专利名称：双氯芬酸钠滴丸及其制备方法
技术领域：
本发明属制药技术领域，特别涉及一种由双氯芬酸钠与滴丸基质配制而成的双氯芬酸钠滴丸。
背景技术：
双氯芬酸钠(Diclofenac Sodium)，又名双氯灭痛，化学名为2-〔(2，6-二氯苯基)氨基〕-苯乙酸钠，为第三代灭酸类的强效非甾体消炎镇痛药。自1974年瑞士Giba-Geigy公司首次上市后至今，相继在世界120多个国家和地区得到广泛的应用，为无数患者解除了病痛折磨，成为世界十大畅销药之一。1986年，双氯芬酸钠在我国实现国产化，经过不断的技术创新，带来价格上、质量上、生产技术上的优势，使我国成为世界双氯芬酸钠的主要生产国。
双氯芬酸是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药，其作用机制为抑制环氧化酶活性，从而阻断花生四烯酸转化前列腺素。同时，它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合，降低细胞内游离的花生四烯酸浓度，而间接抑制白三烯的合成。双氯芬酸对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和吲哚美辛等。其适应症为急慢性风湿性关节炎、急慢性强直性脊椎炎、骨关节炎；肩周炎、滑囊炎、肌腱炎及腱鞘炎；腰背痛、扭伤、劳损及其他软组织损伤；急性痛风；痛经或子宫附件炎、牙痛和手术后疼痛；创伤后的疼痛等。
近十余年来，在治疗风湿及类风湿性关节炎制剂市场和解热镇痛感冒制剂市场中，双氯芬酸长期占据非甾体抗炎药物市场的首位。目前市场上双氯芬酸口服制剂为两类，一是片剂、肠溶片等普通剂型；二是缓释剂型。由于常规片剂制备工艺技术所具有的特点，使得这类口服制剂存在崩解时间长，生物利用度较低，从而影响药效的充分发挥。本发明的双氯芬酸钠滴丸生物利用度高，崩解溶散快，溶出度高，质量稳定，快速释药，快速显效，可以舌下含服，也可吞服，起效比片剂和肠溶片更快，携带和服用方便。本发明制剂工艺简单，生产车间无粉尘，使用辅料种类少，生产过程短，成本低。同时，双氯芬酸钠滴丸可制成2-25mg不同规格的制剂，也是一种适合口腔疾病如口腔溃疡或牙疼或手术如拔牙手术或扁桃体切除术后止痛的小制剂，快速起效，可很方便地根据患者病情调整服用剂量。
发明内容
本发明目的是提供一种具有消炎镇痛作用的双氯芬酸钠滴丸及其制备工艺。
本发明的特征在于由双氯芬酸钠与滴丸基质配制而成。
各成分的重量比为双氯芬酸钠∶滴丸基质＝1∶1～1∶15本发明可通过以下技术方案实现取双氯芬酸钠，粉碎，过筛。双氯芬酸钠与滴丸基质按重量比1∶1～1∶15混合，加热熔融，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷却剂中，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。
为考察其质量稳定性，将其置于40℃，相对湿度75％的条件下，加速试验六个月，测定其溶出度和含量，结果如下
检测方法含量测定取滴丸50粒，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于双氯芬酸钠50mg)，用乙醇溶解、稀释成每ml含10ug的溶液，照紫外分光光度法(中国药典2000年版二部附录IVA)，在248nm的波长处测定吸光度；另取双氯芬酸钠对照品适量，同法测定，计算，即得。
溶出度照溶出度测定方法(中国药典2000年版二部附录XC第三法)，以5％乙醇(用稀盐酸调节PH值至6)250ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，45分钟取样，按含量测定方法测定，计算溶出度。
以上考察结果表明，本品质量稳定。
具体实施例方式
以下通过实施例进一步可说明本发明，但不受实施例限制。
实施例1按制1000粒滴丸计取双氯芬酸钠，粉碎，过100目筛；称取双氯芬酸钠细粉5g，与30g聚乙二醇6000及10g羧甲基淀粉钠混合，加热至约80℃熔融，搅拌均匀，以二甲基硅油为冷却剂滴制，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。每粒丸重约45mg，含双氯芬酸钠5mg。
