本发明属于兽药领域,具体涉及一种地克珠利预混剂。
背景技术:
地克珠利属三嗪苯乙腈化合物,为新型、高效、低毒抗球虫药,广泛用于鸡球虫病。地克珠利抗球虫作用机理还不太清楚。对球虫主要作用峰期,随球虫的不同种属而异,如对柔嫩艾美耳球虫主要作用点在第2代裂殖体球虫的有性周期。但对巨型、布氏艾美耳球虫裂殖体无效。对巨型艾美耳球虫作用点在球虫的合子阶段;对布氏艾美耳球虫小配子体阶段有高效。地克球利对形成孢子化卵囊也有抑制作用。地克珠利为类白色或淡黄色粉末;几乎无臭,其在二甲基甲酰胺中略溶,在四氢呋喃中微溶,在水、乙醇中几乎不溶。非水溶性,限制了其使用。
技术实现要素:
为克服现有技术不足,本发明提供了一种地克珠利预混剂。
为实现上述目的,本发明的技术方案是这样实现的:
一种地克珠利预混剂,其特征是:由地克珠利、高分子载体、包合剂、稀释剂组成。
进一步,重量百分比组成为:地克珠利0.2-0.5%、高分子载体10-30%、包合剂25-50%、稀释剂补齐。
进一步,所述的高分子载体为聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙烯吡咯烷酮其中的一种或它们几种的组合;
进一步,所述包合剂为β-环糊精或羟丙基β-环糊精或α-环糊精和碳酸钠的混合物。
进一步,所述的稀释剂为无水葡萄糖、乳糖、甘露醇、可溶性淀粉中一种或两种以上。
本发明还提供了一种地克珠利预混剂的制备方法,为实现本目的,本发明的技术方案是这样实现的:
将地克珠利、高分子载体混合均匀,在100℃-120℃条件下加热熔融至液体状态,然后自然冷却至室温,在30℃-40℃条件下真空干燥30-40分钟,粉碎后加入包合剂,再加入稀释剂搅拌均匀即得。
本发明有益效果
采用固体分散技术及包合技术,将难溶的地克珠利制备成水溶性物质,提高疗效,减少耐药性的目,使用更方便。
具体实施方式
实施例1:
地克珠利0.2%、聚乙二醇400010%、β-环糊精15%、碳酸钠10%、无水葡萄糖补齐。
实施例2:
地克珠利0.5%、聚乙二醇600030%、羟丙基β-环糊精30%、碳酸钠20%、乳糖补齐。
实施例3:
地克珠利0.2%、聚乙烯吡咯烷酮20%、α-环糊精10%、碳酸钠25%、乳糖和可溶性淀粉混合物(1:1)补齐。
实施例4:
地克珠利0.5%、聚乙二醇4000:聚乙烯吡咯烷酮(1:1)25%、β-环糊精20%、碳酸钠20%、甘露醇补齐。
实施例5:
一种地克珠利预混剂的制备方法,采用以下技术方案实现:
将地克珠利、高分子载体混合均匀,在100℃-120℃条件下加热熔融至液体状态,然后自然冷却至室温,在30℃-40℃条件下真空干燥30-40分钟,粉碎后加入包合剂,再加入稀释剂搅拌均匀即得。
以下通过具体试验例对本发明做进一步的说明和解释。
试验例1:稳定性试验
将本发明实施例1~4按照中国兽药典的稳定性试验原则,进行影响因素、加速和长期试验,结果显示,本发明实施例1~4稳定性良好,在加速试验连续6个月和长期试验1年半的观察,无异常出现。
试验例2:水溶性和混悬试验
取本发明实施例1~4所制药物1g,加入100ml水中,振摇,使溶解混悬完全,计时,观察溶液沉降颗粒物。结果显示,在经过10h后,实施例1~4溶液仍为均匀的溶液,无明显颗粒出现。
试验例1、试验例2的结果表明,本发明制备的药物具有良好的稳定性和水溶性,可饮水使用。
以上所述仅为本发明的较佳实施例而已,并不用以限制本发明,凡在本发明的精神和原则之内,所作的任何修改、等同替换、改进等,均应包含在本发明的保护范围之内。