离(3.2g，50％)；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.05(m，2H)，6.86(m，1H)，5.03(q，J＝7.4Hz，1H)。以下化合物根据实施例90中公开的过程制备。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-4-氯苯(DI38)分离的1-(4-氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇(DI37)为无色油状物(5.0g，99％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.44-7.38(m，4H)，5.05(m，1H)，2.55(s，1H)；ESIMSm/z210([M]+)。分离出标题化合物(DI38)(3.0g，46％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.45(d，J＝8.2Hz，2H)，7.37(d，J＝8.2Hz，2H)，5.10(q，J＝7.2Hz，1H)。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-4-甲氧基苯(DI40)分离的2,2,2-三氟-1-(4-甲氧基苯基)乙醇(DI39)为浅黄色液体：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.41(d，J＝8.8Hz，2H)，6.95(m，J＝8.8Hz，2H)，5.00(m，1H)，3.82(s，3H)，2.44(s，1H)；ESIMSm/z206.1([M]+)。分离出标题化合物(DI40)(3.8g，62％)。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-4-氟苯(DI42)2,2,2-三氟-1-(4-氟苯基)乙醇(DI41)分离为无色油状物(5g，99％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.48-7.45(m，2H)，7.13-7.07(m，2H)，5.06(m，1H)，2.53(s，1H)；ESIMSm/z194([M]+)。制备标题化合物(DI42)并且使用其作为粗制中间体。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-4-甲基苯(DI44)2,2,2-三氟-1-(对-甲苯基)乙醇(DI43)分离为无色油状物(5.0g，99％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.37(d，J＝8.0Hz，2H)，7.23(d，J＝8.0Hz，2H)，5.02(m，1H)，2.46(m，1H)，2.37(s，3H)；ESIMSm/z190([M]+)。分离出标题化合物(DI44)(3.0g，45％)。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3-氟苯(DI46)2,2,2-三氟-1-(3-氟苯基)乙醇(DI45)分离为无色粘稠油状物(2.8g，93％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.41(m，1H)，7.25(m，2H)，7.14(m，1H)，5.06(m，1H)，2.60(s，1H)；ESIMSm/z194([M]+)。分离出标题化合物(DI46)(2.0g，61％)。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-2-氟苯(DI48)2,2,2-三氟-1-(2-氟苯基)乙醇(DI47)分离为无色油状物(2.5g，99％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.40(m，1H)，7.43(m,1H)，7.24(m，1H)，7.13(m，1H)，5.42(m，1H)，2.65(s，1H)；ESIMSm/z194([M]+)。分离出标题化合物(DI48)(2.0g，61％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.61(m，1H)，7.40(m，1H)，7.23(m，1H)，7.10(m，1H)，5.40(m，1H)；GCMSm/z255([M-H]-)。实施例91：制备4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲醛(DI5)向4-氟苯甲醛(10.0g，80.6mmol)在DMF(150mL)的搅拌溶液中添加K2CO3(13.3g，96.7mmol)和1,2,4-三唑(6.67g，96.7mmol)，将所得反应混合物在120℃搅拌6h。在反应完成(通过TLC确定)之后，将反应混合物用水稀释，用EtOAc(3x100mL)萃取。将合并的EtOAc层用水和盐水洗涤，用Na2SO4干燥，并减压浓缩，得到作为固体的标题化合物(9.0g，65％)：mp145-149℃：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ10.08(s，1H)，8.70(s，1H)，8.16(s，1H)，8.06(d，J＝8.0Hz，2H)，7.92(d，J＝8.0Hz，2H)；ESIMSm/z173.9([M+H]+)。以下化合物根据实施例91中公开的过程制备。5-甲酰基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲腈(DI49)分离出标题化合物(2.8g，60％)；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ10.10(s，1H)，8.98(s，1H)，8.35(s，1H)，8.30(d，1H)，8.22(s，1H)，8.07(d，1H)；IR(薄膜)3433，3120，1702，1599，1510cm-1。2-氯-4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲醛(DI50)分离的标题化合物为灰白色固体(3.0g，40％)：mp149-151℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ10.05(s，1H)，8.74(s，1H)，8.17(s，1H)，8.10(s，1H)，7.90(m，2H)；ESIMSm/z208.10([M+H]+)。5-甲基-4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲醛(DI51)分离的标题化合物为白色固体(0.5g，74％)：mp109-111℃；1HNMR(400MHz，D6-DMSO)δ10.06(s，1H)，9.00(s，1H)，8.30(s，1H)，7.99(s，1H)，7.92(d，J＝9.2Hz，1H)，7.69(d，J＝9.2Hz，1H)，2.30(s，3H)；ESIMSm/z188.13([M+H]+)。实施例92：制备5-甲酰基-2-(3-硝基-1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲腈(DI52)向2-氟-5-甲酰基苯甲腈(0.5g，3.3mmol)在DMF(25mL)的搅拌溶液中添加K2CO3(0.68g，4.95mmol)和3-硝基-1,2,4三唑(0.45g，4.2mmol)，将所得反应混合物在环境温度搅拌14h。在反应完成(TLC)之后，将反应混合物用水稀释，用EtOAc萃取。将合并的EtOAc层用水和盐水洗涤，然后用Na2SO4干燥并减压浓缩，得到作为浅黄色固体的标题化合物(0.36g，45％)：mp170-172℃；1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ10.12(s，1H)，9.61(s，1H)，8.69(s，1H)，8.45(d，J＝9.3Hz，1H)，8.23(d，J＝9.3Hz，1H)；ESIMSm/z242.3([M-H]-)；IR(薄膜)2238，1705，1551，1314cm-1。实施例93：制备4-(3-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲醛(DI53)向4-氟苯甲醛(5.0g，40.32mmol)在DMF(50mL)的搅拌溶液中添加K2CO3(3.34g，40.32mmol)和3-甲基-1,2,4-三唑(3.34g，40.32mmol)，将所得反应混合物在环境温度搅拌4h。在反应完成(TLC)之后，将反应混合物用水稀释，用EtOAc(3x)萃取。将合并的EtOAc层用水和盐水洗涤，然后用Na2SO4干燥并减压浓缩，得到作为白色固体的标题化合物(4.1g，60％)：mp125-128℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ10.05(s，1H)，8.76(s，1H)，8.02(d，2H)，7.85(d，2H)，2.50(s，3H)；ESIMSm/z188.04([M+H]+)。以下化合物根据实施例93中公开的过程制备。4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-3-(三氟甲基)苯甲醛(DI54)分离的标题化合物为白色固体(1.05g，60％)：mp81-83℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ10.15(s，1H)，8.43(s，1H)，8.37(s，1H)，8.25(d，J＝7.2Hz，1H)，8.18(s，1H)，7.79(d，J＝7.2Hz，1H)；ESIMSm/z241.0([M]+)。4-(3-硝基-1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲醛(DI55)分离的标题化合物为浅黄色固体(0.10g，23％)：mp159-161℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ10.10(s，1H)，8.89(s，1H)，8.15(m，2H)，8.00(m，2H)；ESIMSm/z217.11([M-H]-)。3-溴-4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲醛(DI56)分离的标题化合物为白色固体(3.2g，51％)：mp126-128℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ10.04(s，1H)，8.69(s，1H)，8.27(M，1H，8.18(s，1H)7.99(d，J＝9.2Hz，1H)，7.76(d，J＝9.2Hz，1H)；ESIMSm/z250.9([M]+)。5-甲酰基-2-(3-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲腈(DI57)分离的标题化合物为白色固体(0.13g，30％)：mp147-149℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ10.07(s，1H)，8.89(s，1H)，8.32(d，J＝1.8Hz，1H)，8.24(dd，J＝8.6，1.3Hz，1H)，8.06(d，J＝8.6Hz，1H)，2.54(s，3H)；ESIMSm/z213.09([M+H]+)；IR(薄膜)2239，1697cm-1。3-硝基-4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲醛(DI58)分离的标题化合物为浅黄色固体(3.0g，60％)：mp116-118℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ10.15(s，1H)，8.48(s，1H)，8.46(s，1H)，8.26(d，J＝6.9Hz，1H)，8.16(s，1H)，7.83(d，J＝6.9Hz，1H)；ESIMSm/z219.00([M+H]+)。实施例94：制备1-(4-乙烯基苯基)-1H-1,2,4-三唑(DI59)在室温向4-[1,2,4]三唑-1-基-苯甲醛(9.0g，52mmol)在1,4-二噁烷(100mL)的搅拌溶液中添加K2CO3(10.76g，78mmol)和甲基三苯基溴化(22.2g，62.4mmol)。将所得反应混合物加热至70℃并保持18h。在反应完成(TLC)之后，将反应混合物冷却至室温并过滤，将所得滤液减压浓缩。通过快速色谱法(SiO2，100-200目；25-30％EtOAc在石油醚中)的纯化得到作为白色固体的标题化合物(5.6g，63％)：ESIMSm/z172.09([M+H]+)。以下化合物根据实施例94中公开的过程制备。1-(2-甲基-4-乙烯基苯基)-1H-1,2,4-三唑(DI60)分离的标题化合物为灰白色固体(1.5g，76％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.25(s，1H)，8.11(s，1H)，7.35(m，2H)，7.27(d，J＝8.7Hz，1H)，6.74(m，1H)，5.82(d，J＝17.3Hz，1H)，5.36(d，J＝10.0Hz，1H)，2.25(s，3H)；ESIMSm/z186.14([M+H]+)。2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-5-乙烯基苯甲腈(DI61)分离的标题化合物为灰白色固体(1.40g，71％)：mp126-129℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.76(s，1H)，8.18(s，1H)，7.82-7.84(m，1H)，7.72-7.80(m，2H)，6.70-6.80(dd，J＝17.6，10.8Hz，1H)，5.90-5.95(d，J＝17.6Hz，1H)，5.50-5.70(d，J＝10.8Hz，1H)；ESIMSm/z197.03([M+H]+)。实施例95：制备2-(3-硝基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-5-乙烯基苯甲腈(DI62)向5-甲酰基-2-(3-硝基-1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲腈(0.36g，1.49mmol)在1,4-二噁烷(25mL)的搅拌溶液中添加K2CO3(0.3g，2.2mmol)和甲基三苯基溴化(0.63g，1.79mmol)。将所得反应混合物加热至100℃并保持18h。在反应完成(TLC)之后，将反应混合物冷却至室温并过滤，将获得的滤液减压浓缩。通过快速色谱法(SiO2，100-200目；25-30％EtOAc在石油醚中)纯化，得到作为固体的标题化合物(0.25g，70％)：mp103-105℃；1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ9.50(s，1H)，8.34(m，1H)，7.98(d，J＝7.8Hz，1H)，7.68(d，J＝7.8Hz，1H)，6.87(m，1H)，6.20(d，J＝15.7Hz，1H)，5.56(d，J＝11.8Hz，1H)；ESIMSm/z240.27([M-H]-)；IR(薄膜)2240，1514，1312cm-1。以下化合物根据实施例95中公开的过程制备。1-(3-氯-4-乙烯基苯基)-1H-1,2,4-三唑(DI63)分离的标题化合物为灰白色固体(2.3g，80％)：mp134-137℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.56(s，1H)，8.11(s，1H)，7.76(s，1H)，7.70(d，J＝9.0Hz，1H)，7.57(d，J＝9.0Hz，1H)，7.10(m，1H)，5.80(d，J＝17.2Hz，1H)，5.47(d，J＝12.4Hz，1H)；ESIMSm/z206.04([M+H]+。3-甲基-1-(4-乙烯基苯基)-1H-1,2,4-三唑(DI64)分离的标题化合物为白色固体(0.6g，60％)：mp109-111℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.42(s，1H)，7.40-7.60(m，4H)，6.70-7.00(dd，J＝17.6，10.8Hz，1H)，5.80(d，J＝17.6Hz，1H)，5.30(d，J＝17.6Hz,1H)，2.50(s，3H)；ESIMSm/z186.20([M+H]+)。1-(2-(三氟甲基)-4-乙烯基苯基)-1H-1,2,4-三唑(DI65)分离的标题化合物为无色油状物(0.6g，60％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.32(s，1H)，8.14(s，1H)，7.84(s，1H)，7.72(d，J＝8.0Hz，1H)，7.50(d，J＝7.6Hz，1H)，6.70-6.90(dd，J＝17.6，10.8Hz，1H)，5.90-6.00(d，J＝17.6Hz，1H)，5.50-5.80(d，J＝10.8Hz1H)；ESIMSm/z240.16([M+H]+)。3-硝基-1-(4-乙烯基苯基)-1H-1,2,4-三唑(DI66)分离的标题化合物为浅黄色固体(61mg，20％)：mp137-139℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.60(s，1H)，7.68(d，J＝7.7Hz，2H),7.60(d，J＝8.3Hz，2H)，6.77(dd，J＝17.7，10.8，1H)，5.87(d，J＝17.7Hz，1H)，5.42(d，J＝10.8Hz，1H)；ESIMSm/z217.28([M+H]+)。1-(2-溴-4-乙烯基苯基)-1H-1,2,4-三唑(DI67)分离的标题化合物为白色固体(1.2g，40％)：mp75-77℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.48(s，1H)，8.12(s，1H)，7.75(s，1H)7.42(s，2H)，6.70(m，1H)，5.83(d，J＝18Hz，1H)，5.42(d，J＝12Hz，1H)；ESIMSm/z249.1([M]+)。2-(3-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-5-乙烯基苯甲腈(DI68)分离的标题化合物为灰白色固体(0.6g，60％)：mp96-97℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.66(s，1H)，7.80(s，1H)，7.74(m，2H)，6.73(dd，J＝17.6Hz，10.8Hz，1H)，5.88(d，J＝17.6Hz，1H)，5.49(d，J＝10.8Hz，1H)，2.52(s，3H)；ESIMSm/z211.10([M+H]+)；IR(薄膜)2229cm-1。1-(2-硝基-4-乙烯基苯基)-1H-1,2,4-三唑(DI69)分离的标题化合物为黄色固体(1.78g，60％)：mp102-104℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.40(s，1H)，8.12(s，1H)，8.02(s，1H)，7.72-7.76(d，J＝8.0Hz，1H)，7.52-7.56(d，J＝17.6Hz，1H)，6.70-6.82(dd，J＝17.6，10.8Hz，1H)，5.85-6.00(d，J＝17.6Hz，1H)，5.50-5.60(d，J＝10.8，Hz1H)；ESIMSm/z217.0([M+H]+)。实施例96：制备3-甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-5-乙烯基苯甲腈(DI70)步骤1.5-溴-2-氟-3-甲基苯甲醛：在-78℃历时10min向二异丙基胺(4.01g，39.88mmol)在THF(20mL)的搅拌溶液中缓慢逐滴添加n-BuLi(1.6M在己烷中)(19.9mL，31.91mmol)，将反应混合物在-78℃搅拌30min。在-78℃添加4-溴-1-氟-2-甲基苯(5.0g，26.6mmol)在THF(30.0mL)的溶液，将反应混合物在相同温度搅拌1h。添加DMF(5.0mL)，并在-78℃搅拌另外30min。将反应通过TLC监测；然后将反应混合物在0℃用1NHCl水溶液淬灭。将水层用Et2O萃取，用水和饱和盐水溶液洗涤。将合并的有机层用无水Na2SO4干燥并减压浓缩，得到粗制化合物，将其通过快速柱色谱法(SiO2，100-200目；用5％EtOAc/石油醚洗脱)纯化，得到作为白色固体的标题化合物(3.6g，64％)；mp48-50℃：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.33(s，1H)，8.22(s，1H)，7.67(s，1H)，7.60(s，1H)，6.75(dd，J＝17.6，10.8Hz，1H)，5.92(dd，J＝17.6，10.8Hz，1H)，5.52(d，J＝17.6Hz，1H)，2.21(s，3H)；ESIMSm/z211.35([M-H]-)。步骤2.((E)-5-溴-2-氟-3-甲基苯甲醛肟：在环境温度向5-溴-2-氟-3-甲基苯甲醛(3.5g，16.2mmol)在乙醇(50.0mL)的搅拌溶液中添加NaOAc(2.0g，24.3mmol)和羟胺盐酸盐(1.69g，24.3mmol)。将反应混合物在环境温度搅拌3h。将反应混合物在旋转蒸发仪上浓缩，得到粗制化合物，将粗制化合物用水洗涤，过滤并真空干燥，得到作为白色固体的标题化合物：mp126-127℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.32(s，1H)，7.73(d，J＝2.4Hz，1H)，7.51(s，1H)，7.34(d，J＝2.4Hz，1H)，2.25(s，3H)；ESIMSm/z232.10([M+H]+)。步骤3.5-溴-2-氟-3-甲基苯甲腈：将(E)-5-溴-2-氟-3-甲基苯甲醛肟(0.5g，2.2mmol)在乙酸酐(5.0mL)的搅拌溶液加热至回流达18h。将反应混合物用水稀释，用EtOAc萃取。将合并的EtOAc层用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，减压浓缩，得到作为淡棕色胶状物质的粗制化合物(0.4g，粗制)：ESIMSm/z213.82([M+H]+)。步骤4.5-溴-3-甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲腈(DI71)：在环境温度向5-溴-2-氟-3-甲基苯甲腈(1.0g，47.716mmol)在DMF(10.0mL)的搅拌溶液中添加K2CO3(1.95g，14.14mmol)，然后添加1H-1,2,4-三唑(0.811g，9.433mmol)。将反应混合物加热至140℃并保持18h。将反应混合物冷却至环境温度，用水稀释，用EtOAc(2x100mL)萃取。将合并的EtOAc层用盐水洗涤，并用Na2SO4干燥，减压浓缩，得到粗制化合物，将其通过快速柱色谱法(SiO2，100-200目；用30％EtOAc/石油醚洗脱)纯化，得到作为粉色固体的标题化合物(0.6g，49％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.39(s，1H)，8.23(s，1H)，7.91(d，J＝2.4Hz，2H)，2.21(s，3H)，ESIMSm/z262.57([M+H]+)；IR(薄膜)2231，554cm-1。步骤5.3-甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-5-乙烯基苯甲腈(DI70)：将5-溴-3-甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲腈(0.6g，2.3mmol)、K2CO3(0.95g，6.87mmol)、乙烯基硼酸酐(0.82g，3.43mmol)和三苯基膦(0.13g，0.114mmol)在甲苯(20.0mL)中的混合物搅拌并用氩气脱气30min。将反应混合物加热至回流达18h。将反应混合物冷却至环境温度，用水稀释，用EtOAc(2x100mL)萃取。将合并的EtOAc层用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，减压浓缩，得到粗制化合物，将其通过快速柱色谱法(SiO2，100-200目；用30％EtOAc/石油醚洗脱)纯化，得到作为粉色固体的标题化合物(0.25g，52％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.33(s，1H)，8.22(s，1H)，7.67(s，1H)，7.60(s，1H)，6.75(dd，J＝17.6，10.8Hz，1H)，5.92(d，J＝17.6，1H)，5.52(d，J＝10.8Hz，1H)，2.21(s，3H)，ESIMSm/z211.35([M+H]+)；IR(薄膜)2236，1511cm-1。