专利名称：一种甘草黄酮和阿魏酸的环糊精复合包合物及其制备方法和应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及美容领域，具体涉及一种甘草黄酮和阿魏酸的环糊精复合包合物及其制备方法和应用。
背景技术：
皮肤问题多种多样，其中皮肤色素沉着是由于黑色素在皮肤中沉积而导致皮肤出现色斑的一种常见多发性皮肤病，引起皮肤色素沉着的外因多由皮肤干燥、老化、痘痕、日晒、紫外线辐射等造成。皮肤老化是一种皮肤衰老现象，主要表现在皮肤弹性变差、变薄，出现皱纹、色素斑等。甘草黄酮是从甘草中提取的一类黄酮类化合物，包括黄酮类、异黄酮类、查耳酮类、二氢黄酮类等，具有保肝、抗自由基、抗肿瘤、抗炎和抗变态反应、抗病原微生物、抗溃疡等多种药理作用。在美容领域中，甘草黄酮是一种优良的美白原料，其美白作用主要通过对酪氨酸酶活性的抑制，从而有效地抑制黑色素的生成，达到美白效果。此外，甘草黄酮还有良好的抗炎作用，可抑制皮肤的炎症和过敏反应。阿魏酸是一种具有抗氧化特性的植物多酚衍生物，是中药阿魏、当归、川芎、升麻等中药的有效成分之一，具有明显的抗氧化、清除自由基和抑制酪氨酸酶的作用。甘草黄酮和阿魏酸均取自天然植物，美白效果好，作用温和、安全，毒副作用小。但甘草黄酮提取物呈颜色较深的土黄色，加入量大时导致化妆品颜色过深，影响化妆品的外观，加入量少则影响美白效果；而且因其溶解度低，直接作用于皮肤的吸收也较差。阿魏酸则不稳定，暴露于空气、紫外线和热之后，易被氧化，产生功能和感官上的变化，影响使用， 而且做为酸类美白原料，阿魏酸溶解性差，在化妆品中常易析出晶体。因此二者单独直接应用于皮肤均存在一定弊端。
发明内容
为解决上述问题，本发明的目的是提供一种甘草黄酮和阿魏酸的环糊精复合包合物，其可解决两者溶解度差的问题，增加阿魏酸的稳定性，且令有效成分能持久释放，同时成品外观更舒适，使用后皮肤美白效果更为均衡。本发明的另一个目的是提供上述复合包合物的制备方法。本发明的另一个目的是提供上述复合包合物应用于制备化妆品，基于该复合包合物的化妆品能够美白肌肤、祛除色斑，防止肌肤老化，可预防和治疗皮肤炎症，修复受损肌肤，使美白效果更持久。本发明的目的是这样实现的一种甘草黄酮和阿魏酸的环糊精复合包合物，其特征在于按重量份数计算，包括甘草黄酮10 30份，阿魏酸5 20份，环糊精60 100份。所述的环糊精选自羟丙基-β -环糊精。所述甘草黄酮中的总黄酮含量为80%以上。
上述复合包合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤向环糊精加入水研磨均勻，研磨状态下加入甘草黄酮和阿魏酸的乙醇溶液，继续研磨至糊状，干燥，粉碎即得。所述的环糊精与水的比例为1. 2 1. 4g环糊精ImL水。所述的研磨通过胶体磨进行。所述的甘草黄酮和阿魏酸的乙醇溶液浓度为1. 0 1. 25g/mL.所述的干燥采用风干，温度40 60°C。上述复合包合物应用于制备化妆品。本发明将甘草黄酮和阿魏酸二者合并使用可集合两种物质的药理作用并起到相互促进的作用，同时加入环糊精制成包合物，可解决两者溶解度差的问题，增加阿魏酸的稳定性，且令有效成分能持久释放，同时成品外观更舒适，使用后皮肤美白效果更为均衡，将之应用于制备化妆品，能够美白肌肤、祛除色斑，防止肌肤老化，可预防和治疗皮肤炎症，修复受损肌肤，使美白效果更持久。
图1是本发明研究例6四种凝胶剂中甘草苷皮肤他累积透过量与皮肤滞留量关系图；图2是本发明研究例6四种凝胶剂中阿魏酸皮肤他累积透过量与皮肤滞留量关系图。