为考察其质量稳定性，将其置于40℃，相对湿度75％的条件下，加速试验六个月，测定其溶出度和含量，结果如下
检测方法含量测定取滴丸50粒，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于双氯芬酸钠50mg)，用乙醇溶解、稀释成每ml含10ug的溶液，照紫外分光光度法(中国药典2000年版二部附录IVA)，在248nm的波长处测定吸光度；另取双氯芬酸钠对照品适量，同法测定，计算，即得。
溶出度照溶出度测定方法(中国药典2000年版二部附录XC第三法)，以5％乙醇(用稀盐酸调节PH值至6)250ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，45分钟取样，按含量测定方法测定，计算溶出度。
以上考察结果表明，本品质量稳定。
实施例2
按制1000粒滴丸计取双氯芬酸钠，粉碎，过100目筛；称取双氯芬酸钠细粉12.5g，与28g聚乙二醇6000混合，加热至约80℃熔融，搅拌均匀，以液体石蜡为冷却剂滴制，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。每粒丸重约40mg，含双氯芬酸钠12.5mg。
实施例3按制1000粒滴丸计取双氯芬酸钠，粉碎，过100目筛；称取双氯芬酸钠细粉12.5g，与17g聚乙二醇4000及1g泊洛沙姆混合，加热至约80℃熔融，搅拌均匀，以二甲基硅油为冷却剂滴制，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。每粒丸重约30mg，含双氯芬酸钠12.5mg。
实施例4按制1000粒滴丸计取双氯芬酸钠，粉碎，过100目筛；称取双氯芬酸钠细粉5g，与24g聚乙二醇6000及1g硬脂酸混合，加热至约80℃熔融，搅拌均匀，以二甲基硅油为冷却剂滴制，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。每粒丸重约30mg，含双氯芬酸钠5mg。
实施例5按制1000粒滴丸计取双氯芬酸钠，粉碎，过100目筛；称取双氯芬酸钠细粉2g，与20g聚乙二醇6000及8g聚乙二醇4000混合，加热至约80℃熔融，搅拌均匀，以二甲基硅油为冷却剂滴制，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。每粒丸重约30mg，含双氯芬酸钠2mg。
实施例6按制1000粒滴丸计取双氯芬酸钠，粉碎，过100目筛；称取双氯芬酸钠细粉5g，与23g单硬脂酸甘油酯及2g泊洛沙姆混合，加热至约80℃熔融，搅拌均匀，以冰水为冷却剂滴制，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。每粒丸重约30mg，含双氯芬酸钠5mg。
权利要求
1.一种双氯芬酸钠滴丸及其制备工艺，其特征在于由双氯芬酸钠与滴丸基质配制而成。各成分的重量比为双氯芬酸钠∶滴丸基质＝1∶1～1∶15
2.根据权利要求1所述的双氯芬酸钠滴丸，其特征在于所述的滴丸基质为聚乙二醇类、羧甲基淀粉钠、泊洛沙姆、羧甲基纤维素钠、硬脂酸、硬脂酸钠、单硬脂酸甘油酯中的一种或数种配伍，各配伍成分的含量均不等于零。
3.根据权力要求1所述的双氯芬酸钠滴丸，其特征在于制备方法如下取双氯芬酸钠，粉碎，过筛。双氯芬酸钠与滴丸基质按重量比1∶1～1∶15混合，加热熔融，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷却剂中，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。
全文摘要
本发明公开一种双氯芬酸钠滴丸及其制备工艺，双氯芬酸钠滴丸由双氯芬酸钠与滴丸基质配制而成。本发明生物利用度高，药品稳定性好，便于分剂量，服用携带方便；具有崩解溶散快，溶出度高，快速释药，快速显效等特点，且生产工艺简单，成本低。
文档编号A61P29/00GK1742716SQ200510060960
公开日2006年3月8日 申请日期2005年9月30日 优先权日2005年9月30日
发明者陈茜, 滕慧丽 申请人:陈茜