专利名称：卡洛芬骨架片的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种用于治疗狗、猫等关节炎、关节炎性疼痛及手术疼痛的卡洛芬骨 架片。
背景技术：
卡洛芬是20世纪70年代开发的高效动物用抗炎药，属丙酸类非留体抗炎药，其化 学名称6_氯-α -甲基-9Η-咔唑-2-乙酸.分子式C15H12C1N02，分子量273. 72，化学 结构式
H
卡洛芬具有较强的抗炎镇痛抗风湿作用，副作用小。在美国、加拿大和欧洲多个国 家已获得广泛应用。在美国卡洛芬是由食品和药物管理局、兽药委员会(FDA/CVM)批准用 于狗的高效C0X-2选择性抗炎药。卡洛芬特点是镇痛作用强，临床可用于类风湿关节炎、变 形性关节炎，也可用于骨关节炎引起的疼痛、炎症和跛行，或者由于外伤、软组织处理和手 术后的疼痛。犬、猫等动物口服卡洛芬后，吸收迅速，并以较高的浓度分布于肝、肾、血浆中，其 少量代谢物包括卡洛芬直接共轭物以及原形物的葡萄糖醛酸和氧化酯结合物，主要经尿液 排出。其在体内原形药物浓度在给药后l_2h达峰值，生物半衰期较短，需给药频繁，长期给 药易产生不良反应；为了减少给药次数，我们研制了卡洛芬骨架片，该骨架片以羟丙甲基纤 维素为骨架材料，服用后片剂表面形成一层稠厚的凝胶屏障，阻滞药物的释放，延长片剂在 胃肠道的滞留时间，使药物达到控释的作用。
发明内容
本发明首次提供了一种用于治疗狗、猫等关节炎、关节炎性疼痛及手术疼痛的卡 洛芬骨架片。本发明的一个目的是提供一种卡洛芬骨架片，活性成分为卡洛芬。本发明的另外一个目的是提供一种所述的卡洛芬骨架片的制备方法。一种卡洛芬骨架片，其组成如下，按重量份额计卡洛芬50份，羟丙甲基纤维素40_120份，填充剂0_60份，润滑剂5_15份。所述的卡洛芬骨架片中含卡洛芬25mg-75mg。所述的羟丙甲基纤维素为羟丙甲基纤维素E4M、羟丙甲基纤维素F4M、羟丙甲基纤 维素K4M、羟丙甲基纤维素K15M、羟丙甲基纤维素K100M中的一种或一种以上。所述的填充剂为淀粉、微晶纤维素、乳糖、可压性淀粉、糖粉、无机盐、甘露醇中的 一种或一种以上。
所述的润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶(Aerosil 200及Aerosil 300)、滑石粉、聚 乙二醇中的一种或一种以上。本发明的具体制备方法如下将主药及辅料羟丙甲基纤维素、填充剂、润滑剂过100目筛，称取处方量主药卡洛 芬及填充剂及少量润滑剂，混合均勻，加入黏合剂制软材，过筛制粒，干燥，整粒，加入剩余 量的润滑剂，混勻，压成控释片，即得。所述的黏合剂为水、体积百分比为5% -30%的乙醇水溶液、质量百分比为 -15%的淀粉浆、质量百分浓度为-15%的纤维素衍生物水溶液、质量百分浓度
为-15%的聚维酮水溶液、质量百分浓度为-15%的明胶水溶液、质量百分浓度为 1% -15%的聚乙二醇水溶液中的任一种。本发明的卡洛芬骨架片，选用羟丙甲基纤维素与微晶纤维素混合骨架材料制成卡 洛芬骨架片，经稳定性研究结果推测，含卡洛芬50mg的控释片在25°C条件下贮藏3年质量 稳定。表明产品质量稳定性良好。本发明的卡洛芬骨架片用于治疗狗、猫等关节炎、关节炎性疼痛及手术疼痛。本发 明的制备工艺简单，成本 低，适合于工业化生产。
