专利名称：西他沙星胶囊及其制备方法
技术领域：
本发明涉及新的西他沙星制剂，具体说来涉及西他沙星胶囊及制备方法， 属于医药技术领域。
背景技术：
西他沙星是第一制药三共株式会开发的一种新型喹诺酮广谱抗生素，'临床 用其一水合物，用于治疗严重难治性感染性疾病，本品由于结构中含有一个顺 式氟环丙胺基团，而具有良好的药代动力学特性，并可减轻不良反应，其体外 抗菌活性较大多数同类药物明显增强，不仅对革兰阴性菌有抗菌活性，而且对 革兰阳性菌(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌)、厌氧菌 (包括脆弱类杆菌)以及支原体、衣原体等具有较强的抗菌活性，对许多临床 常见耐氟喹诺酮类菌株也具有良好杀菌作用。本品口服吸收好，生物利用度大
于70%,组织分布广，在中枢神经系统外的多种组织中药物浓度均高于血清药 物浓度，因此，本品有望成为治疗呼吸道，泌尿生殖道，腹腔及皮肤软组织等 单一或混合细菌感染的重要药物。
抑菌活性
(1) 革兰氏阴性菌 西他沙星的活性要强于环丙沙星和氧氟沙星
(2) 肺炎链球菌、S. pyogenes、甲氧西林或喹诺酮敏感或耐药性金黄色葡萄 球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌、假单胞菌、Xanthomonas maltophilia、流感 嗜血杆菌、Neisseria gonorrhoeae禾口 Bacteroides fragilis菌
西他沙星的活性要强于司帕沙星(sparfloxacin)、氟罗沙星(fleroxacin) 和氧氟沙星(MIU: 0. 006-3. 13 " g/ml)。
(3) 肠内杆菌科
西他沙星是其中对肠内杆菌科活性最强的化合物。西他沙星对莫拉卡他菌
(MIC90=0. 025 u g/ml)禾口醋酸,丐不动杆菌(Acinetobacter calcoaceticus， MIC9。=0. 39 u g/ml)的活性和司帕沙星相当。
(4) 酸克雷伯氏菌(K.oxytoca)
环丙沙星和妥舒沙星(tosufloxacin)对产酸克雷伯氏菌(K. oxytoc.a)的活性 和西他沙星相当，环丙沙星对奇异变形杆菌(Proteus mirabilis)的活性和西他 沙星相当。对于其他检测的菌株，西他沙星的活性都要强于上述抗生素(包括 洛美沙星)。
(5) 革兰氏阳性菌
其活性是环丙沙星或左氧氟沙星的8-16倍，是妥舒沙星和司帕沙星的4-8倍。
(6) 甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌和凝血酶阴性的链球菌
西他沙星可以抑制90%的分离菌株，包括甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌和凝血 酶阴性的链球菌，MIC9。<=0. 25mg/L。
另外西他沙星对N. gonorrhoeae的临床分离株，特别是携带有突变DNA解旋酶 的喹诺酮耐药性菌株的活性要显著强于环丙沙星、司帕沙星和左氧氟沙星。软 琼脂稀释法显示西他沙星体外对厌氧菌的活性较高，MICs。分别为Bacteroidesfmgilis (lmg/U 、 Clostridium difficile (0.12)、 C. perfringens (0.06)、 Peptostreptococci (0.12) 禾口 Prevotella sp. (0.25)。
西他沙星对检测的所有厌氧菌的活性最强，其后依次是克林沙星、曲伐沙星、 加替沙星、莫西沙星、左氧氟沙星和环丙沙星。
发明内容
本发明的目的是提供一种以西他沙星为主要有效成分的治疗治疗严重难治 性感染性疾病新药物剂型，该剂型质量稳定，使用方便有效。
本发明的另一目的是提供该制剂的制备方法。
本发明产品由由药物和辅料两大部分构成，其特征在于药物含有效剂量的 西他沙星作为有效成分，辅料中含有淀粉2份、微晶纤维素0.5份，润滑剂，按 重量每粒含有西他沙星25 200毫克，西他沙星的粒度为小于8 0目的粉末。
所述药用辅料为淀粉、微晶纤维素。 所述润滑剂是硬脂酸镁、聚乙二醇4000。 制备方法是
将西他沙星、淀粉、微晶纤维素混合均匀后制粒，整粒后加入润滑剂，装 填胶囊，即得。
具体实施例方式
通过以下具体实施方式
实现对本发明的进一步具体说明，但不应被理解为 对本发明的任何限制。
实施例1
处方
西他沙星 50g 淀粉 100g 微晶纤维素 50g 制备方法.-
将上述原辅料混合均匀，直接装填胶囊即得。或者，将西他沙星、淀.粉、 微晶纤维素混合均匀后制粒，整粒后加入润滑剂，装填胶囊，即得。
实施例2 处方
西他沙星 50g 淀粉 200g 微晶纤维素 50g 制备方法
将上述原辅料混合均匀，直接装填胶囊即得。或者，将西他沙星、淀粉、 微晶纤维素混合均匀后制粒，整粒后加入润滑剂，装填胶囊，即得。—
实施例3 处方
西他沙星 50g
淀粉 150g 微晶纤维素 50g
制备方法
将上述原辅料混合均匀，直接装填胶囊即得。或者，将西他沙星、淀粉、 微晶纤维素混合均匀后制粒，整粒后加入润滑剂，装填胶囊，即得。
实施例4 处方
西他沙星 50g 淀粉 100g 微晶纤维素 25g 制备方法
将上述原辅料混合均匀，直接装填胶囊即得。或者，将西他沙星、淀'粉、 微晶纤维素混合均匀后制粒，整粒后加入润滑剂，装填胶囊，即得。
权利要求
1、一种西他沙星胶囊，由药物和辅料两大部分构成，其特征在于药物含有效剂量的西他沙星作为有效成分，辅料中含有淀粉2份、微晶纤维素0.5份，润滑剂，按重量每粒含有西他沙星25～200毫克，西他沙星的粒度为小于80目的粉末。
2、 如权利要求1所述的西他沙星胶囊，其特征在于所述药用辅料为淀粉、 微晶纤维素。
3、 如权利要求1所述的西他沙星胶囊，其特征是所述润滑剂是硬脂酸镁、 聚乙二醇4000。
4、 如权利要求1所述的西他沙星胶囊，其特征在于所述胶囊的生产方法是:将西他沙星、淀粉、微晶纤维素混合均匀后制粒，整粒后加入润滑剂， 压胶囊，即得。
全文摘要
本发明涉及一种西他沙星胶囊及其生产方法，每片含西他沙星25～200毫克，并含药用辅料，药用辅料主要为淀粉2份、微晶纤维素0.5份、润滑剂；制备工艺将西他沙星、淀粉、微晶纤维素混合均匀后制粒，整粒后加入润滑剂，装填胶囊。本产品优点在于质量稳定，携带、给药均方便，有效成分溶出快。
文档编号A61K9/48GK101385720SQ20081019745
公开日2009年3月18日 申请日期2008年10月30日 优先权日2008年10月30日
发明者陈亚军, 陈少军, 锵 颜 申请人:武汉药谷科技开发有限公司