专利名称：丁香苦苷滴丸及其制备工艺的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种中药制剂及其制备方法。具体地讲是丁香苦苷单体制 剂特别是丁香苦苷滴丸制剂。该制剂由丁香苦苷单体为原料药物加适当辅 料经一定制备工艺制成。
技术背景目前，丁香叶为木樨科植物紫丁香、朝鲜丁香或洋丁香的干燥叶，经提取精制而获得有效部位，其抗菌作用明显，对24个菌属的细菌均有较强 的抑制能力。临床上用于肠炎、细菌性痢疾等肠道感染性疾病收到较好的 治疗效果。以丁香叶为原料的制剂虽然已经应用于临床，但其服用量大、 颜色深、杂质多、成品稳定性差，难以进入国际市场。本发明釆用从丁香 叶中分离出的单体一丁香苦苷入药，克服了上述缺点，制剂稳定性好、颜 色浅、杂质少、药理作用明确，可将其开发成适用于临床使用的各种制剂， 是对丁香研究的进一步发展，为其进入国际巿场打下基础。 发明内容本发明的目的在于提供一种丁香苦苷滴丸及其制备工艺。 为了达到上述目的，本发明釆用的技术方案是它含有 1-50%重量份的丁香苦苷 99-50%重量份的辅料。所述的药物制剂是滴丸剂、微丸剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂中的任何 一种。它含有药物丁香苦苷 辅料(1) 基质聚乙二醇PEG、硬脂酸钠、甘油明胶等；(2) 冷凝剂为液体石蜡、植物油、甲基硅油；(3) 包衣液丙稀酸树脂n号、丙稀酸树脂m号，乙醇溶液、吐温-80、苯二甲酸二乙酯、蓖麻油、滑石粉。取基质30-50g，在水洛上加热至全部熔融后加入丁香苦苷粉5-50g， 搅拌均匀后迅速转移至贮液瓶中，密闭并保温在60-8(TC，用滴丸机恒速由 上往下滴制，将形成的滴丸新尽并除去冷凝剂，倒入垫有吸水纸的盘中， 待干燥后，将符合质量要求的丸芯置于包衣锅内预热5-10分钟，包衣锅压 力控制在O. 4Mpa，调节包衣锅转速40-70rpm,包衣液流速10-30ml/min, 将配制好的包衣液用喷枪喷雾于转动的丸芯表面，使均匀涂布，以40-50 x:热风干燥，反复喷雾包衣液于丸芯，直至达到要求的包衣增重2-6%为止， 包衣后，将包衣颗粒放入干燥箱内干燥24小时，使内浸的溶剂挥发，即得 包衣滴丸。本发明的优点是本发明人对丁香进行了大量的研究工作，并对本发明药物的理化性质、 药理、药效、药动学、制剂工艺、质量标准进行了系统的研究。临床实验 结果显示本发明药物是疗效高、起效快、副作用小、质量稳定的制剂。为 治疗各种炎症的理想药物。
具体实施方式
下面对本发明的实施例作进一步详细描述。实施例1、取基质聚乙二醇4000 (PEG-4000 ) 42g，在水洛上加热至全部熔融后加 入丁香苦苷粉末5g，搅拌均匀后迅速转移至贮液瓶中，密闭并保温在72°C， 冷凝剂为甲基硅油,冷凝剂温度为14t:，用滴丸机恒速由上往下滴制，将形 成的滴丸沥尽并出去冷凝剂，倒入垫有吸水纸的盘中，待干燥后，将符合 质量要求的丸芯置于包衣锅内预热10分钟。包衣锅压力控制在0.4Mpa，调 节包衣锅转速55rpm，包衣液流速20ml/min。将由丙稀酸树脂II号、丙稀 酸树脂III号，乙醇溶液、吐温-80、苯二甲酸二乙酯、蓖麻油、滑石粉配制 的包衣液用喷枪喷雾于转动的丸芯表面，使均匀涂布，以40-5(TC热风干燥， 反复喷雾包衣液于丸芯，直至达到要求的包衣增重4%为止。包衣后，将包 衣颗粒放入干燥箱内干燥24小时，使内浸的溶剂挥发，即得包衣滴丸IOOO 丸。