专利名称：盐酸普罗帕酮滴丸及其制备方法
技术领域：
本发明属制药技术领域，特别涉及一种由盐酸普罗帕酮与滴丸基质配制而成的盐酸普罗帕酮滴丸。
背景技术：
盐酸普罗帕酮，又名心律平，化学名为3-苯基-1-〔2-〔3-(丙氨基)-2-羟基丙氧基〕苯基〕-1-丙酮盐酸盐。盐酸普罗帕酮属于钠通道阻滞剂Ic类的抗心律失常药，1970年合成，1977年在欧洲上市，80年代进入我国。盐酸普罗帕酮具有钠通道阻滞及β受体阻滞作用，有效好的的疗效和安全性，是室性心律失常一线药物，对室上性心律失常也有一定的作用。临床中用于阵发性室性心动过速及室上性心动过速(包括伴预激综合征者)。
目前市场上盐酸普罗帕酮口服制剂主要为片剂和胶囊剂。由于常规片剂制备工艺技术所具有的特点，使得这类口服制剂崩解时间长，起效慢，生物利用度较低，从而影响药效的充分发挥。本发明的盐酸普罗帕酮滴丸生物利用度高，崩解溶散快，溶出度高，质量稳定，快速释药，快速显效，携带和服用方便。本发明制剂工艺简单，生产车间无粉尘，使用辅料种类少，生产过程短，成本低。
发明内容
本发明目的是提供一种具有抗心律失常作用的盐酸普罗帕酮滴丸及其制备工艺。
本发明的特征在于由盐酸普罗帕酮与滴丸基质配制而成。
各成分的重量比为盐酸普罗帕酮∶滴丸基质＝1∶1～1∶10本发明可通过以下技术方案实现取盐酸普罗帕酮，粉碎，过筛。盐酸普罗帕酮与滴丸基质按重量比1∶1～1∶10混合，加热熔融，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷却剂中，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。
利用本发明的方法制备的滴丸，其主要特点是1.盐酸普罗帕酮滴丸是利用固体分散技术而制得，快速溶出，溶出度高，起效快，生物利用度高，副作用小。，2.药物稳定性好。滴丸制剂由药物与基质加热熔融后，滴入不相溶的冷却液中制成，与空气接触面积减少，不易氧化，基质为非水物，不易引起药物水解，使药物的稳定性增加，从而保证了药品质量。
3.滴丸剂生产工艺、生产设备简单，生产周期短，生产效率高，成本低。
4.滴丸剂的主要生产过程中，所用物料均是在液态下进行，减少了粉尘污染，有利于劳动保护和环保。
盐酸普罗帕酮滴丸原料药为盐酸普罗帕酮。化学名为3-苯基-1-〔2-〔3-(丙氨基)-2-羟基丙氧基〕苯基〕-1-丙酮盐酸盐。
盐酸普罗帕酮不溶于水，而药物的吸收速率随分散度的增加而提高。盐酸普罗帕酮滴丸系采用固体物理分散原理制备的制剂，将在水中难溶的药物与滴丸基质混匀后熔融，通过滴制和骤冷凝固，使药物呈分子、胶体或微晶状态分散于基质中。由于药物的总面积增大，药物以微晶或无定型的微粒释出，因此药物溶解和吸收加快，生物利用度提高。
具体实施例方式
以下通过实施例进一步可说明本发明，但不受实施例限制。
实施例每1000粒盐酸普罗帕酮滴丸原辅料配比
。
权利要求
1.种盐酸普罗帕酮滴丸及其制备工艺，其特征在于由盐酸普罗帕酮与滴丸基质配制而成。各成分的重量比为盐酸普罗帕酮∶滴丸基质＝1∶1～1∶10。
2.根据权利要求1所述的盐酸普罗帕酮滴丸，其特征在于所述的滴丸基质为聚乙二醇类、羧甲基淀粉钠、泊洛沙姆、羧甲基纤维素钠、硬脂酸、硬脂酸钠、聚氧乙烯单硬脂酸脂中的一种或数种配伍，各配伍成分的含量均不等于零。
3.根据权力要求1所述的盐酸普罗帕酮滴丸，其特征在于制备方法如下取盐酸普罗帕酮，粉碎，过筛。盐酸普罗帕酮与滴丸基质按重量比1∶1～1∶10混合，加热熔融，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷却剂中，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。
全文摘要
本发明公开一种盐酸普罗帕酮滴丸及其制备工艺，盐酸普罗帕酮滴丸由盐酸普罗帕酮与滴丸基质配制而成。本发明生物利用度高，药品稳定性好，便于分剂量，服用携带方便；具有崩解溶散快，溶出度高，快速释药，快速显效等特点，且生产工艺简单，成本低。
文档编号A61P9/00GK1771923SQ200510061399
公开日2006年5月17日 申请日期2005年11月4日 优先权日2005年11月4日
发明者陈茜, 滕慧丽 申请人:陈茜