专利名称：一种治疗疼痛的外用中药合剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗疼痛的外用中药合剂，特别是能有效地并无副作 用地治疗多种头痛，和各种急、慢性损伤性疼痛。
技术背景疼痛是最常见的临床症侯。它是组织学、生理学和临床科学密切关注 和深入探讨的课题。近年来对疼痛的研究有了飞跃的进展，但仍有很多难 题需我们去解决。疼痛作为一个生理学概念，是指由体内外伤害性或潜在性伤害性刺激 所产生的主观体验，并伴随躯体运动、植物神经和情绪反应。疼痛除具有一般躯体感觉特征之外，尚有其本身的特征，主要是① 疼痛时伴有情绪反应。情绪反应主要是由于大量的感觉信号输入脑内，激 活了与情绪发生机制有关的特定结构所致。如边缘系统、ii脑内侧核群、 下丘脑等部位；②痛的主观体验以及伴随的各类反射和反应，常因周围环 境、体质状态、主观愿望等心理活动的变化而改变，如战场上的士兵负伤 后往往不感到疼痛。有些孕妇因其盼子心切，分娩时不感到疼痛等等。以 往对这些现象不能做出恰当的解释，近年认为脑内存在痛觉调控系统。应 激、紧张等因素激活此痛觉调控系统，起到镇痛效果；②在实验过程中， 多次重复同样的伤害性刺激难以得到恒定的"痛"反应，即痛觉的可重复 性差。其一可能是各种伤害性刺激(物理的或化学的)本身都具有损伤组织 和伤侵感受器的作用，重复多次造成组织损伤。因而改变了伤害感受器将 伤害性剌激转换成疼觉信号的能力。其二脑内整合痛觉信号的神经网络几 乎均由短轴突的小神经元组成，是一个多突触的传递系统。因此，对同一 刺激会有不同的反应。况且，还要受到脑内痛觉调控系统的干扰。综上所述，疼痛不单是一种感觉，而是人类和动物机体内具有防卫性的一种复杂而完整的现象。疼痛的生物学意义在于它作为一个报警系统， 以激发高级神经中枢的警觉和分辨机能，从而使伤病波及时发觉并作出适 当的主观反应；与此同时，又激起一系列的客观的具有保护性的躯体和内脏的反应活动。当然，在超出一定的限度时，疼痛也会对机体产生相反的 作用。脏腑经络学说是中医学的基本内容。人有五脏心、肝、脾、肺、肾。 五脏具有化生、储藏精微物质的功能。与五脏相为表里、相互为用的是六 腑胃、大肠、小肠、膀胱、胆、三焦。还有功能似脏，形态似腑的奇恒 之腑，脑、髓、骨、脉、胆、女子胞。借经络的联系，脏腑、四肢百骸进 行着生生不息的物质交换。头在人体的最上部，是大脑的所在，为"元神之府"，具有思维的高 级功能。头面部又有耳、眼、口、鼻、舌等苗窍，能感知外界的声音、气 味、颜色等的变化，从而使机体与外界保持统一与平衡。五脏六腑各有一定的功能，又相互协调和制约。心主血脉，心脏鼓动。 营血循脉道运行不息；肝藏血，主疏泄，调节血量，条达气机；脾统血， 司运化，使血循常道而不妄行，吸收五谷精微而化津液气血；肺主一身之 气，气帅血行；肾为先天之本，主藏精，主骨，生髓，通于脑。六腑传化 物、泄糟粕，以通为用。脏与脏相互联系，脏与腑互相依赖。五脏精华之 血，六腑清阳之气，皆上注于头。故脏腑协和，气血充调，阴阳升降有序， 则神清气和，苗窍灵敏，庶无头痛之疾。经络是人体气血运行的通道，具有运输和联系的双重功能。三阳经(手 太阳小肠经、手阳明大肠经、手少阳三焦经、足太阳膀胱经、足阳明胃经、 足少阳胆经)皆起止于头面部，原阴与督脉亦会于额顶。头部的经络联系 十分广泛，所以称作"头为诸阳之会"。又通过经络之间的相互联系，从 而使头和人体上下、内外、脏腑、肢骸有着密切的关系。故经络通畅，气 血条达，则脑髓健旺。经皮给药系统是控制释放药物通过完整皮肤的一种新的药物剂型。利用皮肤作为药物输入体循环的门户，发挥药物治疗作用，是对传统皮肤用 药观念的重要突破。