专利名称：一种替米考星肠溶颗粒的制作方法
技术领域：
本实用新型涉及一种替米考星肠溶颗粒。
背景技术：
替米考星是由泰乐菌素的一种水解产物半合成的畜禽专用抗生素，药用 其磷酸盐。药动学内服和皮下注射吸收快，但不完全。表观分布容积大， 肺组织中的药物浓度高。具有良好的组织穿透力，能迅速而完全地从血液进 入乳房，乳中药物浓度较高，维持时间长，乳中半衰期长达l-2天。药理作 用对革兰氏阳性菌、某些革兰氏阴性菌、支原体、螺旋体等均有抑制作用； 对胸膜肺炎放线菌、巴氏杆菌具有比泰乐菌素更强的抗菌活性。替米考星
(Tilmicosin)是一种较新的由泰乐菌素半合成的大环内酯类畜禽专用抗生素， 八十年代由英国Elanco动物保健品公司开发成功。由于其特殊的抗菌活性和 药动学特征，该药已被批准临床用于牛、山羊、绵羊、奶牛、猪、鸡等动物 感染性疾病的防治，特别是畜禽呼吸道疾病，如家畜放线杆菌性胸膜肺炎、 巴氏杆菌病和鸡霉形体病等及泌乳动物乳房炎的治疗。临床应用兽医临床 上将替米考星用于预防和治疗畜禽肺炎和乳房炎等疾病时，皮下注射10 20 mg/kg， 一次即可取得良好疗效。在预防和治疗猪霉形体肺炎时可采取200 400 mg/kg拌料给药15 d的方式，家禽常按100 200 mg/1饮水连用5 d，可预 防和治疗霉形体病，但不用于产蛋鸡。替米考星治疗乳房炎的确切疗效有待 验证，但一般认为在奶牛干乳期内皮下注射10 mg/kg或乳房内灌注300 mg/ 次，能较好地减轻症状和抑制致病菌的生长、繁殖，起到控制作用。但是由 于替米考星在胃酸中不稳定，通常拌料给药的疗效不是最佳。发明内容
本实用新型的目的是提供一种替米考星肠溶颗粒，本实用新型解决了替 米考星在胃酸中不稳定的问题，弥补了现有技术的不足。
本实用新型的一种替米考星肠溶颗粒，包括作为核心的基丸，以及替米
考星、微晶纤维素、HPMC、淀粉和PVP混合而成的药物层，和聚合物缓释包 衣层及色衣层，药物层包覆在基丸上，聚合物缓释包衣层和色衣层依次向外 层层包覆。
本实用新型的一种替米考星肠溶颗粒，在药物层外包裹聚合物缓释包衣 层及色衣层，使药物能够有足够的时间到达肠道后被吸收，并且药物层外包 裹聚合物缓释包衣层可防止替米考星在胃酸中被破坏失效，可大大提高生物 利用度。
本实用新型的有益效果是-
本实用新型的一种替米考星肠溶颗粒，实现了保护替米考星不受胃酸破 坏的目的，大大提高了替米考星的生物利用度，提高了产品疗效。
附图是本实用新型一种替米考星肠溶颗粒的结构示意图
其中l是基丸2是药物层3是聚合物缓释包衣层 4是色衣层
具体实施方式
下面结合具体实施方式
，进一步阐述本发明。
如图所示，是本实用新型的一种替米考星肠溶颗粒，包括作为核心的基 丸l，以及替米考星、微晶纤维素、HPMC、淀粉和PVP混合而成的药物层2， 和聚合物缓释包衣层3及色衣层4，药物层2包覆在基丸1上，聚合物缓释包 衣层3和色衣层4依次向外层层包覆。
处方替米考星10g，微晶纤维素45g， HPMC20g，淀粉15g， PVP5g;包衣层配方聚丙烯酸树脂可采用尤特奇⑧L30D-55取53g，滑石粉8g， 柠檬酸三乙酯1.6g，水37.4g;包衣层中固体含量25.5%，包衣层中聚合物 含量15. 9%。
将计算量的原辅料混合均匀后，喷加准备好的5%PVP溶液制得适宜的软 材。通过抛丸机滚丸，流化床烘干后筛选30-40目的微丸包衣，增重5%。
经试验证明，本实用新型的一种替米考星肠溶颗粒确实解决了替米考星 在胃酸中不稳定的问题，弥补了现有技术的不足。
权利要求1.一种替米考星肠溶颗粒，其特征是包括作为核心的基丸(1)，以及替米考星、微晶纤维素、HPMC、淀粉和PVP混合而成的药物层(2)，和聚合物缓释包衣层(3)及色衣层(4)，药物层(2)包覆在基丸(1)上，聚合物缓释包衣层(3)和色衣层(4)依次向外层层包覆。
专利摘要本实用新型涉及一种替米考星肠溶颗粒，包括作为核心的基丸1，以及替米考星、微晶纤维素、HPMC、淀粉和PVP混合而成的药物层2，和聚合物缓释包衣层3及色衣层4，药物层2包覆在基丸1上，聚合物缓释包衣层3和色衣层4依次向外层层包覆。本实用新型解决了替米考星在胃酸中不稳定的问题，弥补了现有技术的不足。
文档编号A61K9/16GK201426856SQ20092007817
公开日2010年3月24日 申请日期2009年7月13日 优先权日2009年7月13日
发明者洪 廖, 段德芳, 程明镜, 郗洪生, 谭 龙 申请人:上海恒丰强动物药业有限公司