以下化合物根据实施例96的步骤4和5中公开的过程制备。1-(2-氟-4-乙烯基苯基)-1H-1,2,4-三唑(DI72)1-(4-溴-2-氟苯基)-1H-1,2,4-三唑(DI73)分离为浅黄色固体(3.0g，75％)：mp113-116℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.69(s，1H)，8.13(m，2H)，7.50(m，1H)，7.21(m，1H)；ESIMSm/z241.93([M]+)。标题化合物(DI72)分离为黄色固体(1.0g，71％)：mp67-70℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.67(s，1H)，8.13(s，1H)，7.94(m，1H)，7.41(m，1H)，7.24(s，1H)，6.75(dd，J＝17.6，10.8Hz，1H)，5.81(d，J＝17.6Hz，1H)，5.37(d，J＝10.8Hz，1H)；ESIMSm/z190.00([M+H]+)。实施例119：制备1-(1-(4-乙烯基苯基)-1H-1,2,4-三唑-5-基)乙酮(DI78)在-78℃向1-(4-乙烯基-苯基)-1H-[1,2,4]三唑(1g，5.8mmol)在25mLTHF的搅拌溶液中添加n-BuLi(0.37g，5.8mmol)并搅拌30min。向其中加入在THF(0.66g，6.4mmol)中的N-甲氧基-N-甲基乙酰胺，将所得反应混合物在环境温度搅拌16h。将反应混合物用NH4Cl饱和水溶液淬灭，用EtOAc(3x50mL)萃取。将合并的EtOAc层用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，并减压浓缩。将粗制化合物通过快速色谱法(SiO2，100-200目，40％EtOAc在石油醚中)纯化，得到作为灰白色固体的标题化合物(280mg，23％)：mp97-98℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.10(s，1H)，7.50(d，2H)，7.38(d，2H)，6.68(dd，1H)，5.85(d，1H)，5.38(d，1H)，2.75(s，3H)；ESIMSm/z214.14([M+H]+)。实施例120：制备环丙基(1-(4-乙烯基苯基)-1H-1,2,4-三唑-5-基)甲酮(DI79)在-78℃向1-(4-乙烯基-苯基)-1H-[1,2,4]三唑(1g，5.8mmol)在25mLTHF的搅拌溶液中添加n-BuLi(0.37g，5.8mmol)并搅拌30min。向其中加入在THF中的N-甲氧基N-甲基环丙氧化物(0.82g，6.4mmol)，将所得反应混合物在环境温度搅拌16h。将反应混合物用NH4Cl饱和水溶液淬灭，用EtOAc(3x25mL)萃取。将合并的EtOAc层用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，并减压浓缩。将粗制化合物通过快速色谱法(SiO2，100-200目，40％EtOAc在石油醚中)纯化，得到作为灰白色固体的标题化合物(420mg，30％)：mp90-91℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.12(s，1H)，7.50(d，J＝7.8Hz，2H)，7.38(d，J＝7.8Hz，2H)，6.75(dd，J＝16.3，10.7Hz，1H)，5.81(d，J＝16.3Hz，1H)，5.35(d，J＝10.7Hz，1H)，3.22(m，1H)，1.27(m，2H)，1.18(m，2H)；ESIMSm/z240.18([M+H]+)；IR(薄膜)2922，1630cm-1。实施例121：制备5-(甲基硫基)-1-(4-乙烯基苯基)-1H-1,2,4-三唑(DI80)在-78℃向1-(4-乙烯基-苯基)-1H-[1,2,4]三唑(1g，5.8mmol)在50mLTHF的搅拌溶液中添加n-BuLi(0.41g，6.4mmol)并搅拌30min。向其中加入在THF中的二甲基二硫醚(0.6g，6.43mmol)，将所得反应混合物在环境温度搅拌16h。将反应混合物用NH4Cl饱和水溶液淬灭，用EtOAc(3x25mL)萃取。将合并的EtOAc层用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，并减压浓缩。将粗制化合物通过快速色谱法(SiO2，100-200目，40％EtOAc在石油醚中)纯化，得到作为灰白色固体的标题化合物(0.6g，48％)：mp68-70℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.96(s，1H)，7.05(m，4H)，6.75(dd，J＝16.4，10.7Hz，1H)，5.81(d，J＝16.4Hz，1H)，5.35(d，J＝10.7Hz，1H)，2.73(s，3H)；ESIMSm/z218.09([M+H]+)。实施例122：制备5-甲基-1-(4-乙烯基苯基)-1H-1,2,4-三唑(DI81)在-78℃向1-(4-乙烯基-苯基)-1H-[1,2,4]三唑(0.5g，2.9mmol)在10mLTHF的搅拌溶液中添加n-BuLi(0.22g，3.5mmol)并搅拌30min。向其中加入在THF中的碘甲烷(0.50g，3.5mmol)，将所得反应混合物在环境温度搅拌16h。将反应混合物用NH4Cl饱和水溶液淬灭，用EtOAc(3x25mL)萃取。将合并的EtOAc层用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，并减压浓缩。将粗制化合物通过快速色谱法(SiO2，100-200目，40％EtOAc在石油醚中)纯化，得到作为浅棕色液体的标题化合物(250mg，46％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.93(s，1H)，7.55(d，J＝9Hz，2H)，7.42(d，J＝9Hz，2H)，6.76(dd，J＝18，11Hz，1H)，5.83(d，J＝18Hz，1H)，5.38(d，J＝11Hz，1H)，2.55(s，3H)；ESIMSm/z186.13([M+H]+)；IR(薄膜)1517，1386，1182，847cm-1。实施例97：制备(E)-1-(4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯基)-1H-1,2,4-三唑(DC1)向1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3,5-二氯-苯(2.0g，6.51mmol)在1,2-二氯苯(25mL)的搅拌溶液中添加1-(4-乙烯基-苯基)-1H-[1,2,4]三唑(2.22g，13.0mmol)、CuCl(64mg，0.65mmol)和2,2-联吡啶(0.2g，1.3mmol)。将所得反应混合物用氩气脱气30min，然后在180℃搅拌24h。在反应完成(TLC)之后，将反应混合物冷却至环境温度并过滤，将滤液减压浓缩。通过快速色谱法(SiO2，100-200目；25-30％EtOAc在石油醚中)纯化得到作为灰白色固体的标题化合物(0.8g，32％)：mp93–97℃；1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.56(s，1H)，8.11(s，1H)，7.68(d，J＝8.4Hz，2H)，7.54(d，J＝8.4Hz，2H)，7.38(t，J＝1.8Hz，1H)，7.29(s，2H)，6.62(d，J＝15.6Hz，1H)，6.42(dd，J＝15.6，8.2Hz，1H)，4.15(m，1H)；ESIMSm/z398.05([M+H]+)。表1中的化合物DC2-DC37、DC44、DC45、DC47-49、DC50、DC51、DC54、DC58、DC60、DC62、和DC63-DC67根据实施例97中公开的过程制备。实施例98：制备(E)-2-(3-硝基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-5-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲腈(DC40)向2-(3-硝基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-5-乙烯基苯甲腈(0.9g，3.7mmol)在1,2-二氯苯(10mL)的搅拌溶液中添加5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,2,3-三氯苯(2.5g，7.5mmol)、CuCl(73mg，0.74mmol)和2,2-联吡啶(0.23g，1.49mmol)。将所得反应混合物用氩气脱气30min，然后在180℃搅拌14h。在反应完成(TLC)之后，将反应混合物冷却至环境温度并过滤，将滤液减压浓缩。通过快速色谱法(SiO2，100-200目，25-30％EtOAc在石油醚中)纯化得到作为灰白色固体的标题化合物(0.9g，50％)：mp70–73℃；1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.86(s，1H)，7.88(m，3H)，7.44(s，2H)，6.67(d，J＝16.0Hz，1H)，6.56(dd，J＝16.0，7.6Hz，1H)，4.19(m，1H)；ESIMSm/z436.11([M-2H]-)。实施例99：制备(E)-2-(3-氨基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-5-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲腈(DC41)向(E)-2-(3-硝基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-5-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲腈(0.6g，1.2mmol)在MeOH(10mL)的搅拌溶液中添加Zn粉(0.39g，5.98mmol)和NH4Cl饱和水溶液(5mL)，将所得反应混合物在环境温度搅拌2h。在反应完成(TLC)之后，将反应物质减压浓缩。将反应物质用CH2Cl2稀释，过滤通过床，将所得滤液减压浓缩，得到作为固体的标题化合物(0.5g，89％)：mp72-75℃；1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ8.72(s，1H)，8.26(s，1H)，8.01(d，J＝8.4Hz，1H)，7.91(s，2H)，7.77(d，J＝8.4Hz，1H)，6.42(dd，J＝15.6，9.2Hz，1H)，6.83(d，J＝15.6Hz，1H)，5.87(s，2H)，4.89(m，1H)；ESIMSm/z469.95([M-H]-)。表1中的化合物DC38根据实施例99中公开的过程制备。同样，表1中的化合物DC55由化合物DC54根据实施例99中公开的过程制备，所不同的是使用甲酸铵代替NH4Cl。实施例100：制备(E)-N-(1-(2-氰基-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)-N-(环丙烷羰基)环丙烷甲酰胺(DC42)在环境温度向(E)-2-(3-氨基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-5-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲腈(0.1g，0.21mmol)在CH2Cl2的搅拌溶液中添加环丙烷碳酰氯(0.045g，0.42mmol)，将反应混合物在环境温度搅拌2h。将反应混合物用CH2Cl2稀释，用水和盐水洗涤，用Na2SO4干燥。减压浓缩和通过制备HPLC纯化，得到作为固体的标题化合物(0.09g，79％)：mp104-107℃；1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.78(s，2H)，7.83(s，1H)，7.80(m，2H)，7.42(s，2H)，6.65(d，J＝16.4Hz，1H)，6.51(dd，J＝7.6，8.0Hz，1H)，4.17(m，1H)，2.16(m，2H)，1.25(m，4H)，1.00(m，4H)；ESIMSm/z609.98([M+H]+)；IR(薄膜)2234，1714，1114，807cm-1。实施例101：制备(E)-N-(1-(2-氰基-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)环丙烷甲酰胺(DC43)在0℃向(E)-2-(3-氨基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-5-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲腈(0.15g，0.31mmol)在CH2Cl2的搅拌溶液中添加TEA(0.1g，1mmol)和环丙烷碳酰氯(0.04g，0.38mmol)，将反应混合物在0℃搅拌1h。将反应混合物用CH2Cl2稀释，用水和盐水洗涤，用Na2SO4干燥。减压浓缩和通过柱色谱法(SiO2，100-200目)纯化，得到作为固体的标题化合物(66mg，34％)：mp109-112℃；1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ10.94(brs，1H)，8.36(s，1H)，8.08(m，J＝8.4Hz，1H)，7.91(s，2H)，7.84(d，J＝8.4Hz，1H)，7.13(dd，J＝15.6，9.2Hz，1H)，6.87(d，J＝15.6Hz，1H)，4.92(m，1H)，1.99(brs，1H)，0.82(s，4H)；ESIMSm/z540.04([M+H]+)；IR(薄膜)3233，2233，1699，1114，807cm-1。表1中的化合物DC39根据实施例101中公开的过程制备。实施例102：制备1-(4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基)乙酮(DI74)向4-溴苯乙酮(10g，50mmol)在DMF(100mL)的搅拌溶液中添加1,2,4-三唑(5g，75mmol)、Cs2CO3(32.6g，100.5mmol)和CuI(1.4g，10.1mmol)，使所得反应混合物回流48h。在反应完成(通过TLC确认)之后，将反应混合物冷却至环境温度，用水(200mL)稀释，用EtOAc萃取。将合并的有机层用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，减压浓缩。通过用Et2O洗涤进行纯化，得到作为固体的标题化合物(5g，96％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.71(s，1H)，8.16，(s，1H)，8.13(d，J＝8.6Hz，2H)，7.83(d，J＝8.6Hz，2H)，2.66(s，3H)；ESIMSm/z186.02([M-H]-)。实施例103：制备1-(4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基)-3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-酮(DI75)步骤1.1-(4-(1-(三甲基甲硅烷氧基)乙烯基)苯基)-1H-1,2,4-三唑(DI76)在0℃向1-(4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基)乙酮(4.5g，24.0mmol)在CH2Cl2的搅拌溶液中添加TEA(3.7g，36.1mmol)和三甲基甲硅烷基三氟甲烷磺酸盐(8g，36mmol)，将所得反应混合物搅拌1h。将反应混合物用NaHCO3饱和水溶液和醚的混合物淬灭。将醚层分离，用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，减压浓缩，得到标题化合物(5.5g)，将其直接用于下一步骤。步骤2.1-(4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基)-3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-酮(DI75)：将1-(4-(1-(三甲基甲硅烷氧基)乙烯基)苯基)-1H-1,2,4-三唑(6g，23mmol)和1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3,5-二氯苯(7.1g，34.7mmol)在1,2-二氯苯(30mL)的搅拌溶液用氩气脱气。将CuCl(0.23g，2.31mmol)和2,2-联吡啶(0.73g，4.63mmol)添加到上述反应混合物中，将所得反应混合物加热至180℃并保持18h。在反应完成(通过TLC确认)之后，将反应混合物吸附到硅胶上，并通过柱色谱法(SiO2；10％EtOAc在石油醚中)纯化，得到作为固体的标题化合物(3g，31％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.67(s，1H)，8.15(s，1H)，8.10(d，J＝8.3Hz，2H)，7.82(d，J＝8.3Hz，2H)，7.33(m，1H)，7.30(m，2H)，4.20(m，1H)，3.63(m，2H)；ESIMSm/z412.14([M-H]-)。实施例104：制备2-(4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基)-4-(3,5-二氯苯基)-5,5,5-三氟戊-2-醇(DI77)向冷却至0℃的1-(4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基)-3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-酮(300mg，0.726mmol)在THF的溶液中逐滴添加甲基溴化镁(450mg，5mmol)。将反应在0℃搅拌3h，然后将反应混合物用NH4Cl饱和水溶液淬灭，用EtOAc萃取。将合并的EtOAc层用水和盐水洗涤，用Na2SO4干燥并减压浓缩。通过柱色谱法(SiO2，100-200目；20％-25％EtOAc在石油醚中)纯化得到作为固体的标题化合物(100mg，32％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ两种非对映异构体8.58(s，1H，次要)，8.48(s，1H，主要)，8.13(s，1H，次要)，8.09(s，1H，主要)，7.70(d，J＝9.0Hz，2H，次要)，7.53(d，J＝9.0Hz，2H，次要)，7.40(d，J＝9.0Hz，2H，主要)，7.31(m，1H，次要)，7.27(d，J＝9.0Hz，2H，主要)，7.20(m，2H，次要)，7.01(m，1H，主要)，6.75(m，2H，主要)，350(m，1H)，2.50(m，2H)，1.56(s，3H，主要)，1.54(s，3H，次要)；ESIMSm/z430.05([M+H]+)。实施例105：制备(E)-1-(4-(4-(3,5-二氯苯基)-5,5,5-三氟戊-2-烯-2-基)苯基)-1H-1,2,4-三唑(DC68)向2-(4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基)-4-(3,5-二氯苯基)-5,5,5-三氟戊-2-醇(100mg，0.233mmol)在甲苯的溶液中添加催化量的对甲苯磺酸，历时12h将水通过共沸蒸馏移除。将反应混合物冷却至室温并溶解于EtOAc。将溶液用NaHCO3饱和水溶液和盐水洗涤，用Na2SO4干燥并减压浓缩。通过柱色谱法(SiO2，100-200目；20％-25％EtOAc在石油醚中)纯化得到作为固体的标题化合物(30mg，31％)。实施例123：制备(E)-5-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲醛(DC52)在-78℃向(E)-5-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲腈(0.3g，0.71mmol)在甲苯(10mL)的搅拌溶液中逐滴添加二异丁基氢化铝(DIBAL-H，1.0M在甲苯中的溶液；0.85mL)，将反应混合物在-78℃搅拌20min。通过添加1NHCl溶液将反应混合物淬灭，然后将水层用EtOAc萃取(2x)。将合并的有机层用盐水洗涤，用Na2SO4干燥并减压浓缩。将粗制化合物通过快速柱色谱法(SiO2；50％EtOAc/石油醚)纯化，得到作为黄色油状物的标题化合物。表1中的化合物DC53根据实施例123中公开的过程制备。实施例124：制备(E)-5-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-N-甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯胺(DC57)向(E)-5-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯胺(0.3g，0.7mmol)在CH2Cl2(10mL)的搅拌溶液中添加TEA(0.155mL，1.09mmol)和碘甲烷(0.124g，0.873mmol)。将反应在环境温度搅拌18h。将CH2Cl2层用水和盐水洗涤，用Na2SO4干燥并减压浓缩。将粗制化合物通过快速柱色谱法(SiO2；50％EtOAc/石油醚)纯化，得到作为黄色半固体的标题化合物(0.07g，70％)。实施例125：制备(E)-5-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲酸(DC61)将(E)-5-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲酸乙酯(0.2g，0.4mmol)在6NHCl(10mL)中的溶液在100℃搅拌18h。将反应冷却至环境温度，得到白色固体沉淀物。将沉淀物过滤，得到作为白色固体的标题化合物(0.12g，60％)。实施例126：制备(Z)-5-((E)-3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-N'-羟基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲脒(DC59)将(E)-5-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲腈(0.3g，0.71mmol)，NaOAc(0.087g，1.065mmol)和羟基氯化铵(0.072g，1.065mmol)在9:1乙醇/水混合物(10mL)中的溶液在70℃搅拌8h。将反应冷却至环境温度，将乙醇蒸发。将残留物溶解于水，并用EtOAc萃取(2x)。将合并的有机层用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，减压浓缩，得到作为灰白色固体的标题化合物。实施例127：制备(E)-1-(4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟-3-甲氧基丁-1-烯-1-基)苯基)-1H-1,2,4-三唑(DC70)步骤1.(E)-3-(4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基)-1-(3,5-二氯苯基)丙-2-烯-1-酮：向1-(3,5-二氯苯基)乙酮(0.5g，2.6mmol)在乙醇(20mL)的溶液中添加4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲醛(0.46g，2.65mmol)，将反应冷却至0℃。然后添加NaOH(0.22g，5.29mmol)在水(10mL)中的溶液，将反应在0℃搅拌2h。将反应用EtOAc萃取，将合并的有机层用Na2SO4干燥，减压浓缩，得到标题化合物(0.149g，17％)：)；ESIMSm/z430.05([M+H]+)344.08步骤2.