用于治疗他汀类药物治疗的副作用的白三烯‑介导的活性的抑制剂的制作方法

文档序号:12282350阅读:来源:国知局

技术特征:

1. 一种药用组合物,其包含:

(i) 至少一种他汀类药物,和

(ii) 至少一种选自半胱氨酰白三烯受体2 (CysLTR2)的拮抗剂和白三烯C4 (LTC4)生物合成的抑制剂的药剂。

2.权利要求1的药用组合物,其中他汀类药物选自阿托伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀,罗苏伐他汀和辛伐他汀。

3.权利要求1的药用组合物,其中所述药剂是CysLTR2的拮抗剂。

4. 权利要求3的药用组合物,其中CysLTR2的拮抗剂抑制CysLTR2的活性和半胱氨酰白三烯受体1 (CysLTR1)的活性。

5.权利要求1的药用组合物,其中所述药剂是LTC4生物合成的抑制剂。

6. 权利要求5的药用组合物,其中LTC4生物合成的抑制剂抑制选自微粒体谷胱甘肽S-转移酶2 (MGST2)、细胞溶质磷脂酶A2 (cPLA2)、5-脂氧合酶(5-LO)和5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)的酶的活性。

7.权利要求6的药用组合物,其中5-LO的抑制剂是齐留通或阿曲留通。

8.权利要求1的药用组合物,其包含:

(i) 他汀类药物,

(ii) CysLTR2的拮抗剂,和

(iii) LTC4生物合成的抑制剂。

9.权利要求1的药用组合物,其用于预防或减轻由他汀类药物在受试者的肌肉组织中诱导的不良副作用,其中受试者正接受他汀类药物治疗和正经历或有风险经历由他汀类药物诱导的不良副作用。

10.权利要求9的药用组合物,其中不良副作用是他汀类药物-诱导的肌病。

11.权利要求10的药用组合物,其中肌病选自肌炎和横纹肌溶解。

12.一种预防或减轻由他汀类药物在受试者的肌肉组织中诱导的不良副作用的方法,其包括给予受试者至少一种他汀类药物和至少一种选自CysLTR2的拮抗剂和LTC4生物合成的抑制剂的药剂的步骤,其中受试者正接受他汀类药物治疗和正经历或有风险经历由他汀类药物诱导的不良副作用。

13.权利要求12的方法,其中不良副作用是他汀类药物-诱导的肌病。

14.权利要求13的方法,其中肌病选自肌炎和横纹肌溶解。

15. 一种药剂盒,其包含:

(i) 包含至少一种他汀类药物的药用组合物,和

(ii) 包含至少一种选自CysLTR2的拮抗剂和LTC4生物合成的抑制剂的药剂的药用组合物。

16.权利要求15的药剂盒,其中他汀类药物选自阿托伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀,罗苏伐他汀和辛伐他汀。

17.权利要求15的药剂盒,其中所述药剂是CysLTR2的拮抗剂。

18.权利要求17的药剂盒,其中CysLTR2的拮抗剂抑制CysLTR2的活性和CysLTR1的活性。

19.权利要求15的药剂盒,其中所述药剂是LTC4生物合成的抑制剂。

20.权利要求19的药剂盒,其中LTC4生物合成的抑制剂抑制选自MGST2、cPLA2、5-LO和FLAP的酶的活性。

21.权利要求20的药剂盒,其中5-LO的抑制剂是齐留通或阿曲留通。

22.权利要求15的药剂盒,其包含:

(i) 包含他汀类药物的药用组合物,

(ii) 包含CysLTR2的拮抗剂的药用组合物,和

(iii) 包含LTC4生物合成的抑制剂的药用组合物。

23.权利要求15的药剂盒,其还包含给予他汀类药物和所述药剂至受试者的用药说明书,所述受试者接受他汀类药物治疗和经历或有风险经历由他汀类药物诱导的不良副作用。

24.权利要求15的药剂盒,其用于预防或减轻由他汀类药物在受试者的肌肉组织中诱导的不良副作用,其中受试者正接受他汀类药物治疗和正经历或有风险经历由他汀类药物诱导的不良副作用。

