一种臭矢菜素a的制备方法及抗肿瘤应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种植物提取物的制备方法及应用，尤其涉及一种臭矢菜素A的制备方法及抗肿瘤应用。制备方法包括以下步骤：（1）以臭矢菜种子为原料，粉碎备用；（2）原料加入乙醇水溶液后，再加入纤维素酶，在超声条件下酶解，得到酶解原料；（3）将酶解原料投入加入闪式提取器中，进行闪式提取，过滤，浓缩干燥得到粗提物；（4）将所得粗提物用甲醇溶解，干法上样至高压硅胶柱层析纯化，氯仿-甲醇溶剂系统梯度洗脱，收集流分，减压浓缩，冷却析晶，得粗晶；（5）重结晶。采用本发明制备方法，工艺操作简便、得率高，污染小，适合高纯度臭矢菜素A的生产。臭矢菜素A具有抗肿瘤作用，在其口服配方中添加肠吸收促进剂，利于提高生物利用度。
【专利说明】一种臭矢菜素A的制备方法及抗肿瘤应用
【技术领域】
[0001] 本发明公开了一种植物提取物的制备方法及应用，特别涉及一种臭矢菜素A的制 备方法及抗肿瘤应用。
【背景技术】
[0002] 臭矢菜素A(CleomiscosinA)为香豆素类物质，CAS号 76948-72-6， mp. 250-251 °C，分子式C2tlH1SO8，分子量386. 36,结构式为
【权利要求】
1. 一种臭矢菜素 A的制备方法，其特征在于包括以下步骤： (1) 以臭矢菜种子为原料，切成段状，放入高速组织捣碎机，在转速为18000rpm条件下 保持3-5min后，过40目筛备用； (2) 原料按照料液比1:4-6 (g/ml)的比例加入乙醇水溶液后，再加入0. 3-0. 5%的纤维 素酶，在超声功率500-700W、45-60°C条件下酶解60-90min，得到酶解原料； (3) 将酶解原料投入加入闪式提取器中，进行闪式提取，过滤得到提取液，浓缩干燥得 到粗提物； (4) 将所得粗提物用甲醇溶解，干法上样至高压硅胶柱层析纯化，氯仿-甲醇溶剂系统 梯度洗脱，收集臭矢菜素 A流分，减压浓缩，冷却析晶，得粗晶； (5) 将粗晶用乙酸乙酯重结晶得到臭矢菜素 A结晶。
2. 如权利要求1所述的臭矢菜素 A的制备方法，其特征在于所述步骤（2)中乙醇水溶 液体积百分比为70-80%。
3. 如权利要求1所述的臭矢菜素 A的制备方法，其特征在于所述步骤（2)中提取溶剂 为70-85%的乙醇溶液。
4. 如权利要求1所述的臭矢菜素 A的制备方法，其特征在于所述步骤（3)中闪式提取 电压为150V，提取时间为3-5min。
5. 如权利要求1所述的臭矢菜素 A的制备方法，其特征在于所述步骤（4)中高压硅胶 柱层析，硅胶目数为200目，耐压35MPa，柱内径为250mm，层析柱径高比为1 :10。
6. 如权利要求1所述的臭矢菜素 A的制备方法，其特征在于所述步骤（4)中氯仿-甲 醇的体积比为1:1-1:13。
7. 根据权利要求Γ6所述方法制备的臭矢菜素 A，在其口服配方中添加肠吸收促进 剂。
8. 根据权利要求7所述的臭矢菜素 A，其特征在于肠吸收促进剂包含中链脂肪酸盐、 胆酸盐、鹅去氧胆酸盐、壳聚糖及其衍生物中的一种或几种。
【文档编号】A61K31/366GK104262353SQ201410465963
【公开日】2015年1月7日 申请日期:2014年9月15日 优先权日:2014年9月15日
【发明者】刘东锋, 杨成东 申请人:南京泽朗医药科技有限公司