(E)-4-(4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基)-2-(3,5-二氯苯基)-1,1,1-三氟丁-3-烯-2-醇(DC69)：在0℃向(E)-3-(4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基)-1-(3,5-二氯苯基)丙-2-烯-1-酮(1g，3mmol)在THF(150mL)的溶液中添加三氟甲基三甲基硅烷(0.517g，3.644mmol)和四正丁基氟化铵(TBAF)(1.0M，1mL)。将反应缓慢加热至环境温度，将其搅拌2h。然后将反应冷却至0℃，添加5MHCl溶液，将反应在环境温度搅拌另外4h。将反应用CH2Cl2萃取，将合并的有机层用Na2SO4干燥并减压浓缩。将粗制化合物通过快速柱色谱法(SiO2；25％EtOAc/己烷)纯化，得到作为灰白色固体的标题化合物(0.3g，25％)。步骤3.(E)-1-(4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟-3-甲氧基丁-1-烯-1-基)苯基)-1H-1,2,4-三唑(DC70)：在0℃向(E)-4-(4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基)-2-(3,5-二氯苯基)-1,1,1-三氟丁-3-烯-2-醇(0.15g，0.36mmol)在THF(5mL)的溶液中添加NaH(60％，10mg，0.44mmol)。将反应在0℃搅拌30min，然后缓慢添加碘甲烷(61mg，0.44mmol)，将反应加热至环境温度，将其搅拌4h。将反应用NH4Cl水溶液淬灭，用CH2Cl2萃取。将合并的有机层用Na2SO4干燥，减压浓缩，得到作为灰白色固体的标题化合物(55mg，35％)。实施例128：制备(2-甲基-1-氧代-1-((2,2,2-三氟乙基)氨基)丙-2-基)氨基甲酸叔丁酯向2-((叔丁氧基羰基)氨基)-2-甲基丙酸(4.58g，22.6mmol)在二氯甲烷(50mL)的搅拌溶液中添加EDC.HCl(4.75g，24.8mmol)，然后添加2,2,2-三氟乙基胺(2.67g，27.0mmol)和DMAP(3.03g，24.8mmol)。将反应混合物在环境温度搅拌18h，然后用5％NaHSO4水溶液洗涤(2x)，用10％HCl水溶液洗涤(1x)，以及用NaHCO3饱和水溶液洗涤(2x)。将有机相干燥(MgSO4)，真空浓缩，得到作为白色固体的标题化合物(2.97g，46％)。以下分子根据实施例128中公开的过程制备：(S)-(1-氧代-1-((2,2,2-三氟乙基)氨基)丁-2-基)氨基甲酸叔丁酯分离的标题分子为白色固体：mp108-111℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ6.90(s，1H)，5.04(m，1H)，4.07(m，1H)，3.92(m，3H)，1.87(m，1H)，1.66(m，1H)，1.44(s，9H)，0.96(t，J＝7.4Hz，3H)；19FNMR(376MHz，CDCl3)δ-72.54；13CNMR(101MHz，CDCl3)δ173.05，156.04，124.03(q，J＝278.5Hz)，80.30，55.56，40.43(q，J＝34.7Hz)，28.19，25.63，9.80；[α]D＝-33.3(c，10.1mg/mL在CH2Cl2中)。(1-氧代-1-((2,2,2-三氟乙基)氨基)丁-2-基)氨基甲酸叔丁酯分离的标题分子为白色固体：mp113-116℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.36(d，J＝8.4Hz，1H)，5.43-5.25(m，1H)，4.16(m，1H)，3.98(m，1H)，3.82(m，1H)，1.84(dt，J＝14.0，7.0Hz，1H)，1.66(dt，J＝14.2，7.3Hz，1H)，1.44(s，9H)，0.95(t，J＝7.3Hz，3H)；19FNMR(376MHz，CDCl3)δ-72.51；13CNMR(101MHz，CDCl3)δ172.94，156.02，124.47(q，J＝380.8Hz)，80.33，55.54，40.46(q，J＝34.8Hz)，28.19，25.61，9.79。(2-氧代-2-((1,1,1-三氟丙-2-基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁酯分离的标题分子为白色固体：mp84-88℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ6.89(s，1H)，5.44(t，J＝5.8Hz，1H)，4.77-4.48(m，1H)，3.83(d，J＝5.9Hz，2H)，1.45(s，9H)，1.33(d，J＝7.0Hz，3H)；19FNMR(376MHz，CDCl3)δ-77.63；13CNMR(101MHz，CDCl3)δ169.84，156.33，125.19(q，J＝280.9Hz)，80.29，46.20(q，J＝31.7Hz)，44.15，28.11，13.88；EIMSm/z270([M]+)。(R)-(1-((2-氟乙基)氨基)-1-氧代丙-2-基)氨基甲酸叔丁酯分离的标题分子为白色固体：mp91-94℃；1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ7.98(bs，1H)，6.87(t，J＝7.2Hz，1H)，4.47(t，J＝4.8Hz，1H)，4.32(t，J＝5.1Hz，1H)，3.97-3.92(m，1H)，3.41-3.37(m，1H)，3.33-3.28(m，1H)，1.37(s，9H)，1.16(d，J＝7.3Hz，3H)；ESIMSm/z235.0([M+H]+)。(3-氧代-3-((2,2,2-三氟乙基)氨基)丙基)氨基甲酸叔丁酯分离的标题分子为白色固体：mp123-125℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ6.42-6.22(m，1H)，5.07(s，1H)，3.92(qd，J＝9.1，6.4Hz，2H)，3.43(q，J＝6.2Hz，2H)，2.50(t，J＝6.0Hz，2H)，1.43(s，9H)；19FNMR(376MHz，CDCl3)δ-72.50；13CNMR(101MHz，CDCl3)δ171.76，156.30，124.02(q，J＝278.5Hz)，79.67，40.53(q，J＝34.8Hz)，36.41，36.27，28.31。(R)-(1-(乙基氨基)-1-氧代丙-2-基)氨基甲酸叔丁酯分离的标题分子为白色固体：mp88-93℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ6.35(s，1H)，5.25-5.04(m，1H)，4.21-3.99(m，1H)，3.29(dd，J＝7.5，5.9Hz，2H)，1.45(s，8H)，1.35(d，J＝7.0Hz，3H)，1.13(t，J＝7.3Hz，3H)；13CNMR(101MHz，CDCl3)δ172.79，155.51，79.59，49.97，34.16，28.25，18.77，14.60。(R)-(1-氧代-1-((3,3,3-三氟丙基)氨基)丙-2-基)氨基甲酸叔丁酯分离的标题分子为灰白色固体：mp101-105℃；1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ7.96(bs，1H)，6.90(d，J＝6.9Hz，1H)，3.91-3.86(m，1H)，3.34-3.19(m，2H)，2.50-2.32(m，2H)，1.37(s，9H)，1.15(d，J＝7.2Hz，3H)。(R)-(1-氧代-1-((2,2,2-三氟乙基)氨基)戊-2-基)氨基甲酸叔丁酯分离的标题分子为白色固体：mp107-122℃；1HNMR(400MHz，CDCl3))δ6.90(s，1H)，5.00(d，J＝8.0Hz，1H)，4.12(d，J＝7.3Hz，1H)，3.99-3.76(m，2H)，1.87-1.73(m，1H)，1.65-1.52(m，1H)，1.44(s，9H)，1.38(m，2H)，0.94(t，J＝7.3Hz，3H)；19FNMR(376MHz，CDCl3)δ旋转异构体-72.55，-73.27；13CNMR(101MHz，CD3OD)δ旋转异构体176.08，157.86，次要126.13(q，J＝279.8Hz)，主要125.83(q，J＝278.8Hz)，80.65，55.90，次要42.27(q，J＝35.4Hz)，主要41.24(q，J＝35.4Hz)，35.50，28.73，20.04，14.03。(R)-(3-甲基-1-氧代-1-((2,2,2-三氟乙基)氨基)丁-2-基)氨基甲酸苄基酯分离的标题分子为白色固体：mp157-161℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.46-7.31(m，5H)，6.57(d，J＝8.3Hz，1H)，5.34(d，J＝8.9Hz，1H)，5.11(s，2H)，4.02(dq，J＝16.1，8.8，7.7Hz，2H)，3.78(td，J＝9.0，4.7Hz，1H)，2.15(q，J＝6.7Hz，1H)，0.97(d，J＝6.8Hz，3H)，0.94(d，J＝6.8Hz，3H)；19FNMR(376MHz，CDCl3)δ-72.44。实施例129：制备N-(2,2,2-三氟乙基)1-氨基-2-甲基丙烷甲酰胺盐酸盐向在二氯甲烷(20mL)中的(2-甲基-1-氧代-1-((2,2,2-三氟乙基)氨基)丙-2-基)氨基甲酸叔丁酯(2.61g，9.18mmol)添加4MHCl在二噁烷(20mL)中的溶液。将溶液在环境温度搅拌6h。将反应混合物真空浓缩，得到作为白色固体的标题化合物(2.18g)。以下分子根据实施例129中公开的过程制备：氯化(R)-1-氧代-1-((2,2,2-三氟乙基)氨基)丙-2-铵分离的标题分子为白色固体：mp210-213℃；1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ9.22(t，J＝6.3Hz，1H)，8.37-8.27(m，3H)，4.07-3.95(m，2H)，3.95-3.84(m，1H)，1.38(d，J＝7.0Hz，3H)；19FNMR(376MHz，DMSO-d6)δ-70.75；[α]D＝-6.6(c，5.0mg/mL在MeOH中)。氯化1-氧代-1-((2,2,2-三氟乙基)氨基)丁-2-铵分离的标题分子为白色固体：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ9.12(t，J＝5.7Hz，1H)，8.19(s，3H)，4.14-3.93(m，2H)，3.78(t，J＝6.0Hz，1H)，1.81-1.71(m，2H)，0.88(t，J＝7.2Hz，3H)；ESIMSm/z184.90([(M-TFA)+H]+)；IR(薄膜)3269，1681，1158cm-1。氯化2-氧代-2-((1,1,1-三氟丙-2-基)氨基)乙铵分离的标题分子为白色固体：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ8.96(d，J＝8.7Hz，1H)，8.09(bs，3H)，4.71-4.59(m，1H)，3.64-3.621.27(d，J＝6.9Hz，3H)；EIMSm/z170.1([M]+)。氯化(R)-1-((2-氟乙基)氨基)-1-氧代丙-2-铵分离的标题分子为白色固体：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ8.76(t，J＝5.1Hz，1H)，8.21(bs，3H)，4.54(t，J＝5.1Hz，1H)，4.38(t，J＝4.8Hz，1H)，3.85-3.79(m，1H)，3.50-3.45(m，1H)，3.41-3.36(m，1H)，1.36(d，J＝7.2Hz，3H)；ESIMSm/z135.1([M+H]+)；IR(薄膜)3331，2983，,1660，1161，597cm-1。氯化3-氧代-3-((2,2,2-三氟乙基)氨基)丙-1-铵分离的标题分子为白色固体：mp193-197℃；1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ8.94(t，J＝6.4Hz，1H)，8.16(s，3H)，3.99-3.79(m，2H)，2.98(t，J＝7.3Hz，2H)，2.64(t，J＝7.3Hz，2H)；19FNMR(376MHz，DMSO-d6)δ-70.74。氯化(R)-1-(乙基氨基)-1-氧代丙-2-铵分离的标题分子为白色固体：mp223-236℃；1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ8.65(t，J＝5.4Hz，1H)，8.32(s，3H)，3.89-3.66(m，1H)，3.12(p，J＝7.0Hz，2H)，1.35(d，J＝6.9Hz，3H)，1.05(t，J＝7.2Hz，3H)；13CNMR(101MHz，DMSO-d6)δ168.98，48.08，33.54，17.16，14.43。氯化(R)-1-氧代-1-((3,3,3-三氟丙基)氨基)丙-2-铵分离的标题分子为灰白色固体：mp128-131℃；1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ8.62(bs，1H)，8.10(bs，3H)，3.82-3.79(m，1H)，3.50-3.38(m，2H)，2.50-2.37(m，2H)，1.34(d，J＝6.9Hz，3H)。氯化(R)-1-氧代-1-((2,2,2-三氟乙基)氨基)戊-2-铵分离的标题分子为白色固体：mp204-210℃；1HNMR(400MHz，CD3OD)δ4.17-4.00(m，1H)，3.98-3.69(m，2H)，1.83(dt，J＝15.0，7.5Hz，2H)，1.50-1.35(m，2H)，0.99(t，J＝7.3Hz，3H)；19FNMR(376MHz，CD3OD)δ-73.90；13CNMR(101MHz，CD3OD)δ170.97，125.72(q，J＝277.9Hz)，54.37，41.30(q，J＝34.7Hz)，34.65，19.00，13.94。实施例130：制备(R)-1-硫代-1-(2,2,2-三氟乙基氨基)丙-2-基氨基甲酸叔丁酯在室温向(R)-1-氧代-1-(2,2,2-三氟乙基氨基)丙-2-基氨基甲酸叔丁酯(100mg，0.37mmol)在CH2Cl2(10mL)的搅拌溶液中添加P2S5(24mg，0.11mmol)和六甲基二硅氧烷(HMDO)(0.13mL，0.59mmol)，将混合物回流3h。将反应混合物冷却至室温，添加另一部分P2S5(24mg，0.11mmol)，使所得混合物回流18h。将挥发物蒸发，将戊烷(25mL)添加到残留物中并搅拌10-15min。将戊烷层倒出，真空浓缩，使残留物穿过用戊烷然后用CH2Cl2洗脱的短硅胶垫，得到作为无色液体的标题化合物(30mg，30％)：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.27(t，J＝5.4Hz，1H)，7.00(d，J＝6.8Hz，1H)，4.57-4.35(m，3H)，1.32(s，9H)，1.25(d，J＝7.6Hz，3H)；ESIMSm/z286.2([M+H]+)；IR(薄膜)3233，1683，1257cm-1。实施例131：制备2,2,2-三氟三氟乙酸(R)-1-硫代-1-((2,2,2-三氟乙基)氨基)丙-2-铵向(R)-1-硫代-1-(2,2,2-三氟乙基氨基)丙-2-基氨基甲酸叔丁酯(200mg，0.69mmol)在CH2Cl2(5mL)的搅拌溶液中逐滴添加TFA(0.5mL)，将反应混合物搅拌18h。将挥发物蒸发，将残留物用戊烷磨碎，得到作为无色胶状物的标题化合物，其无需进一步纯化即可用于下一步骤(200mg)：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ10.99(bs，1H)，8.23(bs，2H)，4.62-4.55(m，2H)，4.23-4.19(m，1H)，1.43(d，J＝8.4Hz，3H)；ESIMSm/z186.2([M+H]+)；IR(薄膜)3445，2967，1168cm-1。以下分子根据实施例131中公开的过程制备：(S)2,2,2-三氟乙酸-1-氧代-1-((2,2,2-三氟乙基)氨基)丁-2-铵分离的标题分子为无色胶状物：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ9.12(t，J＝5.7Hz，1H)，8.19(bs，2H)，4.14-3.93(m，2H)，3.80(t，J＝6.0Hz，1H)，1.81-1.71(m，2H)，0.88(t，J＝7.2Hz，3H)；ESIMSm/z185.00([M+H]+)；IR(薄膜)3459，1674，1169cm-1。实施例132：制备2-溴-N-((S)-1-氧代-1-((2,2,2-三氟乙基)氨基)丙-2-基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酰胺(F10和F11)标题分子按照实施例15所述制备。非对映异构对通过手性HPLC使用IA(4.6x250mm)5μm柱使用0.1％在己烷中的TFA以及异丙醇作为流动相(等度70:30)使用1.0mL/min的流动速率在环境温度拆分。非对映异构体F10在4.55min的保留时间收集，其具有的旋光度[α]D30＝+35.6(c，0.5％在CH2Cl2中)。非对映异构体F11在8.71min收集，其具有的旋光度[α]D30＝-82.0(c，0.5％在CH2Cl2中)。这些分子的表征数据列于表2。实施例133：制备2-溴-N-((R)-1-氧代-1-((2,2,2-三氟乙基)氨基)丙-2-基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酰胺(F12和F13)标题分子按照实施例15所述制备。非对映异构对通过手性HPLC使用IA(4.6x250mm)5μm柱使用0.1％在己烷中的TFA以及异丙醇作为流动相(等度70:30)使用1.0mL/min的流动速率在环境温度拆分。非对映异构体F12在5.62min的保留时间收集，其具有的旋光度[α]D30＝+59.4(c，1％在CH2Cl2中)。非对映异构体F13在8.85min收集，其具有的旋光度[α]D30＝-44.0(c，1％在CH2Cl2中)。这些分子的表征数据列于表2。以下分子根据实施例133中公开的过程制备：N-((R)-1-氧代-1-((2,2,2-三氟乙基)氨基)丙-2-基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F20A和F20B)非对映异构体F20A(异构体1)在4.13min的保留时间收集，其具有的旋光度[α]D25＝+49.2(c，1.0％在CH2Cl2中)。非对映异构体F20B在4.88min收集，其具有的旋光度[α]D25＝-38.8(c，1.0％在CH2Cl2中)。这些分子的表征数据列于表2。F20A和F20B立体化学指认将F20A和F20B溶解于CDCl3并放进具有BaF2窗口的100μm光程长度的样池中。在具有4cm-1分辨率的装备有双重PEM附件的IR-2XTMVCD光谱仪(BioTools，Inc.)上记录IR和振动圆二色性(VCD)光谱。在以1400cm-1最优化的仪器上收集样品和CDCl3光谱21h。收集扣除溶剂的IR和VCD光谱。理论计算：具有R,R-构型和S,R-构型的F20由Maestro建立(Schrodinger，LLC.NewYork，NY)。构象研究使用宏观模式(Schrodinger，LLC.NewYork，NY)使用MMFF94x力场进行，以产生低能构象异构体。单点计算(SPE)、几何形状、频率、以及IR和VCD计算在DFT水平(B3LYP/lacvp**)在Jaguar中进行(Schrodinger，LLC.NewYork，NY)。0.96的换算系数应用于频率计算.Analysis：对于具有R,R-构型和S,R-构型的F20，DFTSPE计算选择由宏观模式产生的前100个低能构象异构体。这些计算得到分别得到8个和4个构象异构体，对于R,R-构型和S,R-构型它们的能量分别比最低能量构象异构体高1kcal/mol以内。频率计算在这些构象异构体上进行，以确定IR和VCD光谱。将这些构象异构体的Boltzmann-加权的IR和VCD光谱与观察的IR和VCD光谱进行比较。基于观察的和计算的光谱之间VCD图案的总体一致性(overallagreement)，F20A的绝对构型指认为R,R-构型。通过CompareVOA程序(BioTools)评价指认结果。指认的置信度为88％，基于包括不同手性结构的105个之前的校正指认结果的数据库。但是，F20B的观察到的光谱与S,R-构型的计算的光谱不一致，置信度为65％。但是考虑到该化合物仅具有一个手性中心、两种可能的构型并且F20A为R,R-构型，因此F20B可以按高置信度指认为S,R-构型。实施例134：制备(E)-2-甲基-N-(2-甲基-1-硫代-1-(2,2,2-三氟乙基氨基)丙-2-基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯硫代酰胺(F31)在室温向(E)-2-甲基-N-(2-甲基-1-氧代-1-(2,2,2-三氟乙基氨基)丙-2-基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酰胺(400mg，0.68mmol)在CH2Cl2(50mL)的搅拌溶液中添加P2S5(75mg，0.34mmol)和HMDO(0.25mL，1.12mmol)，将混合物回流3h。将反应混合物冷却至室温，添加另一部分P2S5(75mg，0.34mmol)，使所得混合物回流18h。将挥发物蒸发，将残留物通过制备TLC纯化，得到作为浅黄色胶状物的标题化合物(47mg，11％)。该分子的表征数据列于表2。实施例135：制备(E)-2-溴-N-(2-甲基-1-氧代-1-((2,2,2-三氟乙基)氨基)丙-2-基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酰胺(F1)向在MeCN(5mL)中的(E)-2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酸(200mg，0.409mmol)添加1H-苯并[d][1,2,3]三唑-1-醇水合物(63mg，0.411mmol)、HBTU(155mg，0.409mmol)、N-(2,2,2-三氟乙基)1-氨基-2-甲基-丙烷甲酰胺盐酸盐(180mg，0.816mmol)和二异丙基乙胺(0.24mL，1.38mmol)。在24h之后，将物质真空浓缩。通过使粗制反应混合物穿过石英玻璃(silicafrit)并用EtOAc/己烷(1:2)洗脱而将粗产物纯化。将回收的物质通过使用EtOAc/己烷作为洗脱液的硅胶上进行的中压色谱法进一步纯化，得到作为白色泡沫状物的标题化合物(147mg，55％)。该分子的表征数据列于表2。实施例136：制备1-(3,5-二氟-4-甲氧基苯基)-2,2,2-三氟乙酮在-5℃将异丙基氯化镁氯化锂络合物(22.0mL，28.02mmol)逐滴添加到5-溴-1,3-二氟-2-甲氧基苯(5.0g，22.42mmol)在THF(100mL)的搅拌溶液中，将反应混合物在相同温度搅拌30min。逐滴添加三氟乙酸甲酯(3.67g，28.69mmol)，将反应混合物在环境温度搅拌2h。添加2NHCl溶液(200mL)以淬灭反应，然后将其用乙醚萃取。将合并的有机层用盐水洗涤，干燥(Na2SO4)，过滤并浓缩，得到作为黄色液体的标题化合物(5.4g，粗制)。物质无需进一步纯化即可直接用于下一步骤。1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.68-7.60(m，2H)4.19(s，3H)；ESIMSm/z240.1([M]+)。以下分子根据实施例136中公开的过程制备：2,6-二氟-4-(2,2,2-三氟乙酰基)苯甲腈1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.45(d，J＝8.4Hz，1H)，7.37(d，J＝8.4Hz，1H)。；EIMSm/z235.1([M]+)。实施例137：制备(E)-N-(1-((2-氟乙基)氨基)-1-氧代丙-2-基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(P1618A)步骤1：(2R)-2-(4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-2-(三氟甲基)苯甲酰氨基)丙酸叔丁酯：标题化合物根据实施例15中概述的过程制备：1HNMR(400MHz，DMSOd6)δ8.73(d，J＝6.8Hz，1H)，7.92-7.90(m，3H)，7.61(d，J＝7.2Hz，1H)，7.36(d，J＝7.6Hz，1H)，6.99(dd，J＝15.2，9.2Hz，1H)，6.77(d，J＝15.2Hz，1H)，4.85-4.80(m，1H)，4.30-4.26(m，1H)，1.43(s，9H)，1.33(d，J＝6.8Hz，3H)；ESIMSm/z601.9([M-H]-)；IR(KBr)3414，1732，1661，1170，748cm-1。