治疗神经失调的咪唑并嘧啶和咪唑并吡啶的制作方法

专利名称：治疗神经失调的咪唑并嘧啶和咪唑并吡啶的制作方法
技术领域：
本发明领域本发明涉及新的化合物、组合物和治疗精神紊乱和神经疾病的方法，这些疾病包括主要的抑郁症、与焦虑相关的紊乱、创伤后应激紊乱、核上庥痹和饮食紊乱以及治疗免疫的、心血管的或与心脏相关的疾病和与精神病理性障碍和应激有关的肠道超敏反应。特别地，本发明涉及新的咪唑并嘧啶和咪唑并吡啶、含有这样化合物的药用组合物和它们在治疗精神紊乱、神经疾病、免疫学的、心血管的或与心脏相关的疾病和与精神病理性障碍和应激有关的肠道超敏反应的用途。
本发明背景促肾上腺素皮质激素释放因子(在此表示为CRF)为41个氨基酸的肽，它是从垂体前叶腺分泌的阿黑皮素原(proopiomelanocortin)(POMC)-衍生肽的主要生理调节剂[J.Rivier等，Proc.Nat.Acad.Sci.(USA)804851(1983)；W.Vale等，Science 2131394(1981)]。除了它在前叶腺的内分泌作用之外，CRF的免疫组织化学的定位作用已经证实该激素在中枢神经系统具有广泛的下丘脑外的紊乱作用并且产生与在大脑中神经递质或神经调节物质的作用相一致的广谱自律的、电生理的和行为的作用[W.Vale等，Rec.Prog.Horm.Res.39245(1983)；G.F.Koob，Persp.Behav.Med.239(1985)；E.B.De Souza等，J.Neurosci.53189(1985)]。也有证据表明CRF在使免疫系统的应答结合到生理的、精神的和免疫学的应激子中起着重要的作用[J.E.Blalock，Physiological Reviews 691(1989)；J.E.Morley，Life Sci.41527(1987)]。
临床数据提供了证据即CRF在精神紊乱和神经疾病包括抑郁症、与焦虑相关的紊乱和饮食紊乱方面起着重要的作用。对于CRF的作用已经在阿尔滋海默氏病、帕金森氏病、亨廷顿氏病、进行性核上麻痹和肌萎缩外侧硬化病的病因学和病理生理学中被假定为它们与在中枢神经系统中的CRF神经元机能紊乱有关[有关综述参见E.B.De Souza，Hosp.Practice 2359(1988)]。
在情感障碍中或主要的抑郁症中，在没有药物的个体的脑脊液(CSF)中CRF的浓度显著增加[C.B.Nemeroff等，Science 2261342(1984)；C.M.Banki等，Am.J.Psychiatry 144873(1987)；R.D.France等，Biol.Psychiatry 2886(1988)；M.Arato等，Biol.Psychiatry 25355(1989)]。此外，在自杀牺牲者的前额皮质中CRF受体的密度明显减少，这与CRF的过度分泌相一致[C.B.Nemeroff等，Arch.Gen.Psychiatry 45577(1988)]。另外，在抑郁的患者中观察到存在对CRF(静脉给予)的钝化的促肾上腺素皮质激素(ACTH)应答[P.W.Gold等，Am.J.Psychiatry 141619(1984)；F.Holsboer等，Psychoneuroendocrinology9147(1984)；P.W.Gold等，New Eng.J.Med.3141129(1986)]。对于CRF的过度分泌可能涉及到在人抑郁症中所看到的症状的假设，大鼠和非人灵长目的临床前研究为这种假设提供了支持[R.M.Sapolsky，Arch.Gen.Psychiatry 461047(1989)]。存在初步的证据即三环类抗抑郁药物能够改变CRF水平并且由此调节CRF受体在大脑中的数量[Grigoriadis等，Neuropsychopharmacology 253(1989)]。
也据此假设CRF在与焦虑相关的疾病的病因学中起作用。CRF在动物中产生焦虑样效应并且在苯并二氮杂/非苯并二氮杂抗焦虑药物与CRF之间的相互作用已经在多种行为焦虑模型上得到证实[D.R.Britton等，Life Sci.31363(1982)；C.W.Berridge和A.J.DunnRegul.Peptides 1683(1986)]。使用推测了氨基酸序列的CRF受体拮抗剂a-螺旋ovine CRF(9-41)在多种行为paradigms的初步研究中证实该拮抗剂产生了与苯并二氮杂类性质相似的“抗焦虑样”作用[C.W.Berridge和A.J.Dunn Horm.Behav.21393(1987)，Brain ResearchReviews 1571(1990)]。
神经化学的、内分泌的和受体结合研究已经全部证实CRF和苯并二氮杂类抗焦虑药物之间的相互作用，对于CRF与这些疾病有关提供了进一步的证据。氯氮(chlordiazepoxide)在两个冲突的试验[K.T.Britton等，Psychopharmacology 86170(1985)；K.T.Britton等，Psychopharmacology 94306(1988)]中和在大鼠的听觉惊跳试验[N.R.Swerdlow等，Psychopharmacology 88147(1986)]中减弱CRF的“焦虑样”作用。在操作冲突的试验中单独无行为活性的苯并二氮杂受体拮抗剂(Ro15-1788)以剂量依赖关系逆转CRF的作用，而苯并二氮杂反转激动剂(FG7142)则增强CRF的作用[K.T.Britton等，Psychopharmacology 94306(1988)]。
进一步假定CRF在免疫的、心血管或与心脏相关的疾病如高血压、心动过速和充血性心力衰竭、中风、骨质疏松症、早产、心理侏儒症、应激引起的发热、溃疡、腹泻、术后肠梗阻和涉及心理病理学的紊乱和应激有关的结肠超敏反应中起作用。
标准抗焦虑药物和抗抑郁药物借以产生它们的治疗作用的作用机制和位点有待阐明。然而，已经假设它们与抑制在这些失调中观察到的CRF的过度分泌有关。其中特别重要的是在多种行为paradigms中检测到CRF受体拮抗剂(a-螺旋CRF9-41)的作用的初步研究已经证实该CRF拮抗剂产生与苯并二氮杂类性质相似的“抗焦虑样”作用[综述参见G.F.Koob和K.T.Britton，在Corticotropin-ReleasingFactorBasic and Clinical Studies of a Neuropeptide，E.B.De Souza和C.B.Nemeroff eds.，CRC Press第221页(1990)]。
DuPont Merck PCT申请US 94/11050描述了下式的促肾上腺素皮质激素释放因子拮抗剂化合物
和它们的治疗精神紊乱和神经疾病的用途。在该说明书中包括了下式稠和的吡啶和嘧啶
其中V为CR1a或N；Z为CR2或N；A为CR3O或N和D为CR28或N。
其它所报道的具有如促肾上腺素皮质激素释放因子的活性的化合物在WO 95/33750、WO 95/34563和WO 95/33727中得到公开。
本发明概述一方面，本发明提供了与促肾上腺素皮质激素释放因子受体结合从而改变CRF分泌的焦虑样作用的新化合物。本发明化合物用于在哺乳动物中治疗精神紊乱和神经疾病、与焦虑相关的失调、创伤后应激紊乱、核上麻痹和饮食紊乱以及治疗免疫的、心血管的或与心脏相关的疾病和与精神病理性障碍和应激有关的结肠超敏反应。
另一方面，本发明提供了用作促肾上腺素皮质激素释放因子拮抗剂的式(I)的新化合物(以下所述)。本发明化合物作为促肾上腺素皮质激素释放因子拮抗剂呈现活性并且似乎抑制CRF过度分泌。本发明也包括含有式(I)化合物的药用组合物和使用这样的化合物抑制CRF过度分泌和/或治疗焦虑样失调的方法。
另一方面，本发明提供了新的化合物、药用组合物和可用于治疗情感障碍、焦虑、抑郁、应激性肠道综合征、创伤后应激紊乱、核上麻痹、免疫抑制、阿尔滋海默氏病、胃肠疾病、神经性厌食或其它饮食紊乱、药物或酒精成瘾戒除症、药物成瘾、炎性疾病、生育问题、紊乱的方法，通过拮抗CRF起作用或促进的治疗包括(但不局限于)CRF引起或促进的疾病或选自炎性疾病如类风湿性关节炎和骨关节炎、疼痛、哮喘、牛皮癣和变态反应的疾病、泛化焦虑失调、惊恐、恐怖症、强迫与观念行为失调、创伤后应激紊乱、紧张引起的睡眠失调、疼痛知觉如纤维肌痛、情绪紊乱如抑郁、包括主要抑郁、单一发作抑郁、复发性抑郁、抑郁引起的儿童噁习和产后抑郁、精神抑郁症、双相情感障碍、循环情感性气质、疲劳综合征、应激引起的头疼、癌症、人免疫缺陷病毒(HIV)感染、神经退化性疾病如阿尔滋海默氏病、帕金森氏病和亨廷顿氏病、胃肠疾病如溃疡、应激性肠道综合征、节段性回肠炎、痉挛性结肠、腹泻和术后肠梗阻和与心理病理学紊乱和应激有关的结肠超敏反应、饮食紊乱如神经性厌食和贪食症、出血性紧张、应激引起的精神病发作、甲状腺机能患病综合征、不适宜的止泻激素(ADH)综合征、肥胖、不育症、头部创伤、脊髓创伤、局部缺血神经元损伤(例如大脑局部缺血如脑海马局部缺血)、兴奋毒性神经元损伤、癫痫、心血管和与心脏相关的疾病包括高血压、心动过速和充血性心力衰竭、中风、免疫机能紊乱包括应激引起的免疫机能紊乱(例如应激引起的发热、猪样应激综合征、牛样装船发热、马样阵发纤维性颤动和鸡样孵化引起的机能紊乱、羊样绝对应激(sheering stress)或人-动物相互作用有关的犬样应激)、肌肉痉挛、尿失禁、阿尔滋海默氏型的老年性痴呆、多重梗塞痴呆、肌萎缩外侧硬化病、化学依赖性和成瘾(例如依赖酒精、可卡因、海洛因、苯并二氮杂类或其它的药物)、药物和酒精成瘾戒除症、骨质疏松症、心理侏儒症和哺乳动物中的血糖过少。
根据本发明的另一方面，本发明提供的化合物(并且特别标记为这个发明的化合物)在测量结合于该CRF受体的潜在的药物的能力中也用作标准品和试剂。
本发明详述[1]因此，在第一个实施方案中，本发明提供了式I的新化合物
或其立体异构体或药学上可接受的盐形式，其中A为N或C-R7；B为N或C-R8；假定基团A和B中至少一个为N；D为通过不饱和碳原子连接的芳基或杂芳基基团；X选自基团CH-R9、N-R10、O、S(O)n和键；n为0、1或2；R1选自C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C3-8环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、-SO2-C1-10烷基、-SO2-R1a和-SO2-R1b；R1由0-1个选自基团-CN、-S(O)nR14b、-COR13a、-CO2R13a、-NR15aCOR13a、-N(COR13a)2、-NR15aCONR13aR16a、-NR15aCO2R14b、-CONR13aR16a、1-吗啉基、1-哌啶基、1-哌嗪基和C3-8环烷基的取代基来取代，其中在C4-8环烷基中的0-1个碳原子以选自-O-、-S(O)n-、-NR13a-、-NCO2R14b-、-NCOR14b-和-NSO2R14b-的基团取代，并且其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基来取代；R1也由0-3个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、R1c、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-OR13a、-NR13aR16a、C1-4烷氧基-C1-4烷基和由0-1个R9取代的C3-8环烷基的取代基取代并且其中C4-8环烷基的0-1个碳被-O-替代；前提是R1不是(a)环己基-(CH2)2-基团；(b)3-环丙基-3-甲氧基丙基基团；(c)不饱和-(烷氧基)甲基基团；和，(d)1-羟基烷基基团；另外的前提是当R1烷基由OH取代，那么邻近该环N的碳不是CH2；R1a为芳基并且选自基团苯基、萘基、2，3-二氢化茚基和茚基，每一个R1a由0-1个-OR17和0-5个在每一个情况下独立选自C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、SH、-S(O)nR18、-COR17、-OC(O)R18、-NR15aCOR17、-N(COR17)2、-NR15aCONR17aR19a、-NR15aCO2R18、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代；R1b为杂芳基和选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自下列的取代基取代C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR17、SH、-S(O)mR18、-COR17、-OC(O)R18、-NR15aCOR17、-N(COR17)2、-NR15aCONR17aR19a、-NR15aCO2R18、-NR17aR19a和-CONR17aR19a，并且每一个杂芳基在任何氮原子上被0-1个选自基团R15a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代；R1c为杂芳基并且为饱和的或部分饱和的杂芳基，每个杂芳基在0-4个碳原子上用在每一个情况下独立选自下列的取代基取代C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR13a、SH、-S(O)nR14b、-COR13a、-OC(O)R14b、-NR15aCOR13a、-N(COR13a)2、-NR15aCONR13aR16a、-NR15aCO2R14b、-NR13aR16a和-CONR13aR16a，并且每一个杂环基在任何氮原子上用0-1个选自基团R13a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代并且其中任何硫原子任选地单氧化或双氧化；前提是R1不是-(CH2)1-4-芳基、-(CH2)1-4-杂芳基或-(CH2)1-4-杂环，其中该芳基、杂芳基或杂环基团被取代或未取代；R2选自基团C1-4烷基、C3-8环烷基、C2-4链烯基和C2-4炔基并且由0-3个选自基团-CN、羟基、卤代和C1-4烷氧基的取代基取代；或者R2在其中X为键的情况下选自-CN、CF3和C2F5；R3、R7和R8在每一个情况下独立选自基团H、Br、Cl、F、I、-CN、C1-4烷基、C3-8环烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷基硫代、C1-4烷基亚硫酰基、C1-4烷基磺酰基、氨基、C1-4烷基氨基、(C1-4烷基)2氨基和苯基，每一个苯基由0-3个选自基团C1-7烷基、C3-8环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、C1-4烷基硫代、C1-4烷基亚硫酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-6烷基氨基和(C1-4烷基)2氨基的取代基来取代；假定R1为不饱和的C1-10烷基，那么R3不是取代的或未取代的苯基；R9和R10在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基和C3-8环烷基；R13选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、芳基、芳基(C1-4烷基)-、杂芳基和杂芳基(C1-4烷基)-；R13a和R16a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R14选自基团C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、芳基、芳基(C1-4烷基)-、杂芳基和杂芳基(C1-4烷基)-和苄基，每一个苄基在该芳基部分上由0-1个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基卤代烷氧基和二甲基氨基的取代基来取代；R14a选自基团C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和苄基，每一个苄基在该芳基部分上由0-1个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的取代基取代；R14b选自基团C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R15在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、苯基和苄基，每一个苯基或苄基在该芳基部分上以0-3个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的基团来取代；R15a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R17在每一个情况下选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C1-4卤代烷基、R14S(O)n-C1-4烷基和R17bR19bN-C2-4烷基；R18和R19在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C1-4卤代烷基；或者，在NR17R19部分中，R17和R19一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13、CO2R14、COR14和SO2R14的取代基来取代；或者，在NR17bR19b部分中，R17b和R19b一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13、CO2R14、COR14和SO2R14的取代基来取代；R17a和R19a在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和C1-4卤代烷基；芳基在每一个情况下独立选自基团苯基、萘基、2，3-二氢化茚基和茚基，每一个芳基由0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、亚甲二氧基、C1-4烷氧基-C1-4烷氧基、-OR17、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、-NO2、SH、-S(O)nR18、-COR17、-CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CONR17R19、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19和1个苯基的取代基来取代，每一个苯基取代基由0-4个选自基团C1-3烷基、C1-3烷氧基、Br、Cl、F、I、-CN、二甲基氨基、CF3、C2F5、OCF3、SO2Me和乙酰基的取代基取代；杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、三唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR17、SH、-S(O)mR18、-COR17、-CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CONR17R19、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团R15、CO2R14a、COR14b和SO2R14a的取代基取代；和前提是当D为咪唑或三唑时，R1不是未取代的C1-6线性的或分枝的烷基或C3-6环烷基。[2]在一个优选的实施方案中，本发明提供新的式Ia化合物 在一个更优选的实施方案中，本发明提供新的式Ia化合物，其中X选自基团O、S(O)n和键；n为0、1或2；R1选自基团C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基和C3-8环烷基；R1以0-1个选自基团-CN、-S(O)nR14b、-COR13a、-CO2R13a和C3-8环烷基的取代基取代，其中在C4-8环烷基中的0-1个碳原子以选自基团-O-、-S(O)n-、-NR13a-、-NCO2R14b-、-NCOR14b-和-NSO2R14b-的基团来替代；R1也以0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、CF3、CF2CF3、-OR13a、-NR13aR16a、C1-2烷氧基-C1-2烷基和由0-1个R9取代的C3-8环烷基的取代基来取代并且其中C4-8环烷基的0-1个碳由-O-替代；前提是R1不是环己基-(CH2)2-基团；R1a为芳基并且选自基团苯基和2，3-二氢化茚基，每一个R1a以0-1个-OR17和0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-S(O)nR18、-COR17、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基来取代；R1b为杂芳基和选自基团吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基和吲唑基，每一个杂芳基在0-4个碳原子上用在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、CF3、-CN、-OR17、-S(O)mR18、-COR17、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基来取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上用0-1个选自基团R15a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基来取代；前提是R1不是-(CH2)1-4-芳基或-(CH2)1-4-杂芳基，其中该芳基或杂芳基基团是取代的或未取代的；R2选自基团C1-4烷基、C2-4链烯基和C2-4炔基并且用0-1个选自基团-CN、OH、Cl、F和C1-4烷氧基的取代基来取代；R3和R8在每一个情况下独立选自基团H、Br、Cl、F、-CN、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、NH2、C1-4烷基氨基和(C1-4烷基)2-氨基；R9在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基和C3-8环烷基；R13选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基-C1-2烷基、芳基(C1-2烷基)-和杂芳基(C1-2烷基)-；R13a和R16a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R14选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基-C1-2烷基、芳基(C1-2烷基)-和杂芳基(C1-2烷基)-；R14a选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C3-6环烷基-C1-2烷基；R14b选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-2烷基；R15在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、苯基和苄基，每一个苯基或苄基在该芳基部分上由0-3个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的基团来取代；R15a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R17、R18和R19在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C1-4卤代烷基；或者，在NR17R19部分中，R17和R19一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13、CO2R14、COR14和SO2R14的取代基来取代；R17a和R19a在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和C1-4卤代烷基；芳基为由1-4个在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、-OR17、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-S(O)nR18、-COR17、-CO2R17、-NR15COR17、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基来取代的苯基；和，杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在1-4个碳原子上以由在每一个情况下独立地选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-OR17、-S(O)mR18、-COR17、-CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基来取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团R15、CO2R14a、COR14a和SO2R14a的取代基取代。[2b]在一个甚至更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ia化合物，其中X选自基团O、S和键；R1为取代的C1-6烷基；R1由0-1个选自基团-CN、-CO2R13a和C3-8环烷基的取代基取代，其中在C4-8环烷基中的0-1个碳原子由选自基团-O-、-S(O)n-、-NR13a-的基团替代；R1也由0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、CF3、-OR13a、-NR13aR16a、C1-2烷氧基-C1-2烷基和由0-1个CH3取代的C3-6环烷基的取代基取代，并且其中C4-8环烷基的0-1个碳以-O-替代；前提是R1不是环己基-(CH2)2-基团；R1a为芳基和由0-1个选自OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3和OCF3的取代基和由0-3个在每一个情况下独立选自CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基和选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基和吲唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)HCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代。前提是R1不是-(CH2)1-4-芳基或-(CH2)1-4-杂芳基，其中该芳基或杂芳基基团是取代的或未取代的；R2选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2和CH2CH2CH3；R3和R8在每一个情况下独立选自基团H、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2和CH2CH2CH3；芳基为由2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；和，杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、吲哚基、苯并噻吩基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基和苯并噁唑啉-2-酮-基，每一个杂芳基在2-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代。[2c]在一个仍然更优选的实施方案中，本发明提供了式Ia的新化合物，其中R1为取代的C1；R1由0-1个选自基团-CN、-CO2CH3和-CO2CH2CH3的取代基来取代；R1也由0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH＝CH2、-CH＝CH(CH3)、-CH≡CH、-CH≡C(CH3)、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F、CF3、环丙基、CH3-环丙基、环丁基、CH3-环丁基、环戊基、CH3-环戊基的取代基取代；R1a为由0-1个选自OCH3、OCH2CH3和OCF3的取代基和以0-2个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代的苯基R1b为杂芳基并且选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基和四唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上由在每一个情况下独立选自的基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代；前提是R1不是-(CH2)1-4-芳基或-(CH2)1-4-杂芳基，其中该芳基或杂芳基基团是取代的或未取代的；R2选自基团CH3、CH2CH3和CH(CH3)2；R3和R8在每一个情况下独立选自基团H和CH3；芳基为由2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；和，杂芳基为在2-4个碳原子上以在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的吡啶基。[2d]在更优选的实施方案中，本发明提供了式Ia的新化合物，其中R1为取代的(环丙基)-C1烷基或(环丁基)-C1烷基；R1由0-1个-CN取代；R1也由0-1个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH＝CH2、-CH＝CH(CH3)、-CH≡CH、-CH≡C(CH3)、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F、CF3、环丙基和CH3-环丙基的取代基取代；R1a为由0-1个选自OCH3、OCH2CH3和OCF3的取代基和由0-2个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代的苯基R1b为杂芳基和选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基和吡唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代。[2e]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ia化合物，其中R1为在每一个情况下以一个独立选自基团R1a、R1b、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH＝CH2、-CH＝CH(CH3)、-CH≡CH、-CH≡C(CH3)、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F、CF3、环丙基和CH3-环丙基的取代基取代的(环丙基)C1烷基或(环丁基)-C1烷基；R1a为以0-2个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、Cl、F和CF3的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基并且选自基团呋喃基、噻吩基和异噁唑基，每一个杂芳基在0-2个碳原子上以在每一个情况下独立选自基团CH3、OCH3、Cl、F和CF3的取代基取代。[2f]在甚至更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ia化合物，其中R1选自基团(环丙基)CH-CH3、(环丙基)CH-CH2CH3、(环丙基)CH-CH2OCH3、(环丙基)CH-CH2CH2CH3、(环丙基)CH-CH2CH2OCH3、(环丙基)2CH、苯基(环丙基)CH、呋喃基(环丙基)CH、噻吩基(环丙基)CH、异噁唑基(环丙基)CH、(CH3-呋喃基)(环丙基)CH、(环丁基)CH-CH3、(环丁基)CH-CH2CH3、(环丁基)CH-CH2OCH3、(环丁基)CH-CH2CH2CH3、(环丁基)CH-CH2CH2OCH3、(环丁基)2CH、苯基(环丁基)CH、呋喃基(环丁基)CH、噻吩基(环丁基)CH、异噁唑基(环丁基)CH和(CH3-呋喃基)(环丁基)CH；[2g]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ia化合物，其中D为以2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F和CF3的取代基取代的苯基。[2h]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ia化合物，其中D为在2-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F和CF3的取代基取代的吡啶基。[2i]在另一个优选的实施方案中，本发明提供了式Ia的新化合物，其中该化合物选自基团3-(1-环丙基丙基)-7-(2，4-二氯苯基)-2-乙基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(1-环丙基丙基)-7-(2，4-二氯苯基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(1-环丙基丙基)-7-(2，4-二氯苯基)-2-(甲基sulfanyl)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-3-(1-环丙基丙基)-2-乙基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-3-(1-环丙基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-3-(1-环丙基丙基)-2-(甲基sulfanyl)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(1-环丙基丙基)-2-乙基-7-[2-甲基-4-(三氟甲基)苯基]-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2-氯-4-甲氧基苯基)-3-(1-环丙基丙基)-2-乙基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2-氯-4-甲氧基苯基)-3-(1-环丙基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(1-环丙基丙基)-2-乙基-7-(4-甲氧基-2，5-二甲基苯基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(1-环丙基丙基)-2-甲氧基-7-(4-甲氧基-2，5-二甲基苯基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2-氯-4-甲氧基苯基)-3-(1-环丙基丙基)-2-乙基--3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2-氯-4-甲氧基苯基)-3-(1-环丙基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2-氯-5-氟-4-甲氧基苯基)-3-(1-环丙基丙基)-2-乙基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2-氯-氟-4-甲氧基苯基)-3-(1-环丙基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2-氯-5-氟-4-甲基苯基)-3-(1-环丙基丙基)-2-乙基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2-氯-氟-4-甲基苯基)-3-(1-环丙基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(1-环丙基丙基)-2-乙基-7-(2，4，5-三甲基苯基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(1-环丙基丙基)-2-甲氧基-7-(2，4，5-三甲基苯基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(1-环丙基丙基)-2-乙基-7-(2，5，6-三甲基-3-吡啶基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(1-环丙基丙基)-2-甲氧基-7-(2，5，6-三甲基-3-吡啶基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(1-环丙基丙基)-7-(2，6-二甲基-3-吡啶基)-2-乙基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(1-环丙基丙基)-7-(2，6-二甲基-3-吡啶基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(1-环丙基丙基)-7-(2，6-二甲氧基-3-吡啶基)-2-乙基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2，4-二氯苯基)-2-乙基-3-(1-乙基丙基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2，4-二氯苯基)-3-(1-乙基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-2-乙基-3-(1-乙基丙基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-3-(1-乙基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-[2-氯-4-(甲基磺酰基)苯基]-2-乙基-3-(1-乙基丙基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-[2-氯-4-(甲基磺酰基)苯基]-3-(1-乙基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；2-乙基-3-(1-乙基丙基)-7-(4-甲氧基-2，5-二甲基苯基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(1-乙基丙基)-2-甲氧基-7-(4-甲氧基-2，5-二甲基苯基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2-氯-4-甲氧基苯基)-2-乙基-3-(1-乙基丙基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2-氯-4-甲氧基苯基)-3-(1-乙基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；2-乙基-3-(1-乙基丙基)-7-[4-甲氧基-2-(三氟甲基)苯基]-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(1-乙基丙基)-2-甲氧基-7-[4-甲氧基-2-(三氟甲基)苯基]-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2，6-二甲氧基-3-吡啶基)-2-乙基-3-(1-乙基丙基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2，6-二甲基-3-吡啶基)-2-乙基-3-(1-乙基丙基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；2-乙基-3-(1-乙基丙基)-7-(2，5，6-三甲基-3-吡啶基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；2-乙基-3-(1-乙基丙基)-7-(5-氟-4-甲氧基-2-甲基苯基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(1-乙基丙基)-7-(5-氟-4-甲氧基-2-甲基苯基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-氯-4-[2-乙基-3-(1-乙基丙基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-7-基]苄腈；3-氯-4-[3-(1-乙基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-7-基]苄腈；1-{3-氯-4-[2-乙基-3-(1-乙基丙基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-7-基]苯基}-1-乙酮；1-{3-氯-4-[3-(1-乙基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-7-基]苯基}-1-乙酮；3-(二环丙基甲基)-2-乙基-7-(5-氟-4-甲氧基-2-甲基苯基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(二环丙基甲基)-7-(5-氟-4-甲氧基-2-甲基苯基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2-氯-4-甲氧基苯基)-3-(二环丙基甲基)-2-乙基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2-氯-4-甲氧基苯基)-3-(二环丙基甲基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2，4-二氯苯基)-3-(二环丙基甲基)-2-乙基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2，4-二氯苯基)-3-(二环丙基甲基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-3-(二环丙基甲基)-2-乙基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-3-(二环丙基甲基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2，4-二氯苯基)-2-乙基-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2，4-二氯苯基)-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-2-乙基-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2-氯-4-甲氧基苯基)-2-乙基-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2-氯-4-甲氧基苯基)-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2-氯-5-氟-4-甲氧基苯基)-2-乙基-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2-氯-5-氟-4-甲氧基苯基)-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；2-乙基-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-7-(4-甲氧基-2，5-二甲基苯基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-7-(4-甲氧基-2，5-二甲基苯基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；2-乙基-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-7-(5-氟-4-甲氧基-2-甲基苯基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-7-(5-氟-4-甲氧基-2-甲基苯基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2-氯-5-氟-4-甲基苯基)-2-乙基-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2-氯-5-氟-4-甲基苯基)-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-[2-氯-4-(甲基磺酰基)苯基]-2-乙基-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-[2-氯-4-(甲基磺酰基)苯基]-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；1-{3-氯-4-[2-乙基-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-7-基]苯基}-1-乙酮；1-{3-氯-4-[3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-7-基]苯基}-1-乙酮；1-{5-[2-乙基-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-7-基]-6-甲基-2-吡啶基}-1-乙酮；1-{5-[3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-7-基]-6-甲基-2-吡啶基}-1-乙酮；2-乙基-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-7-(6-甲氧基-2-甲基-3-吡啶基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-7-(6-甲氧基-2-甲基-3-吡啶基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2，6-二甲氧基-3-吡啶基)-2-乙基-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2，6-二甲氧基-3-吡啶基)-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2，6-二甲基-3-吡啶基)-2-乙基-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2，6-二甲基-3-吡啶基)-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；2-乙基-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-7-(2，5，6-三甲基-3-吡啶基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-7-(2，5，6-三甲基-3-吡啶基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2，4-二氯苯基)-2-乙基-3-[1-(甲氧基甲基)丙基]-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2，4-二氯苯基)-2-甲氧基-3-[1-(甲氧基甲基)丙基]-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-2-乙基-3-[1-(甲氧基甲基)丙基]-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-2-甲氧基-3-[1-(甲氧基甲基)丙基]-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2-氯-5-氟-4-甲基苯基)-2-乙基-3-[1-(甲氧基甲基)丙基]-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2-氯-5-氟-4-甲基苯基)-2-甲氧基-3-[1-(甲氧基甲基)丙基]-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；2-乙基-7-(4-甲氧基-2，5-二甲基苯基)-3-[1-(甲氧基甲基)丙基]-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；2-甲氧基-7-(4-甲氧基-2，5-二甲基苯基)-3-[1-(甲氧基甲基)丙基]-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；2-乙基-7-(5-氟-4-甲氧基-2-甲基苯基)-3-[1-(甲氧基甲基)丙基]-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(5-氟-4-甲氧基-2-甲基苯基)-2-甲氧基-3-[1-(甲氧基甲基)丙基]-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；2-乙基-3-[1-(甲氧基甲基)丙基]-7-(6-甲氧基-2-甲基-3-吡啶基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；2-甲氧基-3-[1-(甲氧基甲基)丙基]-7-(6-甲氧基-2-甲基-3-吡啶基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2，6-二甲氧基-3-吡啶基)-2-乙基-3-[1-(甲氧基甲基)丙基]-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2，6-二甲氧基-3-吡啶基)-2-甲氧基-3-[1-(甲氧基甲基)丙基]-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2，6-二甲基-3-吡啶基)-2-乙基-3-[1-(甲氧基甲基)丙基]-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2，6-二甲基-3-吡啶基)-2-甲氧基-3-[1-(甲氧基甲基)丙基]-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；2-乙基-3-[1-(甲氧基甲基)丙基]-7-(2，5，6-三甲基-3-吡啶基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；2-甲氧基-3-[1-(甲氧基甲基)丙基]-7-(2，5，6-三甲基-3-吡啶基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-[2-氯-4-(甲基磺酰基)苯基]-2-乙基-3-[1-(甲氧基甲基)丙基]-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；和7-[2-氯-4-(甲基磺酰基)苯基]-2-甲氧基-3-[1-(甲氧基甲基)丙基]-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；或其药学上可接受的盐形式。[2j]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ia化合物，其中R1为C3-8环烷基；R1由0-1个选自基团-CN、-S(O)nR14b、-COR13a、-CO2R13a、-NR15aCOR13a、-N(COR13a)2、-NR15aCONR13aR16a、-NR15aCO2R14b、-CONR13aR16a、1-吗啉基、1-哌啶基、1-哌嗪基和C4-8环烷基的取代基来取代，其中在C4-8环烷基中的0-1个碳原子由选自基团-O-、-S(O)n-、-NR13a-、-NCO2R14b-、-NCOR14b-和-NSO2R14b-的基团取代，并且其中在1-哌嗪基中的N4以0-1个选自基团R13a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代；和，R1也由0-3个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、R1c、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-OR13a、C1-2烷氧基-C1-2烷基和-NR13aR16a的取代基取代。[2k]在另一个甚至更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ia化合物，其中X选自基团O、S(O)n和键；n为0、1或2；R1选自环丙基、环丁基和环戊基；R1由0-1个选自基团-CN、-S(O)nR14b、-COR13a、-CO2R13a和C4-8环烷基的取代基取代，其中在C4-8环烷基中的一个碳原子由选自-O-、-S(O)n-、-NR13a-、-NCO2R14b-、-NCOR14b-和-NSO2R14b-的基团替代；R1也以0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、CF3、CF2CF3、-OR13a、C1-2烷氧基-C1-2烷基和-NR13aR16a的取代基取代。R1a为芳基和选自基团苯基和2，3-二氢化茚基，每一个R1a由0-1个-OR17和0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-S(O)nR18、-COR17、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基来取代；R1b为杂芳基和选自基团吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基和吲唑基，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、CF3、-CN、-OR17、-S(O)mR18、-COR17、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R15a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代；R2选自基团C1-4烷基、C2-4链烯基和C2-4炔基，并且以0-1个选自基团-CN、OH、Cl、F和C1-4烷氧基的取代基取代；R9在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基和C3-8环烷基；R3和R8在每一个情况下独立选自基团H、Br、Cl、F、-CN、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、NH2、C1-4烷基氨基和(C1-4烷基)2-氨基；R13选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基-C1-2烷基、芳基(C1-2烷基)-和杂芳基(C1-2烷基)-；R13a和R16a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R14选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基-C1-2烷基、芳基(C1-2烷基)-和杂芳基(C1-2烷基)-；R14a选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C3-6环烷基-C1-2烷基；R14b选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-2烷基；R15在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、苯基和苄基，每一个苯基或苄基在该芳基部分上由0-3个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的基团取代；R15a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R17、R18和R19在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C1-4卤代烷基；或者，在NR17R19部分中，R17和R19一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13、CO2R14、-COR14和SO2R14的取代基取代；R17a和R19a在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和C1-4卤代烷基；芳基为由1-4个在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、-OR17、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-S(O)nR18、-COR17、-CO2R17、-NR15COR17、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基取代的苯基；和杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在1-4个碳原子上由在每一个情况下独立地选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-OR17、-S(O)mR18、-COR17、-CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R15、CO2R14a、COR14a和SO2R14a的取代基取代。[21]在另一个仍然更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ia化合物，其中X选自基团O、S和键；R1由0-1个选自基团-CN、-CO2R13a和C4-8环烷基的取代基来取代，其中在C4-8环烷基中的0-1个碳原子由选自基团-O-、-S(O)n-和-NR13a-的基团来替代；R1也以0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、CF3、CF3、-OR13a、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3和-NR13aR16a的取代基取代；R1a为芳基和由0-1个选自OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3和OCF3的取代基和以0-3个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基并且选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基和吲唑基、每一个杂芳基在0-3个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代；R2选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2和CH2CH2CH3；R3和R8在每一个情况下独立地选自基团H、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2和CH2CH2CH3；芳基为在每一个情况下由2-4个独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；和，杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、吲哚基、苯并噻吩基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基和苯并噁唑啉-2-酮基，每一个杂芳基在2-4个碳原子上由在每一个情况下独立地选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基来取代；[2m]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ia化合物，其中R1以0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH＝CH2、-CH＝CH(CH3)、-CH≡CH、-CH≡C(CH3)、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F和CF3的取代基取代；R1a为由0-1个选自OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3和OCF3的取代基和由0-2个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基和选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基和四唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代；R2选自基团CH3、CH2CH3和CH(CH3)2；R3和R8在每一个情况下独立选自基团H和CH3；芳基为在每一个情况下由2-4个独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；和，杂芳基为在2-4个碳原子上由在每一个情况下独立地选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的吡啶基。[2n]在另一个甚至更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ia化合物，其中R1由0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F和CF3的取代基取代；和，R1a为由0-2个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代的苯基。[2o]在仍然更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ia化合物，其中D为由2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F和CF3的取代基取代的苯基；[2p]在另一个仍然更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ia化合物，其中D为在2-4个碳原子上以每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F和CF3的取代基来取代的吡啶基；[2q]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ia化合物，其中R1选自基团C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C3-8环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和C1-4烷氧基-C1-4烷基；R1由C3-8环烷基基团取代，其中在该C4-8环烷基基团的0-1个碳原子上由选自基团-O-、-S(O)n-、-NR13a-、-NCO2R14b-、-NCOR14b-和-NSO2R14b-的基团来替代；R1也由0-3个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、R1c、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-OR13a、-NR13aR16a、C1-2烷氧基-C1-2烷基和由0-1个R9取代的C3-8环烷基的取代基取代并且其中C4-8环烷基的0-1个碳以-O-替代；假定R1不是环己基-(CH2)2-基团；R1a为芳基和选自基团苯基、萘基、2，3-二氢化茚基和茚基，每一个R1a由0-1个-OR17和0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、SH、-S(O)nR18、-COR17、-OC(O)R18、-NR15aCOR17、-N(COR17)2、-NR15aCONR17aR19a、-NR15aCO2R18、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基来取代；R1b为杂芳基并且选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在0-4个碳原子上以在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR17、SH、-S(O)mR18、-COR17、-OC(O)R18、-NR15aCOR17、-N(COR17)2、-NR15aCONR17aR19a、-NR15aCO2R18、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团R15a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基来取代；和，R1c为杂环基并且为饱和的或部分饱和的杂芳基，每个杂环基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C1-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR13a、SH、-S(O)nR14b、-COR13a、-OC(O)R14b、-NR15aCOR13a、-N(COR13a)2、-NR15aCONR13aR16a、-NR15aCO2R14b、-NR13aR16a和-CONR13aR16a的取代基取代，并且每一个杂环基在任何氮原子上以0-1个选自基团R13a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代并且其中任何硫原子任选地单氧化或双氧化。