匹莫齐特的应用的制作方法

本发明涉及药物领域，尤其涉及匹莫齐特的应用。
背景技术：
：匹莫齐特，中文别名：1-[1-[4，4-二(4-氟苯基)丁基]-4-哌啶]-1，3-二氢-2h-苯并-2-酮；英文名称：pimozide英文别名：neoperidole；pimozidum；mcn-jr-6238；opiran；3-[1-[4，4-bis(4-fluorophenyl)butyl]piperidin-4-y1]-1h-benzimidazol-2-one；1-[1-[4，4-bis(4-fluorophenyl)butyl]-4-piperidinyl]-1，3-dihydro-2h-benzimidazol-2-one；pimozida；orapcas号：2062-78-4分子式：c28h29f2n3o分子量：461.5462iupac名：1-{1-[4，4-bis(4-fluorophenyl)buty1]piperidin-4-y1}-2，3-dihydro-1h-1，3-benzodiazol-2-one其化学结构为：匹莫齐特是一种二苯丁哌啶类抗精神病药。对躁狂、幻觉、妄想、淡漠和退缩等有较好的效果，对慢性退缩性患者尤为适合。此药还有某种程度的钙拮抗作用。适应症适用于急、慢性精神分裂症，妄想狂样状态，单症状疑病和tourette(抽动障碍)综合征。肺癌是发病率和死亡率增长最快，对人群健康和生命威胁最大的恶性肿瘤之一。近50年来许多国家都报道肺癌的发病率和死亡率均明显增高，男性肺癌发病率和死亡率均占所有恶性肿瘤的第一位，女性发病率占第二位，死亡率占第二位。肺癌的病因至今尚不完全明确。研究和开发治疗肺癌的药物具有重要意义。技术实现要素：有鉴于此，本发明所要解决的技术问题在于提供一种匹莫齐特的应用，本发明将匹莫齐特应用于治疗肺癌的药物中得到的药物对非小细胞肺癌具有很好的抑制作用。与现有技术相比，本发明提供了一种匹莫齐特在制备治疗肺癌的药物中的应用，通过，本申请通过将不同浓度的匹莫齐特原料药物加入a549非小细胞肺癌细胞系中进行实验，通过实验结果拟合得出，a549细胞的抑制率达到50％时所对应的浓度为19.54微摩尔，与阳性药吉西他滨(gemcitabine)效果相差不大，可见，匹莫齐特对非小细胞肺癌细胞有抑制作用，并推测其可以用于治疗非小细胞肺癌。附图说明图1为吉西他滨在a549细胞系的活性测试ic50曲线；图2为匹莫齐特在a549细胞系的活性测试ic50曲线；图3为吉西他滨在h157细胞系的活性测试ic50曲线；图4为匹莫齐特在h157细胞系的活性测试ic50曲线。具体实施方式本发明提供了一种匹莫齐特在制备治疗肺癌的药物中的应用。本发明中，所述肺癌为非小细胞肺癌；所述非小细胞肺癌为a549人非小细胞肺癌细胞系或h157人非小细胞肺癌细胞系。本发明提供的匹莫齐特在制备治疗肺癌的药物中的应用，通过，本申请通过将不同浓度的匹莫齐特原料药物加入a549非小细胞肺癌细胞系中进行实验，通过实验结果拟合得出，a549细胞的抑制率达到50％时所对应的浓度为19.54微摩尔；，与阳性药吉西他滨(gemcitabine)效果相差不大，可见，匹莫齐特对非小细胞肺癌细胞有抑制作用，并推测其可以用于治疗非小细胞肺癌。名词解释：ic50：(halfmaximalinhibitoryconcentration)是指被测量的拮抗剂的半抑制浓度。它能指示某一药物或者物质(抑制剂)在抑制某些生物程序(或者是包含在此程序中的某些物质，比如酶，细胞受体或是微生物)的半量。a549：人非小细胞肺癌细胞系h157：人非小细胞肺癌细胞系下面将结合本发明实施例的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。实施例1将1×104个处于对数生长期的细胞以100μl/孔接种于96孔培养板中，第二天加入100μl不同浓度的化合物处理48h，每个浓度设置3个复孔。处理结束后，每孔加入50％(m/v)(50mg/100ml)的三氯乙酸50ul固定细胞，在4℃放置lh。弃固定液，用蒸馏水洗涤5次，空气中自然干燥。而后每孔加0.4％(0.8g，溶于200ml乙酸)srb(黄酰罗丹明b)溶液100ul，室温下放置10-30min。再用1％醋酸洗涤5次，空气中自然干燥。最后加入150μl10mmtris溶液于平板振荡器上振荡5min。酶联免疫检测仪515nm波长下测定od值，用空白对照调零，计算化合物对细胞生长的抑制率：抑制率＝[(od515对照孔-od515给药孔)/od515对照孔]×100％。根据不同浓度的抑制率，采用logit法计算半数抑制浓度ic50。结果见图1～图4以及表1，图1为吉西他滨在a549细胞系的活性测试ic50曲线；图2为匹莫齐特在a549细胞系的活性测试ic50曲线；图3为吉西他滨在h157细胞系的活性测试ic50曲线；图4为匹莫齐特在h157细胞系的活性测试ic50曲线。表1、吉西他滨与匹莫齐特的药物活性值药品名称ic50a549ic50h157吉西他滨13.51±17.85±0.7匹莫齐特19.54±1.2525.99±2.4以上实施例的说明只是用于帮助理解本发明的方法及其核心思想。应当指出，对于本
技术领域：
的普通技术人员来说，在不脱离本发明原理的前提下，还可以对本发明进行若干改进和修饰，这些改进和修饰也落入本发明权利要求的保护范围内。当前第1页12