步骤2：(2R)-(4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-2-(三氟甲基)苯甲酰氨基)丙酸：在0℃将TFA(1mL)添加到2-(2-溴-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酰氨基)丙酸叔丁酯(1.0g，1.63mmol)在CH2Cl2(20mL)的搅拌溶液中，将反应混合物在环境温度搅拌18h。将挥发物在真空下蒸发，将残留物用戊烷磨碎，得到作为棕色固体的标题化合物(0.65g，67％)：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ12.60(bs，1H)，8.82(d，J＝8.0Hz，1H)，7.99(s，1H)，7.92-7.89(m，3H)，7.51(d，J＝8.0Hz，1H)，7.08(dd，J＝15.6，8.8Hz，1H)，6.88(d，J＝15.6Hz，1H)，4.88-4.83(m，1H)，4.41-4.34(m，1H)，1.34(d，J＝7.2Hz，3H)；ESIMS：m/z545.7([M-H]+)；IR(KBr)3410，3281，2928，1728，1172，744cm-1。步骤3.(E)-N-(1-((2-氟乙基)氨基)-1-氧代丙-2-基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(P1618)：在环境温度将DIPEA(0.60mL，1.08mmol)、PyBOP(180mg，0.36mmol)、2-(4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-2-(三氟甲基)苯甲酰氨基)丙酸(35mg，0.36mmol)添加到化合物1(200mg，0.36mmol)在CH2Cl2(10mL)的搅拌溶液中，将反应混合物搅拌18h。将反应混合物用CH2Cl2稀释，用1NHCl洗涤，然后用NaHCO3饱和溶液、水和盐水洗涤。将有机相干燥(Na2SO4)，过滤，浓缩，将残留物通过在用10％EtOAc在石油醚中洗脱的硅胶(100-200目)上进行的柱色谱法纯化，得到作为棕色固体的标题化合物(85mg，39％)。以下分子根据实施例137，步骤1中公开的过程制备：2-(2-溴-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酰氨基)丙酸叔丁酯1HNMR(400MHz，DMSO-d6)：δ8.82(d，J＝7.6Hz，1H)，7.99(s，1H)，7.91-7.90(m，3H)，7.50(d，J＝7.6Hz，1H)，7.07(dd，J＝16.0，8.8Hz，1H)，6.88(d，J＝15.2Hz，1H)，4.88-4.83(m，1H)，4.31-4.27(m，1H)，1.42(s，9H)，1.32(d，J＝7.6Hz，3H)；ESIMSm/z611.7([M-H]-)；IR(KBr)3296，2932，1732，1162，743，556cm-1。(E)-2-(2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酰氨基)乙酸叔丁酯分离为(620mg，72％)浅黄色固体。1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ8.77(t，J＝6.0Hz，1H)，7.93-7.91(m，3H)，7.62(d，J＝6.8Hz，1H)，7.39(d，J＝8.0Hz，1H)，7.00(dd，J＝15.6，9.2Hz，1H)，6.77(d，J＝16.0Hz，1H)，4.86-4.81(m，1H)，3.86-3.85(m，2H)，1.33(s，9H)。ESIMSm/z599.87([M+H]+)。以下分子根据实施例137，步骤2中公开的过程制备：2-(2-溴-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酰氨基)丙酸1HNMR(400MHz，DMSO-d6)：δ12.62(bs，1H)，8.73(d，J＝9.6Hz，1H)，7.93-7.91(m，3H)，7.61(d，J＝8.1Hz，1H)，7.37(d，J＝7.8Hz，1H)，7.01(dd，J＝15.6，9.0Hz，1H)，6.78(d，J＝15.9Hz，1H)，4.89-4.79(m，1H)，4.42-4.32(m，1H)，1.36(d，J＝7.2Hz，3H)；ESIMS：m/z558.0([M+H]+)；IR(KBr)3418，1650，1115，747，560cm-1。(E)-2-(2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酰氨基)乙酸分离为(550mg，97％)灰白色固体。1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ12.56(bs，1H)，8.73(t，J＝5.4Hz，1H)，7.93-7.91(m，3H)，7.62(d，J＝9.3Hz，1H)，7.40(d，J＝8.1Hz，1H)，7.01(dd，J＝15.9，9.0Hz，1H)，6.78(d，J＝15.9Hz，1H)，4.89-4.80(m，1H)，3.90-3.88(m，2H)。ESIMSm/z541.82([M-H]-)。实施例138：制备(E)-2-氯-5-羟基-N-(2-氧代-2-((2,2,2-三氟乙基)氨基)乙基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酰胺步骤1.4-溴-2-氯-5-甲氧基苯甲酸甲酯：向装备有磁力搅拌棒的25mL圆底烧瓶中装入4-溴-2-氯-5-甲氧基苯甲酸(JACS，1963，730-2；1.25g，4.72mmol)、20％的MeOH/EtOAc(25mL)，并在冰水浴中冷却。通过添加漏斗逐滴添加三甲基甲硅烷基重氮甲烷(TMSCHN2，2M在己烷中，2.6mL，5.20mmol)。将反应继续搅拌1h，然后将其浓缩，得到作为白色固体的标题化合物(1.31g，100％)：mp78-79℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.65(s，1H)，7.36(s，1H)，3.94(s，3H)，3.93(s，3H)；EIMSm/z280([M]+)。步骤2.2-氯-5-甲氧基-4-乙烯基苯甲酸：向25mL圆底烧瓶中装入4-溴-2-氯-5-甲氧基苯甲酸甲酯(640mg，2.29mmol)、K2CO3(665mg，4.81mmol)、三氟(乙烯基)硼酸钾(920mg，6.87mmol)、PdCl2(dppf)(84mg，0.11mmol)和无水DMSO(15mL)，并在80℃搅拌2h。将反应冷却，加入水(150mL)，然后用Et2O萃取几次。将有机层用盐水洗涤，用MgSO4干燥，过滤并浓缩，得到棕色残留物。将粗产物通过用15％Et2O/己烷洗脱的快速色谱法纯化，得到作为黄色油状物的2-氯-5-甲氧基-4-乙烯基苯甲酸甲酯(440mg，85％)。向包含2-氯-5-甲氧基-4-乙烯基苯甲酸甲酯(440mg，1.94mmol)和MeOH(10mL)的25mL圆底烧瓶中加入1NNaOH(2mL，2.04mmol)，将反应在环境温度搅拌18h。将反应混合物浓缩，得到固体残留物。将残留物溶解于水，并用50％Et2O/己烷萃取1次。将水层用2NHCl酸化，并用CH2Cl2萃取2次，用MgSO4干燥，过滤并浓缩，得到作为白色固体的标题化合物(0.39g，94％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.54(d，J＝0.5Hz，1H)，7.52(s，1H)，6.98(ddd，J＝17.7，11.2，0.6Hz，1H)，5.87(dd，J＝17.7，1.1Hz，1H)，5.45(dd，J＝11.2，1.1Hz，1H)，3.90(s，3H)。步骤3.(E)-2-氯-5-甲氧基-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酸：向50mL3颈圆底烧瓶中装入2-氯-5-甲氧基-4-乙烯基苯甲酸(390mg，1.84mmol))，5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,2,3-三氯苯(754mg，2.20mmol)和无水N-甲基吡咯烷酮(10mL)。向反应混合物鼓泡氮气15min。之后，添加2,2'-联吡啶(57.3mg，0.37mmol)和CuBr(11.7mg，0.18mmol)，将反应混合物在150℃搅拌1h。将反应混合物冷却，添加水(300mL)并用Et2O萃取几次。将有机层用水重复洗涤几次，用MgSO4干燥，过滤并浓缩，得到作为淡棕色泡沫状物的标题化合物(870mg，100％)。该物质通过LC/MS测定的纯度为95％；ESIMSm/z473([M-H]-)。该物质无需进一步纯化即可使用。步骤4.(E)-2-氯-5-甲氧基-N-(2-氧代-2-((2,2,2-三氟乙基)氨基)乙基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酰胺：向50mL圆底烧瓶中装入(E)-2-氯-5-甲氧基-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酸(780mg，1.65mmol))、二(1H-咪唑-1-基)甲酮(267mg，1.65mmol)和无水THF(30mL)。将所得混合物加热回流，直到其停止释放气体。一次性添加2-氨基-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺HCl(257mg，1.65mmol)，将反应混合物继续在回流温度搅拌18h。将反应混合物浓缩至干燥，将残留物吸收到Et2O(50mL)和0.1NHCl(10mL)。将各层分离。将水层用Et2O萃取2次。将Et2O层合并，并用NaHCO3水溶液洗涤1次，用盐水洗涤1次，用MgSO4干燥，过滤并浓缩，得到棕色油状物。将粗产物通过用30-40％EtOAc/己烷洗脱的快速色谱法纯化，得到作为灰白色泡沫状物的标题化合物(280mg，28％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.45(s，1H)，7.41(s，2H)，7.29(s，1H)，7.28(s，1H)，6.84(m，2H)，6.43(dd，J＝16.0，8.3Hz，1H)，4.25(d，J＝5.4Hz，2H)，4.10(m，1H)，3.97(qd，J＝9.0，6.4Hz，2H)，3.87(s，3H)；ESIMSm/z613.1([M+H]+)。步骤5.(E)-2-氯-5-羟基-N-(2-氧代-2-((2,2,2-三氟乙基)氨基)乙基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酰胺：向25mL圆底烧瓶中装入(E)-2-氯-5-甲氧基-N-(2-氧代-2-((2,2,2-三氟乙基)氨基)乙基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酰胺(57mg，0.093mmol)和CH2Cl2(3mL)。将反应混合物冷却至-78℃，用注射器缓慢添加三溴化硼(BBr3，1.0M的在CH2Cl2中的溶液，0.33mL，0.326mmol)。将反应加热至环境温度并搅拌18h。在环境温度添加另外0.3-0.4mL的BBr3并继续3h。将反应混合物添加到NaHCO3的水溶液中，并用CH2Cl2萃取3次。将CH2Cl2层合并并用MgSO4干燥，过滤并浓缩，得到油状物。将粗制物料通过用50％EtOAc/己烷洗脱的快速色谱法纯化，得到作为白色固体的标题化合物(18mg，33％)：mp190℃(dec.)；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ9.81(s，1H)，8.06(d，J＝7.0Hz，1H)，7.71(m，1H)，7.44(d，J＝2.8Hz，2H)，7.37(s，1H)，7.20(s，1H)，6.82(d，J＝15.9Hz，1H)，6.50(m，1H)，4.14(m，3H)，3.89(m，2H)；ESIMSm/z599([M+H]+)。实施例139：制备1-(3,4-二氯苯基)-2,2-二氟丙-1-酮在氮气气氛下通过添加漏斗向4-溴-1,2-二氯苯(5.64g，24.98mmol)在干燥Et2O(109mL)的磁力搅拌的溶液中添加n-BuLi(10.86mL，24.98mmol)。将反应混合物在-78℃搅拌30min。历时15min逐滴添加2,2-二氟丙酸乙酯(3.0g，21.7mmol)在Et2O(10mL)中的溶液，将其搅拌1h。然后将反应用1NHCl(4mL)小心淬灭，将其加热至23℃。将溶液用Et2O稀释，用水洗涤。将合并的有机层用Na2SO4干燥，减压浓缩，将所得物质通过快速柱色谱法纯化，所述色谱法使用100％己烷至5％丙酮/95％己烷作为洗脱液。将有关级分减压浓缩，得到作为无色油状物的标题化合物(3.89g，71％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.21–8.18(m，1H)，7.99-7.93(m，1H)，7.59(dd，J＝8.4，4.2Hz，1H)，1.89(t，J＝19.6Hz，3H)；19FNMR(376MHz，CDCl3)δ-92.08–-93.21(m)；EISMSm/z240([M-H]+)。实施例140：(E)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-2-乙烯基苯甲酸向(E)-2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酸(600mg，1.23mmol)在干燥甲苯(10mL)的搅拌溶液中添加三丁基(乙烯基)锡烷(470mg，1.48mmol)，将混合物用氩气脱气15min。添加Pd(PPh3)4(72mg，0.06mmol)，将反应混合物回流2h。将反应混合物冷却至环境温度，添加水，将混合物用EtOAc萃取。将有机层用2NHCl和盐水洗涤，干燥(Na2SO4)，过滤，并浓缩。将残留物通过用30％EtOAc在石油醚中洗脱的硅胶上进行的柱色谱法纯化，得到作为棕色固体的标题化合物(295mg，55％)：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ13.05(bs，1H)，7.91(s，2H)，7.81-7.75(m，2H)，7.59(d，J＝8.1Hz，1H)，7.48(dd，J＝17.4，10.8Hz，1H)，7.03(dd，J＝15.9，8.7Hz，1H)，6.84(d，J＝15.6Hz，1H)，5.88(d，J＝16.5Hz，1H)，5.39(d，J＝12.3Hz，1H)，4.89-4.82(m，1H)；ESIMSm/z432.18([M-H]-)；IR(薄膜)3418，1689，1114，747cm-1。实施例141：(E)-2-碘-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酸根据Buchwald，etal.；JACS，2002，124，14844-14845，将碘化钾(KI，273mg，1.64mmol)、CuI(31mg，0.16mmol)和反式-N,N′-二甲基环己烷-1,2-二胺(催化量)添加到(E)-2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酸(400mg，0.82mmol)在1,4-二噁烷(8mL)的溶液中。将Ace压力管中的混合物在100℃加热3h。将反应混合物冷却至环境温度并过滤通过垫。将滤液浓缩，将残留物用EtOAc稀释，并用1NHCl、然后用盐水洗涤。将有机层干燥(Na2SO4)，过滤，并浓缩。将残留物通过在用25％EtOAc在石油醚中洗脱的硅胶上进行的柱色谱法纯化，得到作为棕色半固体的标题化合物(240mg，55％)：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ13.3(bs，1H)，8.21(s，1H)，7.91(s，2H)，7.71-7.64(m，2H)，7.01(dd，J＝15.6，9.2Hz，1H)，6.75(d，J＝15.6Hz，1H)，4.85-4.81(m，1H)；ESIMSm/z532.8([M-H]-)；IR(薄膜)3436，1699，1113，750cm-1。实施例142：制备(E)-2-溴-N-(2-甲基-1-(新戊基氨基)-1-氧代丙-2-基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酰胺步骤1.(E)-2-(2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酰氨基)-2-甲基丙酸：向装备有磁力搅拌棒和回流冷凝器的25mL圆底烧瓶中装入(E)-2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酸(400mg，0.82mmol)和1,2-二氯乙烷(DCE)(5mL)。一次性添加纯的亚硫酰氯(0.12mL，1.64mmol)，将所得反应混合物加热回流2h。这时，将反应混合物冷却并浓缩，得到粗制酰氯，其无需进一步纯化即可使用。向包含NaHCO3(68.8mg，0.82mmol)、2-氨基-2-甲基丙酸(84mg，0.82mmol)和十二烷基三甲基溴化铵(2.52mg，8.19μmol)在10mLTHF的溶液中添加THF(1mL)中的酰氯。将所得混合物加热回流18h。将反应混合物冷却并添加到水中，用0.1NHCl酸化，用Et2O萃取(3x)，用盐水洗涤(1x)，用MgSO4干燥，过滤并蒸发，得到作为淡棕色泡沫状物的标题化合物(400mg，85％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.60(d，J＝1.6Hz，1H)，7.59(d，J＝8.0Hz，1H)，7.40(s，2H)，7.37(dd，J＝8.1，1.6Hz，1H)，6.63(s，1H)，6.53(d，J＝15.9Hz，1H)，6.38(dd，J＝15.9，7.9Hz，1H)，4.10(p，J＝8.3Hz，1H)，1.73(s，6H)。该物质无需进一步纯化即可使用。步骤2.(E)-2-(2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯基)-4,4-二甲基唑-5(4H)-酮：向25mL圆底烧瓶中装入(E)-2-(2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酰氨基)-2-甲基丙酸(400mg，0.70mmol)、CH2Cl2(10mL)，并在0℃搅拌。将作为固体的EDC·HCl(134mg，0.70mmol)一次性添加，将反应混合物加热至环境温度，继续搅拌1h。将反应用CH2Cl2稀释，用盐水洗涤，用MgSO4干燥，过滤并蒸发，得到深色油状物。将粗产物通过用50％己烷/CH2Cl2洗脱的快速色谱法纯化，得到作为灰白色泡沫状物的标题化合物(220mg，57)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.76(d，J＝8.1Hz，1H)，7.73(d，J＝1.6Hz，1H)，7.42(d，J＝7.8Hz，3H)，6.56(d，J＝15.9Hz，1H)，6.45(dd，J＝15.9，7.7Hz，1H)，4.12(p，J＝8.5Hz，1H)，1.57(s，6H)；19FNMR(376MHz，CDCl3)δ-68.55；ESIMSm/z554([M-H]-)。步骤3.(E)-2-溴-N-(2-甲基-1-(新戊基氨基)-1-氧代丙-2-基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酰胺：向10mL圆底烧瓶中装入(E)-2-(2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯基)-4,4-二甲基唑-5(4H)-酮(90mg，0.16mmol)和CH2Cl2(2mL)。然后用吸液管添加纯的2,2-二甲基丙-1-胺(28.2mg，0.324mmol)，将反应在环境温度搅拌18h。将反应混合物蒸发，得到油状物。将粗产物通过用20％EtOAc/己烷洗脱的快速色谱法纯化，得到作为白色泡沫状物的标题化合物(90mg，86％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.60(d，J＝1.6Hz，1H)，7.51(d，J＝8.0Hz，1H)，7.40(s，2H)，7.36(dd，J＝8.1，1.6Hz，1H)，6.66(d，J＝10.0Hz，2H)，6.53(d，J＝15.9Hz，1H)，6.38(dd，J＝15.9，7.8Hz，1H)，4.11(m，1H)，3.12(d，J＝6.2Hz，2H)，1.72(s，6H)，0.93(s，9H)；19FNMR(376MHz，CDCl3)δ-68.62；ESIMSm/z643.19([M+H]+)。实施例143：制备3,5-二溴-4-氯苯甲醛步骤1.4-氨基-3,5-二溴苯甲酸甲酯：在环境温度将浓H2SO4(1.35mL，25.48mmol)逐滴添加到4-氨基-3,5-二溴苯甲酸(5.0g，16.99mmol)在MeOH(50mL)的搅拌溶液中，然后将反应混合物在80℃搅拌8h。将反应混合物冷却至环境温度，将挥发物蒸发，将冰冷水添加到残留物中，然后将其用EtOAc萃取。将有机层用NaHCO3水溶液、然后用盐水和水洗涤。然后将溶液干燥(Na2SO4)，过滤并浓缩，得到作为灰白色固体的标题化合物(5.0g，95％)：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ7.91(s，2H)，6.20(bs，2H)，3.78(s，3H)；ESIMSm/z307.0([M]+)；IR(薄膜)3312，2953，1726，595cm-1。步骤2.3,5-二溴-4-氯苯甲酸甲酯：将在MeCN(30mL)中的CuCl2(2.82g，21.0mmol)在80℃搅拌30min。在相同温度向该混合物中逐滴添加亚硝酸叔丁酯(2.7mL，23mmol)，将混合物搅拌另外10min。将在MeCN(30mL)中的4-氨基-3,5-二溴苯甲酸甲酯(5.0g，16mmol)逐滴添加到反应混合物中，然后在80℃搅拌30min。将反应混合物冷却至环境温度，将氨水溶液(20mL)添加到反应混合物中，用石油醚萃取。将有机层用盐水、然后用水洗涤，干燥(Na2SO4)，过滤并浓缩，得到作为灰白色固体的标题化合物(4.5g，84％)。1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ8.21(s，2H)，3.94(s，3H)；ESIMSm/z326([M]+)；IR(薄膜)1732，746cm-1。步骤3.(3,5-二溴-4-氯苯基)甲醇：在0℃将NaBH4(1.53g，40.65mmol)逐份添加到3,5-二溴-4-氯苯甲酸甲酯(4.45g，13.6mmol)在MeOH(50mL)的搅拌溶液中。然后将反应混合物在环境温度搅拌8h。将挥发物蒸发，残留物用CH2Cl2稀释，用盐水、然后用水洗涤。将有机层干燥(Na2SO4)，过滤并浓缩，得到作为灰白色固体的标题化合物(3.3g，80％)：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ7.71(s，2H)，5.49(bs，1H)，4.48(d，J＝4.5Hz，2H)；ESIMSm/z297.9([M]+)；IR(薄膜)3460，747，534cm-1。步骤4.3,5-二溴-4-氯苯甲醛：在环境温度将氯铬酸吡啶(PCC，3.44g，15.9mmol)一次性添加到(3,5-二溴-4-氯苯基)甲醇(3.2g，11.0mmol)在CHCl3(40mL)的搅拌溶液中，将反应混合物搅拌过夜。将反应混合物过滤通过将垫用CHCl3洗涤，将滤液浓缩，得到作为灰白色固体的标题化合物(2.0g，62％)：mp110-113℃；1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ9.93(s，1H)，8.27(s，2H)；ESIMSm/z297.0([M]+)。实施例144：制备4-溴-3,5-二氯苯甲醛步骤1.4-氨基-3，5-二氯苯甲酸甲酯：在0℃将浓H2SO4(2.5mL，97.04mmol)逐滴添加到4-氨基-3,5-二氯苯甲酸(10.0g，48.54mmol)在MeOH(150mL)的搅拌溶液中，然后将反应混合物在80℃搅拌8h。将挥发物蒸发；将冰冷水添加到残留物中，然后将其用EtOAc萃取。