[2r]在另一个甚至更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ia化合物，其中X选自基团O、S(O)n和键；n为0、1或2；R1选自基团C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基和C3-8环烷基；R1由C3-6环烷基基团取代，其中在该C4-6环烷基基团的0-1个碳原子上以选自基团-O-、-S(O)n-和-NR13a-的基团取代；R1也以0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、CF3、CF2CF3、-OR13a、-NR13aR16a、C1-2烷氧基-C1-2烷基和由0-1个R9取代的C3-6环烷基的取代基取代并且其中C4-8环烷基的0-1个碳以-O-替代；R1a为芳基并且选自基团苯基和2，3-二氢化茚基，每一个R1a以0-1个-OR17和0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-S(O)nR18、-COR17、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代；R1b为杂芳基和选自基团吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基和吲唑基，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、CF3、-CN、-OR17、-S(O)mR18、-COR17、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团R15a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基来取代；R2选自基团C1-4烷基、C2-4链烯基和C2-4炔基并且以0-1个选自基团-CN、OH、Cl、F和C1-4烷氧基的取代基来取代；R9在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基和C3-8环烷基；R3和R8在每一个情况下独立选自基团H、Br、Cl、F、-CN、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、NH2、C1-4烷基氨基和(C1-4烷基)2-氨基；R13选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基-C1-2烷基、芳基(C1-2烷基)-和杂芳基(C1-2烷基)-；R13a和R16a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R14选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基-C1-2烷基、芳基(C1-2烷基)-和杂芳基(C1-2烷基)-；R14a选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C3-6环烷基-C1-2烷基；R14b选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-2烷基；R15在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、苯基和苄基，每一个苯基或苄基在该芳基部分上由0-3个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的基团来取代；R15a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R17、R18和R19在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C1-4卤代烷基；或者，在NR17R19部分中，R17和R19一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4以0-1个选自基团R13、CO2R14、COR14和SO2R14的取代基取代；R17a和R19a在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和C1-4卤代烷基；芳基为由1-4个在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、-OR17、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-S(O)nR18、-COR17、-CO2R17、-NR15COR17、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基取代的苯基；和，杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在1-4个碳原子上以在每一个情况下独立地选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-OR17、-S(O)mR18、-COR17、-CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基来取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团R15、CO2R14a、COR14a和SO2R14a的取代基来取代。[2s]在另一个仍然更优选的实施方案中，本发明提供了式Ia的新化合物，其中X选自基团O、S和键；R1为C1-6烷基；R1由C3-6环烷基取代，其中在该C4-6环烷基的0-1个碳原子上以选自基团-O-、-S(O)n-和-NR13a-的基团替代；R1也由0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、F、CF3、-OR13a、-NR13aR16a、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3和由0-1个CH3取代的C3-6环烷基的取代基取代，并且其中C4-8环烷基的0-1个碳以-O-替代；前提是R1不是环己基-(CH2)2-基团；R1a为芳基和以0-1个选自OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3和OCF3的取代基和以0-3个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基和选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基和吲唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代。R2选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2和CH2CH2CH3；R3和R8在每一个情况下独立选自基团H、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2和CH2CH2CH3；芳基为在每一个情况下由2-4个独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；和，杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、吲哚基、苯并噻吩基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基和苯并噁唑啉-2-酮基，每一个杂芳基在2-4个碳原子上以在每一个情况下独立地选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基来取代。[2t]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ia化合物，其中R1为(环丙基)C1烷基或(环丁基)C1烷基；R1由1-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH＝CH2、-CH＝CH(CH3)、-CH≡CH、-CH≡C(CH3)、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F、CF3、环丙基、CH3-环丙基、环丁基、CH3-环丁基、环戊基、CH3-环戊基的取代基取代；R1a为以0-1个选自OCH3、OCH2CH3和OCF3的取代基和以0-2个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、Br、C1、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基并且选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基和四唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上以在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代；R2选自基团CH3、CH2CH3和CH(CH3)2；R3和R8在每一个情况下独立选自基团H和CH3；芳基为在每一个情况下由2-4个独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；和，杂芳基为在2-4个碳原子上由每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的吡啶基。[2u]在另一个甚至更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ia化合物，其中R1为(环丙基)C1烷基或(环丁基)C1烷基；R1由1-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH＝CH2、-CH＝CH(CH3)、-CH≡CH、-CH≡C(CH3)、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F、CF3、环丙基和CH3-环丙基的取代基来取代；R1a为由0-2个在每一个情况下独立选自CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基并且选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基和吡唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代。[2v]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ia化合物，其中D为由2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F和CF3的取代基取代的苯基。[2w]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了式Ia的新化合物，其中D为在2-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F和CF3的取代基取代的吡啶基。[3]在另一个优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物 在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中X选自基团O、S(O)n和键；n为0、1或2；R1选自基团C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基和C3-8环烷基；R1由0-1个选自基团-CN、-S(O)nR14b、-COR13a、-CO2R13a和C3-8环烷基的基团来取代，其中在C4-8环烷基中的0-1个碳原子以选自基团-O-、-S(O)n-、-NR13a-、-NCO2R14b-、-NCOR14b-和-NSO2R14b-的基团来替代；R1也以0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、CF3、CF2CF3、-OR13a、-NR13aR16a、C1-2烷氧基-C1-2烷基和以0-1个R9取代的C3-8环烷基的取代基取代并且其中C4-8环烷基的0-1个碳由-O-替代；前提是R1不是环己基-(CH2)2-基团；R1a为芳基和选自基团苯基和2，3-二氢化茚基，每一个R1a以0-1个-OR17和0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-S(O)nR18、-COR17、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代；R1b为杂芳基和选自基团吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基和吲唑基，每一个杂芳基在0-4个碳原子上以在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、CF3、-CN、-OR17、-S(O)mR18、-COR17、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R15a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代；假定R1不是-(CH2)1-4-芳基或-(CH2)1-4-杂芳基，其中该芳基或杂芳基基团是取代的或未取代的；R2选自基团C1-4烷基、C2-4链烯基和C2-4炔基并且由0-1个选自基团-CN、OH、Cl、F和C1-4烷氧基的取代基来取代；R3和R7在每一个情况下独立选自基团H、Br、Cl、F、-CN、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、NH2、C1-4烷基氨基和(C1-4烷基)2-氨基；R9在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基和C3-8环烷基；R13选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基-C1-2烷基、芳基(C1-2烷基)-和杂芳基(C1-2烷基)-；R13a和R16a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R14选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基-C1-2烷基、芳基(C1-2烷基)-和杂芳基(C1-2烷基)-；R14a选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C3-6环烷基-C1-2烷基；R14b选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-2烷基；R15在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、苯基和苄基，每一个苯基或苄基在该芳基部分上由0-3个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的基团来取代；R15a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R17、R18和R19在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C1-4卤代烷基；或者，在NR17R19部分中，R17和R19一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13、CO2R14、COR14和SO2R14的取代基取代；R17a和R19a在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和C1-4卤代烷基；芳基为由1-4个在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、-OR17、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-S(O)nR18、-COR17、-CO2R17、-NR15COR17、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基取代的苯基，；和，杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在1-4个碳原子上由在每一个情况下独立地选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-OR17、-S(O)mR18、-COR17、-CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团R15、CO2R14a、COR14a和SO2R14a的取代基来取代。[3b]在另一个甚至更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中X选自基团O、S和键；R1为取代的C1-6烷基；R1由0-1个选自基团-CN、-CO2R13a和C3-8环烷基的取代基来取代，其中在C4-8环烷基中的0-1个碳原子由选自基团-O-、-S(O)n-和-NR13a-的基团来替代；R1也以0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、CF3、-OR13a、-NR13aR16a、C1-2烷氧基-C1-2烷基和由0-1个CH3取代的C3-6环烷基的取代基取代并且其中C4-8环烷基的0-1个碳由-O-替代；假定R1不是环己基-(CH2)2-基团；R1a为芳基和由0-1个选自OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3和OCF3的取代基和由0-3个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基和选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基和吲唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代；假定R1不是-(CH2)1-4-芳基或-(CH2)1-4-杂芳基，其中该芳基或杂芳基基团是取代的或未取代的；R2选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2和CH2CH2CH3；R3和R7在每一个情况下独立选自基团H、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2和CH2CH2CH3；芳基为在每一个情况下由2-4个独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；和，杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、吲哚基、苯并噻吩基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基和苯并噁唑啉-2-酮-基，每一个杂芳基在2-4个碳原子上以在每一个情况下独立地选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基来取代。[3c]在另一个仍然更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中R1为取代的C1；R1以0-1个选自基团-CN、-CO2CH3和-CO2CH2CH3的取代基取代；R1也以0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH＝CH2、-CH＝CH(CH3)、-CH≡CH、-CH≡C(CH3)、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F、CF3、环丙基、CH3-环丙基、环丁基、CH3-环丁基、环戊基、CH3-环戊基的取代基取代；R1a为由0-1个选自OCH3、OCH2CH2和OCF3的取代基和由0-2个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基和选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基和四唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代。前提是R1不是-(CH2)1-4-芳基或-(CH2)1-4-杂芳基，其中该芳基或杂芳基基团是取代的或未取代的；R2选自基团CH3、CH2CH3和CH(CH3)2；R3和R7在每一个情况下独立选自基团H和CH3；芳基为由2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；和，杂芳基为在2-4个碳原子上由每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的吡啶基。[3d]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中R1为取代的(环丙基)-C1烷基或(环丁基)-C1烷基；R1由0-1个-CN取代；R1也以0-1个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH＝CH2、-CH＝CH(CH3)、-CH≡CH、-CH≡C(CH3)、Br、Cl、F、CF3、环丙基和CH3-环丙基的取代基来取代；R1也以0-1个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH＝CH2、-CH＝CH(CH3)、-CH≡CH、-CH≡C(CH3)、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F、CF3、环丙基和CH3-环丙基的取代基取代；R1b为杂芳基和选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基和吡唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代。[3e]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中R1为由一个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH＝CH2、-CH＝CH(CH3)、-CH≡CH、-CH≡C(CH3)、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F、CF3、环丙基和CH3-环丙基的取代基取代的(环丙基)C1烷基或(环丁基)-C1烷基；R1a为由0-2个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、Cl、F和CF3的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基和选自基团呋喃基、噻吩基和异噁唑基，每一个杂芳基在0-2个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、OCH3、Cl、F和CF3的取代基取代。[3f]在一个甚至更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中R1选自基团(环丙基)CH-CH3、(环丙基)CH-CH2CH3、(环丙基)CH-CH2OCH3、(环丙基)CH-CH2CH2CH3、(环丙基)CH-CH2CH2OCH3、(环丙基)2CH、苯基(环丙基)CH、呋喃基(环丙基)CH、噻吩基(环丙基)CH、异噁唑基(环丙基)CH、(CH3-呋喃基)(环丙基)CH、(环丁基)CH-CH3、(环丁基)CH-CH2CH3、(环丁基)CH-CH2OCH3、(环丁基)CH-CH2CH2CH3、(环丁基)CH-CH2CH2OCH3、(环丁基)2CH、苯基(环丁基)CH、呋喃基(环丁基)CH、噻吩基(环丁基)CH、异噁唑基(环丁基)CH和(CH3-呋喃基)(环丁基)CH；[3g]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中D为由2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F和CF3的取代基取代的苯基。[3h]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中D为在2-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F和CF3的取代基取代的吡啶基。[3i]在另一个优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中该化合物选自基团1-(1-环丙基丙基)-4-(2，4-二氯苯基)-2-乙基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；1-(1-环丙基丙基)-4-(2，4-二氯苯基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；1-(1-环丙基丙基)-2-乙基-4-[2-甲基-4-(三氟甲基)苯基]-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-1-(1-环丙基丙基)-2-乙基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-1-(1-环丙基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-1-(1-环丙基丙基)-2-(甲基sulfanyl)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2-氯-4-甲氧基苯基)-1-(1-环丙基丙基)-2-乙基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2-氯-4-甲氧基苯基)-1-(1-环丙基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；1-(1-环丙基丙基)-2-乙基-4-(4-甲氧基-2，5-二甲基苯基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；1-(1-环丙基丙基)-2-甲氧基-4-(4-甲氧基-2，5-二甲基苯基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2-氯-4-甲氧基苯基)-1-(1-环丙基丙基)-2-乙基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2-氯-4-甲氧基苯基)-1-(1-环丙基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2-氯-5-氟-4-甲氧基苯基)-1-(1-环丙基丙基)-2-乙基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2-氯-氟-4-甲氧基苯基)-1-(1-环丙基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2-氯-5-氟-4-甲基苯基)-1-(1-环丙基丙基)-2-乙基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；2.4-(2-氯-氟-4-甲基苯基)-1-(1-环丙基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；1-(1-环丙基丙基)-2-甲氧基-4-(2，4，5-三甲基苯基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；1-(1-环丙基丙基)-2-乙基-4-(2，4，5-三甲基苯基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；1-(1-环丙基丙基)-2-乙基-4-(2，5，6-三甲基-3-吡啶基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；1-(1-环丙基丙基)-2-甲氧基-4-(2，5，6-三甲基-3-吡啶基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；1-(1-环丙基丙基)-4-(2，6-二甲基-3-吡啶基)-2-乙基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；1-(1-环丙基丙基)-4-(2，6-二甲基-3-吡啶基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；1-(1-环丙基丙基)-4-(2，6-二甲氧基-3-吡啶基)-2-乙基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2，4-二氯苯基)-2-乙基-1-(1-乙基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2，4-二氯苯基)-1-(1-乙基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-1-(1-乙基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-2-乙基-1-(1-乙基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-[2-氯-4-(甲基磺酰基)苯基]-2-乙基-1-(1-乙基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-[2-氯-4-(甲基磺酰基)苯基]-1-(1-乙基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；2-乙基-1-(1-乙基丙基)-4-(4-甲氧基-2，5-二甲基苯基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；1-(1-乙基丙基)-2-甲氧基-4-(4-甲氧基-2，5-二甲基苯基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2-氯-4-甲氧基苯基)-2-乙基-1-(1-乙基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2-氯-4-甲氧基苯基)-1-(1-乙基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；2-乙基-1-(1-乙基丙基)-4-[4-甲氧基-2-(三氟甲基)苯基]-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；1-(1-乙基丙基)-2-甲氧基-4-[4-甲氧基-2-(三氟甲基)苯基]-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；1-(1-乙基丙基)-4-(5-氟-4-甲氧基-2-甲基苯基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；2-乙基-1-(1-乙基丙基)-4-(5-氟-4-甲氧基-2-甲基苯基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；3-氯-4-[1-(1-乙基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-4-基]苄腈；3-氯-4-[2-乙基-1-(1-乙基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-4-基]苄腈；1-{3-氯-4-[2-乙基-1-(1-乙基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-4-基]苯基}-1-乙酮；1-{3-氯-4-[1-(1-乙基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-4-基]苯基}-1-乙酮；1-(二环丙基甲基)-2-乙基-4-(5-氟-4-甲氧基-2-甲基苯基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；1-(二环丙基甲基)-4-(5-氟-4-甲氧基-2-甲基苯基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2-氯-4-甲氧基苯基)-1-(二环丙基甲基)-2-乙基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2-氯-4-甲氧基苯基)-1-(二环丙基甲基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2，4-二氯苯基)-1-(二环丙基甲基)-2-乙基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2，4-二氯苯基)-1-(二环丙基甲基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-1-(二环丙基甲基)-2-乙基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-1-(二环丙基甲基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2，4-二氯苯基)-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2，4-二氯苯基)-2-乙基-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-2-乙基-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2-氯-4-甲氧基苯基)-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2-氯-4-甲氧基苯基)-2-乙基-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2-氯-5-氟-4-甲氧基苯基)-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2-氯-5-氟-4-甲氧基苯基)-2-乙基-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-4-(4-甲氧基-2，5-二甲基苯基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；2-乙基-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-4-(4-甲氧基-2，5-二甲基苯基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；2-乙基-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-4-(5-氟-4-甲氧基-2-甲基苯基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-4-(5-氟-4-甲氧基-2-甲基苯基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2-氯-5-氟-4-甲基苯基)-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2-氯-5-氟-4-甲基苯基)-2-乙基-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-[2-氯-4-(甲基磺酰基)苯基]-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-[2-氯-4-(甲基磺酰基)苯基]-2-乙基-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；1-{3-氯-4-[1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-4-基]苯基}-1-乙酮；1-{3-氯-4-[2-乙基-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-4-基]苯基}-1-乙酮；1-{5-[1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-4-基]-6-甲基-2-吡啶基}-1-乙酮；1-{5-[2-乙基-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-4-基]-6-甲基-2-吡啶基}-1-乙酮；1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-4-(6-甲氧基-2-甲基-3-吡啶基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；2-乙基-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-4-(6-甲氧基-2-甲基-3-吡啶基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2，6-二甲氧基-3-吡啶基)-2-乙基-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2，6-二甲氧基-3-吡啶基)-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2，6-二甲基-3-吡啶基)-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2，6-二甲基-3-吡啶基)-2-乙基-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；2-乙基-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-4-(2，5，6-三甲基-3-吡啶基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-4-(2，5，6-三甲基-3-吡啶基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2，4-二氯苯基)-2-乙基-1-[1-(甲氧基甲基)丙基]-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2，4-二氯苯基)-2-甲氧基-1-[1-(甲氧基甲基)丙基]-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-2-乙基-1-[1-(甲氧基甲基)丙基]-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-2-甲氧基-1-[1-(甲氧基甲基)丙基]-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2-氯-5-氟-4-甲基苯基)-2-乙基-1-[1-(甲氧基甲基)丙基]-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2-氯-5-氟-4-甲基苯基)-2-甲氧基-1-[1-(甲氧基甲基)丙基]-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；2-甲氧基-4-(4-甲氧基-2，5-二甲基苯基)-1-[1-(甲氧基甲基)丙基]-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；2-乙基-4-(4-甲氧基-2，5-二甲基苯基)-1-[1-(甲氧基甲基)丙基]-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；2-乙基-4-(5-氟-4-甲氧基-2-甲基苯基)-1-[1-(甲氧基甲基)丙基]-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(5-氟-4-甲氧基-2-甲基苯基)-2-甲氧基-1-[1-(甲氧基甲基)丙基]-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；2-甲氧基-1-[1-(甲氧基甲基)丙基]-4-(6-甲氧基-2-甲基-3-吡啶基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；2-乙基-1-[1-(甲氧基甲基)丙基]-4-(6-甲氧基-2-甲基-3-吡啶基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2，6-二甲氧基-3-吡啶基)-2-乙基-1-[1-(甲氧基甲基)丙基]-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2，6-二甲氧基-3-吡啶基)-2-甲氧基-1-[1-(甲氧基甲基)丙基]-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2，6-二甲基-3-吡啶基)-2-乙基-1-[1-(甲氧基甲基)丙基]-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2，6-二甲基-3-吡啶基)-2-甲氧基-1-[1-(甲氧基甲基)丙基]-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；2-乙基-1-[1-(甲氧基甲基)丙基]-4-(2，5，6-三甲基-3-吡啶基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；2-甲氧基-1-[1-(甲氧基甲基)丙基]-4-(2，5，6-三甲基-3-吡啶基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-[2-氯-4-(甲基磺酰基)苯基]-2-乙基-1-[1-(甲氧基甲基)丙基]-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；和4-[2-氯-4-(甲基磺酰基)苯基]-2-甲氧基-1-[1-(甲氧基甲基)丙基]-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；或它的药学上可接受的盐形式。[3j]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中R1为C3-8环烷基；R1由0-1个选自基团-CN、-S(O)nR14b、-COR13a、-CO2R13a、-NR15aCOR13a、-N(COR13a)2、-NR15aCONR13aR16a、-NR15aCO2R14b、-CONR13aR16a、1-吗啉基、1-哌啶基、1-哌嗪基和C4-8环烷基的取代基取代，其中在C4-8环烷基中的0-1个碳原子上由选自基团-O-、-S(O)n-、-NR13a-、-NCO2R14b-、-NCOR14b-和-NSO2R14b-的基团来替代，并且其中在1-哌嗪基中的N4以0-1个选自基团R13a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基来取代；和，R1也以0-3个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、R1c、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-OR13a、C1-2烷氧基-C1-2烷基和-NR13aR16a的取代基取代。[3k]在另一个甚至更优选的实施方案中，本发明提供了式Ib的新化合物，其中X选自基团O、S(O)n和键；n为0、1或2；R1选自基团环丙基、环丁基和环戊基；R1由0-1个选自基团-CN、-S(O)nR14b、-COR13a、-CO2R13a和C4-8环烷基的取代基取代，其中在C4-8环烷基中的一个碳原子由选自基团-O-、-S(O)n-、-NR13a-、-NCO2R14b-、-NCOR14b-和-NSO2R14b-的基团替代；R1也由0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、CF3、CF2CF3、-OR13a、C1-2烷氧基-C1-2烷基和-NR13aR16a的取代基来取代。R1a为芳基和选自基团苯基和2，3-二氢化茚基，每一个R1a以0-1个-OR17和0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-S(O)nR18、-COR17、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代；R1b为杂芳基和选自基团吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基和吲唑基，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、CF3、-CN、-OR17、-S(O)mR18、-COR17、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团R15a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代；R2选自基团C1-4烷基、C2-4链烯基和C2-4炔基，并且由0-1个选自基团-CN、OH、Cl、F和C1-4烷氧基的取代基取代；R9在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基和C3-8环烷基；R3和R7在每一个情况下独立选自基团H、Br、Cl、F、-CN、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、NH2、C1-4烷基氨基和(C1-4烷基)2-氨基；R13选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基-C1-2烷基、芳基(C1-2烷基)-和杂芳基(C1-2烷基)-；R13a和R16a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R14选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基-C1-2烷基、芳基(C1-2烷基)-和杂芳基(C1-2烷基)-；R14a选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C3-6环烷基-C1-2烷基；R14b选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-2烷基；R15在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、苯基和苄基，每一个苯基或苄基在该芳基部分上由0-3个选自C1-4烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的基团来取代；R15a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R17、R18和R19在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C1-4卤代烷基；或者，在NR17R19部分中，R17和R19一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13、CO2R14、COR14和SO2R14的取代基取代；R17a和R19a在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和C1-4卤代烷基；芳基为由1-4个在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、-OR17、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-S(O)nR18、-COR17、-CO2R17、-NR15COR17、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基取代的苯基；和杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在1-4个碳原子上以在每一个情况下独立地选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-OR17、-S(O)mR18、-COR17、-CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R15、CO2R14a、COR14a和SO2R14a的取代基取代。[31]在另一个仍然更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中X选自基团O、S和键；R1由0-1个选自基团-CN、-CO2R13a和C4-8环烷基的取代基取代，其中在C4-8环烷基中的0-1个碳原子以选自基团-O-、-S(O)n-和-NR13a-的基团替代；R1也以0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、CF3、CF3、-OR13a、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3和-NR13aR16a的取代基取代；R1a为芳基和由0-1个选自OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3和OCF3的取代基和以0-3个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基和选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基和吲唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代；R2选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2和CH2CH2CH3；R3和R7在每一个情况下独立选自基团H、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2和CH2CH2CH3；芳基为由2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；和，杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、吲哚基、苯并噻吩基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基和苯并噁唑啉-2-酮基，每一个杂芳基在2-4个碳原子上由在每一个情况下独立地选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代。[3m]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中R1由0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH＝CH2、-CH＝CH(CH3)、-CH≡CH、-CH≡C(CH3)、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F和CF3的取代基取代；R1a为由0-1个选自OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3和OCF3的取代基和由0-2个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基和选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基和四唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代；R2选自基团CH3、CH2CH3和CH(CH3)2；R3和R7在每一个情况下独立选自基团H和CH3；芳基为由2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；和，杂芳基为在2-4个碳原子上由在每一个情况下独立地选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的吡啶基。[3n]在另一个甚至更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中R1由0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F和CF3的取代基取代；和，R1a为由0-2个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代的苯基。[3o]在另一个仍然更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中D为以2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、-OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F和CF3的取代基取代的苯基；[3p]在另一个仍然更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中D为在2-4个碳原子上由每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F和CF3的取代基来取代的吡啶基。[3q]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中R1选自基团C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C3-8环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和C1-4烷氧基-C1-4烷基；R1由C3-8环烷基基团取代，其中在该C4-8环烷基基团的0-1个碳原子上由选自基团-O-、-S(O)n-、-NR13a-、-NCO2R14b-、-NCOR14b-和-NSO2R14b-的基团替代；R1也由0-3个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、R1c、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-OR13a、-NR13aR16a、C1-2烷氧基-C1-2烷基和由0-1个R9取代的C3-8环烷基的取代基来取代并且其中C4-8环烷基的0-1个碳由-O-替代；前提是R1不是环己基-(CH2)2-基团；R1a为芳基和选自基团苯基、萘基、2，3-二氢化茚基和茚基，每一个R1a由0-1个-OR17和0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、SH、-S(O)nR18、-COR17、-OC(O)R18、-NR15aCOR17、-N(COR17)2、-NR15aCONR17aR19a、-NR15aCO2R18、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代；R1b为杂芳基并且选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR17、SH、-S(O)mR18、-COR17、-OC(O)R18、-NR15aCOR17、-N(COR17)2、-NR15aCONR17aR19a、-NR15aCO2R18、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团R15a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代；和，R1c为杂芳基并且为饱和的或部分饱和的杂芳基，每个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR13a、SH、-S(O)nR14b、-COR13a、-OC(O)R14b、-NR15aCOR13a、-N(COR13a)2、-NR15aCONR13aR16a、-NR15aCO2R14b、-NR13aR16a和-CONR13aR16a的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R13a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代并且其中任何硫原子任选地单氧化或双氧化；[3r]在另一个甚至更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中X选自基团O、S(O)n和键；n为0、1或2；R1选自基团C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基；R1由C3-6环烷基基团取代，其中在该C4-6环烷基基团的0-1个碳原子上由选自基团-O-、-S(O)n-和-NR13a-的基团来替代；R1也由0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、CF3、CF2CF3、-OR13a、-NR13aR16a、C1-2烷氧基-C1-2烷基和由0-1个R9取代的C3-6环烷基的取代基取代并且其中C4-8环烷基的0-1个碳由-O-替代；R1a为芳基和选自基团苯基和2，3-二氢化茚基，每一个R1a以0-1个-OR17和0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-S(O)nR18、-COR17、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基来取代；R1b为杂芳基和选自基团吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基和吲唑基，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、CF3、-CN、-OR17、-S(O)mR18、-COR17、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团R15a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代；R2选自基团C1-4烷基、C2-4链烯基和C2-4炔基并且由0-1个选自基团-CN、OH、Cl、F和C1-4烷氧基的取代基取代；R9在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基和C3-8环烷基；R3和R7在每一个情况下独立选自基团H、Br、Cl、F、-CN、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、NH2、C1-4烷基氨基和(C1-4烷基)2-氨基；R13选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基-C1-2烷基、芳基(C1-2烷基)-和杂芳基(C1-2烷基)-；R13a和R16a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R14选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基-C1-2烷基、芳基(C1-2烷基)-和杂芳基(C1-2烷基)-；R14a选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C3-6环烷基-C1-2烷基；R14b选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-2烷基；R15在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、苯基和苄基，每一个苯基或苄基在该芳基部分上由0-3个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的基团取代；R15a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R17、R18和R19在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C1-4卤代烷基；或者，在NR17R19部分中，R17和R19一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13、CO2R14、COR14和SO2R14的取代基取代；R17a和R19a在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和C1-4卤代烷基；芳基为由1-4个在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、-OR17、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-S(O)nR18、-COR17、-CO2R17、-NR15COR17、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基取代的苯基；和杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在1-4个碳原子上由在每一个情况下独立地选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-OR17、-S(O)mR18、-COR17、-CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团R15、CO2R14a、COR14a和SO2R14a的取代基来取代。