专利名称：胆石通利丸及制备方法
技术领域：
该发明涉及中成药丸剂的制作工艺技术领域，尤其涉及胆石通利丸及制备方法。
背景技术：
丸剂是一种传统剂型，由于现代科学技术的迅速发展，制药机构设备不断更新换代，新型制丸机的问世以及新的辅料的广泛应用，为中药丸剂这一古老的剂型焕发出了青春活力，它改变了人们对传统丸剂“黑、大、粗”传统偏见，使之生产出来的丸剂具有释药速度快、生物利用度高、刺激性小、分剂量准确、服用、携带方便等优点；根据我国有关药品法规，改变剂型作为一种新药研究，胆石通利丸的原有剂型是胆石通利胶囊，已列入国家药监局国家中成药标准汇编(地标升国标试行标准)中。原剂型的工艺特征为处方中乳香等三味打成细粉，其余金钱草等十味加水煎煮，制成稠膏，加入上述细粉，干燥，粉碎，制粒，装胶囊，即得。该药服用量大，一次5粒，吞咽困难，尤其对年老体弱者，且该药剂型单一，应用剂型尚只有胶囊剂，远不能满足人们的用药需求，同时其质量标准尚可进一步提高，而且丸剂与之相较，还有起效迅速吞服方便的优点，基于此，我们应用现代制药技术对该产品工艺作必要的改进，形成新的制剂，同时提高质量控制标准，来保证产品的监控质量，提高药效，造福百姓。这对继承和发扬祖国医药遗产，具有重大意义。
发明内容
本发明的目的是提供一种胆石通利丸及制备方法，来提高产品质量和疗效，增加产品的稳定性，丰富用药品种，以更好地满足和保障人们的用药需求。
1.胆石通利丸及制备方法包括如下步骤1.1胆石通利丸的配方组成金钱草315-630g茵陈315-630g郁金126-252g
陈皮210-420g黄芩63-126g乳香49-98g硝石112-224g白矾49-98g 大黄63-126g三棱63-126g 栀子63-126g甘草35-70g没药49-98g 辅料适量，共制成1000g。
最佳配方是金钱草540g 茵陈540g 郁金216g 陈皮360g黄芩108g乳香84g 硝石192g 白矾84g大黄108g三棱108g栀108g 甘草60g没药84g辅料适量，共制成1000g。
1.2胆石通利丸的制备工艺工艺一、将处方中十三味药分别检验合格备用；乳香，没药研成细粉，白矾粉碎成细粉备用；其余金钱草等十味，粉碎成粗粉/切成饮片，加水煎煮2-3次，每次煎煮1-3小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏，加入上述细粉，拌匀，真空干燥，粉碎成细粉，与适量辅料混匀，制成丸，干燥，即得。
工艺二、将处方中十三味药分别检验合格备用；乳香，没药研成细粉，白矾粉碎成细粉备用；其余金钱草等十味粉碎成粗粉/切成饮片，加水煎煮2-3次，每次1-3小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏或浓缩干燥制成干膏粉，加入上述细粉及适量辅料混匀，制成丸，干燥，即得。
1.3通过上述工艺所得的丸为胆石通利丸。
工艺中所得的丸可包薄膜衣，薄膜衣材料采用胃溶型薄膜衣预混剂(欧巴代)、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯醇、甲基纤维素一种/多种混合使用。
工艺中所用的辅料可以是蔗糖、乳糖、淀粉、β-环糊精、微晶纤维素、羟丙基纤维素、羧甲淀粉钠、阿斯帕坦、交联聚维酮、聚维酮K30等一种或多种混合使用。
工艺中所得的丸的粒径为0.5-6mm，最佳粒径为1.5-4mm。
工艺中所得的丸可直接使用或装入空胶囊中使用。
工艺中丸干燥可采用真空干燥、流化床干燥、冷冻干燥等。
工艺中粉碎成细粉通常为过80-160目的细粉，最佳为超微粉碎成200-300目的细粉。
工艺中粉碎成粗粉/切成饮片为过5-30目的粗粉/切成饮片，最好为粉碎成10-20目的粗粉。
工艺中水煎煮的条件为加水量为第一次6-15倍量，第二、三次为4-10倍量，煎煮2-3次，每次1-3小时。最佳为煎煮三次，加水量第一次为10倍量，第二、三次为8倍量，第一次2小时，第二次1.5小时，第三次1小时。
工艺中浓缩成稠膏的相对密度为1.15-1.45(60℃)，最佳相对密度为1.32-1.36(60℃)。
工艺中提取液滤过也可采用离心，常规滤过，超滤，加澄清剂后滤过，加澄清剂滤过后再超滤等方法。
工艺中提取物干燥可采用真空干燥或采用喷雾干燥，真空干燥温度控制在50-80℃，最好为60℃。喷雾干燥为将提取液浓缩到相对密度为1.05-1.15(60℃)的浓缩液，喷雾干燥，进风温度为100-200℃，出风温度为50-150℃，最佳相对密度为1.08-1.10(60℃)，进风温度为160-180℃，出风温度为80-100℃。
2.本发明的质量控制标准主要在鉴别、检查、含量测定三个方面。
