专利名称：沙棘咀嚼片及其制备的制作方法
技术领域：
本发明涉及医药技术领域，特别是指一种以沙棘为原料制成咀嚼片及其制备工艺。
背景技术：
胡颓子科植物沙棘(Hipplphae rhamnoides L.)俗称“醋柳”、“酸刺”是一种具有营养和药用双重价值的植物，其果实含有十分丰富的营养成分除维生素C、E、K、P等外，还含有黄酮等多种药用成分。中医认为沙棘可入心、肺、脾、胃四经，具有补肺、散瘀血，防暑降湿提神醒脑、增进食欲等功效。据《中华本草》中记载，沙棘的功效成分主要为黄酮类化合物如异鼠李素、异鼠李素葡萄糖苷、异鼠李素芸香葡萄糖苷、槲皮素、山奈素等。大量药理研究表明沙棘黄酮(沙棘提取物)能显著增加心肌营养血流量、改善心肌微循环，降低心肌耗氧量，提高耐氧能力，防止垂体后叶素导致的急性缺血性心肌损伤，对异丙肾上腺素所致增大心肌耗氧量有显著的对抗作用。临床应用表明沙棘黄酮制剂对缺血性心脏病有显著疗效对心绞痛患者的有效率达94％，较好地改善心肌供血状态，增进心功能，是治疗缺血性心脏病，缓解心绞痛的理想药物；还可以用于心肌缺血，慢性心功能不全，预防动脉粥样硬化，心肌梗塞，脑血栓等。目前市场上有的沙棘黄酮类制剂主要为心达康片和颗粒剂等，颗粒剂由于添加了大量辅料必须用水冲服，且携带不方便，由于沙棘黄酮为水难溶性物质，以此为原料，做成的片剂常常有崩解时间长，甚至无法崩解的现象，以致使疗效下降，另外作为胶囊剂和普通片剂需要水吞服，对于不愿服药的人或身边无饮用水的人服用存在一定的困难，本发明沙棘咀嚼片不但解决了这个问题，而且由于口腔咀嚼作用使沙棘黄酮的分散性大大提高，从而有利于提高沙棘黄酮的生物利用度。
发明内容
沙棘(Hippophae rhamnoides L.)为胡颓子科植物，沙棘黄酮主要含于其果实、茎叶等，由于沙棘黄酮在水中极微溶解，故其提取多采用乙醇提取，常用的方法如卫生部中药成方剂所载，心达康片(WS3-B-2666-97)“取沙棘1000g粉碎成粗粉，用85％乙醇9000ml分三次加热回流提取，滤液回收乙醇，浓缩成干膏，再榨油，用乙醇200ml加热回流，回收乙醇，浓缩成干膏，用水1000ml洗涤，干燥即得沙棘黄酮。”以此沙棘黄酮100g或50g可做成1000片心达康片。
本发明以沙棘黄酮为活性成分制成咀嚼片，通过加入辅料可以调配口味，便于服用。把一般沙棘黄酮制剂用水吞服方式，变成轻松的口嚼吮吸药，既增加了服用方式，又能强化沙棘黄酮的分散度，从而提高其生物利用度。
本发明的沙棘咀嚼片主要以沙棘黄酮为主要功效成分，所用主要辅料为改善口感、增加咀嚼片成型性及硬度的药用辅料，如甘露醇、蔗糖、木糖醇，乳糖阿斯巴甜、薄荷香精，柠檬酸、苹果酸、淀粉以及纤维素类如微晶纤维素，甲基纤维素，羟丙基纤维素等，加入适量的助流剂(微粉硅胶)和润滑剂(硬脂酸镁)可以增加压片过程中粉末的流动性。所用制备方法可采用粉末直接压片的干法制备，或采用适当的粘合剂如如淀粉浆、PVP、HPMC等(浓度通常为1～5％)或乙醇水溶液润湿，过8～24目筛制粒，60～70℃烘干，再与硬脂酸镁混合均匀，用12～40目筛制粒，压制咀嚼片。此为湿法压片。
干法制粒通常将沙棘黄酮与药用辅料分别粉碎，过100目筛，混合均匀，加入适量润滑剂直接上机压片。
