专利名称：一种荠蓝油中长链脂肪乳口服或注射制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种处方配制的含有荠蓝油的医疗保健营养制品脂肪乳， 尤其是一种荠蓝油中长链脂肪乳口服或注射制剂。
二背景技术：
脂肪乳是临床营养的重要组成部分，它除了提供能量外还必须提供必 须及非必须脂肪酸。脂肪酸是维持细胞完整和保持细胞功能的脂质的重要 来源。同时它也是生物活性脂质介质的前体，同时它亦具有调节酶活性， 离子通道和基因表达功能。肠外营养中脂肪酸均以各种天然油脂，如大豆 油，棕榈油，橄榄油等的乳剂的形式提供。各种油均含有一种成分的脂质， 也就决定了该类脂肪乳的生物活性。
现有长链脂肪乳通常由大豆油和橄榄油组成。大豆油富含0) — 6多不饱 和脂肪酸即亚油酸。橄榄油富含单不饱和脂肪酸U) — 9，即油酸。两种油
均含有少量的u)—3多不饱和脂肪酸，a—亚油酸。大豆油因含有较高浓度
的亚油酸是最早被应用的脂肪乳。大量研究证明，亚油酸可能具有免疫抑 制作用和炎症介质。这些事实可能导致组织损伤并加重急性和慢性炎症疾辆。
解决以上问题的研究正在进行中，但近乎没有相关文献公开。
U) —3脂肪酸，是脂肪酸中第一个双键处在第3和第4碳原子中间，所 以称U)—3脂肪酸。a—亚麻酸是20碳5稀(EPA)和20碳6稀酸(DHA)的父 母。a亚麻酸摄入人体后，在酶的催化下转化成EPA， EPA在酶的催化下转 化为DHA。 a亚麻酸、EPA、 DHA统称w—3脂肪酸。大量流行病研究、动物 试验和临床观察表明W—3人体必需脂肪酸具有十大生理功能 1降血脂②降高血压③控血糖④预防脑梗塞⑤预防冠心病⑥抑制
癌症发生和转移⑦保护视力⑧增长智力⑨调节免疫⑩抗衰老。 早期人类在食物中摄入丰富的w —3人体必需脂肪酸，而今天的调査表明， 现代人类摄入的0)—3人体必需脂肪酸仅为标准需要的1/10。在20%的人群 中，w—3人体必需脂肪酸的含量低的几乎检査不出来，W — 3必需脂肪酸 摄入不足，即会引起机体脂质代谢紊乱，导致免疫力降低、健忘、疲劳、 视力减退、动脉粥样硬化等症状的发生。尤其是婴幼儿、青少年如果缺乏 亚麻酸，就会严重影响其智力正常发育，这一点已经被国内外科学家所证 实，并被世界营养学界所公认。对荠蓝油的研究发现，对解决以上问题是有价值的，如，《中国油脂》
2005年第30巻第10期"新型油料作物一荠蓝"记载荠蓝是一种新型油料作 物，是通过现代生物技术与传统育种技术相结合，培育出的高产优质油料 作物新品种。荠蓝为秋播作物，综合农艺性状良好，具有抗寒、耐干旱、 耐瘠薄、无病虫害等优点，属低投入、栽培简单、环保型经济作物。荠蓝 籽的含油率为36% 42%，其中a—亚麻酸和亚油酸含量约占总脂肪酸的 50%,同时维生素E的含量也高达36 44mg/100g。又如，2006年6月第 27巻第3期《河南工业大学学报(自然科学版)》登载的"新型油料作物荠 蓝初探"记载荠蓝是一种新型的油料作物，对荠蓝籽的物化特性，荠蓝 油的组成和性质，荠蓝籽饼的氨基酸组成进行了研究.研究表明荠蓝油不 饱和脂肪酸含量很高，达90%左右，其中多不饱和脂肪酸达71. 1% ,以 亚麻酸含量最高，为34. 5% .荠蓝籽饼中的蛋白质含量达46. 07% ， 其中硫氨基酸含量较高。再如，2006年第31巻第1期《中国油脂》登载的"荠 蓝籽冷榨制油和荠蓝籽油精炼工艺研究"记载以冷搾技术获取88% 92% 的荠蓝籽压榨油，采用磷酸脱胶一干法脱胶一脱色一脱酸脱臭工艺实现荠 蓝籽油的物理精炼，得到了占压榨油收率95. 5%的精炼荠蓝籽油。荠蓝 籽油脂肪酸组成中，n—3不饱和脂肪酸口一亚麻酸含量达到34. 5%，必 需脂肪酸(n—6系列的亚油酸、花生四烯酸和n—3系列的口一亚麻酸)达到 53. 9% ，各种不饱和脂肪酸含量达91% ,荠蓝籽油是一种高价值食用 植物油。
