替米考星颗粒及其制备方法
【专利摘要】本发明提供一种替米考星颗粒，它的原料由主料和pH值为1.0～2.0的磷酸溶液组成，其中，所述主料由下述质量百分数的物料组成：替米考星5%～30%、聚丙烯酸树脂IV 5%～10%、糖精0.5%～3%、味精0.5%～2%、淀粉64%～80%。本发明还提供一种上述替米考星颗粒的制备方法，它包括制备混合料和对混合料进行包衣、干燥的步骤。本发明提供的替米考星颗粒组分简单、易于储存、稳定性好、用药方便、适口性好，而且制备步骤简单，适于工业化生产。
【专利说明】
替米考星颗粒及其制备方法
技术领域
[0001] 本发明涉及一种兽用抗菌类药物，具体的说，涉及了一种替米考星颗粒及其制备 方法。
【背景技术】
[0002] 替米考星(C46HsoN2O13)为白色至淡黄色结晶性粉末，在水或甲醇中溶解。替米考星 是一种半合成大环内酯类畜禽专用抗生素，对所有的革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌、 霉形体、螺旋体等均有抑制作用，尤其对胸膜肺炎放线杆菌、溶血性巴氏杆菌、多杀性巴氏 杆菌以及畜禽霉形体具有比"泰乐菌素"更强的抗菌活性。主要用于防治因胸膜肺炎放线杆 菌、巴氏杆菌、支原体等感染引起的畜肺炎、禽支原体病及泌乳动物的乳腺炎。其治疗畜禽 感染疗效确切、效果显著、使用安全。另外，最新研究结果表明替米考星在抗病毒和提高机 体免疫力方面具有一定效果，对蓝耳病也有一定的抑制作用。因此，替米考星被广泛应用于 治疗牛、山羊、奶牛、猪、鸡等动物的感染性疾病。
[0003] 虽然，替米考星具有以上优点，但替米考星本身具有一定的刺激性，会引起过敏反 应，严重时对心脏有很大毒性，如果过快过大剂量静脉或肌肉注射时，可能引起负性心力， 导致动物死亡，因此替米考星主要采用内服或皮下注射方式给药。在通过内服给药时，由于 替米考星味极苦，并有气味，适口性差;另一方面，米考星在胃中不稳定，易降解且对胃黏膜 具有刺激性，在给药过程中会造成畜禽的厌食、恶心、呕吐等不良症状，甚至有些动物闻到 替米考星的味道就不肯进食，造成给药的失败。因此，制备出一种具有适口性好、无苦味的 替米考星口服颗粒将会大大提高该药物的食用舒适性。
【发明内容】
[0004] 所以，本发明的目的是针对现有技术的不足，从而提供一种无味、肠溶、适口性好、 制备工艺简单的替米考星颗粒及其制备方法 为了实现上述目的，本发明所采用的技术方案是:一种替米考星颗粒，它的原料由主料 和pH值为1.0~2.0的磷酸溶液组成，其中，所述主料由下述质量百分数的物料组成:替米考 星5%~30%、聚丙烯酸树脂IV 5%~10%、糖精0.5%~3%、味精0.5%~2%、淀粉64%~80%。
[0005] 基于上述，所述替米考星颗粒原料中的所述主料由下述质量百分数的物料组成： 替米考星23.5%、聚丙烯酸树脂IV 6.4%、糖精2%、味精1%、淀粉67.1%。
[0006] 基于上述，所述替米考星颗粒原料中的所述主料由下述质量百分数的物料组成： 替米考星5%、聚丙烯酸树脂IV 10%、糖精3%、味精2%、淀粉80%。
[0007] 基于上述，所述替米考星颗粒原料中的主料由下述质量百分数的物料组成：替米 考星30%、聚丙烯酸树脂IV 5%、糖精0.5%、味精0.5%、淀粉64%。