具体实施例方式本发明是一种甘草黄酮和阿魏酸的环糊精复合包合物，按重量份数计算，包括甘草黄酮10 30份，阿魏酸5 20份，环糊精60 100份。最佳比例为甘草黄酮20份，阿魏酸10份，环糊精80份。本发明将甘草黄酮和阿魏酸合并应用，并进行环糊精包合，制成甘草黄酮和阿魏酸的环糊精复合包合物，可将其应用于化妆品中。首先，将甘草黄酮和阿魏酸二者合并使用，可以集合两种物质的药理作用，通过以下几个方面达到均衡全面的美容效果(1)抑制酪氨酸酶活性，减少黑色素生成；( 抗氧化，清除氧自由基；C3)抑制炎症因子。而且阿魏酸做为一种有机酸，不仅可以中和残留在皮肤上的碱性物质，还可以利用其对皮肤具有的轻微剥脱作用，有效促进甘草黄酮的吸收。 同时甘草黄酮提取物中含有的氨基酸、微量元素等成分对皮肤具有一定的营养和修复作用。优选的甘草黄酮中的总黄酮含量为80%以上。环糊精在制剂中的应用十分广泛，它具有改善药物的溶解性能，提高稳定性等作用。在本实施例中优选羟丙基-β -环糊精。羟丙基-β -环糊精(HP- β -⑶)是β -环糊精(β-CD)经羟烷基化的衍生物，它对难溶性药物增溶能力较环糊精更强，并且易溶于水。HP-β-CD无结晶性能，放置也不会产生沉淀，可增加制剂的稳定性。将甘草黄酮和阿魏酸制成复合ΗΡ-β-CD包合物，具有以下作用(1)可增加二者的溶解性，解决溶解度差的问题。( 可增加阿魏酸的稳定性，使其免于被氧化。( 可掩盖甘草黄酮的颜色，使成品外观更舒适。(4)利用环糊精的包合作用，达到有效成分在皮肤表面的持久释放。这种不间断地向皮肤提供有效物质的方法，可以使皮肤始终处于一种最佳护理状态，即当皮肤缺乏有
4效成分时，该成分就释放出来，发挥作用，当有效成分在皮肤表层达到一定浓度时，又会抑制其释放。缓释释放的效果可以提高活性物质的利用效率，同时降低阿魏酸的刺激性。提高肌肤的代谢速度，有效缓解皮肤粗糙、皱纹、暗疮等皮肤问题。(5)环糊精应用于乳化化妆品中，还可以代替某些表面活性剂，其成品的延展性或流动性能好，无异臭，无油腻感；刺激性比表面活性剂小，保湿性好，还可改善肌肤肤质。上述复合包合物的制备方法，包括以下步骤向环糊精加入适量水，优选的环糊精水=1. 2 1. 4g 1 ；然后置胶体磨中研勻；研磨状态下加入甘草黄酮和阿魏酸的乙醇溶液，优选的溶液浓度为1. 0 1. 25g/mL)，继续研磨至糊状；干燥，优选吹风干燥，温度在40 60°C之间，3 5小时至符合产品要求，最后粉碎即得。上述复合包合物，应用于制备化妆品，化妆品剂型包括例如乳膏剂、凝胶剂等。t施例1 甘草H酮和阿魏酸复合HP- β -CD句,合物1配方甘草黄酮20g，阿魏酸10g，HP- β -CD 80g，蒸馏水60mL，乙醇25mL。配制方法ΗΡ-β-⑶加入蒸馏水中，混合均勻，置胶体磨中，研勻，研磨状态下加入甘草黄酮和阿魏酸的乙醇溶液，继续研磨4h，至糊状，50°C，鼓风干燥池，粉碎，即得包合物。t施例2 甘草H酮和阿魏酸复合HP- β -CD句,合物2配方甘草黄酮30g，阿魏酸20g，ΗΡ-β -CDlOOg，蒸馏水80mL，乙醇40mL。配制方法同实施例1。t施例3 甘草H酮和阿魏酸复合HP- β -CD句,合物3配方甘草黄酮10g，阿魏酸5g，HP- β -CD 60g,蒸馏水50mL，乙醇15mL。配制方法同实施例1。实施例4 甘草黄酮和阿魏酸复合HP-β -CD包合物乳膏剂配方A组硬脂酸8g，单硬脂酸甘油酯4g，角鲨烷3g，霍霍巴油lg。B组三乙醇胺0. 5g，甘草黄酮与阿魏酸复合HP-β -⑶包合物20g，1,3— 丁二醇 4g，丙二醇6g，甘油8g，蒸馏水45g。C组尼泊金甲酯0. lg，玫瑰香精0. lg。配制方法将甘草黄酮与阿魏酸复合HP-β-CD包合物加蒸馏水溶解。分别将Α、Β 组中各组分混合，置于水浴锅内搅拌加热至90°C，待完全熔化呈均相后，保持此温度下，在水相搅拌的同时，慢慢将油相加入乳化罐中搅拌，继续搅拌lh。