专利名称：多潘立酮口腔崩解片及其制备方法
技术领域：
本发明属于药品制剂领域，具体涉及一种采用现代片剂技术制备 的多潘立酮口腔崩解片及其制备方法。
背景技术：
多潘立酮(domperidone )是比利时杨森制药公司开发的一个消化 系统疾病用药。本品为一作用较强的外周多巴胺受体拮抗剂，直接作 用于胃肠壁，可中等程度地增加下食管扩约肌张力，防止胃一食管返 流;增强尾蠕动，促进胃排空，改善胃与十二指肠的运动协调性，防止 胆汁返流，调节和恢复胃肠道上部的运动；抑制恶心，呕吐。不影响 胃酸分泌。口服后吸收迅速。具文献报道，多潘立酮不仅用于慢性胃炎，萎缩性胃炎，胆直返 流性胃炎和返流性食管炎引起的消化不良，恶心，呕吐，胃烧灼感； 还用于功能性，感染性，饮食性以及药物性引起的恶心，呕吐。目前，多潘立酮已有普通片剂与混悬剂，但这集中制剂都存在不同 程度的缺陷，普通片剂服用不够方便，混悬剂长时间储存会出现药物 沉淀，进而影响药物的吸收，由于上述剂型存在以上明显不足，迫切 需要开发新的效果更好的口服制剂。由于口腔崩解片与其他制剂相比 服药方便，提高病人的服药依从性，能够产生良好的治疗效果，所以 药物口腔崩解制剂技术已成为当代医药领域的高科技技术之一。
发明内容
本发明要解决的技术问题是提供一种性质稳定、使用方便、疗效 显著的多潘立酮口腔崩解片。本发明的另 一 目的是提供一种多潘立酮口腔崩解片剂的制备方 法，其采用现代制备技术，可工业规模、高效率生产，产品质量保持 稳定。本发明的多潘立酮口腔崩解片，其所含多潘立酮的有效量优选为总含量的3 %~10%，可在口腔内迅速崩解释放药物的药用辅料包括助 流剂、稀释/粘合剂、崩解剂、甜味剂、芳香剂、润滑剂。 本发明的上述药用辅料其由下述重量百分比组成 稀释/粘合剂 50%~90%5%~15%甜味剂 1%~ 3%芳香剂 1%~ 4%助流剂 0. 5°/。~3%润滑剂 0. 5%~3%选择合适的药用辅料对制备的口腔崩解片有很大影响，优选的辅 料可以使崩解迅速、口感好、对口腔粘膜无刺激性等。所以本发明对 辅料进行了优选。本发明药物敷料中的助流剂为二氧化硅、稀释/黏合剂为甘露醇、 崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮、甜味剂为阿斯巴甜、芳香剂为香橙与 薄荷香精、润滑剂为硬脂酸镁。本发明多潘立酮口腔崩解片的制备方法，其制备工艺可分为初步 混合、中间混合、最后混合、压片、包装等，其具体步骤如下 1)将多潘立酮原料与部分稀释/黏合剂以等量递增的原则混合，过
筛20目两次，然后倒入三维混合机中混合均匀；2) 将助流剂、崩解剂、甜味剂、芳香剂与剩余稀释/黏合剂混合后 过筛20目，倒入三维混合机中与上一步的混合粉混合均匀；3) 加入润滑剂，混合l-2分钟；4) 将混合后的物料倒入压片机的料斗中，调节片重与压力，进行压 片并保持片子硬度为20 ~ 40N;5) 双铝冷成型泡罩包装。本发明制得的多潘立酮口腔崩解片具有以下优点1) 服用方便，即可按普通剂吞服，又可放于水中崩解后送服， 还可以不需用水吞咽服药。尤其适用于老人、小儿吞咽困难的病人及 取水不便者服药提供了方便，另在制备该片剂时由于采用了一定的改 善制剂口感的方法，提高了儿童患者的服药依从性，较好的解决了婴 幼儿服药难的问题；2) 肠道残留少，副作用低；3) 本品采用直接压片的工艺，简便流程，缩短工时。
具体实施方式
实施例l多潘立酮 50g甘露醇 700g交联聚乙烯吡咯烷酮 80g阿斯巴甜 15g香橙香精 7.5g薄荷香精 7.5g