具体实施例方式下面所提供的实施例，只是为了帮助理解本发明，而不是构成对本发明保护范围 起限制性的作用，在本发明的构思前提下对本发明简单改变，都属于对本发明要求保护的 范围。实施例1 处方组成卡洛芬50mg羟丙甲基纤维素80mg微晶纤维素50mg硬脂酸镁7. 5mg聚乙烯吡咯烷酮7.5mg每片总量200mg制备方法将卡洛芬及辅料羟丙甲基纤维素、微晶纤维素、硬脂酸镁过100目筛， 称取处方量主药卡洛芬及辅料羟丙甲基纤维素、微晶纤维素及少量硬脂酸镁，用10%聚乙 烯吡咯烷酮水溶液为黏合剂制粒，干燥，整粒，加入剩余量的硬脂酸镁，混勻，压成控释片， 即得。实施例2 处方组成卡洛芬50mg羟丙甲基纤维素80mg微晶纤维素50mg硬脂酸镁4mg微粉硅胶(Aerosil200) 3. 5mg
聚乙烯吡咯烷酮7.5mg每片总量200mg制备方法将卡洛芬及辅料羟丙甲基纤维素、微晶纤维素、硬脂酸镁过100目筛， 称取处方量主药卡洛芬及辅料羟丙甲基纤维素、微晶纤维素及少量硬脂酸镁及微粉硅胶， 用10%聚乙烯吡咯烷酮水溶液为黏合剂制粒，干燥，整粒，加入剩余量的硬脂酸镁及微粉硅 胶，混勻，压成控释片， 即得。
权利要求
1. 一种卡洛芬骨架片，其特征在于它的含有以下成分，按重量份额计卡洛芬50份羟丙甲基纤维素40-120份填充剂0_60份润滑剂5_15份
2.按照权利要求1所述的卡洛芬骨架片，其特征在于含卡洛芬25mg-75mg。
3.按照权利要求1所述的卡洛芬骨架片，其特征在于所述的羟丙甲基纤维素为羟丙甲 基纤维素E4M、羟丙甲基纤维素F4M、羟丙甲基纤维素K4M、羟丙甲基纤维素K15M、羟丙甲基 纤维素KlOOM中的一种或一种以上。
4.按照权利要求1所述的卡洛芬骨架片，其特征在于所述的填充剂为淀粉、微晶纤维 素、乳糖、可压性淀粉、糖粉、无机盐、甘露醇中的一种或一种以上。
5.按照权利要求1所述的卡洛芬骨架片，其特征在于所述的润滑剂为硬脂酸镁、微粉 硅胶(Aerosil 200及Aerosil 300)、滑石粉、聚乙二醇中的一种或一种以上。
6.按照权利要求1所述的卡洛芬骨架片的制备方法，其特征在于步骤如下将主药及辅料羟丙甲基纤维素、填充剂、润滑剂过100目筛，称取处方量主药卡洛芬及 填充剂及少量润滑剂，混合均勻，加入黏合剂制软材，过筛制粒，干燥，整粒，加入剩余量的 润滑剂，混勻，压成控释片，即得。
7.按照权利要求6所述的卡洛芬骨架片的制备方法，其特征在于所述的黏合剂为水、 体积百分比为5%-30%的乙醇水溶液、质量百分比为-15%的淀粉浆、质量百分浓度为 1% -15%的纤维素衍生物水溶液、质量百分浓度为-15%的聚维酮水溶液、质量百分浓 度为-15%的明胶水溶液、质量百分浓度为-15%的聚乙二醇水溶液中的任一种。
全文摘要
本发明涉及了一种卡洛芬骨架片。该卡洛芬骨架片由活性成分卡洛芬、高分子材料羟丙甲基纤维素(Methocel E4M)、填充剂和润滑剂组成。本发明制备的卡洛芬缓释骨架片，药物的缓释效果好，比普通片相比作用时间延长，不良反应低。本发明的制备工艺简单，成本低，产品质量稳定，适合于工业化生产。
文档编号A61P19/02GK102100679SQ20091025566
公开日2011年6月22日 申请日期2009年12月16日 优先权日2009年12月16日
发明者刘元元, 张瑞丽, 郝智慧 申请人:青岛六和药业有限公司, 青岛康地恩药业有限公司