一种盐酸二甲双胍缓释片的制作方法
【专利摘要】本发明提出一种盐酸二甲双胍缓释片，含有以下重量份的成分：盐酸二甲双胍400-600份，羧甲基纤维素钠30-60份，羟丙甲纤维素200-250份，丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物水分散体180-220份，硬脂酸镁5-10份。本发明选用适宜的辅料和制备方法，以较低的原料成本和较简单的工艺制备盐酸二甲双胍缓释片，获得产品的缓释性能好，在1小时、3小时与10小时时的释放量分别为20%～45%，45%～75%与80%以上。常温保存下药品稳定性达24个月。
【专利说明】—种盐酸二甲双胍缓释片
【技术领域】
[0001]本发明属于医药制剂领域，具体涉及一种持续释放药剂的准备方法。
【背景技术】
[0002]盐酸二甲双胍(分子式=C4H11N5.HC1，分子量:165.63)是一种降血糖药，能促进胰岛素与受体结合而提高糖尿病患者对胰岛素的敏感性，增加周围组织对糖的无氧酵解而促进糖的利用、抑制脂肪分解、减少血浆游离脂肪酸水平、削弱胰岛素抵抗而改善葡萄糖的利用而发挥降血糖、降血脂、抑制动脉硬化的作用。目前已成为轻中度2型糖尿病患者，特别是肥胖的2型糖尿病患者的首选药物。
[0003]盐酸二甲双胍缓释骨架片常用缓释辅料为进口羟丙基甲基纤维素(HPMC)，例如专利CN101380311A制备盐酸二甲双胍缓释片采用陶氏KlOO微晶纤维素，并添加以山嵛酸甘油酯、聚乙烯吡咯烷酮、乳糖为辅剂。其采用的纤维素可保稳定的质量和明确的缓释效果，但价格较为昂贵，所以国内的医药企业逐渐采用国产高粘度羟丙甲纤维素以降低成本，优化广品质量，提闻利润。
[0004]为了获得理想的缓释效果，盐酸二甲双胍缓释片制备过程中通常加入分散助剂硬脂酸等(例如专利CN102440975A)。改变助剂的加入种类和比例，缓释片的溶解性能和缓释性能则有相应变化。选择合适的助剂种类和添加方式，以获得更好的药效，对药剂服用者和药企提闻利润均有M处。
【发明内容】
[0005]针对现有技术的不`足之处，本发明的目的是提出一种盐酸二甲双胍缓释片。
[0006]本发明的另一目的是提出一种盐酸二甲双胍缓释片的制备方法。
[0007]实现本发明上述目的的技术方案为:
[0008]一种盐酸二甲双胍缓释片，其含有以下重量份的成分:
[0009]
【权利要求】
1.一种盐酸二甲双胍缓释片，其特征在于，含有以下重量份的成分:盐酸二甲双胍400-600份羧甲基纤维素钠30-60翁羟丙甲纤维素150-250份丙烯酸乙_-甲基丙烯酸甲_共聚物水分散体 180-220粉硬脂酸镁5-10份。
2.根据权利要求1所述的盐酸二甲双胍缓释片，其特征在于，含有以下重量份的成分: 盐酸二甲展凰480-510#羧甲基纤维素钠40-50份羟丙甲纤维素180-250份丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物水分散体 190-200份硬脂酸镁5-10份。
3.根据权利要求1或2所述的盐酸二甲双胍缓释片，其特征在于，所述羟丙甲纤维素由30-40%的低粘度羟丙甲纤维素和60-70%的高粘度羟丙甲纤维素组成，所述低粘度为2000-5000mPa.s，所述高粘度为 15000-100000mPa.S。
4.根据权利要求1 或2所述的盐酸二甲双胍缓释片，其特征在于，所述丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物水分散体由以下重量份的原料: 丙烯酸乙酯90-110、甲基丙烯酸甲酯45-65、过硫酸钾或过硫酸铵0.2-1.2、烷基酚聚氧乙烯醚(0P-10) 1-5、纯化水320-410，在70-80°C下聚合而成。
5.一种盐酸二甲双胍缓释片的制备方法，其特征在于，包括步骤: 1)原料筛分:将羟丙甲纤维素过60目筛，搅拌；将羧甲基纤维素钠过60目筛；丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物水分散体过60目筛； 2)制粒:将盐酸二甲双胍、羧甲基纤维素钠，依次投入制粒设备中，再将过筛后的丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物水分散体加入，搅拌、切割2-3min ;停止搅拌和切割，将羟丙甲纤维素加入所述制粒机设备中，搅拌、切割，制成08-1.0mm湿颗粒， 3)干燥:将制好的湿颗粒转入高效沸腾干燥机中，设置进风温度50°C，出风温度30°C，干燥时间8-15分钟，制得盐酸二甲双胍缓释片干颗粒； 4)整粒:干燥后的颗粒置于混合设备中加入硬脂酸镁，混合15-25分钟。
6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述步骤I)至4)进行时的环境温度为 18-26 °C，湿度 45-65%。
7.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述步骤2)中，盐酸二甲双胍、羧甲基纤维素钠，投入制粒设备中后预混合4-6min ;所述丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物水分散体加入的时间为l_3min ;所述羟丙甲纤维素加入后搅拌、切割8-15min。
8.根据权利要求4-6任一所述的制备方法，其特征在于，所述步骤4)之后还包括压片的步骤，压片的压力为80-90N。
【文档编号】A61P3/10GK103816130SQ201410029466
【公开日】2014年5月28日 申请日期:2014年1月22日 优先权日:2014年1月22日
【发明者】李琦, 杨磊 申请人:悦康药业集团有限公司