专利名称：三宝木内酯a-d,其药物组合物,制备方法和应用的制作方法
技术领域：
本发明属于药物技术领域，具体地，涉及三宝木内酯A-D，其为药物活性成分的药 物组合物，其制备方法，其在制备抗艾滋病药物中的应用。
背景技术：
三宝木属(Trigonostemon)我国有6种，主要分布于我国华南和西南地 区。迄今为止，现有技术中未见有三宝木内酯A-D化合物及其活性的报道。
发明内容
本发明的目的在于提供结构式(I)所示的三宝木内酯A-D，其为药物活性成分组 成的抗艾滋病药物组合物和药物，其制备方法，以及该类化合物及其药物组合物在制备治 疗艾滋病药物中的应用。本发明的上述目的是通过下面的技术方案得以实现的式(I)化合物的制备方法，取孟仑三宝木，用95%乙醇加热回流提取三次，每次4 小时，合并提取液，减压回收乙醇，得浸膏，将其用水捏溶、过滤，分别用石油醚，乙酸乙酯萃 取三次，得乙酸乙酯萃取部分，用石油醚-丙酮梯度洗脱得Frl、Fr2、Fr3、Fr4四部分，其中 石油醚丙酮7 3洗脱部分Fr3用kphadex LH-20甲醇洗脱得含有三宝木内酯A-D的 组分；该组分再用硅胶柱层析氯仿甲醇8 1洗脱，然后用HPLC乙腈水65 35纯化 得化合物三宝木内酯A、B、C和D。本发明提供结构式(I)所示的三宝木内酯A-D化合物即Trigonolactone A-D(1-4)，
权利要求
1.结构式(I)所示的三宝木内酯A-D即iTrigonolactone A-D,
2.抗HIV药物组合物，含有治疗有效量的权利要求1式(I)所示的化合物和药学上可 接受的载体。
3.权利要求1所述式(I)化合物的制备方法，取孟仑三宝木，用95%乙醇加热回流提 取三次，每次4小时，合并提取液，减压回收乙醇，得浸膏，将其用水捏溶、过滤，分别用石油 醚，乙酸乙酯萃取三次，得乙酸乙酯萃取部分，用石油醚-丙酮梯度洗脱得Frl、Fr2、Fr3, Fr4四部分，其中石油醚丙酮7 3洗脱部分？^用kphadexLH-20甲醇洗脱得含有三宝 木内酯A-D的组分；该组分再用硅胶柱层析氯仿甲醇8 1洗脱，然后用HPLC乙腈水 65 35纯化得化合物三宝木内酯A、B、C和D。
4.权利要求1式(I)化合物在制备抗艾滋病药物中的应用。
5.权利要求2所述药物组合物在制备抗艾滋病药物中的应用。
全文摘要
提供由结构式(I)所示的三宝木内酯A-D(Trigonolactone A-D，1-4)，为化学结构新颖的大环二萜内酯，具有显著的HIV-1诱导C8166细胞形成合胞体抑制活性，治疗指数(TI)在1848-13484范围，可作为抗艾滋病病毒(HIV)的药物。Trigonosteliimone A(1)R1＝Cl R2＝HTrigonosteliimone B(2)R1＝H R2＝H
文档编号A61P31/18GK102101864SQ20091021839
公开日2011年6月22日 申请日期2009年12月18日 优先权日2009年12月18日
发明者何红平, 李春燕, 王睿睿, 谭承建, 邸迎彤, 郑永唐, 郝小江, 黄宁 申请人:中国科学院昆明动物研究所, 中国科学院昆明植物研究所