专利名称：治疗便秘的贴剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种中药贴剂，尤其涉及一种治疗便秘的贴剂。
背景技术：
一般患者患有便秘病症时，通常采用药剂进行治疗，多为口服药物或针剂， 但口服药物和针剂均有毒副作用，会产生经过肝脏首过效应和消化道的释淡的 反应，这样就给患者带来安全问题。
发明内容
本发明的主要目的在于解决口服药物和针剂对人体带来的毒副作用，提供 一种避免了经口服用的毒副作用，也不经肝脏首过效应和消化道的释淡的治疗 便秘的贴剂及制作方法。
本发明解决其技术问题所采用的技术方案是
由下列重量配比组分组成麻仁9-15份、杏仁3-10份、瓜蒌12-30份。
麻仁在《伤寒论》、《本草经集注》、《药性论》、《千金方.食治》、《食医心 镜》、《本草新编》、《本草经集注》等多部药典和医书中都有记载，通常称作火 麻仁，为大麻科植物，取大麻的干燥成熟果实。麻仁性甘，平；归脾，胃，大 肠经；润燥滑肠，通便。中药化学成分为大麻种子含脂肪油约30%;榨出的新 油，绿黄色，经久则变褐黄色；碘价为140 - 170 (通常为150 - 166 ),属于干 性油。油的脂肪酸，饱和的为4.5-9.5%;不饱和的脂肪酸中，油酸约为12%, 亚油酸53%，亚麻酸25%。油中含一些大麻酚；又含植酸钩镁(Phytin),含率 比叶、茎、芽中还多；种仁中含率可达1%;种子含胡卢巴碱及dl-异白氨酸甜 菜石成(dl - isoleucine betaine);尚含脂肪油约30%,为干性油，油中含饱和 脂肪酸6. 8% ~ 13. 8%,油酸13. 1% ~ 19. 9%,亚油酸43% ~ 58%，亚麻酸14% ~ 27%。 此外含麻仁球朊酶(edesinase)及蛋白质等。
杏仁在多部药典和医书中都有记载，无臭，味苦，止咳平喘，润肠通便， 用于咳嗽气喘，肠燥便秘。主要成分含苦杏仁甙、苦杏仁酶、苦杏仁戒酶、 樱甙酶和脂肪油约50%。苦杏甙经酶或酸水解产生氢氰酸、苯甲醛和葡萄糖。
瓜蒌具焦糖气，味微酸甜，清化热痰，宽胸散结，润肠通便。用于痰热咳 嗽，肺痈吐脓，胸痹胁痛，结胸，乳痈，肠燥便秘等症。主要成分为果皮含 三匝皂甙，有机酸、树脂、糖类和色素；种子含脂肪油约26%。
治疗便秘的贴剂是以下列重量配比份的原料药按照下述方法制成的麻仁 9-15份、杏仁3-10份、瓜蒌12-30份；按比例取麻仁、杏仁和瓜蒌分别破碎、 研磨，通过微米均质机和纳米均质机均质后各成分的粒径为100-200 jum。
经质检粒径后将研磨好的原料药分别投入胶体磨进行C02超临界萃取，加入 P-环糊精和适量的水，原料药与P-环糊精的重量比为1: 6。胶体磨均匀研磨， 保持速度为3000r/min，调节磨间距为5|am,连续緩慢滴加入适量乙醇溶解的 原料药的成分，浸泡6h后，在摄氏4'C下冷藏24h,抽真空。在摄氏4(TC下真 空干燥，以少量的水和乙醇洗涤3次，用4(TC回风进行干燥，获得包合物；脱 包合法采用二氯曱烷回流提取30min。通过锥形转齿与定齿之间的相对运动，使物料通过可调节的间隙时受到剪 切、搅拌、研磨等作用，使包合客体装进P-环糊精空腔，从而达到包合效果。 采用胶体磨法制备P-环糊精包合物包合时间短、能耗低、产品得率高，工艺条 件易控制，适合大规模生产。
经检验确认，将各原料药按比例混合，加入敷料8-10份、表面活性剂3-6 份，搅拌均匀配制成纳米药浆。
在纳米药浆中添加透皮吸收促进剂0. 3-0. 5份和胶基质3-5份，搅拌均匀 后送入盘旋式低温干燥涂布机，涂布在布或无纺布或聚乙烯片材；涂布后经干 燥、灭菌、消毒、剪切、质检，成品包装入库。
