专利名称：异甘草素微乳剂组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种能显著增加异甘草素溶解度的异甘草素微乳剂组合物。
背景技术：
异甘草素是从豆科甘草属(Glycyrrhiza)植物的根及根茎中提取的一个重要的 查尔酮化合物，具有抗肿瘤、抗病毒、抗自由基、抑制脂质过氧化、抑制免疫缺陷病毒HIV等 生物活性，此外还可治疗肠痉挛，糖尿病，抑郁性精神病等。其中抗肿瘤作用是近年来国内 外的研究热点。异甘草素属于弱酸类药物，难溶于水，易溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯，在石油 醚中不溶。异甘草素水溶差的性质限制了其制剂的有效开发利用。中国专利公告号为CN 101648883A公开了异甘草素衍生物的合成方法，该方法虽 然通过合成异甘草素衍生物的方法增加了异甘草素的溶解度，但采用的是化学衍生化的药 物化学手段，而不是采用能够增加药物溶解度的药剂学手段增加异甘草素的溶解度。
发明内容
本发明的目的在于提供一种能显著提供异甘草素溶解度的微乳剂组合物。本发明的目的是这样实现的异甘草素微乳剂组合物由异甘草素和辅料组成。异甘草素微乳剂组合物的辅料由乳化剂、助乳化剂、油相和水相组成。微乳剂辅料 中的乳化剂包括聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、卵磷脂、吐温-80的至少一种；助 乳化剂包括异丙醇、丙二醇、乙醇、甘油的至少一种；油相包括油酸乙酯、油酸、辛酸癸酸甘 油酯、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯的至少一种；微乳剂辅料重量份组成为乳化剂1 25 份，助乳化剂2 50份，油相5 20份，水相为5-80份。异甘草素微乳剂中异甘草素重量份组成为0. 05 1份。本发明与现有技术相比，异甘草素微乳剂组合物是采用药剂学手段，以微乳为载 体显著增加异甘草素溶解度法的方法，异甘草素在微乳中的溶解度为水中的900 1200 倍，该方法没有改变异甘草素的物理化学性质，具有制备方法简单的特点，为异甘草素制剂 研究奠定了基础。，
具体实施例方式实施例1异甘草素ο. 1份、聚氧乙烯蓖麻油5份、乙醇10份、肉豆寇酸异丙酯10份、水 30份实施例2异甘草素0. 3份、卵磷脂9份、乙醇9份、棕榈酸异丙酯10份、水20份实施例3异甘草素0. 4份、吐温-80 :10份、丙二醇5份、油酸乙酯10份、水35份
实施例4
异甘草素:0.5份、吐温-80 :20份、异丙醇10份、油酸10份、水60份
实施例5
异甘草素:0.6份、聚氧乙烯氢化烯蓖麻油10份、乙醇20份、油酸乙酯15份、水相50份
实施例6
异甘草素0.2份、聚氧乙烯蓖麻油20份、甘油10份、肉豆寇酸异丙酯20份、水40份
实施例7
异甘草素:0.06份、聚氧乙烯蓖麻油20份、乙醇20份、棕榈酸异丙酯15份、水:45份
实施例8
异甘草素0.2份、聚氧乙烯氢化烯蓖麻油20份、乙醇20份、辛酸癸酸甘油酯10份、水相75份
实施例9
异甘草素:0. 4份、聚氧乙烯氢化蓖麻油10份、甘油7. 5份、油酸15份，水相25份
实施例10
异甘草素:0. 09份、吐温-8025份、乙醇15份、油酸18份、水相80份
实施例11
异甘草素:份、聚氧乙烯氢化蓖麻油20份、异丙醇30份、棕榈酸异丙酯20份、水相65份
实施例12
异甘草素:0.05份、卵磷脂20份、丙二醇40份、油酸乙酯10份、水相55份
实施例13
异甘草素0.7份、吐温-80 20份、甘油20份、肉豆蔻酸异丙酯18份、水相70份
实施例14
异甘草素0.8份、聚氧乙烯氢化蓖麻油20份、丙二醇40份、油酸10份、水相45份
实施例15
异甘草素0.9份、聚氧乙烯蓖麻油20份、异丙醇20份、油酸乙酯10份、水相:55份。
权利要求
1.一种含有异甘草素的微乳剂组合物，其特征在于，该微乳剂由异甘草素和辅料组成， 辅料由乳化剂、助乳化剂、油相、水相组成，乳化剂选自聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻 油、卵磷脂、吐温-80的至少一种；助乳化剂选自异丙醇、丙二醇、乙醇、甘油的至少一种；油 相选自油酸乙酯、油酸、辛酸癸酸甘油酯、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯的至少一种。
2.根据权利要求1所述的含有异甘草素的微乳剂组合物，其特征在于异甘草素微乳中 异甘草素重量份组成为0. 05 1份。
3.根据权利要求1所述的异甘草素的微乳剂组合物，其特征在于所述的微乳剂辅料重 量份组成为乳化剂5 25份，助乳化剂5 50份，油相5 20份，水相为10-80份。
全文摘要
本发明公开了一种含有异甘草素的微乳剂组合物，其包括异甘草素、乳化剂、助乳化剂、油和水。该组合物可以大大提高异甘草素的溶解度。
文档编号A61K9/107GK102106818SQ20101059406
公开日2011年6月29日 申请日期2010年12月14日 优先权日2010年12月14日
发明者樊新梅, 王新春, 王鲁妹, 苏红, 袁勇, 谢敏, 连文元, 邢建国, 陈卫军, 陈文 , 韩博 申请人:石河子大学医学院第一附属医院