一种包覆Vc棕榈酸酯的纳米固体脂质载体及其制备方法
【专利摘要】一种包覆Vc棕榈酸酯的纳米固体脂质载体，由0.5~15%Vc棕榈酸酯、0.5~5%磷脂、3～30%固态乳化剂、2～15%固体脂质、3～18%液体脂质、5～20%多元醇、0.02～1%无机盐、0.01～0.8%防腐剂和余量去离子水组成。本发明还提供了上述纳米固体脂质载体的制备方法，将Vc棕榈酸酯、磷脂、固态乳化剂、固体脂质及液态脂质组成的油相熔融并分散均匀，同时将由多元醇、无机盐和去离子水组成的水相加热，搅拌水相，加入油相，混合后超声，再搅拌冷却加入防腐剂，形成包覆Vc棕榈酸酯的纳米固体脂质载体。本发明通过纳米固体脂质载体将Vc棕榈酸酯输送并渗透进入皮肤，分解为有效成分Vc，提高了美白效果。
【专利说明】一种包覆Vc棕榈酸酯的纳米固体脂质载体及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于化工领域，尤其涉及一种Vc棕榈酸酯，具体来说是一种包覆Vc棕榈酸酯的纳米固体脂质载体及其制备方法。
【背景技术】
[0002]随着经济发展和生活水平的提高，人们越来越重视皮肤的自然美白，这为抑制皮肤黑素合成，进而达到皮肤自然美白的各种活性物质提供广阔的应用前景。美白活性物质是降低皮肤色度或减轻色素沉着，可以达到皮肤美白为目的的天然或人工合成化合物。目前常用皮肤美白活性物的主要作用靶点是酪氨酸酶、黑素细胞核黑素的转运代谢。美白化妆品中活性物质必须能透过表皮，抑制酪氨酸酶，直接或间接减少黑色合成，才能起到降低皮肤黑素沉着的作用。
[0003]Vc棕榈酸酯又叫L 一抗坏血酯十六酯，是维生素C和棕榈酸酯化合成的衍生物。
其结构式为
【权利要求】
1.一种包覆Vc棕榈酸酯的纳米固体脂质载体，其特征在于由以下重量百分比的组份组成: Vc棕榈酸酯 0.5?15%， 磷脂0.5?5%， 固态乳化剂 3?30%， 固体脂质2?15%， 液体脂质3?18%， 多元醇5?20%， 无机盐0.02?1%， 防腐剂0.01?0.8%, 余量为去离子水； 所述的磷脂为大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、氢化磷脂或者脱油磷脂中的一种或一种以上的组合； 所述的固态乳化剂为鲸蜡硬脂醇聚醚-25、鲸蜡硬脂醇聚醚_6、鲸蜡硬脂醇聚醚-12、鲸蜡硬脂醇聚醚-20、鲸蜡硬脂醇聚醚-30、硬脂醇聚醚_2、硬脂醇聚醚-21、聚甘油-6双硬脂酸酯、三鲸蜡硬酯醇醚-4磷酸酯、PEG-20三山嵛酸甘油酯、PEG-8双油酸酯、PEG-8双硬脂酸酯、PEG-4月桂酸酯、PEG-8油酸酯、PEG-8硬脂酸酯、PEG-8蜂蜡、PEG-20硬脂酸酯或PEG-32硬脂酸酯、PEG-40氢化蓖麻油、PEG-20十八醇醚、PEG-15十六十八醇醚、PEG-2十六醇醚、PEG-10十六醇醚、或者PEG-4月桂酸酯； 所述的固体脂质为饱和脂肪酸类、类固醇、甘油酯、蜡质类、氢化蓖麻油、鲸蜡硬酯醇、硬酯醇、季戊四醇二硬脂酸酯中的任意一种； 所述的液体脂质为植物油脂、矿物油脂或者合成油脂的一种或两种以上的组合； 