专利名称：米诺环素阴道溶液剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种米诺环素阴道用新剂型，更具体地说是涉及米诺环素阴道溶液剂。
米诺环素(Minocycline)，又名二甲胺四环素，临床上常为盐酸盐，它的化学结构 米诺环素是一种高效、长效的半合成四环素类抗菌素，其抗菌谱和四环素相似，但它的抗菌作用在四环素类为最强，对四环素耐药的金葡菌、链球菌、大肠杆菌对其仍敏感，因此它常被用于细菌感染性疾病，例如尿路感染、胃肠道感染、呼吸道感染、妇科感染、脓皮症、骨髓炎、眼、耳、鼻、喉部感染等。
口服后吸收迅速，通常剂量一次口服200mg，2-3小时后血药浓度可达高峰，平均7μg/ml。主要经肾及肝脏中排出，尿中浓度约为血清中浓度的10～30倍。给药后十天内尿中仍可检测到，排泄较慢。
米诺环素的副反应与四环素相同，但反应较轻，偶见过敏反应甚至过敏性休克发生，光敏亦有发现。使用该药治疗病人，大约有30％～90％的病人有下列一种或多种症状出现，例如恶心、呕吐、厌食、腹挛缩痛、无力、共济失调、眩晕。此药也可引起良性颅压升高，另有报告认为该药可有皮肤色素沉着产生。
根据全国性病监测点1993年报告淋病占全部性病混合感染的70％，
3、稀释法将药物预先制成浓溶液(贮备液)，临用前稀释到需要浓度即得。
制法称取米诺环素适量，溶于适量的水中，再加入10-20％甘油，5-15％的丙二醇，而后及加水至100％，搅拌均匀，备用。
实施例1称取米诺环素15克溶于30ml水中，而后加入10克甘油，10克1，2-丙二醇，最终加入水至100克，搅拌均匀即得，溶液呈淡黄色澄明溶液。
实施例2将上述的米诺环素溶液剂，在阴道深部给药，每2-3天给药一次，每次约5-10ml，6-8次为一个疗程，对妇女细菌性感染疾病，例如尿路感染、妇科疾病，性病的混合感染等引起的疾病有明显疗效，经临床5例试验，其中2人治愈，3人的自觉症状明显好转，并未见米诺环素全身性用药所引起的恶心、呕吐、厌食等副反应。
权利要求
1.一种米诺环素阴道溶液剂，其特征在于溶液剂的配方为米诺环素 10-30％增稠剂10-20％促吸收剂 5-15％水加至 100％
2.根据权利要求1所述的米诺环素阴道溶液剂，其特征在于增稠剂为甘油、聚乙烯吡咯烷酮或卡巴浦。
3.根据权利要求1所述的米诺环素阴道溶液剂，其特征在于促吸收剂为1，2-丙二醇。
4.根据权利要求1所述的米诺环素阴道溶液剂，其特征在于在阴道局部用药制剂中应用。
全文摘要
本发明公开一种米诺环素阴道溶液剂,米诺环素对四环素产生耐药性的金葡菌、链球菌、大肠杆菌甚为敏感,因此可以对细菌感染性疾病如尿路感染,妇科疾病等疗效较好,特别采用了阴道局部给药提高了疗效,大大降低了米诺环素口服用药而引起的毒副作用。
文档编号A61P31/00GK1326740SQ0011630
公开日2001年12月19日 申请日期2000年6月2日 优先权日2000年6月2日
发明者蔡永葆, 陈文涛, 冯新青, 郝钦, 余琛, 朱大元 申请人:上海市徐汇区中心医院