一种含有葫芦素的药用组合物及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药领域的药用制剂，具体是一种含有萌芦素的药用组合物及其制备 方法。
【背景技术】
[0002] 萌芦素为萌芦素类（Cucurbitacins)成分混合物的通称，其是从植物中提取的一 类高度氧化的四环三萜类化合物，至今已发现40多种，该类化合物的基本骨架结构为：
[0003]
【主权项】
1. 一种稳定的含有萌芦素的药用组合物，该组合物包括重量比为1:200?1:5000的萌 芦素和油溶剂，以及稳定剂；所述的稳定剂为油溶剂用量〇. 001 %?〇. 015% (w/w)的抗坏 血酸棕榈酸酯，或该用量抗坏血酸棕榈酸酯与维生素 E的混合物。
2. 如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述抗坏血酸棕榈酸酯的用量为油溶剂 用量的〇. 001%?〇. 01%。
3. 如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述抗坏血酸棕榈酸酯的用量为油溶剂 的 0· 003%?0· 008%。
4. 如权利要求1-3中任一项所述的组合物，其特征在于，所述的维生素 E的用量为抗坏 血酸棕榈酸酯的4?6倍。
5. 如权利要求4所述的组合物，其特征在于，所述的维生素 E的用量为抗坏血酸棕榈酸 酯的5倍。
6. 如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述萌芦素和油溶剂的重量比为1:300? 1:3000〇
7. 如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的油溶剂选自玉米油、椰子油、花生 油、精制杏仁油、芝麻油、橄榄油、葵花籽油、茶油、大豆油、油酸乙酯、中链甘油三酸酯和中 长链脂肪酸结构油中的一种或几种。
8. 如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的组合物是液体硬胶囊、软胶囊、栓 剂、自微乳的制剂的形式，且该药物组合物还含有该制剂所需的常规辅料。
9. 权利要求1所述组合物的制备方法，其特征在于，该制备方法为：取处方量的萌芦素 及稳定剂，置于适当容器中，添加处方量的油溶剂，40?80°C水浴加热，搅拌，至萌芦素及 稳定剂完全溶解并混合均匀，即得。
10. 如权利要求9所述组合物的制备方法，其特征在于，所述组合物为液体硬胶囊、软 胶囊、栓剂、自微乳的制剂的形式，该制备方法还包括：在溶有萌芦素及稳定剂的油溶剂中 添加上述制剂的常规辅料，以常规工艺制成所述制剂，该制剂即为所述的药物组合物。
11. 如权利要求1?10中任一项所述的萌芦素，其特征在于，所述萌芦素是从萌芦科植 物、十字花科、玄参科、秋海棠科、杜英科、四数本科植物或真菌中提取的四环三帖化合物。
【专利摘要】本发明提供了一种稳定的含有葫芦素的组合物，该组合物含有葫芦素、油溶剂以及稳定剂；所述的稳定剂为抗坏血酸棕榈酸酯或抗坏血酸棕榈酸酯与维生素E的混合物；该组合物不但生物利用度高，更可显著提高了葫芦素制剂的稳定性。
【IPC分类】A61K9-107, A61K47-44, A61K31-575, A61P1-16, A61K9-48, A61K9-02, A61P35-00, A61K47-28
【公开号】CN104546713
【申请号】CN201510072117
【发明人】邓吉林, 吴莹, 程晓波, 吴宝珍, 邓红玲
【申请人】德立唯（北京）生物科技有限公司
【公开日】2015年4月29日
【申请日】2015年2月11日