所述的多元醇为甘油、山梨醇、丙二醇或1，3 丁二醇中的一种或一种以上的组合； 所述的无机盐为氯化钠、氯化钾或氯化钙； 所述的防腐剂为苯甲酸类、山梨酸类、尼泊金酯类、杰马类、卡松类、二羟甲基海因、1,2-苯并异噻唑啉-3-酮、苯甲酸甲酯、甲基异噻唑啉酮、三氯对称二苯脲、2-溴-2-硝基-1.3-丙二醇(布罗波尔)、甘油单月桂酸酯、重氮烷基脲、丙二醇-5-溴-5硝基-1，3- 二惡烷、脱氢醋酸、丙二醇-5-溴-5硝基-1，3- 二惡烷、丙二醇-双咪唑烷基脲、双咪唑烷基脲/羟苯甲酯/丙二醇、双咪唑烷基脲、碘代丙炔基丁基甲氨酸酯中的一种或两种以上的组八口 ο
2.如权利要求1所述的一种包覆Vc棕榈酸酯的纳米固体脂质载体，其特征在于:所述的饱和脂肪酸类为硬脂酸、棕榈酸或者癸酸或二十二酸；所述的类固醇类为胆固醇；甘油酯类为硬脂酸甘油酯、鲸蜡硬酯醇辛酸酯、单硬脂酸甘油酯、棕榈酸鲸蜡酯、三硬脂酸甘油酯或三月桂酸甘油酯；所述的蜡质类为季戊四醇四山俞酸酯、季戊四醇四辛酸/癸酸酯、季戊四醇四油酸酯、季戊四醇四硬脂酸酯、肉豆蘧酸十四烷酯、乳酸鲸蜡酯、蓖麻油酸鲸蜡酯、肉豆蘧酸肉豆蘧酯、棕榈酸十六酯、十八酸十八酯、鲸蜡醇棕榈酸酯或者二季戊四醇六辛酸/癸酸酯。
3.如权利要求1所述的一种包覆Vc棕榈酸酯的纳米固体脂质载体，其特征在于:所述的植物油脂为霍霍巴油、澳洲坚果油、橄榄油、甜杏仁油、葡萄籽油、鳄梨油、米糠油、红花油、椰子油、蓖麻油、向日葵仔油或小麦胚芽油或者薰衣草油；所述的矿物油脂为白油；所述的合成油为肉豆蘧酸异丙酯、异硬脂酸异丙酯、硬酯酸十三酯、硬脂酸甘油酯、异壬酸异壬酯、异构十六烷烃、棕榈酸异辛酯、棕榈酸异丙酯、辛酸/癸酸三甘油酯、肉豆蘧酸肉豆蘧酯、角鲨烷、油酸乙酯或者硬脂酸十三酯或异硬脂酸异辛酯。
4.如权利要求1所述的一种包覆Vc棕榈酸酯的纳米固体脂质载体，其特征在于:所述的包覆Vc棕榈酸酯的纳米固体脂质体的粒径在5(T200nm之间。
5.权利要求1所述的一种包覆Vc棕榈酸酯的纳米固体脂质载体的制备方法，其特征在于包括如下步骤: (1)、一个制备油相体系的步骤，将磷脂、Vc棕榈酸酯、固体脂质、液体脂质、固态乳化剂加入一个反应容器中，在75?95°C的温度下熔融，并分散均匀，得到分散均匀的油相； (2)、一个制备水相体系的步骤，将多元醇、无机盐和去离子水组成的水相加入到另外一个容器中，加热到75、5°C ； (3)、一个初乳化水相和油相的步骤，以800r/min的功率搅拌步骤(2)所得的水相，同时加入步骤(I)所得的油相体系，搅拌3飞min ； (4 )、一个超声乳化的步骤，将步骤(3 )得到的乳化体系以8(T800W的功率超声4?20min ； (5)、一个冷却的步骤，将步骤(4)得到的体系以20(T800r/min的速度搅拌冷却，降温到4(T60°C，加入防腐剂并搅拌均匀，随后冷却到室温，即得包覆Vc棕榈酸酯的纳米固体脂质载体。
【文档编号】A61K8/86GK104127326SQ201410327134
【公开日】2014年11月5日 申请日期:2014年7月10日 优先权日:2014年7月10日
【发明者】张婉萍, 朱海洋, 刘晓慧 申请人:上海应用技术学院