专利名称：盐酸地尔硫卓滴丸及其制备方法
技术领域：
本发明属制药技术领域，特别涉及一种由盐酸地尔硫卓与滴丸基质配制而成的盐酸地尔硫卓滴丸。
背景技术：
盐酸地尔硫卓，化学名为顺-(+)-5-〔(2-二甲氨基)乙基〕-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基2，3-二氢-1，5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮盐酸盐，为钙离子通道阻滞药，可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉，缓解自发性心绞痛或由麦角新碱诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛；通过减慢心率和降低血压，减少心肌需氧量，增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛；可使血管平滑肌松弛，周围血管阻力下降，血压降低；其降压的幅度与高血压的程度有关，血压正常者仅使血压轻度下降；有负性肌力作用，并可减慢窦房结和房室结的传导。临床上用于冠状动脉痉挛引起的心绞痛和劳力型心绞痛。也可用于高血压和肥源性心肌病。
目前市场上盐酸地尔硫卓口服制剂主要为片剂和胶囊剂。由于常规片剂制备工艺技术所具有的特点，使得这类口服制剂存在崩解时间长，起效慢，生物利用度较低等缺点，从而影响药效的充分发挥。本发明的盐酸地尔硫卓滴丸生物利用度高，崩解溶散快，溶出度高，质量稳定，快速释药，快速显效，可以舌下含服，也可吞服，适用于吞咽有困难的患者，携带和服用方便。本发明制剂工艺简单，生产车间无粉尘，使用辅料种类少，生产过程短，成本低。
发明内容
本发明目的是提供一种具有防治心绞痛作用的盐酸地尔硫卓滴丸及其制备工艺。
本发明的特征在于由盐酸地尔硫卓与滴丸基质配制而成。
各成分的重量比为盐酸地尔硫卓∶滴丸基质＝1∶1～1∶10本发明可通过以下技术方案实现取盐酸地尔硫卓，粉碎，过筛。盐酸地尔硫卓与滴丸基质按重量比1∶1～1∶1～1∶10混合，加热熔融，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷却剂中，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。
利用本发明的方法制备的滴丸，其主要特点是1.药物快速溶出，溶出度高，起效快，生物利用度高，副作用小。滴丸剂是利用固体分散技术而制得，增加了给药方式，可以吞服，也可舌下含服，如采用舌下含化给药，与唾液接触后迅速溶化，由口腔黏膜吸收，不经胃肠道和肝脏直接进入循环系统，不仅避免了肝肠首过作用，而且达到了起效迅速，提高生物利用度，减小副作用的目的。
2.药物稳定性好。滴丸制剂由药物与基质加热熔融后，滴入不相溶的冷却液中制成，与空气接触面积减少，不易氧化，基质为非水物，不易引起药物水解，使药物的稳定性增加，从而保证了药品质量。
3.滴丸剂生产工艺、生产设备简单，生产周期短，生产效率高，成本低。
4.滴丸剂的主要生产过程中，所用物料均是在液态下进行，减少了粉尘污染，有利于劳动保护和环保。
5.盐酸地尔硫卓滴丸可制成5-15mg不同剂量的制剂，可以很方便地根据患者不同病情调整服用剂量。
盐酸地尔硫卓滴丸原料药为盐酸地尔硫卓。化学名为顺-(+)-5-〔(2-二甲氨基)乙基〕-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基2，3-二氢-1，5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮盐酸盐。
盐酸地尔硫卓原料不溶于水，而药物的吸收速率随分散度的增加而提高。盐酸地尔硫卓滴丸系采用固体物理分散原理制备的制剂，将在水中难溶的药物与滴丸基质混匀后熔融，通过滴制和骤冷凝固，使药物呈分子、胶体或微晶状态分散于基质中。由于药物的总面积增大，药物以微晶或无定型的微粒释出，因此药物溶解和吸收加快，生物利用度提高。
具体实施例方式
以下通过实施例可进一步说明本发明，但不受实施例限制。
实施例每1000粒盐酸地尔硫卓滴丸原辅料配比
。
权利要求
1.一种盐酸地尔硫卓滴丸及其制备工艺，其特征在于由盐酸地尔硫卓与滴丸基质配制而成。各成分的重量比为盐酸地尔硫卓∶滴丸基质＝1∶1～1∶10。
2.根据权利要求1所述的盐酸地尔硫卓滴丸，其特征在于所述的滴丸基质为聚乙二醇类、羧甲基淀粉钠、泊洛沙姆、羧甲基纤维素钠、硬脂酸、硬脂酸钠、聚氧乙烯单硬脂酸脂中的一种或数种配伍，各配伍成分的含量均不等于零。
3.根据权力要求1所述的盐酸地尔硫卓滴丸，其特征在于制备方法如下取盐酸地尔硫卓，粉碎，过筛。盐酸地尔硫卓与滴丸基质按重量比1∶1～1∶10混合，加热熔融，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷却剂中，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。
全文摘要
本发明公开一种盐酸地尔硫卓滴丸及其制备工艺，盐酸地尔硫卓滴丸由盐酸地尔硫卓与滴丸基质配制而成。本发明生物利用度高，药品稳定性好，便于分剂量，服用携带方便；具有崩解溶散快，溶出度高，快速释药，快速显效等特点，且生产工艺简单，成本低。
文档编号A61P9/10GK1771965SQ200510061398
公开日2006年5月17日 申请日期2005年11月4日 优先权日2005年11月4日
发明者陈茜, 滕慧丽 申请人:陈茜