专利名称：一种能滋阴通便的中药药剂的制作方法
技术领域：
本发明是治疗阴虚便秘药物，具体地说是以中药为原料制备的中药颗粒剂，适用于阴虚便秘患者。
便秘是一种常见的多发病，随着人们生活水平的不断提高、饮食习惯的改变和工作节奏的加快，便秘长期困扰着人们的日常生活，特别是妇女产后、老年人、习惯性便秘等阴虚便秘患者，更是苦不堪言。目前，临床上常用于治疗便秘的中成药有麻仁丸、苁蓉通便口服液，此外还有一些治疗便秘的中药处方，但这些一般只能单纯地起到通便作用，长期服用具有较大的副作用，容易形成一般的泻后伤阴——加重便秘症状——加大用药剂量——更加重伤阴的恶性循环。
中医理论认为，肾为先天之本，肾阴是五脏六腑阴液之根本，肾阴亏损，大肠阴液乏源，津枯干涩，大便秘结难下而便秘。现有发明专利(专利号93106268·3)“能降低人体自由基水平的通便中药”，由生地、玄参、麦冬、生首乌、怀牛膝、肉苁蓉、当归、枳壳、升麻等中药原料制成，具有通导大便，治疗功能性便秘，老年性便秘和伴有腰酸、眩晕、失眠等早衰症状的中年便秘患者。又有该专利分案申请专利“一种没有泻下药的通便中药”(申请号99101151·1)，由生地、生首乌、玄参、麦冬、当归、枳壳为原料组成，在通导大便的同时又能缓解阴虚症状。
但上述两个处方，前者所用药物不够精炼，后者用药剂量不够精确。本发明查阅了大量的文献资料，并在中医理论的指导下进行了不同配伍、不同用量处方的药学、药效学、毒理学试验后，针对阴虚便秘的主要病机，确定了能够滋阴通便的最优选的处方何首乌24g、生地24g、麦冬12g、玄参12g、当归12g、枳壳6g，从根本上对阴虚便秘进行治疗。方中何首乌、生地为君药，两者均有滋肾阴通便的作用。当归养血润肠通便、玄参滋阴降火通便为臣药，麦冬养阴润肺为佐药，枳壳行气导滞通便、归经大肠有引诸药入大肠之意，各药相合补肾润肠通便。
本发明的特点1.与“能降低人体自由基水平的通便中药”(专利号93106268·3)相比，本发明用药精炼，符合治病求本之宗旨。
2.与“一种没有泻下药的通便中药”(申请号99101151·1)相比，本发明用药配比精确。
3.上述两种中药均为医院制剂，制剂粗糙，携带服用均不方便。本发明采用高科技提取方法，通过除杂、浓缩、喷雾干燥、干法制粒，制成无糖型颗粒剂，有服用量小、生物利用度高、服用携带方便的优点，加之可控的质量标准来控制产品质量。
4.药效学指标明确。分别进行了对小鼠小肠运动的影响；对吗啡引起小鼠肠道运动抑制的影响；对豚鼠离体肠管的影响；对小鼠不同肠段水份的影响；对小鼠的致泻作用等一系列实验。结果表明本发明能显著提高小鼠的肠蠕动功能；对吗啡引起的肠张力增加而产生的蠕动减慢有对抗作用；降低肠张力的作用在离体肠管上也得到了证明；并能增加小鼠大肠肠道内水份，起到润肠通便、增加肠容积的作用；由半数致泻量试验表明，本发明致泻作用确切，但泻下作用缓和，适用于阴虚便秘患者。
5.毒副作用小，没有一般泻药的不良反应。
本发明针对上述阴虚便秘的主要病机——肾阴亏损、大肠津枯、而选用增加小鼠大肠段水分的动物模型，对包括本发明在内的四个治疗阴虚便秘处方所制备的药物进行了对比试验，处方组成如下(方中各原料药物含量均换算成重量百分比)对比例1处方生首乌21％、生地23％、怀牛膝12％、麦冬6％、元参7％、肉苁蓉10％、升麻2％、当归9％、枳壳10％。
该例即发明专利“能降低人体自由基水平的通便中药”(专利号93106268·3)实施例1；对比例2处方生首乌26.67％、地黄26.67％、当归13.33％、麦冬13.33％、元参13.33％、枳壳6.67％。
该例即本发明的药物；对比例3
处方生首乌25％、生地25％、麦冬12.5％、元参12.5％、当归12.5％、枳壳12.5％。
该例即发明专利“一种没有泻下药的通便中药”(申请号99101151·1)
该例即发明专利“一种没有泻下药的通便中药”(申请号99101151·1)