敷料为高岭土、膨润土、氧化锌、二氧化钛，至少采用一种以上。促进 剂为水杨酸曱酯、樟脑、薄荷脑，至少釆用一种以上。胶基质为压敏胶、树 脂胶、橡胶，至少釆用一种以上。
治疗便秘的贴剂是以下列重量配比份的原料药按照下述方法制成的麻仁 9-15份、杏仁3-10份、瓜蒌12-30份；分别把麻仁、杏仁和瓜蒌粉碎成粗粉， 然后分别加水煎煮1-3次，每次1-3小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至80°C时 测相对密度为1. 00-1. 20的清膏。
合并上述清膏，继续浓缩至8(TC时测相对密度为1. 10-1. 30的清膏，然后 加入敷料；敷料为聚乙烯醇60份、明胶120份、羧曱基纤维素钠60份、甘 油480份及适量蒸馏水，加入混合均匀，制备成布膏。
将布膏涂布于布或无纺布或聚乙烯片材上，低湿干燥，粘贴于透气胶布上， 盖衬，切成小片，质检，包装入库。
本发明是治疗便秘的贴剂，以科学方法加工提取药材，充载于基质的骨架 内，贴片基质与皮肤相溶性好，有利于药物分子通过，药物释放緩慢，给药平 稳，刺激性小，没有毒副作用，能迅速緩解病症，使用方便，同时药物的价格 低廉，治疗效果好，解决了口服药物和针剂对人体带来的毒副作用，避免了经 口服用的毒副作用，也不经肝脏首过效应和消化道的释淡。可以经皮肤细胞间 随血液循环至病灶，比同类产品提高生物利用度10倍以上，治疗效果有显著性 改进。本发明与传工艺制备方法比较，在生物利用度的提高和改进疗效方面， 与对照组均有显著性统计学意义(P<0. 01 )。
具体实施例方式
实施例1(高剂量)
治疗便秘的贴剂是把原料药按重量配比每份以lkg计，按照下述方法制 成的麻仁15 kg、杏仁10 kg、瓜蒌30 kg。
分别把麻仁、杏仁和瓜蒌粉碎成粗粉，然后分别加水煎煮1-3次，每次 1-3小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至80。C时测相对密度为1. 00-1.20的清膏。
合并上述清膏，继续浓缩至8(TC时测相对密度为1. 10-1. 30的清膏，然 后加入敷料；敷料为聚乙烯醇60kg、明胶UOkg、羧曱基纤维素钠60 1^、 甘油480份及适量蒸馏水，加入混合均匀，制备成布膏。
将布膏涂布于布或无纺布或聚乙烯片材上，低湿干燥，粘贴于透气胶布
4上，盖衬，切成小片，质检，包装入库。 实施例2 (低剂量)
治疗便秘的贴剂是把原料药按重量配比每份以lkg计，按照下述方法制
成的麻仁9 kg、杏仁3 kg、瓜蒌12 kg。
分别把麻仁、杏仁和瓜蒌粉碎成粗粉，然后分别加水煎煮1-3次，每次 1-3小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至8(TC时测相对密度为1.00-1. 20的清膏。
合并上述清膏，继续浓缩至8(TC时测相对密度为1. 10-1. 30的清膏，然 后加入敷料；敷料为聚乙烯醇60kg、明胶120kg、羧曱基纤维素钠60kg、 甘油480份及适量蒸馏水，加入混合均匀，制备成布膏。
将布膏涂布于布或无纺布或聚乙烯片材上，低湿干燥，粘贴于透气胶布 上，盖衬，切成小片，质检，包装入库。 实施例3 (中等剂量)
治疗便秘的贴剂是把原料药按重量配比每份以lkg计，按照下述方法制 成的麻仁12 kg、杏仁6. 5 kg、瓜蒌21kg。
按比例取麻仁、杏仁和瓜蒌分别破碎、研磨，通过微米均质机和纳米均质 机均质后各成分的粒径为100-200jnm。