[0008] 本发明还提供一种替米考星颗粒的制备方法，它包括以下步骤： 按照上述质量百分数的原料计算，首先将聚丙烯酸树脂IV溶解于pH值为1.0~2.0的磷 酸溶液中制得聚丙烯酸树脂IV浆液;然后将糖精、味精、替米考星进行粉碎、筛分处理后与 淀粉进行沸腾混合得到混合料;最后采用所述聚丙烯酸树脂IV浆液对所述混合料进行包衣 处理制得包衣颗粒，对所述包衣颗粒进行干燥处理使得所述包衣颗粒的含水量小于2%，从 而制得所述替米考星颗粒。
[0009] 其中，需要说明的是:在采用所述聚丙烯酸树脂IV浆液对所述混合料进行包衣处 理的步骤中，所述包衣处理的持续时间取决于所述聚丙烯酸树脂IV浆液的浓度大小。具体 地，当所述聚丙烯酸树脂IV浆液的浓度较大时即所述聚丙烯酸树脂IV浆液总体积较小时， 所述包衣处理的持续时间较短；当所述聚丙烯酸树脂IV浆液的浓度较小时即所述聚丙烯酸 树脂IV浆液总体积较大时，所述包衣处理的持续时间较长。
[0010] 本发明相对现有技术具有突出的实质性特点和显著的进步，具体的说，本发明提 供的所述替米考星颗粒的各原料在遮住替米考星主剂的不良气味溢出的同时，也显著改善 了产品的味觉，提高了药物的适口性，使畜禽更容易接受，尤其是所述替米考星颗粒原料中 的味精和糖精，在掩盖所述替米考星主剂的不良气味起到了关键作用，更能掩盖在所述替 米考星主剂溢出的不良气味；同时，本发明分别采用聚丙烯酸树脂浆液和淀粉作为成膜剂 和包埋剂，从而延长了所述替米考星颗粒的作用时间并减少了所述替米考星颗粒的刺激 性，提高了该药物的食用舒适度。本发明所述提供的制备方法工艺简单、原料成本低廉、方 便工业化生产。
【具体实施方式】
[0011] 下面通过【具体实施方式】，对本发明的技术方案做进一步的详细描述。
[0012] 实施例1 本实施例提供一种替米考星颗粒，它的原料由主料和PH值为1.4的磷酸溶液组成，其中 所述主料由下述质量的物料组成:替米考星23.5 g、聚丙烯酸树脂IV 6.4 g、糖精2g、味精 l〇g、淀粉 67.1 g。
[0013] 本实施例还提供一种上述替米考星颗粒的制备方法，其步骤包括： 依次称取上述质量的原料，将6.4g的聚丙烯酸树脂IV溶解于pH值为1.4的磷酸溶液中 制得聚丙烯酸树脂IV浆液;然后将2g糖精、IOg味精、23.5 g替米考星粉碎并经100目的筛网 筛分后与67. Ig的淀粉加入到沸腾包衣机里进行沸腾混合10分钟得到混合料;最后将所述 聚丙烯酸树脂IV浆液加入到所述沸腾包衣机底部，采用底喷包衣法对所述混合料进行包衣 制粒，并经干燥制得水分含量小于2%的替米考星颗粒。
[0014] 实施例2 本实施例提供一种替米考星颗粒，具体原料成分与实施例1中的原料成分大致相同，不 同之处在于，本实施例所述主料由下述质量的原料组成:替米考星5 g、聚丙烯酸树脂IV 10 区、糖精38、味精28、淀粉808。
[0015] 本实施例提供的替米考星颗粒的制备方法同实施例1中的制备方法。
[0016] 实施例3 本实施例提供一种替米考星颗粒，具体原料成分与实施例1中的原料成分大致相同，不 同之处在于，本实施例的所述主料由下述质量的原料组成：替米考星30g、聚丙烯酸树脂IV 5 g、糖精0.5 g、味精0.5g、淀粉64 g。
[0017] 本实施例提供的替米考星颗粒的制备方法同实施例1中的制备方法。
