一种治疗头痛的组合物及其制备方法与流程

文档序号:11897682阅读:249来源:国知局

本发明涉及一种治疗头痛的组合物及制备方法,属于中药现代化领域。



背景技术:

六经头痛片是一种用于全头痛、偏头痛及局部头痛的中药,其由白芷、辛夷、藁本、川芎、葛根、细辛、女贞子、茺蔚子、荆芥穗油制成。六经头痛片可疏风活络,止痛利窍。用于全头痛、偏头痛及局部头痛。

本方中白芷散风寒湿、芳香通窍,善治阳明经头痛;川芎辛温升散,性善疏通,上行头目,外达肌肤,功善祛风止痛,尤善治少阳、厥阴经头痛;荆芥穗油辛散上行,疏散上部风邪;细辛通窍止痛;藁本止巅顶头痛;女贞子、茺蔚子补肝肾阴虚,增强川芎活血调经之功,与白芷、辛夷、荆芥穗油、藁本川芎一起配伍,达到消长阴阳平衡,再配伍葛根辛凉之性,不仅有治疗伤寒中风头痛的作用,还防止白芷、辛夷、藁本、川芎、细辛等温燥太过而伤阴。

头痛病是指由于外感与内伤,致使脉络拘急或失养,清窍不利所引起的以头部疼痛为主要临床特征的疾病。头痛既是一种常见病证,也是一个常见症状,可以发生于多种急慢性疾病过程中,有时亦是某些相关疾病加重或恶化的先兆。

本病近年来发病率呈上升趋势,尤其偏头痛,一般人群发病率达5%,流行病学调查表明,我国患病率为985.2/10万,30岁以下发病者逐年增长,男女患病率之比约为1:4。相当数量的病人尤其久治不愈者,往往求治于中医。

卫生部标准WS2-B-0928-91记载:“六经头痛片的主要成分包括白芷、辛夷、藁本、川芎、葛根、细辛、女贞子、茺蔚子、荆芥穗油,制备方法:以上九味,辛夷、细辛提取挥发油,挥发油与荆芥穗油用适量乙醇溶解,备用;取白芷50g粉碎成细粉,备用。其余白芷与藁本、葛根、女贞子、川芎、茺蔚子水提取两次,第一次2小时,第二次1小时。辛夷、细辛提取挥发油后水提取一次,时间为1小时,合并以上水提取液,滤过,浓缩成膏,相对密度1.20~1.30(50~60℃)。水提取膏中加入白芷细粉,制成颗粒,干燥,放冷,兑入荆芥穗油等乙醇溶液,混匀,压制成955片,包衣,即得。”

处方中的白芷、辛夷、藁本、川芎、细辛均含有丰富的挥发性成分,但现行标准中仅对细辛与辛夷进行了挥发油提取,其他药材均采用水提,其中挥发性成分的损失严重。文献显示白芷挥发油具有镇痛、镇静作用[高小坤. 白芷挥发油镇痛、镇静作用实验研究[J]. 现代中西医结合杂志,2013,35:3880-3882+3888.],藁本挥发油与川芎挥发油中的藁本內酯具有舒张血管、镇痛消炎等方面的药理作用[左爱华,王莉,肖红斌. 藁本内酯药理学和药代动力学研究进展[J]. 中国中药杂志,2012,22:3350-3353.],被认为是治疗偏头痛的物质基础,因此,现行制备方法对制剂的临床有效性有不良影响。

将上述处方制备成为组合物促进药物的胃肠道吸收,提高药物的生物利用度与药物的溶解度,口服后可经淋巴管吸收,克服了首关效应以及大分子通过胃肠道上皮细胞膜时的障碍,减少药物在体内的酶解。



技术实现要素:

本发明要解决的技术问题是提供一种治疗头痛的组合物的制备方法。

为实现上述目的,本发明采用以下技术方案:

一种治疗头痛的组合物其成分组成为:白芷150g~200g,辛夷150g~200g,藁本200g~400g,川芎50g~150g,葛根200g~400g ,茺蔚子200g~400g, 细辛30g~100g,女贞子200g~400g,荆芥穗油1.5ml~4ml。

所述组合物采用下述方法制备得到:取上述共九味中药材,白芷、辛夷、细辛、藁本、川芎分别或者合并提取挥发油,水提液过滤,备用;将所得挥发油与荆芥穗油合并,备用;葛根、茺蔚子、女贞子三味药水煮二次,第一次加水5-10倍量,100℃,煎煮1-2小时,滤过,静置;将提过挥发油的药渣与葛根、茺蔚子、女贞子药渣合并,加水至药材总量的5-10倍量,100℃,煎煮1-2小时,滤过,合并三次滤液,减压浓缩(比重1.1-1.2,20℃),缓慢加入95%乙醇,使醇浓度为60%~80%,静置过夜,吸取上清液,减压浓缩至无醇味,干燥,粉碎制成细粉,备用。

所述组合物采用下述方法制备得到:取上述共九味中药材,白芷、辛夷、细辛、藁本、川芎分别或者合并提取挥发油,水提液过滤,备用;将所得挥发油与荆芥穗油合并,备用;葛根、茺蔚子、女贞子三味药水煮二次,第一次加水5-10倍量,100℃,煎煮1-2小时,滤过,静置;将提过挥发油的药渣与葛根、茺蔚子、女贞子药渣合并,加水至药材总量的5-10倍量,100℃,煎煮1-2小时,滤过,合并三次滤液,减压浓缩(比重1.1-1.2,20℃),缓慢加入95%乙醇,使醇浓度为60%~80%,静置过夜,吸取上清液,减压浓缩至稠膏,备用。