将合并的有机层用盐水洗涤，干燥(Na2SO4)，过滤，减压浓缩，得到作为白色固体的标题化合物(7.5g，70％)：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ8.05(s，2H)，3.96(s，3H)；ESIMSm/z282([M]+)；IR(KBr)：1733，762，514cm-1。步骤2.4-溴-3，5-二氯苯甲酸甲酯：将在MeCN(50mL)中的CuBr2(7.5g，34.08mmol)在80℃搅拌30min。在相同温度向该溶液中逐滴添加亚硝酸叔丁酯(6.5mL，54.55mmol)，将混合物搅拌另外10min。将在MeCN(30mL)中的4-氨基-3,5-二氯苯甲酸甲酯逐滴添加到反应混合物中，然后将混合物在80℃搅拌30min。将反应混合物冷却至环境温度。添加氨水溶液(20mL)，并用石油醚萃取。将有机层用盐水、然后用水洗涤。将有机溶液干燥(Na2SO4)，过滤并浓缩，得到作为灰白色固体的标题化合物(7.5g，77％)：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ8.02(s，2H)，3.94(s，3H)；ESIMSm/z282([M]+)；IR(薄膜)1733，762，514cm-1。步骤3.(4-溴-3,5-二氯苯基)甲醇：在-78℃将DIBAL-H(1M在甲苯中，66mL，和66.0mmol)逐滴添加到4-溴-3,5-二氯苯甲酸甲酯(7.5g，26.0mmol)在THF(50mL)的搅拌溶液中。将反应混合物升至环境温度，并搅拌6h。将反应混合物倒入冰水中，并用CH2Cl2萃取。将有机层用盐水、然后用水洗涤，干燥(Na2SO4)，过滤并浓缩，得到作为灰白色固体的(4-溴-3,5-二氯苯基)甲醇和4-溴-3,5-二氯苯甲醛(6.0g)的混合物，将其无需纯化直接用于下一步骤。步骤4.4-溴-3，5-二氯苯甲醛：在环境温度将PCC(7.5g，35.16mmol)一次性添加到包含(4-溴-3,5-二氯苯基)甲醇和4-溴-3,5-二氯苯甲醛(6.0g)在CHCl3(40mL)的混合物的搅拌溶液中，将反应混合物搅拌过夜。将反应混合物过滤通过硅藻土(celite)。将硅藻土垫用CHCl3洗涤。将滤液浓缩，得到作为灰白色固体的标题化合物(3.5g，67％)：mp125-128℃；1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ9.96(s，1H)，8.10(s，2H)；ESIMSm/z252([M]+)。实施例145：3-氯-5-乙基苯甲醛在环境温度将PdCl2(dppf)(37mg，0.046mmol)、磷酸钾(1.93g，9.11mmol)和三乙基硼烷(1M在己烷中，0.45g，4.56mmol)添加到3-溴-5-氯-苯甲醛(1.0g，4.56mmol)在THF(20mL)的溶液中，使混合物回流12h。将反应混合物冷却至环境温度，用EtOAc稀释，用水洗涤。将有机层干燥(Na2SO4)，过滤，浓缩，将残留物通过在用2％EtOAc在石油醚中洗脱的硅胶(100-200目)上进行的柱色谱法纯化，得到作为浅黄色液体的标题化合物(330mg，41％)：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ9.97(s，1H)，7.75(d，J＝1.6Hz1H)，7.73(s，1H)，7.65(s，1H)，2.74-2.68(m，2H)，1.23(t，J＝7.6Hz，3H)；ESIMSm/z168.0([M]+)；IR(薄膜)3071，1699，692cm-1。实施例146：(E)-2-氨基-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-N-(2-氧代-2-(2,2,2-三氟乙基氨基)乙基)苯甲酰胺步骤1.(E)-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-硝基苯甲酸乙酯：在环境温度将5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,3-二氯-2-氟苯(3.5g，10.8mmol)、CuCl(54mg，0.54mmol)和2,2-联吡啶(169mg，1.08mmol)添加到2-硝基-4-乙烯基苯甲酸乙酯(1.2g，5.42mmol)在1,2-二氯苯(12mL)的搅拌溶液，然后将混合物在180℃搅拌18h。然后将反应混合物冷却至环境温度，吸附到硅胶上，并通过用10％EtOAc在石油醚中洗脱的柱色谱法纯化，得到作为棕色液体的标题化合物(1.3g，53％)：1HNMR(DMSO-d6，300MHz)δ8.31(s，1H)，8.02-7.95(m，1H)，7.88-7.85(m，3H)，7.20(dd，J＝15.9，9.3Hz，1H)，6.91(d，J＝15.6Hz，1H)，4.91-4.85(m，1H)，4.34-4.27(m，2H)，1.27(t，J＝6.6Hz，3H)；ESIMSm/z463.8([M-H]-)；IR(KBr)3439，2985，1731，1251cm-1。步骤2.(E)-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-硝基苯甲酸：在0℃将浓HCl(16.0mL)逐滴添加到(E)-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-硝基苯甲酸乙酯(800mg，1.72mmol)在1,4-二噁烷(8.0mL)的搅拌溶液，使反应混合物回流36h。将挥发物蒸发；将残留物用EtOAc稀释，用盐水和水洗涤。将有机层干燥(Na2SO4)，过滤，浓缩，将残留物通过用30％EtOAc在石油醚中洗脱的硅胶(100-200目)上进行的柱色谱法纯化，得到作为黄色固体的标题化合物(390mg，52％)：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ13.9(bs，1H)，8.22(s，1H)，7.93-7.91(m,1H)，7.86-7.84(m，3H)，7.16(dd，J＝15.6，9.2Hz，1H)，6.89(d，J＝15.6Hz，1H)，4.89-4.85(m，1H)。ESIMSm/z435.9([M-H]-)；IR(KBr)3445，2924，1708，1541，817cm-1。步骤3.(E)-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-硝基-N-(2-氧代-2-(2,2,2-三氟乙基氨基)乙基)苯甲酰胺：将2-氨基-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺盐酸盐(96mg，0.35mmol)、PyBOP(165mg，0.32mmol)和DIPEA(0.1mL，0.57mmol)添加到(E)-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-硝基苯甲酸(130mg，0.29mmol)在CH2Cl2(3mL)的搅拌溶液中，将反应混合物在环境温度搅拌8h。将水添加到反应混合物中并用CH2Cl2萃取。将有机层用盐水洗涤，干燥(Na2SO4)，过滤，浓缩，将残留物通过用30％EtOAc在石油醚中洗脱的硅胶(100-200目)上进行的柱色谱法纯化，得到作为黄色固体的标题化合物(120mg，74％)：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ9.04(t，J＝5.7Hz，1H)，8.60(t，J＝6.0Hz，1H)，8.25(s，1H)，7.97-7.94(m，1H)，7.87(d，J＝6.3Hz，2H)，7.69(d，J＝7.5Hz，1H)，7.15(dd，J＝15.9，9.3Hz，1H)，6.89(d，J＝15.9Hz，1H)，4.88-4.83(m，1H)，3.98-3.89(m，4H)；ESIMSm/z575.87([M+H]+)；IR(KBr)3430，2925，1663，1168，832cm-1。步骤4.(E)-2-氨基-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-N-(2-氧代-2-(2,2,2-三氟乙基氨基)乙基)苯甲酰胺：在环境温度将铁粉(81.8mg，1.46mmol)和NH4Cl(104mg，1.94mmol)添加到(E)-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-硝基-N-(2-氧代-2-(2,2,2-三氟乙基氨基)乙基)苯甲酰胺(280mg，0.486mmol)在EtOH:水(6mL，1:1)的搅拌溶液中，将混合物在回流温度搅拌90min。将反应混合物冷却至环境温度并过滤通过硅藻土。将滤液浓缩，将残留物溶解于EtOAc，用饱和NaHCO3溶液、盐水和水洗涤。将有机层干燥(Na2SO4)，过滤，浓缩，将残留物通过在用35％EtOAc在石油醚中洗脱的硅胶(10-200目)上进行的柱色谱法纯化，得到作为黄色固体的标题化合物(215mg，81％)。实施例147：(E)-2-溴-4-(3-(3,5-二氯-4-羟基苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-N-(2-氧代-2-(2,2,2-三氟乙基氨基)乙基)苯甲酰胺在环境温度将DIPEA(0.20mL，1.26mmol)、PyBOP(245mg，0.47mmol)和2-氨基-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺(90mg，0.47mmol)添加到(E)-2-溴-4-(3-(3,5-二氯-4-羟基苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)苯甲酸(200mg，0.42mmol，66％纯度)在CH2Cl2(5mL)的搅拌溶液中。将所得混合物搅拌12h。将反应混合物用CH2Cl2稀释，用1NHCl洗涤，然后用饱和碳酸氢钠溶液、盐水溶液和水洗涤。将有机层干燥(Na2SO4)，过滤，真空浓缩。将残留物通过在用30％EtOAc在石油醚中洗脱的硅胶(100-200目)上进行的柱色谱法纯化，得到作为淡绿色固体的标题化合物(130mg，52％)。实施例148：制备(R)-2-氨基-3-甲基-N-(2,2,2-三氟乙基)丁酰胺将装入(R)-(3-甲基-1-氧代-1-((2,2,2-三氟乙基)氨基)-丁-2-基)氨基甲酸苄基酯(4.95g，14.9mmol)在100mLEtOAc和25mLEtOH中的Parr振荡器烧瓶用175mg的10％Pd/C处理。将混合物置于40psi氢气下并振荡6h。将另外65mg的10％Pd/C添加到反应混合物中，然后将其置于40psi氢气下并振荡3.5h。然后将反应溶液过滤通过硅藻土垫，真空浓缩，通过升华(75至85℃，200-230毫巴)纯化，得到作为白色固体的标题化合物(1.92g，65％)：mp43-47℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.04-7.74(m，1H)，3.92(ddd，J＝16.0，9.3，6.8Hz，1H)，3.84-3.60(m，1H)，3.23(d，J＝3.8Hz，1H)，2.23(ddd，J＝10.7，7.0，3.5Hz，1H)，0.92(d，J＝7.0Hz，3H)，0.75(d，J＝6.9Hz，3H)；19FNMR(376MHz，CDCl3)δ-72.70。实施例149：制备(E)-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-(甲基磺酰基)-N-(2-氧代-2-(2,2,2-三氟乙基氨基)乙基)苯甲酰胺在环境温度将过硫酸氢钾复合盐(320mg，0.50mmol)添加到(E)-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-(甲基硫基)-N-(2-氧代-2-(2,2,2-三氟乙基氨基)乙基)苯甲酰胺(150mg，0.25mmol)在丙酮-水(10mL，1:1)的搅拌溶液中，将反应混合物搅拌18h。然后将反应混合物用CH2Cl2萃取。将有机层用盐水和水洗涤，干燥(Na2SO4)，过滤，浓缩，将残留物用戊烷-Et2O(1:1)磨碎，得到作为灰白色固体的标题化合物(85mg，56％)：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ9.01(t，J＝6.0，1H)，8.37(t，J＝6.4Hz，1H)，8.08(s，1H)，8.01-7.96(m，1H)，7.88-7.86(m，2H)，7.64(d，J＝7.6Hz，1H)，7.05(dd，J＝16.4，8.8Hz,1H)，6.91(d，J＝15.6Hz，1H)，4.87-4.80(m，1H)，3.98-3.91(m，4H)，3.38(s，3H)；ESIMSm/z608.85([M+H]+)；IR(薄膜)337，416，721，164，768cm-1。以下预言分子可以根据本申请公开的过程制备：以下预言分子可以根据本申请公开的过程制备：实施例A：甜菜夜蛾(BEETARMYWORM)(“BAW”)和棉铃虫(CORNEARWORM)(“CEW”)和粉纹夜蛾(CABBAGELOOPER)(“CL”)的生物测定BAW对于降低其种群有极少有效的寄生物、疾病、或捕食者。BAW侵害众多杂草，树木，草木，豆科植物，和田地作物。在很多地方，出于经济考量植物尤其为芦笋，棉花，玉米，大豆，烟草，苜蓿，甜菜，胡椒，番茄，马铃薯，洋葱，豌豆，向日葵，和柑橘。已知CEW攻击谷物和番茄，但是其尤其也攻击朝鲜蓟，芦笋，甘蓝，哈密瓜，羽衣甘蓝，豇豆，黄瓜，茄子，莴苣，利马豆，甜瓜，黄秋葵，豌豆，胡椒，马铃薯，南瓜，四季豆，菠菜，西葫芦，甘薯，和西瓜等。也已知CEW对某些杀昆虫剂耐受。也已知CL对某些杀昆虫剂耐受。因此，由于以上因素，防治这些害虫是重要的。此外，防治这些害虫的分子用于防治其它害虫。使用以下实施例中描述的过程，针对BAW、CEW和CL测试本文中公开的某些分子。在结果的报告中，使用“BAW&CEW&CL评级表”(见表部分)。BAW(甜菜夜蛾(Spodopteraexigua))的生物测定BAW的生物测定使用128-孔饮食盘试验(128-welldiettrayassay)进行。将1至5个二龄BAW幼虫放进饮食盘的各孔(3mL)中，该饮食盘之前已经用1mL人工饮食填充，向其中施用(向8个孔的每一个)了50μg/cm2的测试化合物(溶解于50μL的90:10丙酮-水混合物)然后使其干燥。将盘用透明的自粘性盖子覆盖，在25℃，14:10明-暗保持5-7天。记录各孔中幼虫的百分比死亡率；然后将8个孔中的活性取平均值。结果显示在题目为“表3：试验结果部分1”和“表4：试验结果部分2”(见表部分)的表中。CEW(美洲棉铃虫(Helicoverpazea))的生物测定CEW的生物测定使用128-孔饮食盘试验进行。将1至5个二龄CEW幼虫放进饮食盘的各孔(3mL)中，该饮食盘之前已经用1mL人工饮食填充，向其中施用(向8个孔的每一个)了50μg/cm2的测试化合物(溶解于50μL的90:10丙酮-水混合物)然后使其干燥。将盘用透明的自粘性盖子覆盖，在25℃，14:10明-暗保持5-7天。记录各孔中幼虫的百分比死亡率；然后将8个孔中的活性取平均值。结果显示在题目为“表3：试验结果部分1”(见表部分)的表中。CL(粉纹夜蛾(Trichoplusiani))的生物测定CL的生物测定使用128-孔饮食盘试验进行。将1至5个二龄CL幼虫放进饮食盘的各孔(3mL)中，该饮食盘之前已经用1mL人工饮食填充，向其中施用(向8个孔的每一个)了50μg/cm2的测试化合物(溶解于50μL的90:10丙酮-水混合物)然后使其干燥。将盘用透明的自粘性盖子覆盖，在25℃，14:10明-暗保持5-7天。记录各孔中幼虫的百分比死亡率；然后将8个孔中的活性取平均值。结果显示在题目为“表4：试验结果部分2”(见表部分)的表中。实施例B：桃蚜(GREENPEACHAPHID)(“GPA”)(Myzuspersicae))的生物测定。GPA是桃树的最重要的蚜虫害虫，导致减少的生长、叶子的干皱和各种组织的死亡。它也是危险的，因为它充当植物病毒运输的传病媒介，例如马铃薯Y病毒和马铃薯卷叶病毒(对于龙葵/马铃薯家族茄科的成员)，和各种花叶病病毒(对于许多其它粮食作物)。GPA攻击诸如以下的植物：绿花椰菜、牛蒡、白菜、胡萝卜、花椰菜、萝卜(daikon)、茄子、菜豆、莴苣、澳大利亚坚果、番木瓜、胡椒、蕃薯、番茄、水田芥菜和西葫芦等。GPA也攻击许多观赏作物如康乃馨、菊花、开花白菜(floweringwhitecabbage)、猩猩木和玫瑰。GPA已经形成了对许多杀虫剂的耐药性。使用以下实施例中描述的操作，针对GPA测试本文中公开的某些分子。在结果的报告中，使用“GPA评级表”(见表部分)。将在3英寸罐(pot)中生长的卷心菜幼苗(具有2-3片小的(3-5cm)真叶(trueleaf))用作试验底物。用20-50个桃蚜(无翅成虫和若虫阶段)对所述幼苗进行侵害1天，然后进行化学施用。每种处理使用具有各株幼苗的四个罐。将试验化合物(2mg)溶于2mL丙酮/MeOH(1:1)溶剂中，形成浓度为1000ppm试验化合物的储备溶液。储备溶液用0.025％吐温20在水中的溶液稀释5倍以得到浓度为200ppm的测试化合物溶液。使用手持抽吸器型喷雾器将溶液喷雾到卷心菜叶子的两面直到形成径流(runoff)。对照植物(溶剂检测)用仅含20体积％丙酮/MeOH(1:1)溶剂的稀释剂喷雾。将经处理的植物在保育室中在约25℃和环境相对湿度(RH)的条件下保持三天，然后评级。评价通过在显微镜下计数每株植物上的活蚜虫数目来进行。百分比防治通过使用Abbott校正公式(W.S.Abbott,“AMethodofComputingtheEffectivenessofanInsecticide”J.Econ.Entomol.18(1925),pp.265-267)如下测量。经校正的百分比防治＝100*(X-Y)/X其中X＝溶剂检测植物上的活蚜虫数目，以及Y＝经处理的植物上的活蚜虫数目结果显示在题目为“表3：试验结果部分1”和“表4：试验结果部分2”(见表部分)的表中。杀虫用酸加成盐、盐衍生物、溶剂化物、酯衍生物、多晶型物、同位素衍生物和放射性核素衍生物式I的分子可配制为杀虫用酸加成盐。通过非限制性实例，胺官能团可与以下酸形成盐：盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、乙酸、苯甲酸、枸橼酸、丙二酸、水杨酸、苹果酸、富马酸、草酸、琥珀酸、酒石酸、乳酸、葡糖酸、抗坏血酸、马来酸、天冬氨酸、苯磺酸、甲磺酸、乙磺酸、羟基甲磺酸和羟基乙磺酸。另外，通过非限制性实例，酸官能团可形成盐，包括从碱金属或碱土金属得到的那些盐和从氨和胺得到的那些盐。优选的阳离子的实例包括钠阳离子、钾阳离子和镁阳离子。式I的分子可配制为盐衍生物。通过非限制性实例，盐衍生物可通过使游离碱形式与足量所期望的酸接触，从而得到盐来制备。游离碱形式可如下重新得到：所述盐用合适的稀碱水溶液诸如稀NaOH水溶液、稀碳酸钾水溶液、稀氨水溶液和稀碳酸氢钠水溶液处理。作为实例，在许多情况下，杀虫剂诸如2,4-D通过将其转化为其二甲胺盐来变得更具水溶性。式I的分子可配制为与溶剂分子形成稳定的复合物(complex)，所述复合物在非复合的溶剂分子从化合物中除去后保持完整。这些复合物通常称为“溶剂化物”。然而，特别期望的是与作为溶剂分子的水形成稳定的水合物。式I的分子可配制为酯衍生物。然后，这些酯衍生物可按与本文中公开的本发明的施用方式相同的方式施用。式I的分子可配制为各种结晶多晶型物。多晶型现象在发展农药中是重要的，这是因为相同分子的不同结晶多晶型物或结构可具有非常不同的物理性质和生物性能。式I的分子可用不同的同位素制备。特别重要的是具有2H(也称为氘)代替1H的分子。式I的分子可用不同的放射性核素制备。特别重要的是具有14C的分子。立体异构体式I的分子可按一种或多种立体异构体的形式存在。因此，某些分子可制备为外消旋混合物。本领域技术人员应该理解的是，一种立体异构体可能比其它立体异构体更具活性。单一立体异构体可如下得到：已知的选择性的合成方法、使用拆分起始原料的常规合成方法或常规的拆分方法。本文中披露的某些分子可作为两种或者更多种异构体存在。各种异构体包括几何异构体、非对映异构体，和对映异构体。因此，本文中披露的分子包括几何异构体、外消旋混合物、单个立体异构体，和光学活性混合物。本领域技术人员应承认的是，一种异构体可比其它异构体更有活性。为清楚起见，本公开中披露的结构仅以一种几何形式描绘，但是意在代表分子的所有几何形式。组合式I的分子也可与一种或者多种具有杀螨、杀藻、杀害鸟(avicidal)、杀菌、杀真菌、除草、杀昆虫、杀软体动物、杀线虫、杀啮齿动物(rodenticidal)，或者杀病毒性质的化合物组合使用(例如，在组合混合物中，或者同时或者先后施用)。另外，式I的分子也可与作为抗饲育剂、驱鸟剂、化学绝育剂、除草剂安全剂、昆虫引诱剂、昆虫驱避剂、哺乳动物驱避剂、交配扰乱剂、植物活化剂、植物生长调节剂，或者协同剂的化合物组合使用(例如，在组合混合物中，或者同时或者先后施用)。可与式I的分子一起使用的上组中的这种化合物的实例为-1,2-二氯丙烷、1,3-二氯丙烯、1-甲基环丙烯、1-萘酚、2-(辛基硫基)乙醇、2,3,5-三-碘苯甲酸、草芽平(2,3,6-TBA)、草芽平-二甲铵(2,3,6-TBA-dimethylammonium)、草芽平-锂(2,3,6-TBA-lithium)、草芽平-钾(2,3,6-TBA-potassium)、草芽平-钠(2,3,6-TBA-sodium)、2,4,5-涕(2,4,5-T)、2,4,5-涕-2-丁氧基丙基(2,4,5-T-2-butoxypropyl)、2,4,5-涕-2-乙基己基(2,4,5-T-2-ethylhexyl)、2,4,5-涕-3-丁氧基丙基(2,4,5-T-3-butoxypropyl)、2,4,5-涕丁酸(2,4,5-TB)、2,4,5-涕-丁氧基丙酯(2,4,5-T-butometyl)、2,4,5-涕-丁氧乙酯(2,4,5-T-butotyl)、2,4,5-涕-丁基(2,4,5-T-butyl)、2,4,5-涕-异丁基(2,4,5-T-isobutyl)、2,4,5-涕-异辛酯(2,4,5-T-isoctyl)、2,4,5-涕-异丙基(2,4,5-T-isopropyl)、2,4,5-涕-甲基(2,4,5-T-methyl)、2,4,5-涕-戊基(2,4,5-T-pentyl)、2,4,5-涕-钠(2,4,5-T-sodium)、2,4,5-涕-三乙铵(2,4,5-T-triethylammonium)、2,4,5-涕-三乙醇胺(2,4,5-T-trolamine)、2,4-滴(2,4-D)、2,4-滴-2-丁氧基丙基(2,4-D-2-butoxypropyl)、2,4-滴-2-乙基己基(2,4-D-2-ethylhexyl)、2,4-滴-3-丁氧基丙基(2,4-D-3-butoxypropyl)、2,4-滴-铵(2,4-D-ammonium)、2,4-滴丁酸(2,4-DB)、2,4-滴丁酸-丁基(2,4-DB-butyl)、2,4-滴丁酸-二甲铵(2,4-DB-dimethylammonium)、2,4-滴丁酸-异辛酯(2,4-DB-isoctyl)、2,4-滴丁酸-钾(2,4-DB-potassium)、2,4-滴丁酸-钠(2,4-DB-sodium)、2,4-滴-丁氧乙酯(2,4-D-butotyl)、2,4-滴-丁基(2,4-D-butyl)、2,4-滴-二乙铵(2,4-D-diethylammonium)、2,4-滴-二甲铵(2,4-D-dimethylammonium)、2,4-滴-二醇胺(2,4-D-diolamine)、2,4-滴-十二烷基铵(2,4-D-dodecylammonium)、赛信(2,4-DEB)、伐草磷(2,4-DEP)、2,4-滴-乙基(2,4-D-ethyl)、2,4-滴-庚基铵(2,4-D-heptylammonium)、2,4-滴-异丁基(2,4-D-isobutyl)、2,4-滴-异辛酯(2,4-D-isoctyl)、2,4-滴-异丙基(2,4-D-isopropyl)、2,4-滴-异丙基铵(2,4-D-isopropylammonium)、2,4-滴-锂(2,4-D-lithium)、2,4-滴-甲基庚基酯(2,4-D-meptyl)、2,4-滴-甲基(2,4-D-methyl)、2,4-滴-辛基(2,4-D-octyl)、2,4-滴-戊基(2,4-D-pentyl)、2,4-滴-钾(2,4-D-potassium)、2,4-滴-丙基(2,4-D-propyl)、2,4-滴-钠(2,4-D-sodium)、2,4-滴-糖草酯(2,4-D-tefuryl)、2,4-滴-十四烷基铵(2,4-D-tetradecylammonium)、2,4-滴-三乙铵(2,4-D-triethylammonium)、2,4-滴-三(2-羟基丙基)铵(2,4-D-tris(2-hydroxypropyl)ammonium)、2,4-滴-三乙醇胺(2,4-D-trolamine)、2iP、2-苯基苯酚(2-phenylphenol