[3s]在另一个仍然更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中X选自基团O、S和键；R1为C1-6烷基；R1由C3-6环烷基取代，其中在该C4-4环烷基的0-1个碳原子上由选自基团-O-、-S(O)n-和-NR13a-的基团来替代；R1也由0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、F、CF3、-OR13a、-NR13aR16a、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、和由0-1个CH3取代的C3-6环烷基的取代基取代并且其中C4-8环烷基的0-1个碳由-O-替代；前提是R1不是环己基-(CH2)2-基团；R1a为芳基和由0-1个选自OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3和OCF3的取代基和由0-3个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基和选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基和吲唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代；R2选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2和CH2CH2CH3；R3和R7在每一个情况下独立选自基团H、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2和CH2CH2CH3；芳基为由2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；和，杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、吲哚基、苯并噻吩基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基和苯并噁唑啉-2-酮基，每-个杂芳基在2-4个碳原子上由在每一个情况下独立地选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代。[3t]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中R1为(环丙基)C1烷基或(环丁基)C1烷基；R1以1-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH＝CH2、-CH＝CH(CH3)、-CH≡CH、-CH≡C(CH3)、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F、CF3、环丙基、CH3-环丙基、环丁基、CH3-环丁基、环戊基、CH3-环戊基的取代基取代；R1a为由0-1个选自OCH3、OCH2CH3和OCF3的取代基和由0-2个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基并且选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基和四唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上以在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代；R2选自基团CH3、CH2CH3和CH(CH3)2；R3和R7在每一个情况下独立选自基团H和CH3；芳基为以2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；和，杂芳基为在2-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的吡啶基。[3u]在另一个甚至更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中R1为(环丙基)C1烷基或(环丁基)C1烷基；R1由1-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH＝CH2、-CH＝CH(CH3)、-CH≡CH、-CH≡C(CH3)、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F、CF3、环丙基和CH3-环丙基的取代基来取代；R1a为由0-2个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基和选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基和吡唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代。[3v]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中D为由2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F和CF3的取代基取代的苯基。[3w]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中D为在2-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F和CF3的取代基取代的吡啶基。[4]在另一个优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物， 在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中X选自基团O、S(O)n和键；n为0、1或2；R1选自基团C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基和C3-8环烷基；R1由0-1个选自基团-CN、-S(O)nR14b、-COR13a、-CO2R13a和C3-8环烷基的取代基来取代，其中在C4-8环烷基中的0-1个碳原子上以选自基团-O-、-S(O)n-、-NR13a-、-NCO2R14b-、-NCOR14b-和-NSO2R14b-的基团来替代；R1也以0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、CF3、CF2CF3、-OR13a、-NR13aR16a、C1-2烷氧基-C1-2烷基和由0-1个R9取代的C3-8环烷基的取代基取代并且C4-8环烷基的0-1个碳由-O-替代；前提是R1不是环己基-(CH2)2-基团；R1a为芳基并且选自基团苯基和2，3-二氢化茚基，每一个R1a由0-1个-OR17和0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-S(O)nR18、-COR17、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代；R1b为杂芳基和选自基团吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基和吲唑基，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、Br、C1、F、CF3、-CN、-OR17、-S(O)mR18、-COR17、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基来取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团R15a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基来取代；前提是R1不是-(CH2)1-4-芳基或-(CH2)1-4-杂芳基，其中该芳基或杂芳基基团是取代的或未取代的；R2选自基团C1-4烷基、C2-4链烯基和C2-4炔基并且以0-1个选自基团-CN、OH、Cl、F和C1-4烷氧基的取代基取代；R3选自基团H、Br、Cl、F、-CN、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、NH2、C1-4烷基氨基和(C1-4烷基)2-氨基；R9在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基和C3-8环烷基；R13选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基-C1-2烷基、芳基(C1-2烷基)-和杂芳基(C1-2烷基)-；R13a和R16a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R14选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基-C1-2烷基、芳基(C1-2烷基)-和杂芳基(C1-2烷基)-；R14a选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C3-6环烷基-C1-2烷基；R14b选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-2烷基；R15在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、苯基和苄基，每一个苯基或苄基在该芳基部分上由0-3个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的基团取代；R15a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R17、R18和R19在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C1-4卤代烷基；或者，在NR17R19部分中，R17和R19一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13、CO2R14、COR14和SO2R14的取代基取代；R17a和R19a在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和C1-4卤代烷基；芳基为由1-4个在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、-OR17、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-S(O)nR18、-COR17、-CO2R17、-NR15COR17、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基取代的苯基；和杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在1-4个碳原子上以在每一个情况下独立地选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-OR17、-S(O)mR18、-COR17、-CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R15、CO2R14a、COR14a和SO2R14a的取代基取代。[4b]在另一个甚至更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中X选自基团O、S和键；R1为取代的C1-6烷基；R1由0-1个选自基团-CN、-CO2R13a和C3-8环烷基的取代基取代，其中在C4-8环烷基中的0-1个碳原子由选自基团-O-、-S(O)n-和-NR13a-的基团替代；R1也由0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、CF3、-OR13a、-NR13aR16a、C1-2烷氧基-C1-2烷基和由0-1个CH3取代的C3-6环烷基的取代基取代并且其中C4-8环烷基的0-1个碳由-O-替代；前提是R1不是环己基-(CH2)2-基团；R1a为芳基和由0-1个选自OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3和OCF3的取代基和0-3个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基并且选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基和吲唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代；前提是R1不是-(CH2)1-4-芳基或-(CH2)1-4-杂芳基，其中该芳基或杂芳基基团是取代的或未取代的；R2选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2和CH2CH2CH3；R3选自基团H、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2和CH2CH2CH3；芳基为由2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；和，杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、吲哚基、苯并噻吩基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基和苯并噁唑啉-2-酮-基，每一个杂芳基在2-4个碳原子上由在每一个情况下独立地选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代；[4c]在另一个仍然更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中R1为取代的C1；R1由0-1个选自基团-CN、-CO2CH3和-CO2CH2CH3的取代基取代；R1也由0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH＝CH2、-CH＝CH(CH3)、-CH≡CH、-CH≡C(CH3)、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F、CF3、环丙基、CH3-环丙基、环丁基、CH3-环丁基、环戊基、CH3-环戊基的取代基取代；R1a为由0-1个选自OCH3、OCH2CH3、OCF3的取代基和由0-2个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基和选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基和四唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上以在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代；假定R1不是-(CH2)1-4-芳基或-(CH2)1-4-杂芳基，其中该芳基或杂芳基基团是取代的或未取代的；R2选自基团CH3、CH2CH3和CH(CH3)2；R3选自基团H和CH3；芳基为由2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；和，杂芳基为在2-4个碳原子上由每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的吡啶基。[4d]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中R1为取代的(环丙基)-C1烷基或(环丁基)C1烷基；R1以0-1个-CN取代；R1也以0-1个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH＝CH2、-CH＝CH(CH3)、-CH≡CH、-CH≡C(CH3)、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F、CF3、环丙基和CH3-环丙基的取代基取代；R1a为由0-1个选自OCH3、OCH2CH3和OCF3的取代基和由0-2个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基和选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基和吡唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上以在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代。[4e]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中R1为由一个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH＝CH2、-CH＝CH(CH3)、-CH≡CH、-CH≡C(CH3)、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F、CF3、环丙基和CH3-环丙基的取代基取代的(环丙基)C1烷基或(环丁基)-C1烷基；R1a为由0-2个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、Cl、F和CF3的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基并且选自基团呋喃基、噻吩基和异噁唑基，每一个杂芳基在0-2个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、OCH3、Cl、F和CF3的取代基取代。[4f]在一个甚至更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中R1选自基团(环丙基)CH-CH3、(环丙基)CH-CH2CH3、(环丙基)CH-CH2OCH3、(环丙基)CH-CH2CH2CH3、(环丙基)CH-CH2CH2OCH3、(环丙基)2CH、苯基(环丙基)CH、呋喃基(环丙基)CH、噻吩基(环丙基)CH、异噁唑基(环丙基)CH、(CH3-呋喃基)(环丙基)CH、(环丁基)CH-CH3、(环丁基)CH-CH2CH3、(环丁基)CH-CH2OCH3、(环丁基)CH-CH2CH2CH3、(环丁基)CH-CH2CH2OCH3、(环丁基)2CH、苯基(环丁基)CH、呋喃基(环丁基)CH、噻吩基(环丁基)CH、异噁唑基(环丁基)CH和(CH3-呋喃基)(环丁基)CH；[4g]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中D为由2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F和CF3的取代基取代的苯基。[4h]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中D为在2-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F和CF3的取代基取代的吡啶基。[4i]在另一个优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中该化合物选自基团6-(2，4-双(三氟甲基)苯基-9-(二环丙基甲基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-氰基苯基)-9-(二环丙基甲基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2-氯4-甲氧基-5-氯苯基)-9-(二环丙基甲基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-甲氧基-5-甲基苯基)-9-(二环丙基甲基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-甲氧基苯基)-8-乙基-9-(2-己基)-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-甲氧基苯基)-8-乙基-9-(2-戊基)-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-甲氧基苯基)-8-乙基-9-(3-庚基)-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-甲氧基苯基)-8-乙基-9-(3-己基)-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-甲氧基苯基)-8-乙基-9-(4-庚基)-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-甲氧基苯基)-9-(1-环丙基丁基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-甲氧基苯基)-9-(1-环丙基丙基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-甲氧基苯基)-9-(二环丙基甲基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-甲氧基苯基)-9-(二环丙基甲基)-8-甲氧基-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-甲基-5-氟苯基)-9-(二环丙基甲基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-甲基苯基)-8-乙基-9-(2-戊基)-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-甲基苯基)-8-乙基-9-(4-庚基)-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-甲基苯基)-9-(1-环丙基丁基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-甲基苯基)-9-(二环丙基甲基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲氧基苯基)-8-乙基-9-(2-戊基)-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲氧基苯基)-8-乙基-9-(3-己基)-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲氧基苯基)-9-(1-环丙基丁基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲氧基苯基)-9-(1-环丙基丙基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲氧基苯基)-9-(二环丙基甲基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-8-乙基-9-(1-己炔-3-基)-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-8-乙基-9-(1-戊炔-3-基)-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-8-乙基-9-(1-戊炔-4-基)-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-8-乙基-9-(1-苯基-2-丁炔基)-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-8-乙基-9-(2-庚炔-4-基)-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-8-乙基-9-(2-己炔-4-基)-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-8-乙基-9-(2-戊基)-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-8-乙基-9-(4-庚基)-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-8-乙基-9-[(2-呋喃基)环丙基甲基]-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-8-乙基-9-[1-(2-呋喃基)丙基]-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-9-(1-环丁基乙基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-9-(1-环丙基-2-丁炔基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-9-(1-环丙基-2-丙烯基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-9-(1-环丙基丁基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-9-(1-环丙基丙基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-9-(二环丙基甲基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-9-(二环丙基甲基)-8-甲氧基-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-9-[1-环丙基-1-(2-噻吩基)甲基]-8-乙基-9H-嘌呤；9-(1-环丁基乙基)-6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9H-嘌呤；9-[1-环丙基-(3-甲基异噁唑-5-基)甲基]-6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9H-嘌呤；9-(1-环丙基-2-丁炔基)-6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9H-嘌呤；9-(1-环丙基-2-丁炔基)-6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9H-嘌呤；9-(1-环丙基-2-丙烯基)-6-(2，4-二氯-6-甲基苯基)-8-乙基-9H-嘌呤；9-(1-环丙基-2-丙烯基)-6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9H-嘌呤；9-(1-环丙基-2-丙炔基)-8-乙基-6-(2-三氟甲基-4-甲氧基苯基)-9H-嘌呤；9-(1-环丙基-4’-氟苄基)-6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9H-嘌呤；9-(1-环丙基苄基)-6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9H-嘌呤；9-(1-环丙基苄基)-8-乙基-6-(2-三氟甲基-4-甲氧基苯基)-9H-嘌呤；9-(1-环丙基丁基)-6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9H-嘌呤；9-(1-环丙基丁基)-8-乙基-6-(2，4，6-三甲基苯基)-9H-嘌呤；9-(1-环丙基丁基)-8-乙基-6-(2-甲基-4，5-二甲氧基苯基)-9H-嘌呤；9-(1-环丙基丁基)-8-乙基-6-(2-甲基-4-氯苯基)-9H-嘌呤；9-(1-环丙基丁基)-8-乙基-6-(2-甲基-4-甲氧基苯基)-9H-嘌呤；9-(1-环丙基丁基)-8-乙基-6-(2-三氟甲基-4-氯苯基)-9H-嘌呤；9-(1-环丙基丁基)-8-乙基-6-(2-三氟甲基-4-甲氧基苯基)-9H-嘌呤；9-(1-环丙基乙基)-6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9H-嘌呤；9-(1-环丙基乙基)-8-乙基-6-(2-三氟甲基-4-氯苯基)-9H-嘌呤；9-(1-环丙基戊基)-8-乙基-6-(2-甲基-4-甲氧基苯基)-9H-嘌呤；9-(1-环丙基丙基)-6-(2，4-二氯-6-甲基苯基)-8-乙基-9H-嘌呤；9-(1-环丙基丙基)-6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9H-嘌呤；9-(1-环丙基丙基)-8-乙基-6-(2，4，6-三甲基苯基)-9H-嘌呤；9-(1-环丙基丙基)-8-乙基-6-(2-三氟甲基-4-氯苯基)-9H-嘌呤；6-(2，4-二氯-5-氟苯基)-9-(二环丙基甲基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2，4-二氯-6-甲基苯基)-8-乙基-9-(2-戊烯-3-基)-9H-嘌呤；6-(2，4-二氯-6-甲基苯基)-9-(二环丙基甲基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9-(1-己炔-3-基)-9H-嘌呤；6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9-(1-甲氧基羰基丙基)-9H-嘌呤；6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9-(1-苯基-2-丁炔基)-9H-嘌呤；6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9-(2-庚炔-4-基)-9H-嘌呤；6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9-(2-己基)-9H-嘌呤；6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9-(2-己炔-4-基)-9H-嘌呤；6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9-(2-戊烯-3-基)-9H-嘌呤；6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9-(2-戊基)-9H-嘌呤；6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9-(3-庚基)-9H-嘌呤；6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9-(3-己基)-9H-嘌呤；6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9-(3-戊基)-9H-嘌呤；6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9-(4-庚基)-9H-嘌呤；6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9-[1-(2-甲基环丙基)乙基]-9H-嘌呤；6-(2，4-二氯苯基)-9-(二环丙基甲基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2，4-二氯苯基)-9-(二环丙基甲基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2，4-二氯苯基)-9-(二环丙基甲基)-8-甲氧基-9H-嘌呤；6-(2，4-二氯苯基)-9-(二苯基甲基)-8-乙基-9H-嘌呤；9-(二环丙基甲基)-6-(2，4-二甲基苯基)-8-乙基-9H-嘌呤；9-(二环丙基甲基)-6-(2，4-二甲基苯基)-8-乙基-9H-嘌呤；9-(二环丙基甲基)-6-(2，6-二甲氧基吡啶-3-基)-8-甲氧基-9H-嘌呤；9-(二环丙基甲基)-8-乙基-6-(2，4，5-三氯苯基)-9H-嘌呤；9-(二环丙基甲基)-8-乙基-6-(2-甲氧基-4-三氟甲基苯基)-9H-嘌呤；9-(二环丙基甲基)-8-乙基-6-(2-甲基-4，5-二甲氧基苯基)-9H-嘌呤；9-(二环丙基甲基)-8-乙基-6-(2-甲基-4-氯苯基)-9H-嘌呤；9-(二环丙基甲基)-8-乙基-6-(2-甲基-4-二甲基氨基苯基)-9H-嘌呤；9-(二环丙基甲基)-8-乙基-6-(2-甲基-4-甲氧基-5-氯苯基)-9H-嘌呤；9-(二环丙基甲基)-8-乙基-6-(2-甲基-4-甲氧基-5-氟苯基)-9H-嘌呤；9-(二环丙基甲基)-8-乙基-6-(2-氯-4-甲氧基-5-氟苯基)-9H-嘌呤；9-(二环丙基甲基)-8-乙基-6-(2-甲基-4-甲氧基苯基)-9H-嘌呤；9-(二环丙基甲基)-8-乙基-6-(2-三氟甲基-4-氯苯基)-9H-嘌呤；9-(二环丙基甲基)-8-乙基-6-(2-三氟甲基-4-甲氧基苯基)-9H-嘌呤；9-(二环丙基甲基)-8-乙基-6-(2-三氟甲基-4-丙氧基苯基)-9H-嘌呤；6-(2，6-二甲氧基吡啶-3-基)-8-乙基-9-(2-戊基)-9H-嘌呤；6-(2，4-二甲基苯基)-8-乙基-9-(2-戊基)-9H-嘌呤；8-乙基-6-(2-甲基-4，5-二甲氧基苯基)-9-(2-戊基)-9H-嘌呤；8-乙基-6-(2-甲基-4，5-二甲氧基苯基)-9-(3-戊基)-9H-嘌呤；8-乙基-9-(1-己烯-3-基)-6-(2-甲基-4，5-二甲氧基苯基)-9H-嘌呤；8-乙基-9-(1-己烯-3-基)-6-(2-三氟甲基-4-甲氧基苯基)-9H-嘌呤；8-乙基-9-(2-己基)-6-(2-三氟甲基-4-甲氧基苯基)-9H-嘌呤；8-乙基-9-(2-戊基)-6-(2-三氟甲基-4-甲氧基苯基)-9H-嘌呤；8-乙基-9-(3-己基)-6-(2-甲基-4-甲氧基苯基)-9H-嘌呤；8-乙基-9-(3-己基)-6-(2-三氟甲基-4-甲氧基苯基)-9H-嘌呤；8-乙基-9-(3-戊基)-6-(2-三氟甲基-4-氯苯基)-9H-嘌呤；8-乙基-9-(4-庚基)-6-(2-甲基-4-氯苯基)-9H-嘌呤；8-乙基-9-(4-庚基)-6-(2-甲基-4-甲氧基苯基)-9H-嘌呤；8-乙基-9-(4-庚基)-6-(2-三氟甲基-4-氯苯基)-9H-嘌呤；8-乙基-9-(4-庚基)-6-(2-三氟甲基-4-甲氧基苯基)-9H-嘌呤；和9-(二环丙基甲基)-8-乙基-6-(2-甲基-6-甲氧基-3-吡啶基)-9H-嘌呤；或它的药学上可接受的盐形式。[4j]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中R1为C3-8环烷基；R1由0-1个选自基团-CN、-S(O)nR14b、-COR13a、-CO2R13a、-NR15aCOR13a、-N(COR13a)2、-NR15aCONR13aR16a、-NR15aCO2R14b、-CONR13aR16a、1-吗啉基、1-哌啶基、1-哌嗪基和C4-8环烷基的取代基来取代，其中在C4-8环烷基中的0-1个碳原子以选自基团-O-、-S(O)n-、-NR13a-、-NCO2R14b-、-NCOR14b-和-NSO2R14b-的基团来替代，并且其中在1-哌嗪基中的N4以0-1个选自基团R13a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代；和，R1也由0-3个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、R1c、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-OR13a、C1-2烷氧基-C1-2烷基和-NR13aR16a的取代基来取代。[4k]在另一个甚至更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中X选自基团O、S(O)n和键；n为0、1或2；R1选自基团环丙基、环丁基和环戊基；R1由0-1个选自基团-CN、-S(O)nR14b、-COR13a、-CO2R13a和C4-8环烷基的取代基取代，其中在C4-8环烷基中的一个碳原子以选自基团-O-、-S(O)n-、-NR13-、-NCO2R14b-、-NCOR14b-和-NSO2R14b-的基团替代；R1也以0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、CF3、CF2CF3、-OR13a、C1-2烷氧基-C1-2烷基和-NR13aR16a的取代基取代。R1a为芳基并且选自基团苯基和2，3-二氢化茚基，每一个R1a由0-1个-OR17和0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-S(O)nR18、-COR17、-NR17aR19a和-CONR17R19a的取代基取代；R1b为杂芳基并且选自基团吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基和吲唑基，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、CF3、-CN、-OR17、-S(O)mR18、-COR17、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基来取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R15a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代；R2选自基团C1-4烷基、C2-4链烯基和C2-4炔基，并且由0-1个选自基团-CN、OH、Cl、F和C1-4烷氧基的取代基来取代；R9在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基和C3-8环烷基；R3选自基团H、Br、Cl、F、-CN、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、NH2、C1-4烷基氨基和(C1-4烷基)2-氨基；R13选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基-C1-2烷基、芳基(C1-2烷基)-和杂芳基(C1-2烷基)-；R13a和R16a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R14选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基-C1-2烷基、芳基(C1-2烷基)-和杂芳基(C1-2烷基)-；R14a选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C3-6环烷基-C1-2烷基；R14b选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-2烷基；R15在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、苯基和苄基，每一个苯基或苄基在该芳基部分上由0-3个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的基团来取代；R15a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R17、R18和R19在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C1-4卤代烷基；或者，在NR17R19部分中，R17和R19一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4以0-1个选自基团R13、CO2R14、COR14和SO2R14的取代基取代；R17a和R19a在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和C1-4卤代烷基；芳基为由1-4个在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、-OR17、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-S(O)nR18、-COR17、-CO2R17、-NR15COR17、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基取代的苯基；和杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在1-4个碳原子上由在每一个情况下独立地选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-OR17、-S(O)mR18、-COR17、-CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R17的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团R15、CO2R14a、COR14a和SO2R14a的取代基来取代；[41]在另一个仍然更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中X选自基团O、S和键；R1由0-1个选自基团-CN、-CO2R13a和C4-8环烷基的取代基取代，其中在C4-8环烷基中的0-1个碳原子以选自基团-O-、-S(O)n-和-NR13a-的基团替代；R1也以0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、CF3、CF3、-OR13a、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3和-NR13aR16a的取代基取代；R1a为芳基和由0-1个选自OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3和OCF3的取代基和由0-3个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基并且选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基和吲唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代。R2选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2和CH2CH2CH3；R3选自基团H、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2和CH2CH2CH3；芳基为由2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；和，杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、吲哚基、苯并噻吩基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基和苯并噁唑啉-2-酮基，每一个杂芳基在2-4个碳原子上由在每一个情况下独立地选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基来取代。[4m]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中R1由0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH＝CH2、-CH＝CH(CH3)、-CH≡CH、-CH≡C(CH3)、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F和CF3的取代基取代；R1a为由0-1个选自OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3和OCF3的取代基和由0-2个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基并且选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基和四唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代。R2选自基团CH3、CH2CH3和CH(CH3)2；R3选自基团H和CH3；芳基为由2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；和，杂芳基为在2-4个碳原子上由在每一个情况下独立地选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的吡啶基。[4n]在另一个甚至更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中R1由0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F和CF3的取代基来取代；和，R1a为由0-2个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代的苯基。[4o]在另一个仍然更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中D为由2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、-OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F和CF3的取代基取代的苯基；[4p]在另一个仍然更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中D为在2-4个碳原子上由每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、-OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F和CF3的取代基取代的吡啶基。[4q]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中R1选自基团C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C3-8环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和C1-4烷氧基-C1-4烷基；R1由C3-8环烷基基团取代，其中在该C4-8环烷基基团的0-1个碳原子由选自基团-O-、-S(O)n-、-NR13a-、-NCO2R14b-、-NCOR14b-和-NSO2R14b-的基团替代；R1也由0-3个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、R1c、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-OR13a、-NR13aR16a、C1-2烷氧基-C1-2烷基和由0-1个R9取代的C3-8环烷基的取代基取代并且其中C4-8环烷基的0-1个碳由-O-替代；前提是R1不是环己基-(CH2)2-基团；R1a为芳基和选自基团苯基、萘基、2，3-二氢化茚基和茚基，每一个R1a以0-1由-OR17和0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、SH、-S(O)nR18、-COR17、-OC(O)R18、-NR15aCOR17、-N(COR17)2、-NR15aCONR17aR19a、-NR15aCO2R18、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基来取代；R1b为杂芳基并且选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR17、SH、-S(O)mR18、-COR17、-OC(O)R18、-NR15aCOR17、-N(COR17)2、-NR15aCONR17aR19a、-NR15aCO2R18、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团R15a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代；和，R1c为杂环基并且为饱和的或部分饱和的杂芳基，每个杂环基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR13a、SH、-S(O)nR14b、-COR13a、-OC(O)R14b、-NR15aCOR13a、-N(COR13a)2、-NR15aCONR13aR16a、-NR15aCO2R14b、-NR13aR16a和-CONR13aR16a的取代基取代，并且每一个杂环基在任何氮原子上由0-1个选自基团R13a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代并且其中任何硫原子任选地单氧化或双氧化；[4r]在另一个甚至更优选的实施方案中，本发明提供了式Ic的新化合物，其中X选自基团O、S(O)n和键；n为0、1或2；R1选自基团C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基和C3-8环烷基；R1由C3-6环烷基基团取代，其中在该C4-6环烷基基团的0-1个碳原子由选自基团-O-、-S(O)n-和-NR13a-的基团替代；R1也以0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、CF3、CF2CF3、-OR13a、-NR13aR16a、C1-2烷氧基-C1-2烷基和由0-1个R9取代的C3-6环烷基的取代基取代并且其中C4-8环烷基的0-1个碳由-O-替代；R1a为芳基并且选自基团苯基和2，3-二氢化茚基，每一个R1a由0-1个-OR17和0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-S(O)nR18、-COR17、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基来取代；R1b为杂芳基并且选自基团吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基和吲唑基，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、CF3、-CN、-OR17、-S(O)mR18、-COR17、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R15a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基来取代；R2选自基团C1-4烷基、C2-4链烯基和C2-4炔基并且由0-1个选自基团-CN、OH、Cl、F和C1-4烷氧基的取代基取代；R9在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基和C3-8环烷基；R3选自基团H、Br、Cl、F、-CN、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、NH2、C1-4烷基氨基和(C1-4烷基)2-氨基；R13选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基-C1-2烷基、芳基(C1-2烷基)-和杂芳基(C1-2烷基)-；R13a和R16a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R14选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基-C1-2烷基、芳基(C1-2烷基)-和杂芳基(C1-2烷基)-；R14a选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C3-6环烷基-C1-2烷基；R14b选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-2烷基；R15在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、苯基和苄基，每一个苯基或苄基在该芳基部分上由0-3个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的基团取代；R15a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R17、R18和R19在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C1-4卤代烷基；或者，在NR17R19部分中，R17和R19一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4以0-1个选自基团R13、CO2R14、COR14和SO2R14的取代基取代；R17a和R19a在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和C1-4卤代烷基；芳基为由1-4个在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、-OR17、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-S(O)nR18、-COR17、-CO2R17、-NR15COR17、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基取代的苯基；和杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在1-4个碳原子上由在每一个情况下独立地选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-OR17、-S(O)mR18、-COR17、-CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R15、CO2R14a、COR14a和SO2R14a的取代基取代；[4s]在另一个仍然更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中X选自基团O、S和键；R1为C1-6烷基；R1以C3-6环烷基取代，其中在该C4-4环烷基的0-1个碳原子上由选自基团-O-、-S(O)n-和-NR13a-的基团替代；R1也以0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、F、CF3、-OR13a、-NR13aR16a、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、和以0-1个CH3取代的C3-6环烷基的取代基取代并且其中C4-8环烷基的0-1个碳由-O-替代；前提是R1不是环己基-(CH2)2-基团；R1a为芳基和由0-1个选自OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3和OCF3的取代基和以0-3个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基并且选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基和吲唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代；R2选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2和CH2CH2CH3；R3选自基团H、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2和CH2CH2CH3；芳基为由2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；和，杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、吲哚基、苯并噻吩基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基和苯并噁唑啉-2-酮基，每一个杂芳基在2-4个碳原子上由在每一个情况下独立地选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代；[4t]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中R1为(环丙基)C1烷基或(环丁基)C1烷基；R1由1-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH＝CH2、-CH＝CH(CH3)、-CH≡CH、-CH≡C(CH3)、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F、CF3、环丙基、CH3-环丙基、环丁基、CH3-环丁基、环戊基、CH3-环戊基的取代基取代；R1a为由0-1个选自OCH3、OCH2CH3和OCF3的取代基和以0-2个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基并且选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基和四唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代；R2选自基团CH3、CH2CH3和CH(CH3)2；R3选自基团H和CH3；芳基为由2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；和，杂芳基为在2-4个碳原子上以在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的吡啶基。[4u]在另一个甚至更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中R1为(环丙基)C1烷基或(环丁基)C1烷基；R1由1-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH＝CH2、-CH＝CH(CH3)、-CH≡CH、-CH≡C(CH3)、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F、CF3、环丙基和CH3-环丙基的取代基取代；R1a为由0-2个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基和选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基和吡唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代。[4v]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中D为由2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F和CF3的取代基取代的苯基。[4w]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中D为在2-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F和CF3的取代基取代的吡啶基。[5]在第三个实施方案中，本发明提供了新的药用组合物，包括药学上可接受的载体和治疗有效量的式(I)化合物
或它的立体异构体或药学上可接受的盐形式，其中A为N或C-R7；B为N或C-R8；前提是基团A和B至少一个为N；D为通过不饱和碳原子连接的芳基或杂芳基基团；X选自基团CH-R9、N-R10、O、S(O)n和键；n为0、1或2；R1选自基团C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C3-8环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、-SO2-C1-10烷基、-SO2-R1a和-SO2-R1b；R1由0-1个选自基团-CN、-S(O)nR14b、-COR13a、-CO2R13a、-NR15aCOR13a、-N(COR13a)2、-NR15aCONR13aR16a、-NR15aCO2R14b、-CONR13aR16a、1-吗啉基、1-哌啶基、1-哌嗪基和C3-8环烷基的取代基取代，其中在C4-8环烷基中的0-1个碳原子由选自基团-O-、-S(O)n-、-NR13a-、-NCO2R14b-、-NCOR14b-和-NSO2R14b-的基团替代，并且其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代；R1也由0-3个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、R1c、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-OR13a、-NR13aR16a和由0-1个R9取代的C3-8环烷基的取代基取代并且其中C4-8环烷基的0-1个碳由-O-替代；前提是R1不是(a)3-环丙基-3-甲氧基丙基；(b)未取代的-(烷氧基)甲基；和，(c)1-羟基烷基；另外的前提是当R1烷基由OH取代时，那么邻近该环N的碳不是CH2；R1a为芳基并且选自基团苯基、萘基、2，3-二氢化茚基和茚基，每一个R1a由0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR17、SH、-S(O)nR18、-COR17、-OC(O)R18、-NR15aCOR17、-N(COR17)2、-NR15aCONR17aR19a、-NR15aCO2R18、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代；R1b为杂芳基并且选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR17、SH、-S(O)mR18、-COR17、-OC(O)R18、-NR15aCOR17、-N(COR17)2、-NR15aCONR17aR19a、-NR15aCO2R18、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团R15a、CO2R18b、COR14b和SO2R14b的取代基取代；R1c为杂环基并且为饱和的或部分饱和的杂芳基，每个杂环基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR13a、SH、-S(O)nR14b、-COR13a、-OC(O)R14b、-NR15aCOR13a、-N(COR13a)2、-NR15aCONR13aR16a、-NR15aCO2R14b、-NR13aR16a和-CONR13aR16a的取代基取代，并且每一个杂环基在任何氮原子上由0-1个选自基团R13a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代并且其中任何硫原子任选单氧化或双氧化；R2选自基团C1-4烷基、C3-8环烷基、C2-4链烯基、和C2-4炔基并且由0-3个选自基团-CN、羟基、卤代和C1-4烷氧基的取代基取代；或者在其中X为键的情况下，R2选自基团-CN、CF3和C2F5；R3、R7和R8在每一个情况下独立选自基团H、Br、Cl、F、I、-CN、C1-4烷基、C3-8环烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚硫酰基、C1-4烷基磺酰基、氨基、C1-4烷基氨基、(C1-4烷基)2氨基和苯基，每一个苯基由0-3个选自基团C1-7烷基、C3-8环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚硫酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-6烷基氨基和(C1-4烷基)2氨基的基团取代；前提是R1为不饱和的C1-10烷基，那么R3不是取代的或未取代的苯基；R9和R10在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基和C3-8环烷基；R13选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、芳基、芳基(C1-4烷基)-杂芳基和杂芳基(C1-4烷基)-；R13a和R16a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R14选自基团C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、芳基、芳基(C1-4烷基)-、杂芳基和杂芳基(C1-4烷基)-和苄基，每一个苄基在该芳基部分上由0-1个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的取代基取代；R14a选自基团C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和苄基，每一个苄基在该芳基部分上由0-1个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的取代基取代；R14b选自基团C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R15在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、苯基和苄基，每一个苯基或苄基在该芳基部分上由0-3个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的基团取代；R15a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R17在每一个情况下选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C1-4卤代烷基、R14S(O)n-C1-4烷基和R17bR19bN-C2-4烷基；R18和R19在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C1-4卤代烷基；或者，在NR17R19部分中，R17和R19一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13、CO2R14、COR14和SO2R14的取代基取代；或者，在NR17bR19b部分中，R17b和R19b一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13、CO2R14、COR14和SO2R14的取代基取代；R17a和R19a在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和C1-4卤代烷基；芳基在每一个情况下独立选自基团苯基、萘基、2，3-二氢化茚基和茚基，每一个芳基由0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、亚甲二氧基、C1-4烷氧基-C1-4烷氧基、-OR17、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、-NO2、SH、-S(O)nR18、-COR17、-CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CONR17R19、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19和由一个苯基的取代基取代，每一个苯基取代基由0-4个选自基团C1-3烷基、C1-3烷氧基、Br、Cl、F、I、-CN、二甲基氨基、CF3、C2F5、OCF3、SO2Me和乙酰基的取代基取代；和杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、三唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR17、SH、-S(O)mR18、-COR17、-CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CONR17R19、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R15、CO2R14a、COR14a和SO2R14a的取代基取代；[6]在第二个实施方案中，本发明提供了治疗情感障碍、焦虑、抑郁、头疼、过敏性肠道综合征、突触后应激失调、核上麻痹、免疫抑制、阿尔滋海默氏病、胃肠道疾病、神经性厌食或其它饮食失调、药物滥用、药物或酒精戒断综合征、炎性疾病、心血管或与心脏相关的疾病、生育问题、人免疫缺陷病毒感染、出血应激、肥胖症、不育、头和脊髓创伤、癫痫、中风、溃疡、肌肉萎缩外侧硬化症、血糖过少或治疗在哺乳动物上能够通过抑制CRF来影响或促进的包括(但不局限于)由CRF介导或促进的疾病的新方法，该方法包括给予该哺乳动物治疗有效量的式(I)化合物