本品的质量标准是在原有胆石通利胶囊的基础上进一步提高，在鉴别上原剂型有栀子、陈皮的薄层鉴别，现予以保留，并增加了对大黄、黄芩、金钱草的薄层鉴别；含量测定上原剂型对陈皮进行了定量，现予以保留，并增加了对大黄的定量。
该发明是在现有胶囊的基础上剂型工艺改革，质量标准又有新的提高，对提高产品质量有重大的意义，丰富了用药品种，满足和保障了人们的用药需求。
具体实施例方式
该发明的最佳实施方案是将处方中十三味药分别检验合格备用；乳香，没药研成细粉，白矾粉碎成细粉备用；其余金钱草等十味，粉碎成粗粉，加水煎煮3次，第一次2小时，第二次1.5小时，第三次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.08-1.10(60℃)的浓缩液，喷雾干燥，收集干膏粉，与上述细粉及适量辅料混匀，制成丸，干燥，即得。
权利要求
1.一种胆石通利丸及制备方法，其特征在于(1)将处方中十三味药分别检验合格备用，乳香，没药研成细粉，白矾粉碎成细粉备用，其余金钱草、茵陈、郁金、陈皮、黄芩、硝石、大黄、三棱、栀子、甘草十味粉碎成粗粉/切成饮片，加水煎煮2-3次，每次煎煮1-3小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏，加入细粉，拌匀，真空干燥，粉碎成细粉，与适量辅料混匀，制成丸，干燥，即得。(2)将处方中十三味药分别检验合格备用，乳香，没药研成细粉，白矾粉碎成细粉备用，其余金钱草、茵陈、郁金、陈皮、黄芩、硝石、大黄、三棱、栀子、甘草十味粉碎成粗粉/切成饮片，加水煎煮2-3次，每次1-3小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏/浓缩干燥制成干膏粉，加入细粉及适量辅料混匀，制成丸，干燥，即得。
2.根据权利要求1所述的胆石通利丸及制备方法，其特征在于所得的丸可包薄膜衣，薄膜衣材料采用胃溶型薄膜衣预混剂(欧巴代)、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯醇、甲基纤维素一种/多种混合使用；所用的辅料可以是蔗糖、乳糖、淀粉、β-环糊精、微晶纤维素、羟丙基纤维素、羧甲淀粉钠、阿斯帕坦、交联聚维酮、聚维酮K30一种/多种混合使用。
3.根据权利要求1所述的胆石通利丸及制备方法，其特征在于所得的丸的粒径为0.5-6mm，最佳粒径为1.5-4mm；丸干燥可采用真空干燥、流化床干燥、冷冻干燥；所得的丸可直接使用/装入空胶囊中使用。
4.根据权利要求1所述的胆石通利丸及制备方法，其特征在于粉碎成细粉通常为过80-160目的细粉，最佳为超微粉碎成200-300目的细粉。
5.根据权利要求1所述的胆石通利丸及制备方法，其特征在于粉碎成粗粉/切成饮片为过5-30目的粗粉/切成饮片，最佳为粉碎成10-20目的粗粉。
6.根据权利要求1所述的胆石通利丸及制备方法，其特征在于水煎煮的条件为加水量为第一次6-15倍量，第二、三次为4-10倍量，煎煮2-3次，每次1-3小时，最佳为煎煮三次，加水量第一次为10倍量，第二、三次为8倍量，第一次2小时，第二次1.5小时，第三次1小时。
7.根据权利要求1所述的胆石通利丸及制备方法，其特征在于浓缩成稠膏的相对密度为1.15-1.45(60℃)，最佳相对密度为1.32-1.36(60℃)。
8.根据权利要求1所述的胆石通利丸及制备方法，其特征在于提取液滤过也可采用离心，常规滤过，超滤，加澄清剂后滤过，加澄清剂滤过后再超滤的方法。
9.根据权利要求1所述的胆石通利丸及制备方法，其特征在于提取物的干燥可采用真空干燥/采用喷雾干燥，真空干燥温度控制在50-80℃，最佳为60℃，喷雾干燥为将提取液浓缩到相对密度为1.05-1.15(60℃)的浓缩液，喷雾干燥，进风温度为100-200℃，出风温度为50-150℃，最佳相对密度为1.08-1.10(60℃)，进风温度为160-180℃，出风温度为80-100℃。
10.根据权利要求1所述的胆石通利丸及制备方法，其特征在于本品质量标准控制在鉴别上有大黄、黄芩、金钱草的薄层鉴别；有重金属不得过百万分之十，砷盐不得过百万分之二的限量检查；含量测定上有大黄的定量。
全文摘要
本发明公开了胆石通利丸及制备方法，本发明是在现有胶囊剂的基础上剂型工艺改革，具有释药速度快、生物利用度高、刺激性小、分剂量准确、服用、携带方便等优点，克服了原剂型服用量大，吞咽困难的不足，丰富了用药品种，质量标准又有新的提高，进一步满足和保障人们的用药需求。该药具有清热利胆，化瘀排石的功能，用于肝胆湿热所致的急、慢性胆囊炎、胆结石等症疗效显著，是临床受欢迎和安全、稳定、有效的药品，是现代制药企业理想的产品。
文档编号A61K9/36GK1548083SQ0312442
公开日2004年11月24日 申请日期2003年5月24日 优先权日2003年5月24日
发明者毛友昌, 毛小敏 申请人:毛友昌