专利名称：五层龙提取物在制备保健品和药品中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及五层龙提取物的制备方法及提取物的用途，尤其涉及五层龙提取物的制备方法及该提取物在制备保健品和药品中的用途。
背景技术：
五层龙属翅子藤科(Hippocrateaceae)植物，为攀缘或直立灌木，其根可入药，具有通经活络，祛风除湿的作用，临床上主要用于风湿性关节痛、腰肌劳损、体虚无力的治疗。
近年来，糖尿病的发病率呈逐年增高的趋势，已成为全世界许多国家的常见病和多发病，是许多国家仅次于癌症、艾滋病和心血管疾病之后需优先考虑的疾病。患者由于血糖得不到有效的控制，而引起心、肾、脑、眼等器官的不可逆病变，引起并发症。由于其病因和发病机制仍不十分清楚，目前只能尽早的利用各种降血糖药物控制血糖的升高、减少胰岛素抵抗等，以控制病程的发展，延迟或减少并发症的发生。常见的口服降血糖药有四类胰岛素促泌剂、胰岛素增敏剂、α-糖苷酶抑制剂和中药复方制剂，但化学药品对糖尿病的治疗存在作用靶点少的特点。随着人们对糖尿病发病机制的深入研究和“代谢综合征”的提出，以控制血糖水平、改善胰岛素抵抗兼有防治并发症的多靶点治疗是当今糖尿病防治的一种新趋势。中草药的降血糖速度和强度虽然不如化学药品，但作用缓和、副作用少，同时中草药活性成分的多样性，表明其在糖尿病的多靶点治疗上有较大的优势。
发明内容
本发明的目的是提供五层龙提取物的制备方法及该提取物在制备保健品和药品中的新用途。
本发明所设计的五层龙提取物的制备方法是将五层龙干燥、粉碎后，加入溶剂进行提取，然后将料液离心、合并，得到提取液，将提取液浓缩、喷雾干燥，得五层龙提取物(I)，经灭菌、密封，保存备用。也可将所得提取液部分浓缩，加水稀释后，用上非极性或弱极性大孔吸附树脂柱吸附，然后用溶剂洗脱，洗脱液再浓缩除去部分溶剂后，经喷雾干燥或真空干燥或沸腾干燥，得粉末即为五层龙提取物(II)，经灭菌、密封，保存备用。所述五层龙是指阔叶五层龙(Salacia amplifolia)、海南五层龙(Salacia hainanensis)、无柄五层龙(Salacia sessiliflora)、密花五层龙(Salaciaconfertiflora)中的一种或两种及两种以上的混合；所述溶剂是水、甲醇、乙醇、丙酮中的一种，或两种或两种以上以任何比例组成的混合溶剂。
本发明还涉及利用五层龙提取物具有的降低血糖作用，制备可治疗或预防糖尿病的保健品或药品。
为了更好地理解本发明所述的五层龙提取物的用途，下面用阔叶五层龙提取物的药理实验及结果来说明其在保健和制药领域中的新用途。同样地，其它五层龙提取物也可以达到同样的药理效果，区别仅在于使用量上的不同。
(1)观察提取物对四氧嘧啶诱发的高血糖模型小鼠血糖水平的影响取正常小鼠尾静脉注射四氧嘧啶(5％的水溶液，60mg/kg)，72h后，对禁食8h(不禁水)后的小鼠进行眼眶静脉采血，测定血清葡萄糖水平，选择血糖值在9.99mmol/L的小鼠作为供试动物。将供试小鼠随机分组为四氧嘧啶组(模型组)、二甲双胍组(100mg/kg)、阔叶五层龙提取物组(I)大(4g/kg)、中(2g/kg)、小(1g/kg)三个剂量组、阔叶五层龙提取物组(II)大(2g/kg)、小(0.5g/kg)二个剂量组，每组10只，另取同数量的正常小鼠作空白对照组。每天灌胃给药1次，空白对照组和模型组分别给予等体积的蒸馏水，连续10d。于末次给药后1h，从小鼠眼眶静脉取血，用试剂盒测定血糖值。
表1 阔叶五层龙提取物对四氧嘧啶诱发的高血糖小鼠血糖水平的影响(x±S)
注△表示与空白对照组比较，△△P＜0.01；*表示与模型组比较，*P＜0.05，**P＜0.01；#表示与二甲双胍组比较，#P＜0.05。
(2)观察提取物对葡萄糖引起小鼠血糖升高的影响取正常小鼠60只，随机分组为空白组、葡萄糖组、二甲双胍组(100mg/kg)、阔叶五层龙提取物组(I)大(4g/kg)、中(2g/kg)、小(1g/kg)三个剂量组、阔叶五层龙提取物组(II)大(2g/kg)、小(0.5g/kg)二个剂量组，每组10只。每天灌胃给药1次，空白组和葡萄糖组分别给予等体积的蒸馏水，连续10d。于末次给药后1h，空白组腹腔注射等体积生理盐水，其余各组腹腔注射葡萄糖(2g/kg)溶液，分别在腹腔注射葡萄糖溶液后0.5、1.0、2.0h后，从小鼠眼眶静脉取血，用试剂盒测定血糖值。
表2 阔叶五层龙提取物对葡萄糖引起的高血糖模型小鼠血糖水平的影响(x±S)
注△表示与空白组比较，△△P＜0.01；*表示与模型组比较，**P＜0.01。
以上实验结果经统计学处理，表明阔叶五层龙根提取物(I)和(II)在实验剂量下，均能显著降低四氧嘧啶诱发的高血糖模型小鼠的血糖水平，且大剂量组明显优于小剂量组；同时阔叶五层龙根提取物(I)和(II)的实验剂量组在1h内对外源性葡萄糖引起小鼠血糖的升高也有明显的抑制作用，大剂量组尤为明显。
以上结果，可得出本发明的优点在于本发明提供了五层龙提取物具有显著的降低血糖作用，可用来制备预防和治疗糖尿病的保健食品和药品。
本发明所提供的五层龙提取物的制备方法工艺简单，成本低，可有效地将五层龙中的有效成分提取出来，运用于制备保健品或药品。
具体实施例方式
下面用非限定性实施例对本发明进一步说明。
实例1.