二氧化硅 7. 5g硬脂酸镁 15g将多潘立酮原料与部分甘露醇以等量递增的原则混合，过筛20目 两次，然后倒入三维混合机中混合15分钟；将二氧化硅、阿斯巴甜、 香橙香精、薄荷香精、交联聚乙烯吡咯烷酮与剩余甘露醇混合后过筛 20目，倒入三维混合机中与上一步的混合粉混合30分钟；加入硬脂酸 镁，混合1-2分钟；将混合后的物料倒入压片机的料斗中，调节片重 与压力，进行压片并保持片子硬度为20 - 40N;双铝冷成型泡罩包装。实施例2多潘立酮50g甘露醇950g交联聚乙烯吡咯烷酮100g阿斯巴甜20g香橙香精9g薄荷香精9g二氧化硅9g硬脂酸镁15g将多潘立酮原料与部分甘露醇以等量递增的原则混合，过筛20目 两次，然后倒入三维混合机中混合15分钟；将二氧化硅、阿斯巴甜、 香橙香精、薄荷香精、交联聚乙烯吡咯烷酮与剩余甘露醇混合后过筛 20目，倒入三维混合机中与上一步的混合粉混合30分钟；加入硬脂酸 镁，混合l-2分钟；将混合后的物料倒入压片机的料斗中，调节片重 与压力，进行压片并保持片子硬度为20~40N;双铝冷成型泡罩包装。 实施例3多潘立酮50g甘露醇550g交联聚乙烯吡咯烷酮60g阿斯巴甜10g香橙香精5g薄荷香精5g二氧化硅5g硬脂酸镁7.5g将多潘立酮原料与部分甘露醇以等量递增的原则混合，过筛20目 两次，然后倒入三维混合机中混合15分钟；将二氧化硅、阿斯巴甜、 香橙香精、薄荷香精、交联聚乙烯吡咯烷酮与剩余甘露醇混合后过筛 20目，倒入三维混合机中与上一步的混合粉混合30分钟；加入硬脂酸 镁，混合1-2分钟；将混合后的物料倒入压片机的料斗中，调节片重 与压力，进行压片并保持片子硬度为20~40N;双铝冷成型泡罩包装。
权利要求
1、一种多潘立酮口腔崩解片，包括有效量的多潘立酮和可在口腔内迅速崩解释放药物的药用辅料。
2、 一种如权利要求1所述的多潘立酮口腔崩解片，其特征在于 所述多潘立酮的重量百分比含量为3 %~10%。
3、 一种如权利要求1或2所述的多潘立酮口腔崩解片，其特征 在于药用辅料为稀释/黏合剂、崩解剂、甜味剂、芳香剂、助流剂、 润滑剂，其由下述重量百分比组成稀释/粘合剂 50%~90%崩解剂 5%~15% 甜味剂 1%~ 3%芳香剂 1%~ 4%助流剂 0.5%~3%润滑剂 0. 5%~3%
4、 一种如权利要求3所述的多潘立酮口腔崩解片，其特征在于 稀释/黏合剂为甘露醇、崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮、甜味剂为阿斯巴甜、芳香剂为香橙与薄荷香精、助流剂为二氧化硅、润滑剂为硬脂 酸镁。
5、 一种如权利要求l所述的多潘立酮口腔崩解片的制备方法，其 制备步骤如下1) 将多潘立酮原料与部分稀释/黏合剂以等量递增的原则混合，过 筛20目两次，然后倒入三维混合机中混合均匀；2) 将崩解剂、甜味剂、芳香剂、助流剂与剩余稀释/黏合剂混合后 过筛20目，倒入三维混合机中与上一步的混合粉混合均匀； 3) 加入润滑剂，混合l-2分钟；4) 将混合后的物料倒入压片机的料斗中，进行压片。
全文摘要
本发明公开了一种多潘立酮口腔崩解片及制备方法，本发明的多潘立酮口腔崩解片由有效量的多潘立酮与能在口腔内迅速崩解释放药物的药用辅料组成，其制备方法采用现代制备技术，产品质量稳定，能为广大患者提供安全、有效、吸收快的多潘立酮口腔崩解片。
文档编号A61K9/20GK101152156SQ200610116740
公开日2008年4月2日 申请日期2006年9月29日 优先权日2006年9月29日
发明者景 徐, 朱雨秋, 胡愈璋, 陈敏娟 申请人:上海爱的发制药有限公司