临床实践证明经皮给药系统优点甚多，例如，避免肝 脏"首过效应"，避免药物在胃肠道的破坏；减少血药浓度峰谷变化，降 低药物的毒副反应等。尽管经皮给药系统也存在时滞性和药物选择局限性 等缺点，但已上市产品很受医师和病人的欢迎，受到医药界的极大关注。经皮给药系统(transderm delivery system, TDS)又称经皮治疗系统 (transdermal therapeutic system, TTS)，它是指药物以一定的速率通 过皮肤经毛细血管吸收进入体循环产生药效的一类制剂。广义上讲，它包 括应用于皮肤上产生局部作用的各种制剂。经皮给药系统近年来发展十分迅速，品种、数量与日惧增，不仅引起 了药剂学家的重视，也得到了临床医生和广大患者的欢迎。该剂型以其独 特的防病治病优点而具有较强的生命力和广阔的发展前景。我国对皮肤给药的研究具有悠久历史，用中药黑膏药治疗疾病，无论 是理论上，还是制备工艺上早有许多记载。晋代葛洪所著《肘后备急方》 中对黑膏药的制法、条件、用具等都有详细描述；宋代《刘涓子鬼遗方》 中载有多种"薄贴"(即指膏药)；明代李时珍在《本草纲目》中述及外贴 膏药有内治痈疽，风湿谙症之效；清代吴师机(尚先)著《理滁骈文》认为 "外治之理即内治之理"，阐明了内治与外治原理的一致性，提出了内病 外治法，论述了外贴膏药与内服药剂有"殊途同归之妙"，这可以说是我 国的早期经皮吸收理论。现在对疼痛的治疗方法可分为药物治疗及物理治疗，药物治疗分内用 药(口服或灌注)和外用药，常用者为内用药，内用药虽有吸收快疗效较 好的特点，但其也易发生更多的毒、副作用。而外用药同样具有吸收快疗 效较好且较少发生毒、副作用的特点。 发明内容本发明的目的是要克服上述已有内用药药物的缺点、提供一种高效安 全、既能迅速缓解症状、减轻患者痛苦，又能在长期使用时达到消疼痛防疼痛的目的，且使用方便，不污染衣物的防疼痛的消疼痛药物 消疼痛 药胶及消疼痛外涂搽液及消疼痛外用气雾剂。本发明的目的是这样实现的处方成分为透骨草(药用全株)20g八角枫(药用根及叶)50g 细辛10g 白芷10g 川芎10g 冰片 10g 薄荷精0. lg 十次量外用；中草药原药均用95%乙醇浸泡一周 后过滤除渣再采用回流法浓縮成流浸膏状；各型药剂凡属西药或中草药提纯品均研成粉末状于常温下与其它提取药物充分搅拌混合后备用。本发明药剂主要是通过外敷给药于病患部位，其制剂形态有软膏剂、 液剂、洗剂、霜剂、气溶胶剂、糊剂、硬膏剂等。在这些制剂形态中以通 常使用的助剂、添加剂、展着剂等通过惯用方法制成外敷给药剂。在本发明的治疗疼痛药物中，加入冰片及薄荷精可使患者有清凉的感 党，增加患者的舒适感。
具体实施方式
具体实施例(-)如下，较好的剂型是一 次性治疗疼痛的外用中药合剂药胶，具体制作程序是将透骨草(药用全株)50g 八角枫(药用根及叶) 20g 细辛10g 白芷10g 川芎10g 中草药原药均用95%乙醇 浸泡一周后过滤除渣再采用回流法浓縮成流浸膏状；再将冰片10g 薄荷精0. lg 氯化钠0.5g研成粉末状于常温下与其它提取药物充 分搅拌混合后备用。成型时将..匕量合剂浓縮流浸膏(10: 2)丙烯酸 类水分散型压敏胶的比例充分搅拌混合均匀，然后按照公知的膜 贮 库控释型经皮给药系统的制备工艺生产(膜 贮库控释型经皮给药系 统是具有5层以上的多层结构)的贴片。采用具有粘性的丙烯酸类水分散型压敏胶。这种水分散型压敏胶 对热和紫外线均很稳定，具很好的耐氧化性，如在生产过程中调整聚 合物中各单体的配比，改变其玻璃化温度，选择适宜的分子量分布、 极性、交联度或支链结构能够获得适合不同粘贴要求的压敏胶。在乳液中一般不再添加增粘剂、抗氧剂、抗光剂等其它附加剂，可减少产 生皮肤剌激性的诱发因素和对粘贴性能的干扰。增加共聚物中酯基侧 链的碳原子数，有利于提高聚合物的无序程度、降低结晶度和玻璃化 温度、增加粘性、改善压敏胶的柔软性和抗剪强度。