人参皂苷-Rb3及Rb2组合物治疗心脑血管病的用途的制作方法

文档序号:820198阅读:1034来源:国知局
专利名称:人参皂苷-Rb3及Rb2组合物治疗心脑血管病的用途的制作方法
技术领域
本发明公开了一种以人参皂苷-Rb3为主要成分,同时含有部分人参皂苷Rb2等的组合物,并提供了该组合物的制备方法;同时还公开了该组合物在制备治疗或预防心脑血管疾病药物中的用途,属于中药学技术领域。
背景技术
关于人参阜苷的研究始于上个世纪60年代初,迄今为止,中外学者相继从人参,西洋参,三七等五加科植物的根,茎叶,花,果等从中分离出了人参皂苷Ra1' Ra2, Ra3> Rb1,Rb2, Rb3> Re、RcU Re、Rg1, Rg2, Rg3> Rf、F1, F2, %、Rh2 等 50 多种四环三萜类人参皂苷。根据其母体结构主要分为3类达玛烧型(Dammarane)型阜苷、奥克梯隆醇型(Ocotillol)以及侧连转化类型(Sidechain-changed- Protopanaxadiol)阜苷。其中人参阜苷Ra1、Ra2、 Ra、Rb1, Rb2,Rb3> Re、Rd、Rg3> Rh2等它们具有相同的皂苷元,20 (S) 一原人参二醇,只是在3位和20为连接糖的数目和种类有区别,结构式通式如下
;24
R3O \
T 20If25
HO
I'
I
t
I
R1O^ ''-Z
人参阜苷Rb3和Rb2是同分异构体,一样的阜苷兀,都有4个糖,其中3个六碳糖,都是葡萄糖,也都有一个五碳糖,人参皂苷Rb3的五碳糖是木糖,人参皂苷Rb2的五碳糖是吡喃型的阿拉伯糖,结构上差别微小,一些理化性质也相近,从药学方面的实验事实分析虽然能将两者分离,但有难度,而且增加产品的成本,限制并影响了该类药物的临床应用。

发明内容
本发明提供了一种人参皂苷-Rb3及Rb2组合物,含有人参皂苷-Rb3主成分,同时还含有Rb2等的组合物,可用于治疗或预防心脑血管疾病。本发明进一步公开了人参皂苷_此3及此2组合物在制备治疗或预防心脑血管疾病药物中的用途。具体地涉及其在治疗或预防脑缺血的药物中的应用,在治疗或预防心肌缺血的药物中的应用及其在治疗或预防心肌重构的药物中的应用。本发明的组合物的主要成分人参皂苷-Rb3,其化合物结构式如下
权利要求
1.一种人参皂苷-Rb3及Rb2组合物,是通过以下方法得到的 取I份的人参总皂苷溶于10 50份的醇中,再加入等体积的O. 03、. 8%NaOH乙醇溶液;按以下方法操作,再反复操作I遍,得到二醇组皂苷; 第一种分离方法取上述得到的二醇组皂苷,用反相硅胶柱层析,用甲醇-水(6: f 9:1)洗脱,接收相同流分,回收溶剂,蒸干,得人参皂苷-Rb3及Rb2组合物; 第二种分离方法取上述得到的二醇组皂苷,用硅胶柱层析,用氯仿-甲醇-乙酸乙酯-水(15:22:40:10,上层)洗脱,接收相同流分,回收溶剂,蒸干,得人参皂苷_此3及此2组合物; 所述的人参总皂苷包括从人参、西洋参、三七及其它们茎叶或花提取的总皂苷; 人参皂苷-Rb3及Rb2组合物中人参皂苷Rb3含量为95 80%,人参皂苷Rb2含量为5 20%。
2.权利要求I所述的人参皂苷-Rb3及Rb2组合物的制备方法,包括以下步骤 取I份的人参总皂苷溶于10 50份的醇中,再加入等体积的O. 03、. 8%NaOH乙醇溶液;按以下方法操作,再反复操作I遍,得到二醇组皂苷; 第一种分离方法取上述得到的二醇组皂苷,用反相硅胶柱层析,用甲醇-水(6: f 9:1)洗脱,接收相同流分,回收溶剂,蒸干,即得; 第二种分离方法取上述得到的二醇组皂苷,用硅胶柱层析,用氯仿-甲醇-乙酸乙酯-水(15:22:40:10,上层)洗脱,接收相同流分,回收溶剂,蒸干,即得。
3.权利要求I所述的人参皂苷-Rb3及Rb2组合物在制备治疗或预防心脑血管疾病药物中的用途。
全文摘要
本发明提供了人参皂苷-Rb3及Rb2组合物治疗心脑血管病的用途,以人参皂苷-Rb3为主要成分,同时含有部分人参皂苷Rb2等的组合物,并提供了该组合物的制备方法。药理方面的实验表明,本发明人组合物防治心脑血管疾病的作用优于单纯应用人参皂苷-Rb3,本发明组合物与纯的人参皂苷-Rb3相比,工艺简化,成本降低,活性增强,毒性不增加,适宜工业化生产。
文档编号A61K31/704GK102920721SQ201210474548
公开日2013年2月13日 申请日期2012年11月21日 优先权日2012年11月21日
发明者睢大筼, 陈燕萍, 于晓风, 王志才, 曲绍春, 马兴元 申请人:吉林大学
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