)、3,4-滴胺(3,4-DA)、3,4-滴丁酸(3,4-DB)、3,4-滴丙酸(3,4-DP)、4-氨基吡啶(4-aminopyridine)、对氯苯氧乙酸(4-CPA)、对氯苯氧乙酸-钾(4-CPA-potassium)、对氯苯氧乙酸-钠(4-CPA-sodium)、氯苯氧丁酸(4-CPB)、氯苯氧丙酸(4-CPP)、4-羟基苯乙醇(4-hydroxyphenethylalcohol)、8-羟基硫酸喹啉(8-hydroxyquinolinesulfate)、阿维菌素(abamectin)、诱抗素(abscisicacid)、ACC、乙酰甲胺磷(acephate)、灭螨醌(acequinocyl)、啶虫脒(acetamiprid)、家蝇磷(acethion)、乙草胺(acetochlor)、乙酯磷(acetophos)、acetoprole、活化酯(acibenzolar)、活化酯-S-甲基(acibenzolar-S-methyl)、三氟羧草醚(acifluorfen)、三氟羧草醚-甲基(acifluorfen-methyl)、三氟羧草醚-钠(acifluorfen-sodium)、苯草醚(aclonifen)、acrep、氟丙菊酯(acrinathrin)、丙烯醛(acrolein)、丙烯腈(acrylonitrile)、acypetacs、acypetacs-copper、acypetacs-zinc、甲草胺(alachlor)、棉铃威(alanycarb)、丙硫多菌灵(albendazole)、涕灭威(aldicarb)、烯丙菊酯(aldimorph)、涕灭砜威(aldoxycarb)、烯丙菊酯(allethrin)、大蒜素(allicin)、二丙烯草胺(allidochlor)、阿洛氨菌素(allosamidin)、禾草灭(alloxydim)、禾草灭-钠(alloxydim-sodium)、烯丙醇(allylalcohol)、除害威(allyxycarb)、五氯戊酮酸(alorac)、顺式氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)、α-硫丹(alpha-endosulfan)、辛唑嘧菌胺(ametoctradin)、特津酮(ametridione)、莠灭净(ametryn)、特草嗪酮(amibuzin)、氨唑草酮(amicarbazone)、拌种灵(amicarthiazol)、赛硫磷(amidithion)、amidoflumet、酰嘧磺隆(amidosulfuron)、灭害威(aminocarb)、环丙嘧啶酸(aminocyclopyrachlor)、环丙嘧啶酸-甲基(aminocyclopyrachlor-methyl)、环丙嘧啶酸-钾(aminocyclopyrachlor-potassium)、氯氨基吡啶酸(aminopyralid)、氯氨基吡啶酸-钾(aminopyralid-potassium)、氯氨基吡啶酸-三(2-羟基丙基)铵(aminopyralid-tris(2-hydroxypropyl)ammonium)、甲基胺草磷(amiprofos-methyl)、胺草磷(amiprophos)、吲唑磺菌胺(amisulbrom)、胺吸磷(amiton)、胺吸磷草酸盐(amitonoxalate)、双甲脒(amitraz)、杀草强(amitrole)、氨基磺酸铵(ammoniumsulfamate)、α-萘乙酸铵(ammoniumα-naphthaleneacetate)、代森铵(amobam)、1-氨基丙基磷酸(ampropylfos)、新烟碱(anabasine)、环丙嘧啶醇(ancymidol)、敌菌灵(anilazine)、莎椑磷(anilofos)、疏草隆(anisuron)、蒽醌(anthraquinone)、安妥(antu)、环磷氮丙啶(apholate)、杀螨特(aramite)、阿司匹林(aspirin)、磺草灵(asulam)、磺草灵-钾(asulam-potassium)、磺草灵-钠(asulam-sodium)、艾噻达松(athidathion)、阿特拉通(atraton)、莠去津(atrazine)、金色制酶素(aureofungin)、aviglycine、aviglycinehydrochloride、氧环唑(azaconazole)、印楝素(azadirachtin)、唑啶炔草(azafenidin)、甲基吡噁磷(azamethiphos)、四唑嘧磺隆(azimsulfuron)、益棉磷(azinphos-ethyl)、保棉磷(azinphos-methyl)、叠氮净(aziprotryne)、塞仑(azithiram)、偶氮苯(azobenzene)、三唑锡(azocyclotin)、偶氮磷(azothoate)、嘧菌酯(azoxystrobin)、bachmedesh、燕麦灵(barban)、六氟硅酸钡(bariumhexafluorosilicate)、多硫化钡(bariumpolysulfide)、熏虫菊(barthrin)、BCPC、氟丁酰草胺(beflubutamid)、苯霜灵(benalaxyl)、苯霜灵-M(benalaxyl-M)、草除灵(benazolin)、草除灵-二甲铵(benazolin-dimethylammonium)、草除灵-乙基(benazolin-ethyl)、草除灵-钾(benazolin-potassium)、bencarbazone、benclothiaz、噁虫威(bendiocarb)、乙丁氟灵(benfluralin)、丙硫克百威(benfuracarb)、呋草黄(benfuresate)、麦锈灵(benodanil)、苯菌灵(benomyl)、解草嗪(benoxacor)、苯噁磷(benoxafos)、醌肟腙(benquinox)、苄嘧磺隆脱甲基酸(bensulfuron)、苄嘧磺隆(bensulfuron-methyl)、地散磷(bensulide)、杀虫磺(bensultap)、bentaluron、灭草松(bentazone)、灭草松-钠(bentazone-sodium)、苯噻菌胺(benthiavalicarb)、苯噻菌胺-异丙基(benthiavalicarb-isopropyl)、苯噻硫氰(benthiazole)、苯草灭(bentranil)、胺酸杀(benzadox)、胺酸杀-铵(benzadox-ammonium)、苯扎氯铵(benzalkoniumchloride)、benzamacril、benzamacril-isobutyl、benzamorf、双苯嘧草酮(benzfendizone)、苄草胺(benzipram)、苯并双环酮(benzobicyclon)、吡草酮(benzofenap)、氟磺胺草(benzofluor)、苯基异羟肟酸(benzohydroxamicacid)、苯螨特(benzoximate)、新燕灵(benzoylprop)、新燕灵-乙基(benzoylprop-ethyl)、苯噻隆(benzthiazuron)、苯甲酸苄酯(benzylbenzoate)、苄基腺嘌呤(benzyladenine)、小檗碱(berberine)、盐酸小檗碱(berberinechloride)、β-氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、β-氯氰菊酯(beta-cypermethrin)、bethoxazin、二环吡草酮(bicyclopyrone)、联苯肼酯(bifenazate)、甲羧除草醚(bifenox)、联苯菊酯(bifenthrin)、吡氟菌酯(bifujunzhi)、双丙氨酰膦(bilanafos)、双丙氨酰膦-钠(bilanafos-sodium)、乐杀螨(binapacryl)、病氰硝(bingqingxiao)、生物烯丙菊酯(bioallethrin)、苄呋烯菊酯(bioethanomethrin)、生物氯菊酯(biopermethrin)、生物苄呋菊酯(bioresmethrin)、联苯(biphenyl)、bisazir、叶枯唑(bismerthiazol)、双草醚(bispyribac)、双草醚-钠(bispyribac-sodium)、双三氟虫脲(bistrifluron)、联苯三唑醇(bitertanol)、硫氯酚(bithionol)、bixafen、灰瘟素(blasticidin-S)、硼砂(borax)、波尔多液(Bordeauxmixture)、硼酸(boricacid)、啶酰菌胺(boscalid)、芸苔素内酯(brassinolide)、乙基芸苔素内酯(brassinolide-ethyl)、小蠹性信息素(brevicomin)、溴鼠灵(brodifacoum)、溴灭菊酯(brofenvalerate)、溴氟菊酯(brofluthrinate)、除草定(bromacil)、除草定-锂(bromacil-lithium)、除草定-钠(bromacil-sodium)、溴敌隆(bromadiolone)、溴鼠胺(bromethalin)、溴苄呋菊酯(bromethrin)、溴苯烯磷(bromfenvinfos)、溴乙酰胺(bromoacetamide)、糠草腈(bromobonil)、溴丁酰草胺(bromobutide)、溴烯杀(bromocyclen)、溴-滴滴涕(bromo-DDT)、溴酚肟(bromofenoxim)、溴硫磷(bromophos)、溴硫磷-乙基(bromophos-ethyl)、溴螨酯(bromopropylate)、溴菌腈(bromothalonil)、溴苯腈(bromoxynil)、丁酰溴苯腈(bromoxynilbutyrate)、庚酰溴苯腈(bromoxynilheptanoate)、辛酰溴苯腈(bromoxyniloctanoate)、溴苯腈-钾(bromoxynil-potassium)、溴莠敏(brompyrazon)、糠菌唑(bromuconazole)、溴硝醇(bronopol)、增效特(bucarpolate)、合杀威(bufencarb)、buminafos、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)、噻嗪酮(buprofezin)、勃垦第混合液(Burgundymixture)、白消安(busulfan)、畜虫威(butacarb)、丁草胺(butachlor)、氟丙嘧草酯(butafenacil)、抑草磷(butamifos)、特嘧硫磷(butathiofos)、丁烯草胺(butenachlor)、苄烯菊酯(butethrin)、特咪唑草(buthidazole)、丁硫啶(buthiobate)、丁噻隆(buthiuron)、丁酮威(butocarboxim)、丁酯膦(butonate)、避蚊酮(butopyronoxyl)、丁酮砜威(butoxycarboxim)、仲丁灵(butralin)、丁苯草酮(butroxydim)、炔草隆(buturon)、丁胺、丁酸盐、二甲胂酸(cacodylicacid)、唑草胺(cafenstrole)、氯酸钙(calciumchlorate)、氰氨化钙(calciumcyanamide)、石硫合剂(calciumpolysulfide)、敌敌钙(calvinphos)、克草胺酯(cambendichlor)、毒杀芬(camphechlor)、樟脑(camphor)、敌菌丹(captafol)、克菌丹(captan)、吗菌威(carbamorph)、氯灭杀威(carbanolate)、甲萘威(carbaryl)、卡巴草灵(carbasulam)、多菌灵(carbendazim)、多菌灵苯磺酸盐(carbendazimbenzenesulfonate)、多菌灵亚硫酸盐(carbendazimsulfite)、双酰草胺(carbetamide)、克百威(carbofuran)、二硫化碳(carbondisulfide)、四氯化碳、三硫磷(carbophenothion)、丁硫克百威(carbosulfan)、特噁唑威(carboxazole)、环氧乙烷二氧化碳混合剂(carboxide)、萎锈灵(carboxin)、唑草酮(carfentrazone)、唑草酮-乙基(carfentrazone-ethyl)、环丙酰菌胺(carpropamid)、杀螟丹(cartap)、杀螟丹盐酸盐(cartaphydrochloride)、香芹酚(carvacrol)、香芹酮(carvone)、CDEA、叶枯炔(cellocidin)、CEPC、ceralure、CHeshunt混合物(Cheshuntmixture)、灭螨猛(chinomethionat)、聚氨基葡糖(chitosan)、灭瘟唑(chlobenthiazone)、甲氧除草醚(chlo甲氧基fen)、氯醛糖(chloralose)、草灭畏(chloramben)、草灭畏-铵(chloramben-ammonium)、草灭畏-二醇胺(chloramben-diolamine)、草灭畏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苯酚(xylenols)、灭杀威(xylylcarb)、抑食肼(yishijing)、氰菌胺(zarilamid)、玉米素(zeatin)、增效胺(zengxiaoan)、ζ-氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)、环烷酸锌、噻唑锌(zincthiazole)、代森锌(zineb)、福美锌(ziram)、zolaprofos、苯酰菌胺(zoxamide)、唑嘧磺隆(zuomihuanglong)、α-氯乙醇(α-chlorohydrin)、α-蜕皮素(α-ecdysone)、α-multistriatin，和α-萘乙酸。对于更多信息请参见http://www.alanwood.net/pesticides/index.html的“CompendiumofPesticideCommonNames”。也可参见“ThePesticideManual”14thEdition,editedbyCDSTomlin,copyright2006byBritishCropProductionCouncil或其先前或更新的版本。生物杀虫剂式I的分子也可与一种或多种生物杀虫剂联用(诸如在组合混合物中或同时或先后施用)。术语“生物杀虫剂”用于以与化学杀虫剂类似的方式施用的微生物虫害生物防治药物(MICROBIALBIOLOGICALPESTCONTROLAGENT)。通常这些为细菌防治药物，但是也有真菌防治药物的实例，包括木霉菌(TRICHODERMASPP.)和白粉寄生孢(AMPELOMYCESQUISQUALIS)(用于葡萄霜霉病(GRAPEPOWDERYMILDEW)的防治药物)。枯草杆菌(BACILLUSSUBTILIS)用于防治植物病原体。杂草和啮齿动物也已用微生物药物防治。一种熟知的杀虫剂实例为苏芸金杆菌(BACILLUSTHURINGIENSIS)，为鳞翅目、鞘翅目和双翅目的细菌性疾病。由于其对其它生物几乎不具有作用，所以认为其相比于合成杀虫剂更为环境友善的。生物杀虫剂包括根据下述的产物：1.昆虫病原真菌(例如绿僵菌(METARHIZIUMANISOPLIAE))；2.昆虫病原线虫(例如芜菁夜蛾斯氏线虫(STEINERNEMAFELTIAE))；及3.昆虫病原病毒(例如苹果蠢蛾颗粒体病毒(CYDIAPOMONELLAGRANULOVIRUS))。昆虫病原生物的其它实例包括但不限于杆状病毒、细菌和其它原核生物、真菌、原生动物和MICROSPRORIDIA。生物学衍生的杀虫剂包括但不限于藤酮、藜芦定及微生物毒素；昆虫耐受或抵抗的植物种类；及经重组体DNA技术修饰的生物，由此产生杀虫剂或向经遗传修饰的生物体传达昆虫耐受性质。式I的分子可与一种或多种生物杀虫剂在种子处理和土壤改良的区域内使用。THEMANUALOFBIOCONTROLAGENTS给出了对可用生物杀虫剂(及其它基于生物学的防治)产物的综述。COPPINGL.G.(ED.)(2004).THEMANUALOFBIOCONTROLAGENTS(FORMERLYTHEBIOPESTICIDEMANUAL)3RDEDITION.BRITISHCROP产物IONCOUNCIL(BCPC),FARNHAM,SURREYUK。其它活性化合物式I的分子也可与一种或多种以下化合物联用(诸如在组合混合物中或同时或先后施用)：1.3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-4-羟基-8-氧杂-1-氮杂螺[4,5]癸-3-烯-2-酮；2.3-(4’-氯-2,4-二甲基[1,1’-联苯]-3-基)-4-羟基-8-氧杂-1-氮杂螺[4,5]癸-3-烯-2-酮；3.4-[[(6-氯吡啶-3-基)甲基]甲基氨基]-呋喃-2(5H)-酮；4.4-[[(6-氯吡啶-3-基)甲基]环丙基氨基]-呋喃-2(5H)-酮；5.3-氯-N2-[(1S)-1-甲基-2-(甲基磺酰基)乙基]-N1-[2-甲基-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-1,2-苯二甲酰胺；6.2-氰基-N-乙基-4-氟-3-甲氧基-苯磺酰胺；7.2-氰基-N-乙基-3-甲氧基-苯磺酰胺；8.2-氰基-3-二氟甲氧基-N-乙基-4-氟-苯磺酰胺；9.2-氰基-3-氟甲氧基-N-乙基-苯磺酰胺；10.2-氰基-6-氟-3-甲氧基-N,N-二甲基-苯磺酰胺；11.2-氰基-N-乙基-6-氟-3-甲氧基-N-甲基-苯磺酰胺；12.2-氰基-3-二氟甲氧基-N,N-二甲基苯磺酰胺；13.3-(二氟甲基)-N-[2-(3,3-二甲基丁基)苯基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺；14.N-乙基-2,2-二甲基丙酰胺-2-(2,6-二氯-α,α,α-三氟-对甲苯基)腙；15.N-乙基-2,2-二氯-1-甲基环丙烷-甲酰胺-2-(2,6-二氯-α,α,α-三氟-对甲苯基)腙烟碱(N-乙基-2,2-DICHLORO-1-METHYLCYCLOPROPANE-CARBOXAMIDE-2-(2,6-DICHLORO-Α,Α,Α-TRIFLUORO-P-TOLYL)HYDRAZONENICOTINE)；16.硫代碳酸O-{(E-)-[2-(4-氯-苯基)-2-氰基-1-(2-三氟甲基苯基)-乙烯基]}·S-甲基酯；17.(E)-N1-[(2-氯-1,3-噻唑-5-基甲基)]-N2-氰基-N1-甲基乙脒；18.1-(6-氯吡啶-3-基甲基)-7-甲基-8-硝基-1,2,3,5,6,7-六氢-咪唑并[1,2-A]吡啶-5-醇；19.甲磺酸4-[4-氯苯基-(2-亚丁基-亚肼基)甲基)]苯基酯(4-[4-CHLOROPHENYL-(2-BUTYLIDINE-HYDRAZONO)METHYL)]PHENYLMESYLATE)；及20.N-乙基-2,2-二氯-1-甲基环丙烷甲酰胺-2-(2,6-二氯-α,α,α-三氟-对甲苯基)腙。协同混合物式I的分子可与某些活性化合物一起使用以形成协同性混合物，其中所述化合物的作用模式相比于式I的分子的作用模式是相同、相似或不同的。作用模式的实例包括但不限于：乙酰胆碱酯酶抑制剂；钠通道调节剂；壳多糖生物合成抑制剂(chitinbiosynthesisinhibitor)；GABA和谷氨酸门控氯离子通道拮抗剂(GABAandglutamate-gatedchloridechannelantagonist)；GABA和谷氨酸门控氯离子通道激动剂(GABAandglutamate-gatedchloridechannelagonist)；乙酰胆碱受体激动剂；乙酰胆碱受体拮抗剂；METI抑制剂；Mg刺激ATP酶抑制剂(Mg-stimulatedATPaseinhibitor)；烟碱性乙酰胆碱受体；中肠膜破裂剂(midgutmembranedisrupter)；氧化磷酸化中断剂(oxidativephosphorylationdisrupter)和脑肌兰尼碱受体(ryanodinereceptor(RyRs))。通常，式I的分子在协同混合物中与另一种化合物的重量比为约10:1至约1:10，在另一实施方案中为约5:1至约1:5，以及在另一实施方案中为约3:1，以及在另一实施方案中为约1:1。制剂杀虫剂几乎不适于以其纯形式来施用。通常需要加入其它物质，从而使杀虫剂可按所需要的浓度和合适的形式来使用，由此易于施用、处理、运输、贮存和使杀虫剂活性最大化。因此，将杀虫剂配制成例如诱饵(bait)、浓缩乳液、粉剂(dust)、乳油(emulsifiableconcentrate)、熏蒸剂(fumigant)、凝胶、颗粒、微囊形式(microencapsulation)、种子处理形式(seedtreatment)、混悬浓缩物、混悬乳液(suspoemulsion)、片剂、水溶性液体、水可分散颗粒或干燥可流动物(dryflowable)、可润湿粉末(wettablepowder)和超低体积溶液(ultraLowvolumesolution)。有关制剂类型的进一步信息请参阅“CatalogueofPesticideFormulationTypesandInternationalCodingSystem”TechnicalMonographn°2,5thEditionbyCropLifeInternational(2002)。杀虫剂最通常以由所述杀虫剂的浓缩制剂制备的含水混悬液或乳液的形式来施用。这样的水溶性制剂、水可混悬制剂或可乳化制剂为固体(通常已知为可润湿粉末或水可分散颗粒)或液体(通常已知为乳油或含水混悬液)。可润湿粉末(其可以被压制以形成水可分散颗粒)包含杀虫剂、载体和表面活性剂的充分混合物(intimatemixture)。杀虫剂的浓度通常为约10wt％(重量百分比)至约90wt％。所述载体通常选自硅镁土(attapulgiteclay)、蒙脱土(montmorilloniteclay)、硅藻土(diatomaceousearth)或精制硅酸盐(purifiedsilicate)。有效的表面活性剂(占可润湿粉末的约0.5％至约10％)选自磺酸化的木质素、浓缩的萘磺酸盐、萘磺酸盐、烷基苯磺酸盐、烷基硫酸盐和非离子表面活性剂(例如烷基酚的环氧乙烷加成物)。杀虫剂的乳油包含溶于载体(所述载体为水可混合溶剂或水不可混合有机溶剂和乳化剂的混合物)中的合适浓度的杀虫剂(例如每升液体约50至约500克)。有用的有机溶剂包括芳族溶剂(特别是二甲苯)和石油馏分(特别是石油的高沸点萘部分和烯烃部分例如重芳族石脑油)。也可使用其它有机溶剂，例如萜类溶剂(包括松香衍生物)、脂肪族酮(例如环己酮)和复杂的醇(例如2-乙氧基乙醇)。用于乳油的合适乳化剂选自常见的阴离子表面活性剂和非离子表面活性剂。含水混悬液包括水不溶性杀虫剂分散在含水载体中的混悬液，其浓度为约5wt％至约50wt％。混悬液如下制备：精细研磨所述杀虫剂且将其剧烈混合到载体中，所述载体包含水和表面活性剂。也可加入像无机盐和合成胶或天然胶那样的成分，以增加含水载体的密度和粘度。通常最有效的是通过在设备例如砂磨机(sandmill)、球磨机(ballmill)或活塞式匀化器(piston-typehomogenizer)中制备含水混合物并对其进行匀化来同时研磨和混合杀虫剂。杀虫剂也可按颗粒组合物的形式来施用，所述颗粒组合物特别可用于施用到土壤中。颗粒组合物通常含有分散在载体中的约0.5wt％至约10wt％的所述杀虫剂，所述载体包含粘土(clay)或相似的物质。上述组合物通常如下制备：将所述杀虫剂溶于合适的溶剂中且将其施用到颗粒载体上，所述颗粒载体已被预先制成合适的粒度(范围为约0.5至3mm)。上述组合物也可如下制备：将所述载体和化合物制成面团状或糊状，然后压碎并干燥，从而得到所需颗粒粒度。含有杀虫剂的粉剂如下制备：对粉末状的杀虫剂与合适的粉尘状农用载体(例如高岭粘土、研碎的火山石等)进行充分混合。粉剂可合适地含有约1％至约10％杀虫剂。它们可用于拌种(seeddressing)或与粉尘鼓风机一起用于叶面施用(foliageapplication)。同样可行的是施用溶液形式的杀虫剂(在广泛用于农业化学的合适有机溶剂(通常为石油(petroleumoil)例如喷雾油)中)。杀虫剂也可按气溶胶组合物的形式来施用。在这样的组合物中，将杀虫剂溶解或分散在载体中，所述载体为可产生压力的推进剂混合物。将所述气溶胶组合物包装在容器中，通过雾化阀使所述混合物从所述容器中分散出来。当将杀虫剂与食物或引诱剂混合或与食物和引诱剂混合时，形成了杀虫剂诱饵。当害虫吃掉诱饵时，它们也消耗了杀虫剂。诱饵可呈颗粒、凝胶、可流动粉末、液体或固体的形式。它们用在害虫藏身处。熏蒸剂是具有相对高蒸汽压的杀虫剂，因此可按气体形式存在，其以足够的浓度杀死土壤或密封空间中的害虫。熏蒸剂的毒性与其浓度和暴露时间成比例。它们的特征在于具有良好的扩散能力并通过渗透到害虫的呼吸系统中或通过害虫的表皮被吸收来发挥作用。施用熏蒸剂以便在气密房间或气密建筑物中或在专门腔室中对防气片(gasproofsheet)下的储藏产品害虫(storedproductpest)进行防治。可通过将杀虫剂粒子或小滴混悬在各种类型的塑料聚合物(plasticpolymer)中来对杀虫剂进行微囊化。通过改变聚合物的化学性质或通过改变处理中的因素，可形成各种大小、各种溶解度、各种壁厚度和各种渗透度的微囊。这些因素控制其中活性成分的释放速度，而释放速度又影响产品的残留性能、作用速度和气味。