一种紫杉醇胶束制剂的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药制剂技术领域，具体涉及一种紫杉醇胶束制剂。
【背景技术】
[0002] 紫杉醇分子式为：C47H51NO14，分子量853. 9,熔点213?216°C，具有高度亲脂性，不 溶于水，是最先从红豆杉属植物中分离得到的一种高效、低毒、广谱的天然抗癌药物。它是 红豆杉属植物中的一种复杂的天然次生代谢物，分子结构见下式。
[0003]
【主权项】
1. 一种紫杉醇胶束制剂，其特征在于，采用mPEG-PLA-苯丙氨酸三嵌段共聚物为胶束 载体。
2. 根据权利要求1所述的紫杉醇胶束制剂，其特征在于：所述的mPEG-PLA-苯丙氨酸 中，聚乙二醇甲醚嵌段的分子量为1000?3000。
3. 根据权利要求1所述的紫杉醇胶束制剂，其特征在于：所述的mPEG-PLA-苯丙氨酸 中，聚丙交酯嵌段的分子量为500?5000。
4. 根据权利要求1所述的紫杉醇胶束制剂，其特征在于：所述紫杉醇胶束制剂中残留 的乙醇或乙腈含量少于lOppm。
5. 根据权利要求1所述的紫杉醇胶束制剂，其特征在于：紫杉醇胶束的平均粒径为 20. 8 ?35. 2nm〇
6. 根据权利要求1-5之一所述的紫杉醇胶束制剂，其特征在于：通过直接溶解法、透析 法或者薄膜水化法制备得到。
【专利摘要】本发明属于医药制剂技术领域，具体为一种紫杉醇胶束制剂。其采用mPEG-PLA-苯丙氨酸三嵌段共聚物为胶束载体。紫杉醇胶束的平均粒径为21～35nm。通过直接溶解法、透析法或者薄膜水化法制备得到。本发明的有益效果在于：采用毒性更低的聚乙二醇甲醚-聚丙交酯-苯丙氨酸为胶束载体，且胶束制剂中无需添加其他辅料，安全性更高；体外稳定性较高，紫杉醇胶束在室温下保持稳定的时间超过12小时，低温下稳性超过168小时；血液稳定性较高，粒径较小，更易发挥ERP效应。
【IPC分类】A61K31-337, A61K9-107, A61K47-34, A61P35-00
【公开号】CN104546708
【申请号】CN201410198521
【发明人】顾晓军, 滕鑫
【申请人】上海珀理玫化学科技有限公司
【公开日】2015年4月29日
【申请日】2014年5月10日