一种耐油性胃溶型薄膜包衣预混辅料及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种耐油性胃溶型薄膜包衣预混辅料，它由以下重量份的原料组成：HPMCE5：9～10；HPMCE15：14～15；HPMCE50：15～16；滑石粉：20～22；聚乙二醇：9～12；色料：3～5；耐油性胃溶型薄膜包衣预混辅料的制备方法包括称量、预混、粉碎、配制和喷雾。本发明制备的耐油性胃溶型薄膜包衣预混辅料，对浸膏类药物起到防潮作用，成功的解决了中药浸膏类药物在受湿热影响渗出衣膜的问题，避免了药物受潮变硬，防止药效损失，具有耐油性；耐油性胃溶型薄膜包衣预混辅料的制备方法具有操作简单、制备方便、生产效率高、能耗低的优点，适宜于工厂化大规模生产。
【专利说明】一种耐油性胃溶型薄膜包衣预混辅料及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种薄膜包衣预混辅料及其制备方法，更具体的涉及一种耐油性胃溶型薄膜包衣预混辅料及其制备方法。
【背景技术】
[0002]包衣(coating)是现代制药最重要，也是最前沿的工艺之一，其是在特定的设备中，按特定的工艺将糖料或其他成膜的材料涂覆在药物固体制剂的外表面，使其干燥后成为精密粘附在表面的一层或数层不同厚薄、不同弹性的多功能保护层，这个多功能保护层就叫做包衣。
[0003]药物活性化合物的口服用药剂型，例如片剂，为了以片剂形式给药，常需要掩蔽药物活性化合物的不愉快味道，例如苦味，同时提高片剂的表观性质使之更易于下咽，减少片剂对水或湿气的吸收。片剂吸收水分后或降低药物活性组分的活性，或者引起片剂结构发生其他不利的变化，以及损害片剂的外观。薄膜包衣是掩蔽味道的一种方式，所述的薄膜包衣可溶于胃液，因此其不会消弱药物活性化合物的作用，反而会有缓释效果。包衣的另一重要作用是用来实现有效活性成分的缓释作用。药物包衣的另一个重要作用是提高片剂的整体性，没有包衣的片剂常常发生磨损或破裂，在使用过程中造成药物活性组分的流失，甚至会破碎成两片或更多片。有用的包衣的一个度量标志是防止片剂发生任何物理破碎的能力。包衣材料防止片剂发生磨碎、破碎或断裂的有效性可以采用脆性实验来测定。除此之外，有些药物不适合直接压片，因此可以采用包衣的形式使其成型。
[0004]胃溶型薄膜包衣适用于需在胃中崩解的药物包衣，其材料需在遇胃酸pH值为1-2的消化液时能快速成盐溶解，并可有效避免口腔、食道等部位释药，但又不影响药物在胃中的溶出时间。中药片剂中很多产品属于浸膏片，含有许多易于吸潮的成分，其受湿热影响易软化吸潮，造成片芯变形，药物硬结，不能完全崩解，影响药物疗效；而且，吸湿可引起制剂的结块、流动性降低、潮解、晶型改变等，进而引起颜色变化，含量降低或组分间配伍变化；吸湿后制剂更容易受氧化、水解、霉变，使制剂的物理稳定性、化学稳定性和生物稳定性降低。因此对浸膏类固体制剂来说，提高产品的防潮性是目前研究的重点。普通的包衣剂以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为成膜材料，具有较强的吸水性，而且其衣膜空隙率较大。在湿度较高的环境中，水气容易在衣膜表面与HPMC亲水的基团吸附，水分逐步渗入衣膜内部，当湿度大于临界相对湿度时，药物快速吸潮。所以现有HPMC配方包衣的浸膏类药物在湿热环境下常常会发生吸潮、膨胀、渗出等问题。许多资料提到采用丙烯酸树脂类材料与HPMC复配，提高防潮性能。但丙烯酸树脂较脆，包衣膜常会产生微小的裂纹，反而使防潮效果下降。
【发明内容】
[0005]本发明的目的在于克服现有技术的缺点，提供一种耐油性胃溶型薄膜包衣预混辅料，本发明的包衣预混辅料充分利用HPMCE5、HPMCE15、HPMCE50的特性，合理配伍，所得包衣对浸膏类药物起到防潮作用，成功的解决了中药浸膏类药物在受湿热影响渗出衣膜的问题，避免了药物受潮变硬，防止药效损失，具有耐油性；本发明的另一目的在于提供一种耐油性胃溶型薄膜包衣预混辅料的制备方法，该方法具有操作简单、制备方便、生产效率高、能耗低的优点，适宜于工厂化大规模生产。
[0006]本发明的目的通过以下技术方案来实现:一种耐油性胃溶型薄膜包衣预混辅料，它由以下重量份的原料组成:
[0007]HPMCE5: 9 ~10 ;HPMCE15: 14 ~15 ;
[0008]HPMCE50: 15 ~16 ;滑石粉: 20 ~22 ;
[0009]聚乙二醇:9~12 ;色料:3~5。
[0010]进一步地，所述色料二氧化钛、柠檬黄、胭脂红、红氧化铁、诱惑红、日落黄中的一种或多种。
[0011]进一步地，所述滑石粉的目数为3000目。
[0012]上述耐油性胃溶型薄膜包衣预混辅料的制备方法，它包括以下步骤:
[0013]S1.称量:按上述配比精确称取各原料，备用；
[0014]S2.预混:将上述称量后的原料装入至自封袋中混合4~8min ；
[0015]S3.粉碎:将预混后的原料放入超微粉碎机中研磨100~120min，将研磨后的原料过70~100目筛,制得包衣粉；