25.权利要求24的药剂盒,其中不良副作用是他汀类药物-诱导的肌病。

26.权利要求25的药剂盒,其中肌病选自肌炎和横纹肌溶解。

27.权利要求24的药剂盒,其中应用包括在给予他汀类药物至受试者之前、期间和/或之后给予所述药剂。

28.包含至少一种CysLTR2的拮抗剂的药用组合物,其用于预防或减轻由他汀类药物在受试者的肌肉组织中诱导的不良副作用,其中受试者正接受他汀类药物治疗和正经历或有风险经历由他汀类药物诱导的不良副作用。

29.权利要求28的药用组合物,其中不良副作用是他汀类药物-诱导的肌病。

30.权利要求29的药用组合物,其中肌病选自肌炎和横纹肌溶解。

31.权利要求28的药用组合物,其中他汀类药物选自阿托伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀,罗苏伐他汀和辛伐他汀。

32.权利要求28的药用组合物,其中CysLTR2的拮抗剂抑制CysLTR2的活性和CysLTR1的活性。

33.权利要求28的药用组合物,其还包含至少一种LTC4生物合成的抑制剂,其抑制选自MGST2、cPLA2、5-LO和FLAP的酶的活性。

34. 权利要求33的药用组合物,其中5-LO的抑制剂是齐留通或阿曲留通。

35.包含至少一种LTC4生物合成的抑制剂的药用组合物,其用于预防或减轻由他汀类药物在受试者的肌肉组织中诱导的不良副作用,其中受试者正接受他汀类药物治疗和正经历或有风险经历由他汀类药物诱导的不良副作用,和

其中所述至少一种LTC4生物合成的抑制剂抑制选自MGST2、cPLA2、5-LO和FLAP的酶的活性。

36.权利要求35的药用组合物,其中不良副作用是他汀类药物-诱导的肌病。

37.权利要求36的药用组合物,其中肌病选自肌炎和横纹肌溶解。

38.权利要求35的药用组合物,其中他汀类药物选自阿托伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀,罗苏伐他汀和辛伐他汀。

39.权利要求35的药用组合物,其中5-LO的抑制剂是齐留通或阿曲留通。

40.权利要求35的药用组合物,其还包含至少一种CysLTR2的拮抗剂。

41.权利要求40的药用组合物,其中CysLTR2的拮抗剂抑制CysLTR2的活性和CysLTR1的活性。

42.一种预防或减轻由他汀类药物在受试者的肌肉组织中诱导的不良副作用的方法,其包括给予至少一种CysLTR2的拮抗剂至受试者的步骤,其中受试者正接受他汀类药物治疗和正经历或有风险经历由他汀类药物诱导的不良副作用。

43.权利要求42的方法,其中不良副作用是他汀类药物-诱导的肌病。

44.权利要求42的方法,其中CysLTR2的拮抗剂在用他汀类药物治疗之前,与用他汀类药物治疗同时,或与用他汀类药物治疗一起给予用他汀类药物治疗的受试者。

45. 权利要求42的方法,其中CysLTR2的拮抗剂在用他汀类药物治疗之后给予用他汀类药物治疗的受试者。

46.一种预防或减轻由他汀类药物在受试者的肌肉组织中诱导的不良副作用的方法,其包括给予受试者至少一种LTC4生物合成的抑制剂的步骤,其中受试者正接受他汀类药物治疗和正经历或有风险经历由他汀类药物诱导的不良副作用,和

其中LTC4生物合成的抑制剂抑制选自MGST2、cPLA2、5-LO和FLAP的酶的活性。

47.权利要求46的方法,其中不良副作用是他汀类药物-诱导的肌病。

48.权利要求46的方法,其中LTC4生物合成的抑制剂在用他汀类药物治疗之前,与用他汀类药物治疗同时,或与用他汀类药物治疗一起给予用他汀类药物治疗的受试者。

49.权利要求46的方法,其中LTC4生物合成的抑制剂在用他汀类药物治疗之后给予用他汀类药物治疗的受试者。

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