经质检粒径后将研磨好的原料药分别投入胶体磨进行C02超临界萃取，加入 P-环糊精和适量的水，原料药与e-环糊精的重量比为1: 6。胶体磨均匀研磨， 保持速度为3000r/min，调节磨间距为5jum,连续緩慢滴加入适量乙醇溶解的 原料药的成分，浸泡6h后，在摄氏4。C下冷藏24h,抽真空。在摄氏4(TC下真 空干燥，以少量的水和乙醇洗涤3次，用4(TC回风进行干燥，获得包合物；脱 包合法采用二氯曱烷回流提取30min。
经检验确认，将各原料药按比例混合，加入敷料9kg、表面活性剂4. 5kg, 搅拌均匀配制成纳米药浆。
在纳米药浆中添加透皮吸收促进剂0. 4kg和胶基质4kg，搅拌均勾后送入 盘旋式低温干燥涂布机，涂布在布或无纺布或聚乙烯片材；涂布后经干燥、 灭菌、消毒、剪切、质检，成品包装入库。
敷料为高岭土、膨润土、氧化锌、二氧化钛，至少采用一种以上。促进 剂为水杨酸甲酯、樟脑、薄荷脑，至少采用一种以上。胶基质为压敏胶、树 脂胶、橡胶，至少采用一种以上。
权利要求
1、一种治疗便秘的贴剂，其特征是在于它是由下列重量配比组分组成麻仁9-15份、杏仁3-10份、瓜蒌12-30份；按比例取麻仁、杏仁和瓜蒌分别破碎、研磨，通过微米均质机和纳米均质机均质后各成分的粒径为100-200μm；经质检粒径后将研磨好的原料药分别投入胶体磨进行CO2超临界萃取，加入β-环糊精和适量的水，原料药与β-环糊精的重量比为1∶6；胶体磨均匀研磨，保持速度为3000r/min，调节磨间距为5μm，连续缓慢滴加入适量乙醇溶解的原料药的成分，浸泡6h后，在摄氏4C°下冷藏24h，抽真空；在摄氏40C°下真空干燥，以少量的水和乙醇洗涤3次，用40C°回风进行干燥，获得包合物；脱包合法采用二氯甲烷回流提取30min；经检验确认，将各原料药按比例混合，加入敷料8-10份、表面活性剂3-6份，搅拌均匀配制成纳米药浆；在纳米药浆中添加透皮吸收促进剂0.3-0.5份和胶基质3-5份，搅拌均匀后送入盘旋式低温干燥涂布机，涂布在布或无纺布或聚乙烯片材；涂布后经干燥、灭菌、消毒、剪切、质检，成品包装入库；或按比例分别把麻仁、杏仁和瓜蒌粉碎成粗粉，然后分别加水煎煮1-3次，每次1-3小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至80℃时测相对密度为1.00-1.20的清膏；合并上述清膏，继续浓缩至80℃时测相对密度为1.10-1.30的清膏，然后加入敷料；敷料为聚乙烯醇60份、明胶120份、羧甲基纤维素钠60份、甘油480份及适量蒸馏水，加入混合均匀，制备成布膏；将布膏涂布于布或无纺布或聚乙烯片材上，低温干燥，粘贴于透气胶布上，盖衬，剪切成小片，质检，成品包装入库。
2、 根据权利要求1所述的治疗便秘的贴剂，其特征是敷料为高岭土、膨 润土、氧化锌、二氧化钛，至少采用一种以上；促进剂为水杨酸曱酯、樟脑、 薄荷脑，至少采用一种以上；胶基质为压敏胶、树脂胶、橡胶，至少采用一 种以上。
全文摘要
本发明是治疗便秘的贴剂。是由下列重量配比组分组成麻仁9-15份、杏仁3-10份、瓜蒌12-30份；按比例将原料混合均匀，磨碎，各成分的粒径为100-200μm；采用CO<sub>2</sub>超临界萃取，分馏塔分馏获取的所需馏分，将配方中各成分都经纳米分散设备后，按配方比例，配成纳米药浆，加入应有的透皮吸收促进剂，压敏胶，进入盘旋式低温干燥涂布机，涂布后进行剪切、质检、包装入库；本发明以科学方法加工提取药材，充载于基质的骨架内，贴片基质与皮肤相溶性好，有利于药物分子通过，药物释放缓慢，给药平稳，刺激性小，没有毒副作用，解决了口服药物和针剂对人体带来的毒副作用，避免了经口服用的毒副作用。
文档编号A61K47/02GK101590130SQ20081005330
公开日2009年12月2日 申请日期2008年5月29日 优先权日2008年5月29日
发明者李建民, 友 梁 申请人:天津市中宝制药有限公司