或它的立体异构体或药学上可接受的盐形式，其中A为N或C-R7；B为N或C-R8；前提是基团A和B至少一个为N；D为通过不饱和碳原子连接的芳基或杂芳基基团；X选自基团CH-R9、N-R10、O、S(O)n和键；n为0、1或2；R1选自基团C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C3-8环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、-SO2-C1-10烷基、-SO2-R1a和-SO2-R1b；R1由0-1个选自基团-CN、-S(O)nR14b、-COR13a、-CO2R13a、-NR15aCOR13a、-N(COR13a)2、-NR15aCONR13aR16a、-NR15aCO2R14b、-CONR13aR16a、1-吗啉基、1-哌啶基、1-哌嗪基和C3-8环烷基的取代基取代，其中在C4-8环烷基中的0-1个碳原子由选自基团-O-、-S(O)n-、-NR13a-、-NCO2R14b-、-NCOR14b-和-NSO2R14b-的基团替代，并且其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代；R1也由0-3个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、R1c、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-OR13a、-NR13aR16a和由0-1个R9取代的C3-8环烷基的取代基取代并且其中C4-8环烷基的0-1个碳由-O-替代；前提是R1不是(a)3-环丙基-3-甲氧基丙基；(b)不饱和-(烷氧基)甲基；和(c)1-羟基烷基；另外的前提是当R1烷基由OH取代，那么邻近该环N的碳不是CH2；R1a为芳基并且选自基团苯基、萘基、2，3-二氢化茚基和茚基，每一个R1a由0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR17、SH、-S(O)nR18、-COR17、-OC(O)R18、-NR15aCOR17、-N(COR17)2、-NR15aCONR17aR19a、-NR15aCO2R18、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代；R1b为杂芳基并且选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR17、SH、-S(O)mR18、-COR17、-OC(O)R18、-NR15aCOR17、-N(COR17)2、-NR15aCONR17aR19a、-NR15aCO2R18、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R15a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代；R1c为杂环基并且为饱和的或部分饱和的杂芳基，每个杂环基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR13a、SH、-S(O)nR14b、-COR13a、-OC(O)R14b、-NR15aCOR13a、-N(COR13a)2、-NR15aCONR13aR16a、-NR15aCO2R14b、-NR13aR16a和-CONR13aR16a的取代基取代，并且每一个杂环基在任何氮原子上由0-1个选自基团R13a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代并且其中任何硫原子任选地单氧化或双氧化；R2选自基团C1-4烷基、C3-8环烷基、C2-4链烯基和C2-4炔基并且以0-3个选自基团-CN、羟基、卤代和C1-4烷氧基的取代基取代；或者R2在其中X为键的情况下选自基团-CN、CF3和C2F5；R3、R7和R8在每一个情况下独立选自基团H、Br、Cl、F、I、-CN、C1-4烷基、C3-8环烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚硫酰基、C1-4烷基磺酰基、氨基、C1-4烷基氨基、(C1-4烷基)2氨基和苯基，每一个苯基由0-3个选自基团C1-7烷基、C3-8环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚硫酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-6烷基氨基和(C1-4烷基)2氨基的取代基取代；前提是当R1为未取代的C1-10烷基时，那么R3不是取代的或未取代的苯基；R9和R10在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基和C3-8环烷基；R13选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、芳基、芳基(C1-4烷基)-、杂芳基和杂芳基(C1-4烷基)-；R13a和R16a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R14选自基团C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、芳基、芳基(C1-4烷基)-、杂芳基和杂芳基(C1-4烷基)-和苄基，每一个苄基在该芳基部分上由0-1个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的取代基取代；R14a选自基团C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和苄基，每一个苄基在该芳基部分上由0-1个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的取代基取代；R14b选自基团C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R15在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、苯基和苄基，每一个苯基或苄基在该芳基部分上由0-3个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的取代基取代；R15a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R17在每一个情况下选自基团H、C1-4烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C1-4卤代烷基、R14S(O)n-C1-4烷基和R17bR19bN-C2-4烷基；R18和R19在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C1-4卤代烷基；或者，在NR17R19部分中，R17和R19一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13、CO2R14、COR14和SO2R14的取代基取代；或者，在NR17bR19b部分中，R17b和R19b一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13、CO2R14、COR14和SO2R14的取代基取代；R17a和R19a在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和C1-4卤代烷基；芳基在每一个情况下独立选自基团苯基、萘基、2，3-二氢化茚基和茚基，每一个芳基由0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、亚甲二氧基、C1-4烷氧基-C1-4烷氧基、-OR17、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、-NO2、SH、-S(O)nR18、-COR17、-CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CONR17R19、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19和一个苯基的取代基取代，每一个苯基取代基由0-4个选自基团C1-3烷基、C1-3烷氧基、Br、Cl、F、I、-CN、二甲基氨基、CF3、C2F5、OCF3、SO2Me和乙酰基的取代基取代；杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、三唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR17、SH、-S(O)mR18、-COR17、-CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CONR17R19、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R15、CO2R14a、COR14a和SO2R14a的取代基取代。在另一个优选的实施方案中，R1不是环己基-(CH2)1，2，3，4，5，6，7，8，9或10-基团。在另一个优选的实施方案中，R1不是芳基-(CH2)1，2，3，4，5，6，7，8，9或10-基团，其中该芳基基团为取代的或未取代的。在另一个优选的实施方案中，R1不是杂芳基-(CH2)1，2，3，4，5，6，7，8，9或10-基团，其中该杂芳基基团为取代的或未取代的。在另一个优选的实施方案中，R1不是杂环基-(CH2)1，2，3，4，5，6，7，8，9或10-基团，其中该杂环基基团为取代的或未取代的。在另一个优选的实施方案中，当D为咪唑或三唑时，R1不是未取代的C1，2，3，4，5，6，7，8，9或10线性的或分枝的烷基或C3，4，5，6，7或8环烷基。在另一个优选的实施方案中，R1a不被OR17取代。
本发明许多化合物具有一个或多个不对称中心或平面。除非另外指明，所有手性(对映体的或非对映体的)和外消旋形式包括在本发明中。烯烃、C＝N双键等等许多几何异构体也能存在于这些化合物中，并且在本发明中期待所有这样稳定的异构体。这些化合物可以光学活性或外消旋形式分离。如通过外消旋形式的拆分或通过从光学活性起始原料的合成来制备旋光活性形式的方法为本领域所熟知。也意指结构的所有手性(对映体的或非对映体的)和外消旋形式和所有的几何异构体形式，除非特别指明该特殊的立体化学或异构体形式。
术语“烷基”包括具有特定碳原子数目的分枝的和直链的烷基。“链烯基”包括直链的或者分枝的构型并且一个或多个不饱和碳-碳键可发生在沿着该链如乙烯基、丙烯基等等的任何稳定的点上的烃链。“炔基”包括直链的或者分枝的构型并且一个或多个碳-碳叁键可发生在沿着该链如乙炔基、丙炔基等等的任何稳定的点上的烃链；“卤代烷基”意指包括以一个或多个卤素取代的具有特定碳原子数目的分枝的和直链的烷基；“烷氧基”代表通过一个氧桥连接的指明了碳原子数目的烷基基团；“环烷基”意指包括包含有单-、双-或多环体系如环丙基、环丁基、环戊基、环己基等等的饱和环基团；“卤代”或“卤素”包括氟代、氯代、溴代和碘代。
如同在这里所使用的术语“取代的”意指在指定的原子上的一个或多个氢由选自指定的基团置换，前提是所指定的原子的化合价不超过正常值并且该取代作用导致一个稳定的化合物。当取代基为酮基(即＝O)，那么在该原子上的2个氢被置换。
取代基和/或变量的组合仅当这样的组合导致稳定的化合物时才是许可的。“稳定的化合物”或“稳定的结构”意指足够强大到从反应混合物中经过分离而不被破坏以至达到有用的纯度的程度并且配制为有效治疗药物的化合物。
术语“药学上可接受的盐”包括式(I)和式(II)化合物的酸或碱盐。药学上可接受的盐的实例包括(但不局限于)碱性残基如胺的矿物酸或有机酸盐；酸性残基如羧酸等的碱或有机盐等等。
本发明化合物药学上可接受的盐能够通过使这些化合物的游离酸或碱形式与化学计算量的适当的碱或酸在水或在有机溶剂或在两者的混合物中反应来制备；一般地，非水介质像乙醚、乙酸乙酯、乙醇、异丙醇或乙腈为优选的。适宜的盐的条目在Remington’sPharmaceutical Science，第17版，Mack出版公司，Easton，PA，1985，第1418页找到，该公开的内容通过引用结合到本文中。
“前药”被认为是当把这样的前药给予哺乳动物接受者时在体内释放出式(I)或(II)活性母体药物的任何共价键结合的载体。式(I)和(II)化合物的前药通过以这样的方式，即在途径控制或在体内解离出母体化合物来修饰化合物中的功能基团来制备。前药包括其中结合到任何基团的羟基、胺或巯基基团的化合物当给予哺乳动物接受者这样的化合物时，分别解离形成游离的羟基、氨基或巯基基团。前药的实例包括(但不局限于)式(I)和(II)化合物中醇和胺功能基团的乙酸基、甲酸基和苯甲酸基衍生物等等。
术语“治疗有效量”的本发明化合物意指有效拮抗CRF的异常水平或治疗情感障碍、焦虑、抑郁、免疫的、心血管的或与心脏相关的疾病和与宿主精神紊乱和应激有关的结肠超敏反应症状的量。
合成通过下列合成途径与流程能够制备式(I)化合物。这里未提供详细的描述，假定有机合成领域的技术人员将易于理解该含义。
式(I)化合物的合成可通过在流程1中显示的反应来制备。
用适当的试剂可使式(II)化合物能够在它的咪唑氮原子上烷基化。该转化典型的条件包括在适宜的温度(0℃或如果必要的话温热至室温)下，于溶剂如四氢呋喃、二甲基甲酰胺或二甲基亚砜中，以碱如氢化钠、叔丁醇钾、六甲基乙硅叠氮钠等，随后用其中J代表卤化物(氯化物、溴化物或碘化物)的试剂J-R1或拟卤化物(甲苯磺酸盐、甲磺酸盐、三氟甲磺酸盐等)处理式(II)化合物。或者可使用Mitsunobu条件(Mitsunobu，Synthesis 1981，第1-28页)实施该反应。该化合物(II)用醇化合物R1OH伴随膦(三苯基、三丁基等)和膦活化试剂如二乙基氮杂二羧酸酯处理。
可依据显示在流程2的途径制备式(II)化合物。
随着元素M-K的消除，式(III)化合物可偶合到式(IV)的芳香化合物上。对于化合物(III)而言，K代表卤化物、拟卤化物(如甲磺酸盐、甲苯磺酸盐、三氟甲磺酸盐)或硫代甲基，并且P代表保护基团(如果该反应的条件确实保护了咪唑的N-H；否则P为H)。适宜的P基团可包括苄基、4-甲氧基苄基、甲氧基甲基、三甲基甲硅烷基乙氧基甲基、叔丁氧基羰基或苄氧基羰基。对于化合物(IV)而言，M代表基团如锂、溴化镁、氯化锌、(二羟基)硼、(二烷氧基)硼、三烷基甲锡烷基等等。可在适当的催化剂如四(三苯基膦)钯、双(三苯基膦)钯二氯化物、[1，3-双(二苯基膦代)丙烷]镍二氯化物等存在下实施该偶合反应。两个特别有用的方法包括根据Negishi等的方法(JOrg.Chem.1977，42，1821)使氯杂环与就地制备的芳基锌试剂偶合和根据Suzuki等的方法(Chem.Letter.1989，1405)使氯杂环与芳基硼酸酯偶合。对于这类反应适当的溶剂一般包括四氢呋喃、乙醚、二甲基甲酰胺或二甲基亚砜。典型的温度范围从环境温度直到该溶剂的沸点。一旦偶合，可除去该P基团以得到化合物(II)。除去该保护基团的条件对于有机合成领域的技术人员是熟知的；如通过氢化除去苄基或苄氧基羰基、通过氟化物源(如四丁基氟化铵)除去甲硅烷基乙氧基甲基和通过酸源(如三氟乙酸)除去叔丁氧基羰基或4-甲氧基苄基等。
能够依据显示在流程3的计划制备式(III)化合物。
式(V)的二胺化合物(在这个情况下，P为基团如苄基，它能被引入连接于氮原子，否则P初步代表H和另一个在稍后的步骤中引入的保护基团)在环缩合反应中用于制备咪唑环。当然所使用的条件依所选择的X基团而定，并且可包括该化合物(VI)的中间体。形成咪唑反应的综述可在Comprehensive Heterocyclic Chemistry(Pergamon Press，1984)第5卷，第457-498页中找到。
其中A和B两者均为氮原子的式(V)化合物的制备可按照流程4的途径进行。
特别是对于K＝氯代物来说可从商业来源得到式(VII)化合物。可从通过以适当的活化试剂如有机磺酸酐或磺酰氯处理相应的二羟基化合物得到带有拟氯代物K基团的化合物。通过或者(i)用化合物P-NH2单烷基化，随后通过还原硝基基团；或者(ii)还原硝基基团得到式(VIII)的胺化合物，随后用化合物P-NH2单烷基化；或者(iii)在两者中任何一种途径使用氨源(氨气、氢氧化铵等)随后通过用基团P保护胺基团来转化化合物(VII)为(V)。这类嘧啶化学在本文献中得到很好地阐述，并且在Comprehensive Heterocyclic Chemistry第6卷中给出了综述。用胺化合物使氯嘧啶烷基化可在酸性(如盐酸或乙酸)或碱性(三烷基胺、叔丁醇钾等)条件下完成。使用包括催化氢化、二氯化锡、连二亚硫酸钠、锌金属、铁粉等任何数量的条件之一能够将这类化合物中的硝基基团还原成氨基基团。
其中A或者B代表氮原子的式(V)化合物的制备显示在流程5中。
使用任选如在浓硫酸或乙酸的存在下的浓硫酸或发烟硝酸的条件硝化式(IX)的羟基吡啶酮化合物得到化合物(X)。该羟基吡啶酮可用K基团选择性单活化得到式(XI)的化合物；这样做的一个方法包括用三氯氧化磷处理化合物(X)的二环己基胺盐得到其中K＝Cl的(XI)。或者，在化合物(X)中羟基和吡啶酮基团可以同时活化，使用更强烈的条件如三氯氧磷和热、或过量的甲苯磺酸酐得到化合物(XII)。使用以上对于嘧啶讨论的相同的普通途径，化合物(XI)可转化为保护的胺化合物(XIII)。使用化合物(XII)选择性单烷基化也是可能的，但是将可能得到区域异构体产物(XIV)和(XV)的混合物。然后如上讨论的那样还原这些化合物中的硝基基团得到其中A或B为氮原子的式(V)化合物。
流程6显示了在包括起始步骤中引入R1基团的方法的另一条途径。
当R1代表其中化合物(II)的烷基化是不实用的但是也能用于一般方法的基团(如很大R1基团)时这是特别有用的。这里在以上所描述的酸性或碱性条件下用胺试剂R1-NH2使式(XVI)或(XVII)的化合物(氨基-或硝基-吡啶或嘧啶)烷基化。通过早先描述的硝基还原反应可使硝基化合物(XVIII)转化为胺化合物(XIX)。化合物(XIX)能够环合为咪唑化合物(XX)。如上所述，该反应依X基团的选择而定。例如，对于X＝CHR9来说，伴随在洁净的溶液中或高沸腾的溶剂中加热，并且在酸催化剂(如盐酸或硫酸)的任选存在下，一个技术人员能使用原酸酯试剂如R2CH(R9)C(OR)3(参见Montgomery和Temple，J.Org.Chem.1960，25，395)。对于X＝NR10来说，使用试剂如结构为R2R10N-C(＝NH)NH2的胍试剂或其中D代表像OCH3、SCH3或SO2CH3的结构为R2R10N-C(＝NH)D的脲衍生的试剂实施该环合作用。对于X＝O来说，使用结构为(R2O)4C的试剂(用乙酸催化)形成该环，条件是一个技术人员已经理解了选择的R2基团的试剂(参见Brown和Lynn，J.Chem.Soc.Perkin Trans.I1974，349)。或者用光气处理二胺(XIX)随后通过O-烷基化作用来引入该R2基团(如像R2-I或R2-Br的试剂)。对于X＝S来说能够使用相似的方法，它使用硫代光气或一些相似的试剂，随后用R2基团进行S-烷基化作用。这个化合物中的硫原子(和一般贯穿整个分子的硫化物基团)可被氧化成为亚砜或砜，如果需要的话，通过用适宜的氧化试剂如高锰酸钾、过氧化单硫酸钾或间氯过氧苯甲酸处理。最后，化合物(XX)能用于如上所描述的芳基偶合反应中，以化合物(I)中所要求的芳基基团来代替K基团。
化合物的R1-OH、R1-J和R1-NH2的合成方法是相关的，其中该醇用于另外两个化合物的合成中，如在流程7中显示的那样。
例如，使用所指明的试剂(这个途径不局限于这些J基团)甲磺酸酯使用甲磺酰氯或酸酐和适宜的碱，甲苯磺酸酯使用甲苯磺酰氯或酸酐和适宜的碱，碘化物使用碘/三苯基膦，溴化物使用三溴化磷或四溴化碳/三苯基膦、或者三氟甲磺酸酯使用三氟甲烷-硫酸酐和适宜的碱可使该羟基基团转化为以下的J基团。化合物R1-OH和R1-J两者用于在流程1描述的方法中。将R1-J转化为R1-N3需要使用叠氮化物源如叠氮化钠和溶剂如二甲基亚砜或二甲基甲酰胺，或水和相转移催化剂(如四丁基硫酸氢铵)。使用试剂如硼氢化钠或三苯基膦、或氢气和催化剂(如钯碳)可完成将该叠氮化合物R1-N3还原成R1-NH2。然后该胺R1-NH2可用于流程6所描述的方法中。
在这些情况中，其中R1a和R1b与甲醇次甲基基团一起组成代表这些结构的包括全部基团R1的式(XXI)能够代表的化合物R1-OH(流程8)，该化合物能够通过加入羰基化合物来制备。
该途径特别用于R1a或R1b代表环烷基基团如环丙基的情况。有机金属试剂(这里M’代表金属基团如Li、CuCN、CuI、MgCl、MgBr、MgI、ZnCl、CrCl等)与醛试剂反应来制备式(XXI)的醇化合物，或者，式(XXII)酮可用还原剂如硼氢化钠、氢化铝锂等处理，它也将产生式(XXI)的醇。可使用在适宜于制备式(XXII)化合物的酮合成的一般方法，它对于有机合成领域的技术人员来说将是熟悉的。
相应的方法也可用于醇R1-OH的合成中，包括环醚化合物与有机金属试剂的开环反应(流程9)。
这里，使用了有机金属试剂R1a-M”，其中M”代表金属如Mg、Zn或Cu。特别有用的方法描述在Huynh等，Tetrahedron Letters 1979，(17)，第1503-1506页中，其中在碘化亚铜(I)催化下有机镁试剂与环醚反应。在此方法中使用式(XXIII)的环氧化物导致合成式(XXIV)的醇化合物，并且使用式(XXV)的氧杂环丁烷烷化合物生成式(XXVI)的醇。化合物(XXIV)和(XXVI)两者为R1-OH的变化形式。
以式(XXVII)合成化合物R1-NH2显示在流程10中。
酮(XXII)简单的还原氨基化将产生胺(XXVII)。在氢和催化剂存在下使用干燥的氨可实施该反应。或者，将有机金属试剂加入到腈化合物中得到亚胺，它用还原试剂(如氰硼氢化钠)就地处理得到胺(XXVII)。最后，其中Q为任选取代的氧原子(即肟)或氮原子(即腙)的式(XXVIII)化合物可与有机金属试剂R1b-M反应。这里，金属基团M如MgBr、CuCl或CeCl2用于加到肟或腙上。式(XXIX)的中间体加成产物可经受还原离去(使用条件如钠/液氨或催化氢化)，它将提供胺(XXVII)。
氨基酸，无论天然的或合成的，均为合成本发明化合物的有用起始原料的有效来源。流程11显示这个方法的一些可能的应用。
式(XXXI)的保护氨基酸从式(XXX)母体化合物进行制备；有用的保护基团(“Prot”)包括叔丁氧基羰基、苄氧基羰基和三苯基甲基。在肽化学的标准教科书中描述了这种保护。使用试剂如硼氢化锂可还原该羧酸基团，得到醇(XXXII)。如以前所描述的那样可把该羟基基团转化为离去基团“J”。用适宜的试剂处理式(XXXIII)化合物可产生包括在本发明范围内的各种功能基团(化合物(XXXIV))；用氰化物(这里可使用在温热的二甲基甲酰胺中的氰化钠)置换J得到腈，用硫醇置换J(在碱如碳酸钾存在下)得到二硫化物，用仲胺置换J得到叔铵等。
带有不饱和R1基团的式(I)化合物为包括在本发明中的化合物的另外的来源。用适当的试剂在环加成化学中加入不饱和(双和叁)键(流程12)。式XXXVI的炔化合物与1，3-二烯环加成得到像式XXXVII的六元环化合物(一般称作狄尔斯-阿德尔反应)，并且与3-原子双极试剂环加成得到式XXXVIII的杂环化合物，这对于有机合成领域的技术人员来说是熟悉的。这个方法的一个特别的实例为从炔XXXVI和腈氧化物试剂合成式XXXIX的异噁唑化合物。
在以下流程13中显示的合成方法可用于制备4，5-b咪唑并吡啶。流程13
如早先所描述的那样(Koagel等.Recl.Trav.Chim.Pays-Bas.29，38，67，1948)，用HNO3使2，4-二羟基吡啶(XXXX)硝基化，得到相应的3-硝基吡啶酮(XXXXI)，用有机胺碱如环庚基胺处理它可选择性得到相应的4-氯吡啶酮(XXXXIII)。这依次在非质子传递溶剂或质子溶剂如CH3CN、DMSO、DMF中与其中R为早先所描述基团的伯胺RNH2反应，或者在有机或无机碱如三烷基胺、K2CO3、Na2CO3等存在下并且在温度20-200℃范围内与烷基醇反应得到4-氨基加成物(XXXXIII)。通过以POCl3处理将吡啶酮(XXXXIII)转化为2-氯吡啶(XXXXIV)，并且在钯催化剂存在下使(XXXXIV)与芳基硼酸ArB(OH)2偶合得到(XXXXV)。通过使用Na2S2O4或Fe、Sn或SnCl2把硝基吡啶(XXXXV)还原为相应的氨基吡啶，并且在回流的丙酸中把它转化为咪唑并[4，5-c]吡啶。通过使用腈、imidate、thioimidate或三烷基原丙酸酯能够影响相同的转化。以下在流程14中显示的合成方法可用于制备4，5-b咪唑并吡啶。流程14
如在流程13(Smith A.M等，J.Med.Chem.36，8，1999)中所描述的那样，在温度为30-80℃范围内，使4-氯吡啶酮(XXXXII)与芳基卤化物如苄基溴在苯中及在Ag2CO3存在下反应得到相应2-苄氧基吡啶(XXXXVII)。它与芳基硼酸ArB(OH)2在钯催化条件下偶合得到(XXXXIX)。通过用强酸如三氟乙酸、三氟甲磺酸(triflic)、硫酸、HCl等处理除去苄氧基，得到吡啶酮(L)。用POX3、PX5或相应的三氟甲磺酸盐、甲苯磺酸酯或甲磺酸酯作用将其转化为2-卤吡啶，再用伯胺RNH2置换得到(LI)。在流程13中描述的条件下还原该硝基基团并且在流程13中描述的条件下将该氨基吡啶环合为咪唑并[4，5-b]吡啶(LII)。
提供以下实施例进一步详细描述本发明。这些实施例预期为进行本发明的最佳模式，它们被用来举例说明而并不对本发明进行限制。
在以下讨论的制备8-乙基-9-(1-乙基戊基)-6-(2，4，6-三甲基苯基)嘌呤(表1，实施例2，结构A)和9-丁基-8-乙基-6-(2，4，6-三甲基苯基)嘌呤(表1，实施例27，结构A)的方法可用来制备所有的包含在表1、表1A和表1B中的结构A的实施例，必要的话对方法稍作修改，并且使用适宜结构的试剂。
在以下讨论的制备3-(1-环丙基丙基)-7-(2，4-二氯苯基)-2-乙基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(表1，实施例38，结构B)和1-(1-环丙基丙基)-4-(2，4-二氯苯基)-2-乙基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶(表1，实施例38，结构C)的方法可用来制备许多的包含在表1、表1A、表1B和表1C中的结构B和C的实施例，必要的话对方法稍作修改，并且使用适宜结构的试剂。
实施例2制备8-乙基-9-(1-乙基戊基)-6-(2，4，6-三甲基苯基)嘌呤部分A.用苄基胺(7.30mL，67.1mmol)处理5-氨基-4，6-二氟嘧啶(10.0g，61.0mmol)和三乙胺(12.8mL，91.5mmol)在乙醇(100mL)中的溶液并加热至50℃过夜。冷却该生成的混合物，并过滤收集生成的结晶固体。以己烷研磨该固体，再次过滤并真空干燥。从母液收集第二份产物并且像第一份产物一样纯化，总共得到5-氨基-6-苄基氨基-4-氯嘧啶12.67g(48.8mmol，80％)。TLC RF0.10(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)d 7.62(1H，s)，7.13-6.97(5H，m)，6.61(1H，br t，J＝5Hz)，4.43(2H，d，J＝5.5Hz)，4.24(2H，br s)。MS(NH3-CI)m/e 238(4)，237(33)，236(15)，235(100)。部分B.将来自部分A的二胺(10.45g，44.5mmol)和3滴浓盐酸在三乙基原丙酸酯(70mL)中的溶液加热至100℃1小时，然后冷却，倾入水(200mL)中并以乙酸乙酯(2×200mL)提取。该提取物以盐水(100mL)连续洗涤，然后合并，以无水硫酸钠干燥，过滤并蒸发。经柱层析(硅胶，20∶80乙酸乙酯-己烷)分离该残余物，得到结晶固体的N-(6-苄基氨基-4-氯嘧啶-5-基)-O-乙基-propionimidate(12.82g，40.2mmol，90％)，m.p.85-86℃。TLC RF0.25(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)d 8.19(1H，s)，7.35-7.29(5H，m)，5.21(1H，br t，J＝5Hz)，4.70(2H，d，J＝5.9Hz)，4.29(2H，br)，2.15(2H，br q，J＝7.3Hz)，1.35(3H，t，J＝7.0Hz)，1.06(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)m/e 322(6)，321(34)，320(20)，319(100)。部分C.将在以上部分B中制备的imidate化合物(10.66g，33.4mmol)和对-甲苯磺酸一水合物(100mg)在二苯基醚(10mL)中的溶液加热至170℃2小时，然后冷却该生成的混合物并将它倾入50mL水中。以乙酸乙酯(2×50mL)提取。该提取物以盐水(50mL)连续洗涤，然后合并，以无水硫酸钠干燥，过滤并蒸发。经柱层析(硅胶，己烷除去二苯基醚，然后30∶70乙酸乙酯-己烷)分离该残余物，得到油状的产物9-苄基-6-氯-8-乙基嘌呤(8.16g，29.9mmol，89％)。TLC RF0.20(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)d 8.72(1H，s)，7.37-7.29(3H，m)，7.19-7.14(2H，m)，5.46(2H，s)，2.89(2H，q，J＝7.7Hz)，1.38(3H，t，J＝7.7Hz)。MS(NH3-CI)m/e 276(6)，275(36)，274(20)，273(100)。部分D.在环境温度下用乙醚中的2，4，6-三甲苯基溴化镁(39.1mL，1.0M，39.1mmol)溶液处理在无水新蒸四氢呋喃(50mL)中的氯化锌(5.32g，39.1mmol)溶液。45分钟后，用二异丁基氢化铝(2.6mL，1.0M，2.6mmol)的己烷溶液处理在另一个烧瓶中的双(三苯基膦)-二氯化钯(0.92g，1.3mmol)的四氢呋喃(30mL)溶液。将该混合物搅拌15分钟，然后通过套管滴加2，4，6-三甲苯基氯化锌溶液进行处理。然后，通过注射器加入在10mL四氢呋喃溶液中的氯代嘌呤化合物，并且将该混合物在环境温度下搅拌12小时。将它倾入水(150mL)中并滴加1N盐酸水溶液酸化直到该混合物均匀。用乙酸乙酯(2×150mL)提取，并且用饱和盐水(100mL)连续洗涤该提取物，然后合并，以无水硫酸钠干燥，过滤并蒸发。经柱层析(硅胶，30∶70乙酸乙酯-己烷)分离该残余物，得到灰白色蜡状固体产物的9-苄基-8-乙基-6-(2，4，6-三甲基苯基)嘌呤(6.68g，18.7mmol，72％)，m.p.121-122℃。1H NMR(300MHz，CDCl3)d 9.00(1H，s)，7.38-7.31(3H，m)，7.23-7.21(2H，m)，6.96(2H，s)，5.50(2H，s)，2.84(2H，q，J＝7.6Hz)，2.33(3H，s)，2.06(6H，s)，1.26(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)m/e 359(3)，358(26)，357(100)。部分E.将来自以上部分D的苄基化合物(5.33g，14.95mmol)的三氟乙酸(320mL)的溶液分份加入到四个Parr烧瓶中，并且每一个用在碳上的20％氢氧化钯0.8g处理。这些烧瓶每一个在摇床经受氢化(50psi)18小时。以氮气驱除气体，然后合并溶液，通过硅藻土过滤并蒸发。经柱层析(硅胶，50∶50乙酸乙酯-己烷)分离该残余物，得到白色结晶固体的产物8-乙基-6-(2，4，6-三甲基苯基)嘌呤(3.75g，14.1mmol，94％)，m.p.215-217℃。TLC RF0.17(50∶50乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)d 12.35(1H，br s)，9.03(1H，s)，6.96(2H，s)，3.05(2H，q，J＝7.7Hz)，2.32(3H，s)，2.05(6H，s)，1.50(3H，t，J＝7.7Hz)。MS(NH3-CI)m/e 269(2)，268(19)，267(100)。部分F.将来自以上部分E的嘌呤化合物(200mg，0.75mmol)、3-庚醇(0.13mL，0.90mmol)和三苯基膦(0.24g，0.90mmol)在新蒸四氢呋喃(5mL)的溶液冷却至0℃，并且通过注射器滴加偶氮二羧酸二乙酯(0.14mL，0.90mmol)进行处理。搅拌该混合物12小时，然后蒸发。经柱层析(硅胶，15∶85乙酸乙酯-己烷)分离该残余物，得到白色固体的标题产物(0.152g，0.42mmol，56％)，m.p.99-100℃。TLC RF0.17(10∶90乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)d 8.91(1H，s)，6.95(2H，s)，4.22(1H，br)，2.92(2H，q，J＝7.7Hz)，2.41(2H，br)，2.32(3H，s)，2.10-1.98(2H，m)，2.05(3H，s)，2.04(3H，s)，1.37(3H，t，J＝7.5Hz)，1.34-1.23(4H，m)，0.84(3H，t，J＝7.1Hz)，0.81(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)m/e 367(3)，366(27)，365(100)。
实施例27制备9-丁基-8-乙基-6-(2，4，6-三甲基苯基)嘌呤将8-乙基-6-(2，4，6-三甲基苯基)嘌呤(200mg，0.75mmol)在无水二甲基甲酰胺(5mL)中的溶液冷却至0℃，然后用分散在矿物油中的氢化钠(72mg 50％w/w，1.50mmol)处理。1小时后，通过注射器加入溴丁烷(0.10mL，0.90mmol)，并且搅拌该混合物12小时。将它倾入到乙酸乙酯(120mL)中并以水(3×120mL)和盐水(100mL)洗涤。该水层以乙酸乙酯(120mL)连续回提，并合并该提取液，以无水硫酸钠干燥，过滤并蒸发。经柱层析(硅胶，20∶80乙酸乙酯-己烷)分离该残余物，得到粘油状的标题产物(64.2mg，0.20mmol，27％)。TLC RF0.20(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)d 8.96(1H，s)，6.95(2H，s)，4.25(2H，t，J＝7.5Hz)，2.93(2H，q，J＝7.7Hz)，2.32(3H，s)，2.04(6H，s)，1.91-1.86(2H，m)，1.50-1.38(2H，m)，1.39(3H，t，J＝7.7Hz)，1.01(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)m/e 325(3)，324(23)，323(100)。
实施例35制备6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9-(1-乙基戊基)嘌呤将2，4-二氯苯硼酸(572mg，3.00mmol)和乙二醇(205mg，3.30mmol)在苯(20mL)中的溶液加热回流并共沸除水8小时。冷却生成的溶液并用6-氯-8-乙基-9-(1-乙基戊基)嘌呤(参见以上实施例2的部分C；562mg，2.00mmol)、碳酸铊(1.03g，2.20mmol)和四(三苯基膦)钯(116mg，0.10mmol)处理。搅拌下加热该生成的混合物至回流12小时，然后冷却，经过硅藻土过滤和蒸发。经柱层析(硅胶，10∶90乙酸乙酯-己烷)分离得到的残余物，得到粘油状的标题化合物(530mg，1.35mmol，68％)。TLC RF0.31(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)d 8.94(1H，s)，7.71(1H，d，J＝8.4Hz)，7.58(1H，d，J＝1.8Hz)，7.41(1H，dd，J＝8.4，1.8Hz)，4.27(1H，br)，2.95(2H，q，J＝7.3Hz)，2.41(2H，br)，2.11-1.98(2H，br)，1.42(3H，t，J＝7.3Hz)，1.37-1.20(3H，m)，1.09-0.99(1H，m)，0.84(3H，t，J＝7.7Hz)，0.82(3H，t，J＝7.7Hz)。MS(NH3-CI)m/e C20H25N4Cl2的计算值391.1456，实测值391.1458；395(11)，394(14)，393(71)，392(29)，391(100)。
实施例38制备3-(1-环丙基丙基)-7-(2，4-二氯苯基)-2-乙基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶部分A.将2，4-二羟基吡啶(15.0g，135mmol)在HNO3(85mL)中于80℃下加热15-20分钟，在此期间使它溶于溶液。维持该温度5分钟并在冷却后将它倾入冰/水(～200mL)中。收集该沉淀的固体并干燥(19.0g，90％收率)。1H NMR(300MHz，dmso d6)12.3-12.5(1H，brs)，11.75-11.95(1H，brs)，7.41(1H，d J＝7.3Hz)，5.99(1H，d J＝7.3，Hz)。部分B.把4-羟基-3-硝基吡啶酮(8.0g，51.25mmol)和环庚胺(6.8mL，53.4mmol)在甲醇(100mL)中加热回流15分钟。解吸溶剂，并以1∶1的EWtOAc/己烷洗涤该残余固体并真空干燥。该环庚胺盐在POCl3(60mL)中搅拌40小时并倾入冰/水(～600mL)中。收集沉淀的产物并真空干燥(7.0g，78％收率)。1H NMR(300MHz，dmso d6)12.8-13.05(1H，brs)，7.73(1h，d J＝7.0Hz)，6.50(1H，d J＝7.0Hz)。部分C.将在干燥苯(20mL)中的4-氯-3-硝基-吡啶酮(0.5g，2.86mmol)、Ag2CO3(0.83g，3mmol)和苄基溴(0.36mL，3mmol)在60℃下搅拌5小时。过滤该反应混合物并且真空解吸。经硅胶柱层析(10％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂)分离该残余物，得到产物(0.6g，79％)。1HNMR(300MHz，CDCl3)8.15(1H，d J＝4.0Hz)，7.30-7.42(5H，m)，7.04(1H，d J＝4.0Hz)，5.50(2H，s)。部分D.将2-苄氧基-4-氯-3-硝基吡啶(0.5g，1.9mmol)、2，4-二氯苯基硼酸(0.363g，1.9mmol)、Pd(PPh3)2Cl2(76mg，0.11mmol)和Ba(OH)2·8H2O(0.6g，1.9mmol)在1，2-二甲氧基乙烷(6mL)和水(6mL)中加热回流5小时。将该混合物在EtOAc(100mL)和水(30mL)中分配并用水、盐水洗涤EtOAc层，干燥并真空解吸。经硅胶柱层析(10％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂)该残余物，得到产物(370mg，收率52％)。1H NMR(300MHz，CDCl3)8.31(1H，d J＝5.1Hz)，7.51(1H，d J＝2.2Hz)，7.30-7.43(6H，m)，7.20(1H，d J＝8.0Hz)，6.91(1H，d J＝5.1Hz)，5.56(2H，s)。部分E.将2-苄氧基-4-(2，4-二氯苯基)-3-硝基吡啶(1.65g，4.39mmol)在CF3CO2H(25mL)中于25℃下搅拌4小时。真空解吸CF3CO2H，并且该残余物用20％的EtOAc/己烷洗涤并用于下一步反应。1H NMR(300MHz，CDCl3)7.62(1H，d J＝7.0Hz)，7.53(1H，d J＝2.2Hz)，7.34(1H，dd J＝7.0，2.2Hz)，7.22(1H，d J＝8.1Hz)，6.33(1H，d J＝7.0Hz)。部分F.把4-(2，4-二氯苯基)-3-硝基吡啶酮(4.39mmol)在POCl3(5mL)中加热回流5小时。冷却后将它倾入冰/水(～60mL)中并以EtOAc(2×100mL)提取。以饱和NaHCO3、盐水洗涤该EtOAc层，干燥并真空解吸。未进行进一步纯化用于下一步反应。1H NMR(300MHz，CDCl3)8.60(1H，d J＝5.2Hz)，7.54(1H，d J＝2.2Hz)，7.36(1H，dd J＝8.1，2.2Hz)，7.20(1H，d J＝8.1Hz)。部分G.把2-氯-4-(2，4-二氯苯基)-3-硝基吡啶(0.5g，1.65mmol)、1-环丙基丙胺盐酸盐(461mg，3.4mmol)和二异丙基乙胺(1.26mL，0.72mmol)在CH3CN(10mL)中加热回流64小时。该混合物在EtOAc(70mL)和水(40mL)中分配。以EtOAc(50mL)提取水层，并且以盐水洗涤合并的EtOAc提取液，干燥并真空解吸。经硅胶柱层析(10％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂)该残余物，得到产物(310mg，51％收率)。1HNMR(300MHz，CDCl3)8.29(1H，d J＝4.7Hz)，7.76(1H，brd J＝8.0Hz)，7.46(1H，d J＝2.2Hz)，7.32(1H，dd J＝8.5，2.2Hz)，7.15(1H，d J＝8.5Hz)，3.72-3.85(1H，m)，1.70-1.80(2H，m)，0.90-1.08(4H，m)，0.30-0.66(4H，m)。部分H.把2-(1-环丙基)丙基氨基-4-(2，4-二氯苯基)-3-硝基吡啶(310mg，0.85mmol)溶于二氧六环(8mL)中并先后加入含有浓NH4OH(0.3mL)的水(8mL)和Na2S2O4(1.1g，6.86mmol)。该反应在25℃下搅拌4小时，并以EtOAc(100mL)提取。以盐水洗涤该EtOAc，干燥并真空解吸。经硅胶柱层析(25％乙酸乙酯/己烷和～1％浓NH4OH洗脱剂)该残余物，得到产物(150mg，53％收率)。1H NMR(300MHz，CDCl3)7.73(1H，d J＝5.5Hz)，7.53(1H，d J＝1.8Hz)，7.35(1H，dd J＝8.1，1.8Hz)，7.24(1H，d J＝8.1Hz)，6.35(1H，d J＝5.5Hz)，4.3(1H，brs)，3.5(1H，brs)，3.42-3.55(1H，m)，3.04(2H，brs)，1.70-1.81(2H，m)，0.88-1.08(4H，m)，0.3-0.6(4H，m)。部分I.把3-氨基-2-(1-环丙基)丙基氨基-4-(2，4-二氯苯基)-吡啶(140mg，0.42mmol)在丙酸(5mL)中加热回流23小时。然后以水(50mL)稀释该混合物，以固体NaHCO3中和并且以50％NaOH碱化。然后以EtOAc(80mL)提取，干燥并真空解吸该EtOAc。经硅胶柱层析(10％和20％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂)该残余物，得到产物，将其从己烷中结晶(70mg，45％收率)，mp 118-119℃。1H NMR(300MHz，CDCl3)8.31(1H，d J＝4.7Hz)，7.62(1H，d J＝7.2Hz)，7.55(1H，d J＝1.8Hz)，7.37(1H，dd J＝7.2，1.8Hz)，7.23(1H，d J＝4.7Hz)，3.50-3.70(1H，brs)，2.87-2.96(2H，q)，2.36-2.56(1H，m)，2.18-2.35(1H，m)，1.90-2.05(1H，m)，1.38(3H，t)，0.86(3H，t)，0.75-0.84(1H，m)，0.40-0.54(1H，m)，0.15-0.25(1H，m)。
实施例38A制备1-(1-环丙基丙基)-4-(2，4-二氯苯基)-2-乙基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶部分A.将4-氯-3-硝基-2-吡啶酮(2.0g，11.4mmol)、1-环丙基丙胺盐酸盐(1.5g，11.4mmol)和N，N-二异丙基乙基胺(4.8ml，27.4mmol)在CH3CN(50mL)的混合物中于25℃下搅拌16小时，并且回流4小时。冷却后使其真空解吸，并且将该残余物在EtOAc(100mL)和H2O(50mL)之间分配。分离该不溶物，以H2O和EtOAc洗涤，并真空干燥得到1.51g。分离该滤液层，并以EtOAc(2×50mL)提取水层。以盐水洗涤合并的提取液，经过MgSO4干燥，过滤并真空浓缩。以EtOAc(2×)洗涤该残余物并真空干燥，得到黄色固体0.69g。合并的4-(1-环丙基丙基)氨基-3-硝基-2-吡啶酮重量为2.2g，收率81％。1H NMR(300MHz，dmso d6)11.19(1H，br)，8.94(1H，d J＝8.8Hz)，7.33(1H，t J＝6.9Hz)，6.03(1H，d J＝7.7Hz)，3.18-3.24(1H，m)，1.60-1.74(2H，m)，1.03-1.11(1H，m)，0.91(3H，t)，0.40-0.60(1H，m)，0.20-0.39(1H，m)。部分B.将4-(1-环丙基)丙基氨基-3-硝基-2-吡啶酮(2.20g，9.27mmol)在POCl3(15mL)中于25℃下搅拌16小时。然后把它倾入到冰/水(220mL)中并搅拌直到所有的POCl3反应完毕。以固体NaHCO3中和该混合物，过滤并且以EtOAc(3×60mL)提取。该合并的有机提取液以盐水洗涤，经MgSO4干燥，过滤并真空解吸。经硅胶(100g)柱层析该粗油并用10-20％乙酸乙酯/己烷梯度洗脱，得到2-氯-4-(1-环丙基丙基)氨基-3-硝基吡啶1.91g，81％收率。1H NMR(300MHz，CDCl3)7.96(1H，d J＝6.3Hz)，6.58(1H，d J＝6.3Hz)，6.52(1H，brd J＝5.5Hz)，2.90-3.00(1H，m)，1.61-1.82(2H，m)，1.01(3H，t J＝7.7Hz)，0.90-1.02(1H，m)，0.51-0.70(2H，m)，0.21-0.34(2H，m)。部分C.在干燥烧瓶中，在N2下把2-氯-4-(1-环丙基)丙基氨基-3-硝基吡啶(730mg，2.85mmol)、2，4-二氯苯基硼酸(544mg，2.85mmol)、二氯双(三苯基膦)钯(III)(114mg，0.17mmol)和氢氧化钡八水合物(899mg，2.85mmol)在二甲氧基乙烷(8.6mL)和H2O(8.6mL)中的混合物加热回流1.5小时。冷却后使其在EtOAc(100mL)和水(20mL)中分配并通过硅藻土过滤。以EtOAc(2×50mL)提取水层。该合并的有机层以盐水洗涤，经MgSO4干燥，过滤并真空解吸。经硅胶(40gm)层析该残余物并用30％EtOAc/己烷洗脱，得到黄色的油1.00g，收率90％。1H NMR(300MHz，CDCl3)8.24(1H，d J＝6.2Hz)，7.87(1H，brd J＝7.3Hz)，7.43(1H，s)，7.34(2H，s)，6.71(1H，d J＝6.2Hz)，3.00-3.10(1H，m)，1.70-1.85(2H，m)，0.95-1.15(4H，m)，0.50-0.71(2H，m)，0.25-0.40(2H，m)。部分D.将来自部分C的产物(0.94g，2.57mmol)溶于二氧六环(26ml)、H2O(26ml)和浓NH4OH(1.0ml)中，同时加入Na2S2O4并在室温下搅拌2小时。加入CH2Cl2并提取。以CH2Cl2(2×)提取水层。合并有机层并用盐水洗涤，经MgSO4干燥，过滤并真空浓缩。得到黄色固体1.01g。不经纯化直接把它用于下一步反应。部分E.通过回流8小时使来自部分D的胺(1.01g，3.00mmol)与丙酸(27ml，365.45mmol)环合。使其冷却至室温。然后以1M NaOH和50％NaOH碱化。以EtOAc(2×60mL)和CH2Cl2(60mL)提取。合并的有机层用水、盐水洗涤，经MgSO4干燥，过滤并真空浓缩。经硅胶(40g)层析该粗油并以30％EtOAc/己烷洗脱，得到浅黄色的固体520mg(用己烷研磨)，收率46％。1H NMR(300MHz，CDCl3)8.43(1H，d J＝5.8Hz)，7.63(1H，d J＝8.1Hz)，7.55(1H，d J＝1.8Hz)，7.46(1H，d J＝5.8Hz)，7.36(1H，dd J＝8.1，1.8Hz)，3.40-3.50(1H，m)，2.80-2.90(2H，q J＝7.7Hz)，2.10-2.30(2H，m)，1.50-1.64(1H，m)，1.37(3H，t J＝7.3Hz)，0.87(3H，t J＝7.3Hz)，0.81-0.91(1H，m)，0.48-0.58(2H，m)，0.18-0.26(1H，m)。C20H21N3Cl2元素的分析计算值C，64.18；H，5.665；N，11.23；实测值C，64.37；H，5.66；N，11.15。
实施例831制备6-(2-氯-4-甲氧基苯基)-9-二环丙基甲基-8-乙基嘌呤部分A.把二环丙基酮(50g)在绝对甲醇(150mL)中的溶液在自动加料管先后与W4兰尼镍(12g，洗至无水并在甲醇中呈淤浆状)和无水氨(17g)接触。该混合物经受120大气压的氢在150-160℃下反应5小时，然后冷却并且驱净过量气体。通过硅藻土过滤生成的淤浆，并将滤液蒸发至原来体积的大约三分之一(大气压，Vigreaux(维格罗)柱)。将釜中溶液冷却至0℃，用3体积乙醚稀释，并以4N盐酸的无水二氧六环溶液处理直到引起沉淀形成。通过过滤收集该固体产物(二环丙基甲基胺盐酸盐)，过量乙醚洗涤，真空干燥(45.22g，306mmol，67％)。1H NMR(300MHz，甲醇-d4)d 1.94(1H，t，J＝9.3Hz)，1.11-0.99(2H，m)，0.75-0.59(4H，m)，0.48-0.37(4H，m)。MS(NH3-DCI)m/e 114(5)，113(100)。部分B.把5-氨基-4，6-二氯嘧啶(5.00g，30.5mmol)和二异丙基乙胺(12.0mL，68.9mmol)在乙醇(100mL)中的溶液用来自部分A的胺(3.81g，25.8mmol)处理，加热回流72小时。冷却该生成的混合物并将其倾入水(300mL)中，并以乙酸乙酯(2×300mL)提取。该提取液以盐水洗涤，合并，经硫酸钠干燥，过滤并蒸发。经柱层析(30∶70乙酸乙酯-己烷)分离该粗油，并以温热的乙醚-己烷研磨所需的产物5-氨基-4-氯-6-二环丙基甲基氨基嘧啶，过滤收集，并真空干燥(3.15g，13.2mmol，43％)。m.p.137-138℃。TLC RF0.17(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)d 8.01(1H，s)，4.95(1H，br d，J＝7.3Hz)，3.45(1H，q，J＝7.0Hz)，3.37(2H，br s)，1.06-0.94(2H，m)，0.59-0.32(8H，m)。MS(NH3-CI)m/e 243(1)，242(5)，241(36)，240(16)，239(100)。部分C.将来自部分B的二胺溶液(1.80g，7.54mmol)和1滴浓盐酸在三乙基原丙酸酯(12mL)中的溶液加热至100℃6小时。通过蒸馏除去过量的原酸酯(部分真空，短途径)，并且使该釜的残余物固化，得到产物N-(4-氯-6-二环丙基甲基氨基嘧啶-5-基)-o-乙基-propionimidate。1H NMR(300MHz，CDCl3)d 8.08(1H，s)，4.84(1H，brd，J＝8.0Hz)，4.35(2H，br)，3.45(1H，q，J＝7.7Hz)，2.14(2H，q，J＝7.3Hz)，1.41(3H，t，J＝7.1Hz)，1.08(3H，t，J＝7.7Hz)，1.03-0.93(2H，m)，0.58-0.27(8H，m)。MS(NH3-CI)m/e 327(1)，326(7)，325(36)，324(21)，323(100)。部分D.将在以上部分C中制备的imidate化合物和对-甲苯磺酸单水合物(50mg)在二苯基醚(10mL)中的溶液加热至170℃2小时，使生成混合物冷却，并经柱层析(硅胶，己烷除去二苯基醚，然后30∶70乙酸乙酯-己烷)分离该生成的混合物，得到固体产物6-氯-9-二环丙基甲基-8-乙基嘌呤(1.42g，5.13mmol，C和D两步骤合计收率68％)。m.p.99-100℃。TLC RF0.26(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)d 8.63(1H，s)，2.99(2H，br)，1.92(1H，br)，1.50(3H，t，J＝7.3Hz)，0.87-0.78(2H，m)，0.50-0.39(4H，m)，0.20-0.10(4H，m)。MS(NH3-CI)m/e 280(6)，279(36)，278(19)，277(100)。部分E.将4-氨基-3-氯苯酚盐酸盐(18.6g，103mmol)和乙酸钠(18.6g，227mmol)在冰乙酸(200mL)中的溶液加热至温和地回流12小时，然后冷却并倾进4体积水中。分批加入碳酸氢钠中和，以乙酸乙酯(2×500mL)提取该生成的混合物。该提取液用盐水洗涤，合并，经硫酸镁干燥，过滤并蒸发。并以温热的乙醚研磨生成的固体；过滤并真空干燥，得到4-乙酰氨基-3-氯苯酚(16.1g，86.7mmol，84％)。m.p.128-129℃。TLC RF0.14(50∶50乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，4∶1 CDCl3·CD3OD)d 7.66(1H，d，J＝8.8Hz)，6.88(1H，d J＝1.7Hz)，6.74(1H，dd，J＝8.8，1.7Hz)，2.19(3H，s)。MS(H2O-GC/MS)m/e 186(100)。部分F.将部分E的苯酚(14.6g，78.8mmol)、碘甲烷(10.0mL，160mmol)和碳酸钠(10.0g，94.3mmol)在乙腈(200mL)中的溶液加热回流48小时。冷却并倾入水(800mL)中。以乙酸乙酯(2×800mL)提取。该提取液以盐水洗涤，合并，经硫酸镁干燥，过滤并蒸发。从乙醚-乙酸乙酯重结晶生成的固体，得到纯的产物2-氯-4-甲氧基-N-乙酰苯胺(13.2g，66.3mmol，84％)。m.p.118-119℃(乙醚-乙酸乙酯)。TLC RF0.30(50∶50 乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)d 8.15(1H，d，J＝9.2Hz)，7.39(1H，br s)，6.92(1H，d J＝3.0Hz)，6.82(1H，dd，J＝9.2，3.0Hz)，3.78(3H，s)，2.22(3H，s)。MS(NH3-CI)m/e 219(19)，217(60)，202(40)，201(14)，200(100)。部分G.将来自部分F的酰胺(10.1g，50.7mmol)和氢氧化钠(10mL，5N，50mmol)在95％乙醇(200mL)中的溶液加热至50℃24小时。然后另外加入5mL氢氧化钠溶液，并将该混合物加热至充分回流另外48小时。冷却并蒸发该溶液，并且该残余物在乙醚和水中分配。以乙醚第二次提取水相，该提取液以盐水洗涤，合并，经硫酸钠干燥，过滤并蒸发。该生成的产物2-氯-4-甲氧基苯胺经硅胶短柱层析并以30∶70 乙酸乙酯-己烷洗脱并蒸发洗脱剂来纯化(7.98g，100％)。部分H.把来自部分G的苯胺(7.98g，50mmol)在浓HCl(25mL)中的溶液冷却至-5℃，并用滴加亚硝酸钠(3.80g，55.1mmol)的浓水溶液处理。30分钟后，以15mL的环己烷和15mL二氯甲烷负荷该混合物，然后滴加碘化钾(16.6g，100mmol)的浓水溶液处理。使该混合物搅拌4小时，然后以二氯甲烷(2×100mL)提取。连续用1N亚硫酸氢钠水溶液(100mL)和盐水(60mL)洗涤，然后合并，经硫酸镁干燥，过滤并蒸发，得到足够纯的产物3-氯-4-碘苯甲醚(7.00g，26.1mmol，52％)。TLC RF0.39(5∶95乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)d 7.69(1H，d，J＝8.8Hz)，7.03(1H，d，J＝3.0Hz)，6.57(1H，dd，J＝8.8，3.0Hz)，3.78(3H，s)。MS(H2O-GC/MS)m/e 269(100)。部分I.把来自部分H的碘化物化合物(7.00g，26.1mmol)在无水四氢呋喃(50mL)中的溶液冷却至-90℃。并用正丁基锂(16.5mL，1.6M，26.4mmol)的己烷溶液处理。15分钟后，以三异丙基硼酸酯(6.10mL，26.4mmol)处理该溶液，使其温热至环境温度6小时。以6N HCl水溶液(5mL)和水(5mL)处理该生成的混合物，将其搅拌1小时，然后倾入水(100mL)中并以乙酸乙酯(2×100mL)提取。连续以1N亚硫酸氢钠水溶液和盐水(各80mL)洗涤该提取液，合并，经硫酸钠干燥，过滤并蒸发，以1∶1的乙醚-己烷研磨残余物固体，过滤收集并真空干燥，得到纯的产物2-氯-4-甲氧基苯硼酸(3.05g，16.4mmol，63％)，m.p.191-195℃。部分J.把来自部分D的氯化物(770mg，2.78mmol)、来自部分I的硼酸(770mg，4.13mmol)、2N的碳酸钠水溶液(4mL，8mmol)和三苯基膦(164mg，0.625mmol)在DME(20mL)中的溶液通过用短真空泵反复循环压脱气，随后以氮气清洗。向其中加入乙酸钯(II)(35mg，0.156mmol)，然后再次使该混合物脱气并然后加热回流14小时。使之冷却，并倾入水(100mL)中。以乙酸乙酯(2×100mL)提取该混合物，并且该提取液连续以盐水(60mL)洗涤，合并，经硫酸钠干燥，过滤并蒸发。经柱层析(硅胶，15∶85乙酸乙酯-己烷)分离该残余物，得到固体标题化合物。它经己烷重结晶纯化(791mg，2.07mmol，74％)。m.p.139-140℃(己烷)。TLC RF0.18(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)d 8.93(1H，s)，7.74(1H，d，J＝8.4，Hz)，7.10(1H，d，J＝2.6Hz)，6.96(1H，dd，J＝8.4，2.6Hz)，4.20(1H，v br)，3.87(3H，s)，2.97(2H，v br)，2.00(2H，v br)，1.44(3H，br t，J＝7Hz)，0.89-0.79(2H，m)，0.62-0.52(2H，m)，0.51-0.40(2H，m)，0.26-0.16(2H，m).MS(NH3-CI)m/e387(1)，386(9)，385(41)，384(30)，383(100)。C21H23ClN4O的分析计算值C，65.87；H，6.05；N，14.63；实测值C，65.77；H，6.03；N，14.57。
在表1、表1A和表1B中相应于结构化合物的熔点除非另外指明。表1