co—3人体必需脂肪酸对于人体健康的重要性已为大量的科学研究所 证实。但优质、可以大量、稳定生产及供应的U)—3人体必需脂肪酸来源 却成为困扰各国政府的问题。发达国家可以依靠其强大的经济实力从深海 出产的鱼油、海狗油、海豹油中获得少量的补充。由于这些产品均系来于 动物脂肪，含量较低，其活性物质比例已经固定，人体被动吸收，影响吸 收率。对深海珍稀动物的过度捕捞，对海洋生态造成巨大破坏也日益受到 国际环保组织的质疑。
荠篮对土地要求不高，我国和世界大部分国家和地区都可以广泛种 植，其中荠篮籽经过冷搾后所得的荠篮籽油中，w — 3人体必需脂肪酸含 量高达34.5%，为人类社会最终解决优质、可以大量、稳定生产及供应的 U)—3人体必需脂肪酸来源展现了光明前景。
荠篮籽油中，0)—3人体必需脂肪酸含量高达34.5%，独含神经酸及天 然Y —维生素E，富含a—亚麻酸、亚油酸等多种有效成分。其中，多不饱 和脂肪酸含量高达70%以上。特殊的成分、高倍的含量、天然的比例使其 能够从根本上解决心脑血管疾病、糖尿病患者在饮食方面的矛盾，增强人 体免疫力，提高智力，预防老年痴呆和癌症等多种疾病发生。荠篮籽油中，
a—亚麻酸含量与亚油酸天然含量比例是2: 1，这个比例正是保证人体吸 收足够u)—3人体必需脂肪酸的"黄金比例"。因此，荠篮籽油的出现，改变 了人们因膳食结构不合理而导致w — 3人体必需脂肪酸吸收量不足的现 象，这不仅给大批心脑血管疾病、糖尿病、脂肪肝患者带来福音，它还将 改变全人类用油习惯。
而进一步研究表明，荠蓝籽油具有多种功效
(U荠蓝籽油中的有效成分能降低胆固醇，调节血脂，防治心脑血管疾 病人体血清中高密度脂蛋白是心脑血管疾病的保护因子，而低密度脂蛋白 则是导致动脉粥样硬化的元凶之一。荠蓝籽油中的有效成分能够双向调节 血清中高、低密度脂蛋白的含量，降低血清中的胆固醇，防止脂质在肝脏 和血管壁上沉积，降低血液粘稠度，抑制血小板聚集，抑制血栓形成，改 善血液微循环，从而防治高血压、高血脂、中风、脑瘫、冠心病等心脑血 管疾病。
(2) 荠蓝籽油能健脑益智，延缓大脑衰老，防治老年痴呆。荠蓝籽油中 的a —亚麻酸在体内能生成DHA和EPA， DHA和EPA又被称为鱼油，人脑细胞 脂质中DHA含量多达10X， DHA对脑细胞的形成和生长起着重要的作用。荠 蓝籽油中的有效成分神经酸与"鱼油"共同作用，可以促进新的神经网络的 形成，提髙脑神经细胞的活性，增强记忆力，延缓大脑衰老，有效防治老 年性痴呆。
(3) 荠蓝籽油能抗衰老，缓减更年期综合症，延长寿命。人体血液中大 量脂质物质游离和沉积，会增加机体耗养量，氧化后，形成脂质过氧化自 由基，游离在血浆中，侵害机体细胞，使细胞死亡、衰老，导致人体衰老， 细胞功能损伤。
(4) 荠蓝籽油可以改善末梢循环、增强免疫功能、延缓衰老，减少化学 物质对细胞的毒性作用，a—亚麻酸能明显提高超氧化物岐化酶SOD活力， 降低自由基代谢产物MDA，与维生素E这一抗氧化剂共同作用，有益于老年 人的免疫系统，维持正常机体代谢功能，起到延长寿命的作用。
(5) 荠蓝籽油能增强机体免疫力。医学研究表明，荠蓝籽油中的有效成 分能够活化细胞，有效增强淋巴细胞的活性，促进淋巴细胞转化、增殖， 从而增强机体的免疫功能，提高机体抵抗力，免疫力、自愈力以及人体自 身的生命再生力，促进机体健康，有效防治风湿性关节炎、肝炎肝硬化、 过敏性炎症、哮喘等。