通过将杀虫剂溶于使杀虫剂保持为溶液形式的溶剂中来制备油溶液浓缩物。杀虫剂的油溶液由于溶剂本身具有杀虫作用和体被(integument)蜡质覆盖物(waxycovering)的溶解增加了杀虫剂的摄取速度而通常提供比其它制剂更快的击倒及杀死害虫作用。油溶液的其它优点包括更好的贮藏稳定性、更好的裂缝渗透性和更好的油腻表面粘附性。另一个实施方案是水包油型乳剂，其中所述乳剂包含油性小球(oilyglobule)，所述油性小球各自提供有层状液晶包衣(lamellarliquidcrystalcoating)并分散在水相中，其中每个油性小球包含至少一种具有农业活性的化合物并各自包衣有单层的层或几层的层，所述层包含(1)至少一种非离子性亲脂性表面活性剂、(2)至少一种非离子性亲水性表面活性剂和(3)至少一种离子性表面活性剂，其中所述小球具有小于800纳米的平均粒径。有关该实施方案的进一步信息公开在美国专利公开文本20070027034(公开日期为2007年2月1日且专利申请号为11/495,228)中。为了易于使用，将该实施方案称作“OIWE”。进一步信息请参阅“InsectPestManagement”2ndEditionbyD.Dent,copyrightCABInternational(2000)。另外，更多详细信息请参阅“HandbookofPestControl-TheBehavior,LifeHistory,andControlofHouseholdPests”byArnoldMallis,9thEdition,copyright2004byGIEMediaInc。其它制剂组分一般地，当本申请公开的发明在制剂中使用时，所述制剂也可含有其它组分。这些组分包括但不限于(这是非穷举性且非相互排斥性的列举)润湿剂、展布剂(spreader)、粘着剂、渗透剂、缓冲剂、隔离剂(sequesteringagent)、防飘移剂(driftreductionagent)、相容剂(compatibilityagent)、消泡剂、清洁剂和乳化剂。接下来描述了几种组分。润湿剂是这样的物质，当将其加到液体中时，所述物质通过降低液体和液体在其上展布的表面之间的界面张力来增加液体的展布或渗透能力。润湿剂在农用化学制剂中发挥两种主要功能：在处理和制造期间增加粉末在水中的润湿速率从而制备在可溶性液体中的浓缩物或混悬浓缩物；和在将产品与水在喷雾罐中混合期间降低可润湿粉末的润湿时间并改善水向水可分散颗粒中的渗透。用于可润湿粉末、混悬浓缩物和水可分散颗粒制剂中的润湿剂的实例有月桂基硫酸钠、二辛基磺基琥珀酸钠(sodiumdioctylsulphosuccinate)、烷基酚乙氧基化物和脂肪醇乙氧基化物。分散剂是这样的物质，其吸附到粒子的表面上并有助于保持粒子的分散状态及防止粒子重新聚集。将分散剂加到农用化学制剂中以有助于制造期间的分散和混悬且有助于确保粒子在喷雾罐中重新分散到水中。它们广泛用于可润湿粉末、混悬浓缩物和水可分散颗粒中。用作分散剂的表面活性剂具有牢固吸附到粒子表面上的能力并提供对抗粒子重新聚集的荷电屏障或立体屏障。最常用的表面活性剂是阴离子型表面活性剂、非离子型表面活性剂或这两种类型的混合物。对于可润湿粉末制剂而言，最常见的分散剂为木质素磺酸钠(sodiumlignosulphonate)。对于混悬浓缩物而言，使用聚电解质(polyelectrolyte)如萘磺酸钠甲醛缩合物(sodiumnaphthalenesulphonateformaldehydecondensate)来得到非常好的吸附和稳定作用。也使用三苯乙烯基苯酚乙氧基化物磷酸酯(tristyrylphenolethoxylatephosphateester)。非离子型表面活性剂(如烷基芳基环氧乙烷缩合物(alkylarylethyleneoxidecondensate)和EO-PO嵌段共聚物)有时与阴离子型表面活性剂组合起来作为用于混悬浓缩物的分散剂。近年来，已开发了分子量非常高的聚合物表面活性剂的新类型作为分散剂。这些分散剂具有非常长的疏水性“骨架”和形成“梳”状表面活性剂的“齿”的很多个环氧乙烷链。这些高分子量聚合物可为混悬浓缩物提供非常好的长期稳定性，这是因为疏水性骨架具有固定到粒子表面上的多个锚点。用于农用化学制剂中的分散剂的实例有木质素磺酸钠、萘磺酸钠甲醛缩合物、三苯乙烯基苯酚乙氧基化物磷酸酯、脂肪醇乙氧基化物、烷基乙氧基化物、EO-PO嵌段共聚物和接枝共聚物。乳化剂是使一种液相的小滴于另一种液相中的混悬液稳定的物质。在没有乳化剂的情况下，两种液体会分离成两个不可混合的液相。最常用的乳化剂共混物含有具有12个或更多个环氧乙烷单元的烷基酚或脂肪醇及十二烷基苯磺酸的油溶性钙盐。范围为8至18的亲水亲油平衡(“HLB”)值通常将提供良好的稳定乳剂。乳剂稳定性有时可通过加入少量EO-PO嵌段共聚物表面活性剂来改善。增溶剂是在浓度超过临界胶束浓度时在水中形成胶束的表面活性剂。然后，胶束能够在胶束的疏水部分内溶解或增溶水不溶性物质。通常用于增溶的表面活性剂类型是非离子型表面活性剂：去水山梨糖醇单油酸酯(sorbitanmonooleate)、去水山梨糖醇单油酸酯乙氧基化物(sorbitanmonooleateethoxylate)和油酸甲酯(methyloleateester)。表面活性剂有时单独使用，或有时与其它添加剂(如作为喷雾罐混合物辅料的矿物油或植物油)一起使用以改善杀虫剂对靶标的生物性能。用于生物增强(bioenhancement)的表面活性剂类型通常取决于杀虫剂的性质和作用模式。然而，它们通常是非离子型的，如烷基乙氧基化物、线性脂肪醇乙氧基化物、脂肪族胺乙氧基化物。农业制剂中的载体或稀释剂是加到杀虫剂中以得到所需强度产品的物质。载体通常是具有高吸收能力(absorptivecapacity)的物质，而稀释剂通常是具有低吸收能力的物质。载体和稀释剂用在粉剂制剂、可润湿粉末制剂、颗粒制剂和水可分散颗粒制剂中。有机溶剂主要用在乳油制剂、水包油乳剂、混悬乳剂和ULV制剂中及以较小的程度用在颗粒制剂中。有时使用溶剂的混合物。第一主要组的溶剂有脂肪族石蜡基油(paraffinicoil)，如煤油或精炼石蜡。第二主要组及最常见的溶剂包括芳族溶剂，如二甲苯和分子量较高的馏分即C9和C10芳族溶剂。氯代烃可用作共溶剂以当将制剂乳化到水中时防止杀虫剂的结晶。有时醇类用作共溶剂以增加溶剂能力(solventpower)。其它溶剂可包括植物油、种子油及植物油和种子油的酯。增稠剂或胶凝剂主要用在混悬浓缩物制剂、乳剂制剂和混悬乳剂制剂中以改变液体的流变学或流动性并防止经分散的颗粒或小滴发生分离或沉降。增稠剂、胶凝剂和抗沉降剂通常分为两类即水不溶性粒子和水溶性聚合物。使用粘土和硅石来产生混悬浓缩物制剂是可能的。这些类型的物质的实例包括但不限于蒙脱石，如膨润土；硅酸镁铝；和活性白土(attapulgite)。水溶性多糖已用作增稠-胶凝剂多年。最常用的多糖的类型为种子或海藻的天然提取物或为纤维素的合成衍生物。这些类型的物质的实例包括但不限于瓜尔胶、豆角胶(locustbeangum)、角叉菜胶(carrageenam)、藻酸盐、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠(SCMC)、羟乙基纤维素(HEC)。其它类型的抗沉降剂基于变性淀粉、聚丙烯酸酯、聚乙烯醇和聚环氧乙烷。另一种良好的抗沉降剂为黄原胶。微生物引起所配制产品的酸败(spoilage)。因此防腐剂用于消除或减小微生物的作用。这些试剂的实例包括但不限于丙酸及其钠盐、山梨酸及其钠盐或钾盐、苯甲酸及其钠盐、对羟基苯甲酸钠盐、对羟基苯甲酸甲酯和1,2-苯并异噻唑啉-3-酮(BIT)。表面活性剂的存在通常导致水基制剂当生产和通过喷雾罐施用时在混合操作期间起泡。为了减小起泡倾向，通常在生产阶段或在装入瓶中前加入消泡剂。一般而言，有两种类型的消泡剂即硅氧烷和非硅氧烷。硅氧烷通常为聚二甲基硅氧烷的水性乳剂，而非硅氧烷消泡剂为水不溶性油如辛醇和壬醇。在这两种情况下，消泡剂的功能都是从空气-水界面中置换表面活性剂。“绿色”试剂(例如辅料、表面活性剂、溶剂)可降低作物保护制剂的整体环境覆盖面积。绿色试剂为生物可降解的且通常由天然和/或可得来源例如植物和动物来源衍生。特殊实例为：植物油、种子油及植物油和种子油的酯，及烷氧基化烷基多聚葡萄糖苷。进一步信息请参阅“ChemistryandTechnologyofAgrochemicalFormulations”editedbyD.A.Knowles,copyright1998byKluwerAcademicPublishers。还请参阅“InsecticidesinAgricultureandEnvironment-RetrospectsandProspects”byA.S.Perry,I.Yamamoto,I.Ishaaya,andR.Perry,copyright1998bySpringer-Verlag。害虫一般来说，式I的分子可用于防治害虫，例如甲虫(beetle)、蠷螋(earwig)、蟑螂(cockroache)、蝇(fly)、蚜虫(aphid)、蚧(scale)、粉虱(whitefly)、叶蝉(leafhopper)、蚂蚁(ant)、黄蜂(wasp)、白蚁(termite)、蛾(moth)、蝴蝶(butterfly)、虱(lice)、蚱蜢(grasshopper)、蝗虫(locust)、蟋蟀(cricket)、蚤(flea)、蓟马(thrip)、蠹虫(bristletail)、螨(mite)、蜱(tick)、线虫(nematode)和综合纲(Symphyla)。在另一个实施方案中，式I的分子可用于防治线虫门(PhylaNematoda)和/或节肢动物门(Arthropoda)的害虫。在另一个实施方案中，式I的分子可用于防治有螯肢亚门(SubphylaChelicerata)、多足纲(Myriapoda)和/或六足纲(Hexapoda)的害虫。在另一个实施方案中，式I的分子可用于防治蛛形纲(Arachnida)、综合纲(Symphyla)和/或昆虫纲(Insecta)的害虫。在另一个实施方案中，式I的分子可用于防治虱目(OrderAnoplura)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于吸血虱属种(Haematopinusspp.)、甲胁虱属(Hoplopleuraspp.)、长颚虱属(Linognathusspp.)、虱属(Pediculusspp.)和鳞虱属(Polyplaxspp.)。具体种类的非穷举性列举包括但不限于驴血虱(Haematopinusasini)、猪血虱(Haematopinussuis)、毛虱(Linognathussetosus)、绵羊颚虱(Linognathusovillus)、头虱(Pediculushumanuscapitis)、体虱(Pediculushumanushumanus)和阴虱(Pthiruspubis)。在另一个实施方案中，式I的分子可用于防治鞘翅目(Coleoptera)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于豆象属种(Acanthoscelidesspp.)、叩头虫属种(Agriotesspp.)、花象属种(Anthonomusspp.)、梨象属种(Apionspp.)、金龟属种(Apogoniaspp.)、守瓜属种(Aulacophoraspp.)、豆象属种(Bruchusspp.)、天牛属种(Cerosternaspp.)、Cerotomaspp.、龟象属种(Ceutorhynchusspp.)、跳甲属种(Chaetocnemaspp.)、Colaspisspp.、Cteniceraspp.、象虫属种(Curculiospp.)、圆头犀金龟属种(Cyclocephalaspp.)、叶甲属种(Diabroticaspp.)、叶象属种(Hyperaspp.)、齿小蠹属种(Ipsspp.)、粉蠹属种(Lyctusspp.)、Megascelisspp.、Meligethesspp.、鸟喙象属种(Otiorhynchusspp.)、玫瑰短喙象属种(Pantomorusspp.)、食叶鳃金龟属种(Phyllophagaspp.)、黄条跳甲属种(Phyllotretaspp.)、根鳃金龟属种(Rhizotrogusspp.)、Rhynchitesspp.、隐颏象属种(Rhynchophorusspp.)、小蠹属种(Scolytusspp.)、Sphenophorusspp.、米象属种(Sitophilusspp.)和拟谷盗属种(Triboliumspp.)。具体种类的非穷举性列举包括但不限于菜豆象(Acanthoscelidesobtectus)、白蜡窄吉丁(Agrilusplanipennis)、光肩星天牛(Anoplophoraglabripennis)、棉铃象虫(Anthonomusgrandis)、黑绒金龟(Ataeniusspretulus)、Atomarialinearis、甜菜象(Bothynoderespunctiventris)、豌豆象(Bruchuspisorum)、四纹豆象(Callosobruchusmaculatus)、黄斑露尾甲(Carpophilushemipterus)、甜菜龟甲(Cassidavittata)、Cerotomatrifurcata、白菜籽龟象(Ceutorhynchusassimilis)、芫菁龟象(Ceutorhynchusnapi)、Conoderusscalaris、Conoderusstigmosus、李象(Conotrachelusnenuphar)、Cotinisnitida、石刁柏负泥虫(Criocerisasparagi)、锈赤扁谷盗(Cryptolestesferrugineus)、长角扁谷盗(Cryptolestespusillus)、土耳其扁谷盗(Cryptolestesturcicus)、Cylindrocopturusadspersus、芒果剪叶象(Deporausmarginatus)、火腿皮蠹(Dermesteslardarius)、白腹皮蠹(Dermestesmaculatus)、墨西哥豆瓢虫(Epilachnavarivestis)、蛀茎象甲(Faustinuscubae)、苍白根颈象(Hylobiuspales)、紫苜蓿叶象(Hyperapostica)、咖啡果小蠹(Hypothenemushampei)、烟草甲(Lasiodermaserricorne)、马铃薯甲虫(Leptinotarsadecemlineata)、Liogenysfuscus、Liogenyssuturalis、稻水象甲(Lissorhoptrusoryzophilus)、Maecolaspisjoliveti、玉米叩甲(Melanotuscommunis)、油菜花露尾甲(Meligethesaeneus)、五月金龟子(Melolonthamelolontha)、Obereabrevis、线性筒天牛(ObereaLinearis)、椰蛀犀金龟(Oryctesrhinoceros)、贸易锯谷盗(Oryzaephilusmercator)、锯谷盗(Oryzaephilussurinamensis)、黑角负泥虫(Oulemamelanopus)、水稻负泥虫(Oulemaoryzae)、Phyllophagacuyabana、日本弧丽金龟(Popilliajaponica)、大谷蠹(Prostephanustruncatus)、谷蠹(Rhyzoperthadominica)、条纹根瘤象甲(Sitonalineatus)、谷象(Sitophilusgranarius)、米象(Sitophilusoryzae)、玉米象(Sitophiluszeamais)、药材甲(Stegobiumpaniceum)、赤拟谷盗(Triboliumcastaneum)、杂拟谷盗(Triboliumconfusum)、花斑皮蠹(Trogodermavariabile)和Zabrustenebrioides。在另一个实施方案中，式I的分子可用于防治革翅目(OrderDermaptera)的害虫。在另一个实施方案中，式I的分子可用于防治蜚蠊目(OrderBlattaria)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于德国小蠊(Blattellagermanica)、东方蜚蠊(Blattaorientalis)、宾夕法尼亚木蠊(Parcoblattapennsylvanica)、美洲大蠊(Periplanetaamericana)、澳洲大蠊(Periplanetaaustralasiae)、褐色大蠊(Periplanetabrunnea)、烟色大蠊(Periplanetafuliginosa)、蔗绿蜚蠊(Pycnoscelussurinamensis)和长须蜚蠊(Supellalongipalpa)。在另一个实施方案中，式I的分子可用于防治双翅目(OrderDiptera)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于伊蚊属种(Aedesspp.)、潜蝇属种(Agromyzaspp.)、按实蝇属种(Anastrephaspp.)、疟蚊属种(Anophelesspp.)、果实蝇属种(Bactroceraspp.)、小条实蝇属种(Ceratitisspp.)、斑虻属种(Chrysopsspp.)、锥蝇属种(Cochliomyiaspp.)、瘿蚊属种(Contariniaspp.)、库蚊属种(Culexspp.)、叶瘿蚊属种(Dasineuraspp.)、地种蝇属种(Deliaspp.)、果蝇属种(Drosophilaspp.)、厕蝇属种(Fanniaspp.)、黑蝇属种(Hylemyiaspp.)、斑潜蝇属种(Liriomyzaspp.)、蝇属种(Muscaspp.)、Phorbiaspp.,牛虻属种(Tabanusspp.)和大蚊属种(Tipulaspp.)。具体种类的非穷举性列举包括但不限于紫苜蓿潜蝇(Agromyzafrontella)、加勒比按实蝇(Anastrephasuspensa)、墨西哥按实蝇(Anastrephaludens)、西印度按实蝇(Anastrephaobliqa)、瓜实蝇(Bactroceracucurbitae)、桔小实蝇(Bactroceradorsalis)、入侵实蝇(Bactrocerainvadens)、桃实蝇(Bactrocerazonata)、地中海小条实蝇(Ceratitiscapitata)、油菜叶瘿蚊(Dasineurabrassicae)、灰地种蝇(Deliaplatura)、黄腹厕蝇(Fanniacanicularis)、灰腹厕蝇(Fanniascalaris)、肠胃蝇(Gasterophilusintestinalis)、Gracilliaperseae、扰血蝇(Haematobiairritans)、纹皮蝇(Hypodermalineatum)、菜潜蝇(Liriomyzabrassicae)、绵羊虱蝇(Melophagusovinus)、秋家蝇(Muscaautumnalis)、家蝇(Muscadomestica)、羊狂蝇(Oestrusovis)、欧洲麦秆蝇(Oscinellafrit)、甜菜泉蝇(Pegomyabetae)、胡萝卜茎蝇(Psilarosae)、樱桃果蝇(Rhagoletiscerasi)、苹果实蝇(Rhagoletispomonella)、蓝橘绕实蝇(Rhagoletismendax)、麦红吸浆虫(Sitodiplosismosellana)和厩螫蝇(Stomoxyscalcitrans)、在另一个实施方案中，式I的分子可用于防治半翅目(OrderHemiptera)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于球蚜属种(Adelgesspp.)、白轮盾蚧属种(Aulacaspisspp.)、沫蝉属种(Aphrophoraspp.)、蚜虫属种(Aphisspp.)、粉虱属种(Bemisiaspp.)、蜡蚧属种(Ceroplastesspp.)、雪盾蚧属种(Chionaspisspp.)、圆盾蚧属种(Chrysomphalusspp.)、软蜡蚧属种(Coccusspp.)、绿小叶蝉属种(Empoascaspp.)、蛎盾蚧属种(Lepidosaphesspp.)、蝽属种(Lagynotomusspp.)、草盲蝽属种(Lygusspp.)、长管蚜属种(Macrosiphumspp.)、黑尾叶蝉属种(Nephotettixspp.)、稻绿蝽属种(Nezaraspp.)、沫蝉属种(Philaenusspp.)、植盲蝽属种(Phytocorisspp.)、Piezodorusspp.、臀纹粉蚧属种(Planococcusspp.)、粉蚧属种(Pseudococcusspp.)、Rhopalosiphumspp.、珠蜡蚧属种(Saissetiaspp.)、彩斑蚜属种(Therioaphisspp.)、Toumeyellaspp.、声蚜属种(Toxopteraspp.)、Trialeurodesspp.、锥蝽属种(Triatomaspp.)和尖盾蚧属种(Unaspisspp.)。具体种类的非穷举性列举包括但不限于拟绿蝽(Acrosternumhilare)、苜蓿豌豆蚜(Acyrthosiphonpisum)、Aleyrodesproletella、螺旋粉虱(Aleurodicusdispersus)、丝绒粉虱(Aleurothrixusfloccosus)、Amrascabiguttulabiguttula、红圆蚧(Aonidiellaaurantii)、棉蚜(Aphisgossypii)、大豆蚜(Aphisglycines)、苹果蚜(Aphispomi)、马铃薯长须蚜(Aulacorthumsolani)、银叶粉虱(Bemisiaargentifolii)、甘薯粉虱(Bemisiatabaci)、美洲谷长蝽(Blissusleucopterus)、天门冬小管蚜(Brachycorynellaasparagi)、Brevenniarehi、甘蓝蚜(Brevicorynebrassicae)、马铃薯俊盲蝽(Calocorisnorvegicus)、红蜡蚧(Ceroplastesrubens)、热带臭虫(Cimexhemipterus)、温带臭虫(Cimexlectularius)、Dagbertusfasciatus、Dichelopsfurcatus、麦双尾蚜(Diuraphisnoxia)、柑桔木虱(Diaphorinacitri)、车前圆尾蚜(Dysaphisplantaginea)、美棉红蝽(Dysdercussuturellus)、Edessameditabunda、苹果绵蚜(Eriosomalanigerum)、欧扁盾蝽(Eurygastermaura)、Euschistusheros、褐美洲蝽(Euschistusservus)、安氏角盲蝽(Helopeltisantonii)、茶角盲蝽(Helopeltistheivora)、吹棉蚧(Iceryapurchasi)、芒果黄线叶蝉(Idioscopusnitidulus)、灰飞虱(Laodelphaxstriatellus)、大稻缘蝽(Leptocorisaoratorius)、异稻缘蝽(Leptocorisavaricornis)、豆荚草盲蝽(Lygushesperus)、木槿曼粉蚧(Maconellicoccushirsutus)、大戟长管蚜(Macrosiphumeuphorbiae)、麦长管蚜(Macrosiphumgranarium)、蔷薇长管蚜(Macrosiphumrosae)、Macrostelesquadrilineatus、Mahanarvafrimbiolata、麦无网蚜(Metopolophiumdirhodum)、Mictislongicornis、桃蚜(Myzuspersicae)、黑尾叶蝉(Nephotettixcinctipes)、Neurocolpuslongirostris、稻绿蝽(Nezaraviridula)、褐飞虱(Nilaparvatalugens)、糠片盾蚧(Parlatoriapergandii)、黑片盾蚧(Parlatoriaziziphi)、玉米花翅飞虱(Peregrinusmaidis)、葡萄根瘤蚜(Phylloxeravitifoliae)、去杉球蚧(Physokermespiceae)、Phytocoriscalifornicus、Phytocorisrelativus、Piezodorusguildinii、四线盲蝽(Poecilocapsuslineatus)、Psallusvaccinicola、Pseudacystaperseae、菠萝洁粉蚧(Pseudococcusbrevipes)、梨园盾蚧(Quadraspidiotusperniciosus)、玉米蚜(Rhopalosiphummaidis)、禾谷缢管蚜(Rhopalosiphumpadi)、榄珠蜡蚧(Saissetiaoleae)、Scaptocoriscastanea、蚜麦二叉蚜(Schizaphisgraminum)、麦长管蚜(Sitobionavenae)、白背飞虱(Sogatellafurcifera)、温室粉虱(Trialeurodesvaporariorum)、结翅粉虱(Trialeurodesabutiloneus)、矢尖蚧(Unaspisyanonensis)和Zuliaentrerriana。