一种7,8-裂环木脂素及其制备方法、应用的制作方法
【专利摘要】本发明涉及从三白草科三白草属药用植物中分离全新7，8-裂环木脂素及其制备方法和用途，其特征在于其结构式为实验研究结果表明，所述化合物具有血管舒张作用，可用于预防和治疗心脑血管疾病。
【专利说明】一种7,8-裂环木脂素及其制备方法、应用
【技术领域】：
[0001] 本发明涉及天然药物化学新化合物的分离提取及其在临床中的应用，涉及从三白 草科药用植物中分离新7,8_裂环木脂素及其制备方法和在预防、治疗心脑血管疾病中的 应用。
【背景技术】
[0002] 三白草 Saururus chinensis (Lour. )Baill 为三白草科（Saururaceae)三白草属 植物，在我国中南、西南地区均有分布，资源丰富。三白草收载于2010年版《中华人民共和 国药典》（一部），具有清热解毒，利尿消肿之功效。用于小便不利，淋浙涩痛，白带，尿路感 染，肾炎水肿；外治疮疡肿毒，湿疹等（国家药典委员会.中华人民共和国药典：一部[M]. 北京：中国医药科技出版社，2010:12)。三白草化学成分类型多样涉及木脂素，生物碱，萜 类，黄酮等类型成分，并具有抗炎，抗肿瘤，抗氧化和抗HIV等多种生物活性。
[0003] 三白草的乙醇提取液对大鼠离体胸主动脉环舒张作用的研究表明三白草的乙醇 提取物具有抗高血压、舒张血管以及减弱心脏收缩力的作用（Shi Yong Ryu, Kwang Seok Oh，Young Sup Kim, Byung Ho Lee. Antihypertensive, vasorelaxant and inotropic effects of an ethanolic extract of the roots of Saururus chinensis[J]. Journal of Ethnopharmacology 2008,118 (2) :284-289.)。木脂素为三白草中的代表性成分，目 前已从该植物中分离出40余个木脂素类成分，有研究表明，该植物中的木脂素三白草醇 (saucerneol)、三白草醇D(saucerneol D)、红楠素 D(machilin D)对大鼠离体主动脉环具 有明显的浓度相关松弛作用，且同时分离得到的三白草醇E(saucerneol E)、马纳萨亭A及 B(manassantins A and B)，三白草酮（sauchinone)，以及三白脂素（saucernetin)也具有 心血管松弛活性和负性肌力作用。（Kwang-Seok 0h，Yeon Hee Choi，Shi Yong Ryu，Byung Koo OhiHoWon SeoiGyu Hwan YoniYoung Sup KimiByung Ho Lee. Cardiovascular Effects of Lignans Isolated from Saururus chinensis[J]2008,74(3) :233-238.)
[0004] 本实验在深入研究三白草化学成分的过程中，分离纯化并鉴定了 I个新7,8_裂环 木脂素 Meiocarpin B(化合物1)。大鼠离体胸主动脉环舒张作样研究表明，化合物1具有 显著的舒张血管作用。
【发明内容】
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[0005] 本发明提供一种以药用植物三白草Saururus chinensis (Lour.) Baill全草为原 料，提取分离具有治疗和/或预防心脑血管疾病的7,8-裂环木脂素，其结构如下：
[0006]
【权利要求】
1. 一种新7,8-裂环木脂素及其盐，其特征在于其结构式为
2. -种制备权利要求1所述新7,8-裂环木脂素的方法，其按如下步骤实现：以三白草 Saururuschinensis(Lour.)Bai11的全草为原料，经95% 7醇浸泡24小时后回流提取，提 取物浓缩至浸膏状，以适量蒸馏水混悬，依次用二氯甲烷、乙酸乙酯萃取。将所得二氯甲烷 部位用硅胶柱色谱等方法处理，最后用硅胶（200-300目）柱色谱分离，以二氯甲烷-乙酸 乙酯50 : 1溶剂系统洗脱，冲至第2-3个柱体积时接流分，回收溶剂，得到新7,8-裂环木 脂素。
3. -种权利要求1所述7,8-裂环木脂素的药物组合物，其特征是，所述组合物系由活 性成分7,8-裂环木脂素及药学可接受的载体组成。
4. 权利要求3所述的药物组合物，其特征是，药学可接受的载体在组合物中的重量比 为 0· 1-99. 9%。
5. 权利要求3或4所述的药物组合物，其特征是，所述组合物以适合药用的制剂形式存 在，它们是：片剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、缓释片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊 齐?、缓释胶囊剂、口服液、合剂、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、溶液 剂、注射剂、粉针剂、冻干粉针剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、霜剂、喷雾剂、滴剂、贴剂。
6. 权利要求1所述7,8-裂环木脂素在制备治疗和/或预防心脑血管疾病药物中的应 用。
【文档编号】A61P9/00GK104447319SQ201410608106
【公开日】2015年3月25日 申请日期:2014年10月31日 优先权日:2014年10月31日
【发明者】曲玮, 冯锋, 庄涛, 黄丽茹, 梁敬钰 申请人:中国药科大学