实施例2、取基质聚乙二醇6000 (PEG-6000 ) 42g，在水洛上加热至全部熔融后加 入丁香苦苷粉末20g，搅拌均匀后迅速转移至贮液瓶中，密闭并保温在72 °C，冷凝剂为甲基硅油,冷凝剂温度为14'C，用滴丸机恒速由上往下滴制， 将形成的滴丸沥尽并出去冷凝剂，倒入垫有吸水纸的盘中，待干燥后，将 符合质量要求的丸芯置于包衣锅内预热10分钟。包衣锅压力控制在 0. 4Mpa,调节包衣锅转速55rpm，包衣液流速20ml/min。将由丙稀酸树脂 II号、丙稀酸树脂III号，乙醇溶液、吐温-80、苯二甲酸二乙酯、蓖麻油、 滑石粉配制的包衣液用喷枪喷雾于转动的丸芯表面，使均匀涂布，以40-50 。C热风干燥，反复喷雾包衣液于丸芯，直至达到要求的包衣增重4%为止。 包衣后，将包衣颗粒放入干燥箱内干燥24小时，使内浸的溶剂挥发，即得 包衣滴丸1000丸。实施例3、取基质聚乙二醇4000 (PEG-6000 ) 50g，在水浴上加热至全部熔融后加 入丁香苦苦粉末30g,搅拌均匀后迅速转移至贮液瓶中，密闭并保温在72°C，冷凝剂为甲基硅油，冷凝剂温度为lrc，用滴丸机恒速由上往下滴制，将形成的滴丸沥尽并出去冷凝剂，倒入垫有吸水纸的盘中，待干燥后，将 符合质量要求的丸芯置于包衣锅内预热10分钟。包衣锅压力控制在 0.4Mpa,调节包衣锅转速55rpm，包衣液流速20ml/min。将由丙稀酸树脂 II号、丙稀酸树脂m号，乙醇溶液、吐温-80、苯二甲酸二乙酯、蓖麻油、 滑石粉配制的包衣液用喷枪喷雾于转动的丸芯表面，使均匀涂布，以40-50 。C热风干燥，反复喷雾包衣液于丸芯，直至达到要求的包衣增重4%为止。 包衣后，将包衣颗粒放入干燥箱内干燥24小时，使内浸的溶剂挥发，即得 包衣滴丸1000丸。
权利要求
1.一种丁香苦苷药物制剂，其特征在于它含有1-50％重量份的丁香苦苷99-50％重量份的辅料。
2. 根据权利要求1所述的丁香苦苷药物制剂，其特征在于它含有药物丁香苦苷 辅料(1) 基质聚乙二醇PEG、硬脂酸钠、甘油明胶等；(2) 冷凝剂为液体石蜡、植物油、甲基硅油；(3) 包衣液丙稀酸树脂II号、丙稀酸树脂m号，乙醇溶液、吐温 -80、苯二甲酸二乙酯、蓖麻油、滑石粉。
3. 根据权利要求1或2所述的丁香苦苷滴丸剂的制备工艺为取基质30-50g,在水洛上加热至全部熔融后加入丁香苦苷粉末 5-50g,搅拌均匀后迅速转移至贮液瓶中，密闭并保温在60-8(TC，用滴 丸机恒速由上往下滴制，将形成的滴丸沥尽并除去冷凝剂，倒入垫有吸 水纸的盘中，待干燥后，将符合质量要求的丸芯置于包衣锅内预热5-10 分钟，包衣锅压力控制在O. 4Mpa，调节包衣锅转速40-70rpm，包衣液流 速10-30ml/min，将配制好的包衣液用喷枪喷雾于转动的丸芯表面，使均 匀涂布，以40-50匸热风干燥，反复喷雾包衣液于丸芯，直至达到要求的 包衣增重2-6%为止，包衣后，将包衣颗粒放入干燥箱内干燥24小时，使 内浸的溶剂挥发，即得包衣滴丸。
4. 根据权利要求1所述的丁香苦苷药物制剂，其特征在于所述的药物 制剂是滴丸剂、微丸剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂中的任何一种。
全文摘要
本发明涉及丁香苦苷制剂及其制备工艺，该制剂含有1-50％重量份的丁香苦苷和99-50％重量份的辅料。其制成的制剂生物利用度高、质量稳定，疗效好。该药物具有广谱抑菌作用，对上呼吸道感染、肠炎、细菌性痢疾、急、慢性支气管炎、急性胃肠炎、乳腺炎、肝炎，都有良好的治疗效果。本发明制备工艺简单、稳定，适合工业化生产。
文档编号A61K31/7042GK101214255SQ200810063848
公开日2008年7月9日 申请日期2008年1月14日 优先权日2008年1月14日
发明者李永吉, 杨海玲 申请人:李永吉