专利名称：一种罗红霉素化合物及其软胶囊制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及ー种罗红霉素化合物制剂，具体讲，涉及ー种罗红霉素化合物软胶囊制剂。
背景技术：
罗红霉素(Roxithromycin)又名9_0_甲氧こ氧甲氧厢红霉素,其分子结构如式I所示，是20世纪80年代初开发的十四元环ロ服液用大环内酯类抗生素，1988年首次在法国上市，本品对胃酸稳定，吸收率高，疗效好，不良反应小，临床效果显著，价格适中，目前已经在世界上大多数国家和地区广泛应用于临床。
权利要求
1.ー种罗红霉素软胶囊的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包括以下步骤 (1)将罗红霉素150重量份，油性基质100 150重量份；按重量比加入到配液罐中，混合均匀，过胶体磨； (2)将罗红霉素和油性基质的混合物冷冻至-25 _40°C，降温速度为2 15°C/min ；抽真空，在2 6小时内升升温至15 25°C ； (3)然后置于频率为20 30KHz、功率为20 500W超声乳化仪中作用5 15分钟； (4)制备罗红霉素软胶囊的胶皮，注入药液，压丸、定型、擦丸、干燥。
2.根据权利要求I所述的罗红霉素软胶囊的制备方法，其特征在于，在步骤(I)中，所述的油性基质选自大豆油、玉米油、橄榄油、花生油中的至少ー种，并优选大豆油。
3.根据权利要求I所述的罗红霉素软胶囊的制备方法，其特征在于，在步骤(I)中，罗红霉素为150重量份，油性基质为120 150重量份，优选135 145重量份。
4.根据权利要求I所述的罗红霉素软胶囊的制备方法，其特征在于，在步骤(2)中，抽真空后，在4 5小时内升升温至18 22°C。
5.根据权利要求I所述的罗红霉素软胶囊的制备方法，其特征在于，在步骤(2)中，将罗红霉素和油性基质混合物冷冻至-30 -40°C，优选-30 -35°C ；降温速度为5 15°C /min,优选 5 12°C /min。
6.根据权利要求I所述的罗红霉素软胶囊的制备方法，其特征在于，在步骤(3)中，所述的超声乳化仪的频率为20 28KHz、功率为30 300W ;优选频率为24 28KHz、功率为35 250W。
7.根据权利要求I所述的罗红霉素软胶囊的制备方法，其特征在于，在步骤(4)中，所述胶皮的配方为明胶180 200重量份，甘油60 100重量份；水180 200重量份；山梨醇18 22重量份；微晶纤维素2 4重量份；羟苯こ酯O. 2 O. 4重量份；ニ氧化钛O. 9 I. O重量份；こ醇120 150重量份。
8.根据权利要求7所述的罗红霉素软胶囊的制备方法，其特征在于，在步骤(4)中，所述胶皮的配方为明胶200重量份；甘油60 80重量份；水200重量份；山梨醇20重量份；微晶纤维素2 4重量份；羟苯こ酯O. 4重量份；ニ氧化钛I. O重量份；こ醇150重量份。
9.根据权利要求7所述的罗红霉素软胶囊的制备方法，其特征在于，在步骤(4)中，所述胶皮的制备エ艺为 (1)微晶纤维素加适量水过胶体磨，ニ氧化钛加适量水过胶体磨，山梨醇用适量热水溶解，羟苯こ酯用2倍こ醇溶解，备用； (2)将甘油和水、微晶纤维素浆液、ニ氧化钛浆液、山梨醇溶液、羟苯こ酯溶液加入化胶罐中，加热； (3)待罐内温度升至70°C后加入明胶，开启搅拌系统搅拌使其融溶，温度控制在80°C以下，待明胶全溶化均匀时，开启真空系统抽真空，直到胶液无气泡为止； (4)将步骤(3)制备的胶液放出，置明胶桶保温50°C 60°C静置2 12小时使用。
10.根据权利要求I所述的罗红霉素软胶囊的制备方法，其特征在于，在步骤(4)中，所述胶皮的厚度为O. 7 O. 9mm,优选O. 75 O. 8mm。
全文摘要
本发明涉及一种罗红霉素化合物制剂，具体讲，涉及一种罗红霉素化合物软胶囊制剂。所述罗红霉素软胶囊的制备方法为首先将罗红霉素150重量份，油性基质100～150重量份；按重量比加入到配液罐中，混合均匀，过胶体磨；然后将罗红霉素和油性基质的混合物冷冻至-25～-40℃，降温速度为2～15℃/min；抽真空，在2～6小时内升升温至15～25℃；然后置于频率为20～30KHz、功率为20～500W超声乳化仪中作用5～15分钟；最后，制备罗红霉素软胶囊的胶皮，注入药液，压丸、定型、擦丸、干燥。本发明的罗红霉素软胶囊，其油性基质用量小，稳定性高。
文档编号A61K9/48GK102697753SQ201210189580
公开日2012年10月3日 申请日期2012年6月8日 优先权日2012年6月8日
发明者刘忠良, 戴德雄 申请人:浙江维康药业有限公司