将上述对比例各400g生药，加水煎煮二次，第一次2小时，第二次1小时，合并药液，滤过，滤液浓缩成浸膏，配成1g(生药)/ml，进行试验。具体方法如下选用NIH小鼠120只，体重为20±2g，雌雄各半，实验前禁食16小时，不禁水，按体重随机分成5组，每组24只，对比例1组、2组、3组、4组均灌胃给予20g(生药)/Kg的各对比例的浸膏(浓度1g生药/ml)，给药体积为0.2ml/10g，对照组给予等体积生理盐水。分别在给药后2小时、3小时，各组取12只小鼠处死，分离大肠，用丝线结扎两端，以防液体流失，称取湿重，置烘箱于105℃烘20小时，称取干重。按下列计算公式计算大肠段的水份含量。 结果见下表(n＝12)时间对比例1对比例2对比例3对比例4对照2hr 4.08±0.71** 4.34±0.45*** 4.16±0.77** 3.97±0.70** 3.32±0.3 1t 3.41 6.53 3.52 2.963hr 4.02±0.71*** 4.21 ±0.57*** 4.13±0.56*** 4.15±0.71*** 3.05±0.30t 4.37 6.24 5.95 4.92经t检验，与对照组比较***P＜0.001，**P＜0.01。
结果表明经统计学处理说明对比例2即本发明对小鼠大肠段水份增加效果最好。
由增加小鼠大肠段水份的动物模型的实验结果可以清楚地看出，针对上述阴虚便秘的主要病机——肾阴亏损、大肠津枯而选用本发明的药物，疗效最佳。
本
发明内容
通过以下实施例作进一步说明。
实施例1本发明的中药原料组成(重量)何首乌24g、地黄24g、当归12g、麦冬12g、玄参12g、枳壳6g。
实施例2何首乌26.67％、地黄26.67％、当归13.33％、麦冬13.33％、玄参13.33％、枳壳6.67％。
实施例3本发明通便中药的制法为取实施例1或2中药，置多功能提取罐，加10倍量水，煎煮二次，第一次2小时，第二次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度1.10～1.15(60～65℃测)，加入糊精16.4％，搅拌均匀，喷雾干燥，制粒，包装，即得。
实施例4用实施例3生产的通便中药颗粒，按卫生部(92)ZL-04号批件，由上海中医学院附属龙华医院、上海中医学院附属曙光医院、上海中医学院附属岳阳医院、浙江省杭州市中医院、浙江省杭州市红十字会医院共同负责对通乐颗粒(即本发明)进行II期临床观察，1992年5月至1994年5月间对阴虚便秘证412例进行了随机分组，双盲对照，前瞻性临床试验。结果见下表痊愈显效有效无效总有效率组别 总例数例％ 例％ 例％ 例％(％)治疗组1001111 6565 1919 5 5 95对照组1007 7 2121 3535 373763开盲组2123616.98 108 50.94 5726.88 115.18 94.81注治疗后治疗组与对照组比较R治疗组＝0.6276，R对照组＝0.3724，u＝6.2511，P＜0.001经统计学分析，通乐颗粒组的疗效明显高于对照组(P＜0.001)。
权利要求
1.一种能滋阴通便的中药药剂。其特征在于它是由下列重量配比的中药制成何首乌24g，生地24g，麦冬12g，玄参12g，当归12g，枳壳6g。
2.权利要求1的滋阴通便的中药药剂，其特征在于所说的药剂是任何一种药剂学上所说的剂型。
3.权利要求2的滋阴通便的中药药剂，其特征在于所说的剂型是颗粒剂。
4.权利要求3的滋阴通便的中药药剂的制备方法，其特征在于将原料药物置于提取罐中，加水，煎煮二次，合并煎液，滤过，滤液浓缩，加入药剂学上常规的辅料，搅拌均匀，喷雾干燥，制粒，包装，即得。
5.权利要求4的滋阴通便的中药药剂的制备方法，其特征在于所说的辅料是糊精。
全文摘要
一种能滋阴通便的中药药剂。由何首乌24g、地黄24g、当归12g、麦冬12g、玄参12g、枳壳6g经提取、分离除杂、喷雾干燥制粒而成的中药颗粒剂,可治疗阴虚便秘,经药理、毒理、临床试验后证明疗效确切。其特点为纯中药制剂,具有配方符合中医理论、疗效确切、生物利用度高、携带服用方便的中药药剂。
文档编号A61P1/10GK1342476SQ00129139
公开日2002年4月3日 申请日期2000年9月14日 优先权日2000年9月14日
发明者杨苏蓓, 王溶溶, 余琪, 金祖汉 申请人:浙江省中药研究所