用于过重女性患者的基于屈螺酮的避孕药的制作方法

文档序号:12322941阅读:来源:国知局

技术特征:

1.屈螺酮作为唯一的避孕药成分以至少3mg的量包含于每日活性剂量单元中在制备用于过重女性患者的避孕药制剂中的用途。

2.如权利要求1所述的用途,其中所述女性患者的BMI为25kg/m2或更高。

3.如权利要求1所述的用途,其中所述女性患者的BMI为30kg/m2或更高。

4.如权利要求1-3任一项所述的用途,其中所述每日活性剂量单元包含于避孕药试剂盒内,所述避孕药试剂盒包含一个或多个包装单元,其中各包装单元包含21-28个每日活性剂量单元和其中:

(a)各每日活性剂量单元中屈螺酮的量为至少3mg,无雌激素,和

(b)各每日活性剂量单元包含某种形式的屈螺酮,使得:

(i)不大于50%的初始存在于所述每日活性剂量单元中的屈螺酮在30分钟内溶解和

(ii)至少50%的所述屈螺酮在3小时到4小时的时间内溶解,

当所述每日活性剂量根据USP XXIII桨式法进行体外溶出试验时,屈螺酮的百分比与初始存在于所述每日活性剂量单元中的屈螺酮的量相关。

5.如权利要求4所述的用途,其中各每日活性剂量单元中屈螺酮的量为约3.5mg-4.5mg。

6.如权利要求4和5任一项所述的用途,其中一个或多个包装单元还包含1到7个药学上可接受的安慰剂的每日剂量单元。

7.如权利要求4所述的用途,其中各包装单元包含24个每日活性剂量单元。

8.如权利要求4所述的用途,其中各包装单元包含4个每日安慰剂剂量单元。

9.如权利要求1-8任一项所述的用途,其中所述活性成分是结晶形式。

10.如权利要求1-9任一项所述的用途,其中所述活性成分是非微粉化形式。

11.如权利要求1-10任一项所述的用途,其中所述活性成分的d50小于70μm。

12.如权利要求1-11任一项所述的用途,其中所述颗粒形式的活性成分的比表面积为约2000cm2/g-约8500cm2/g。

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