称取阔叶五层龙植物根干燥粉碎后的粗粉10kg，用50％的乙醇提取，提取液合并，减压浓缩，喷雾干燥，得0.8kg阔叶五层龙提取物，取该提取物200g，加入微粉硅胶150g、硬脂酸镁40g，混合均匀后，加入水30mL润湿，再加入聚乙二醇(4000)20g作为粘合剂，按公知的制粒技术，制成每粒含150mg提取物的胶囊剂。
实例2.
称取海南五层龙植物根干燥粉碎后的粗粉5.0kg，加水提取，提取液合并，减压浓缩，喷雾干燥，得604g海南五层龙提取物，取该提取物200g，加入微粉硅胶120g、硬脂酸镁50g，混合均匀后，加入少量95％乙醇润湿后，再加入聚乙二醇(4000)25g作为粘合剂，按公知的制粒技术，制成每粒含100mg提取物的胶囊剂。
实例3.
称取无柄五层龙植物根干燥粉碎后的粗粉8.0kg，加95％乙醇提取，提取液合并，减压浓缩，喷雾干燥，得534g无柄五层龙提取物，取该提取物120g，加入微粉硅胶120g、硬脂酸镁50g，混合均匀后，加入少量95％乙醇润湿后，再加入聚乙二醇(4000)15g作为粘合剂，按公知的制粒技术，制成每粒含100mg提取物的胶囊剂。
实例4.
称取阔叶五层龙植物根干燥粉碎后的粗粉4.0kg，加30％乙醇提取，提取液合并，减压浓缩，喷雾干燥，得430g阔叶五层龙提取物，取该提取物100g，加入微粉硅胶150g、硬脂酸镁30g，混合均匀后，加入少量95％乙醇润湿后，再加入聚乙二醇(4000)15g作为粘合剂，按公知的制粒技术，制成每粒含150mg提取物的胶囊剂。
实例5.
称取海南五层龙植物根干燥粉碎后的粗粉6.0kg，加40％乙醇提取，提取液合并，减压部分浓缩至比重1.25，加入适量水分散混悬，将混悬液上D101大孔吸附树脂，依次用水、70％乙醇洗脱，75％乙醇洗脱液，减压浓缩后，喷雾干燥，得238g粉末，取该粉末50g，加入微粉硅胶100g、硬脂酸镁20g，混合均匀后，加入少量95％乙醇润湿后，再加入聚乙二醇(4000)10g作为粘合剂，按公知的制粒技术，制成每粒含80mg上述粉末的胶囊剂。
实例6.
称取阔叶五层龙植物根干燥粉碎后的粗粉8.0kg，加水提取，提取液合并，减压部分浓缩至比重1.10，冷却后，将浓缩液上AB-8大孔吸附树脂，依次用水、40％乙醇洗脱，40％乙醇洗脱液，减压浓缩后，喷雾干燥，得176g粉末，取该粉末100g，加入微粉硅胶150g、硬脂酸镁100g，混合均匀后，加入少量95％乙醇润湿后，再加入聚乙二醇(6000)50g作为粘合剂，按公知的制粒技术，制成每粒含60mg上述粉末的胶囊剂。
权利要求
1.一种五层龙提取物的制备方法，其特征在于将五层龙干燥、粉碎后，加入溶剂进行提取，然后将料液离心、合并，得到提取液，将提取液浓缩、喷雾干燥，得五层龙提取物(I)，经灭菌、密封，保存备用。
2.根据权利要求1所说的五层龙提取物的制备方法，其特征在于可以将所得提取液部分浓缩，加水稀释后，用上非极性或弱极性大孔吸附树脂柱吸附，然后用溶剂洗脱，洗脱液再浓缩除去部分溶剂后，经喷雾干燥或真空干燥或沸腾干燥，得粉末即是五层龙提取物(II)，经灭菌、密封，保存备用。
3.根据权利要求1所说的五层龙提取物的提取方法，其特征在于所述五层龙是指阔叶五层龙(Salacia amplifolia)、海南五层龙(Salacia hainanensis)、无柄五层龙(Salacia sessiliflora)、密花五层龙(Salacia confertiflora)中的一种或两种及两种以上的混合。
4.根据权利要求1或2所说的五层龙提取物的制备方法，其特征在于所述溶剂是水、甲醇、乙醇、丙酮中的一种，或两种或两种以上以任何比例组成的混合溶剂。
5.由权利要求1或2所说的五层龙提取物的制备方法制备得到的五层龙提取物在制备预防或治疗糖尿病的保健食品和药品中的应用。
全文摘要
本发明公开了五层龙提取物的制备方法及提取物的新用途，所述制备方法是将五层龙经干燥、粉碎、提取、离心、得到提取液，将提取液浓缩、干燥，得五层龙提取物。提取物的新用途涉及其所具有的降低血糖作用，该提取物可用来制备预防和治疗糖尿病的保健食品和药品。
文档编号A61P3/10GK1742763SQ20051008154
公开日2006年3月8日 申请日期2005年6月30日 优先权日2005年6月30日
发明者袁干军, 傅琼瑶, 黄红谦 申请人:袁干军