实施R2XR3R4R5R11R6R1aR1bmp例号 ℃a1 CH3CH2HCH3CH3HCH3C2H5C2H5128-1292 CH3CH2HCH3CH3HCH3C2H5C4H999-1003 CH3CH2HCH3CH3HCH3C2H5CH2OCH3油4 CH3CH2HCH3CH3HCH3C2H5C6H5-5 CH3CH2HCH3CH3HCH3C2H5c-C3H5143-1456 CH3CH2HCH3CH3HCH3C2H5C6H13-7 CH3CH2HCH3CH3HCH3C2H5C3H768-718 CH3CH2HCH3CH3HCH3C2H5(CH2)2OCH3油9 CH3CH2HCH3CH3HCH3C2H5(CH2)2OH 196-19710CH3CH2HCH3CH3HCH3C2H5(CH2)2-(Q1)b油11CH3CH2HCH3CH3HCH3C2H5(CH2)2-(Q2)b油12CH3CH2HCH3CH3HCH3C2H5CH2N(CH3)2-13CH3CH2HCH3CH3HCH3c-C3H5C4H9120-12114CH3CH2HCH3CH3HCH3c-C3H5(CH2)2OH 209-21015CH3CH2HCH3CH3HCH3c-C3H5H140-15016CH3CH2HCH3CH3HCH3c-C3H5c-C3H5186-18717CH3CH2HCH3CH3HCH3HC6H5121-12218CH3CH2HCH3CH3HCH3H 3-(CH3O)-C6H4油19CH3CH2HCH3CH3HCH3H 2-Br-C6H484-8520CH3CH2HCH3CH3HCH3H 4-CH3-C6H448-5021CH3CH2HCH3CH3HCH3H 4-C6H5-C6H4-22CH3CH2HCH3CH3HCH3H 2-(C4H9)-C4H9-23CH3CH2HCH3CH3HCH3H 3-(C4H9)-C5H10-24CH3CH2HCH3CH3HCH3H (CH2)2OCH3-25CH3CH2HCH3CH3HCH3H CH2OCH3-26CH3CH2HCH3CH3HCH3H C2H5120-12327CH3CH2HCH3CH3HCH3H C3H7油28CH3CH2HCH3CH3HCH3H C4H9油29CH3CH2HCH3CH3HCH3CH2OCH3CH2OCH3-30CH3CH2HCH3CH3HCH3C2H5OC2H591-9331CH3CH2HCH3CH3HCH3H (CH3)2CH 120-12132CH3CH2HCH3CH3HCH3H O(CH2)2-OCH3-33CH3CH2HCH3CH3HCH3CH2OCH3C6H5-34CH3CH2HCl Cl HH C2H5C2H5油35CH3CH2HCl Cl HH C2H5C4H9油36CH3CH2HCl Cl HH C2H5CH2OCH3-37CH3CH2HCl Cl HH C2H5C6H5-38CH3CH2HCl Cl HH C2H5c-C3H5油(A)118-119(B)125-126(C)39CH3CH2HCl Cl HH C2H5C6H13-40CH3CH2HCl Cl HH C2H5C3H7油41CH3CH2HCl Cl HH C2H5(CH2)2OCH3-42CH3CH2HCl Cl HH C2H5CH2CN-43CH3CH2HCl Cl HH C2H5(CH2)2-(Q1)b-44CH3CH2HCl Cl HH C2H5(CH2)2-(Q2)c-45CH3CH2HCl Cl HH C2H5CH2N(CH3)2-46CH3CH2HCl Cl HH c-C3H5C4H9-47CH3CH2HCl Cl HH c-C3H5CH2OCH3-48CH3CH2HCl Cl HH c-C3H5C6H5油49CH3CH2HCl Cl HH c-C3H5c-C3H5156-15750CH3CH2HCl Cl HH H C6H5油51CH3CH2HCl Cl HH H 3-(CH3O)-C6H4油52CH3CH2HCl Cl HH H 2-Br-C6H4-53CH3CH2HCl Cl HH H 4-CH3-C6H4114-11554CH3CH2HCl Cl HH H 4-C6H5-C6H4油55CH3CH2HCl Cl HH H 2-(C4H9)-C4H9-56CH3CH2HCl Cl HH H 3-(C4H9)-C5H10-57CH3CH2HCl Cl HH H (CH2)2OCH3-58CH3CH2HCl Cl HH H CH2OCH3-59CH3CH2HCl Cl HH H C2H5-60CH3CH2HCl Cl HH H C3H7-61CH3CH2HCl Cl HH H C4H9-62CH3CH2HCl Cl HH CH2OCH3CH2OCH3-63CH3CH2HCl Cl HH C2H5OC2H5-64CH3CH2HCl Cl HH H OC2H5-65CH3CH2HCl Cl HH H O(CH2)2-OCH3-66CH3CH2HCl Cl HH CH2OCH3C6H5-67CH3CH2HCH3OCH3H CH3C2H5C2H5-68CH3CH2HCH3OCH3H CH3C2H5C4H9油69CH3CH2HCH3OCH3H CH3C2H5CH2OCH3-70CH3CH2HCH3OCH3H CH3C2H5C6H5-71CH3CH2HCH3OCH3H CH3C2H5c-C3H5-72CH3CH2HCH3OCH3H CH3C2H5C6H13-73CH3CH2HCH3OCH3H CH3C2H5C3H7-74CH3CH2HCH3OCH3H CH3C2H5(CH2)2OCH3-75CH3CH2HCH3OCH3H CH3C2H5CH2CN-76CH3CH2HCH3OCH3H CH3C2H5(CH2)2-(Q1)b-77CH3CH2HCH3OCH3H CH3C2H5(CH2)2-(Q2)c-78CH3CH2HCH3OCH3H CH3C2H5CH2N(CH3)2-79CH3CH2HCH3OCH3H CH3c-C3H5C4H9-80CH3CH2HCH3OCH3H CH3c-C3H5CH2OCH3-81CH3CH2HCH3OCH3H CH3c-C3H5C6H5-82CH3CH2HCH3OCH3H CH3c-C3H5c-C3H5167-16983CH3CH2HCH3OCH3H CH3H C6H5134-13584CH3CH2HCH3OCH3H CH3H 3-(CH3O)-C6H4-85CH3CH2HCH3OCH3H CH3H 2-Br-C6H4-86CH3CH2HCH3OCH3H CH3H 4-CH3-C6H4-87CH3CH2HCH3OCH3H CH3H 4-C6H5-C6H4-88CH3CH2HCH3OCH3H CH3H 2-(C4H9)-C4H9-89CH3CH2HCH3OCH3H CH3H 3-(C4H9)-C5H10-90CH3CH2HCH3OCH3H CH3H (CH2)2OCH3-91CH3CH2HCH3OCH3H CH3H CH2OCH3-92CH3CH2HCH3OCH3H CH3H C2H5-93 CH3CH2HCH3OCH3HCH3H C3H7-94 CH3CH2HCH3OCH3HCH3H C4H9-95 CH3CH2HCH3OCH3HCH3CH2OCH3CH2OCH3-96 CH3CH2HCH3OCH3HCH3C2H5OC2H5-97 CH3CH2HCH3OCH3HCH3H OC2H5-98 CH3CH2HCH3OCH3HCH3H O(CH2)2-OCH3-99 CH3CH2HCH3OCH3HCH3CH2OCH3C6H5-100CH3CH2HCH3CH3HCH3H CH3138-140101H CH2HCH3CH3HCH3C2H5C2H5198-199102H CH2HCH3CH3HCH3C2H5C4H9147-148103H CH2HCH3CH3HCH3C2H5CH2OCH3140-142104H CH2HCH3CH3HCH3C2H5C6H5-105H CH2HCH3CH3HCH3C2H5c-C3H5-106H CH2HCH3CH3HCH3C2H5C6H13-107H CH2HCH3CH3HCH3C2H5C3H7-108H CH2HCH3CH3HCH3C2H5(CH2)2OCH3-109H CH2HCH3CH3HCH3C3H5CH2CN-110H CH2HCH3CH3HCH3C2H5(CH2)2-(Q1)b-111H CH2HCH3CH3HCH3C2H5(CH2)2-(Q2)c-112H CH2HCH3CH3HCH3C2H5CH2N(CH3)2-113H CH2HCH3CH3HCH3c-C3H5C4H9-114H CH2HCH3CH3HCH3c-C3H5CH2OCH3-115H CH2HCH3CH3HCH3c-C3H5C6H5-116H CH2HCH3CH3HCH3c-C3H5c-C3H5-117H CH2HCH3CH3HCH3H C6H5-118H CH2HCH3CH3HCH3H 3-(CH3O)-C6H4-119H CH2HCH3CH3HCH3H 2-Br-C6H4-120H CH2HCH3CH3HCH3H 4-CH3-C6H6-121H CH2HCH3CH3HCH3H 4-C6H5-C6H4-122H CH2HCH3CH3HCH3H 3-C7H15油123H CH2HCH3CH3HCH3H 2-(C2H5)-C6H12油124H CH2HCH3CH3HCH3H (CH2)2OCH3-125H CH2HCH3CH3HCH3H CH2OCH3-126H CH2HCH3CH3HCH3H C2H5-127H CH2HCH3CH3HCH3H C3H7-128H CH2HCH3CH3HCH3H C4H9-129H CH2HCH3CH3HCH3CH2OCH3CH2OCH3-130H CH2HCH3CH3HCH3C2H5OC2H5-131H CH2HCH3CH3HCH3H OC2H5-132H CH2HCH3CH3HCH3H O(CH2)2-OCH3-133HCH2HCH3CH3HCH3CH2OCH3C6H5-134HCH2HCl Cl HH C2H5C2H5-135HCH2HCl Cl HH C2H5C4H9-136HCH2HCl Cl HH C2H5CH2OCH3-137HCH2HCl Cl HH C2H5C6H5-138HCH2HCl Cl HH C2H5c-C3H5-139HCH2HCl Cl HH C2H5C6H13-140HCH2HCl Cl HH C2H5C3H7-141HCH2HCl Cl HH C2H5(CH2)2OCH3-142HCH2HCl Cl HH C2H5CH2CN -143HCH2HCl Cl HH C2H5(CH2)2-(Q1)b-144HCH2HCl Cl HH C2H5(CH2)2-(Q2)c-145HCH2HCl Cl HH C2H5CH2N(CH3)2-146HCH2HCl Cl HH c-C3H5C4H9-147HCH2HCl Cl HH c-C3H5CH2OCH3-148HCH2HCl Cl HH c-C3H5C6H5-149HCH2HCl Cl HH c-C3H5c-C3H5-150HCH2HCl Cl HH H C6H5151HCH2HCl Cl HH H 3-(CH3O)-C6H4-152HCH2HCl Cl HH H 2-Br-C6H4-153HCH2HCl Cl HH H 4-CH3-C6H4-154HCH2HCl Cl HH H 4-C6H5-C6H4-155HCH2HCl Cl HH H 2-(C4H9)-C4H9-156HCH2HCl Cl HH H 3-(C4H9)-C5H10-157HCH2HCl Cl HH H (CH2)2OCH3-158HCH2HCl Cl HH H CH2OCH3-159HCH2HCl Cl HH H C2H5-160HCH2HCl Cl HH H C3H7-161HCH2HCl Cl HH H C4H9-162HCH2HCl Cl HH CH2OCH3CH2OCH3-163HCH2HCl Cl HH C2H5OC2H5-164HCH2HCl Cl HH H OC2H5-165HCH2HCl Cl HH H O(CH2)2-OCH3-166HCH2HCl Cl HH CH2OCH3C6H5-167HCH2HCH3OCH3HCH3C2H5C2H5-168HCH2HCH3OCH3HCH3C2H5C4H9-169HCH2HCH3OCH3HCH3C2H5CH2OCH3-170HCH2HCH3OCH3HCH3C2H5C6H5-171HCH2HCH3OCH3HCH3C2H5c-C3H5-172HCH2HCH3OCH3HCH3C2H5C6H13-173H CH2HCH3OCH3HCH3C2H5C3H7-174H CH2HCH3OCH3HCH3C2H5(CH2)2OCH3-175H CH2HCH3OCH3HCH3C2H5CH2CN -176H CH2HCH3OCH3HCH3C2H5(CH2)2-(Q1)b-177H CH2HCH3OCH3HCH3C2H5(CH2)2-(Q2)c-178H CH2HCH3OCH3HCH3C2H5CH2N(CH3)2-179H CH2HCH3OCH3HCH3c-C3H5C4H9-180H CH2HCH3OCH3HCH3c-C3H5CH2OCH3-181H CH2HCH3OCH3HCH3c-C3H5C6H5-182H CH2HCH3OCH3HCH3c-C3H5c-C3H5-183H CH2HCH3OCH3HCH3H C6H5-184H CH2HCH3OCH3HCH3H 3-(CH3O)-C6H4-185H CH2HCH3OCH3HCH3H 2-Br-C6H4-186H CH2HCH3OCH3HCH3H 4-CH3-C6H4-187H 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4-CH3O-C6H4-1232CH3CH2HOCH3OCH3HFc-C3H5c-C3H5176-1781233CH3CH2HOCH3OCH3HFC2H5c-C3H5-1234CH3CH2HOCH3OCH3HFC3H7c-C3H5-1235CH3CH2HOCH3OCH3HFCH3c-C4H7-1236CH3CH2HOCH3OCH3HFCH3C3H7-1237CH3CH2HOCH3OCH3HFC2H5C3H7-1238CH3CH2HOCH3OCH3HFC2H5C2H5-1239CH3CH2HOCH3OCH3HFC3H7C3H7-1240CH3CH2HOCH3OCH3HFCH3C4H9-1241CH3CH2HOCH3OCH3HFH 4-CH3O-C6H4-1242CH3CH2HCF3F HHc-C3H5c-C3H5-1243CH3CH2HCF3F HHC2H5c-C3H5-1244CH3CH2HCF3F HHC3H7c-C3H5115-1181245CH3CH2HCF3F HHCH3c-C4H7-1246CH3CH2HCF3F HHCH3C3H7-1247CH3CH2HCF3F HHC2H5C3H7-1248CH3CH2HCF3F HHC2H5C2H5-1249CH3CH2HCF3F HHC3H7C3H7-1250CH3CH2HCF3F HHCH3C4H9-1251CH3CH2HCF3F HHH 4-CH3O-C6H457-701252CH3CH2HCF3F HHBnOCH2BnOCH2油1253CH3CH2HCF3F HHCH3C6H5119-1201254CH3CH2HCF3F HHC6H5C6H5135-1391255CH3CH2HCl OCF3HHC3H7c-C3H5油1256CH3CH2HCl OCF3HHC2H5C3H7油1257CH3CH2HCl CF3HHH CH2＝CH-CH＝CH 83-851258CH3CH2HCF3OBn HHc-C3H5c-C3H5163-1651259CH3CH2HCF3OH HHc-C3H5c-C3H5245-2461260CH3CH2HCF3OC3H7HHc-C3H5c-C3H5127-1281261CH3CH2HCF3OC3H7HHC2H5c-C3H5-1262CH3CH2HCF3OC3H7HHC3H7c-C3H5-1263CH3CH2HCF3OC3H7HHCH3c-C4H7-1264CH3CH2HCF3OC3H7HHCH3C3H7-1265CH3CH3HCF3OC3H7HHC2H5C3H7-1266CH3CH2HCF3OC3H7HHC2H5C2H5-1267CH3CH2HCF3OC3H7HHC3H7C3H7-1268CH3CH2HCF3OC3H7H H CH3C4H9-1269CH3CH2HCF3OC3H7H H H 4-CH3O-C6H4-1284CH3CH2HCH3OH F H c-C3H5c-C3H5-1285CH3CH2HCH3OH F H C2H5c-C3H5-1286CH3CH2HCH3OH F H C3H7c-C3H5-1287CH3CH2HCH3OH F H CH3c-C4H7-1288CH3CH2HCH3OH F H CH3C3H7-1289CH3CH2HCH3OH F H C2H5C3H7-1290CH3CH2HCH3OH F H C2H5C2H5-1291CH3CH2HCH3OH F H C3H7C3H7-1292CH3CH2HCH3OH F H CH3C4H9-1293CH3CH2HCH3OH F H H 4-CH3O-C6H4-1294CH3CH2HCH3OCH3OCH3H CH3CH3101-1021295CH3CH2HCH3OCH3OCH3H CH3C2H5油1296CH3CH2HCl Cl H H C2H54-CH3O-C6H4油1297CH3CH2HCl Cl H CH3C2H5C2H5133-1351298CH3CH2HCl Cl H CH3C2H5C3H7123-1251299CH3CH2HCl Cl H CH3C3H7C3H7125-1271300CH3CH2HCl Cl H CH3C2H5c-C3H5157-1591301CH3O HCH3OCH3CH3H c-C3H5c-C3H5-1302CH3O HCl CF3H H c-C3H5c-C3H5149-1501303CH3O HCl OCH3H H c-C3H5c-C3H5124-1251304CH3O HCl OCF3H H c-C3H5c-C3H5-1305CH3O HCl CH3H H c-C3H5c-C3H5-1306CH3O HCF3OCH3H H c-C3H5c-C3H5-1307CH3O HCl Cl H CH3c-C3H5c-C3H5-1308CH3O HCH3OCH3Cl H c-C3H5c-C3H5-1309CH3O HCH3OCH3F H c-C3H5c-C3H5-1310CH3O HCH3OCH3CH3H CH3C3H7-1311CH3O HCl CF3H H CH3C3H7-1312CH3O HCl OCH3H H CH3C3H7-1313CH3O HCl OCF3H H CH3C3H7-1314CH3O HCl CH3H H CH3C3H7-1315CH3O HCF3OCH3H H CH3C3H7-1316CH3O HCl Cl H CH3CH3C3H7-1317CH3O HCH3OCH3Cl H CH3C3H7-1318CH3O HCH3OCH3F H CH3C3H7-1319CH3CH2HCl Cl H H C6H5C6H5油1320CH3CH2HCl Cl H H C6H5CH3油1321CH3CH2HCl Cl H H c-C3H52-CH3-C6H4油1322CH3CH2HCl Cl H H C4H9CH(CH2OH)2油1323CH3CH2HCl Cl H H C6H5CO2C2H5油1324CH3CH2HCl Cl H H C6H5CO2H 油1325CH3CH2HCl Cl H H C6H5CH2OH 油1326CH3CH2HCH3OCH3ClH H 2-Cl-C6H4油1327CH3CH2HCH3OCH3ClH H 3-Cl-C6H4油1328CH3CH2HCH3OCH3ClH H 4-Cl-C6H4油1329CH3CH2HCH3OCH3ClH H 3-CH3O-C6H4油1330CH3CH2HCH3OCH3ClH H 3-CN-C6H4油1331CH3CH2HCH3OCH3ClH H 4-CN-C6H4油1332CH3CH2HCH3OCH3ClH H 4-BnO-C6H4油1333CH3CH2HCH3OCH3ClH H 2，5-(CH3O)-C6H3油1334CH3CH2HCH3OCH3ClH H 2-CH3O-C6H4油1335CH3CH2HCl Cl H H CN c-C3H5油1336CH3CH2HCl Cl H H CH3CH2OC2H596-971337CH3CH2HCl Cl H H H CH(OH)CH2OC6H5油1338CH3CH2HCl Cl H H H CH(OH)CH2C6H5油1339CH3CH2HCl Cl H H H CH(OH)C3H7油1340CH3CH2HCl Cl H H CH(CH3)2C(O)-1-吗啉基 154-1551341CH3CH2HCl Cl H H C2H5CO2CH3油1342CH3CH2HCl Cl H H CH3CO2CH3油1343CH3CH2HCl Cl H H CH3CN 油1344CH3CH2HCl Cl H H CH3COCH3油1345CH3CH2HCl Cl H H H 2-Cl-C6H4149-1521346CH3CH2HCl Cl H H H 3-Cl-C6H4油1347CH3CH2HCl Cl H H H 4-F-C6H4148-1491348CH3CH2HCl Cl H H H 4-CN-C6H4199-2001349CH3CH2HCl Cl H H H 4-Cl-C6H4183-1841350CH3CH2HCl Cl H H c-C3H5c-C4H7-1351CH3CH2HCH3OCH3CH3H c-C3H5c-C4H7-1352CH3CH2HCl CF3H H c-C3H5c-C4H7-1353CH3CH2HCl OCH3H H c-C3H5c-C4H7-1354CH3CH2HCl OCF3H H c-C3H5c-C4H7-1355CH3CH2HCl CH3H H c-C3H5c-C4H7-1356CH3CH2HCF3OCH3H H c-C3H5c-C4H7-1357CH3CH2HCl Cl H CH3c-C3H5c-C4H7-1358CH3CH2HCH3OCH3ClH c-C3H5c-C4H7-1359CH3CH2HCH3OCH3F H c-C3H5c-C4H7-1360CH3CH2HCl OCH3F Hc-C3H5c-C3H5-1361CH3CH2HCl OCH3F HC2H5c-C3H5-1362CH3CH2HCl OCH3F HC3H7c-C3H5-1363CH3CH2HCl OCH3F HCH3c-C4H7-1364CH3CH2HCl OCH3F HCH3C3H7-1365CH3CH2HCl OCH3F HC2H5C3H7-1366CH3CH2HCl OCH3F HC2H5C2H5-1367CH3CH2HCl OCH3F HC3H7C3H7-1368CH3CH2HCl OCH3F HCH3C4H9-1369CH3CH2HCl OCH3F HH 4-CH3O-C6H4-1370CH3CH2HCF3OCH3H HC2H5C3H7油1371CH3CH2HCl Cl H HCH32-CH3-c-C3H4油1372CH3CH2HCH3OCH3CH3HCH32-CH3-c-C3H4-1373CH3CH2HCl CF3H HCH32-CH3-c-C3H4-1374CH3CH2HCl OCH3H HCH32-CH3-c-C3H4-1375CH3CH2HCl OCF3H HCH32-CH3-c-C3H4-1376CH3CH2HCl CH3H HCH32-CH3-c-C3H4-1377CH3CH2HCF3OCH3H HCH32-CH3-c-C3H4-1378CH3CH2HCl Cl H CH3CH32-CH3-c-C3H4-1379CH3CH2HCH3OCH3Cl HCH32-CH3-c-C3H4-1380CH3O HCl Cl H HCH32-CH3-c-C3H4-1381CH3CH2HCl Cl H HCH32-C6H5-c-C3H4-1382CH3CH2HCH3OCH3CH3HCH32-C6H5-c-C3H4-1383CH3CH2HCl CF3H HCH32-C6H5-c-C3H4-1384CH3CH2HCl OCH3H HCH32-C6H5-c-C3H4-1385CH3CH2HCl OCF3H HCH32-C6H5-c-C3H4-1386CH3CH2HCl CH3H HCH32-C6H5-c-C3H4-1387CH3CH2HCF3OCH3H HCH32-C6H5-c-C3H4-1388CH3CH2HCl Cl H CH3CH32-C6H5-c-C3H4-1389CH3CH2HCH3OCH3Cl HCH32-C6H5-c-C3H4-1390CH3O HCl Cl H HCH32-C6H5-c-C3H4-1391CH3CH2HCl Cl H HCH32-(2-吡啶基)-c-C3H4-1392CH3CH2HCH3OCH3CH3HCH32-(2-吡啶基)-c-C3H4-1393CH3CH2HCl CF3H HCH32-(2-吡啶基)-c-C3H4-1394CH3CH2HCl OCH3H HCH32-(2-吡啶基)-c-C3H4-1395CH3CH2HClOCF3H H CH32-(2-吡啶基)-c-C3H4-1396CH3CH2HClCH3H H CH32-(2-吡啶基)-c-C3H4-1397CH3CH2HCF3OCH3H H CH32-(2-吡啶基)-c-C3H4-1398CH3CH2HClCl H CH3CH32-(2-吡啶基)-c-C3H4-1399CH3CH2HCH3OCH3ClH CH32-(2-吡啶基)-c-C3H4-1400CH3O HClCl H H CH32-(2-吡啶基)-c-C3H4-关键(a)在化合物被表明为“油”的地方，提供数据如下实施例3波谱数据TLC RF0.27(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.90(1H，s)，6.95(2H，s)，4.45(1H，br)，4.27-4.17(2H，m)，3.85(1H，dd，J＝9.5，4.8Hz)，3.27(3H，s)，2.94(2H，q，J＝7.5Hz)，2.56-2.46(1H，m)，2.32(3H，s)，2.06(3H，s)，2.03(3H，s)，1.37(3H，t，J＝7.5Hz)，0.85(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)m/e355(3)，354(25)，353(100)。C21H28N4O·1.5H2O的分析计算值C，66.46；H，8.23；N，14.76；实测值C，67.00；H，8.10；N，14.38。
实施例8波谱数据TLC RF0.34(50∶50乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.89(1H，s)，6.95(2H，s)，4.46(1H，br)，3.41-3.33(1H，m)，3.22(3H，s)，2.94(2H，q，J＝7.3Hz)，2.93-2.85(1H，m)，2.84-2.69(2H，m)，2.51(1H，br)，2.32(3H，s)，2.30-2.20(1H，m)，2.04(6H，s)，1.37(3H，t，J＝7.7Hz)，0.84(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)m/e C22H30N4O的计算值366.2420，实测值366.2400；369(3)，368(27)，367(100)。
实施例10波谱数据TLC RF0.13(乙酸乙酯)。1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.93(1H，s)，8.10(1H，s)，7.96(1H，s)，6.96(2H，s)，4.39(1H，br)，4.24-4.14(1H，m)，4,12-4.00(1H，m)，3.20(1H，br)，2.80(2H，q，J＝7.0Hz)，2.78-2.68(1H，m)，2.42(1H，br)，2.33(3H，s)，2.13-2.04(1H，m)，2.06(3H，s)，2.03(3H，s)，1.33(3H，t，J＝7.5Hz)，0.80(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)m/e C23H30N7的计算值404.2563，实测值404.2556；406(4)，405(28)，404(100)。
实施例11波谱数据TLC RF0.60(乙酸乙酯)。1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.92(1H，s)，8.51(1H，s)，6.96(2H，s)，4.78-4.68(1H，m)，4.57-4.47(1H，m)，4,32-4.22(1H，m)，3.43(1H，br)，2.81(2H，q，J＝6.9Hz)，2.78(1H，br)，2.43(1H，br)，2.33(3H，s)，2.10-2.00(1H，m)，2.07(3H，s)，2.03(3H，s)，1.32(3H，t，J＝7.0Hz)，0.78(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)m/e C22H29N8的计算值405.2515，实测值405.2509；407(4)，406(27)，405(100)。
实施例18波谱数据TLC RF0.20(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ9.00(1H，s)，7.26(1H，模糊的)，6.96(2H，s)，6.86-6.76(3H，m)，5.46(2H，s)，3.76(3H，s)，2.85(2H，q，J＝7.7Hz)，2.33(3H，s)，2.06(6H，s)，1.28(3H，t，J＝7.7Hz)。MS(NH3-CI)m/e389(4)，388(28)，387(100)。C24H26N4O的分析计算值C，74.58；H，6.78；N，14.50；实测值C，74.36；H，6.73；N，13.83。
实施例27波谱数据TLC RF0.20(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.96(1H，s)，6.95(2H，s)，4.25(2H，t，J＝7.5Hz)，2.93(2H，q，J＝7.7Hz)，2.32(3H，s)，2.04(6H，s)，1.91-1.86(2H，m)，1.50-1.38(2H，m)，1.39(3H，t，J＝7.7Hz)，1.01(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)m/e 325(3)，324(23)，323(100)。
实施例28波谱数据TLC RF0.28(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.96(1H，s)，6.95(2H，s)，4.24(2H，t，J＝7.9Hz)，2.93(2H，q，J＝7.6Hz)，2.32(3H，s)，2.04(6H，s)，1.90(2H，m)，1.44-1.36(7H，m)，0.93(3H，t，J＝7.1Hz)。MS(NH3-CI)m/e 339(3)，338(25)，337(100)。C21H28N4的分析计算值C，74.96；H，8.40；N，16.65；实测值C，74.24；H，8.22；N，16.25。
实施例34波谱数据MS(ESI)m/e 365(M+2)，363(M+H+，100％)。
实施例35波谱数据TLC RF0.31(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.94(1H，s)，7.71(1H，d，J＝8.4Hz)，7.58(1H，d，J＝1.8Hz)，7.41(1H，dd，J＝8.4，1.8Hz)，4.27(1H，br)，2.95(2H，q，J＝7.3Hz)，2.41(2H，br)，2.11-1.98(2H，br)，1.42(3H，t，J＝7.3Hz)，1.37-1.20(3H，m)，1.09-0.99(1H，m)，0.84(3H，t，J＝7.7Hz)，0.82(3H，t，J＝7.7Hz)。MS(NH3-CI)m/e C20H25N4Cl2的计算值391.1456，实测值391.1458；395(11)，394(14)，393(71)，392(29)，391(100)。
实施例38波谱数据MS(NH3-CI)m/e 375(M+H+，100％)。
实施例40波谱数据MS(NH3-CI)m/e 377(M+H+，100％)。
实施例48波谱数据MS(NH3-CI)m/e 423(M+H+，100％)。
实施例50波谱数据TLC RF0.27(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ9.03(1H，s)，7.70(1H，d，J＝8.0Hz)，7.59(1H，d，J＝1.8Hz)，7.41(1H，dd，J＝8.0，1.8Hz)，7.36-7.30(2H，m)，7.24-7.19(3H，m)，5.50(2H，s)，2.87(2H，q，J＝7.5Hz)，1.31(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)m/e C20H16N4Cl2的计算值382.0752，实测值382.0746；388(3)，387(12)，386(16)，385(66)，384(26)，383(100)。
实施例51波谱数据MS(NH3-CI)m/e 413(M+H+，100％)。
实施例54波谱数据MS(NH3-CI)m/e 459(M+H+，100％)。
实施例68波谱数据TLC RF0.28(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.91(1H，s)，6.69(2H，s)，4.30-4.19(1H，m)，3.82(3H，s)，2.92(2H，q，J＝7.6Hz)，2.41(1H，br)，2.08(3H，s)，2.07(3H，s)，2.06(1H，br)，1.38(3H，t，J＝7.6Hz)，1.36-1.22(4H，m)，1.10-0.98(1H，m)，0.96-0.87(1H，m)，0.84(3H，t，J＝7.0Hz)，0.81(3H，t，J＝6.7Hz)。MS(NH3-CI)m/e 383(4)，382(27)，381(100)。
实施例122波谱数据TLC RF0.10(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.97(1H，s)，6.94(2H，s)，4.14(2H，d，J＝7.7Hz)，3.48(1H，q，J＝7.0Hz)，2.63(3H，s)，2.31(3H，s)，2.01(6H，s)，1.43-1.19(8H，m)，0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，0.84(3H，t，J＝7.0Hz)。MS(NH3-CI)m/e 367(3)，366(25)，365(100)。
实施例123波谱数据TLC RF0.24(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.97(1H，s)，6.94(2H，s)，4.25(2H，t，J＝8.1Hz)，3.48(1H，q，J＝7.1Hz)，2.63(3H，s)，2.31(3H，s)，2.01(6H，s)，1.81(2H，m)，1.47-1.19(8H，m)，0.91(6H，m)。MS(NH3-CI)m/e 381(4)，380(27)，379(100)。C24H34N4的分析计算值C，76.15；H，9.05；N，14.80；实测值C，76.29；H，9.09；N，14.75。
实施例202波谱数据TLC RF0.20(10∶90乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)d 8.82(1H，s)，6.96(2H，s)，4.46-4.38(1H，m)，4.13(3H，s)，2.34(3H，s)，2.28-2.11(2H，m)，2.07(6H，s)，1.95-1.81(2H，m)，1.38-1.17(3H，m)，1.14-0.99(1H，m)，0.83(3H，t，J＝7.7Hz)，0.80(3H，t，J＝7.7Hz)。MS(NH3-CI)m/e C22H30N4的计算值366.2420，实测值366.2408；369(4)，368(26)，367(100)。
实施例404波谱数据TLC RF0.20(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ6.93(2H，s)，4.20(2H，t，J＝7.7Hz)，2.90(2H，q，J＝7.6Hz)，2.83(3H，s)，2.30(3H，s)，2.03(6H，s)，1.88(2H，m)，1.42-1.34(7H，m)，0.93(3H，t，J＝6Hz)。MS(NH3-CI)m/e 353(3)，352(27)，351(100)。
实施例414波谱数据TLC RF0.36(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.92(1H，s)，7.66(1H，d，J＝8.1Hz)，7.32-7.26(2H，m)，4.54(1H，m)，2.95(2H，q，J＝7.4Hz)，2.43(3H，s)，2.39(1H，m)，2.03(1H，m)，1.74(3H，d，J＝7.0Hz)，1.41(3H，t，J＝7.5Hz)，1.31(1H，m)，1.16(1H，m)，0.92(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)m/eC19H24N4Cl的计算值343.1690，实测值343.1704；346(7)，345(34)，344(23)，343(100)。
实施例415波谱数据TLC RF0.25(10∶90乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.91(1H，s)，7.71(1H，d，J＝8.1Hz)，7.34-7.30(2H，m)，4.30-4.20(1H，m)，2.94(2H，q，J＝7.5Hz)，2.50-2.35(2H，m)，2.44(3H，s)，2.08-1.95(2H，m)，1.43(3H，t，J＝7.5Hz)，1.29(3H，m)，1.08-0.98(1H，m)，0.84(3H，t，J＝7.0Hz)，0.81(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)m/e 374(7)，373(33)，372(25)，371(100)。C21H27ClN4的分析计算值C，68.00；H，7.35；N，15.10；实测值C，68.25；H，7.30；N，14.85。
实施例424波谱数据TLC RF0.28(5∶95乙酸乙酯-二氯甲烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.95(1H，s)，7.60(1H，d，J＝7.7Hz)，7.37(1H，d，J＝0.8Hz)，7.21(1H，dd，J＝7.7，0.8Hz)，4.58-4.50(1H，m)，2.96(2H，dq，J＝7.5，2.0Hz)，2.46-2.33(1H，m)，2.40(3H，s)，2.08-1.96(1H，m)，1.74(3H，d，J＝6.6Hz)，1.40(3H，t，J＝7.5Hz)，1.39-1.22(1H，m)，1.20-1.08(1H，m)，0.92(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)m/eC19H24ClN4的计算值343.1690，实测值343.1697；346(8)，345(38)，344(25)，343(100)。
实施例434波谱数据TLC RF0.78(50∶50乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.90(1H，s)，6.95(2H，s)，2.97(2H，J＝7.3Hz)，2.60-2.50(1H，m)，2.41-2.33(1H，m)，2.32(3H，s)，2.20-2.10(1H，m)，2.05(3H，s)，2.02(3H，s)，1.85-1.80(1H，m)，1.39(3H，t，J＝7.5Hz)，0.85(3H，t，J＝7.5Hz)，0.50-0.35(2H，m)，0.25-0.15(1H，m)，0.10-0.00(1H，m)。MS(NH3-CI)m/e C23H30N4的计算值362.2470，实测值362.2458；365(4)，364(27)，363(100)。
实施例436波谱数据TLC RF0.31(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.88(1H，s)，7.77(1H，d，J＝9.2Hz)，6.87(2H，m)，4.40-4.25(1H，m)，3.86(3H，s)，2.99(2H，q，J＝7.5Hz)，2.60-2.35(2H，m)，2.47(3H，s)，2.15-2.00(1H，m)，1.80-1.70(1H，m)，1.45(3H，t，J＝7.5Hz)，0.84(3H，t，J＝7.5Hz)，0.50-0.35(2H，m)，0.30-0.20(1H，m)，0.10-0.00(1H，m)，-0.85--0.95(1H，m)。
实施例437波谱数据TLC RF0.25(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.90(1H，s)，7.73(1H，d，J＝9.2Hz)，6.89-6.86(2H，m)，4.58-4.51(1H，m)，3.86(3H，s)，2.95(2H，dq，J＝7.6，1.8Hz)，2.47(3H，s)，2.45-2.34(1H，m)，2.07-1.97(1H，m)，1.73(3H，d，J＝7.0Hz)，1.42(3H，t，J＝7.6Hz)，1.40-1.27(1H，m)，1.20-1.07(1H，m)，0.92(3H，t，J＝7.4Hz)。MS(NH3-CI)m/e C20H27N4O的计算值339.2185，实测值339.2187；341(3)，340(22)，339(100)。C20H26N4O的分析计算值C，70.98；H，7.74；N，16.55；实测值C，69.97；H，7.48；N，15.84。
实施例438波谱数据TLC RF0.42(40∶60乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.98(1H，s)，7.77(1H，d，J＝9.1Hz)，7.17(2H，d，J＝8.8Hz)，6.90-6.83(4H，m)，5.42(2H，s)，3.86(3H，s)，3.78(3H，s)，2.86(2H，q，J＝7.5Hz)，2.49(3H，s)，1.33(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)m/e 391(4)，390(26)，389(100)。C23H24N4O2的分析计算值C，71.11；H，6.24；N，14.42；实测值C，71.14；H，5.97；N，14.03。
实施例439波谱数据TLC RF0.41(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.89(1H，s)，7.77(1H，d，J＝3.1Hz)，6.89(2H，m)，3.86(3H，s)，3.53(1H，m)，2.91(2H，q，J＝7.5Hz)，2.49(3H，s)，2.28(1H，m)，2.21(1H，m)，1.43(3H，t，J＝7.3Hz)，0.86(3H，t，J＝7.3Hz)，0.78(2H，m)，0.46(2H，m)，0.20(1H，m)。
实施例440波谱数据TLC RF0.28(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.89(1H，s)，7.73(1H，d，J＝9.1Hz)，6.90-6.86(2H，m)，4.60-4.40(1H，m)，3.86(3H，s)，2.95(2H，dq，J＝7.7，2.2Hz)，2.47(3H，s)，2.44-2.36(1H，m)，2.05-1.98(1H，m)，1.74(3H，d，J＝7.0Hz)，1.42(3H，t，J＝7.5Hz)，1.40-1.20(5H，m)，1.13-1.05(1H，m)，0.830(3H，t，J＝6.6Hz)。
实施例502波谱数据TLC RF0.63(50∶50乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.92(1H，s)，6.95(2H，s)，4.60-4.47(1H，m)，2.93(2H，q，J＝7.7Hz)，2.43-2.33(1H，m)，2.32(3H，s)，2.16-2.06(1H，m)，2.05(3H，s)，2.03(3H，s)，1.76(3H，d，J＝7.0Hz)，1.36(3H，t，J＝7.7Hz)，1.36-1.20(4H，m)，0.86(3H，t，J＝7.2Hz)。MS(NH3-CI)m/eC22H30N4的计算值350.2470，实测值350.2480；353(3)，352(28)，351(100)。
实施例503波谱数据1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.92(1H，s)，6.94(2H，s)，4.58-4.48(1H，m)，2.93(2H，q，J＝7.3Hz)，2.32(3H，s)，2.05(3H，s)，2.02(3H，s)，1.76(3H，d，J＝6.6Hz)，1.36(3H，t，J＝7.3Hz)，1.34-1.05(8H，m)，0.88(3H，t，J＝7Hz)。MS(NH3-CI)m/e C23H32N4的计算值365.2705，实测值365.2685；367(3)，366(27)，365(100)。
实施例506波谱数据TLC RF0.28(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.95(1H，s)，7.67(1H，d，J＝8.4Hz)，7.57(1H，d，J＝1.8Hz)，7.42-7.37(1H，m)，4.56(1H，六重峰，J＝7.1Hz)，2.99(2H，q，J＝7.5Hz)，2.43-2.33(1H，m)，2.09-1.97(1H，m)，1.74(3H，d，J＝7.0Hz)，1.41(3H，t，J＝7.5Hz)，1.35-1.07(2H，m)，0.92(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)m/e 367(12)，366(14)，365(67)，364(24)，363(100)。
实施例507波谱数据MS(NH3-CI)m/e 377(M+H+，100％)。
实施例511波谱数据TLC RF0.51(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.97(1H，s)，7.87(1H，d，J＝8.1Hz)，7.83(1H，d，J＝1.1Hz)，7.68(1H，dd，J＝8.1，1.1Hz)，3.60-3.51(1H，m)，2.94(2H，q，J＝7.5Hz)，2.53-2.39(1H，m)，2.36-2.20(1H，m)，1.96(1H，br)，1.42(3H，t，J＝7.5Hz)，0.88(3H，t，J＝7.3Hz)，0.88-0.78(1H，m)，0.52-0.44(2H，m)，0.24-0.16(1H，m)。MS(NH3-CI)m/e 412(7)，411(33)，410(23)，409(100)。
实施例513波谱数据TLC RF0.62(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.97(1H，s)，7.87(1H，d，J＝8.0Hz)，7.83(1H，d，J＝0.7Hz)，7.68(1H，dd，J＝8.0，0.7Hz)，4.21(1H，br)，2.96(2H，q，J＝7.5Hz)，2.42(2H，br)，2.12-1.97(2H，m)，1.43(3H，t，J＝7.5Hz)，1.40-1.20(4H，m)，0.85(3H，t，J＝7.3Hz)，0.83(3H，t，J＝7.6Hz)。MS(NH3-CI)m/e 428(8)，427(38)，426(29)，425(100)。
实施例514波谱数据TLC RF0.51(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.96(1H，s)，7.86(1H，d，J＝8.1Hz)，7.83(1H，d，J＝0.8Hz)，7.68(1H，dd，J＝8.1，0.8Hz)，4.20(1H，br)，2.97(2H，q，J＝7.7Hz)，2.54-2.39(2H，m)，2.15-2.01(2H，m)，1.43(3H，t，J＝7.7Hz)，0.84(6H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)m/e 400(7)，399(37)，398(26)，397(100)。
实施例524波谱数据TLC RF0.50(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.89(1H，s)，7.76(1H，d，J＝9.1Hz)，6.90-6.87(2H，m)，4.35(1H，v br)，3.86(3H，s)，2.93(2H，q，J＝7.6Hz)，2.48(3H，s)，2.39(2H，br)，2.00-1.90(2H，m)，1.43(3H，t，J＝7.6Hz)，1.38-1.22(2H，m)，1.18-1.02(2H，m)，0.90(6H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)m/e C22H31N4O的计算值367.2498，实测值367.2506；369(3)，368(25)，367(100)。
实施例526波谱数据TLC RF0.28(10∶90乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.91(1H，s)，7.69(1H，d，J＝8.1Hz)，7.34-7.30(2H，m)，4.40-4.35(1H，m)，2.93(2H，q，J＝7.4Hz)，2.44(3H，s)，2.38(2H，m)，1.96(2H，m)，1.43(3H，t，J＝7.5Hz)，1.35-1.22(2H，m)，1.15-1.05(2H，m)，0.90(6H，t，J＝7.1Hz)。MS(NH3-CI)m/e 374(8)，373(35)，372(25)，371(100)。C21H27N4Cl的分析计算值C，68.00；H，7.35；N，15.10；实测值C，67.89；H，7.38；N，14.94。
实施例528波谱数据TLC RF0.65(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.97(1H，s)，7.86(1H，d，J＝8.0Hz)，7.82(1H，d，J＝1.1Hz)，7.67(1H，dd，J＝8.0，1.1Hz)，4.38(1H，br)，2.95(2H，q，J＝7.5Hz)，2.39(2H，br)，2.04-1.92(2H，br)，1.42(3H，t，J＝7.5Hz)，1.40-1.21(3H，m)，1.19-1.03(1H，m)，0.91(6H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)m/e 428(8)，427(37)，426(27)，425(100)。
实施例538波谱数据TLC RF0.56(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.96(1H，s)，7.88(1H，d，J＝8.0Hz)，7.83(1H，d，J＝0.8Hz)，7.68(1H，dd，J＝8.0，0.8Hz)，3.77(1H，br)，2.95(2H，q，J＝7.5Hz)，2.61(1H，br)，2.08(1H，br)，1.45(3H，t，J＝7.5Hz)，1.36-1.25(1H，m)，1.17(3H，d，J＝6.6Hz)，0.71(3H，t，J＝7.3Hz)，0.69(3H，d，J＝7.0Hz)。MS(NH3-CI)m/e 414(7)，413(33)，412(24)，411(100)。
实施例534波谱数据MS(ESI)m/e 363(M+2)，361(M+，100％)。
实施例544波谱数据TLC RF0.63(50∶50乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.90(1H，s)，7.74(1H，d，J＝9.1Hz)，6.89-6.86(2H，m)，3.86(3H，s)，3.79-3.73(1H，m)，2.93(3H，dq，J＝7.7，2.6Hz)，2.49(3H，s)，2.03-1.99(1H，m)，1.81(3H，d，J＝6.9Hz)，1.41(3H，t，J＝7.3Hz)，0.84-0.74(2H，m)，0.53-0.41(2H，m)，0.28-0.21(1H，m)。
实施例548波谱数据TLC RF0.42(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.99(1H，s)，7.84(1H，d，J＝7.7Hz)，7.82(1H，d，J＝0.9Hz)，7.68(1H，dd，J＝7.7，0.9Hz)，3.83-3.70(1H，m)，3.00-2.90(2H，m)，2.09-1.98(1H，m)，1.83(3H，d，J＝7.0Hz)，1.40(3H，t，J＝7.3Hz)，0.88-0.78(1H，m)，0.57-0.41(2H，m)，0.30-0.20(1H，m)。MS(NH3-CI)m/e 398(6)，397(31)，396(22)，395(100)。
实施例551波谱数据TLC RF0.56(50∶50乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.93(1H，s)，6.94(2H，s)，4.75(1H，七重峰，J＝7.0Hz)，2.95(2H，q，J＝7.7Hz)，2.32(3H，s)，2.04(6H，s)，1.80(6H，d，J＝7.0Hz)，1.36(3H，t，J＝7.7Hz)。MS(NH3-CI)m/e 311(4)，310(34)，309(100)。C19H24N4·0.5H2O的计算值C，71.89；H，7.94；N，17.65；实测值C，71.59；H，7.83；17.41。
实施例558波谱数据TLC RF0.53(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.98(1H，s)，7.86-7.81(2H，m)，7.67(1H，dd，J＝8.4，1.1Hz)，4.60-4.48(1H，m)，3.01-2.93(2H，m)，2.49-2.35(1H，m)，2.13-2.00(1H，m)，1.76(3H，d，J＝7.0Hz)，1.41(3H，t，J＝7.5Hz)，1.40-1.20(4H，m)，0.87(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)m/e 414(8)，413(38)，412(27)，411(100)。
实施例564波谱数据TLC RF0.34(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.89(1H，s)，7.77(1H，d，J＝9.2Hz)，6.89(2H，m)，4.30-4.20(1H，m)，3.86(3H，s)，2.93(2H，q，J＝7.5Hz)，2.48(3H，s)，2.45-2.35(2H，m)，2.10-1.95(2H，m)，1.44(3H，t，J＝7.5Hz)，1.40-1.20(3H，m)，1.10-0.95(1H，m)，0.84(3H，t，J＝7.3Hz)，0.81(3H，t，J＝7.3Hz)。
实施例571波谱数据TLC RF0.40(50∶50乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.89(1H，s)，6.95(2H，s)，4.51(1H，br)，3.44-3.24(4H，m)，2.96(2H，q，J＝7.3Hz)，2.95-2.87(1H，m)，2.85-2.75(1H，m)，2.59-2.49(1H，m)，2.32(3H，s)，2.27-2.18(1H，m)，2.04(3H，s)，2.04(3H，s)，1.38(3H，t，J＝7.7Hz)，1.12(3H，t，J＝7.0Hz)，0.84(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)m/e C23H32N4O的计算值380.2576，实测值380.2554。383(4)，382(28)，381(100)。
实施例581波谱数据TLC RF0.33(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.89(1H，s)，6.95(2H，s)，4.49-4.39(1H，m)，4.23-4.13(1H，m)，3.91(1H，dd，J＝9.9，4.8Hz)，3.48(1H，dq，J＝9.1，7.0Hz)，3.30(1H，dq，J＝9.1，7.0Hz)，2.95(2H，q，J＝7.7Hz)，2.60-2.47(1H，m)，2.32(3H，s)，2.15-2.01(1H，m)，2.04(3H，s)，2.03(3H，s)，1.37(3H，t，J＝7.5Hz)，1.00(3H，t，J＝7.0Hz)，0.86(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)m/e C22H31N4O的计算值367.2498，实测值367.2497；369(4)，368(27)，367(100)。
实施例591波谱数据TLC RF0.42(50∶50乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.91(1H，s)，6.95(2H，s)，3.76(1H，br)，3.47-3.40(1H，m)，3.21(3H，s)，2.99-2.90(1H，m)，2.88(2H，q，J＝7.3Hz)，2.76(1H，br)，2.51-2.41(1H，m)，2.32(3H，s)，2.09(1H，br)，2.08(3H，s)，2.04(3H，s)，1.35(3H，t，J＝7.3Hz)，0.84-0.76(1H，m)，0.56-0.44(2H，m)，0.30-0.21(1H，m)。MS(NH3-CI)m/e C23H31N4O的计算值379.2498，实测值379.2514；381(4)，380(27)，379(100)。
实施例690波谱数据TLC RF0.12(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)d 9.01(1H，s)，7.38-7.22(5H，m)，6.75(1H，s)，6.69(1H，s)，5.48(2H，s)，3.70(3H，s)，2.84(2H，q，J＝7.7Hz)，2.37(3H，s)，2.05(3H，s)，1.26(3H，t，J＝7.7Hz)。MS(NH3-CI)m/e 375(4)，374(28)，373(100)。
实施例692波谱数据TLC RF0.32(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.98(1H，s)，7.48(1H，s)，7.37-7.18(5H，m)，7.11(1H，s)，5.49(2H，s)，2.84(2H，q，J＝7.3Hz)，2.38(3H，s)，2.29(6H，s)，1.31(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(H3-CI)m/e C23H24N4的计算值356.2001，实测值356.1978；359(4)，358(28)，357(100)。
实施例693波谱数据TLC RF0.22(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.90(1H，s)，7.78(1H，d，J＝9.5Hz)，6.90-6.87(2H，m)，3.86(3H，s)，3.62(1H，br)，2.91(2H，q，J＝7.5Hz)，2.50(3H，s)，2.40(1H，br)，2.26-2.13(1H，m)，1.92(1H，br)，1.58(1H，br)，1.43(3H，t，J＝7.5Hz)，1.35-1.25(1H，m)，1.13-1.03(1H，m)，0.95-0.75(2H，m)，0.85(3H，t，J＝7.1Hz)，0.54-0.42(2H，m)，0.22-0.17(1H，m)。MS(NH3-CI)m/e 381(4)，380(25)，379(100)。
实施例697波谱数据TLC RF0.28(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.89(1H，s)，7.74(1H，d，J＝9.5Hz)，6.90-6.86(2H，m)，4.58-4.45(1H，m)，2.95(2H，dq，J＝7.7，2.2Hz)，2.48(3H，s)，2.45-2.35(1H，m)，2.09-1.99(1H，m)，1.74(3H，d，J＝7.0Hz)，1.42(3H，t，J＝7.5Hz)，1.37-1.23(3H，m)，1.11-1.03(1H，m)，0.86(3H，t，J＝7.0Hz)。
实施例724波谱数据TLC RF0.45(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300Mz，CDCl3)δ8.92(1H，s)，7.75(1H，d，J＝8.4Hz)，7.09(1H，d，J＝2.6Hz)，6.96(1H，dd，J＝8.4，2.6Hz)，3.87(3H，s)，3.76(1H，br)，2.94(2H，q，J＝7.3Hz)，2.61(1H，br)，2.09(1H，br)，1.45(3H，t，J＝7.3Hz)，1.36-1.26(1H，m)，1.15(3H，d，J＝6.6Hz)，0.71(3H，t，J＝7.3Hz)，0.68(3H，d，J＝6.6Hz)。MS(NH3-CI)m/e 377(1)，376(8)，375(38)，374(25)，373(100)。
实施例725波谱数据TLC RF0.31(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.88(1H，s)，7.80(1H，d，J＝9.2Hz)，6.89(2H，m)，3.86(3H，s)，3.75(1H，m)，2.92(2H，q，J＝7.4Hz)，2.60(1H，m)，2.48(3H，s)，2.05(1H，m)，1.46(3H，t，J＝7.4Hz)，1.16(3H，d，J＝7.0Hz)，0.70(3H，t，J＝7.3Hz)，0.67(3H，d，J＝6.6Hz)。
实施例727波谱数据TLC RF0.44(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.90(1H，s)，7.84(1H，d，J＝2.2Hz)，7.74(1H，d，J＝8.4Hz)，7.65(1H，dd，J＝8.4，2.2Hz)，3.76(1H，br)，2.93(1H，q，J＝7.3Hz)，2.60(1H，br)，2.08(1H，br)，1.42(3H，t，J＝7.3Hz)，1.37-1.27(1H，m)，1.16(3H，d，J＝7.0Hz)，0.69(3H，t，J＝7.3Hz)，0.67(3H，d，J＝7.0Hz)。MS(NH3-CI)m/e 414(7)，413(33)，412(27)，411(100)。
实施例750波谱数据TLC RF0.42(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.94(1H，s)，7.73(1H，d，J＝8.4Hz)，7.10(1H，d，J＝2.6Hz)，6.96(1H，dd，J＝8.4，2.6Hz)，3.87(3H，s)，3.63(1H，vbr)，2.92(2H，q，J＝7.3Hz)，2.38(1H，br)，2.22-2.10(1H，m)，1.94(1H，br)，1.42(3H，t，J＝7.3Hz)，1.41-1.29(1H，m)，1.23-1.08(1H，m)，0.91(3H，t，J＝7.3Hz)，0.89-0.79(1H，m)，0.51-0.41(2H，m)，0.25-0.15(1H，m)。MS(NH3-CI)m/e 388(8)，387(34)，386(25)，385(100)。
实施例751波谱数据TLC RF0.36(40∶60乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.89(1H，s)，7.77(1H，d，J＝9.1Hz)，6.90(2H，m)，3.86(3H，m)，3.62(1H，m)，2.84(2H，q，J＝7.5Hz)，2.49(3H，s)，2.40(1H，m)，2.19(1H，m)，1.90(1H，m)，1.43(3H，t，J＝7.5Hz)，1.38(1H，m)，1.19(1H，m)，0.91(3H，t，J＝7.3Hz)，0.80(1H，m)，0.49(2H，m)，0.21(1H，m)。
实施例753波谱数据TLC RF0.44(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.92(1H，s)，7.84(1H，d，J＝1.8Hz)，7.73(1H，d，J＝8.5Hz)，7.65(1H，dd，J＝8.5，1.8Hz)，3.65(1H，br)，2.92(1H，q，J＝7.5Hz)，2.38(1H，br)，2.25-2.14(1H，m)，1.94(1H，br)，1.43-1.26(1H，m)，1.40(3H，t，J＝7.5Hz)，1.21-1.06(1H，m)，0.92(3H，t，J＝7.3Hz)，0.91-0.79(1H，m)，0.52-0.44(2H，m)，0.22-0.16(1H，m)。MS(NH3-CI)m/e 426(9)，425(42)，424(31)，423(100)。
实施例767波谱数据MS(NH3-CI)m/e 379(M+H+，100％)。
实施例776波谱数据TLC RF0.41(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.93(1H，s)，7.73(1H，d，J＝8.4Hz)，7.09(1H，d，J＝2.6Hz)，6.96(1H，dd，J＝8.4，2.6Hz)，4.28(1H，br)，3.87(3H，s)，2.95(2H，q，J＝7.3Hz)，2.41(2H，br)，2.10-1.93(2H，m)，1.43(3H，t，J＝7.3Hz)，1.40-1.23(1H，m)，1.18-1.03(1H，m)，0.91(3H，t，J＝7.3Hz)，0.82(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)m/e C20H26ClN4O的计算值373.1795，实测值373.1815；376(8)，375(35)，374(24)，373(100)。
实施例777波谱数据TLC RF0.46(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.89(1H，s)，7.76(1H，d，J＝9.0Hz)，6.90-6.87(2H，m)，4.29(1H，br)，3.86(3H，s)，2.94(2H，q，J＝7.4Hz)，2.48(3H，s)，2.40(2H，br)，2.10-1.92(2H，m)，1.44(3H，t，J＝7.4Hz)，1.37-1.22(1H，m)，1.18-1.02(1H，m)，0.90(3H，t，J＝7.3Hz)，0.81(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)m/e C21H29N4O的计算值353.2341，实测值353.2328；355(3)，354(23)，353(100)。
实施例778波谱数据TLC RF0.58(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.97(1H，s)，7.86(1H，d，J＝8.0Hz)，7.83(1H，d，J＝0.8Hz)，7.68(1H，dd，J＝8.0，0.8Hz)，4.30(1H，br)，2.96(2H，q，J＝7.5Hz)，2.41(2H，br)，2.11-1.95(2H，m)，1.43(3H，t，J＝7.5Hz)，1.42-1.22(2H，m)，0.92(3H，t，J＝7.3Hz)，0.83(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)m/e 414(8)，413(39)，412(28)，411(100)。