(6) 荠蓝籽油具有美容、护肤、减肥的功效。荠篮籽油是一种天然的解 毒剂，能分解体内过多的毒素，并经肝脏和肾脏的处理排除体外。丰富的 不饱和脂肪酸和维生素E，可以防止皱纹生成，保持人体皮肤微血管的正 常通透性和保持皮肤免遭各种射线损害，祛除粗糙肌肤的角质层，防止皮
肤干燥和皮肤病斑，令肌肤光润有弹性。荠蓝籽油能帮助机体吸收"好脂 肪"，拒绝"坏脂肪"，使人体内脂肪酸比例达到平衡，在保证身体健康的同 时达到减肥的目的。
(7) 荠蓝籽油对预防糖尿病有一定作用。人体内过多的饱和脂肪酸和一
价不饱和脂肪酸，这些"坏脂肪"可以使细胞变得对于胰岛素更不敏感，促 进动脉内膜发生粥样化斑块，使血液黏度增加，血液循环减慢。经常食用 荠蓝籽油能促进胰岛中e-细胞分泌胰岛素，改善血小板凝集性，调节脂 类代谢，有效防治糖尿病。 辅助功效还包括
(8) 荠蓝籽油能抑制癌症的发生和转移。癌细胞在血流中运输，达到组 织后进行增殖，这些与血小板功能有很大关系。如果作用于血小板上的前 列腺素I2增多，对抗血小板凝集，则癌的转移减少。血小板凝集受W-3系 列脂肪酸(即a—亚麻酸、EPA、 DHA)所控制，荠篮籽油中U)-3系列脂肪 酸含量高达55%，可以有效预防癌症的发生和转移。
(9) 荠蓝籽油能促进人体生长发育、保护视力。a—亚麻酸在人体内的 合成物DHA是大脑和视网膜的重要组成成份，DHA对脑细胞及视网膜的形 成、生长、发育起着重要作用，经常食用荠蓝籽油，可以软化眼底动脉血 管，使眼神经和视网膜及时得到营养；维持细胞膜和亚细胞膜结构和功能 的平衡，促进人体生长发育。
由此可见，荠蓝籽油在脂肪乳中应用具有现实意义，但是未见相关技 术方案公开。
发明内容
本发明所要解决的技术问题在于提出一种降低了带来不良反应的过 多的U)—6多不饱和脂肪酸并进行模式改良的含荠蓝籽油的脂肪乳，即一
种荠蓝油中长链脂肪乳口服或注射制剂。
本发明解决以上技术问题的措施在于，该脂肪乳口服或注射制剂由药 用植物油荠蓝油、作为快速供能剂的中链脂肪酸甘油酯(MCT)、作为乳 化剂的卵磷脂、作为油性溶剂的精制油、作为等渗调节剂的甘油和纯化水 /注射用水配制而成，其用量重量比为
作为的药用荠蓝油 0.1%—20%
作为快速供能剂的MCT 0%—20 %
作为乳化剂的卵磷脂 0% — 15%
作为油性溶剂的精制油 0%—30 o%
作为等渗调节剂的甘油 0.15%—0.25%
纯化水/注射用水 将总量加至1000g 其中作为等渗调节剂的甘油最终滲透压为0.5—3等渗浓度。
本发明的优点在于，本发明是由荠蓝油、中链脂肪酸甘油酯(MCT) 为主要成分混合而成的一种新型脂肪乳。它既满足了人体对必需脂肪酸的 基本需要，同时大大降低了过多的U)—6多不饱和脂肪酸带来的不良反应。 与普通的大豆油脂肪乳相比，本发明通过降低w — 6多不饱和脂肪酸而增 加w — 3多不饱和脂肪酸比例，优化各种脂肪配伍，增加人体活性维生素 Ea-生育酚的水平，具有最大限度改善免疫功能，降低脂质过氧化，增加 乳剂稳定性及加快脂质代谢水平,帮助机体物质代谢及蛋白质的合成。可 广泛应用于各种肠内、肠外营养治疗的患者，尤其适用于免疫力低下及各 种感染患者。具体实施例方式
实施例l、该脂肪乳口服或注射制剂由药用植物油荠蓝油、作为快速 供能剂的中链脂肪酸甘油酯(MCT)、作为乳化剂的卵磷脂、作为油性溶 剂的精制油、作为等渗调节剂的甘油和纯化水/注射用水配制而成，其用 量处方
荠蓝油lg
MCT20g
葵花子油99g
卵磷脂10g
甘油22g
纯化水/注射用水加至1000g
即其用量重量比为
荠蓝油0.1%
MCT2%
葵花子油9.9%
卵磷脂1%
甘油0.22%
纯化水/注射用水86. 78%