反应中加入少量 丙烯酸增加胶乳的极性和水渗透性，有利于对极性基材的粘着以及利 于皮肤的透气性和透湿性。一次性药胶能够保证每次治疗时达到药物有效治疗浓度。药胶主 治偏头痛、紧张性头痛、从集性头痛、脑外伤后综合症性头痛和各种 急、慢性损伤性疼痛等病症；具体实施例(二)如下，较好的剂型是一次性治疗疼痛的外用中药合剂外 用搽剂，具体制作程序是将透骨草(药用全株)50g 八角枫(药用根 及叶)20g 细辛10g 白芷10g 川芎10g 中草药原药均用95 %乙醇浸泡一周后过滤除渣再采用回流法浓縮成流浸膏状；再将冰片 10g 薄荷精O. lg 氯化钠0.5g研成粉末状于常温下与其它提取药 物充分搅拌混合后备用。成剂时将上量合剂浓縮流浸膏(20: 80)与 75%医用乙醇的比例充分搅拌混合均匀，成品为外用搽剂或用公知的 气雾剂制作流程成品为外用气雾剂，能有效地治疗各种急、慢性损伤性 疼痛等病症。本发明作为药胶，或外用搽剂或外用气雾剂各型产品具有使用方便， 起效快，疗效确切，不污染衣物的特点，由于主要有效成分是从植物中提 取的，无毒副作用，安全可靠，长期使用，可改善局部微循环，达到消疼 痛防疼痛的目的。经临床二百人次临床治疗观察总有效率为91.8%，其社会效益显 著，本发明所需原材料及药物来源丰富价低，有很高的性能价格比， 它的应用也会有极高的经济效益。
权利要求
1、一种治疗疼痛的外用中药合剂，能有效地并无副作用地治疗多种头痛，和各种急、慢性损伤性疼痛，其特征在于，处方成分为透骨草(药用全株)50g、八角枫(药用根及叶)20g、细辛10g、白芷10g、川芎10g、冰片10g、薄荷精0.1g十次量外用，其制剂形态有软膏剂、液剂、洗剂、霜剂、气溶胶剂、糊剂、硬膏剂等。
2、 按照权利要求l所述的一次性治疗疼痛的外用中药合剂药胶，其 特征在于，具体制作程序是将透骨草(药用全株)50g、八角枫(药 用根及叶)20g、细辛10g、白芷10g、川芍10g，中草药原药 均用95%乙醇浸泡一周后过滤除渣再采用回流法浓缩成流浸膏 状，再将冰片10g、薄荷精O. lg、氯化钠0. 5g、研成粉末状于 常温下与其它提取药物充分搅拌混合后备用，成型时将上量合剂 浓缩流浸膏(10: 2)丙烯酸类水分散型压敏胶的比例充分搅拌 混合均匀，然后按照公知的膜 贮库控释型经皮给药系统的制备 工艺生产成贴片。
3、 按照权利要求1所述的一次性治疗疼痛的外用中药合剂外用搽 剂，其特征在于具体制作程序是将透骨草(药用全株)50g、八角枫(药用根及叶)20g、细辛10g、白芷10g、川考10g、中草药 原药均用95%乙醇浸泡一周后过滤除渣再采用回流法浓縮成流 浸膏状，再将冰片10g、薄荷精0. lg、氯化钠0. 5g研成粉末 状于常温下与其它提取药物充分搅拌混合后备用，成剂时将上量 合剂浓縮流浸膏(20: 80)与75%医用乙醇的比例充分搅拌混合 均匀，成品为外用搽剂或用公知的气雾剂制作流程成品为外用气雾 剂，能有效地治疗各种急、慢性损伤性疼痛等病症。
全文摘要
一种治疗疼痛的外用中药合剂，能有效地治疗多种头痛，和各种急、慢性损伤性疼痛，其特征在于，主要成分为透骨草、八角枫、细辛、白芷、川芎、冰片、薄荷精，其制剂形态有软膏剂、液剂、洗剂、霜剂、气溶胶剂、糊剂、硬膏剂等。本发明作为药胶，或搽剂或气雾剂各型产品具有使用方便，起效快，疗效确切的特点，由于主要有效成分是从植物中提取的，无毒副作用，安全可靠，长期使用，达到消疼痛防疼痛的目的。
文档编号A61P29/00GK101229216SQ20081005662
公开日2008年7月30日 申请日期2008年1月23日 优先权日2008年1月23日
发明者孙德尉 申请人:北京梅斐技术开发中心