熊果酸衍生物在制备预防或治疗心血管疾病药物中的应用

文档序号:25992619发布日期:2021-07-23 21:05阅读:来源:国知局

技术特征:

1.熊果酸衍生物或其药学上可接受的盐在制备预防或治疗心血管疾病药物中的应用,其特征在于,所述熊果酸衍生物的结构式选自如下任一结构式:

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述熊果酸衍生物的制备方法具体为:

1)在培养基中发酵培养微生物,然后加入熊果酸进行转化培养,除去菌丝体后得到发酵液,所述微生物为蝇卷霉circinellamuscaecgmcc3.2695;所述熊果酸的加入量为每1ml培养基中加入2-5000μg的熊果酸。

2)将所述发酵液经乙酸乙酯溶剂萃取后,蒸干萃取液,得到转化粗提物;

3)将所述转化粗提物用反相高效液相色谱纯化,获得所述熊果酸衍生物;

其中,所述反相高效液相色谱的制备条件为:半制备用色谱柱ymcods-a,10.0i.d×250mm,体积比为45:55的乙腈-水溶液,流速2.5ml/min,检测波长203nm。

3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述心血管疾病包括心肌细胞凋亡、心力衰竭或心肌缺血再灌注损伤引起的心血管疾病。

4.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述心血管疾病包括心肌梗死、冠状动脉粥样硬化性心脏病或慢性心力衰竭。

5.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述药物还含有药学上可以接受的辅料。

6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述药学上可接受的辅料为稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、润湿剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体和润滑剂中的一种或几种。


技术总结
本发明属于医药领域,公开了一类熊果酸衍生物在制备预防或治疗心血管疾病药物中的应用。本发明利用微生物转化技术,对熊果酸成功地进行了结构修饰,获得了4个具有母核结构修饰的新型的化合物,通过体外心肌细胞损伤保护试验和心肌细胞缺血再灌注试验证实,这些化合物具有较好的心肌细胞保护活性,可以作为治疗心肌梗死、冠状动脉粥样硬化性心脏病、慢性心力衰竭药物的活性成分,具有广泛的用途。

技术研发人员:陈广通;陆游佳;张喆;储呈娇;宋开南;宋妍
受保护的技术使用者:南通大学
技术研发日:2021.04.19
技术公布日:2021.07.23
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