专利名称：牛蒡苷在制备治疗鼻炎及鼻窦炎药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及的是一种中药提取物—牛蒡苷的用途，尤其是牛蒡苷在制备治疗鼻炎及鼻窦炎药物中的应用。
背景技术：
鼻炎、鼻窦炎等鼻病，是临床上最常见的耳鼻喉科疾病，特别是慢性鼻炎、慢性鼻窦炎更是困扰着众多患者，也是临床治疗中的一大难题。目前，治疗鼻炎、鼻窦炎的方法很多，中医根据病情多采取辩证施治，给予复方中药汤剂煎服，或将这些治疗鼻病的复方中药制成丸剂、片剂、胶囊剂、冲剂、口服液等中成药，如鼻渊丸、千柏鼻炎片、苍耳子鼻炎胶囊、鼻咽清毒冲剂、鼻窦炎口服液等等，但这些复方中药及中成药存在许多不足之处，如煎药的麻烦、口感差、多数中成药常常因不对症而疗效欠佳。总的印象是几乎所有市售治疗鼻炎及鼻窦炎的中成药均不能使慢性鼻炎及慢性鼻窦炎患者感到满意。
通常认为，西医的急性鼻炎即中医的“伤风”“感冒”，分为风寒外感和风热外感。西医的慢性鼻炎即中医的“鼻窒”，包括单纯性和肥厚性，单纯性应疏风宣肺，清热解毒，肥厚性则补益脾肺，活血化瘀。西医的萎缩性鼻炎即中医的“鼻槁”，系肺津不足，燥热伤肺，鼻窍失濡养，治应养阴生津，滋阴润燥，清热。西医的过敏性鼻炎即中医的“鼻鼽”，系肺卫不足，腠理不固，感受风邪异气所致，治则益气固表，温阳散寒。西医的鼻窦炎即中医的“鼻渊”，分急性和慢性两种，急性者即感受风邪，肺不宣降，治应疏风清热，解毒通窍，排脓止痛。慢性者即风邪瘀久、脾失健运、治则清热化淤，健脾化湿。上述中药汤剂及中成药系根据这些理论及临床经验研制，多采用辛夷、苍耳子等中药为主制备。
《药典》2000版一部中记载的牛蒡子(Fructus Arctii)为菊科两年生草本植物牛蒡(Arctium lappa L.)的成熟果实。性味辛、苦、寒，归肺、胃经。具有疏散风热、宣肺透疹、解毒利咽之功效。现代研究发现牛蒡子含牛蒡苷(arctiin)、脂肪油、维生素A、维生素B1及生物碱等。具有抗菌、抑菌、抗病毒作用，降血糖作用，钙拮抗作用及抗肿瘤作用。主要用于治疗风热感冒，咳嗽痰多，麻疹，风疹，咽喉肿痛，痄腮丹毒，痈肿疮毒。近有用牛蒡苷治疗肾炎及糖尿病肾病的研究报导。在已有文献报导及临床应用中，除用于风热感冒外，极少见应用牛蒡子治疗其他鼻炎及鼻窦炎，未见用牛蒡子为主药制备治疗各种鼻炎及鼻窦炎的中成药产品，更未见应用牛蒡苷治疗各种鼻炎及鼻窦炎的报导及应用牛蒡苷制备治疗各种鼻炎及鼻窦炎的中成药产品。
发明内容
本发明的目的在于提供一种以中药提取物—牛蒡苷作为制备治疗鼻炎及鼻窦炎的中药组合物的主要成份，制备治疗除外风寒型“急性鼻炎”的各种鼻炎及鼻窦炎的中成药制剂。以弥补现有治疗鼻炎及鼻窦炎的中成药疗效欠佳等不足之处，为广大鼻炎及鼻窦炎患者提供一种疗效满意的中成药。
本发明的目的是这样实现的一种牛蒡苷在制备治疗鼻炎及鼻窦炎药物中的应用，其中所述的牛蒡苷在制备治疗鼻炎及鼻窦炎药物中(以重量计)不得少于5％。其中所述的牛蒡苷可单独或加入中药组合物中制备成胶囊剂、丸剂、颗粒剂、片剂、水剂等口服剂型。其中所述的牛蒡苷在每粒药物胶囊中不得低于30mg，且每日口服1-3次，每次1-6粒。
一组156例的临床疗效观察表明，含牛蒡苷不少于5％的牛蒡子颗粒治疗鼻窦炎有很好的疗效。
本组156例鼻窦炎患者为2000年-2004年的门诊病例，其中急性鼻窦炎22例，慢性鼻窦炎134例；男86例，女70例；年龄3-6岁18例，6-14岁30例，14-18岁52例，18-60岁56例；病程3周内22例，3周-1年52例，1-3年47例，3年以上35例，最长病程有长达30年的患者。
本组全部病例均具有鼻窦炎的鼻塞、脓涕、头痛三大症状；鼻窦检查可见粘膜充血、肿胀、粘脓分泌物。46例经鼻窦X线平片检查、18例经鼻窦CT检查确诊为慢性鼻窦炎。
用药方法系将含牛蒡苷不少于5％的牛蒡子粉碎过80目药筛，再用微波炉灭菌加温至半熟，制成牛蒡子颗粒。3-6岁每天3-5g，6-14岁每天5-10g，成人每天10g，均分3次口服，可加糖拌服。10天为1疗程，1疗程不愈者可连用2-3疗程。
以鼻塞、脓涕、头痛及鼻窦粘膜充血、肿胀、粘脓分泌物为观察指标。