[0018] 试验验证 分别对实施例1~3制得的所述替米考星颗粒的给药效果进行动物试验验证，试验过程 如下： 试验对象:选择郑州某养殖场的40只饲养周期不同的患病猪，40只猪均患有因支原体 感染引起肺炎。
[0019] 试验分组及处理:将40只患病猪分成4组，三组试验组和一组对照组，每组10只。其 中，试验组1~3依次采用实施例1~3制备的替米考星颗粒进行治疗，给药方式为拌料给药， 药物添加量为每千克饲料添加2g_~4.5g的替米考星颗粒，连续治疗7天;而对照组的10头 患病猪不做任何治疗处理。试验结束后，对4组试验结果进行统计，试验结果如表1所示。
[0020] 表1动物实验的临床治疗结果
从表中η」以宥出，本友明制爸的苷术考里颗杈，便约物本身的舌味及具刺微性骰趣掩 起来，对实验组的30只患病猪均服用本发明提供的替米考星颗粒，所有实验对象均不出现 厌食、恶心或呕吐现象，药物食用成功率达到100%，从而解决了给药难的问题。同时投喂七 天后，替米考星颗粒对猪肺炎的治疗作用显著，明显减少咳嗽的数量和次数，有利于疾病的 控制和净化，也有利于生产性能的提高，整体上降低了养殖成本，值得推广使用。
[0021] 最后应当说明的是：以上实施例仅用以说明本发明的技术方案而非对其限制；尽 管参照较佳实施例对本发明进行了详细的说明，所属领域的普通技术人员应当理解:依然 可以对本发明的【具体实施方式】进行修改或者对部分技术特征进行等同替换;而不脱离本发 明技术方案的精神，其均应涵盖在本发明请求保护的技术方案范围当中。
【主权项】
1. 一种替米考星颗粒，其特征在于，它的原料由主料和pH值为1.0~2.0的磷酸溶液组 成，其中，所述主料由下述质量百分数的物料组成：替米考星5%~30%、聚丙烯酸树脂IV 5% ~10%、糖精0.5%~3%、味精0.5%~2%、淀粉64%~80%。2. 根据权利要求1所述的替米考星颗粒，其特征在于，所述主料由下述质量百分数的物 料组成:替米考星23.5%、聚丙烯酸树脂IV6.4%、糖精2%、味精1%、淀粉67.1%。3. 根据权利要求1所述的替米考星颗粒，其特征在于，所述主料它由下述质量百分数的 物料组成:替米考星5%、聚丙烯酸树脂IV 10%、糖精3%、味精2%、淀粉80%。4. 根据权利要求1所述的替米考星颗粒，其特征在于，所述主料由下述质量百分数的物 料组成:替米考星30%、聚丙烯酸树脂IV 5%、糖精0.5%、味精0.5%、淀粉64%。5. -种替米考星颗粒的制备方法，它包括以下步骤： 按照权利要求1~4任一项所述质量百分数的原料计算，首先将聚丙烯酸树脂IV溶解于 pH值为1.0~2.0的磷酸溶液中制得聚丙烯酸树脂IV浆液;然后将糖精、味精、替米考星进行 粉碎、筛分处理后与淀粉进行沸腾混合得到混合料;最后采用所述聚丙烯酸树脂IV浆液对 所述混合料进行包衣处理制得包衣颗粒，对所述包衣颗粒进行干燥处理使得所述包衣颗粒 的含水量小于2%，从而制得所述替米考星颗粒。
【文档编号】A61K47/22GK106074446SQ201610538877
【公开日】2016年11月9日
【申请日】2016年7月11日
【发明人】郭玉凡, 李攀, 王福芳, 周衡, 陈慧娟, 丁佳丽, 邓俊, 王颖
【申请人】郑州百瑞动物药业有限公司