[0016]S4.配制:将包衣粉溶于纯净水中，搅拌40~50min，制得浓度为12~20%包衣液；
[0017]S5.喷雾:将包衣液用糖衣锅喷在药片上，糖衣锅的转速为12~18r/min，温度为40~50°C，喷雾时间为35~45min，包衣粉与药片的重量比为0.03~0.05:1。
[0018]本发明将不同分子量的HPMC (羟丙基甲基纤维素)配合使用，超细滑石粉的高效填充，提高了衣膜的致密性和降低了小分子药物的通过性，成功解决了中药浸膏类药物在受湿热影响渗出衣膜的问题。
[0019]HPMCE5、HPMCE15、HPMCE50是三种不同型号的羟丙基甲基纤维素，是胃溶型薄膜包衣的成膜剂，其中HPMCE5因其粘度小，包衣简便最为常用。HPMCE5的分子量约为20~30Mw，HPMCE15的分子量约为60~80Mw，HPMCE50的分子量约为1200~1800Mw,三者因分子量的差异，表现出的性能也有很大不同，主要原因为分子链的长度不同，导致分子链的伸展程度不同，分子链越小，伸展程度越好，分子链越长伸展程度越差，卷曲、缠绕越严重。本发明利用三种型号的HPMC各自的优点，取长补短，以HPMCE15和HPMCE50为衣膜主体结构，利用其分子链缠绕多形成较致密的衣膜，再利用HPMCE5自由伸展的分子链，以及三者结构相同，相容性好的特点，有效降低分子间隙，再辅以超细滑石粉(3000目)填充增强，最后形成致密、耐油性衣膜，成功的解决了中药浸膏类药物在受湿热影响渗出衣膜的问题。
[0020]本发明具有以下优点:
[0021]1.本发明以HPMCE15和HPMCE50为衣膜主体结构，其分子链缠绕多形成较致密的衣膜，再以HPMCE5的分子链自由伸展，进一步降低了分子间隙，且HPMCE5、HPMCE15和HPMCE50相容性好，因此，合理的配伍成功的解决了中药浸膏类药物在受湿热影响渗出衣膜的问题，避免了药物受潮变硬，防止药效损失，具有耐油性；
[0022]2.本发明制备的薄膜包衣预混辅料在遇胃酸等pH值5.0以下消化液时能快速成盐溶解，并可有效避免口腔、食道等部位释药，但又不影响药物在胃中的溶出时间；[0023]3.本发明提供的耐油性胃溶型薄膜包衣预混辅料的制备方法，该方法具有操作简单、制备方便、生产效率高、能耗低的优点，适宜于工厂化大规模生产。
【具体实施方式】
[0024]下面结合实施例对本发明做进一步的描述，本发明的保护范围不局限于以下所述。
[0025]实施例1:一种耐油性胃溶型薄膜包衣预混辅料，它由以下重量份的原料组成:
[0026]HPMCE5: 9 ；HPMCE15:14 ；
[0027]HPMCE50: 15; 3000 目滑石粉: 20;
[0028]聚乙二醇:9; 二氧化钛:3。
[0029]上述耐油性胃溶型薄膜包衣预混辅料的制备方法，它包括以下步骤:
[0030]S1.称量:按上述配比精确称取各原料，备用；
[0031]S2.预混:将上述称量后的原料装入至自封袋中混合4min ；
[0032]S3.粉碎:将预混后的原料放入超微粉碎机中研磨lOOmin，将研磨后的原料过70目筛，制得包衣粉；
[0033]S4.配制:将包衣粉溶于纯净水中，并搅拌40min，制得浓度为12%的包衣液；
[0034]S5.喷雾:将包衣液用糖衣锅喷在药片上，糖衣锅的转速为12r/min，温度为40°C，喷雾时间为35min，包衣粉与药片的重量比为0.03:1。
[0035]实施例2:—种耐油性胃溶型薄膜包衣预混辅料，它由以下重量份的原料组成:
[0036]
【权利要求】
1.一种耐油性胃溶型薄膜包衣预混辅料，其特征在于，它由以下重量份的原料组成:HPMC E5:9 ~10 ;HPMC E15:14 ~15 ;HPMC E50: 15 ~16 ;滑石粉:20 ~22 ;聚乙二醇: 9~12;色料:3~5。
2.如权利要求1所述的一种耐油性胃溶型薄膜包衣预混辅料，其特征在于，所述色料为二氧化钛、柠檬黄、胭脂红、红氧化铁、诱惑红、日落黄中的一种或多种。
3.如权利要求1所述的一种耐油性胃溶型薄膜包衣预混辅料，其特征在于，所述滑石粉的目数为3000目。
4.如权利要求1所述的一种耐油性胃溶型薄膜包衣预混辅料的制备方法，其特征在于，它包括以下步骤: 51.称量:按上述配比精确称取各原料，备用； 52.预混:将上述称量后的原料装入至自封袋中混合4~Smin； 53.粉碎:将预混后的原料放入超微粉碎机中研磨100~120min，将研磨后的原料过70~100目筛，制得包衣粉；54.配制:将包衣粉溶于纯净水中，搅拌40~50min，制得浓度为12~20%包衣液； 55.喷雾:将包衣液用糖衣锅喷在药片上，糖衣锅的转速为12~18r/min，温度为40~50°C，喷雾时间为35~45min。
5.如权利要求4所述的一种耐油性胃溶型薄膜包衣预混辅料的制备方法，其特征在于，包衣粉与药片的重量比为0.03~0.05:1。
【文档编号】A61K9/36GK103893773SQ201410134186
【公开日】2014年7月2日 申请日期:2014年4月4日 优先权日:2014年4月4日
【发明者】宴新连 申请人:成都科特包衣技术有限公司