取荠蓝油1.0g， MCT20g，葵花子油99g，卵磷脂12g，搅拌约10min混 匀，另取纯化水/注射用水800g，加入甘油22g。在氮气保护的条件下，将 磷脂油溶液加入甘油水溶液中，调节总量至1000g。经高压均质机均质7— 8次，压力为100Mpa，至粒径范围在180—300nm，调节PH7.0—8.0，过滤， 分装，通入氮气，密封。115。C灭菌30min，灯检合格后，包装。在25。C以 下保存。
实施例2、荠蓝油脂肪乳口服或注射制剂(20%，重量含量) 处方
荠蓝油，g
MCT10g
葵花子油99g
卵磷脂12g
甘油22g
纯化水/注射用水加至1000g
即其用量重量比为
荠蓝油20%
MCT1%
葵花子油9.9%
卵磷脂1.2%
甘油0.22%
纯化水/注射用水67.68%
取荠蓝油200g，加入卵磷脂12g，MCT10g，搅拌约10min混匀，另取纯 化水/注射用水800gl，加入甘油22g。在氮气保护的条件下，将磷脂油溶液 加入甘油水溶液中，调节总量至1000g。经高压均质机均质7—8次，压力 为100Mpa，至粒径范围在180—300nm，调节PH7.0—8.0，过滤，分装， 通入氮气，密封。115。C灭菌30min，灯检合格后，包装。在25"C以下保存。
实施例3:实施例l、 2中作为快速供能剂的是中链脂肪酸甘油酯 (MCT)，所说的作为乳化剂的卵磷脂是蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂、氢化 蛋黄卵磷脂、氢化大豆卵磷脂、人工合成卵磷脂中的任何一种。所说的作 为油性溶剂的精制油是精制大豆油、精制玉米油、精制葵花子油、精制花 生油、精制芝麻油、精制菜籽油、精制橄榄油中的任何一种。整个生产过 程在氮气保护下进行。
取处方量药用植物油、MCT、葵花子油加入卵磷脂加热搅拌10min使 之完全溶解。另取纯化水/注射水，加入甘油。在氮气保护条件下，将磷 脂油溶液缓慢的加入用剪切机高速搅拌(3000r/min)的甘油水溶液中，在 氮气保护条件下继续搅拌30min，即得初乳溶液。经高压均质机均质7—8 次，压力为100Mpa，至粒径范围在180 — 300nm，调节PH7.0—8.0，过滤， 分装，通入氮气，密封，115'C灭菌30min，最终的产品应是均匀的乳状溶 液，没有沉淀、分层和漂油现象。灯检合格后，包装，在25"C以下储存。
实施例4:针剂的制作方法中用的是注射用水，在灭菌，过滤，灌装
上完全采用注射剂国家标准进行。
实施例5: 口服剂的制作方法中用的是纯化水，在灭菌，过滤，灌装
上，完全采用口服剂国家标准进行(
权利要求
1、一种荠蓝油中长链脂肪乳口服或注射制剂，其特征在于，该脂肪乳口服或注射制剂由药用植物油荠蓝油、作为快速供能剂的中链脂肪酸甘油酯(MCT)、作为乳化剂的卵磷脂、作为油性溶剂的精制油、作为等渗调节剂的甘油和纯化水/注射用水配制而成，其用量重量比为作为的药用荠蓝油 0.1％-30％作为快速供能剂的MCT 0％-20％作为乳化剂的卵磷脂 5％-15％作为油性溶剂的精制油 0％-30％作为等渗调节剂的甘油 0.15％-0.25％纯化水/注射用水 将总量加至1000g其中作为等渗调节剂的甘油最终渗透压为0.5-3等渗浓度。
2、 如权利要求l所述的一种荠蓝油中长链脂肪乳口服或注射制剂，其 特征在于，其用量处方，即其用量重量比为荠蓝油 0.1% MCT 2% 葵花子油 9.9% 卵磷脂 1% 甘油 0.22% 纯化水/注射用水 86.78%
3、 如权利要求2所述的一种荠蓝油中长链脂肪乳口服或注射制剂，其 特征在于，取荠蓝油1.0g， MCT20g，葵花子油99g，卵磷脂12g，搅拌约 10min混匀，另取纯化水/注射用水800ml，加入甘油22g。在氮气保护的条 件下，将磷脂油溶液加入甘油水溶液中，调节总量至1000ml。经高压均质 机均质7 — 8次，压力为100Mpa，至粒径范围在180 — 300nm，调节PH7.0 —8.0，过滤，分装，通入氮气，密封。115t:灭菌30min，灯检合格后， 包装。在25t以下保存。