搅拌降温至45°C时加入防腐剂、香精，继续搅拌，待温度降至35°C左右时，停止搅拌，静置，冷却，得到乳膏状产品。实施例5 甘草黄酮和阿魏酸复合HP-β -CD包合物凝胶剂配方卡波姆980 0. 5g，卡波姆981 0. 5g，甘草黄酮与阿魏酸复合HP- β -⑶包合物20g，甘油8g，乙醇5mL，尼泊金甲酯0. lg，玫瑰香精0. lg，蒸馏水65g，三乙醇胺适量。配制方法将甘草黄酮与阿魏酸复合ΗΡ-β -CD包合物溶解于30g蒸馏水中，备用； 将卡波姆980，981分散于剩余蒸馏水中，使其充分溶胀，加入三乙醇胺调节pH值为5. 5 6. 5，形成凝胶液，备用；将防腐剂和香精溶解于乙醇中，与药物溶液及甘油一起加入凝胶液中，搅拌均勻，即得凝胶状产品。研究例对以下四组药物或其制得的化妆品进行性状、功效、稳定性、经皮通透性比较。组1 本发明实施例1的甘草黄酮和阿魏酸复合HP- β -⑶包合物组2:单组份甘草黄酮组3:单组份阿魏酸组4 甘草黄酮和阿魏酸混合物研究例1.四组化妆品件状比较按实施例4和实施例5方法，制备四种药物的乳膏剂和凝胶剂。四组药物的加入量分别为20g、3. 6g、l. 8g、5. 4g，比较其性状，结果见表1表1四组化妆品性状
权利要求
1.一种甘草黄酮和阿魏酸的环糊精复合包合物，其特征在于按重量份数计算，包括甘草黄酮10 30份，阿魏酸5 20份，环糊精60 100份。
2.根据权利要求1所述的一种甘草黄酮和阿魏酸的环糊精复合包合物，其特征在于 所述的环糊精选自羟丙基-β -环糊精。
3.根据权利要求1所述的一种甘草黄酮和阿魏酸的环糊精复合包合物，其特征在于 所述甘草黄酮中的总黄酮含量为80%以上。
4.权利要求1-3任一权利要求所述的一种甘草黄酮和阿魏酸的环糊精复合包合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤向环糊精加入水研磨均勻，研磨状态下加入甘草黄酮和阿魏酸的乙醇溶液，继续研磨至糊状，干燥，粉碎即得。
5.根据权利要求4所述的一种甘草黄酮和阿魏酸的环糊精复合包合物的制备方法，其特征在于所述的环糊精与水的比例为1. 2 1. 4g环糊精ImL水。
6.根据权利要求4所述的一种甘草黄酮和阿魏酸的环糊精复合包合物的制备方法，其特征在于所述的研磨通过胶体磨进行。
7.根据权利要求4所述的一种甘草黄酮和阿魏酸的环糊精复合包合物的制备方法，其特征在于所述的甘草黄酮和阿魏酸的乙醇溶液浓度为1. 0 1. 25g/mL.
8.根据权利要求4所述的一种甘草黄酮和阿魏酸的环糊精复合包合物的制备方法，其特征在于所述的干燥采用风干，温度40 60°C。
9.权利要求1-3任一权利要求所述的一种甘草黄酮和阿魏酸的环糊精复合包合物，应用于制备化妆品。
全文摘要
本发明公开了一种甘草黄酮和阿魏酸的环糊精复合包合物及其制备方法和应用。该甘草黄酮和阿魏酸的环糊精复合包合物，按重量份数计算包括甘草黄酮10～30份，阿魏酸5～20份，环糊精60～100份。制备时向环糊精加入水研磨均匀加入甘草黄酮和阿魏酸的乙醇溶液，继续研磨至糊状，干燥，粉碎即得。上述复合包合物应用于制备化妆品。本发明可集合甘草黄酮和阿魏酸两种物质的药理作用并起到相互促进的作用，同时加入环糊精制成包合物，可解决两者溶解度差的问题，增加阿魏酸的稳定性，且令有效成分能持久释放，同时成品外观更舒适，使用后皮肤美白效果更为均衡，将之应用于制备化妆品，能够美白肌肤预防和治疗皮肤炎症，修复受损肌肤，使美白效果更持久。
文档编号A61K8/97GK102274145SQ201110223709
公开日2011年12月14日 申请日期2011年8月5日 优先权日2011年8月5日
发明者刘强, 刘莉, 张璐, 魏鉴宜 申请人:广东南方洁灵科技实业有限公司