以下列标准评定疗效(1)痊愈自觉症状消失，查见粘膜肿胀消退，粘脓分泌物消失。(2)显效自觉症状明显减轻，粘膜肿胀基本消退，粘脓分泌物明显减少。(3)有效症状减轻，粘脓涕减少。(4)无效症状及检查无明显好转，但无加重者。
结果1疗程治愈89例，显效36例，有效31例，无效0例。1疗程治愈率达57.05％，总有效率达100％。
治疗机理鼻窦炎即中医的“鼻渊”，是临床常见的鼻科难治性疾病，分急性和慢性两种，急性者即感受风邪，肺不宣降，治应疏风清热，解毒通窍，排脓止痛。慢性者即风邪瘀久、脾失健运、治则清热化淤，健脾化湿。牛蒡子具有疏散风热、宣肺透疹、解毒利咽之功效；现代研究发现牛蒡子含牛蒡苷，具有抗菌、抑菌作用；在临床应用中我们发现牛蒡子具有很强的疏风通窍、消肿排脓功能，一例病程长达30年的鼻窦炎患者晚上第一次服药，次晨即感长年阻塞的鼻腔通畅了，继续服药1疗程，鼻腔通畅，脓涕减少，服完3疗程即告痊愈；牛蒡苷为牛蒡子的活性成份，牛蒡子的疏风通窍、消肿排脓功能与牛蒡苷的含量密切相关，故牛蒡苷可用于治疗鼻炎及鼻窦炎。
156例中伴有慢性鼻炎22例，伴有过敏性鼻炎43例，伴有鼻息肉6例，伴有鼻夹肥大8例，用牛蒡子颗粒治疗均有效，但治愈需要的疗程较长，鼻息肉患者的症状缓解后需手术治疗。156例中有112例经西医及中医方法治疗无效的患者，改用口服牛蒡子颗粒治愈。典型或重症病例多在服药后24小时内见效。156例均未见严重毒副反应，有21例患者因用药过量而出现胃痛及浠便，调整药量后即消失。
具体实施例方式
实施例1以下述化学结构式表示的牛蒡苷在制备治疗除外风寒型“急性鼻炎”的各种鼻炎及鼻窦炎药物中的应用。
分子式C27H34O11分子量534.6其中所述的牛蒡苷为牛蒡子干燥果实或牛蒡叶的提取物，在制备治疗除外风寒型“急性鼻炎”的各种鼻炎及鼻窦炎药物中牛蒡苷的活性成份(以重量计)不得少于5％，较佳为10～50％，最佳为50％以上。
所述牛蒡苷可单独或加入中药组合物中如鼻渊丸、千柏鼻炎片、苍耳子鼻炎胶囊、鼻咽清毒冲剂、鼻窦炎口服液制备成胶囊剂、或颗粒剂、或片剂、或水剂等口服剂型。制成胶囊、颗粒剂、片剂、水剂等口服剂型的制药工艺都是成熟的制药工艺，其不同的口服剂型不影响疗效。
所述牛蒡苷在每粒胶囊中不低于30mg，且每日1～3次，每次1～6粒。
所述胶囊每粒为300mg，其中含牛蒡苷30mg～150mg为较佳，含牛蒡苷150mg以上为最佳。
权利要求
1.一种牛蒡苷在制备治疗鼻炎及鼻窦炎药物中的应用，其中所述的牛蒡苷在制备治疗鼻炎及鼻窦炎药物中(以重量计)不得少于5％。
2.根据权利要求1所述的牛蒡苷在制备治疗鼻炎及鼻窦炎药物中的应用，其特征在于所述的牛蒡苷在制备治疗鼻炎及鼻窦炎药物中(以重量计)不得少于30％。
3.根据权利要求1所述的牛蒡苷在制备治疗鼻炎及鼻窦炎药物中的应用，其特征在于所述的牛蒡苷在制备治疗鼻炎及鼻窦炎药物中(以重量计)不得少于50％。
4.根据权利要求1所述的牛蒡苷在制备治疗鼻炎及鼻窦炎药物中的应用，其中所述的牛蒡苷可单独或加入中药组合物中制备成胶囊剂、丸剂、颗粒剂、片剂、水剂等口服剂型。
5.根据权利要求1或2所述的牛蒡苷在制备治疗鼻炎及鼻窦炎药物中的应用，其中所述的牛蒡苷在每粒药物胶囊中不得低于30mg，且每日口服1-3次，每次1-6粒。
全文摘要
本发明公开了一种中药提取物—牛蒡苷在制备治疗鼻炎及鼻窦炎药物中的应用，牛蒡苷在制备治疗鼻炎及鼻窦炎的药物中以重量计不得低于5％，可单独或加入中药组合物中制成胶囊剂、颗粒剂、丸剂、片剂及水剂等口服剂型，牛蒡苷的含量在每粒药物胶囊中不得低于30mg，且每日口服1～3次，每次1～6粒。本发明具有清热解毒、疏风通窍、消炎排脓功效，可迅速解除鼻炎及鼻窦炎的鼻塞、脓涕、头痛等症状，对除外风寒型“急性鼻炎”的各种鼻炎及鼻窦炎均有效，尤其对慢性鼻炎、慢性鼻窦炎，见效快，疗效切实稳定，安全无毒副作用，疗程较短，服用方便，复发率低，复发病例用本药复治容易康复等优点。
文档编号A61P11/00GK1739540SQ20051001935
公开日2006年3月1日 申请日期2005年8月24日 优先权日2005年8月24日
发明者吕仁柱 申请人:吕仁柱