在另一个实施方案中，式I的分子可用于防治膜翅目(OrderHymenoptera)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于切叶蚁属种(Acromyrmexspp.)、叶蚁属种(Attaspp.)、黑蚁属种(Camponotusspp.)、松叶蜂属种(Diprionspp.)、蚁属种(Formicaspp.)、厨蚁属种(Monomoriumspp.)、新松叶蜂属种(Neodiprionspp.)、收获蚁属种(Pogonomyrmexspp.)、马蜂属种(Polistesspp.)、火蚁属种(Solenopsisspp.)、黄胡蜂属种(Vespulaspp.)和木蜂属种(Xylocopaspp.)。具体种类的非穷举性列举包括但不限于新疆菜叶蜂(Athaliarosae)、Attatexana,阿根廷蚁(Iridomyrmexhumilis)、小黑蚁(Monomoriumminimum)、厨蚁(Monomoriumpharaonis)、红火蚁(Solenopsisinvicta)、热带火蚁(Solenopsisgeminata)、Solenopsismolesta、黑火蚁(Solenopsisrichtery)、南方火蚁(Solenopsisxyloni)和臭家蚁(Tapinomasessile)。在另一个实施方案中，式I的分子可用于防治等翅目(OrderIsoptera)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于乳白蚁属种(Coptotermesspp.)、角白蚁属种(Cornitermesspp.)、砂白蚁属种(Cryptotermesspp.)、异白蚁属种(Heterotermesspp.)、木白蚁属种(Kalotermesspp.)、楹白蚁属种(Incisitermesspp.)、大白蚁属种(Macrotermesspp.)、缘木白蚁属种(Marginitermesspp.)、锯白蚁属种(Microcerotermesspp.)、原角白蚁属种(Procornitermesspp.)、散白蚁属种(Reticulitermesspp.)、长鼻白蚁属种(Schedorhinotermesspp.)和古白蚁属种(Zootermopsisspp.)。具体种类的非穷举性列举包括但不限于曲颚白蚁(Coptotermescurvignathus)、新西兰乳白蚁(Coptotermesfrenchii)、台湾乳白蚁(Coptotermesformosanus)、金黄异白蚁(Heterotermesaureus)、稻麦小白蚁(Microtermesobesi)、Reticulitermesbanyulensis、Reticulitermesgrassei、黄肢散白蚁(Reticulitermesflavipes)、美小黄散白蚁(Reticulitermeshageni)、西方散白蚁(Reticulitermeshesperus)、桑特散白蚁(Reticulitermessantonensis)、栖北散白蚁(Reticulitermessperatus)、美黑胫散白蚁(Reticulitermestibialis)和美小黑散白蚁(Reticulitermesvirginicus)。在另一个实施方案中，式I的分子可用于防治鳞翅目(OrderLepidoptera)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于褐带卷蛾属种(Adoxophyesspp.)、Agrotisspp.、卷蛾属种(Argyrotaeniaspp.)、Cacoeciaspp.、细蛾属种(Caloptiliaspp.)、禾草螟属种(Chilospp.)、夜蛾属种(Chrysodeixisspp.)、豆粉蝶属种(Coliasspp.)、草螟属种(Crambusspp.)、绢野螟属种(Diaphaniaspp.)、螟属种(Diatraeaspp.)、金刚钻属种(Eariasspp.)、粉斑螟属种(Ephestiaspp.)、Epimecisspp.、Feltiaspp.、角剑夜蛾属种(Gortynaspp.)、青虫属种(Helicoverpaspp.)、实夜蛾属种(Heliothisspp.)、Indarbelaspp.、Lithocolletisspp.、Loxagrotisspp.、天幕毛虫属种(Malacosomaspp.)、Peridromaspp.、细蛾属种(Phyllonorycterspp.)、Pseudaletiaspp.、蛀茎夜蛾属种(Sesamiaspp.)、灰翅夜蛾属种(Spodopteraspp.)、兴透翅蛾属种(Synanthedonspp.)和巢蛾属种(Yponomeutaspp.)。具体种类的非穷举性列举包括但不限于飞扬阿夜蛾(Achaeajanata)、棉褐带卷蛾(Adoxophyesorana)、小地蚕(Agrotisipsilon)、棉叶波纹夜蛾(Alabamaargillacea)、Amorbiacuneana、脐橙螟(Amyeloistransitella)、Anacamptodesdefectaria、桃枝麦蛾(Anarsialineatella)、黄麻桥夜蛾(Anomissabulifera)、梨豆夜蛾(Anticarsiagemmatalis)、果树卷叶蛾(Archipsargyrospila)、玫瑰卷叶蛾(Archipsrosana)、桔带卷蛾(Argyrotaeniacitrana)、伽马叉纹夜蛾(Autographagamma)、Bonagotacranaodes、籼弄蝶(Borbocinnara)、Bucculatrixthurberiella、Capuareticulana、桃蛀果蛾(Carposinaniponensis)、芒果横线尾夜蛾(Chlumetiatransversa)、玫瑰色卷蛾(Choristoneurarosaceana)、稻纵卷叶螟(Cnaphalocrocismedinalis)、荔枝细蛾(Conopomorphacramerella)、芳香木蠹蛾(Cossuscossus)、Cydiacaryana、李小食心虫(Cydiafunebrana)、梨小食心虫(Cydiamolesta)、Cydianigricana、苹果小卷蛾(Cydiapomonella)、Darnadiducta、小蔗螟(Diatraeasaccharalis)、西南玉米杆草螟(Diatraeagraniosella)、埃及金刚钻(Eariasinsulata)、翠纹金刚钻(Eariasvitella)、Ecdytolophaaurantianum、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpuslignosellus)、粉斑螟(Ephestiacautella)、烟草粉斑螟(Ephestiaelutella)、地中海粉螟(Ephestiakuehniella)、夜小卷蛾(Epinotiaaporema)、淡棕苹果蛾(Epiphyaspostvittana)、香蕉弄蝶(Erionotathrax)、女贞细卷蛾(Eupoeciliaambiguella)、Euxoaauxiliaris、东方蛀果蛾(Grapholitamolesta)、三纹螟蛾(Hedyleptaindicata)、棉铃虫(Helicoverpaarmigera)、谷实夜蛾(Helicoverpazea)、烟芽夜蛾(Heliothisvirescens)、菜心野螟(Hellulaundalis)、番茄蠹蛾(Keiferialycopersicella)、茄白翅野螟(Leucinodesorbonalis)、咖啡潜叶蛾(Perileucopteracoffeella)、旋纹潜蛾(Leucopteramalifoliella)、葡萄小卷叶蛾(Lobesiabotrana)、Loxagrotisalbicosta、舞毒蛾(Lymantriadispar)、桃潜蛾(Lyonetiaclerkella)、Mahasenacorbetti、甘蓝夜蛾(Mamestrabrassicae)、豆荚野螟(Marucatestulalis)、袋蛾(Metisaplana)、Mythimnaunipuncta、Neoleucinodeselegantalis、三点水螟(Nymphuladepunctalis)、秋尺蛾(Operophterabrumata)、玉米螟(Ostrinianubilalis)、Oxydiavesulia、Pandemiscerasana、苹褐卷蛾(Pandemisheparana)、非洲达摩凤蝶(Papiliodemodocus)、红铃麦蛾(Pectinophoragossypiella)、杂色地老虎(Peridromasaucia)、咖啡潜叶蛾(Perileucopteracoffeella)、马铃薯块茎蛾(Phthorimaeaoperculella)、柑桔叶潜蛾(Phyllocnisitiscitrella)、菜粉蝶(Pierisrapae)、苜蓿绿夜蛾(Plathypenascabra)、印度谷斑蛾(Plodiainterpunctella)、菜蛾(Plutellaxylostella)、Polychrosisviteana、桔果巢蛾(Praysendocarpa)、油橄榄巢蛾(Praysoleae)、Pseudaletiaunipuncta、大豆夜蛾(Pseudoplusiaincludens)、尺蠖(Rachiplusianu)、三化螟(Scirpophagaincertulas)、稻蛀茎夜蛾(Sesamiainferens)、粉茎螟(Sesamianonagrioides)、铜斑褐刺蛾(Setoranitens)、麦蛾(Sitotrogacerealella)、葡萄长须卷蛾(Sparganothispilleriana)、甜菜夜蛾(Spodopteraexigua)、草地贪夜蛾(Spodopterafugiperda)、南部灰翅夜蛾(Spodopteraoridania)、Theclabasilides、衣蛾(Tineolabisselliella)、粉斑夜蛾(Trichoplusiani)、番茄斑潜蝇(Tutaabsoluta)、咖啡豹蠹蛾(Zeuzeracoffeae)和梨豹蠹蛾(Zeuzerapyrina)。在另一个实施方案中，式I的分子可用于防治食毛目(OrderMallophaga)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于Anaticolaspp.、Bovicolaspp.、Chelopistesspp.、Goniodesspp.、Menacanthusspp.和Trichodectesspp.。具体种类的非穷举性列举包括但不限于Bovicolabovis、Bovicolacaprae、绵羊虱(Bovicolaovis)、Chelopistesmeleagridis、Goniodesdissimilis、Goniodesgigas、火鸡短角鸟虱(Menacanthusstramineus)、鸡羽虱(Menopongallinea)和犬啮毛虱(Trichodectescanis)。在另一个实施方案中，式I的分子可用于防治直翅目(OrderOrthoptera)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于蚱蜢属种(Melanoplusspp.)和Pterophyllaspp.。具体种类的非穷举性列举包括但不限于黑斑阿纳螽(Anabrussimplex)、非洲蝼蛄(Gryllotalpaafricana)、Gryllotalpaaustralis、Gryllotalpabrachyptera、蝼蛄(Gryllotalpahexadactyla)、东亚飞蝗(Locustamigratoria)、纲翅细刺螽(Microcentrumretinerve)、沙漠蝗(Schistocercagregaria)和叉尾斯奎螽(Scudderiafurcata)。在另一个实施方案中，式I的分子可用于防治蚤目(OrderSiphonaptera)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于鸡角叶蚤(Ceratophyllusgallinae)、Ceratophyllusniger、犬栉头蚤(Ctenocephalidescanis)、猫栉头蚤(Ctenocephalidesfelis)和人蚤(Pulexirritans)。在另一个实施方案中，式I的分子可用于防治缨翅目(OrderThysanoptera)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于Caliothripsspp.、Frankliniellaspp.、硬蓟马属种(Scirtothripsspp.)和蓟马属种(Thripsspp.)。具体种类的非穷举性列举包括但不限于烟褐蓟马(Frankliniellafusca)、西花蓟马(Frankliniellaoccidentalis)、Frankliniellaschultzei、威廉期花蓟马(Frankliniellawilliamsi)、温室蓟马(Heliothripshaemorrhaidalis)、Rhipiphorothripscruentatus、桔硬蓟马(Scirtothripscitri)、茶黄蓟马(Scirtothripsdorsalis)和Taeniothripsrhopalantennalis、黄胸蓟马(Thripshawaiiensis)、豆黄蓟马(Thripsnigropilosus)、东方蓟马(Thripsorientalis)和Thripstabaci。在另一个实施方案中，式I的分子可用于防治缨尾目(OrderThysanura)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于衣鱼属种(Lepismaspp.)和小灶衣鱼属种(Thermobiaspp.)。在另一个实施方案中，式I的分子可用于防治螨目(OrderAcarina)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于粉螨属种(Acarusspp.)、刺皮瘿螨属种(Aculopsspp.)、牛蜱属种(Boophilusspp.)、脂螨属种(Demodexspp.)、革蜱属种(Dermacentorspp.)、上瘿螨属种(Epitimerusspp.)、瘿螨属种(Eriophyesspp.)、硬蜱属种(Ixodesspp.)、小爪螨属种(Oligonychusspp.)、全爪螨属种(Panonychusspp.)、根螨属种(Rhizoglyphusspp.)和叶螨属种(Tetranychusspp.)。具体种类的非穷举性列举包括但不限于氏蜂跗腺螨(Acarapiswoodi)、粗脚粉螨(Acarussiro)、Aceriamangiferae、番茄刺皮瘿螨(Aculopslycopersici)、Aculuspelekassi、斯氏刺瘿螨(Aculusschlechtendali)、Amblyommaamericanum、卵形短须螨(Brevipalpusobovatus)、紫红短须螨(Brevipalpusphoenicis)、美洲狗蜱(Dermacentorvariabilis)、屋尘螨(Dermatophagoidespteronyssinus)、鹅耳枥始叶螨(Eotetranychuscarpini)、猫耳螨(Notoedrescati)、咖啡小爪螨(Oligonychuscoffee)、冬青小爪螨(Oligonychusilicus)、柑桔全爪螨(Panonychuscitri)、苹果全爪螨(Panonychusulmi)、桔皱叶刺瘿螨(Phyllocoptrutaoleivora)、食跗线螨属种(Polyphagotarsonemunlatus)、血红扇头蜱(Rhipicephalussanguineus)、疥螨(Sarcoptesscabiei)、鳄梨顶冠瘿螨(Tegolophusperseaflorae)、二点叶螨(Tetranychusurticae)和狄氏瓦螨(Varroadestructor)。在另一个实施方案中，式I的分子可用于防治综合纲(OrderSymphyla)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于白松虫(Scutigerellaimmaculata)。在另一个实施方案中，式I的分子可用于防治线虫门(PhylumNematoda)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于滑刃线虫属种(Aphelenchoidesspp.)、刺线虫属种(Belonolaimusspp.)、小环线虫属种(Criconemellaspp.)、茎线虫属种(Ditylenchusspp.)、棘皮线虫属种(Heteroderaspp.)、潜根线虫属种(Hirschmanniellaspp.)、纽带线虫属种(Hoplolaimusspp.)、根结线虫属种(Meloidogynespp.)、短体线虫属种(Pratylenchusspp.)和穿孔线虫属种(Radopholusspp.)。具体种类的非穷举性列举包括但不限于犬恶丝虫(Dirofilariaimmitis)、玉米胞囊线虫(Heteroderazeae)、南方根结线虫(Meloidogyneincognita)、Meloidogynejavanica、旋盘尾丝虫(Onchocercavolvulus)、Radopholussimilis和香蕉肾状线虫(Rotylenchusreniformis)。更详细的信息请参阅“HandbookofPestControl-TheBehavior,LifeHistory,andControlofHouseholdPests”byArnoldMallis,9thEdition,copyright2004byGIEMediaInc。施用式I的分子通常以每公顷约0.01克的量至每公顷约5000克的量使用以进行防治。优选为每公顷约0.1克的量至每公顷约500克的量且通常更优选的是每公顷约1克的量至每公顷约50的量。式I的分子施用的区域可为害虫占据(或可为寄居或经过)的任何区域，例如：作物、树木、果实、谷类、饲料、藤本植物、草丛和观赏植物生长的区域；家养动物居住的区域；建筑物的内或外表面(诸如谷物储存的位置)、建筑物中使用的建筑材料(诸如浸渍木材)及建筑物周围的土壤。使用式I的分子的特定作物区域包括苹果、玉米、向日葵、棉花、大豆、芸苔、小麦、大米、高粱、大麦、燕麦、土豆、橙子、苜蓿、莴苣、草莓、番茄、胡椒、十字花科植物、梨、烟草、杏仁、甜菜、豆类和其它有价值的作物生长或其种子即将播种的区域。同样有利的是在各种植物生长时与式I的分子一起使用硫酸铝。防治害虫通常表示害虫群体、害虫活动性或两者在区域内降低。这可在如下情况时发生：害虫群体由区域驱除；害虫在区域内或在区域周围无能力；或害虫整体或部分在区域内或在区域周围灭绝。当然，可出现这些结果的组合。一般来说，害虫群体、活动性或两者预期地降低了多于50％，更优选的多于90％。一般来说，区域不在人类中或表面；因此，位置通常为非人类区域。式I的分子可以混合物的形式使用，同时或先后施用、单独或与其它增强植物活力(例如长出更好的根系、更好地经受应激生长条件)的化合物一起施用。所述其它化合物为例如调节植物亚乙基受体(最新的是1-甲基环丙烯(也称为1-MCP))的化合物。而且，这种分子可在害虫活性低时使用，例如在正在生长的植物开始产生有价值的农产品之前。这种时期包括害虫压力通常很低的早期播种季节。式I的分子可施用至植物的叶子和果实部分以防治害虫。所述分子将直接与害虫接触，或害虫在侵蚀含有杀虫剂的叶子、果实或浸出的树液时消耗所述杀虫剂。所述式I的分子也可施用至土壤且当以该种方式施用时，害虫侵蚀的根和茎可得到防治。所述根可吸收分子，将其吸取至植物的叶子部分以防治在地上咀嚼和侵蚀树液的害虫。一般而言，就诱饵而言，将诱饵置于例如白蚁可与诱饵发生接触和/或依附的场所。也可将诱饵施用到例如蚂蚁、白蚁、蟑螂和苍蝇可与诱饵发生接触和/或依附的建筑物表面(水平表面、垂直表面或倾斜表面)。诱饵可包含式I的分子。式I的分子可包囊在胶囊的内部或置于胶囊的表面。胶囊的大小可在纳米尺寸(直径约100-900纳米)至微米尺寸(直径约10-900微米)的范围内。由于一些害虫的卵具有抗杀虫剂作用的独特能力，因此可能需要重复施用式I的分子以防治新出现的幼虫。杀虫剂在植物中的系统移动可用于通过将所述式I的分子施用(例如在区域内喷雾)到所述植物的不同部位而对所述植物的另一个部位进行害虫防治。例如，防治食叶昆虫可以通过将土壤用例如种植土壤之前或之后灌服(drench)来滴注灌溉施用或沟槽施用，或通过种植前处理种子来防治。种子处理可以施用于所有类型的种子，包括可生长成遗传转化为表达特定属性的植物的那些种子。代表性的实例包括表达对无脊椎害虫(例如苏芸金杆菌(Bacillusthuringiensis))有毒的蛋白质或其它杀虫毒素，表达除草剂抵抗性的那些种子(例如“RoundupReady”种子)或具有“叠加”外源基因的那些种子(所述“叠加”外源基因表达杀虫毒素、除草剂抵抗性、营养提高特性或任何其它有益特性)。另外，用式I的分子进行的所述种子处理可进一步增强植物更好经受应激生长条件的能力。这导致更健康更旺盛的植物，由此可在收获时得到更高的产量。一般来说，每100,000个种子施用约1克至约500克的式I的分子可预期地得到好的益处，每100,000个种子约10克至约100克的量可预期地得到更好的益处且每100,000个种子约25克至约75克的量可预期地得到甚至更好的益处。容易理解的是，式I的分子可用于被遗传转化以表达特定属性，例如苏芸金杆菌或其它杀虫毒素，或表达除草剂抵抗性的那些植物，或具有“叠加”外源基因的植物，所述“叠加”外源基因表达杀虫毒素、除草剂抵抗性、营养提高特性或任何其它有益特性。式I的分子可用于在兽医学方面或在非人动物饲养领域防治内寄生物(endoparasite)和外寄生物(ectoparasite)。所述式I的分子在以如下方式来施用：以例如片剂、胶囊剂、饮用剂、颗粒剂的形式来口服给药，以例如浸蘸、喷雾、倾倒、点样和撒粉的形式来进行皮肤施用，及以例如注射剂的形式来进行肠胃外给药。式I的分子也可有利地用于家畜饲养(例如牛、羊、猪、鸡和鹅)。它们也可在宠物诸如马、狗和猫中有利地采用。待防治的特定害虫可为对所述动物造成麻烦的蚤和蜱。将合适的制剂与饮用水或饲料一起口服给予动物。合适的剂量和制剂取决于物种。式I的分子也可用于防治上面列举的动物中的寄生虫，尤其是肠的寄生虫。式I的分子也可在用于人类保健的治疗方法中采用。所述方法包括但不限于以例如片剂、胶囊剂、饮用剂、颗粒剂的形式来口服给药及通过皮肤施用。全世界的害虫正在迁移至新环境(对于这种害虫)，然后在这种新环境中变成新的侵害物种。式I的分子也可在这种新的侵害物种上使用以在这种新环境中防治它们。式I的分子也可在这样的区域中使用，其中植物如农作物正在生长(例如，种植前、种植期间、收获前)以及其中存在低水平的(甚至没有实际存在)可在商业上损害这种植物的害虫。这种分子在这种区域中的用途是使在该区域中生长的植物受益。这种益处可包括但不限于改善植物的健康，改善植物的收率(例如，提高的生物量和/或提高的有价值成分含量)，改善植物活力(例如，改善的植物生长和/或更绿的叶子)，改善的植物质量(例如，改善的某些成分的含量或组成)和改善植物对非生物和/或生物应激的耐受性。在杀虫剂可被使用或商业销售前，所述杀虫剂经历各种政府当局(当地、地区、州、国家、国际)的漫长评价过程。大量数据要求(voluminousdatarequirement)由管理当局来规定且必须通过数据生成(datageneration)来给出(address)，及由产品登记人或由代表产品登记人的其他人来提交，其中通常使用与互联网连接的电脑。这些政府当局然后评价所述数据且若作出安全性的决定，则将产品登记许可(productregistrationapproval)提供给潜在的使用者或销售者。之后，在产品登记被授权和支持的地方，所述使用者或销售者可使用或销售这些杀虫剂。可测试式I的分子以测定它对于害虫的效力。而且，可进行作用模式研究以测定是否所述分子具有与其它杀虫剂不同的作用模式。然后，可将这些采集到的数据例如通过因特网传播至第三方。本申请中的标题仅是为了方便，而决不是用于解释本申请中的任何部分。表部分表1：化合物的结构表1A：F化合物的结构表1B：之后例证的预言化合物的结构表1C：FA化合物的结构表2：表1中化合物的分析数据。a1HNMR波谱数据使用400MHz仪器在CDCl3中获得，除了其中注明的之外。HRMS数据是注明的观察值(理论值)。表2A：表1A中化合物的分析数据。a1HNMR波谱数据使用400MHz仪器在CDCl3中获得，除了其中注明的之外。HRMS数据是注明的观察值(理论值)。表2B：表1B中化合物的分析数据。a1HNMR波谱数据使用400MHz仪器在CDCl3中获得，除了其中注明的之外。HRMS数据是注明的观察值(理论值)。表2C：表1C中化合物的分析数据。a1HNMR波谱数据使用400MHz仪器在CDCl3中获得，除了其中注明的之外。HRMS数据是注明的观察值(理论值)。表3：试验结果部分1表4：F化合物的试验结果表5：之后例证的预言化合物的试验结果*在12.5ug/cm2进行表6：FA化合物的试验结果当前第1页1 2 3