实施例779波谱数据TLC RF0.44(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.91(1H，s)，7.84(1H，d，J＝1.8Hz)，7.72(1H，d，J＝8.0Hz)，7.65(1H，dd，J＝8.0，1.8Hz)，4.31(1H，br)，2.94(1H，q，J＝7.5Hz)，2.40(2H，br)，2.10-1.93(2H，m)，1.40(3H，t，J＝7.5Hz)，1.37-1.21(1H，m)，1.19-1.02(1H，m)，0.91(3H，t，J＝7.3Hz)，0.81(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)m/e 414(9)，413(43)，412(31)，411(100)。
实施例793波谱数据MS(NH3-CI)m/e 367(M+H+，100％)。
实施例799波谱数据TLC RF0.61(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.90(1H，s)，7.47(1H，s)，7.10(1H，s)，4.28(1H，br)，2.93(2H，q，J＝7.3Hz)，2.41(1H，br)，2.36(3H，s)，2.28(6H，s)，2.07-1.91(3H，m)，1.42(3H，t，J＝7.3Hz)，1.35-1.21(1H，m)，1.19-1.03(1H，m)，0.90(3H，t，J＝7.2Hz)，0.81(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)m/e C22H30N4的计算值350.2470，实测值350.2476；353(3)，352(24)，351(100)。
实施例802波谱数据TLC RF0.38(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.92(1H，s)，7.84(1H，d，J＝1.8Hz)，7.73(1H，d，J＝8.4Hz)，7.65(1H，dd，J＝8.4，1.8Hz)，3.53(1H，br)，2.91(1H，q，J＝7.4Hz)，2.52-2.35(1H，m)，2.34-2.20(1H，m)，1.95(1H，br)，1.40(3H，t，J＝7.4Hz)，0.89-0.79(1H，m)，0.87(3H，t，J＝7.3Hz)，0.55-0.42(2H，m)，0.25-0.15(1H，m)。MS(NH3-CI)m/e 412(8)，411(41)，410(29)，409(100)。
实施例803波谱数据TLC RF0.33(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.93(1H，s)，7.85(1H，d，J＝2.2Hz)，7.71(1H，d，J＝8.4Hz)，7.64(1H，dd，J＝8.4，2.2Hz)，3.77(1H，dq，J＝9.9，7.0Hz)，2.93(1H，dq，J＝7.5，2.0Hz)，2.09-1.98(1H，m)，1.82(3H，d，J＝7.0Hz)，1.39(3H，t，J＝7.5Hz)，0.86-0.78(1H，m)，0.59-0.50(1H，m)，0.49-0.40(1H，m)，0.29-0.20(1H，m)。MS(NH3-CI)m/e 399(2)，398(8)，397(39)，396(24)，395(100)。
实施例804波谱数据TLC RF0.31(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.92(1H，s)，7.84(1H，d，J＝1.8Hz)，7.71-7.62(2H，m)，4.55(1H，m)，2.95(2H，q，J＝7.5Hz)，2.43-2.32(1H，m)，2.10-1.98(1H，m)，1.75(3H，d，J＝7.0Hz)，1.39(3H，t，J＝7.5Hz)，1.38-1.27(1H，m)，1.19-1.09(1H，m)，0.93(3H，t，J＝7.1Hz)。MS(NH3-CI)m/e 400(7)，399(32)，398(22)，397(100)。C19H20ClF3N4的分析计算值C，57.51；H，5.08；N，14.12；实测值C，57.55；H，5.06；N，13.95。
实施例805波谱数据TLC RF0.41(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.92(1H，s)，7.84(1H，d，J＝1.8Hz)，7.70(1H，d，J＝8.0Hz)，7.64(1H，dd，J＝8.0，1.8Hz)，4.58-4.49(1H，m)，2.95(1H，q，J＝7.5Hz)，2.45-2.33(1H，m)，2.11-2.00(1H，m)，1.75(3H，d，J＝6.6Hz)，1.39(3H，t，J＝7.5Hz)，1.38-1.21(4H，m)，0.86(3H，t，J＝7.0Hz)。MS(NH3-CI)m/e 414(8)，413(40)，412(29)，411(100)。
实施例807波谱数据TLC RF0.49(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.91(1H，s)，7.84(1H，d，J＝1.8Hz)，7.73(1H，d，J＝8.4Hz)，7.65(1H，dd，J＝8.4，1.8Hz)，4.38-4.19(1H，m)，2.94(1H，q，J＝7.5Hz)，2.40(2H，br)，2.10-1.98(2H，m)，1.41(3H，t，J＝7.5Hz)，1.38-1.20(3H，m)，1.09-0.99(1H，m)，0.84(3H，t，J＝7.0Hz)，0.81(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)m/e 428(7)，427(32)，426(25)，425(100)。
实施例808波谱数据TLC RF0.51(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.91(1H，s)，7.84(1H，d，J＝1.8Hz)，7.72(1H，d，J＝8.4Hz)，7.64(1H，dd，J＝8.4，1.8Hz)，4.37(1H，br)，2.93(1H，q，J＝7.5Hz)，2.38(2H，br)，2.02-1.90(2H，m)，1.40(3H，t，J＝7.5Hz)，1.38-1.20(2H，m)，1.18-1.01(2H，m)，0.90(6H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)m/e 428(8)，427(39)，426(30)，425(100)。
实施例809波谱数据TLC RF0.40(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.90(1H，s)，7.84(1H，d，J＝2.2Hz)，7.72(1H，d，J＝8.1Hz)，7.65(1H，dd，J＝8.1，2.2Hz)，4.20(1H，br)，2.94(1H，q，J＝7.5Hz)，2.51-2.38(2H，m)，2.13-2.00(2H，m)，1.41(3H，t，J＝7.5Hz)，0.82(6H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)m/e 400(7)，399(36)，398(25)，397(100)。
实施例824波谱数据TLC RF0.27(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300Mz，CDCl3)δ8.94(1H，s)，8.10(1H，s)，7.94(1H，d，J＝8.8Hz)，7.87(1H，d，J＝8.1Hz)，4.56(1H，m)，2.96(2H，q，J＝7.5Hz)，2.40(1H，m)，2.10-2.00(1H，m)，1.76(3H，d，J＝7.0Hz)，1.39(3H，t，J＝7.5Hz)，1.33-1.10(2H，m)，0.93(3H，t，J＝7.1Hz)。19F NMR(300MHz，CDCl3)δ-58.2，-63.4。MS(NH3-CI)m/e 433(3)，432(24)，431(100)。
实施例832波谱数据TLC RF0.34(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.94(1H，s)，7.73(1H，d，J＝8.5Hz)，7.10(1H，d，J＝2.6Hz)，6.96(1H，dd，J＝8.5，2.6Hz)，3.87(3H，s)，3.55(1H，br)，2.92(2H，q，J＝7.3Hz)，2.53-2.35(1H，m)，2.31-2.18(1H，m)，1.96(1H，br)，1.42(3H，t，J＝7.3Hz)，0.87(3H，t，J＝7.5Hz)，0.87-0.79(1H，m)，0.53-0.43(2H，m)，0.25-0.15(1H，m)。MS(NH3-CI)m/e 374(8)，373(34)，372(24)，371(100)。
实施例833波谱数据TLC RF0.20(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.96(1H，s)，7.70(1H，d，J＝8.4Hz)，7.10(1H，d，J＝2.5Hz)，6.96(1H，dd，J＝8.4，2.5Hz)，4.16(2H，d，J＝7.0Hz)，3.87(3H，s)，3.01(2H，q，J＝7.3Hz)，1.46(3H，t，J＝7.3Hz)，1.37-1.27(1H，m)，0.66-0.52(4H，m)。 MS(NH3-CI)m/e 346(6)，345(32)，344(23)，343(100)。
实施例834波谱数据TLC RF0.18(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.94(1H，s)，7.69(1H，d，J＝8.4Hz)，7.09(1H，d，J＝1Hz)，6.96(1H，dd，J＝8.4，1Hz)，4.60-4.50(1H，m)，3.87(3H，s)，2.97(2H，q，J＝7.3Hz)，2.49-2.33(1H，m)，2.09-1.97(1H，m)，1.74(3H，d，J＝7.0Hz)，1.41(3H，t，J＝7.5Hz)，1.40-1.22(1H，m)，1.21-1.09(1H，m)，0.92(3H，t，J＝7.1Hz)。MS(NH3-CI)m/e C19H24ClN4O的计算值359.1639，实测值359.1623；362(7)，361(33)，360(23)，359(100)。C19H23ClN4O·0.5H2O的分析计算值C，62.20；H，6.32，N，15.27；实测值C，62.33；H，6.36；N，14.86。
实施例835波谱数据TLC RF0.39(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.94(1H，s)，7.69(1H，d，J＝8.4Hz)，7.09(1H，d，J＝2.5Hz)，6.95(1H，dd，J＝8.4，2.5Hz)，4.53-4.47(1H，m)，3.87(3H，s)，3.01-2.92(2H，m)，2.48-2.35(1H，m)，2.11-1.99(1H，m)，1.74(3H，d，J＝6.9Hz)，1.41(3H，t，J＝7.5Hz)，1.38-1.22(3H，m)，1.14-1.00(1H，m)，0.86(3H，t，J＝7.1Hz)。MS(NH3-CI)m/e 376(7)，375(33)，374(23)，373(100)。
实施例836波谱数据TLC RF0.42(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.94(1H，s)，7.79(1H，d，J＝8.8Hz)，7.09(1H，d，J＝2.5Hz)，6.95(1H，dd，J＝8.8，2.5Hz)，4.55-4.47(1H，m)，3.87(3H，s)，3.01-2.92(2H，m)，2.48-2.35(1H，m)，2.10-1.97(1H，m)，1.74(3H，d，J＝7.0Hz)，1.41(3H，t，J＝7.5Hz)，1.35-1.20(5H，m)，1.18-1.02(1H，m)，0.84(3H，t，J＝7.0Hz)。MS(H3-CI)m/e C21H28ClN4O的计算值387.1952，实测值387.1944；391(1)，390(8)，389(35)，388(25)，387(100)。
实施例837波谱数据TLC RF0.45(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.93(1H，s)，7.73(1H，d，J＝8.8Hz)，7.09(1H，d，J＝2.6Hz)，6.96(1H，dd，J＝8.8，2.6Hz)，4.25(1H，br)，3.87(3H，s)，2.95(2H，q，J＝7.3Hz)，2.41(2H，br)，2.10-2.00(2H，m)，1.43(3H，t，J＝7.3Hz)，1.37-1.20(3H，m)，1.12-0.98(1H，m)，0.84(3H，t，J＝7.3Hz)，0.82(3H，t，J＝7.4Hz)。MS(NH3-CI)m/e 390(8)，389(34)，388(25)，387(100)。
实施例838波谱数据TLC RF0.48(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.94(1H，s)，7.72(1H，d，J＝8.5Hz)，7.09(1H，d，J＝2.2Hz)，6.96(1H，dd，J＝8.5，2.2Hz)，4.36(1H，v br)，3.87(3H，s)，2.94(2H，q，J＝7.3Hz)，2.39(2H，br)，2.02-1.90(2H，m)，1.42(3H，t，J＝7.3Hz)，1.39-1.21(2H，m)，1.18-1.03(2H，m)，0.90(6H，t，J＝7.3 Hz)。MS(NH3-CI)m/e C21H29ClN4O的计算值387.1952，实测值387.1958；391(1)，390(8)，389(34)，388(26)，387(100)。
实施例839波谱数据TLC RF0.36(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.93(1H，s)，7.73(1H，d，J＝8.5Hz)，7.09(1H，d，J＝2.6Hz)，6.96(1H，dd，J＝8.5，2.6Hz)，4.19(1H，br s)，3.87(3H，s)，2.96(2H，q，J＝7.5Hz)，2.52-2.38(2H，m)，2.13-1.99(2H，m)，1.43(3H，t，J＝7.5Hz)，0.83(6H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)m/eC19H24ClN4的计算值359.1639，实测值359.1632；362(7)，361(34)，360(23)，359(100)。
实施例870波谱数据MS(NH3-CI)m/e 423(M+H+，100％)。
实施例900波谱数据TLC RF0.38(50∶50乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.93(1H，s)，7.75(1H，d，J＝9.2Hz)，6.90-6.86(2H，m)，4.23(2H，t，J＝7.7Hz)，3.86(3H，s)，2.95(2H，q，J＝7.7Hz)，2.48(3H，s)，1.93-1.83(2H，m)，1.45(3H，t，J＝7.6Hz)，1.43-1.36(4H，m)，0.92(3H，t，J＝7.0Hz)。
实施例902波谱数据TLC RF0.28(5∶95乙酸乙酯-二氯甲烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.94(1H，s)，7.63(1H，d，J＝8.1Hz)，7.37(1H，d，J＝1.0Hz)，7.21(1H，dd，J＝8.1，1.0Hz)，4.38(1H，br)，2.94(2H，q，J＝7.5Hz)，2.41(3H，s)，2.40(2H，br)，2.00-1.90(2H，m)，1.42(3H，t，J＝7.5Hz)，1.35-1.22(2H，m)，1.17-1.03(2H，m)，0.90(6H，t，J＝7.3 Hz)。MS(NH3-CI)m/e C21H28ClN4的计算值371.2002，实测值371.1993；374(8)，373(34)，372(25)，371(100)。
实施例944波谱数据MS(NH3-CI)m/e 377(M+H+，100％)。
实施例945波谱数据MS(NH3-CI)m/e 365(M+H+，100％)。
实施例947波谱数据MS(NH3-CI)m/e 353(M+H+，100％)。
实施例951波谱数据MS(NH3-CI)m/e 381(M+H+，100％)。
实施例952波谱数据MS(NH3-CI)m/e 353(M+H+，100％)。
实施例1003波谱数据TLC RF0.10(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.99(1H，s)，7.43(1H，s)，7.19(2H，d，J＝8.8Hz)，6.86(2H，d，J＝8.8Hz)，6.84(1H，s)，5.42(2H，s)，3.94(3H，s)，3.91(3H，s)，3.78(3H，s)，2.86(2H，q，J＝7.7Hz)，2.45(3H，s)，1.35(3H，t，J＝7.7Hz)。MS(NH3-CI)m/e 421(4)，420(27)，419(100)。C24H26N4O3的分析计算值C，68.88；H，6.26；N，13.39；实测值C，68.53；H，6.30；N，12.96。
实施例1012波谱数据m.p.147-148℃。TLC RF0.18(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.88(1H，s)，7.60(1H，s)，6.77(1H，s)，4.61(2H，t，J＝8.6Hz)，3.44(1H，v br)，3.24(2H，t，J＝8.6Hz)，2.94(2H，br)，2.44(3H，s)，2.03(2H，v br)，1.45(3H，br t，J＝6Hz)，0.89-0.79(2H，m)，0.58(2H，br)，0.50-0.40(2H，m)，0.27-0.17(2H，m)。MS(NH3-CI)m/e 377(4)，376(27)，375(100)。C23H26N4O的分析计算值C，73.77；H，7.01；N，14.96；实测值C，73.69；H，7.08；N，14.40。
实施例1023波谱数据TLC RF0.22(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ9.04(1H，s)，7.78(1H，d，J＝8.4Hz)，7.44(1H，d，J＝1.1Hz)，7.30(1H，dd，J＝8.4，1.1Hz)，7.20(2H，d，J＝8.5Hz)，6.87(2H，d，J＝8.5Hz)，5.44(2H，s)，3.79(3H，s)，2.90(2H，q，J＝7.5Hz)，1.32(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)m/e 467(1)，466(8)，465(35)，464(27)，463(100)。
实施例1027波谱数据TLC RF0.41(25∶75乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.96(1H，s)，7.76(1H，d，J＝8.4Hz)，7.45-7.44(1H，m)，7.27(1H，dm，J＝8Hz)，4.61-4.51(1H，m)，2.98(2H，dq，J＝7.5，1.6Hz)，2.48-2.35(1H，m)，2.10-1.98(1H，m)，1.75(3H，d，J＝7.0Hz)，1.41(3H，t，J＝7.5Hz)，1.35-1.22(2H，m)，0.93(3H，t，J＝7.2Hz)。MS(NH3-CI)m/e C19H21ClF3N4O的计算值413.1349，实测值413.1344；416(8)，415(35)，414(24)，413(100)。
实施例1028波谱数据TLC RF0.45(25∶75乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.96(1H，s)，7.77(1H，d，J＝8.4Hz)，7.44(1H，m)，7.27(1H，dm，J＝8Hz)，4.57-4.49(1H，m)，2.97(2H，dq，J＝7.7，1.7Hz)，2.47-2.36(1H，m)，2.12-2.02(1H，m)，1.75(3H，d，J＝7.0Hz)，1.41(3H，t，J＝7.7Hz)，1.33-1.21(4H，m)，0.86(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)m/e C20H23ClF3N4O的计算值427.1509，实测值427.1507；430(8)，429(35)，428(25)，427(100)。
实施例1032波谱数据TLC RF0.44(25∶75乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.95(1H，s)，7.80(1H，d，J＝8.4Hz)，7.45-7.44(1H，m)，7.30(1H，dm，J＝8Hz)，4.23-4.17(1H，m)，2.97(2H，q，J＝7.6Hz)，2.54-2.39(2H，m)，2.14-2.00(2H，m)，1.43(3H，t，J＝7.6Hz)，0.84(6H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)m/e C19H21ClF3N4O的计算值413.1368，实测值413.1373；416(8)，415(34)，414(24)，413(100)。
实施例1150波谱数据TLC RF0.23(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.90(1H，s)，7.73(1H，d，J＝8.8Hz)，7.36(1H，d，J＝2.6Hz)，7.17(1H，dd，J＝8.8，2.6Hz)，3.92(3H，s)，3.70-3.55(1H，m)，2.91(2H，q，J＝7.4Hz)，2.45-2.35(1H，m)，2.25-2.15(1H，m)，2.00-1.90(1H，m)，1.40(3H，t，J＝7.4Hz)，1.40-1.30(1H，m)，1.20-1.10(1H，m)，0.91(3H，t，J＝7.2Hz)，0.87-0.77(1H，m)，0.54-0.44(2H，m)，0.25-0.15(1H，m)。MS(NH3-CI)m/e C22H26F3N4O的计算值419.2057，实测值419.2058；421(3)，420(25)，419(100)。
实施例1153波谱数据TLC RF0.48(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ9.00(1H，s)，7.89(1H，d，J＝8.0Hz)，7.84(1H，s)，7.69(1H，d，J＝8.0Hz)，7.40-7.30(5H，m)，5.14(1H，d，J＝10.2Hz)，2.82(1H，dq，J＝15.5，7.7Hz)，2.68(1H，dq，J＝15.5，7.7Hz)，2.15(1H，br)，1.23(3H，t，J＝7.7Hz)，1.13-1.03(1H，m)，0.78-0.62(2H，m)，0.53-0.43(1H，m)。MS(NH3-CI)m/e C24H21ClF3N4的计算值457.1407，实测值457.1389；460(9)，459(35)，458(29)，457(100)。
实施例1155波谱数据TLC RF0.46(25∶75乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.98(1H，s)，7.83(1H，d，J＝8.4Hz)，7.46-7.27(7H，m)，5.13(1H，d，J＝10.7Hz)，2.88-2.62(2H，m)，2.15(1H，br)，1.26(3H，t，J＝7.5Hz)，1.12-1.02(1H，m)，0.78-0.62(2H，m)，0.54-0.44(1H，m)。MS(NH3-CI)m/e C24H21ClF3N4O的计算值473.1361，实测值473.1365；476(9)，475(36)，474(29)，473(100)。
实施例1157波谱数据TLC RF0.19(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.93(1H，s)，7.77(1H，d，J＝8.8Hz)，7.40-7.30(6H，m)，7.19(1H，dd，J＝8.8，2.2Hz)，5.13(1H，d，J＝10.6Hz)，3.92(3H，s)，2.79(1H，dq，J＝15，7.7Hz)，2.64(1H，dq，J＝15，7.7Hz)，2.12(1H，br)，1.21(3H，t，J＝7.7Hz)，1.10-1.00(1H，m)，0.77-0.62(2H，m)，0.55-0.45(1H，m)。MS(NH3-CI)m/e C25H24F3N4O的计算值453.1902，实测值453.1903；455(4)，454(28)，453(100)。
实施例1158波谱数据TLC RF0.16(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.98(1H，s)，7.46-7.25(7H，m)，5.12(1H，br d，J＝9Hz)，2.85-2.62(2H，m)，2.14(1H，br)，2.13(3H，d，J＝0.7Hz)，1.18(3H，dq，J＝7.7，4.1Hz)，0.75-0.35(4H，m)。MS(NH3-CI)m/eC24H23Cl2N4的计算值437.1300，实测值437.1294；440(19)，439(67)，438(32)，437(100)。
实施例1161波谱数据MS(NH3-CI)m/e 441(M+H+，100％)。
实施例1163波谱数据TLC RF0.44(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ9.00(1H，s)，7.89(1H，d，J＝8.4Hz)，7.84(1H，s)，7.69(1H，d，J＝8.4Hz)，7.38(2H，d，J＝9Hz)，7.05(2H，d，J＝9Hz)，5.08(1H，d，J＝10.2Hz)，2.82(1H，dq，J＝15.5，7.7Hz)，2.68(1H，dq，J＝15.5，7.7Hz)，2.14(1H，m)，1.25(3H，t，J＝7.7Hz)，1.10-1.01(1H，m)，0.74-0.62(2H，m)，0.51-0.41(1H，m)。MS(NH3-CI)m/eC24H20ClF4N4的计算值475.1313，实测值475.1307；479(1)，478(9)，477(35)，476(30)，475(100)。
实施例1222波谱数据MS(NH3-CI)m/e 363(M+H+，100％)。
实施例1252波谱数据TLC RF0.24(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.72(1H，s)，7.87(1H，dd，J＝8.8，5.5Hz)，7.46(1H，dd，J＝8.8，2.5Hz)，7.35-7.26(1H，m)，7.24-7.18(6H，m)，7.08-7.01(4H，m)，4.89-4.79(1H，m)，4.49(2H，d，J＝12.1Hz)，4.37(2H，d，J＝12.1Hz)，4.27(2H，t，J＝9.3Hz)，4.01(2H，dd，J＝9.9，5.2Hz)，2.98(2H，q，J＝7.7Hz)，1.39(3H，t，J＝7.7Hz)。MS(NH3-CI)m/eC31H29F4N4O2的计算值565.2227，实测值565.2226；567(7)，566(36)，565(100)。
实施例1255波谱数据TLC RF0.50(25∶75乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.96(1H，s)，7.80(1H，d，J＝8.4Hz)，7.45-7.43(1H，m)，7.31-7.27(1H，dm，J＝8Hz)，3.80-3.73(1H，m)，2.93(2H，q，J＝7.3Hz)，2.40(1H，br)，2.25-2.14(1H，m)，1,95(1H，br)，1.42(3H，t，J＝7.5Hz)，1.35-1.10(2H，m)，0.92(3H，t，J＝7.3Hz)，0.91-0.80(1H，m)，0.53-0.44(2H，m)，0.24-0.14(1H，m)。MS(NH3-CI)m/e C21H23ClF3N4O的计算值439.1519，实测值439.1524；442(8)，441(34)，440(26)，439(100)。
实施例1256波谱数据TLC RF0.48(25∶75乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.95(1H，s)，7.79(1H，d，J＝8.4Hz)，7.45-7.43(1H，m)，7.27(1H，dm，J＝8Hz)，4.35-4.25(1H，m)，2.96(2H，q，J＝7.4Hz)，2.42(2H，br)，2.12-1.93(2H，m)，1.43(3H，t，J＝7.4Hz)，1.37-1.22(2H，m)，0.91(3H，t，J＝7.2Hz)，0.83(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)m/e C20H23ClF3N4O的计算值427.1514，实测值427.1515；430(8)，429(34)，428(25)，427(100)。
实施例1295波谱数据TLC RF0.37(50∶50乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.91(1H，s)，7.38(1H，s)，6.83(1H，s)，4.46(1H，m，J＝7.3Hz)，3.94(3H，s)，3.91(3H，s)，2.96(2H，q，J＝7.6Hz)，2.49-2.39(1H，m)，2.43(3H，s)，2.12-2.02(1H，m)，1.75(3H，d，J＝6.5Hz)，1.44(3H，t，J＝7.5Hz)，0.86(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)m/e C20H27N4O2的计算值355.2134，实测值355.2139；357(3)，356(23)，355(100)。
实施例1296波谱数据TLC RF0.37(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ9.00(1H，s)，7.68(1H，d，J＝8.4Hz)，7.57(1H，d，J＝2.2Hz)，7.39(1H，dd，J＝8.4，2.2Hz)，7.27(2H，d，J＝8.4Hz)，6.89(2H，d，J＝8.4Hz)，5.56(1H，dd，J＝9.7，7.4Hz)，3.79(3H，s)，2.92-2.75(3H，m)，2.65-2.55(1H，m)，1.31(3H，t，J＝7.5Hz)，0.92(3H，t，J＝6.6Hz)。MS(NH3-CI)m/e C23H23Cl2N4O的计算值441.1249，实测值441.1247；445(12)，444(18)，443(67)，442(30)，441(100)。
实施例1319波谱数据MS(NH3-CI)m/e 459(M+H+，100％)。
实施例1320波谱数据1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.99(s，1H)，7.68(d，1H，J＝8.4Hz)，7.58(d，1H，J＝1.9Hz)，7.42-7.3(m，6H)，6.04(q，1H)，2.82，(m，2H)，2.16(d，3H，J＝7.4Hz)，1.27(t，3H，J＝7.3，7.7Hz)。
实施例1321 7906-5波谱数据1H NMR(300MHz，CDCl3)δ9.02(1H，s)，7.98(d，1H)，7.71(d，1H)，7.57(d，1H)，7.42-7.26(m，3H)，7.15(m，1H)，5.38(d，1H)，2.65(m，1H)，2.4(m，1H)，1.85(m，1H)，1.82(s，3H)，0.97(t，3H)，0.8(m，2H)，0.6(m，2H)。
实施例1322波谱数据MS(NH3-CI)m/e 437(M+H+，100％)。
实施例1323波谱数据MS(NH3-CI)m/e 455(M+H+，100％)。
实施例1324波谱数据MS(ESI)m/e 425(M+H+)，381(M+H+-CO2，100％)。
实施例1325波谱数据MS(NH3-CI)m/e 413(M+H+，100％)。
实施例1326波谱数据MS(NH3-CI)m/e 427(M+H+，100％)。
实施例1327波谱数据MS(NH3-CI)m/e 427(M+H+，100％)。
实施例1328波谱数据MS(NH3-CI)m/e 427(M+H+，100％)。
实施例1329波谱数据MS(NH3-CI)m/e 423(M+H+，100％)。
实施例1330波谱数据MS(NH3-CI)m/e 418(M+H+，100％)。
实施例1331波谱数据MS(NH3-CI)m/e 418(M+H+，100％)。
实施例1332波谱数据MS(NH3-CI)m/e 499(M+H+，100％)。
实施例1333波谱数据MS(NH3-CI)m/e 453(M+H+，100％)。
实施例1334波谱数据MS(NH3-CI)m/e 423(M+H+，100％)。
实施例1335波谱数据MS(NH3-CI)m/e 372(M+H+，100％)。
实施例1337波谱数据MS(NH3-CI)m/e 443(M+H+，100％)。
实施例1338波谱数据MS(NH3-CI)m/e 427(M+H+，100％)。
实施例1339波谱数据MS(NH3-CI)m/e 379(M+H+，100％)。
实施例1341波谱数据MS(NH3-CI)m/e 393(M+H+，100％)。
实施例1342波谱数据MS(NH3-CI)m/e 378(M+H+，100％)。
实施例1343波谱数据MS(NH3-CI)m/e 346(M+H+，100％)。
实施例1344波谱数据MS(NH3-CI)m/e 363(M+H+，100％)。
实施例1346波谱数据MS(NH3-CI)m/e 416(M+H+，100％)。
实施例1370波谱数据TLC RF0.23(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.89(1H，s)，7.72(1H，d，J＝8.4Hz)，7.35(1H，d，J＝2.5Hz)，7.17(1H，dd，J＝8.4，2.5Hz)，4.27(1H，br)，3.91(3H，s)，2.93(2H，q，J＝7.7Hz)，2.40(2H，br)，2.10-1.95(2H，m)，1.41(3H，t，J＝7.7Hz)，1.39-1.27(1H，m)，1.20-1.07(1H，m)，0.91(3H，t，J＝7.3Hz)，0.81(3H，t，J＝7.5 Hz)。MS(NH3-CI)m/e C21H26F3N4O的计算值407.2058，实测值407.2052；409(3)，408(24)，407(100)。
实施例1371波谱数据MS(ESI)m/e 377(M+2)，375(M+，100％)。
(b)Q1＝2-四唑基(c)Q2＝1，2，4-三唑-2-基表1A
实施R2X R3R4R12R11R6R1aR1bmp，例号 ℃a1043CH3CH2H CH3CH3CH3H CH3C3H7油关键(a)化合物被指明为“油”的地方，提供数据如下
实施例1043波谱数据TLC RF0.40(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)d 8.91(1H，s)，7.43(1H，s)，7.10(1H，s)，4.60-4.50(1H，m)，2.94(2H，dq，J＝7.5，2.0Hz)，2.45-2.35(1H，m)，2.35(3H，s)，2.28(6H，s)，2.07-1.97(1H，m)，1.73(3H，d，J＝6.9Hz)，1.41(3H，t，J＝7.5Hz)，1.40-1.27(1H，m)，1.20-1.07(1H，m)，0.92(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)m/e C21H29N4的计算值337.2392，实测值337.2396；339(3)，338(23)，337(100)。C21H28N4的分析计算值C，74.96；H，8.40；N，16.65；实测值C，74.28；H，8.02；N，16.37。
表1B
实施例号 R2XR4R5R1aR1bmp，℃a1270 CH3CH2CF3O(CH2)2-c-C3H5c-C3H5-OH1271 CH3CH2CF3OCH2CO2-c-C3H5c-C3H5-C2H51272 CH3CH2CF3OCH2CO- c-C3H5c-C3H5-N(CH3)21273 CH3CH2CF3O(CH2)2-c-C3H5c-C3H5-NMe3+Cl-1274 CH3CH2CF3OCH2CH- c-C3H5c-C3H5-(OH)C2H51275 CH3CH2OCH2OCH3CH3CH3C3H777-791276 CH3CH2OH CH3CH3C3H7-1277 CH3CH2OC2H5CH3CH3C3H7-1278 CH3CH2OC3H7CH3CH3C3H7-1279 CH3CH2O(CH2)2-OH CH3CH3C3H7-1280 CH3CH2OCH2CO2-CH3CH3C3H7-C2H51281 CH3CH2OCH2CO- CH3CH3C3H7-N(CH3)21282 CH3CH2O(CH2)2-CH3CH3C3H7-NMe3+Cl-1283 CH3CH2OCH2CH-CH3CH3C3H7-(OH)C2H5表1C
实施例号 X R4R5R11R1aR1bmp，℃a1501 CH2ClCF3H C3H7OCH376-781502 CH2ClCF3H C2H5C2H4OCH3油1503 CH2ClCl H C2H5C2H4OCH3-1504 CH2ClOCH3H C2H5C2H4OCH3-1505 CH2CF3OCH3H C2H5C2H4OCH3-1506 CH2ClSO2CH3H C2H5C2H4OCH3-1507 CH2ClCOCH3H C2H5C2H4OCH3-1508 CH2CH3OCH3CH3C2H5C2H4OCH3-1509 CH2ClCH3F C2H5C2H4OCH3-1510 CH2CH3OCH3F C2H5C2H4OCH3-1511 CH2CH3CH3CH3C2H5C2H4OCH3-1512 CH2ClCF3H c-C3H5C2H4OCH3-1513 CH2ClCl H c-C3H5C2H4OCH3-1514 CH2ClOCH3H c-C3H5C2H4OCH3-1515 CH2CF3OCH3H c-C3H5C2H4OCH3-1516 CH2ClSO2CH3H c-C3H5C2H4OCH3-1517 CH2ClCOCH3H c-C3H5C2H4OCH3-1518 CH2CH3OCH3CH3c-C3H5C2H4OCH3-1519 CH2ClCH3F c-C3H5C2H4OCH3-1520CH2CH3OCH3F c-C3H5C2H4OCH3-1521CH2CH3CH3CH3c-C3H5C2H4OCH3-1522CH2ClCF3H C2H5CH2OCH3油1523CH2ClCl H C2H5CH2OCH3-1524CH2ClOCH3H C2H5CH2OCH3-1525CH2CF3OCH3H C2H5CH2OCH3-1526CH2ClSO2CH3H C2H5CH2OCH3-1527CH2ClCOCH3H C2H5CH2OCH3 -1528CH2CH3OCH3CH3C2H5CH2OCH3-1529CH2ClCH3F C2H5CH2OCH3-1530CH2CH3OCH3F C2H5CH2OCH3-1531CH2CH3CH3CH3C2H5CH2OCH3-1532CH2ClCF3H c-C3H5CH2OCH3-1533CH2ClCl H c-C3H5CH2OCH3-1534CH2ClOCH3H c-C3H5CH2OCH3-1535CH2CF3OCH3H c-C3H5CH2OCH3-1536CH2ClSO2CH3H c-C3H5CH2OCH31537CH2ClCOCH3H c-C3H5CH2OCH3-1538CH2CH3OCH3CH3c-C3H5CH2OCH3-1539CH2ClCH3F c-C3H5CH2OCH3-1540CH2CH3OCH3F c-C3H5CH2OCH3-1541CH2CH3CH3CH3c-C3H5CH2OCH3-1542O ClCF3H C2H5C2H4OCH3油1543O ClCl H C2H5C2H4OCH3-1544O ClOCH3H C2H5C2H4OCH3-1545O CF3OCH3H C2H5C2H4OCH3-1546O ClSO2CH3H C2H5C2H4OCH3-1547O ClCOCH3H C2H5C2H4OCH3-1548O CH3OCH3CH3C2H5C2H4OCH3-1549O ClCH3F C2H5C2H4OCH3-1550O CH3OCH3F C2H5C2H4OCH3-1551O CH3CH3CH3C2H5C2H4OCH3-1552O ClCF3H c-C3H5C2H4OCH3-1553O ClCl H c-C3H5C2H4OCH3-1554O ClOCH3H c-C3H5C2H4OCH3-1555O CF3OCH3H c-C3H5C2H4OCH3-1556O ClSO2CH3H c-C3H5C2H4OCH3-1557OClCOCH3H c-C3H5C2H4OCH3-1558OCH3OCH3CH3c-C3H5C2H4OCH3-1559OClCH3F c-C3H5C2H4OCH3-1560OCH3OCH3F c-C3H5C2H4OCH3-1561OCH3CH3CH3c-C3H5C2H4OCH3-1562OClCF3H C2H5CH2OCH3油1563OClOCH3H C2H5CH2OCH3-1564OCF3OCH3H C2H5CH2OCH3-1565OClSO2CH3H C2H5CH2OCH3-1566OClCOCH3H C2H5CH2OCH3-1567OCH3OCH3CH3C2H5CH2OCH3-1568OClCH3F C2H5CH2OCH3-1569OCH3OCH3F C2H5CH2OCH3-1570OCH3CH3CH3C2H5CH2OCH3-1571OClCF3H c-C3H5CH2OCH3-1572OClClH c-C3H5CH2OCH3-1573OClOCH3H c-C3H5CH2OCH3-1574OCF3OCH3H c-C3H5CH2OCH3-1575OClSO2CH3H c-C3H5CH2OCH3-1576OClCOCH3H c-C3H5CH2OCH3-1577OCH3OCH3CH3c-C3H5CH2OCH3-1578OClCH3F c-C3H5CH2OCH3-1579OCH3OCH3F c-C3H5CH2OCH3-1580OCH3CH3CH3c-C3H5CH2OCH3-表1D
实施例号 X R4R5R11R1aR1bmp，℃1601 CH2CH3Cl H C2H5c-C3H5109-1111602 CH2Cl Cl H C2H5C2H4OCH3-1603 CH2Cl OCH3H C2H5C2H4OCH3-1604 CH2CF3OCH3H C2H5C2H4OCH3-1605 CH2Cl SO2CH3H C2H5C2H4OCH3-1606 CH2Cl COCH3H C2H5C2H4OCH3-1607 CH2CH3OCH3CH3C2H5C2H4OCH3-1608 CH2Cl CH3F C2H5C2H4OCH3-1609 CH2CH3OCH3F C2H5C2H4OCH3-1610 CH2CH3CH3CH3C2H5C2H4OCH3-1611 CH2Cl CF3H c-C3H5C2H4OCH3-1612 CH2Cl Cl H c-C3H5C2H4OCH3-1613 CH2Cl OCH3H c-C3H5C2H4OCH3-1614 CH2CF3OCH3H c-C3H5C2H4OCH3-1615 CH2Cl SO2CH3H c-C3H5C2H4OCH3-1616 CH2Cl COCH3H c-C3H5C2H4OCH3-1617 CH2CH3OCH3CH3c-C3H5C2H4OCH3-1618 CH2Cl CH3F c-C3H5C2H4OCH3-1619 CH2CH3OCH3F c-C3H5C2H4OCH3-1620 CH2CH3CH3CH3c-C3H5C2H4OCH3-1621 CH2Cl CF3H C2H5CH2OCH3油1622 CH2Cl Cl H C2H5CH2OCH3-1623 CH2Cl OCH3H C2H5CH2OCH3-1624 CH2CF3OCH3H C2H5CH2OCH3-1625 CH2Cl SO2CH3H C2H5CH2OCH3-1626 CH2Cl COCH3H C2H5CH2OCH3-1627 CH2CH3OCH3CH3C2H5CH2OCH3-1628 CH2Cl CH3F C2H5CH2OCH3-1629 CH2CH3OCH3F C2H5CH2OCH3-1630 CH2CH3CH3CH3C2H5CH2OCH3-1631 CH2Cl CF3H c-C3H5CH2OCH3-1632 CH2Cl Cl H c-C3H5CH2OCH3-1633 CH2Cl OCH3H c-C3H5CH2OCH3-1634 CH2CF3OCH3H c-C3H5CH2OCH3-1635CH2Cl SO2CH3Hc-C3H5CH2OCH3-1636CH2Cl COCH3Hc-C3H5CH2OCH3-1637CH2CH3OCH3CH3c-C3H5CH2OCH3-1638CH2Cl CH3Fc-C3H5CH2OCH3-1639CH2CH3OCH3Fc-C3H5CH2OCH3-1640CH2CH3CH3CH3c-C3H5CH2OCH3-1641O Cl CF3HC2H5C2H4OCH3油1642O Cl Cl HC2H5C2H4OCH3-1643O Cl OCH3HC2H5C2H4OCH3-1644O CF3OCH3HC2H5C2H4OCH3-1645O Cl SO2CH3HC2H5C2H4OCH3-1646O Cl COCH3HC2H5C2H4OCH3-1647O CH3OCH3CH3C2H5C2H4OCH3-1648O Cl CH3FC2H5C2H4OCH3-1649O CH3OCH3FC2H5C2H4OCH3-1650O CH3CH3CH3C2H5C2H4OCH3-1651O Cl CF3Hc-C3H5C2H4OCH3-1652O Cl Cl Hc-C3H5C2H4OCH3-1653O Cl OCH3Hc-C3H5C2H4OCH3-1654O CF3OCH3Hc-C3H5C2H4OCH3-1655O Cl SO2CH3Hc-C3H5C2H4OCH3-1656O Cl COCH3Hc-C3H5C2H4OCH3-1657O CH3OCH3CH3c-C3H5C2H4OCH3-1658O Cl CH3Fc-C3H5C2H4OCH3-1659O CH3OCH3Fc-C3H5C2H4OCH3-1660O CH3CH3CH3c-C3H5C2H4OCH3-1661O Cl CF3HC2H5CH2OCH3油1662O Cl OCH3HC2H5CH2OCH3-1663O CF3OCH3HC2H5CH2OCH3-1664O Cl SO2CH3HC2H5CH2OCH3-1665O Cl COCH3HC2H5CH2OCH3-1666O CH3OCH3CH3C2H5CH2OCH3-1667O Cl CH3FC2H5CH2OCH3-1668O CH3OCH3FC2H5CH2OCH3-1669O CH3CH3CH3C2H5CH2OCH3-1670O Cl CF3Hc-C3H5CH2OCH3-1671 OCl Cl H c-C3H5CH2OCH3-1672 OCl OCH3H c-C3H5CH2OCH3-1673 OCF3OCH3H c-C3H5CH2OCH3-1674 OCl SO2CH3H c-C3H5CH2OCH3-1675 OCl COCH3H c-C3H5CH2OCH3-1676 OCH3OCH3CH3c-C3H5CH2OCH3-1677 OCl CH3F c-C3H5CH2OCH3-1678 OCH3OCH3F c-C3H5CH2OCH3-1679 OCH3CH3CH3c-C3H5CH2OCH3-下述制备1-苄基-6-甲基-4-(2，4，6-三甲基苯基)咪唑并[4，5-c]吡啶(实施例2001，表2，结构A)的方法可用于制备在表2中所包含的结构A的所有实施例，必要的话进行微小的方法改进，并且使用适宜结构的试剂。
流程13和14的方法可用于制备在表2中所包含的结构B和结构C的许多实施例，必要的话进行微小的方法改进，并且使用适宜结构的试剂。
实施例2001制备1-苄基-6-甲基-4-(2，4，6-三甲基苯基)咪唑并[4，5-c]吡啶部分A.把4-氯-6-甲基-3-硝基吡啶酮(5.0g，26.5mmol)在乙腈(93mL)中的溶液用苄基胺(2.89mL，26.5mmol)和二异丙基乙胺(5.54mL，31.8mmol)处理。将该混合物加热回流4小时，然后冷却至环境温度并使之搅拌12小时。把该混合物在二氯甲烷和水中分配(各200mL)，并以二氯甲烷(200mL)提取水层。连续以水(200mL)洗涤该提取液，并且合并，过滤收集生成的沉淀。以硫酸钠干燥滤液，再次过滤并蒸发，得到第二份结晶产物4-苄基氨基-6-甲基-3-硝基吡啶酮(总共6.74g，26.0mmol，98％)。m.p.246-247℃。TLC RF0.35(10∶90异丙醇-乙酸乙酯)。1H NMR(300MHz，CDCl3)d 10.48(1H，br s)，9.69(1H，br s)，7.41-7.26(5H，m)，5.66(1H，s)，4.57(2H，d，J＝5.5Hz)，2.26(3H，s)。MS(NH3-CI)m/e 261(10)，260(70)，226(100)。
部分B.把来自部分A的吡啶酮(6.72g，25.9mmol)在三氯氧磷(52mL，25.5mmol)中的溶液在环境温度下搅拌3天。把该反应混合物倾入冰(150g)和二氯甲烷(200mL)的混合物中。在冰融化后，加入100mL二氯甲烷，用固体NaHCO3调节该混合物的pH至7。分离该混合物，并且以二氯甲烷提取水相。合并提取物，以硫酸钠干燥，过滤和蒸发，得到亮黄色结晶固体产物(4-苄基氨基-2-氯-6-甲基-3-硝基吡啶)(6.45g，23.2mmol，90％)。TLC RF0.76(乙酸乙酯)。1H NMR(300MHz，CDCl3)d7.43-7.26(5H，m)，7.04(1H，br)，6.47(1H，s)，4.48(2H，d，J＝5.5Hz)，2.40(3H，s)。MS(NH3-CI)m/e 281(5)，280(35)，279(17)，278(100)。
部分C.用铁粉(13.61g)和冰乙酸(13.6mL)处理来自以上部分B的硝基化合物(6.42g，23.1mmol)在甲醇(162mL)中的溶液。将所生成的混合物加热回流2小时，然后冷却，通过硅藻土过滤(以甲醇洗涤)，并且蒸发。将该残余物质溶解于二氯甲烷(231mL)和1N HCl(162mL)水溶液中，并通过加入固体NaHCO3调节该混合物的pH至中性。该混合物通过硅藻土过滤，并且分离，以二氯甲烷提取水相。合并该提取液，以Na2SO4干燥，过滤并蒸发，得到固体产物3-氨基-4-苄基氨基-2-氯-6-甲基吡啶(5.59g，22.6mmol，98％)。m.p.177-178℃。TLCRF0.60(乙酸乙酯)。1H NMR(300MHz，CDCl3)d 7.41-7.32(5H，m)，6.33(1H，s)，4.54(1H，br)，4.36(2H，d，J＝5.1Hz)，3.30(2H，br s)，2.35(3H，s)。MS(NH3-CI)m/e 251(6)，250(37)，249(19)，248(100)。
部分D.以浓HCl(3滴)处理来自以上部分C的二胺(2.15g，8.68mmol)在原丙酸三乙酯(5mL)中的悬浮液并加热回流1小时，然后冷却，并真空蒸馏除去过量的正丙酸酯。用乙酸乙酯(120mL)溶解釜中残余物，以水和盐水(各100mL)洗涤。以乙酸乙酯连续回提该水相，合并该提取液，以Na2SO4干燥，过滤并蒸发，得到N-(4-苄基氨基-2-氯-6-甲基吡啶-3-基)丙酰胺O-乙基imidate(2.62g，91％)。TLC RF0.40(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)d 7.39-7.29(5H，m)，6.29(1H，s)，4.64(1H，br t，J＝5.8Hz)，4.37(2H，d，J＝5.8Hz)，4.25(2H，br)，2.35(3H，s)，2.18-2.11(2H，m)，1.36(3H，t，J＝7.0Hz)，1.06(3H，t，J＝7.7Hz)。MS(NH3-CI)m/e 335(7)，334(34)，333(22)，332(100)。
部分E.把来自部分D的化合物(2.62g，7.90mmol)在苯基醚(10mL)中的溶液加热至170℃6小时，然后冷却并倾入乙酸乙酯(150mL)中。以水和盐水(各100mL)洗涤该混合物。然后以Na2SO4干燥，过滤并蒸发。经过柱层析法(己烷，然后乙酸乙酯)分离该残余液，得到油状产物1-苄基-4-氯-2-乙基-6-甲基咪唑并[4，5-c]吡啶(2.16g，96％)。m.p.140-141℃。TLC RF0.06(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)d 7.36-7.32(3H，m)，7.02-6.98(2H，m)，6.93(1H，s)，5.31(2H，s)，2.89(2H，q，J＝7.3Hz)，2.58(3H，s)，1.39(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)m/e 289(6)，288(35)，287(20)，286(100)。
部分F.以2-(2，4，6-三甲苯基)溴化镁(3.95mL，1.0M)的四氢呋喃溶液处理在四氢呋喃(7mL)中的氯化锌(538mg)溶液，并且搅拌1小时。在另一个烧瓶中，以二异丁基氢化铝(0.263mL，1.0M)的己烷溶液处理在四氢呋喃(5mL)中的双(三苯基膦)氯化钯(93mg，0.132mmol)的溶液，搅拌该溶液20分钟。然后把该芳基锌溶液通过加料管加入到含有该钯催化剂的烧瓶中，随后加入在部分E中制备氯化物。该混合物加热回流12小时，然后冷却，并倾入水(100mL)中。以乙酸乙酯(2×150mL)提取，以盐水洗涤该提取液，合并，以Na2SO4干燥，过滤并蒸发。经过柱层析法(1∶1乙酸乙酯-己烷)分离该残余物质，以乙醚重结晶纯化得到固体标题化合物(187mg，29％)。m.p.177-180℃(乙醚)。TLC RF0.27(50∶50乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)d 7.38-7.32(3H，m)，7.10-7.05(2H，m)，6.96(1H，s)，6.93(2H，s)，5.32(2H，s)，2.84(2H，q，J＝7.3Hz)，2.64(3H，s)，2.30(3H，s)，2.02(6H，s)，1.26(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)m/e 372(4)，371(29)，370(100)。对于C25H27N3的分析计算值C，81.26；H，7.38；N，11.37；实测值C，80.70；H，7.26；N，11.20。
表2
实施例号XR4R5R11R6R1mp，℃a2001 CH2Cl Cl HH c-C4H7-2002 CH2Cl Cl HH c-C5H9111-1122003 CH2Cl Cl HH c-C6H11油2004 CH2Cl Cl HH c-C7H13128-1302005 CH2Cl Cl HH c-C8H15-2006 CH2Cl Cl HH 2-CH3-c-C5H8油2007 CH2Cl Cl HH 3-CH3-c-C5H8-2008 CH2Cl Cl HH 2-OCH3-c-C5H8-2009 CH2Cl Cl HH 2，5-(CH3)2-c-C5H7-2010 CH2Cl Cl HH 2-(CH3)2CH-5-CH3-c-C6H9-2011 CH2Cl Cl HH 9-芴基 油2012 CH2Cl Cl HH 1-四氢化萘基 油2013 CH2Cl Cl HH 1-(2，3-二氢化茚)基 油2014 CH2Cl Cl HH 4-苯并二氢吡喃基 油2015 CH2Cl Cl HH 2-氧-c-C5H7166-1682016 CH2Cl Cl HH 5-二苯并环庚烷基 -2017 CH2Cl Cl HH 5-二苯并环庚烯基 -2018 CH2Cl CF3HH c-C4H7-2019 CH2Cl CF3HH c-C5H9146-1472020 CH2Cl CF3HH c-C6H11油2021 CH2Cl CF3HH c-C7H13129-1302022 CH2Cl CF3HH c-C8H15-2023 CH2Cl CF3HH 2-CH3-c-C5H898-992024 CH2ClCF3H H3-CH3-c-C5H8-2025 CH2ClCF3H H2-OCH3-c-C5H8-2026 CH2ClCF3H H2，5-(CH3)2-c-C5H7-2027 CH2ClCF3H H2-(CH3)2CH-5-CH3-c-C6H9-2028 CH2ClCF3H H9-芴基-2029 CH2ClCF3H H1-四氢化萘基 -2030 CH2ClCF3H H1-(2，3-二氢化茚)基 -2031 CH2ClCF3H H4-苯并二氢吡喃基 -2032 CH2ClCF3H H2-氧-c-C5H7-2033 CH2ClCF3H H5-二苯并环庚烷基 -2034 CH2ClCF3H H5-二苯并环庚烯基 -2035 CH2ClOCH3H Hc-C4H7-2036 CH2ClOCH3H Hc-C5H9-2037 CH2ClOCH3H Hc-C6H11-2038 CH2ClOCH3H Hc-C7H13-2039 CH2ClOCH3H Hc-C8H15-2040 CH2ClOCH3H H2-CH3-c-C5H8-2041 CH2ClOCH3H H3-CH3-c-C5H8-2042 CH2ClOCH3H H2-OCH3-c-C5H8-2043 CH2ClOCH3H H2，5-(CH3)2-c-C5H7-2044 CH2ClOCH3H H2-(CH3)2CH-5-CH3-c-C6H9-2045 CH2ClOCH3H H9-芴基-2046 CH2ClOCH3H H1-四氢化萘基 -2047 CH2ClOCH3H H1-(2，3-二氢化茚)基 -2048 CH2ClOCH3H H4-苯并二氢吡喃基 -2049 CH2ClOCH3H H2-氧-c-C5H7-2050 CH2ClOCH3H H5-二苯并环庚烷基 -2051 CH2ClOCH3H H5-二苯并环庚烯基 -2052 CH2ClOCF3H Hc-C4H7-2053 CH2ClOCF3H Hc-C5H9油2054 CH2ClOCF3H Hc-C6H11-2055 CH2ClOCF3H Hc-C7H13-2056 CH2ClOCF3H Hc-C8H15-2057 CH2ClOCF3H H2-CH3-c-C5H8-2058 CH2ClOCF3H H3-CH3-c-C5H8-2059 CH2ClOCF3H H2-OCH3-c-C5H8-2060 CH2ClOCF3H H2，5-(CH3)2-c-C5H7-2061 CH2ClOCF3H H2-(CH3)2CH-5-CH3-c-C6H92062 CH2Cl OCF3H H 9-芴基-2063 CH2Cl OCF3H H 1-四氢化萘基 -2064 CH2Cl OCF3H H 1-(2，3-二氢化茚)基 -2065 CH2Cl OCF3H H 4-苯并二氢吡喃基 -2066 CH2Cl OCF3H H 2-氧-c-C5H7-2067 CH2Cl OCF3H H 5-二苯并环庚烷基 -2068 CH2Cl OCF3H H 5-二苯并环庚烯基 -2069 CH2Cl CH3H H c-C4H7-2070 CH2Cl CH3H H c-C5H9-2071 CH2Cl CH3H H c-C6H11-2072 CH2Cl CH3H H c-C7H13-2073 CH2Cl CH3H H c-C8H15-2074 CH2Cl CH3H H 2-CH3-c-C5H8-2075 CH2Cl CH3H H 3-CH3-c-C5H8-2076 CH2Cl CH3H H 2-OCH3-c-C5H8-2077 CH2Cl CH3H H 2，5-(CH3)2-c-C5H7-2078 CH2Cl CH3H H 2-(CH3)2CH-5-CH3-c-C6H9-2079 CH2Cl CH3H H 9-芴基-2080 CH2Cl CH3H H 1-四氢化萘基 -2081 CH2Cl CH3H H 1-(2，3-二氢化茚)基 -2082 CH2Cl CH3H H 4-苯并二氢吡喃基 -2083 CH2Cl CH3H H 2-氧-c-C5H7-2084 CH2Cl CH3H H 5-二苯并环庚烷基 -2085 CH2Cl CH3H H 5-二苯并环庚烯基 -2086 CH2CF3Cl H H c-C4H7-2087 CH2CF3Cl H H c-C5H9143-1452088 CH2CF3Cl H H c-C6H11-2089 CH2CF3Cl H H c-C7H13-2090 CH2CF3Cl H H c-C8H15-2091 CH2CF3Cl H H 2-CH3-c-C5H8-2092 CH2CF3Cl H H 3-CH3-c-C5H8-2093 CH2CF3Cl H H 2-OCH3-c-C5H8-2094 CH2CF3Cl H H 2，5-(CH3)2-c-C5H7-2095 CH2CF3Cl H H 2-(CH3)2CH-5-CH3-c-C6H9-2096 CH2CF3Cl H H 9-芴基-2097 CH2CF3Cl H H 1-四氢化萘基 -2098 CH2CF3Cl H H 1-(2，3-二氢化茚)基 -2099 CH2CF3Cl H H 4-苯并二氢吡喃基 -2100 CH2CF3Cl H H2-氧-c-C5H7-2101 CH2CF3Cl H H5-二苯并环庚烷基-2102 CH2CF3Cl H H5-二苯并环庚烯基-2103 CH2CF3OCH3H Hc-C4H7-2104 CH2CF3OCH3H Hc-C5H9103-1062105 CH2CF3OCH3H Hc-C6H11-2106 CH2CF3OCH3H Hc-C7H13-2107 CH2CF3OCH3H Hc-C8H15-2108 CH2CF3OCH3H H2-CH3-c-C5H8-2109 CH2CF3OCH3H H3-CH3-c-C5H8-2110 CH2CF3OCH3H H2-OCH3-c-C5H8-2111 CH2CF3OCH3H H2，5-(CH3)2-c-C5H7-2112 CH2CF3OCH3H H2-(CH3)2CH-5-CH3-c-C6H9-2113 CH2CF3OCH3H H9-芴基 -2114 CH2CF3OCH3H H1-四氢化萘基-2115 CH2CF3OCH3H H1-(2，3-二氧化茚)基 -2116 CH2CF3OCH3H H4-苯并二氢吡喃基-2117 CH2CF3OCH3H H2-氧-c-C5H7-2118 CH2CF3OCH3H H5-二苯并环庚烷基-2119 CH2CF3OCH3H H5-二苯并环庚烯基-2120 CH2CF3F H Hc-C4H7-2121 CH2CF3F H Hc-C5H9-2122 CH2CF3F H Hc-C6H11-2123 CH2CF3F H Hc-C7H13119-1222124 CH2CF3F H Hc-C8H15-2125 CH2CF3F H H2-CH3-c-C5H8-2126 CH2CF3F H H3-CH3-c-C5H8-2127 CH2CF3F H H2-OCH3-c-C5H8-2128 CH2CF3F H H2，5-(CH3)2-c-C5H7-2129 CH2CF3F H H2-(CH3)2CH-5-CH3-c-C6H9155-1562130 CH2CF3F H H9-芴基 184-1852131 CH2CF3F H H1-四氢化萘基-2132 CH2CF3F H H1-(2，3-二氢化茚)基 -2133 CH2CF3F H H4-苯并二氢吡喃基-2134 CH2CF3F H H2-氧-c-C5H7-2135 CH2CF3F H H5-二苯并环庚烷基-2136 CH2CF3F H H5-二苯并环庚烯基-2137 CH2CH3OCH3CH3Hc-C4H7-2138 CH2CH3OCH3CH3H c-C5H9-2139 CH2CH3OCH3CH3H c-C6H11-2140 CH2CH3OCH3CH3H c-C7H13-2141 CH2CH3OCH3CH3H c-C8H15-2142 CH2CH3OCH3CH3H 2-CH3-c-C5H8-2143 CH2CH3OCH3CH3H 3-CH3-c-C5H8-2144 CH2CH3OCH3CH3H 2-OCH3-c-C5H8-2145 CH2CH3OCH3CH3H 2，5-(CH3)2-c-C5H7-2146 CH2CH3OCH3CH3H 2-(CH3)2CH-5-CH3-c-C6H9-2147 CH2CH3OCH3CH3H 9-芴基-2148 CH2CH3OCH3CH3H 1-四氢化萘基 -2149 CH2CH3OCH3CH3H 1-(2，3-二氢化茚)基 -2150 CH2CH3OCH3CH3H 4-苯并二氢吡喃基 -2151 CH2CH3OCH3CH3H 2-氧-c-C5H7-2152 CH2CH3OCH3CH3H 5-二苯并环庚烷基 -2153 CH2CH3OCH3CH3H 5-二苯并环庚烯基 -2154 CH2CH3OCH3ClH c-C4H7-2155 CH2CH3OCH3ClH c-C5H9115-1162156 CH2CH3OCH3ClH c-C6H11-2157 CH2CH3OCH3ClH c-C7H13-2158 CH2CH3OCH3ClH c-C8H15-2159 CH2CH3OCH3ClH 2-CH3-c-C5H8-2160 CH2CH3OCH3ClH 3-CH3-c-C5H8-2161 CH2CH3OCH3ClH 2-OCH3-c-C5H8-2162 CH2CH3OCH3ClH 2，5-(CH3)2-c-C5H7-2163 CH2CH3OCH3ClH 2-(CH3)2CH-5-CH3-c-C6H9-2164 CH2CH3OCH3ClH 9-芴基-2165 CH2CH3OCH3ClH 1-四氢化萘基 -2166 CH2CH3OCH3ClH 1-(2，3-二氢化茚)基 -2167 CH2CH3OCH3ClH 4-苯并二氢吡喃基 -2168 CH2CH3OCH3ClH 2-氧-c-C5H7-2169 CH2CH3OCH3ClH 5-二苯并环庚烷基 -2170 CH2CH3OCH3ClH 5-二苯并环庚烯基 -2171 CH2CH3OCH3F H c-C4H7-2172 CH2CH3OCH3F H c-C5H9-2173 CH2CH3OCH3F H c-C6H11-2174 CH2CH3OCH3F H c-C7H13-2175 CH2CH3OCH3F H c-C8H15-2176 CH2CH3OCH3F H2-CH3-c-C5H8-2177 CH2CH3OCH3F H3-CH3-c-C5H8-2178 CH2CH3OCH3F H2-OCH3-c-C5H8-2179 CH2CH3OCH3F H2，5-(CH3)2-c-C5H7-2180 CH2CH3OCH3F H2-(CH3)2CH-5-CH3-c-C6H9-2181 CH2CH3OCH3F H9-芴基-2182 CH2CH3OCH3F H1-四氢化萘基 -2183 CH2CH3OCH3F H1-(2，3-二氢化茚)基 -2184 CH2CH3OCH3F H4-苯并二氢吡喃基 -2185 CH2CH3OCH3F H2-氧-c-C5H7-2186 CH2CH3OCH3F H5-二苯并环庚烷基 -2187 CH2CH3OCH3F H5-二苯并环庚烯基 -2188 CH2CH3CH3H CH3c-C4H7-2189 CH2CH3CH3H CH3c-C5H9-2190 CH2CH3CH3H CH3c-C6H11-2191 CH2CH3CH3H CH3c-C7H13-2192 CH2CH3CH3H CH3c-C8H15-2193 CH2CH3CH3H CH32-CH3-c-C5H8-2194 CH2CH3CH3H CH33-CH3-c-C5H8-2195 CH2CH3CH3H CH32-OCH3-c-C5H8-2196 CH2CH3CH3H CH32，5-(CH3)2-c-C5H7-2197 CH2CH3CH3H CH32-(CH3)2CH-5-CH3-c-C6H9-2198 CH2CH3CH3H CH39-芴基-2199 CH2CH3CH3H CH31-四氢化萘基 -2200 CH2CH3CH3H CH31-(2，3-二氢化茚)基 -2201 CH2CH3CH3H CH34-苯并二氢吡喃基 -2202 CH2CH3CH3H CH32-氧-c-C5H7-2203 CH2CH3CH3H CH35-二苯并环庚烷基 -2204 CH2CH3CH3H CH35-二苯并环庚烯基 -2205 CH2Cl Cl H CH3c-C4H7-2206 CH2Cl Cl H CH3c-C5H9-2207 CH2Cl Cl H CH3c-C6H11-2208 CH2Cl Cl H CH3c-C7H13-2209 CH2Cl Cl H CH3c-C8H15-2210 CH2Cl Cl H CH32-CH3-c-C5H8-2211 CH2Cl Cl H CH33-CH3-c-C5H8-2212 CH2Cl Cl H CH32-OCH3-c-C5H8-2213 CH2Cl Cl H CH32，5-(CH3)2-c-C5H7-2214 CH2ClCl H CH32-(CH3)2CH-5-CH3-c-C6H9-2215 CH2ClCl H CH39-芴基 -2216 CH2ClCl H CH31-四氢化萘基 油2217 CH2ClCl H CH31-(2，3-二氢化茚)基 -2218 CH2ClCl H CH34-苯并二氢吡喃基 -2219 CH2ClCl H CH32-氧-c-C5H7-2220 CH2ClCl H CH35-二苯并环庚烷基 -2221 CH2ClCl H CH35-二苯并环庚烯基 -2222 CH2CH3OCH3OCH3Hc-C4H7-2223 CH2CH3OCH3OCH3Hc-C5H9油2224 CH2CH3OCH3OCH3Hc-C6H11-2225 CH2CH3OCH3OCH3Hc-C7H13-2226 CH2CH3OCH3OCH3Hc-C8H15-2227 CH2CH3OCH3OCH3H2-CH3-c-C5H8油2228 CH2CH3OCH3OCH3H3-CH3-c-C5H8-2229 CH2CH3OCH3OCH3H2-OCH3-c-C5H8-2230 CH2CH3OCH3OCH3H2，5-(CH3)2-c-C5H7-2231 CH2CH3OCH3OCH3H2-(CH3)2CH-5-CH3-c-C6H9-2232 CH2CH3OCH3OCH3H9-芴基-2233 CH2CH3OCH3OCH3H1-四氢化萘基 -2234 CH2CH3OCH3OCH3H1-(2，3-二氢化茚)基 -2235 CH2CH3OCH3OCH3H4-苯并二氢吡喃基2236 CH2CH3OCH3OCH3H2-氧-c-C5H7-2237 CH2CH3OCH3OCH3H5-二苯并环庚烷基 -2238 CH2CH3OCH3OCH3H5-二苯并环庚烯基 -2239 OClCl H Hc-C5H9-2240 OClCF3H Hc-C5H9-2241 OClOCH3H Hc-C5H9-2242 OClOCF3H Hc-C5H9-2243 OClCH3H Hc-C5H9-2244 OCF3Cl H Hc-C5H9-2245 OCF3OCH3H Hc-C5H9-2246 OCH3OCH3CH3Hc-C5H9-2247 OCH3OCH3Cl Hc-C5H9-2248 OCH3OCH3F Hc-C5H9-2249 OCH3CH3H CH3c-C5H9-2250 OClCl H CH3c-C5H9-