4、 如权利要求l所述的一种荠蓝油中长链脂肪乳口服或注射制剂，其 特征在于，荠蓝油脂肪乳口服或注射制剂处方荠蓝油 20%MCT葵花子油卵磷脂甘油1% 9.9% 1.2% 0.22%纯化水/注射用水 67.68%
5、 如权利要求l所述的一种荠蓝油中长链脂肪乳口服或注射制剂，其 特征在于，取荠蓝油200g，加入卵磷脂12g，MCT10g，搅拌约10min混匀， 另取纯化水/注射用水800ml，加入甘油22g。在氮气保护的条件下，将磷 脂油溶液加入甘油水溶液中，调节总量至1000ml。经高压均质机均质7—8 次，压力为100Mpa，至粒径范围在180—300nm，调节PH7.0—8.0，过滤， 分装，通入氮气，密封。U5"C灭菌30min，灯检合格后，包装。在25'C以 下保存。
6、 如权利要求l所述的一种荠蓝油中长链脂肪乳口服或注射制剂，其 特征在于，所说的作为乳化剂的卵磷脂是蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂、氢化 蛋黄卵磷脂、氢化大豆卵磷脂、人工合成卵磷脂中的任何一种。
7、 如权利要求l所述的一种荠蓝油中长链脂肪乳口服或注射制剂，其 特征在于，所说的作为油性溶剂的精制油是精制大豆油、精制玉米油、精 制葵花子油、精制花生油、精制芝麻油、精制菜籽油、精制橄榄油中的任 何一种。
8、 如权利要求l所述的一种荠蓝油中长链脂肪乳口服或注射制剂，其 特征在于，取处方量药用植物油、MCT、葵花子油加入卵磷脂加热搅拌 lOmin使之完全溶解。另取纯化水/注射水，加入甘油。在氮气保护条件下， 将磷脂油溶液缓慢的加入用剪切机高速搅拌(3000r/min)的甘油水溶液中， 在氮气保护条件下继续搅拌30min，即得初乳溶液。经高压均质机均质7 一8次，压力为100Mpa，至粒径范围在180—300nm，调节PH7.0—8.0,过滤， 分装，通入氮气，密封，115"灭菌30min，最终的产品应是均匀的乳状溶 液，没有沉淀、分层和漂油现象。灯检合格后，包装，在25i:以下储存。
9、 如权利要求l所述的一种荠蓝油中长链脂肪乳口服或注射制剂，其 特征在于，针剂的制作方法中用的是注射用水，在灭菌，过滤，灌装上完 全采用注射剂国家标准进行。
10、 如权利要求l所述的一种荠蓝油中长链脂肪乳口服或注射制剂， 其特征在于，口服剂的制作方法中用的是纯化水，在灭菌，过滤，灌装上， 完全采用口服剂国家标准进行。
全文摘要
一种荠蓝油中长链脂肪乳口服或注射制剂，涉及一种处方配制的含有荠蓝油的医疗保健营养制品脂肪乳，其用量重量比为作为的药用荠蓝油0.1％-20％；作为快速供能剂的MCT0％-20％；作为乳化剂的卵磷脂0％-15％；作为油性溶剂的精制油0％-30％；作为等渗调节剂的甘油0.15％-0.25％；纯化水/注射用水将总量加至1000g。其中作为等渗调节剂的甘油最终渗透压为0.5-3等渗浓度。本发明的优点在于，它既满足了人体对必需脂肪酸的基本需要，同时大大降低了过多的多不饱和脂肪酸和饱和脂肪酸带来的不良反应。与普通的大豆油脂肪乳相比，本发明具有最大限度降低脂质过氧化，改善免疫功能，增加人体活性维生素Eα-生育酚的水平，增加乳剂稳定性及加快长链脂肪酸的合成。
文档编号A61K36/31GK101190248SQ200610166860
公开日2008年6月4日 申请日期2006年11月30日 优先权日2006年11月30日
发明者涌 于, 任远东, 旻 范 申请人:旻 范