专利名称：盐酸普拉克索片剂药物组合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种制备普拉克索二盐酸盐(pramipexole dihydrochloride)片剂以及它的制备方法。具体地，本发明涉及一种制备普拉克索二盐酸盐片剂的方法，其中所述的片剂呈现高储存稳定性。
背景技术：
普拉克索为一种已知的多巴胺D2受体激动剂。其在结构上不同于源自麦角碱的药物(例如，溴麦角环肽(bromocriptine)或培高利特(pergolide))。其在药理学上亦为独特的，其为完全激动剂且对多巴胺受体的多巴胺D2家族具有受体选择性。普拉克索最初公开于美国专利第4，731，374号、第4，843，086号及第4，886，812号中，所有这些专利引入作为参考。在化学上将普拉克索命名为(S)-2-氨基-4，5，6，7-四氢-6-(丙基氨基)苯并噻唑，分子式CltlH17N3S,相对分子质量211. 33。化学式如下所不
权利要求
1.一种普拉克索片剂，其包含普拉克索、乳糖、微晶纤维素。
2.根据权利要求1的普拉克索片剂，其包含
3.根据权利要求1的普拉克索片剂，其包含
4.根据权利要求1-3的普拉克索片剂，其中还包含聚乙二醇；在一个实施方案中，所述聚乙二醇是分子量为100(Γ20000的聚乙二醇；在一个实施方案中，所述聚乙二醇是分子量为200(Γ6000的聚乙二醇；在一个实施方案中，所述聚乙二醇的量是相对于乳糖重量的I 20%，优选I 10%，优选I 5%。
5.根据权利要求1-4的普拉克索片剂，其中还包括其它稀释剂、崩解剂、矫味剂、着色齐U、和/或润滑剂。
6.根据权利要求5的普拉克索片剂，其中 所述其它稀释剂选自蔗糖、甘露醇、山梨醇、玉米淀粉、或其组合；所述崩解剂选自羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、或其组合； 所述矫味剂选自糖粉、阿司帕坦、香精、氯化蔗糖、或其组合； 所述着色剂选自黄氧化铁、红氧化铁等、或其组合；和/或 所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸、微粉硅胶、滑石粉、或其组合。
7.根据权利要求5的普拉克索片剂，其中 其它稀释剂在该片剂中的量是相对于乳糖重量的(Γ50%，优选(Γ25%，优选(Γ20% ； 所述崩解剂在该片剂中的量是相对于乳糖重量的(Γ25%，优选f 15%，优选2 10% ； 所述矫味剂在该片剂中的量是相对于乳糖重量的(TlO%，优选(Γ5%，优选(Γ2% ； 所述着色剂在该片剂中的量是相对于乳糖重量的(TlO%，优选(Γ5%，优选(Γ2% ;和/或所述润滑剂与助流剂在该片剂中的量是相对于乳糖重量的(Γ20%，优选f 10%，优选I 5%。
8.根据权利要求1-7的普拉克索片剂，其中每片中包括普拉克索的量为O.l_5mg，优选 O. l_2mg,例如 O. 125mg/ 片、O. 25mg/ 片、O. 5mg/ 片、O. 75mg/ 片、lmg/ 片、1.25mg/ 片、或1.5mg/ 片。
9.制备权利要求1-8任一项所述普拉克索片剂的方法，其包括以下步骤将各物料分别过40-100目筛；将各物料混合均匀；压片，即得。
10.根据权利要求9的方法，其包括以下步骤 1)将乳糖和微晶纤维素分别过40-60目筛，使任选的稀释剂、崩解剂、矫味剂、着色剂、润滑剂分别过80-100目筛； 2)使普拉克索和任选的聚乙二醇溶解，得到含药溶液； 3)将乳糖、微晶纤维素以及任选的稀释剂、崩解剂混合均匀，在该混合物料流化状态下将步骤2)所得含药溶液喷雾到流化的固体物料中，干燥； 4)向步骤3)所得物料中加入任选的矫味剂、着色剂、润滑剂，混合均匀，压片，即得。
全文摘要
本发明涉及盐酸普拉克索片剂药物组合物及其制备方法。具体地，本发明涉及一种普拉克索片剂，其包含普拉克索、乳糖、微晶纤维素，该片剂中包含普拉克索0.1~2重量份、乳糖25~500重量份、微晶纤维素量为相对于乳糖重量的10~90%。本发明普拉克索片剂的制备方法包括以下步骤将各物料分别过40-100目筛；将各物料混合均匀；压片，即得。本发明获得的普拉克索片剂具有极其优良的药学性能。
文档编号A61P25/16GK103040781SQ20131000313
公开日2013年4月17日 申请日期2013年1月4日 优先权日2013年1月4日
发明者李阅东, 唐建飞, 沈如杰, 何海珍, 刘玉艳, 赵福斌 申请人:杭州朱养心药业有限公司