关键(a)在化合物被列为“油”的地方，提供波谱数据如下实施例2003波谱数据MS(NH3-CI)m/e 374(M+H+，100％)。
实施例2006波谱数据TLC RF0.20(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.94(1H，s)，7.67(1H，d，J＝8.1Hz)，7.57(1H，d，J＝1.8Hz)，7.40(1H，dd，J＝8.1，1.8Hz)，4.83(1H，q，J＝8.0Hz)，3.20-3.04(1H，m)，2.98(2H，q，J＝7.3Hz)，2.50-2.38(1H，m)，2.30-2.15(2H，m)，2.03-1.93(2H，m)，1.75-1.60(1H，m)，1.42(3H，t，J＝7.3Hz)，0.68(3H，d，J＝6.9Hz)。MS(NH3-CI)m/e C19H21Cl2N4的计算值375.1143，实测值375.1149；380(2)，379(12)，378(15)，377(66)，376(27)，375(100)。
实施例2011波谱数据MS(NH3-CI)m/e 457(M+H+，100％)。
实施例2012波谱数据TLC RF0.38(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.94(1H，s)，7.72(1H，d，J＝8.5Hz)，7.58(1H，d，J＝1.8Hz)，7.47-7.40(2H，m)，7.24-7.18(1H，m)，6.56(1H，d，J＝7.7Hz)，6.18-6.10(1H，m)，4.82-4.76(1H，m)，3.15-2.30(5H，m)，2.10-1.77(3H，m)，1.27(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)m/e C23H21Cl2N4的计算值423.1143，实测值423.1142；427(13)，426(18)，425(67)，424(31)，423(100)。
实施例2013波谱数据TLC RF0.28(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.91(1H，s)，7.68(1H，d，J＝8.5Hz)，7.58(1H，d，J＝1.8Hz)，7.46-7.38(2H，m)，7.22-7.15(1H，m)，6.91(1H，d，J＝7.7Hz)，6.42(1H，br t，J＝7Hz)，5.30-5.22(1H，m)，3.43-3.33(1H，m)，3.20-3.03(1H，m)，2.89-2.76(2H，m)，2.56-2.43(1H，m)，2.01-1.90(1H，m)，1.31(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)m/e C22H19Cl2N4的计算值409.0987，实测值409.0987；413(12)，412(17)，411(67)，410(29)，409(100)。
实施例2014波谱数据TLC RF0.38(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.95(1H，s)，7.71(1H，d，J＝8.4Hz)，7.59(1H，d，J＝2.2Hz)，7.42(1H，dd，J＝8.4，2.2Hz)，7.26-7.19(1H，m)，6.98-6.90(1H，m)，6.58(1H，d，J＝7.7Hz)，6.30-6.22(1H，m)，4.60-4.53(1H，m)，4.43-4.33(1H，m)，4.20(1H，br)，2.82-2.72(1H，m)，2.69-2.58(1H，m)，2.46-2.36(1H，m)，2.18-2.08(1H，m)，1.29(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)m/e C22H19Cl2N4O的计算值425.0936，实测值425.0926；429(12)，428(17)，427(67)，426(30)，425(100)。
实施例2020波谱数据TLC RF0.43(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.98(1H，s)，7.81(2H，d，J＝8.4Hz)，7.67(1H，dd，J＝8.0，0.7Hz)，4.26(1H，m)，3.00(2H，q，J＝7.6Hz)，2.75-2.66(2H，m)，2.06-1.90(4H，m)，1.50-1.36(4H，m)，1.40(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)m/e 412(7)，411(34)，410(25)，409(100)。
实施例2053波谱数据TLC RF0.36(25∶75乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.96(1H，s)，7.73(1H，d，J＝8.4Hz)，7.44(1H，d，J＝1.1Hz)，7.28(1H，dd，J＝8.4，1.1Hz)，4.79(1H，五重峰，J＝8.4Hz)，3.01(2H，q，J＝7.7Hz)，2.62-2.50(2H，m)，2.23-2.07(2H，m)，1.89-1.77(2H，m)，1.66-1.49(2H，m)，1.41(3H，t，J＝7.7Hz)。MS(NH3-CI)m/e C19H19ClF3N4O的计算值411.1205，实测值411.1208；414(7)，413(34)，412(24)，411(100)。
实施例2215波谱数据TLC RF0.13(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.94(1H，s)，7.48-7.02(5H，m)，6.53(1H，dd，J＝7.7，1.5Hz)，6.18-6.10(1H，m)，3.16-2.20(5H，m)，2.13(3H，d，J＝4.8Hz)，2.06-1.70(3H，m)，1.23(3H，dt，J＝7.4，4.4Hz)。MS(NH3-CI)m/e C24H23C12N4的计算值437.1300，实测值437.1299；439(67)，437(100)。
实施例2223波谱数据TLC RF0.36(50∶50乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.91(1H，s)，7.33(1H，s)，6.83(1H，s)，4.78(1H，五重峰，J＝8.5Hz)，3.94(3H，s)，3.90(3H，s)，2.98(2H，q，J＝7.6Hz)，2.58-2.48(2H，m)，2.42(3H，s)，2.19-2.07(2H，m)，1.84-1.56(4H，m)，1.43(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)m/e C21H27N4O2的计算值367.2134，实测值367.2120；369(3)，368(24)，367(100)。
实施例2227波谱数据TLC RF0.45(50∶50乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.90(1H，s)，7.37(1H，s)，6.83(1H，s)，4.85(1H，q，J＝8.4Hz)，3.94(3H，s)，3.91(3H，s)，3.19-3.11(1H，m)，2.96(2H，dq，J＝7.9，1.5Hz)，2.41(3H，s)，2.24-2.16(2H，m)，2.04-1.94(2H，m)，1.71-1.62(2H，m)，1.44(3H，t，J＝7.4Hz)，0.69(3H，d，J＝6.9Hz)。MS(NH3-CI)m/e C22H29N4O2的计算值381.2290，实测值381.2294；383(4)，382(25)，381(100)。
在下列制备3-苄基-5-甲基-7-(2，4，6-三甲基苯基)-咪唑并[4，5-b]吡啶(实施例3001，表3)中所讨论的方法可用于制备在表3中所包含的结构A的所有实施例，必要的话稍作方法改变，并且使用适宜结构的试剂。
流程13和14的方法可用于制备在表3中所包含结构B和结构C的许多实施例，必要的话稍作方法改变，并且使用适宜结构的试剂。
实施例3001制备3-苄基-5-甲基-7-(2，4，6-三甲基苯基)咪唑并[4，5-b]吡啶部分A.以过量正丁醇处理2，4，6-三甲基苯硼酸在苯(0.5M)中的溶液，在迪恩-斯塔克蒸馏头下加热回流该溶液以共沸除水。蒸发除去溶剂，并且生成的2，4，6-三甲基苯基硼酸二丁酯直接用于部分B。部分B.可在此使用Snieckus等(Fu，J.M.；Zhao，B.P.；Sharp，M.J.；Snieckus，V.Can.J.Chem.1994，72，227-236)的方法。因此，以来自部分A的硼酸酯(1.2当量)、三碱基磷酸钾(2.4当量)和[1，1’-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯(1.2当量)处理在二甲基甲酰胺中的4-氯-6-甲基-3-硝基-2-吡啶酮的溶液(0.1M)。在环境温度下搅拌该混合物30小时，然后将其倾入4体积的乙酸乙酯中。以3体积的水、盐水依次洗涤。以Na2SO4干燥提取液，过滤并蒸发。层析法分离，得到纯的6-甲基-3-硝基-4-(2，4，6-三甲基苯基)-2-吡啶酮。部分C.将来自部分B的吡啶酮悬浮于6当量的三氯氧化磷中，并在温热下搅拌直到该化合物溶解。冷却该混合物，并倾入冰中。在融化后，以二氯甲烷将该混合物提取两遍，合并该提取液，以Na2SO4干燥，过滤并蒸发。通过层析法或重结晶法纯化产物2-氯-6-甲基-3-硝基-4-(2，4，6-三甲基苯基)吡啶。部分D.将来自部分C的氯化物溶解在乙醇中，并且以苄基胺(1.2当量)处理。把该混合物加热回流直到经过薄层层析法检测到该起始原料消耗完全。蒸发该混合物，在水和乙酸乙酯中分配该残余物质。分离该有机层，盐水洗涤，以Na2SO4干燥，过滤并蒸发。通过层析法或重结晶法纯化产物2-苄基氨基-6-甲基-3-硝基-4-(2，4，6-三甲基苯基)吡啶。部分E.把来自部分D的硝基化合物溶解在1∶1的二氧六环水溶液中，并以浓氢氧化铵水溶液处理。在2小时内向其中分几份加入固体连二亚硫酸钠。使该混合物继续搅拌4小时，然后在水和乙酸乙酯中分配。分离该有机层，盐水洗涤，以Na2SO4干燥，过滤并蒸发。通过层析法或重结晶法纯化产物3-氨基-2-苄基氨基-6-甲基-4-(2，4，6-三甲基苯基)吡啶。部分F.以浓HCl处理来自以上部分E的二胺在三乙基原丙酸酯中的悬浮液，并加热回流1小时，然后冷却，并且真空蒸馏除去过量的正丙酸酯。该釜残余物含有足够纯的N-[2-苄基氨基-4-(2，4，6-三甲基苯基)-6-甲基吡啶-3-基]丙酰胺O-乙基imidate。部分G.以催化量的对甲苯磺酸处理来自部分F的化合物在苯基醚中的溶液，并加热至170℃6小时，然后冷却。通过柱层析法(己烷，然后乙酸乙酯)分离该残余液，得到标题化合物。表3
实施例 XR4R5R11R6R1mp，号 ℃a3001 CH2ClCl H H C(＝O)OC2H5-3002 CH2ClCl H H C(＝O)OC3H790-913003 CH2ClCl H H C(＝O)OC4H957-593004 CH2ClCl H H C(＝O)OCH(CH3)280-813005 CH2ClCl H H C(＝O)OCH2CH(CH3)260-623006 CH2ClCl H H C(＝O)N(CH3)2-3007 CH2ClCl H H C(＝O)N(C2H5)2120-1233008 CH2ClCl H H C(＝O)N[CH(CH3)2]2147-1493009 CH2ClCl H H C(＝O)(1-吗啉基) 158-1593010 CH2ClCl H H SO2C6H5132-1333011 CH2ClCl H H SO2(4-CH3-C6H4) 154-1553012 CH2ClCl H H SO2(4-OCH3-C6H4) 156-1583013 CH2ClCl H H SO2-(2-噻吩基) 176-1783014 CH2ClCl H H SO2CH2C6H5127-1293015 CH2ClCl H H SO2C3H7100-1013016 CH2ClCl H H SO2C4H979-803017 CH2ClCl H H C(＝O)-(2-Cl-C6H4) 110-1133018 CH2ClCF3H H C(＝O)OC2H5-3019 CH2ClCF3H H C(＝O)OC3H7-3020 CH2Cl CF3H H C(＝O)OC4H9-3021 CH2Cl CF3H H C(＝O)OCH(CH3)2-3022 CH2Cl CF3H H C(＝O)OCH2CH(CH3)2-3023 CH2Cl CF3H H C(＝O)N(CH3)2-3024 CH2Cl CF3H H C(＝O)N(C2H5)2-3025 CH2Cl CF3H H C(＝O)N[CH(CH3)2]2-3026 CH2Cl CF3H H C(＝O)(1-吗啉基) -3027 CH2Cl CF3H H SO2C6H5-3028 CH2Cl CF3H H SO2(4-CH3-C6H4) -3029 CH2Cl CF3H H SO2(4-OCH3-C6H4)-3030 CH2Cl CF3H H SO2-(2-噻吩基) -3031 CH2Cl CF3H H SO2CH2C6H5-3032 CH2Cl CF3H H SO2C3H7-3033 CH2Cl CF3H H SO2C4H9-3034 CH2Cl CF3H H C(＝O)-(2-Cl-C6H4)-3035 CH2Cl OCH3H H C(＝O)OC2H5-3036 CH2Cl OCH3H H C(＝O)OC3H7-3037 CH2Cl OCH3H H C(＝O)OC4H9-3038 CH2Cl OCH3H H C(＝O)OCH(CH3)2-3039 CH2Cl OCH3H H C(＝O)OCH2CH(CH3)2-3040 CH2Cl OCH3H H C(＝O)N(CH3)2-3041 CH2Cl OCH3H H C(＝O)N(C2H5)2-3042 CH2Cl OCH3H H C(＝O)N[CH(CH3)2]2-3043 CH2Cl OCH3H H C(＝O)(1-吗啉基) -3044 CH2Cl OCH3H H SO2C6H5-3045 CH2Cl OCH3H H SO2(4-CH3-C6H4) -3046 CH2Cl OCH3H H SO2(4-OCH3-C6H4)-3047 CH2Cl OCH3H H SO2-(2-噻吩基) -3048 CH2Cl OCH3H H SO2CH2C6H5-3049 CH2Cl OCH3H H SO2C3H7-3050 CH2Cl OCH3H H SO2C4H9-3051 CH2Cl OCH3H H C(＝O)-(2-Cl-C6H4)-3052 CH2Cl OCF3H H C(＝O)OC2H5-3053 CH2Cl OCF3H H C(＝O)OC3H7-3054 CH2Cl OCF3H H C(＝O)OC4H9-3055 CH2Cl OCF3H H C(＝O)OCH(CH3)2-3056 CH2Cl OCF3H H C(＝O)OCH2CH(CH3)2-3057 CH2Cl OCF3H H C(＝O)N(CH3)2-3058 CH2ClOCF3H HC(＝O)N(C2H5)2-3059 CH2ClOCF3H HC(＝O)N[CH(CH3)2]2-3060 CH2ClOCF3H HC(＝O)(1-吗啉基)-3061 CH2ClOCF3H HSO2C6H5-3062 CH2ClOCF3H HSO2(4-CH3-C6H4)-3063 CH2ClOCF3H HSO2(4-OCH3-C6H4) -3064 CH2ClOCF3H HSO2-(2-噻吩基)-3065 CH2ClOCF3H HSO2CH2C6H5-3066 CH2ClOCF3H HSO2C3H7-3067 CH2ClOCF3H HSO2C4H9-3068 CH2ClOCF3H HC(＝O)-(2-Cl-C6H4) -3069 CH2ClCH3H HC(＝O)OC2H5-3070 CH2ClCH3H HC(＝O)OC3H7-3071 CH2ClCH3H HC(＝O)OC4H9-3072 CH2ClCH3H HC(＝O)OCH(CH3)2-3073 CH2ClCH3H HC(＝O)OCH2CH(CH3)2-3074 CH2ClCH3H HC(＝O)N(CH3)2-3075 CH2ClCH3H HC(＝O)N(C2H5)2-3076 CH2ClCH3H HC(＝O)N[CH(CH3)2]2-3077 CH2ClCH3H HC(＝O)(1-吗啉基)-3078 CH2ClCH3H HSO2C6H5-3079 CH2ClCH3H HSO2(4-CH3-C6H4)-3080 CH2ClCH3H HSO2(4-OCH3-C6H4) -3081 CH2ClCH3H HSO2-(2-噻吩基)-3082 CH2ClCH3H HSO2CH2C6H5-3083 CH2ClCH3H HSO2C3H7-3084 CH2ClCH3H HSO2C4H9-3085 CH2ClCH3H HC(＝O)(2-Cl-C6H4)-3086 CH2CF3Cl H HC(＝O)OC2H5-3087 CH2CF3Cl H HC(＝O)OC3H7-3088 CH2CF3Cl H HC(＝O)OC4H9-3089 CH2CF3Cl H HC(＝O)OCH(CH3)2-3090 CH2CF3Cl H HC(＝O)OCH2CH(CH3)2-3091 CH2CF3Cl H HC(＝O)N(CH3)2-3092 CH2CF3Cl H HC(＝O)N(C2H5)2-3093 CH2CF3Cl H HC(＝O)N[CH(CH3)2]2-3094 CH2CF3Cl H HC(＝O)(1-吗啉基)-3095 CH2CF3Cl H HSO2C6H5-3096 CH2CF3Cl H H SO2(4-CH3-C6H4)-3097 CH2CF3Cl H H SO2(4-OCH3-C6H4) -3098 CH2CF3Cl H H SO2-(2-噻吩基)-3099 CH2CF3Cl H H SO2CH2C6H5-3100 CH2CF3Cl H H SO2C3H7-3101 CH2CF3Cl H H SO2C4H9-3102 CH2CF3Cl H H C(＝O)-(2-Cl-C6H4) -3103 CH2CF3OCH3H H C(＝O)OC2H5-3104 CH2CF3OCH3H H C(＝O)OC3H7-3105 CH2CF3OCH3H H C(＝O)OC4H9-3106 CH2CF3OCH3H H C(＝O)OCH(CH3)2-3107 CH2CF3OCH3H H C(＝O)OCH2CH(CH3)2-3108 CH2CF3OCH3H H C(＝O)N(CH3)2-3109 CH2CF3OCH3H H C(＝O)N(C2H5)2-3110 CH2CF3OCH3H H C(＝O)N[CH(CH3)2]2-3111 CH2CF3OCH3H H C(＝O)(1-吗啉基)-3112 CH2CF3OCH3H H SO2C6H5-3113 CH2CF3OCH3H H SO2(4-CH3-C6H4)-3114 CH2CF3OCH3H H SO2(4-OCH3-C6H4) -3115 CH2CF3OCH3H H SO2-(2-噻吩基)-3116 CH2CF3OCH3H H SO2CH2C6H5-3117 CH2CF3OCH3H H SO2C3H7-3118 CH2CF3OCH3H H SO2C4H9-3119 CH2CF3OCH3H H C(＝O)-(2-Cl-C6H4) -3120 CH2CF3F H H C(＝O)OC2H5-3121 CH2CF3F H H C(＝O)OC3H7-3122 CH2CF3F H H C(＝O)OC4H9-3123 CH2CF3F H H C(＝O)OCH(CH3)2-3124 CH2CF3F H H C(＝O)OCH2CH(CH3)2-3125 CH2CF3F H H C(＝O)N(CH3)2-3126 CH2CF3F H H C(＝O)N(C2H5)2-3127 CH2CF3F H H C(＝O)N[CH(CH3)2]2-3128 CH2CF3F H H C(＝O)(1-吗啉基) -3129 CH2CF3F H H SO2C6H5-3130 CH2CF3F H H SO2(4-CH3-C6H4)-3131 CH2CF3F H H SO2(4-OCH3-C6H4) -3132 CH2CF3F H H SO2-(2-噻吩基)-3133 CH2CF3F H H SO2CH2C6H5-3134CH2CF3FH HSO2C3H7-3135CH2CF3FH HSO2C4H9-3136CH2CF3FH HC(＝O)-(2-Cl-C6H4) -3137CH2CH3OCH3CH3HC(＝O)OC2H5-3138CH2CH3OCH3CH3HC(＝O)OC3H7-3139CH2CH3OCH3CH3HC(＝O)OC4H9-3140CH2CH3OCH3CH3HC(＝O)OCH(CH3)2-3141CH2CH3OCH3CH3HC(＝O)OCH2CH(CH3)2-3142CH2CH3OCH3CH3HC(＝O)N(CH3)2-3143CH2CH3OCH3CH3HC(＝O)N(C2H5)2-3144CH2CH3OCH3CH3HC(＝O)N[CH(CH3)2]2-3145CH2CH3OCH3CH3HC(＝O)(1-吗啉基)-3146CH2CH3OCH3CH3HSO2C6H5-3147CH2CH3OCH3CH3HSO2(4-CH3-C6H4)-3148CH2CH3OCH3CH3HSO2(4-OCH3-C6H4) -3149CH2CH3OCH3CH3HSO2-(2-噻吩基)-3150CH2CH3OCH3CH3HSO2CH2C6H5-3151CH2CH3OCH3CH3HSO2C3H7-3152CH2CH3OCH3CH3HSO2C4H9-3153CH2CH3OCH3CH3HC(＝O)-(2-Cl-C6H4) -3154CH2CH3OCH3Cl HC(＝O)OC2H5-3155CH2CH3OCH3Cl HC(＝O)OC3H7-3156CH2CH3OCH3Cl HC(＝O)OC4H9-3157CH2CH3OCH3Cl HC(＝O)OCH(CH3)2-3158CH2CH3OCH3Cl HC(＝O)OCH2CH(CH3)2-3159CH2CH3OCH3Cl HC(＝O)N(CH3)2-3160CH2CH3OCH3Cl HC(＝O)N(C2H5)2-3161CH2CH3OCH3Cl HC(＝O)N[CH(CH3)2]2-3162CH2CH3OCH3Cl HC(＝O)(1-吗啉基)-3163CH2CH3OCH3Cl HSO2C6H5-3164CH2CH3OCH3Cl HSO2(4-CH3-C6H4)-3165CH2CH3OCH3Cl HSO2(4-OCH3-C6H4) -3166CH2CH3OCH3Cl HSO2-(2-噻吩基)-3167CH2CH3OCH3Cl HSO2CH2C6H5-3168CH2CH3OCH3Cl HSO2C3H7-3169CH2CH3OCH3Cl HSO2C4H9-3170CH2CH3OCH3Cl HC(＝O)-(2-Cl-C6H4) -3171CH2CH3OCH3F HC(＝O)OC2H5-3172 CH2CH3OCH3F HC(＝O)OC3H7-3173 CH2CH3OCH3F HC(＝O)OC4H9-3174 CH2CH3OCH3F HC(＝O)OCH(CH3)2-3175 CH2CH3OCH3F HC(＝O)OCH2CH(CH3)2-3176 CH2CH3OCH3F HC(＝O)N(CH3)2-3177 CH2CH3OCH3F HC(＝O)N(C2H5)2-3178 CH2CH3OCH3F HC(＝O)N[CH(CH3)2]2-3179 CH2CH3OCH3F HC(＝O)(1-吗啉基) -3180 CH2CH3OCH3F HSO2C6H5-3181 CH2CH3OCH3F HSO2(4-CH3-C6H4) -3182 CH2CH3OCH3F HSO2(4-OCH3-C6H4) -3183 CH2CH3OCH3F HSO2-(2-噻吩基) -3184 CH2CH3OCH3F HSO2CH2C6H5-3185 CH2CH3OCH3F HSO2C3H7-3186 CH2CH3OCH3F HSO2C4H9-3187 CH2CH3OCH3F HC(＝O)-(2-Cl-C6H4) -3188 CH2CH3CH3H CH3C(＝O)OC2H5-3189 CH2CH3CH3H CH3C(＝O)OC3H7-3190 CH2CH3CH3H CH3C(＝O)OC4H9-3191 CH2CH3CH3H CH3C(＝O)OCH(CH3)2-3192 CH2CH3CH3H CH3C(＝O)OCH2CH(CH3)2-3193 CH2CH3CH3H CH3C(＝O)N(CH3)2-3194 CH2CH3CH3H CH3C(＝O)N(C2H5)2-3195 CH2CH3CH3H CH3C(＝O)N[CH(CH3)2]2-3196 CH2CH3CH3H CH3C(＝O)(1-吗啉基) -3197 CH2CH3CH3H CH3SO2C6H5-3198 CH2CH3CH3H CH3SO2(4-CH3-C6H4) -3199 CH2CH3CH3H CH3SO2(4-OCH3-C6H4) -3200 CH2CH3CH3H CH3SO2-(2-噻吩基) -3201 CH2CH3CH3H CH3SO2CH2C6H5-3202 CH2CH3CH3H CH3SO2C3H7-3203 CH2CH3CH3H CH3SO2C4H9-3204 CH2CH3CH3H CH3C(＝O)-(2-Cl-C6H4) -3205 CH2Cl Cl H CH3C(＝O)OC2H5-3206 CH2Cl Cl H CH3C(＝O)OC3H7-3207 CH2Cl Cl H CH3C(＝O)OC4H9-3208 CH2Cl Cl H CH3C(＝O)OCH(CH3)2-3209 CH2Cl Cl H CH3C(＝O)OCH2CH(CH3)2-3210 CH2Cl ClH CH3C(＝O)N(CH3)2-3211 CH2Cl ClH CH3C(＝O)N(C2H5)2-3212 CH2Cl ClH CH3C(＝O)N[CH(CH3)2]2-3213 CH2Cl ClH CH3C(＝O)(1-吗啉基) -3214 CH2Cl ClH CH3SO2C6H5-3215 CH2Cl ClH CH3SO2(4-CH3-C6H4) -3216 CH2Cl ClH CH3SO2(4-OCH3-C6H4)-3217 CH2Cl ClH CH3SO2-(2-噻吩基) -3218 CH2Cl ClH CH3SO2CH2C6H5-3219 CH2Cl ClH CH3SO2C3H7-3220 CH2Cl ClH CH3SO2C4H9-3221 CH2Cl ClH CH3C(＝O)-(2-Cl-C6H4)-3222 CH2CH3OCH3OCH3HC(＝O)OC2H5-3223 CH2CH3OCH3OCH3HC(＝O)OC3H7-3224 CH2CH3OCH3OCH3HC(＝O)OC4H9-3225 CH2CH3OCH3OCH3HC(＝O)OCH(CH3)2-3226 CH2CH3OCH3OCH3HC(＝O)OCH2CH(CH3)2-3227 CH2CH3OCH3OCH3HC(＝O)N(CH3)2-3228 CH2CH3OCH3OCH3HC(＝O)N(C2H5)2-3229 CH2CH3OCH3OCH3HC(＝O)N[CH(CH3)2]2-3230 CH2CH3OCH3OCH3HC(＝O)(1-吗啉基) -3231 CH2CH3OCH3OCH3HSO2C6H5-3232 CH2CH3OCH3OCH3HSO2(4-CH3-C6H4) -3233 CH2CH3OCH3OCH3HSO2(4-OCH3-C6H4)-3234 CH2CH3OCH3OCH3HSO2-(2-噻吩基) -3235 CH2CH3OCH3OCH3HSO2CH2C6H53236 CH2CH3OCH3OCH3HSO2C3H7-3237 CH2CH3OCH3OCH3HSO2C4H9-3238 CH2CH3OCH3OCH3HC(＝O)-(2-Cl-C6H4)-3239 O Cl ClH HSO2C3H7-3240 O Cl CF3H HSO2C3H7-3241 O Cl OCH3H HSO2C3H7-3242 O Cl OCF3H HSO2C3H7-3243 O Cl CH3H HSO2C3H7-3244 O CF3ClH HSO2C3H7-3245 O CF3OCH3H HSO2C3H7-3246 O CH3OCH3CH3HSO2C3H7-3247 O CH3OCH3Cl HSO2C3H7-3248 OCH3OCH3F HSO2C3H7-3249 OCH3CH3H CH3SO2C3H7-3250 OCl Cl H CH3SO2C3H7-3251 CH2Cl Cl H HC(＝O)-(3-Cl-C6H4)115-118
制备表1中结构A的化合物所使用的方法可用于制备在表4中结构A的化合物。例如，在钯-催化芳基交叉偶合方法(参见实施例35或831)中以各种取代的吡啶-和嘧啶硼酸替代苯硼酸将得到6-吡啶基-或6-嘧啶基嘌呤化合物。
流程13和14的方法可用于制备在表4中所包含的结构B和结构C的实施例，必要的话稍做方法改变，并且使用适宜结构的试剂。表4
实施 XR4ZR3Y R6R1aR1bmp，例号 ℃a4001 CH2CH3CH N(CH3)2N H c-C3H5c-C3H5-4002 CH2CH3CH N(CH3)2N H CH3c-C3H5-4003 CH2CH3CH N(CH3)2N H C2H5c-C3H5-4004 CH2CH3CH N(CH3)2N H C3H7c-C3H5-4005 CH2CH3CH N(CH3)2N H C4H9c-C3H5-4006 CH2CH3CH N(CH3)2N H CH3C3H7-4007 CH2CH3CH N(CH3)2N H C2H5C3H7-4008 CH2CH3CH N(CH3)2N H C3H7C3H7-4009 CH2CH3CH N(CH3)2N H C2H5C4H9-4010 CH2CH3CH N(CH3)2N H H 4-CH3O-C6H4-4011 O CH3CH N(CH3)2N H c-C3H5c-C3H5-4012 O CH3CH N(CH3)2N H CH3c-C3H5-4013 O CH3CH N(CH3)2N H C2H5c-C3H5-4014 O CH3CH N(CH3)2N H C3H7c-C3H5-4015 O CH3CH N(CH3)2N H C4H9c-C3H5-4016 O CH3CH N(CH3)2N H CH3C3H7-4017 O CH3CH N(CH3)2N H C2H5C3H7-4018 O CH3CH N(CH3)2N H C3H7C3H7-4019 O CH3CH N(CH3)2N H C2H5C4H9-4020 O CH3CH N(CH3)2N H H 4-CH3O-C6H4-4021 CH2CH3CH CH3N CH3c-C3H5c-C3H5-4022 CH2CH3CH CH3N CH3CH3c-C3H5-4023CH2CH3CHCH3NCH3C2H5c-C3H5-4024CH2CH3CHCH3NCH3C3H7c-C3H5-4025CH2CH3CHCH3NCH3C4H9c-C3H5-4026CH2CH3CHCH3NCH3CH3C3H7-4027CH2CH3CHCH3NCH3C2H5C3H7-4028CH2CH3CHCH3NCH3C3H7C3H7-4029CH2CH3CHCH3NCH3C2H5C4H9-4030CH2CH3CHCH3NCH3H 4-CH3O-C6H4-4031O CH3CHCH3NCH3c-C3H5c-C3H5-4032O CH3CHCH3NCH3CH3c-C3H5-4033O CH3CHCH3NCH3C2H5c-C3H5-4034O CH3CHCH3NCH3C3H7c-C3H5-4035O CH3CHCH3NCH3C4H9c-C3H5-4036O CH3CHCH3NCH3CH3C3H7-4037O CH3CHCH3NCH3C2H5C3H7-4038O CH3CHCH3NCH3C3H7C3H7-4039O CH3CHCH3NCH3C2H5C4H9-4040O CH3CHCH3NCH3H 4-CH3O-C6H4-4041CH2CH3CHSCH3NH c-C3H5c-C3H5-4042CH2CH3CHSCH3NH CH3c-C3H5-4043CH2CH3CHSCH3NH C2H5c-C3H5-4044CH2CH3CHSCH3NH C3H7c-C3H5-4045CH2CH3CHSCH3NH C4H9c-C3H5-4046CH2CH3CHSCH3NH CH3C3H7-4047CH2CH3CHSCH3NH C2H5C3H7-4048CH2CH3CHSCH3NH C3H7C3H7-4049CH2CH3CHSCH3NH C2H5C4H9-4050CH2CH3CHSCH3NH H 4-CH3O-C6H4-4051O CH3CHSCH3NH c-C3H5c-C3H5-4052O CH3CHSCH3NH CH3c-C3H5-4053O CH3CHSCH3NH C2H5c-C3H5-4054O CH3CHSCH3NH C3H7c-C3H5-4055O CH3CHSCH3NH C4H9c-C3H5-4056O CH3CHSCH3NH CH3C3H7-4057O CH3CHSCH3NH C2H5C3H7-4058O CH3CHSCH3NH C3H7C3H7-4059O CH3CHSCH3NH C2H5C4H9-4060O CH3CHSCH3NH H 4-CH3O-C6H4-4061CH2SCH3NCH3NSCH3c-C3H5c-C3H5-4062CH2SCH3NCH3NSCH3CH3c-C3H5-4063CH2SCH3NCH3NSCH3C2H5c-C3H5-4064CH2SCH3NCH3NSCH3C3H7c-C3H5-4065CH2SCH3NCH3NSCH3C4H9c-C3H5-4066CH2SCH3NCH3NSCH3CH3C3H7-4067CH2SCH3NCH3NSCH3C2H5C3H7-4068CH2SCH3NCH3NSCH3C3H7C3H7-4069CH2SCH3NCH3NSCH3C2H5C4H9-4070CH2SCH3NCH3NSCH3H 4-CH3O-C6H4-4071O SCH3NCH3NSCH3c-C3H5c-C3H5-4072O SCH3NCH3NSCH3CH3c-C3H5-4073O SCH3NCH3NSCH3C2H5c-C3H5-4074O SCH3NCH3NSCH3C3H7c-C3H5-4075O SCH3NCH3NSCH3C4H9c-C3H5-4076O SCH3NCH3NSCH3CH3C3H7-4077O SCH3NCH3NSCH3C2H5C3H7-4078O SCH3NCH3NSCH3C3H7C3H7-4079O SCH3NCH3NSCH3C2H5C4H9-4080O SCH3NCH3NSCH3H 4-CH3O-C6H4-4081CH2CH3NCH3NCH3c-C3H5c-C3H5-4082CH2CH3NCH3NCH3CH3c-C3H5-4083CH2CH3NCH3NCH3C2H5c-C3H5-4084CH2CH3NCH3NCH3C3H7c-C3H5-4085CH2CH3NCH3NCH3C4H9c-C3H5-4086CH2CH3NCH3NCH3CH3C3H7-4087CH2CH3NCH3NCH3C2H5C3H7-4088CH2CH3NCH3NCH3C3H7C3H7-4089CH2CH3NCH3NCH3C2H5C4H9-4090CH2CH3NCH3NCH3H 4-CH3O-C6H4-4091O CH3NCH3NCH3c-C3H5c-C3H5-4092O CH3NCH3NCH3CH3c-C3H5-4093O CH3NCH3NCH3C2H5c-C3H5-4094O CH3NCH3NCH3C3H7c-C3H5-4095O CH3NCH3NCH3C4H9c-C3H5-4096O CH3NCH3NCH3CH3C3H7-4097O CH3NCH3NCH3C2H5C3H7-4098O CH3NCH3NCH3C3H7C3H7-4099 O CH3N CH3N CH3C2H5C4H9-4100 O CH3N CH3N CH3H 4-CH3O-C6H4-4101 CH2CH3CH CH3N H c-C3H5c-C3H5-4102 CH2CH3CH CH3N H CH3c-C3H5-4103 CH2CH3CH CH3N H C2H5c-C3H5-4104 CH2CH3CH CH3N H C3H7c-C3H5-4105 CH2CH3CH CH3N H C4H9c-C3H5-4106 CH2CH3CH CH3N H CH3C3H7-4107 CH2CH3CH CH3N H C2H5C3H7-4108 CH2CH3CH CH3N H C3H7C3H7-4109 CH2CH3CH CH3N H C2H5C4H9-4110 CH2CH3CH CH3N H H 4-CH3O-C6H4-4111 O CH3CH CH3N H c-C3H5c-C3H5-4112 O CH3CH CH3N H CH3c-C3H5-4113 O CH3CH CH3N H C2H5c-C3H5-4114 O CH3CH CH3N H C3H7c-C3H5-4115 O CH3CH CH3N H C4H9c-C3H5-4116 O CH3CH CH3N H CH3C3H7-4117 O CH3CH CH3N H C2H5C3H7-4118 O CH3CH CH3N H C3H7C3H7-4119 O CH3CH CH3N H C2H5C4H9-4120 O CH3CH CH3N H H 4-CH3O-C6H4-4121 CH2CH3N N(CH3)2CHH c-C3H5c-C3H5-4122 CH2CH3N N(CH3)2CHH CH3c-C3H5-4123 CH2CH3N N(CH3)2CHH C2H5c-C3H5-4124 CH2CH3N N(CH3)2CHH C3H7c-C3H5-4125 CH2CH3N N(CH3)2CHH C4H9c-C3H5-4126 CH2CH3N N(CH3)2CHH CH3C3H7-4127 CH2CH3N N(CH3)2CHH C2H5C3H7-4128 CH2CH3N N(CH3)2CHH C3H7C3H7-4129 CH2CH3N N(CH3)2CHH C2H5C4H9-4130 CH2CH3N N(CH3)2CHH H 4-CH3O-C6H4-4131 O CH3N N(CH3)2CHH c-C3H5c-C3H5-4132 O CH3N N(CH3)2CHH CH3c-C3H5-4133 O CH3N N(CH3)2CHH C2H5c-C3H5-4134 O CH3N N(CH3)2CHH C3H7c-C3H5-4135 O CH3N N(CH3)2CHH C4H9c-C3H5-4136 O CH3N N(CH3)2CHH CH3C3H7-4137 O CH3NN(CH3)2CHH C2H5C3H7-4138 O CH3NN(CH3)2CHH C3H7C3H7-4139 O CH3NN(CH3)2CHH C2H5C4H9-4140 O CH3NN(CH3)2CHH H 4-CH3O-C6H4-4141 CH2CH3NCH3CHH c-C3H5c-C3H5-4142 CH2CH3NCH3CHH CH3c-C3H5-4143 CH2CH3NCH3CHH C2H5c-C3H5-4144 CH2CH3NCH3CHH C3H7c-C3H5-4145 CH2CH3NCH3CHH C4H9c-C3H5-4146 CH2CH3NCH3CHH CH3C3H7-4147 CH2CH3NCH3CHH C2H5C3H7-4148 CH2CH3NCH3CHH C3H7C3H7-4149 CH2CH3NCH3CHH C2H5C4H9-4150 CH2CH3NCH3CHH H 4-CH3O-C6H4-4151 O CH3NCH3CHH c-C3H5c-C3H5-4152 O CH3NCH3CHH CH3c-C3H5-4153 O CH3NCH3CHH C2H5c-C3H5-4154 O CH3NCH3CHH C3H7c-C3H5-4155 O CH3NCH3CHH C4H9c-C3H5-4156 O CH3NCH3CHH CH3C3H7-4157 O CH3NCH3CHH C2H5C3H7-4158 O CH3NCH3CHH C3H7C3H7-4159 O CH3NCH3CHH C2H5C4H9-4160 O CH3NCH3CHH H 4-CH3O-C6H4-4161 CH2OCH3NOCH3CHH c-C3H5c-C3H5120-1214162 CH2OCH3NOCH3CHH CH3c-C3H5-4163 CH2OCH3NOCH3CHH C2H5c-C3H5-4164 CH2OCH3NOCH3CHH C3H7c-C3H5-4165 CH2OCH3NOCH3CHH C4H9c-C3H5-4166 CH2OCH3NOCH3CHH CH3C3H7油4167 CH2OCH3NOCH3CHH C2H5C3H7-4168 CH2OCH3NOCH3CHH C3H7C3H7-4169 CH2OCH3NOCH3CHH C2H5C4H9-4170 CH2OCH3NOCH3CHH H 4-CH3O-C6H4-4171 O OCH3NOCH3CHH c-C3H5c-C3H5油4172 O OCH3NOCH3CHH CH3c-C3H5-4173 O OCH3NOCH3CHH C2H5c-C3H5-4174 O OCH3NOCH3CHH C3H7c-C3H5-4175 O OCH3NOCH3CHH C4H9c-C3H5-4176 O OCH3NOCH3CHH CH3C3H7-4177 O OCH3NOCH3CHH C2H5C3H7-4178 O OCH3NOCH3CHH C3H7C3H7-4179 O OCH3NOCH3CHH C2H5C4H9-4180 O OCH3NOCH3CHH H 4-CH3O-C6H4-4181 CH2OCH3NN(CH3)2CHH c-C3H5c-C3H5-4182 CH2OCH3NN(CH3)2CHH CH3c-C3H5-4183 CH2OCH3NN(CH3)2CHH C2H5c-C3H5-4184 CH2OCH3NN(CH3)2CHH C3H7c-C3H5-4185 CH2OCH3NN(CH3)2CHH C4H9c-C3H5-4186 CH2OCH3NN(CH3)2CHH CH3C3H7-4187 CH2OCH3NN(CH3)2CHH C2H5C3H7-4188 CH2OCH3NN(CH3)2CHH C3H7C3H7-4189 CH2OCH3NN(CH3)2CHH C2H5C4H9-4190 CH2OCH3NN(CH3)2CHH H 4-CH3O-C6H4-4191 O OCH3NN(CH3)2CHH c-C3H5c-C3H5-4192 O OCH3NN(CH3)2CHH CH3c-C3H5-4193 O OCH3NN(CH3)2CHH C2H5c-C3H5-4194 O OCH3NN(CH3)2CHH C3H7c-C3H5-4195 O OCH3NN(CH3)2CHH C4H9c-C3H5-4196 O OCH3NN(CH3)2CHH CH3C3H7-4197 O OCH3NN(CH3)2CHH C2H5C3H7-4198 O OCH3NN(CH3)2CHH C3H7C3H7-4199 O OCH3NN(CH3)2CHH C2H5C4H9-4200 O OCH3NN(CH3)2CHH H 4-CH3O-C6H4-4201 CH2N(CH3)2NOCH3CHH c-C3H5c-C3H5-4202 CH2N(CH3)2NOCH3CHH CH3c-C3H5-4203 CH2N(CH3)2NOCH3CHH C2H5c-C3H5-4204 CH2N(CH3)2NOCH3CHH C3H7c-C3H5-4205 CH2N(CH3)2NOCH3CHH C4H9c-C3H5-4206 CH2N(CH3)2NOCH3CHH CH3C3H7-4207 CH2N(CH3)2NOCH3CHH C2H5C3H7-4208 CH2N(CH3)2NOCH3CHH C3H7C3H7-4209 CH2N(CH3)2NOCH3CHH C2H5C4H9-4210 CH2N(CH3)2NOCH3CHH H 4-CH3O-C6H4-4211 O N(CH3)2NOCH3CHH c-C3H5c-C3H5-4212 O N(CH3)2NOCH3CHH CH3c-C3H5-4213 O N(CH3)2NOCH3CHH C2H5c-C3H5-4214 O N(CH3)2NOCH3CHH C3H7c-C3H5-4215 O N(CH3)2NOCH3CHH C4H9c-C3H5-4216 O N(CH3)2NOCH3CHH CH3C3H7-4217 O N(CH3)2NOCH3CHH C2H5C3H7-4218 O N(CH3)2NOCH3CHH C3H7C3H7-4219 O N(CH3)2NOCH3CHH C2H5C4H9-4220 O N(CH3)2NOCH3CHH H 4-CH3O-C6H4-4221 CH2OCH3NOCH3CHH C2H52-呋喃基 -4222 CH2OCH3NOCH3CHH C3H72-呋喃基 -4223 CH2OCH3NOCH3CHH C2H5b -4224 CH2OCH3NOCH3CHH C3H7b -4225 CH2OCH3NOCH3CHH C6H5b -4226 CH2OCH3NOCH3CHH c-C3H5b -4227 CH2OCH3NOCH3CHH CH3CH＝CHCH3-4228 CH2OCH3NOCH3CHH C3H7CH＝CH2-4229 CH2OCH3NOCH3CHH CH3C6H5-4230 CH2OCH3NOCH3CHH CH3c-C4H7-关键(a)在化合物被指明为“油”的地方，提供波谱数据如下实施例4166元素分析C19H25N5O2的计算值C 64.20，H 7.10，N 19.70；实测值C 64.13，H 6.67，N 19.30。实施例4171元素分析C20H23N5O3的计算值C 62.98，H 6.09，N 18.36；实测值C 62.80，H 6.10，N 18.19。
b)C≡C-CH3制备表1中化合物所使用方法可用于合成在表5和表5A中的结构A的那些化合物。用于制备带有苯并呋喃基团的类似物的方法在下列实施例中阐明。
流程13和14的方法可用于制备在表5和表5A中所包含的结构B和结构C的许多实施例，必要的话稍作方法改变，并且使用适宜结构的试剂。
实施例5001制备9-双环丙基甲基-8-乙基-6-(6-甲基-2，3-二氢苯并呋喃-5-基)嘌呤部分A.以己烷洗涤在矿物油中的氢化钠(5.05g，50％w/w，105mmol)分散体并使之真空干燥。加入DMF(100mL)，将该浆状物冷却至0℃，并以在DMF(20mL)中的间甲酚(10mL，95.6mmol)溶液处理。使该生成的混合物搅拌1小时，然后通过注射器以氯甲基甲基醚(8.00mL，105mmol)处理它。将该混合物搅拌过夜，然后倾入乙酸乙酯(200mL)中。以水(3×200mL)和盐水(100mL)洗涤该混合物，并以乙酸乙酯连续回提该水相，合并提取液，经硫酸镁干燥，过滤并蒸发。通过硅胶柱以10∶90乙酸乙酯-己烷洗脱纯化该油状产物，然后蒸发得到油状纯产物3-(甲氧基甲氧基)甲苯(13.93g，91.5mmol，96％)。TLCRF0.46(10∶90乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)d 7.17(1H，t，J＝7.7Hz)，6.86-6.81(3H，m)，5.17(2H，s)，3.48(3H，s)，2.33(3H，s)。MS(H2O-GC/MS)m/e 153(60)，121(100)。部分B.将3-(甲氧基甲氧基)甲苯(5.00g，32.9mmol)和TMEDA(5.30mL，35.1mmol)在THF(50mL)中的溶液冷却至0℃，并且以正丁基锂的己烷溶液(22.0mL，1.6M，35.2mmol)处理。4小时后，把该溶液冷却至-78℃，并且滴加环氧乙烷(2.00mL，40mmol，从演示烧瓶通过指形冷冻器进入滴液漏斗来缩合)处理。使该混合物搅拌并且温热至环境温度过夜，然后把它倾入饱和的氯化铵水溶液中(120mL)。以乙酸乙酯(2×120mL)提取，连续以盐水洗涤该提取液，合并，经硫酸镁干燥，过滤并蒸发。通过柱层析法(10∶90乙酸乙酯-己烷)分离该残余油状物，得到所要求的泡沫状液体产物2-[2-(甲氧基甲氧基)-4-甲基苯基]乙醇(2.25g，11.5mmol，35％)，同时回收起始原料2.50g。该1H NMR波谱显示在10∶1过量的区域选择性。TLC RF0.09(10∶90乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)d 7.06(1H，d，J＝7.7Hz)，6.92(1H，br s)，6.78(1H，br d，J＝7.7Hz)，5.20(2H，s)，3.83(2H，q，J＝6.4Hz)，3.49(3H，s)，2.89(2H，t，J＝6.6Hz)，2.32(3H，s)，1.61(1H，t，J＝5.9Hz)。MS(NH3-DCI)m/e 214(76)，212(100)，197(9)，182(30)，165(38)。部分C.把来自部分B的MOM化合物(1.84g，9.38mmol)溶液溶解于1∶1的THF-异丙醇(20mL)中，并且以在二氧六环中的HCl(2.5mL，4N，10.0mmol)处理。在环境温度下把该反应搅拌过夜。水提出后得到足够纯的产物2-(2-羟基-4-甲基苯基)乙醇。部分D.将来自部分C的二醇(ca.9mmol)和三苯基膦(2.83g，10.8mmol)在THF(20mL)中的溶液冷却至0℃，并经过注射器用偶氮二羧酸二乙酯(1.70mL，10.8mmol)处理。将该溶液搅拌过夜，然后蒸发，并经过快速柱分离该残余物，得到6-甲基-2，3-二氢苯并呋喃(780mg，5.81mmol，65％)。TLC RF0.29(2∶98乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)d 7.07(1H，d，J＝7.4Hz)，6.66(1H，d，J＝7.4Hz)，6.62(1H，s)，4.54(2H，t，J＝8.6Hz)，3.16(2H，t，J＝8.6Hz)，2.30(3H，s)。MS(D2O-GC/MS)m/e 135(100)。部分E.把以上化合物(780mg)和N-溴代琥珀酰亚胺(1.24g，6.97mmol)在二氯乙烷(10mL)中的溶液加热回流过夜，然后冷却，过滤并蒸发。经过柱层析法(己烷，然后2∶98乙酸乙酯-己烷)分离首先得到5-溴-6-甲基苯并呋喃(270mg，1.27mmol，22％)，然后得到5-溴-6-甲基-2，3-二氢苯并呋喃(923mg，4.33mol，75％)，两者均为固体。对于该二氢产物TLC RF0.35(2∶98乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)d 7.31(1H，s)，6.68(1H，s)，4.56(2H，t，J＝8.8Hz)，3.17(2H，t，J＝8.8Hz)，2.33(3H，s)。MS(H2O-GC/MS)m/e 215(76)，213(100)。部分F.将来自部分E的溴化物(923mg，4.33mmol)在THF(20mL)中的溶液冷却至-78℃，并且以正丁基锂的己烷溶液(3.0mL，1.6M，4.8mmol)处理。1小时后，以三异丙基硼酸酯(1.00mL，4.33mmol)处理该反应混合物并使该溶液至环境温度6小时，然后加入1mL 6N的HCl水溶液和3mL水，并搅拌该生成的混合物1小时。把它倾入水(100mL)中，并以乙酸乙酯(2×100mL)提取，以盐水(60mL)洗涤该提取液，合并，经硫酸钠干燥，过滤并蒸发。得到固体，以己烷研磨纯化，得到6-甲基-2，3-二氢苯并呋喃-5-硼酸(718mg，4.03mmol，93％)。部分G.把来自部分F的硼酸(298mg，1.67mmol)、6-氯-9-二环丙基甲基-8-乙基嘌呤(309mg，1.12mmol)、2N的碳酸钠水溶液(1.7mL，3.4mmol)和三苯基膦(61mg，0.233mmol)在DME(20mL)中的混合物通过用短真空泵反复循环压脱气，随后以氮气清洗。向其中加入乙酸钯(II)(13mg，0.058mmol)，然后再次使该混合物脱气并然后加热回流14小时。使之冷却，并倾入水(100mL)中。以乙酸乙酯(2×100mL)提取该混合物，并且该提取液连续以盐水(60mL)洗涤，合并，经硫酸钠干燥，过滤并蒸发。经柱层析(硅胶，20∶80乙酸乙酯-己烷)分离该残余物，得到固体标题化合物。它经乙醚重结晶至纯度(253mg，0.77mmol，69％)。m.p.147-148℃。TLC RF0.18(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)d 8.88(1H，s)，7.60(1H，s)，6.77(1H，s)，4.61(2H，t，J＝8.6Hz)，3.44(1H，v br)，3.24(2H，t，J＝8.6Hz)，2.94(2H，br)，2.44(3H，s)，2.03(2H，v br)，1.45(3H，brt，J＝6Hz)，0.89-0.79(2H，m)，0.58(2H，br)，0.50-0.40(2H，m)，0.27-0.17(2H，m)。MS(NH3-CI)m/e377(4)，376(27)，375(100)。C23H26N4O的分析计算值C，73.77；H，7.01；N，14.96；实测值C，73.69；H，7.08；N，14.40。
实施例5201、5231和5232制备9-二环丙基甲基-8-乙基-6-(6-甲基苯并呋喃-5-基)嘌呤、6-(2-溴-6-甲基苯并呋喃-5-基)-9-二环丙基甲基-8-乙基嘌呤和6-(7-溴-6-甲基-2，3二氢苯并呋喃-5-基)-9-二环丙基甲基-8-乙基嘌呤把实施例5001的化合物(250mg，0.668mmol)和N-溴代琥珀酰亚胺(119mg，0.669mmol)在1，2-二氯乙烷(10mL)中的溶液加热回流12小时，然后冷却并蒸发。将生成的该混合物溶解于乙醚中，过滤并蒸发，经过快速层析法(硅胶，20∶80乙酸乙酯-己烷)分离该残余物，以便得到以下三个产物6-(2-溴-6-甲基苯并呋喃-5-基)-9-二环丙基甲基-8-乙基嘌呤m.p.177-178℃。TLC RF0.23(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)d 8.92(1H，s)，7.85(1H，s)，7.42(1H，s)，6.74(1H，s)，4.15(1H，v br)，2.97(2H，v br)，2.54(3H，s)，2.00(2H，v br)，1.44(3H，br t，J＝7Hz)，0.90-0.80(2H，m)，0.63-0.53(2H，m)，0.50-0.40(2H，m)，0.26-0.16(2H，m)。MS(NH3-CI)m/e C23H24BrN4O的计算值451.1133，实测值451.1132；455(3)，454(25)，453(99)，452(31)，451(100)。9-二环丙基甲基-8-乙基-6-(6-甲基苯并呋喃-5-基)嘌呤m.p.139-141℃。 TLC RF0.16(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)d8.92(1H，s)，7.95(1H，s)，7.60(1H，d，J＝2.2Hz)，7.48(1H，d，J＝0.7Hz)，6.78(1H，dd，J＝2.2，0.7Hz)，4.40(1H，v br)，2.97(2H，v br)，2.56(3H，s)，2.04(2H，v br)，1.44(3H，br t，J＝7Hz)，0.90-0.80(2H，m)，0.62-0.52(2H，m)，0.51-0.41(2H，m)，0.29-0.18(2H，m)。MS(NH3-CI)m/e C23H25N4O的计算值373.2028，实测值373.2033；375(3)，374(26)，373(100)。6-(7-溴-6-甲基-2，3二氢苯并呋喃-5-基)-9-二环丙基甲基-8-乙基嘌呤m.p.179-180℃。TLC RF0.04(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)d 8.89(1H，s)，7.47(1H，s)，4.73(2H，t，J＝8.6Hz)，3.80(1H，v br)，3.37(2H，t，J＝8.6Hz)，2.95(2H，v br)，2.44(3H，s)，1.44(3H，br t，J＝7Hz)，0.89-0.79(2H，m)，0.6 1-0.52(2H，m)，0.5 1-0.41(2H，m)，0.28-0.18(2H，m)。MS(NH3-CI)m/e C23H26BrN4O的计算值453.1290，实测值453.1285；455(98)，453(100)。表5
