专利名称：一种盐酸拉贝洛尔脂质体注射剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种脂质体注射剂及其制法，具体涉及一种盐酸拉贝洛尔脂质体注射剂及其制法，属于医药技术领域。
背景技术：
盐酸拉贝洛尔，其化学名称为5-[1-羟基-2(1-甲基-3苯丙胺基)_乙基]水杨酰胺盐酸盐，分子式C19H24N2O3 · HCl，分子量364. 87，结构式为
权利要求
1.一种盐酸拉贝洛尔脂质体注射剂，其特征在于主要由盐酸拉贝洛尔、二肉豆蘧酰磷脂酰甘油、胆固醇和泊洛沙姆188、甘露醇或氯化钠制成。
2.根据权利要求1所述的盐酸拉贝洛尔脂质体注射剂，其特征在于单位剂量的盐酸拉贝洛尔的规格为25mg、50mg或2ml 25mg>5ml: 50mg> IOml: 50mg (注射液体积拉贝洛尔重量)。
3.根据权利要求1或2任一所述的盐酸拉贝洛尔脂质体注射剂，其特征在于由下列重量份数比的成分制成盐酸拉贝洛尔I以拉贝洛尔计)I份二肉豆蔻酸礴脂酜甘油3-8份胆固醇1-6份泊洛沙姆1880.5-3 儉甘露醇1.6#
4.根据权利要求1或2任一所述的盐酸拉贝洛尔脂质体注射剂，其特征在于由下列重量份数比的成分制成盐酸拉Il秦尔(以拉贝洛尔计、I僚二肉豆蔻酰磷脂酿甘油4-6份胆固醇2-5份泊洛沙姆請81-2#氯化钠0.9-1.8份
5.一种制备盐酸拉贝洛尔脂质体注射剂的方法，其特征在于包括如下步骤(1)将二肉豆蘧酰磷脂酰甘油、胆固醇和泊洛沙姆188溶于缓冲盐溶液中，制成空白脂质体；(2)将上述制备的空白脂质体经流通蒸汽灭菌处理，然后超声处理两次，每次15分钟；(3)无菌条件下，向熔融状态的脂质体中加入盐酸拉贝洛尔，不断搅拌2小时，制得盐酸拉贝洛尔脂质体溶液；(4)向上述脂质体溶液中加入甘露醇，O.45um微孔滤膜过滤，定容，分装，冷冻干燥，即得盐酸拉贝洛尔脂质体冻干粉针注射剂；或者，向上述脂质体溶液中加入氯化钠，O. 45um微孔滤膜过滤，定容，快速冷冻，然后恢复到室温，定容，灌装，灭菌，即得盐酸拉贝洛尔脂质体注射液。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于所述的缓冲盐溶液选自磷酸盐缓冲溶液、枸橼酸盐缓冲溶液、碳酸盐缓冲溶液、硼酸盐缓冲溶液、磷酸氢二钠-柠檬酸缓冲溶液、 磷酸氢二钠-磷酸二氢钾缓冲溶液中的一种。
7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于所述的缓冲盐溶液为pH为6.2的磷酸氢二钠-磷酸二氢钾缓冲溶液。
8.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于步骤(3)中所述的熔融状态脂质体的温度为70°C。
9.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于步骤(4)中所述的冷冻的温度为-60O。
全文摘要
本发明公开了一种盐酸拉贝洛尔脂质体注射剂及其制法。通过选用特定重量配比的盐酸拉贝洛尔、二肉豆蔻酰磷脂酰甘油、胆固醇和泊洛沙姆188、甘露醇或氯化钠制成品质优异的盐酸拉贝洛尔脂质体注射剂。与现有制剂相比，本发明的制剂大大提高了制剂的稳定性和生物利用度，释药平稳，提高了制剂产品的质量，减少了毒副作用，疗效更显著。
文档编号A61P9/12GK103040763SQ20121054970
公开日2013年4月17日 申请日期2012年12月17日 优先权日2012年12月17日
发明者王平 申请人:海南百思特医药科技有限公司