所述挥发油提取方法为水蒸气蒸馏或者超临界流体萃取,优选水蒸气蒸馏法;所述干燥方法为减压干燥或者喷雾干燥,优选喷雾干燥。

一种用于治疗头痛的纳米乳,由上述的治疗头痛的组合物与辅料制成。

所述辅料包括油相、表面活性剂、助表面活性剂,其油相和表面活性剂的比例为30∶1~1∶10,优选10∶1~1∶1;其表面活性剂和助表面活性剂的比例为10∶1~1∶10,优选5∶1~1∶5。

所述油相优选是花生油、橄榄油、大豆油、蓖麻油、玉米油等。

所述表面活性剂来源于脂肪酸甘油酯、聚氧乙烯天然或氢化蓖麻油、聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯、聚氧乙烯山梨醇酐油酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯类、豆磷脂或卵磷脂、聚氧乙烯脂肪醇醚类、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物。

一种用于治疗头痛的纳米乳的制备方法,包括以下步骤:将浸膏粉或稠膏用蒸馏水溶解后,加入到含有挥发油、油相、表面活性剂、助表面活性剂的混合物中,搅拌至澄清透明的溶液即可。

本发明的优点是:制备工艺简单,热力学稳定,且可以过滤,易于制备和保存。

具体实施方式

以下通过实施例详细说明本发明技术方案,并不以此限定本发明的实施范围。

实施例1:制备治疗头痛的软胶囊

一.处方:白芷150g ,辛夷150g,藁本300g,川芎100g,葛根300g ,茺蔚子300g, 细辛50g,女贞子300g,荆芥穗油2.5ml 。

二.制法:

取上述共九味作为活性成分的重量份中药材,白芷、辛夷、细辛、藁本、川芎分别或者合并提取挥发油,水提液过滤,备用;将所得挥发油与荆芥穗油合并,备用;葛根、茺蔚子、女贞子三味药水煮二次,第一次加水8倍量,100℃,煎煮1小时,滤过,静置;将提过挥发油的药渣与葛根、茺蔚子、女贞子药渣合并,加水至药材总量的5倍量,100℃,煎煮1小时,滤过,合并三次滤液,减压浓缩(比重1.1-1.2,20℃),缓慢加入95%乙醇,使醇浓度为70%,静置过夜,吸取上清液,减压浓缩至无醇味,减压干燥,粉碎制成细粉200g,备用。

将浸膏粉或稠膏用蒸馏水溶解后,加入到含有挥发油、Span 80、Tween 80、大豆油的混合物中,搅拌至澄清透明的溶液即可。

实施例2:制备治疗头痛的软胶囊

一.处方:白芷300g ,辛夷300g,藁本600g,川芎200g,葛根600g ,茺蔚子600g, 细辛100g,女贞子600g,荆芥穗油5 ml 。

二.制法:

取上述共九味作为活性成分的重量份中药材,白芷、辛夷、细辛、藁本、川芎分别或者合并提取挥发油,水提液过滤,备用;将所得挥发油与荆芥穗油合并,备用;葛根、茺蔚子、女贞子三味药水煮二次,第一次加水10倍量,100℃,煎煮1小时,滤过,静置;将提过挥发油的药渣与葛根、茺蔚子、女贞子药渣合并,加水至药材总量的5倍量,100℃,煎煮1小时,滤过,合并三次滤液,减压浓缩(比重1.1-1.2,20℃),缓慢加入95%乙醇,使醇浓度为80%,静置过夜,吸取上清液,减压浓缩至稠膏420g,备用。

将浸膏粉或稠膏用蒸馏水溶解后,加入到含有挥发油、Span 80、丙二醇、橄榄油的混合物中,搅拌至澄清透明的溶液即可。

以下的药效学试验用于证明本发明的有益效果和积极意义。

实验材料

1) 实验动物: ICR小鼠,雌雄各半,体重18-22g,北京维通利华实验动物技术有限公司,合格证号:SCXK(京)2012-0001。

2)受试样品:实施例1提取物(以下简称提取物),天津中新药业研究中心制剂室提供。

3)试剂:冰乙酸(分析纯AR),天津市科密欧化学试剂有限公司。

实验方法:ICR小鼠30只,雌雄各半,按体重均衡分为3组:模型对照组、提取物低剂量组(5g生药/kg)、提取物高剂量组(10g生药/kg)。各组小鼠均鼻内给药,连续3天,模型对照组给予等体积生理盐水。末次给药后30分钟,每只小鼠均腹腔注射0.6% 冰乙酸10mL/kg,记录15分钟内小鼠扭体次数,扭体反应表现为:腹部凹陷收缩,躯干与后腿伸张、臀部高起、蠕行等,并计算药物对扭体反应的抑制率。与对照组进行统计比较 ,试验结果采用SPSS11.0进行统计。

实验结果

表1 实施例1提取物对小鼠常压耐缺氧时间的影响()

与模型对照组比较,*P<0.05 **P<0.01.

试验结果表明,两个提取物组连续给药3天,能明显延长小鼠在常压缺氧环境中存活时间,与模型对照组比较均有显著性差异(P<0.05,P<0.01)。提示六经头痛提取物具有明显增强机体耐缺氧能力的作用。

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