沙棘咀嚼片中沙棘黄酮与药用辅料的比例为(100～500)(400～800)，所用药用辅料一般以其在咀嚼片制备过程中所起作用按比例加入，其中改善口感的蔗糖、甘露醇、木糖醇、乳糖以及酸味剂和香精等，可以是一种或几种混合物，其总重量应占所用辅料总量1/2以上。
本发明的沙棘咀嚼片可通过下列实施例进行进一步说明，但本发明不受下列实施的限制下列实施例所用沙棘黄酮是指卫生部中药成方制剂所载标准心达康片(WS3-B-2666-97)中用以制备心达康片的原料醋柳黄酮，其制备方法见该标准。
实施例1处方沙棘黄酮100g乳糖140g微晶纤维素 200g甘露醇 50g微粉硅胶10g共计500g将以上各组分按上述处方混合均匀，按干法压制成咀嚼片实施例2处方沙棘黄酮100g蔗糖58g甘露醇 130g微晶纤维素 200g阿斯巴甜4g微粉硅胶3g硬脂酸镁5g共计500g以上处方中加入甜味剂以改善口感，加入适量助流剂和润滑剂以增加粉末的流动性，甘露醇、糖粉和微晶纤维素为填充剂。
采用粉末直接压片法，制备工艺如下按处方量称取各种辅料，混合均匀，加入沙棘黄酮，混合均匀，压片。
实施例3处方沙棘黄酮100g蔗糖237g乳糖79g甘露醇 79g硬脂酸镁5g共计500g按上述处方取沙棘黄酮与辅料(均过80目筛)混合均匀，用85％乙醇润湿制软材，20目筛制粒，60～70℃干燥，20目筛整粒加入硬脂酸镁，压片得1000片咀嚼片。
实施例4处方沙棘黄酮350g蔗糖200g微晶纤维素 80g柠檬酸 10g
微粉硅胶50g硬脂酸镁10g共计690g按上述处方，依湿法制粒，粘合剂采用85％乙醇，压成咀嚼片。
实施例5处方沙棘黄酮100g木糖醇 200g乳糖100g微晶纤维素 70g苹果酸 5g微粉硅胶20g硬脂酸美5g共计500g按上述处方，依湿法制粒，粘合剂为1％PVP乙醇溶液(乙醇浓度为80％)压成咀嚼片。
权利要求
1.一种以沙棘为原料制成的咀嚼片。
2.权利要求1的咀嚼片，其特征是含有活性成分沙棘黄酮，咀嚼片中沙棘黄酮与辅料的重量比例(100～500)∶(400～800)。
3.权利要求1的咀嚼片，其特征是沙棘经提取得到的沙棘黄酮与片剂辅料混合均匀，以干法或湿法制粒方式，压制成咀嚼片。
4.权利要求3的干法是指将沙棘黄酮与辅料的混合物料直接压片的方法。
5.权利要求3中的湿法制粒是指将沙棘黄酮与辅料混合，以1～5％粘合剂(如淀粉浆、PVP、HPMC等)或乙醇水溶液润湿，过8～24目筛制粒，60～70℃烘干，再与硬酯酸镁混合均匀，用12～40目筛制粒，压制咀嚼片。
6.权利要求3中的咀嚼片，其特征是含有药用辅料，药用辅料为甘露醇、蔗糖、乳糖、木糖醇、阿斯巴甜、薄荷香精、柠檬酸、苹果酸、硬脂酸镁、微粉硅胶、淀粉、纤维素类(微晶纤维素、甲基纤维素，羟丙基纤维素)。
全文摘要
一种以沙棘为原料制成的咀嚼片，是以沙棘提取物沙棘黄酮为主要活性成分，配以适当的药用辅料蔗糖、甘露醇、木糖醇，乳糖、阿斯巴甜等以改善口感，微晶纤维素等以改善片剂成型性，加入适当助流剂和润滑剂以改善压片过程中的粉末流动性。压片方式可采用干法(粉末)压片或湿法(湿法制粒)压片。所得咀嚼具有口感好，易于服用，生物利用度高等优点。
文档编号A61K127/00GK1813827SQ20051003126
公开日2006年8月9日 申请日期2005年2月4日 优先权日2005年2月4日
发明者向云成 申请人:向云成