实施X R3R4a b cR1aR1bmp，例号 ℃5001CH2H CH3CH2CH2Oc-C3H5c-C3H5147-1485002CH2H CH3CH2CH2OH 4-(CH3O)-C6H4-5003CH2H CH3CH2CH2OCH3c-C3H5-5004CH2H CH3CH2CH2OC2H5c-C3H5-5005CH2H CH3CH2CH2OC3H7c-C3H5-5006CH2HCH3CH2CH2O C4H9c-C3H5-5007CH2HCH3CH2CH2O C2H5C3H7-5008CH2HCH3CH2CH2O C2H5C4H9-5009CH2HCH3CH2CH2O C3H7C3H7-5010CH2HCH3CH2CH2O CH3C3H7-5011CH2HCH3O CH2O c-C3H5c-C3H5168-1695012CH2HCH3O CH2O H 4-(CH3O)-C6H4-5013CH2HCH3O CH2O CH3c-C3H5-5014CH2HCH3O CH2O C2H5c-C3H5-5015CH2HCH3O CH2O C3H7c-C3H5-5016CH2HCH3O CH2O C4H9c-C3H5-5017CH2HCH3O CH2O C2H5C3H7-5018CH2HCH3O CH2O C2H5C4H9-5019CH2HCH3O CH2O C3H7C3H7-5020CH2HCH3O CH2O CH3C3H7-5021CH2HCH3O CH2CH2c-C3H5c-C3H5-5022CH2HCH3O CH2CH2H 4-(CH3O)-C6H4-5023CH2HCH3O CH2CH2CH3c-C3H5-5024CH2HCH3O CH2CH2C2H5c-C3H5-5025CH2HCH3O CH2CH2C3H7c-C3H5-5026CH2HCH3O CH2CH2C4H9c-C3H5-5027CH2HCH3O CH2CH2C2H5C3H7-5028CH2HCH3O CH2CH2C2H5C4H9-5029CH2HCH3O CH2CH2C3H7C3H7-5030CH2HCH3O CH2CH2CH3C3H7-5031CH2HCH3CH2OCH2c-C3H5c-C3H5-5032CH2HCH3CH2OCH2H 4-(CH3O)-C6H4-5033CH2HCH3CH2OCH2CH3c-C3H5-5034CH2HCH3CH2OCH2C2H5c-C3H5-5035CH2HCH3CH2OCH2C3H7c-C3H5-5036CH2HCH3CH2OCH2C4H9c-C3H5-5037CH2HCH3CH2OCH2C2H5C3H7-5038CH2HCH3CH2OCH2C2H5C4H9-5039CH2HCH3CH2OCH2C3H7C3H7-5040CH2HCH3CH2OCH2CH3C3H7-5041CH2HCl CH2CH2O c-C3H5c-C3H5-5042CH2HCl CH2CH2O H 4-(CH3O)-C6H4-5043CH2HCl CH2CH2O CH3c-C3H5-5044CH2H Cl CH2CH2O C2H5c-C3H5-5045CH2H Cl CH2CH2O C3H7c-C3H5-5046CH2H Cl CH2CH2O C4H9c-C3H5-5047CH2H Cl CH2CH2O C2H5C3H7-5048CH2H Cl CH2CH2O C2H5C4H9-5049CH2H Cl CH2CH2O C3H7C3H7-5050CH2H Cl CH2CH2O CH3C3H7-5051CH2H Cl OCH2O c-C3H5c-C3H5-5052CH2H Cl OCH2O H 4-(CH3O)-C6H4-5053CH2H Cl OCH2O CH3c-C3H5-5054CH2H Cl OCH2O C2H5c-C3H5-5055CH2H Cl OCH2O C3H7c-C3H5-5056CH2H Cl OCH2O C4H9c-C3H5-5057CH2H Cl OCH2O C2H5C3H7-5058CH2H Cl OCH2O C2H5C4H9-5059CH2H Cl OCH2O C3H7C3H7-5060CH2H Cl OCH2O CH3C3H7-5061O H CH3CH2CH2O c-C3H5c-C3H5-5062O H CH3CH2CH2O H 4-(CH3O)-C6H4-5063O H CH3CH2CH2O CH3c-C3H5-5064O H CH3CH2CH2O C2H5c-C3H5-5065O H CH3CH2CH2O C3H7c-C3H5-5066O H CH3CH2CH2O C4H9c-C3H5-5067O H CH3CH2CH2O C2H5C3H7-5068O H CH3CH2CH2O C2H5C4H9-5069O H CH3CH2CH2O C3H7C3H7-5070O H CH3CH2CH2O CH3C3H7-5071O H CH3OCH2O c-C3H5c-C3H5-5072O H CH3OCH2O H 4-(CH3O)-C6H4-5073O H CH3OCH2O CH3c-C3H5-5074O H CH3OCH2O C2H5c-C3H5-5075O H CH3OCH2O C3H7c-C3H5-5076O H CH3OCH2O C4H9c-C3H5-5077O H CH3OCH2O C2H5C3H7-5078O H CH3OCH2O C2H5C4H9-5079O H CH3OCH2O C3H7C3H7-5080O H CH3OCH2O CH3C3H7-5081O H Cl CH2CH2O c-C3H5c-C3H5-5082 O H Cl CH2CH2OH 4-(CH3O)-C6H4-5083 O H Cl CH2CH2OCH3c-C3H5-5084 O H Cl CH2CH2OC2H5c-C3H5-5085 O H Cl CH2CH2OC3H7c-C3H5-5086 O H Cl CH2CH2OC4H9c-C3H5-5087 O H Cl CH2CH2OC2H5C3H7-5088 O H Cl CH2CH2OC2H5C4H9-5089 O H Cl CH2CH2OC3H7C3H7-5090 O H Cl CH2CH2OCH3C3H7-5091 O H Cl OCH2Oc-C3H5c-C3H5-5092 O H Cl OCH2OH 4-(CH3O)-C6H4-5093 O H Cl OCH2OCH3c-C3H5-5094 O H Cl OCH2OC2H5c-C3H5-5095 O H Cl OCH2OC3H7c-C3H5-5096 O H Cl OCH2OC4H9c-C3H5-5097 O H Cl OCH2OC2H5C3H7-5098 O H Cl OCH2OC2H5C4H9-5099 O H Cl OCH2OC3H7C3H7-5100 O H Cl OCH2OCH3C3H7-5101 CH2CH3CH3CH2CH2Oc-C3H5c-C3H5-5102 CH2CH3CH3CH2CH2OH 4-(CH3O)-C6H4-5103 CH2CH3CH3CH2CH2OCH3c-C3H5-5104 CH2CH3CH3CH2CH2OC2H5c-C3H5-5105 CH2CH3CH3CH2CH2OC3H7c-C3H5-5106 CH2CH3CH3CH2CH2OC4H9c-C3H5-5107 CH2CH3CH3CH2CH2OC2H5C3H7-5108 CH2CH3CH3CH2CH2OC2H5C4H9-5109 CH2CH3CH3CH2CH2OC3H7C3H7-5110 CH2CH3CH3CH2CH2OCH3C3H7-5111 CH2H Cl OC＝O NH c-C3H5c-C3H5-5112 CH2H Cl OC＝O NH H 4-(CH3O)-C6H4-5113 CH2H Cl OC＝O NH CH3c-C3H5-5114 CH2H Cl OC＝O NH C2H5c-C3H5-5115 CH2H Cl OC＝O NH C3H7c-C3H5-5116 CH2H Cl OC＝O NH C4H9c-C3H5-5117 CH2H Cl OC＝O NH C2H5C3H7-5118 CH2H Cl OC＝O NH C2H5C4H9-5119 CH2H Cl OC＝O NH C3H7C3H7-5120CH2HClO C＝ONH CH3C3H7-5121CH2HClO C＝ONCH3c-C3H5c-C3H5-5122CH2HClO C＝ONCH3H 4-(CH3O)-C6H4-5123CH2HClO C＝ONCH3CH3c-C3H5-5124CH2HClO C＝ONCH3C2H5c-C3H5-5125CH2HClO C＝ONCH3C3H7c-C3H5-5126CH2HClO C＝ONCH3C4H9c-C3H5-5127CH2HClO C＝ONCH3C2H5C3H7-5128CH2HClO C＝ONCH3C2H5C4H9-5129CH2HClO C＝ONCH3C3H7C3H7-5130CH2HClO C＝ONCH3CH3C3H7-5131CH2HClO CCH3N c-C3H5c-C3H5-5132CH2HClO CCH3N H 4-(CH3O)-C6H4-5133CH2HClO CCH3N CH3c-C3H5-5134CH2HClO CCH3N C2H5c-C3H5-5135CH2HClO CCH3N C3H7c-C3H5-5136CH2HClO CCH3N C4H9c-C3H5-5137CH2HClO CCH3N C2H5C3H7-5138CH2HClO CCH3N C2H5C4H9-5139CH2HClO CCH3N C3H7C3H7-5140CH2HClO CCH3N CH3C3H7-5141CH2HClO C＝ONC2H5c-C3H5c-C3H5-5142CH2HClO C＝0NC2H5H 4-(CH3O)-C6H4-5143CH2HClO C＝ONC2H5CH3c-C3H5-5144CH2HClO C＝ONC2H5C2H5c-C3H5-5145CH2HClO C＝ONC2H5C3H7c-C3H5-5146CH2HClO C＝ONC2H5C4H9c-C3H5-5147CH2HClO C＝ONC2H5C2H5C3H7-5148CH2HClO C＝ONC2H5C2H5C4H9-5149CH2HClO C＝ONC2H5C3H7C3H7-5150CH2HClO C＝ONC2H5CH3C3H7-5151CH2HClO C＝OO c-C3H5c-C3H5-5152CH2HClO C＝OO H 4-(CH3O)-C6H4-5153CH2HClO C＝OO CH3c-C3H5-5154CH2HClO C＝OO C2H5c-C3H5-5155CH2HClO C＝OO C3H7c-C3H5-5156CH2HClO C＝OO C4H9c-C3H5-5157CH2HClO C＝OO C2H5C3H7-5158 CH2H Cl O C＝O O C2H5C4H9-5159 CH2H Cl O C＝O O C3H7C3H7-5160 CH2H Cl O C＝O O CH3C3H7-5161 CH2H Cl O CH2CH2O c-C3H5c-C3H5-5162 CH2H Cl O CH2CH2O H 4-(CH3O)-C6H4-5163 CH2H Cl O CH2CH2O CH3c-C3H5-5164 CH2H Cl O CH2CH2O C2H5c-C3H5-5165 CH2H Cl O CH2CH2O C3H7c-C3H5-5166 CH2H Cl O CH2CH2O C4H9c-C3H5-5167 CH2H Cl O CH2CH2O C2H5C3H7-5168 CH2H Cl O CH2CH2O C2H5C4H9-5169 CH2H Cl O CH2CH2O C3H7C3H7-5170 CH2H Cl O CH2CH2O CH3C3H7-5171 CH2H CH3O C＝O O c-C3H5c-C3H5-5172 CH2H CH3O C＝O O H 4-(CH3O)-C6H4-5173 CH2H CH3O C＝O O CH3c-C3H5-5174 CH2H CH3O C＝O O C2H5c-C3H5-5175 CH2H CH3O C＝O O C3H7c-C3H5-5176 CH2H CH3O C＝O O C4H9c-C3H5-5177 CH2H CH3O C＝O O C2H5C3H7-5178 CH2H CH3O C＝O O C2H5C4H9-5179 CH2H CH3O C＝O O C3H7C3H7-5180 CH2H CH3O C＝O O CH3C3H7-5181 CH2H CH3O CH2CH2O c-C3H5c-C3H5-5182 CH2H CH3O CH2CH2O H 4-(CH3O)-C6H4-5183 CH2H CH3O CH2CH2O CH3c-C3H5-5184 CH2H CH3O CH2CH2O C2H5c-C3H5-5185 CH2H CH3O CH2CH2O C3H7c-C3H5-5186 CH2H CH3O CH2CH2O C4H9c-C3H5-5187 CH2H CH3O CH2CH2O C2H5C3H7-5188 CH2H CH3O CH2CH2O C2H5C4H9-5189 CH2H CH3O CH2CH2O C3H7C3H7-5190 CH2H CH3O CH2CH2O CH3C3H7-5191 CH2H Cl O CH2CH2NCH3c-C3H5c-C3H5-5192 CH2H Cl O CH2CH2NCH3H 4-(CH3O)-C6H4-5193 CH2H Cl O CH2CH2NCH3CH3c-C3H5-5194 CH2H Cl O CH2CH2NCH3C2H5c-C3H5-5195 CH2H Cl O CH2CH2NCH3C3H7c-C3H5-5196CH2HCl O CH2CH2NCH3C4H9c-C3H5-5197CH2HCl O CH2CH2NCH3C2H5C3H7-5198CH2HCl O CH2CH2NCH3C2H5C4H9-5199CH2HCl O CH2CH2NCH3C3H7C3H7-5200CH2HCl O CH2CH2NCH3CH3C3H7-5201CH2HCH3CHCH Oc-C3H5c-C3H5139-1415202CH2HCH3CHCH OH 4-(CH3O)-C6H4-5203CH2HCH3CHCH OCH3c-C3H5-5204CH2HCH3CHCH OC2H5c-C3H5-5205CH2HCH3CHCH OC3H7c-C3H5-5206CH2HCH3CHCH OC4H9c-C3H5-5207CH2HCH3CHCH OC2H5C3H7-5208CH2HCH3CHCH OC2H5C4H9-5209CH2HCH3CHCH OC3H7C3H7-5210CH2HCH3CHCH OCH3C3H7-5211CH2HCl CHCH Oc-C3H5c-C3H5-5212CH2HCl CHCH OH 4-(CH3O)-C6H4-5213CH2HCl CHCH OCH3c-C3H5-5214CH2HCl CHCH OC2H5c-C3H5-5215CH2HCl CHCH OC3H7c-C3H5-5216CH2HCl CHCH OC4H9c-C3H5-5217CH2HCl CHCH OC2H5C3H7-5218CH2HCl CHCH OC2H5C4H9-5219CH2HCl CHCH OC3H7C3H7-5220CH2HCl CHCH OCH3C3H7-5221CH2HCH3CHCHCH CH c-C3H5c-C3H5-5222CH2HCH3CHCHCH CH H 4-(CH3O)-C6H4-5223CH2HCH3CHCHCH CH CH3c-C3H5-5224CH2HCH3CHCHCH CH C2H5c-C3H5-5225CH2HCH3CHCHCH CH C3H7c-C3H5-5226CH2HCH3CHCHCH CH C4H9c-C3H5-5227CH2HCH3CHCHCH CH C2H5C3H7-5228CH2HCH3CHCHCH CH C2H5C4H9-5229CH2HCH3CHCHCH CH C3H7C3H7-5230CH2HCH3CHCHCH CH CH3C3H7-5231CH2HCH3CHCBr Oc-C3H5c-C3H5177-1785232CH2HCH3CH2CH2Oc-C3H5c-C3H5179-1805233CH2HCH3CHCCH3Oc-C3H5c-C3H5-5234CH2HCH3CH2CH2Oc-C3H5c-C3H5-5235CH2HCH3CH CSCH3Oc-C3H5c-C3H5-5236CH2HCH3CH2CH2Oc-C3H5c-C3H5-表5A
实施例X R12a b cR1aR1bm.p.，号 ℃5232 CH2Br CH2CH2Oc-C3H5c-C3H5179-1805234 CH2CN CH2CH2Oc-C3H5c-C3H5-5236 CH2SCH3CH2CH2Oc-C3H5c-C3H5-
制备表1中化合物所使用的方法可用于制备表6中结构A的化合物。例如，在钯-催化芳基交叉偶合方法(参见实施例35或831)中以各种取代的五原子杂芳基硼酸替代苯硼酸将得到所需的6-杂芳基嘌呤化合物。
流程13和14的方法可用于制备在表6中所包含的结构B和结构C的许多实施例，必要的话对方法稍作改进，并且使用适宜结构的试剂。表6
实施XR3a bcdR1aR1bmp，例号 ℃a6001CH2HCCH3NOCCH3c-C3H5c-C3H5油6002CH2HCCH3NOCCH3CH3c-C3H5-6003CH2HCCH3NOCCH3C2H5c-C3H5-6004CH2HCCH3NOCCH3C3H7c-C3H5-6005CH2HCCH3NOCCH3C4H9c-C3H5-6006CH2HCCH3NOCCH3CH3C3H7-6007CH2HCCH3NOCCH3C2H5C3H7-6008CH2HCCH3NOCCH3C3H7C3H7-6009CH2HCCH3NOCCH3C2H5C4H9-6010CH2HCCH3NOCCH3H 4-CH3O-C6H4-6011O HCCH3NOCCH3c-C3H5c-C3H5-6012O HCCH3NOCCH3CH3c-C3H5-6013O HCCH3NOCCH3C2H5c-C3H5-6014O HCCH3N OCCH3C3H7c-C3H5-6015O HCCH3N OCCH3C4H9c-C3H5-6016O HCCH3N OCCH3CH3C3H7-6017O HCCH3N OCCH3C2H5C3H7-6018O HCCH3N OCCH3C3H7C3H7-6019O HCCH3N OCCH3C2H5C4H9-6020O HCCH3N OCCH3H 4-CH3O-C6H4-6021CH2CH3CCH3N OCCH3c-C3H5c-C3H5-6022CH2CH3CCH3N OCCH3CH3c-C3H5-6023CH2CH3CCH3N OCCH3C2H5c-C3H5-6024CH2CH3CCH3N OCCH3C3H7c-C3H5-6025CH2CH3CCH3N OCCH3C4H9c-C3H5-6026CH2CH3CCH3N OCCH3CH3C3H7-6027CH2CH3CCH3N OCCH3C2H5C3H7-6028CH2CH3CCH3N OCCH3C3H7C3H7-6029CH2CH3CCH3N OCCH3C2H5C4H9-6030CH2CH3CCH3N OCCH3H 4-CH3O-C6H4-6031CH2HCCH3N NCH3CCH3c-C3H5c-C3H5-6032CH2HCCH3N NCH3CCH3CH3c-C3H5-6033CH2HCCH3N NCH3CCH3C2H5c-C3H5-6034CH2HCCH3N NCH3CCH3C3H7c-C3H5-6035CH2HCCH3N NCH3CCH3C4H9c-C3H5-6036CH2HCCH3N NCH3CCH3CH3C3H7-6037CH2HCCH3N NCH3CCH3C2H5C3H7-6038CH2HCCH3N NCH3CCH3C3H7C3H7-6039CH2HCCH3N NCH3CCH3C2H5C4H9-6040CH2HCCH3N NCH3CCH3H 4-CH3O-C6H4-6041O HCCH3N NCH3CCH3c-C3H5c-C3H5-6042O HCCH3N NCH3CCH3CH3c-C3H5-6043O HCCH3N NCH3CCH3C2H5c-C3H5-6044O HCCH3N NCH3CCH3C3H7c-C3H5-6045O HCCH3N NCH3CCH3C4H9c-C3H5-6046O HCCH3N NCH3CCH3CH3C3H7-6047O HCCH3N NCH3CCH3C2H5C3H7-6048O HCCH3N NCH3CCH3C3H7C3H7-6049O HCCH3N NCH3CCH3C2H5C4H9-6050O HCCH3N NCH3CCH3H 4-CH3O-C6H4-6051CH2CH3CCH3N NCH3CCH3c-C3H5c-C3H5-6052CH2CH3CCH3NNCH3CCH3CH3c-C3H5-6053CH2CH3CCH3NNCH3CCH3C2H5c-C3H5-6054CH2CH3CCH3NNCH3CCH3C3H7c-C3H5-6055CH2CH3CCH3NNCH3CCH3C4H9c-C3H5-6056CH2CH3CCH3NNCH3CCH3CH3C3H7-6057CH2CH3CCH3NNCH3CCH3C2H5C3H7-6058CH2CH3CCH3NNCH3CCH3C3H7C3H7-6059CH2CH3CCH3NNCH3CCH3C2H5C4H9-6060CH2CH3CCH3NNCH3CCH3H 4-CH3O-C6H4-6061CH2H CCH3NNC2H5CCH3c-C3H5c-C3H5-6062CH2H CCH3NNC2H5CCH3CH3c-C3H5-6063CH2H CCH3NNC2H5CCH3C2H5c-C3H5-6064CH2H CCH3NNC2H5CCH3C3H7c-C3H5-6065CH2H CCH3NNC2H5CCH3C4H9c-C3H5-6066CH2H CCH3NNC2H5CCH3CH3C3H7-6067CH2H CCH3NNC2H5CCH3C2H5C3H7-6068CH2H CCH3NNC2H5CCH3C3H7C3H7-6069CH2H CCH3NNC2H5CCH3C2H5C4H9-6070CH2H CCH3NNC2H5CCH3H 4-CH3O-C6H4-6071O H CCH3NNC2H5CCH3c-C3H5c-C3H5-6072O H CCH3NNC2H5CCH3CH3c-C3H5-6073O H CCH3NNC2H5CCH3C2H5c-C3H5-6074O H CCH3NNC2H5CCH3C3H7c-C3H5-6075O H CCH3NNC2H5CCH3C4H9c-C3H5-6076O H CCH3NNC2H5CCH3CH3C3H7-6077O H CCH3NNC2H5CCH3C2H5C3H7-6078O H CCH3NNC2H5CCH3C3H7C3H7-6079O H CCH3NNC2H5CCH3C2H5C4H9-6080O H CCH3NNC2H5CCH3H 4-CH3O-C6H4-6081CH2CH3CCH3NNC2H5CCH3c-C3H5c-C3H5-6082CH2CH3CCH3NNC2H5CCH3CH3c-C3H5-6083CH2CH3CCH3NNC2H5CCH3C2H5c-C3H5-6084CH2CH3CCH3NNC2H5CCH3C3H7c-C3H5-6085CH2CH3CCH3NNC2H5CCH3C4H9c-C3H5-6086CH2CH3CCH3NNC2H5CCH3CH3C3H7-6087CH2CH3CCH3NNC2H5CCH3C2H5C3H7-6088CH2CH3CCH3NNC2H5CCH3C3H7C3H7-6089CH2CH3CCH3NNC2H5CCH3C2H5C4H9-6090CH2CH3CCH3NNC2H5CCH3H 4-CH3O-C6H4-6091CH2H CCH3NCCH3NCH3c-C3H5c-C3H5-6092CH2H CCH3NCCH3NCH3CH3c-C3H5-6093CH2H CCH3NCCH3NCH3C2H5c-C3H5-6094CH2H CCH3NCCH3NCH3C3H7c-C3H5-6095CH2H CCH3NCCH3NCH3C4H9c-C3H5-6096CH2H CCH3NCCH3NCH3CH3C3H7-6097CH2H CCH3NCCH3NCH3C2H5C3H7-6098CH2H CCH3NCCH3NCH3C3H7C3H7-6099CH2H CCH3NCCH3NCH3C2H5C4H9-6100CH2H CCH3NCCH3NCH3H 4-CH3O-C6H4-6101CH2H CCH3NNC6H5CCH3c-C3H5c-C3H5-6102CH2H CCH3NNC6H5CCH3CH3c-C3H5-6103CH2H CCH3NNC6H5CCH3C2H5c-C3H5-6104CH2H CCH3NNC6H5CCH3C3H7c-C3H5-6105CH2H CCH3NNC6H5CCH3C4H9c-C3H5-6106CH2H CCH3NNC6H5CCH3CH3C3H7-6107CH2H CCH3NNC6H5CCH3C2H5C3H7-6108CH2H CCH3NNC6H5CCH3C3H7C3H7-6109CH2H CCH3NNC6H5CCH3C2H5C4H9-6110CH2H CCH3NNC6H5CCH3H 4-CH3O-C6H4-6111O H CCH3NNC6H5CCH3c-C3H5c-C3H5-6112O H CCH3NNC6H5CCH3CH3c-C3H5-6113O H CCH3NNC6H5CCH3C2H5c-C3H5-6114O H CCH3NNC6H5CCH3C3H7c-C3H5-6115O H CCH3NNC6H5CCH3C4H9c-C3H5-6116O H CCH3NNC6H5CCH3CH3C3H7-6117O H CCH3NNC6H5CCH3C2H5C3H7-6118O H CCH3NNC6H5CCH3C3H7C3H7-6119O H CCH3NNC6H5CCH3C2H5C4H9-6120O H CCH3NNC6H5CCH3H 4-CH3O-C6H4-6121CH2CH3CCH3NNC6H5CCH3c-C3H5c-C3H5-6122CH2CH3CCH3NNC6H5CCH3CH3c-C3H5-6123CH2CH3CCH3NNC6H5CCH3C2H5c-C3H5-6124CH2CH3CCH3NNC6H5CCH3C3H7c-C3H5-6125CH2CH3CCH3NNC6H5CCH3C4H9c-C3H5-6126CH2CH3CCH3NNC6H5CCH3CH3C3H7-6127CH2CH3CCH3NNC6H5CCH3C2H5C3H7-6128CH2CH3CCH3NNC6H5CCH3C3H7C3H7-6129CH2CH3CCH3NNC6H5CCH3C2H5C4H9-6130CH2CH3CCH3NNC6H5CCH3H 4-CH3O-C6H4-关键(a)在化合物被指明为“油”的地方，提供波谱数据如下实施例6001波谱数据MS(NH3-CI)m/e 338(M+H+，100％)。
制备表1中化合物所使用的方法可用于制备在表7中结构A的许多化合物。那些衍生于带有炔基的R1基团的化合物环加成的化合物的制备通过以下实施例阐明。
流程13和14的方法可用于制备在表7中所包含的结构B和结构C的许多实施例，必要的话对方法稍作改进，并且使用适宜结构的试剂。
实施例7409制备9-[1-环丙基-1-(3-甲基-异噁唑-5-基)甲基]-6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9H-嘌呤向搅拌着的实施例7241的化合物(90mg，0.24mmol；以类似于实施例2的方法使用6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9H-嘌呤和3-环丙基-1-丙炔-3-醇制备)在二氯甲烷(2mL)中的溶液加入氯乙醛肟(25mg，0.27mmol)和三乙胺(0.038mL，0.27mmol)。(先前通过使等摩尔量的乙醛肟与N-氯代琥珀酰亚胺在DMF中反应，然后将该产物提取到乙醚中并且以水洗涤来制备所使用的氯乙醛肟)。通过TLC检测该环加成反应，并且加入额外量的氯乙醛肟和三乙胺直到所有的起始原料消耗完全。通过直接加入到硅胶柱并使用100％己烷至在己烷中25％的乙酸乙酯的梯度洗脱纯化该反应混合物。收集72mg的白色泡沫体。MS(NH3-CI)428(M+H+)。HRMSm/e＝428.1037(M+H+，C21H20Cl2N5O)。通过反相HPLC的纯度＞97％。
实施例7396和7398制备6-(2，4-二氯苯基)-9-[1-(3-乙氧基羰基-异噁唑-5-基)丁基]-8-乙基-9H-嘌呤和9-[1-(4-氰基-3-乙氧基羰基-异噁唑-5-基)丁基]-6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9H-嘌呤将实施例7259的化合物(120mg，0.321mmol；以类似于实施例2的方法使用6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9H-嘌呤和1-己炔-3-醇制备)、氯肟基乙酸乙酯(146mg，0.963mmol)和二异丙基乙胺(170μL，0.976mmol)在甲苯(2mL)中的溶液加热回流20小时，然后冷却并以20mL乙酸乙酯稀释。用水(2×20mL)和饱和的盐水溶液(20mL)洗涤，并且以乙酸乙酯(20mL)连续回提水相。合并有机提取液，无水硫酸钠干燥，过滤并蒸发。通过柱层析法(硅胶，1∶4乙酸乙酯-己烷)分离该残余物质，依次得到未反应的原料(大约50mg)、然后是实施例7396的化合物(58.7mg，0.120mmol，37％)，最后是实施例7398化合物(23.8mg，0.046mmol，14％)，后两个化合物为非晶形固体。实施例7396的波谱数据TLC RF0.27(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.96(1H，s)，7.67(1H，d，J＝8.1Hz)，7.58(1H，d，J＝1.8Hz)，7.41(1H，dd，J＝8.1，1.8Hz)，6.86(1H，s)，5.83(1H，dd，J＝9.9，6.2Hz)，4.43(2H，q，J＝7.3Hz)，2.98(2H.q，J＝7.7Hz)，2.91-2.78(1H，m)，2.63-2.49(1H，m)，1.42(3H，t，J＝7.7Hz)，1.40(3H，t，J＝7.3Hz)，1.39-1.19(2H，m)，1.00(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)m/e C23H24Cl2N5O3的计算值488.1256，实测值488.1252；493(3)，492(13)，491(18)，490(68)，489(28)，488(100)。实施例7398波谱数据TLC RF0.11(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.99(1H，s)，7.72(1H，d，J＝8.1Hz)，7.59(1H，d，J＝1.8Hz)，7.42(1H，dd，J＝8.1，1.8Hz)，5.40(1H，dd，J＝10.4，5.0Hz)，4.42(2H，q，J＝7.4Hz)，3.00-2.90(2H，m)，2.66-2.52(1H，m)，2.51-2.38(1H，m)，1.46(3H，t，J＝7.4Hz)，1.41(3H，t，J＝7.3Hz)，1.40-1.10(2H，m)，0.98(3H，t，J＝7.2Hz)。MS(NH3-CI)m/eC24H25Cl2N6O4的计算值531.1315，实测值531.1315；531(100)。表7
实施XR4R5R11R6R1aL Gam.p.，例号℃b7001CH2CH3CH3HCH3CH3键 G1-7002CH2CH3CH3HCH3C2H5键 G1-7003CH2CH3CH3HCH3C3H7键 G1-7004CH2CH3CH3HCH3c-C3H5键 G1-7005CH2CH3CH3HCH3CH3键 G2-7006CH2CH3CH3HCH3C2H5键 G2-7007CH2CH3CH3HCH3C3H7键 G2-7008CH2CH3CH3HCH3c-C3H5键 G2-7009CH2CH3CH3HCH3CH3键 G3-7010CH2CH3CH3HCH3C2H5键 G3-7011CH2CH3CH3HCH3C3H7键 G3-7012CH2CH3CH3HCH3c-C3H5键 G3-7013CH2CH3CH3HCH3CH3CH2G4-7014CH2CH3CH3HCH3C2H5CH2G4-7015CH2CH3CH3HCH3C3H7CH2G4-7016CH2CH3CH3HCH3c-C3H5CH2G4-7017CH2CH3CH3HCH3CH3CH2G5-7018CH2CH3CH3HCH3C2H5CH2G5-7019CH2CH3CH3HCH3C3H7CH2G5-7020CH2CH3CH3HCH3c-C3H5CH2G5-7021CH2CH3CH3HCH3CH3键 G6-7022CH2CH3CH3HCH3C2H5键 G6-7023CH2CH3CH3HCH3C3H7键 G6-7024CH2CH3CH3HCH3c-C3H5键 G6-7025CH2CH3CH3HCH3CH2＝CH 键 G7-7026CH2CH3CH3HCH3CH3键 G8-7027CH2CH3CH3HCH3C2H5CH2G1-7028CH2CH3CH3HCH3C3H7CH2G1-7029CH2CH3CH3HCH3C2H5CH2G2-7030CH2CH3CH3HCH3C3H7CH2G2-7031CH2Cl Cl HH CH3键 Gl-7032CH2Cl Cl HH C2H5键 G1-7033CH2Cl Cl HH C3H7键 G1-7034CH2Cl Cl HH c-C3H5键 G1-7035CH2Cl Cl HH CH3键 G2-7036CH2Cl Cl HH C2H5键 G2-7037CH2Cl Cl HH C3H7键 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G1-7153CH2CF3Cl HH C3H7键 G1-7154CH2CF3Cl HH c-C3H5键 G1-7155CH2CF3Cl HH CH3键 G2-7156CH2CF3Cl HH C2H5键 G2-7157CH2CF3Cl HH C3H7键 G2-7158CH2CF3Cl HH c-C3H5键 G2-7159CH2CF3Cl HH CH3键 G3-7160CH2CF3Cl HH C2H5键 G3-7161CH2CF3Cl HH C3H7键 G3-7162CH2CF3Cl HH c-C3H5键 G3-7163CH2CF3Cl HH CH3CH2G4-7164CH2CF3Cl H HC2H5CH2G4-7165CH2CF3Cl H HC3H7CH2G4-7166CH2CF3Cl H Hc-C3H5CH2G4-7167CH2CF3Cl H HCH3CH2G5-7168CH2CF3Cl H HC2H5CH2G5-7169CH2CF3Cl H HC3H7CH2G5-7170CH2CF3Cl H Hc-C3H5CH2G5-7171CH2CF3Cl H HCH3键 G6-7172CH2CF3Cl H HC2H5键 G6-7173CH2CF3Cl H HC3H7键 G6-7174CH2CF3Cl H Hc-C3H5键 G6-7175CH2CF3Cl H HCH2＝CH 键 G7-7176CH2CF3Cl H HCH3键 G8-7177CH2CF3Cl H HC2H5CH2G1-7178CH2CF3Cl H HC3H7CH2G1-7179CH2CF3Cl H HC2H5CH2G2-7180CH2CF3Cl H HC3H7CH2G2-7181CH2CH3OCH3CH3HCH3键 G1-7182CH2CH3OCH3CH3HC2H5键 G1-7183CH2CH3OCH3CH3HC3H7键 G1-7184CH2CH3OCH3CH3Hc-C3H5键 G1-7185CH2CH3OCH3CH3HCH3键 G2-7186CH2CH3OCH3CH3HC2H5键 G2-7187CH2CH3OCH3CH3HC3H7键 G2-7188CH2CH3OCH3CH3Hc-C3H5键 G2-7189CH2CH3OCH3CH3HCH3键 G3-7190CH2CH3OCH3CH3HC2H5键 G3-7191CH2CH3OCH3CH3HC3H7键 G3-7192CH2CH3OCH3CH3Hc-C3H5键 G3-7193CH2CH3OCH3CH3HCH3CH2G4-7194CH2CH3OCH3CH3HC2H5CH2G4-7195CH2CH3OCH3CH3HC3H7CH2G4-7196CH2CH3OCH3CH3Hc-C3H5CH2G4-7197CH2CH3OCH3CH3HCH3CH2G5-7198CH2CH3OCH3CH3HC2H5CH2G5-7199CH2CH3OCH3CH3HC3H7CH2G5-7200CH2CH3OCH3CH3Hc-C3H5CH2G5-7201CH2CH3OCH3CH3HCH3键 G6-7202CH2CH3OCH3CH3H C2H5键G6-7203CH2CH3OCH3CH3H C3H7键G6-7204CH2CH3OCH3CH3H c-C3H5键G6-7205CH2CH3OCH3CH3H CH2＝CH 键G7-7206CH2CH3OCH3CH3H CH3键G8-7207CH2CH3OCH3CH3H C2H5CH2G1-7208CH2CH3OCH3CH3H C3H7CH2G1-7209CH2CH3OCH3CH3H C2H5CH2G2-7210CH2CH3OCH3CH3H C3H7CH2G2-7211O ClCF3H H C2H5CH2G1-7212O ClCF3H H C3H7CH2G1-7213O ClCF3H H C2H5键G2-7214O ClCF3H H C3H7键G2-7215O ClCF3H H C2H5CH2G4-7216CH2ClCF3H H C2H5CH2G1-7217CH2ClCF3H H C3H7CH2G1-7218CH2ClCF3H H C2H5键G2-7219CH2ClCF3H H C3H7键G2-7220CH2ClCF3H H C2H5CH2G4-7221O CF3Cl H H C2H5CH2G1-7222O CF3Cl H H C3H7CH2G1-7223O CF3Cl H H C2H5键G2-7224O CF3Cl H H C3H7键G2-7225O CF3Cl H H C2H5CH2G4-7226CH2CF3Cl H H C2H5CH2G1-7227CH2CF3Cl H H C3H7CH2G1-7228CH2CF3Cl H H C2H5键G2-7229CH2CF3Cl H H C3H7键G2-7230CH2CF3Cl H H C2H5CH2G4-7231CH2CH3CH3H CH3C2H5CH2O G3油7232CH2ClCl H H c-C3H5键G9-7233O ClCl H H c-C3H5键G9-7234CH2ClCF3H H c-C3H5键G9油7235O ClCF3H H c-C3H5键G9-7236CH2ClOCH3H H c-C3H5键G9-7237CH2ClOCF3H H c-C3H5键G9-7238CH2CH3OCH3Cl H c-C3H5键G9-7239CH2ClCl H CH3c-C3H5键G9-7240CH2CF3OCH3HH c-C3H5键G9 -7241CH2ClCl HH c-C3H5键G10油7242O ClCl HH c-C3H5键G10-7243CH2ClCF3HH c-C3H5键G10油7244O ClCF3HH c-C3H5键G10-7245CH2ClOCH3HH c-C3H5键G10-7246CH2ClOCF3HH c-C3H5键G10-7247CH2CH3OCH3Cl H c-C3H5键G10-7248CH2ClCl HCH3c-C3H5键G10-7249CH2CF3OCH3HH c-C3H5键G10油7250CH2ClCl HH C2H5键G10油7251O ClCl HH C2H5键G10-7252CH2ClCF3HH C2H5键G1098-997253O ClCF3HH C2H5键G10-7254CH2ClOCH3HH C2H5键G10-7255CH2ClOCF3HH C2H5键G10-7256CH2CH3OCH3Cl H C2H5键G10-7257CH2ClCl HCH3C2H5键G10-7258CH2CF3OCH3HH C2H5键G10-7259CH2ClCl HH C3H7键G10油7260O ClCl HH C3H7键G10-7261CH2ClCF3HH C3H7键G10油7262O ClCF3HH C3H7键G10-7263CH2ClOCH3HH C3H7键G10-7264CH2ClOCF3HH C3H7键G10-7265CH2CH3OCH3Cl H C3H7键G10-7266CH2ClCl HCH3C3H7键G10油7267CH2CH3OCH3HH C3H7键G10-7268CH2ClCl HH C5H11键G10油7269O ClCl HH C5H11键G10-7270CH2ClCF3HH C5H11键G10油7271O ClCF3HH C5H11键G10-7272CH2ClOCH3HH C5H11键G10-7273CH2ClOCF3HH C5H11键G10-7274CH2CH3OCH3Cl H C5H11键G10-7275CH2ClCl HCH3C5H11键G10-7276CH2CH3OCH3HH C5H11键G10-7277CH2ClCl HH CH3CH2G10-7278O ClCl H H CH3CH2G10-7279CH2ClCF3H H CH3CH2G10油7280O ClCF3H H CH3CH2G10-7281CH2ClOCH3H H CH3CH2G10-7282CH2ClOCF3H H CH3CH2G10-7283CH2CH3OCH3ClH CH3CH2G10-7284CH2ClCl H CH3CH3CH2G10-7285CH2CF3OCH3H H CH3CH2G10-7286CH2ClCl H H c-C3H5键G11油7287O ClCl H H c-C3H5键G11-7288CH2ClCF3H H c-C3H5键G11油7289O ClCF3H H c-C3H5键G11-7290CH2ClOCH3H H c-C3H5键G11-7291CH2ClOCF3H H c-C3H5键G11-7292CH2CH3OCH3ClH c-C3H5键G11-7293CH2ClCl H CH3c-C3H5键G11-7294CH2CF3OCH3H H c-C3H5键G11-7295CH2ClCl H H C2H5键G11油7296O ClCl H H C2H5键G11-7297CH2ClCF3H H C2H5键G11油7298O ClCF3H H C2H5键G11-7299CH2ClOCH3H H C2H5键G11-7300CH2ClOCF3H H C2H5键G11-7301CH2CH3OCH3ClH C2H5键G11-7302CH2ClCl H CH3C2H5键G11-7303CH2CF3OCH3H H C2H5键G11-7304CH2ClCl H H C3H7键G1188-897305O ClCl H H C3H7键G11-7306CH2ClCF3H H C3H7键G11油7307O ClCF3H H C3H7键G11-7308CH2ClOCH3H H C3H7键G11-7309CH2ClOCF3H H C3H7键G11-7310CH2CH3OCH3ClH C3H7键G11-7311CH2ClCl H CH3C3H7键G11-7312CH2CF3OCH3H H C3H7键G11-7313CH2ClCl H H C6H5键G11156-1577314O ClCl H H C6H5键G11-7315CH2ClCF3H H C6H5键G11150-1517316O ClCF3HH C6H5键G11-7317CH2ClOCH3HH C6H5键G11-7318CH2ClOCF3HH C6H5键G11-7319CH2CH3OCH3Cl H C6H5键G11-7320CH2ClCl HCH3C6H5键G11-7321CH2CF3OCH3HH C6H5键G11-7322CH2ClCl HH C2H5键G12-7323O ClCl HH C2H5键G12-7324CH2ClCF3HH C2H5键G12油7325O ClCF3HH C2H5键G12-7326CH2ClOCH3HH C2H5键G12-7327CH2ClOCF3HH C2H5键G12-7328CH2CH3OCH3Cl H C2H5键G12-7329CH2ClCl HCH3C2H5键G12-7330CH2CF3OCH3HH C2H5键G12-7331CH2ClCl HH C3H7键G12-7332O ClCl HH C3H7键G12-7333CH2ClCF3HH C3H7键G12-7334O ClCF3HH C3H7键G12-7335CH2ClOCH3HH C3H7键G12-7336CH2ClOCF3HH C3H7键G12-7337CH2CH3OCH3Cl H C3H7键G12-7338CH2ClCl HCH3C3H7键G12-7339CH2CF3OCH3HH C3H7键G12-7340CH2ClCl HH c-C3H5键G12-7341O ClCl HH c-C3H5键G12-7342CH2ClCF3HH c-C3H5键G12128-1307343O ClCF3HH c-C3H5键G12-7344CH2ClOCH3HH c-C3H5键G12-7345CH2ClOCF3HH c-C3H5键G12-7346CH2CH3OCH3Cl H c-C3H5键G12-7347CH2ClCl HCH3c-C3H5键G12-7348CH2CF3OCH3HH c-C3H5键G12-7349CH2ClCF3HH c-C3H5键G13油7350CH2ClCl HH c-C3H5键G13-7351CH2ClCF3HH c-C3H5键G7 油7352CH2ClCl HH c-C3H5键G7 油7353CH2ClCF3HH CH3键G7 -7354CH2Cl Cl HH CH3键G7-7355CH2CH3OCH3CH3H CH3键G7油7356CH2CH3OCH3CH3H C3H7键G7油7357CH2CF3OCH3HH C3H7键G7油7358CH2CH3OCH3CH3H C4H9键G7油7359CH2Cl Cl HCH3c-C3H5键G7156-1587360CH2CF3OCH3HH CH3键G8油7361CH2CH3OCH3OCH3H C2H5键G10 油7362O Cl Cl HH CH3键G1-7363O Cl CF3HH CH3键G1-7364CH2Cl OCF3HH CH3键G1-7365CH2CH3OCH3Cl H CH3键G1-7366CH2Cl Cl HCH3CH3键G1-7367CH2CF3OCH3HH CH3键G1-7368CH2CH3OCH3FH CH3键G1-7369O Cl Cl HH C2H5键G1-7370O Cl CF3HH C2H5键G1-7371CH2Cl OCF3HH C2H5键G1-7372CH2CH3OCH3Cl H C2H5键G1-7373CH2Cl Cl HCH3C2H5键G1-7374CH2CF3OCH3HH C2H5键G1-7375CH2CH3OCH3FH C2H5键G1-7376O Cl Cl HH C3H7键G1-7377O Cl CF3HH C3H7键G1-7378CH2Cl OCF3HH C3H7键G1-7379CH2CH3OCH3Cl H C3H7键G1-7380CH2Cl Cl HCH3C3H7键G1-7381CH2CF3OCH3HH C3H7键G1-7382CH2CH3OCH3FH C3H7键G1-7383O Cl Cl HH c-C3H5键G1-7384O Cl CF3HH c-C3H5键G1-7385CH2Cl OCF3HH c-C3H5键G1-7386CH2CH3OCH3Cl H c-C3H5键G1-7387CH2Cl Cl HCH3c-C3H5键G1-7388CH2CF3OCH3HH c-C3H5键G1-7389CH2CH3OCH3FH c-C3H5键G1-7390CH2Cl CF3HH c-C3H5键G14 油7391CH2Cl Cl HH c-C3H5键G14 -7391CH2ClCF3H H c-C3H5键G15 油7392CH2ClCl H H c-C3H5键G15 -7393CH2ClCF3H H c-C3H5键G16 139-1407394CH2ClCl H H c-C3H5键G16 -7395CH2ClCF3H H c-C3H5键G17 -7396CH2ClCl H H c-C3H5键G17 油7397CH2ClCF3H H c-C3H5键G18 -7398CH2ClCl H H c-C3H5键G18 油7399CH2ClCl H CH3CH3键G8 油7400CH2ClCF3H H c-C3H5键G19 -7401CH2ClCl H H c-C3H5键G19 油7402CH2ClCl H H c-C3H5键G20 油7403CH2ClCF3H H c-C3H5键G20 -7404CH2ClCl H H C4H9键G1 油7405CH2ClCl H H C6H5C＝O C6H5油7406CH2ClCl H H C6H5C＝O G21 油7407CH2ClCl H H C6H5C＝O G22 油7408CH2ClCl H H 4-F-C＝O CH3油C6H4CH27409CH2ClCl H H c-C3H5键G23 油关键(a)G基团
(b)在化合物被指明为“油”的地方，提供波谱数据如下实施例7056波谱数据MS(ESI)m/e 363(M+2)，361(M+，100％)。
实施例7086波谱数据TLC RF0.25(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.91(1H，s)，7.72(1H，d，J＝9.2Hz)，6.90-6.84(2H，m)，6.08(1H，ddq，J＝15.4Hz，6.6H，1.4Hz)，5.67(1H，dqd，J＝15.4Hz，6.5H，1.5Hz)，5.24(1H，br五重峰，J＝7.0Hz)，3.85(3H，s)，2.96(2H，dq，J＝7.5，1.1Hz)，2.47(3H，s)，1.81(3H，d，J＝7.0Hz)，1.73(3H，dt，J＝6.2，1.3Hz)，1.41(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)m/e 339(3)，338(23)，337(100)。
实施例7116波谱数据TLC RF0.15(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.96(1H，s)，7.68(1H，d，J＝8.4Hz)，7.09(1H，d，J＝2.6Hz)，6.96(1H，dd，J＝8.4，2.6Hz)，6.09(1H，ddq，J＝15.4Hz，6.6H，1.8Hz)，5.67(1H，dqd，J＝15.4Hz，6.5H，1.4Hz)，5.23(1H，br五重峰，J＝6.8Hz)，3.87(3H，s)，2.98(2H，q，J＝7.5Hz)，1.82(3H，d，J＝7.0Hz)，1.73(3H，dt，J＝6.6，1.3Hz)，1.40(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)m/e 360(7)，359(33)，358(23)，357(100)。
实施例7145波谱数据m.p.78-79℃。TLC RF0.52(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)δ9.01(1H，s)，7.86-7.81(2H，m)，7.68(1H，d，J＝8.0Hz)，6.38(2H，ddd，J＝17.2Hz，10.6H，5.8Hz)，5.90-5.83(1H，m)，5.40(2H，dd，J＝10.6，1.3Hz)，5.29(2H，dt，J＝17.2，0.9Hz)，2.97(2H，q，J＝7.6Hz)，1.41(3H，t，J＝7.6Hz)。MS(NH3-CI)m/e 396(8)，395(36)，394(25)，393(100)。C19H16ClF3N4的分析计算值C，58.10；H，4.12；N，14.26；实测值C，58.14；H，4.28；N，13.74。
实施例7146波谱数据TLC RF0.43(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.99(1H，s)，7.84-7.79(2H，m)，7.67(1H，dd，J＝8.5，1.1Hz)，6.10(1H，ddq，J＝15.4Hz，6.8H，1.8Hz)，5.70(1H，dqd，J＝15.4Hz，6.5H，1.1Hz)，5.24(1H，五重峰，J＝7.0Hz)，2.99(2H，q，J＝7.5Hz)，1.83(3H，d，J＝7.0Hz)，1.74(3H，dt，J＝6.6，1.3Hz)，1.40(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)m/e 398(7)，397(36)，396(25)，395(100)。
实施例7231波谱数据m.p.78-88℃。TLC RF0.55(50∶50乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)较多的异构体δ8.90(1H，s)，6.95(2H，s)，4.68-3.05(6H，m)，3.02-2.92(2H，m)，2.70-2.55(2H，m)，2.32(3H，s)，2.20-2.00(2H，m)，2.05(3H，s)，1.96(3H，s)，1,70-1.45(4H，m)，1.39(3H，t，J＝7.7Hz)，0.93(3H，t，J＝7.3Hz)；较少的异构体δ8.89(1H，s)，6.95(2H，s)，4.68-3.05(6H，m)，3.02-2.92(2H，m)，2.70-2.55(2H，m)，2.32(3H，s)，2.20-2.00(2H，m)，2.06(3H，s)，2.01(3H，s)，1.70-1.45(4H，m)，1.38(3H，t，J＝7.7Hz)，0.90(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)m/e C25H35N4O2的计算值423.2760，实测值423.2748；425(5)，424(29)，423(100)。C25H34N4O2·H2O的分析计算值C，68.15；H，8.24；N，12.72；实测值C，67.80；H，7.89；N，12.24。
实施例7234波谱数据TLC RF0.46(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.99(1H，s)，7.87(1H，d，J＝8.0Hz)，7.83(1H，s)，7.68(1H，d，J＝8.0Hz)，6.50(1H，d，J＝3.0Hz)，5.99(1H，d，J＝3.0Hz)，5.10(1H，d，J＝10.6Hz)，2.99-2.79(2H，m)，2.20(3H，s)，2.10-2.00(1H，m)，1.30(3H，t，J＝7.5Hz)，1.00-0.90(1H，m)，0.71-0.59(2H，m)，0.56-0.46(1H，m)。MS(NH3-CI)m/e 463(35)，461(100)。
实施例7241波谱数据MS(NH3-CI)m/e 371(M+H+，100％)。
实施例7243波谱数据TLC RF0.43(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ9.01(1H，s)，7.85(1H，d，J＝8.0Hz)，7.83(1H，s)，7.69(1H，d，J＝8.0Hz)，5.24(1H，dd，J＝8.4，2.5Hz)，3.28(1H，dq，J＝15.5，7.5Hz)，3.14(1H，dq，J＝15.5，7.5Hz)，2.56(1H，d，J＝2.5Hz)，1.78-1.67(1H，m)，1.48(3H，t，J＝7.5Hz)，0.92-0.81(2H，m)，0.66-0.49(2H，m)。MS(NH3-CI)m/e C20H17ClF3N4的计算值405.1094，实测值405.1098；408(8)，407(34)，406(25)，405(100)。
实施例7249波谱数据TLC RF0.19(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.93(1H，s)，7.72(1H，d，J＝8.5Hz)，7.37(1H，d，J＝2.5Hz)，7.18(1H，dd，J＝8.5，2.5Hz)，5.23(1H，dd，J＝8.1，2.6Hz)，3.92(3H，s)，3.31-3.04(2H，m)，2.54(1H，d，J＝2.6Hz)，1.76-1.64(1H，m)，1.47(3H，t，J＝7.5Hz)，0.90-0.80(2H，m)，0.64-0.52(2H，m)。MS(NH3-CI)m/e C21H20F3N4O的计算值401.1603，实测值401.1602；403(6)，402(24)，401(100)。
实施例7250波谱数据TLC RF0.17(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ9.01(1H，s)，7.67(1H，d，J＝8.5Hz)，7.58(1H，d，J＝1.8Hz)，7.41(1H，dd，J＝8.5，1.8Hz)，5.53(1H，dt，J＝8.0，2.6Hz)，3.20(1H，dq，J＝15.8，7.5Hz)，3.05(1H，dq，J＝15.8，7.5Hz)，2.55(1H，d，J＝2.6Hz)，2.42-2.29(1H，m)，2.28-2.15(1H，m)，1.46(3H，t，J＝7.5Hz)，1.04(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)m/e C18H17Cl2N4的计算值359.0830，实测值359.0835；364(2)，363(12)，362(14)，361(67)，360(24)，359(100)。
实施例7259波谱数据TLC RF0.22(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ9.01(1H，s)，7.67(1H，d，J＝8.1Hz)，7.58(1H，d，J＝1.8Hz)，7.40(1H，dd，J＝8.1，1.8Hz)，5.63(1H，dt，J＝7.9，2.5Hz)，3.20(1H，dq，J＝15.7，7.7Hz)，3.05(1H，dq，J＝15.7，7.7Hz)，2.54(1H，d，J＝2.5Hz)，2.37-2.24(1H，m)，2.19-2.06(1H，m)，1.60-1.45(1H，m)，1.46(3H，t，J＝7.7Hz)，1.39-1.25(1H，m)，0.99(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)m/e C19H19Cl2N4的计算值373.0987，实测值373.0984；378(3)，377(12)，376(15)，375(66)，374(26)，373(100)。
实施例7261波谱数据TLC RF0.52(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ9.03(1H，s)，7.84(2H，m)，7.68(1H，dd，J＝7.3，0.7Hz)，5.65(1H，dt，J＝8.1，2.6Hz)，3.24-3.02(2H，m)，2.55(1H，d，J＝2.6Hz)，2.33-2.25(1H，m)，2.20-2.12(1H，m)，1.46(3H，t，J＝7.5Hz)，1.00(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)m/e C20H19ClF3N4的计算值407.1250，实测值407.1243；410(8)，409(36)，408(25)，407(100)。
实施例7266波谱数据TLC RF0.19(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ9.01(1H，d，J＝1.5Hz)，7.38(1H，d，J＝1.8Hz)，7.24(1H，d，J＝1.8Hz)，5.70-5.58(1H，m)，3.24-3.00(2H，m)，2.55(1H，d，J＝2.5Hz)，2.40-2.25(1H，m)，2.20-2.05(1H，m)，2.10(3H，d，J＝1.8Hz)，1.62-1.47(1H，m)，1.43(3H，t，J＝7.5Hz)，1.42-1.27(1H，m)，1.00(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)m/e C20H21Cl2N4的计算值387.1143，实测值387.1144；392(3)，391(12)，390(16)，389(66)，388(27)，387(100)。
实施例7268波谱数据TLC RF0.29(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ9.01(1H，s)，7.67(1H，d，J＝8.5Hz)，7.58(1H，d，J＝2.2Hz)，7.41(1H，dd，J＝8.5，2.2Hz)，5.60(1H，dt，J＝7.9，2.6Hz)，3.19(1H，dq，J＝15.3，7.3Hz)，3.05(1H，dq，J＝15.3，7.3Hz)，2.54(1H，d，J＝2.6Hz)，2.38-2.23(1H，m)，2.20-2.05(1H，m)，1.58-1.44(1H，m)，1.46(3H，t，J＝7.3Hz)，1.40-1.23(5H，m)，0.87(3H，t，J＝7.0Hz)。MS(NH3-CI)m/e C21H23Cl2N4的计算值401.1300，实测值401.1300；406(3)，405(13)，404(17)，403(69)，402(28)，401(100)。
实施例7270波谱数据TLC RF0.60(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ9.03(1H，s)，7.84(2H，m)，7.68(1H，dd，J＝9.1，0.7Hz)，5.62(1H，dt，J＝8.1，2.6Hz)，3.24-3.02(2H，m)，2.55(1H，d，J＝2.6Hz)，2.34-2.27(1H，m)，2.19-2.13(1H，m)，1.46(3H，t，J＝7.3Hz)，1.40-1.25(6H，m)，0.88(3H，t，J＝7.0Hz)。MS(NH3-CI)m/eC22H23ClF3N4的计算值435.1563，实测值435.1566；438(9)，437(36)，436(27)，435(100)。
实施例7279波谱数据TLC RF0.31(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.97(1H，s)，7.84(2H，m)，7.68(1H，d，J＝7.7Hz)，4.74-4.67(1H，m)，3.45-3.36(1H，m)，3.03(2H，q，J＝7.7Hz)，3.00-2.93(1H，m)，1.93(1H，t，J＝2.7Hz)，1.86(3H，d，J＝7.0Hz)，1.43(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)m/e 396(7)，395(34)，394(24)，393(100)。
实施例7286波谱数据TLC RF0.29(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.97(1H，s)，7.68(1H，d，J＝8.4Hz)，7.58(1H，d，J＝1.8Hz)，7.41(1H，dd，J＝8.4，1.8Hz)，5.19(1H，dq，J＝8.4，2.6Hz)，3.26(1H，dq，J＝15.7，7.3Hz)，3.14(1H，dq，J＝15.7，7.3Hz)，1.88(3H，d，J＝2.6Hz)，1.70-1.60(1H，m)，1.47(3H，t，J＝7.3Hz)，0.89-0.78(2H，m)，0.60-0.43(2H，m)。MS(NH3-CI)m/e C20H19Cl2N4的计算值385.0986，实测值385.0992；390(3)，389(12)，388(15)，387(66)，386(26)，385(100)。
实施例7288波谱数据MS(NH3-CI)m/e 419(M+H+，100％)。
实施例7295波谱数据TLC RF0.19(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.99(1H，s)，7.67(1H，d，J＝8.4Hz)，7.57(1H，d，J＝2.2Hz)，7.40(1H，dd，J＝8.4，2.2Hz)，5.49(1H，tq，J＝7.7，2.2Hz)，3.19(1H，dq，J＝15.3，7.7Hz)，3.05(1H，dq，J＝15.3，7.7Hz)，2.26(1H，dq，J＝21.3，7.7Hz)，2.13(1H，dq，J＝21.3，7.7Hz)，1.87(3H，d，J＝2.2Hz)，1.45(3H，t，J＝7.7Hz)，1.01(3H，t，J＝7.7Hz)。MS(NH3-CI)m/e C19H19Cl2N4的计算值373.0987，实测值373.0987；378(3)，377(13)，376(15)，375(68)，374(25)，373(100)。
实施例7297波谱数据TLC RF0.48(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ9.01(1H，s)，7.83(2H，m)，7.67(1H，dd，J＝7.4，0.8Hz)，5.51(1H，dt，J＝8.1，2.2Hz)，3.25-3.03(2H，m)，2.35-2.13(2H，m)，1.88(3H，d，J＝2.2Hz)，1.45(3H，t，J＝7.5Hz)，1.01(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)m/e C20H19ClF3N4的计算值407.1250，实测值407.1267；410(8)，409(35)，408(25)，407(100)。
实施例7306波谱数据MS(NH3-CI)m/e 421(M+H+，100％)。
实施例7324波谱数据TLC RF0.38(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.99(1H，s)，7.84(1H，d，J＝8.4Hz)，7.83(1H，d，J＝1.8Hz)，7.68(1H，dd，J＝8.4，1.8Hz)，7.36(1H，d，J＝3Hz)，6.51(1H，d，J＝5Hz)，6.39(1H，dd，J＝5,3Hz)，5.78(1H，dd，J＝9,7Hz)，3.00-2.85(2H，m)，2.75-2.52(2H，m)，1.37(3H，t，J＝7.5Hz)，0.98(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)m/e 439(1)，438(8)，437(34)，436(26)，435(100)。
实施例7349波谱数据TLC RF0.20(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ9.00(1H，s)，7.87(1H，d，J＝8.0Hz)，7.83(1H，s)，7.69(1H，d，J＝8.0Hz)，5.01(1H，d，J＝10.6Hz)，2.93(1H，dq，J＝15.9，7.5Hz)，2.75(1H，dq，J＝15.9，7.5Hz)，2.58(3H，s)，2.04-1.94(1H，m)，1.93(3H，s)，1.33(3H，t，J＝7.5Hz)，1.32-1.22(1H，m)，1.00-0.87(1H，m)，0.74-0.60(3H，m)。MS(NH3-CI)m/e C23H22ClF3N5O的计算值476.1465，实测值476.1469；478(35)，476(100)。
实施例7351波谱数据TLC RF0.44(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.99(1H，s)，7.88-7.82(2H，m)，7.68(1H，d，J＝8.0Hz)，6.35(1H，ddd，J＝17.2Hz，10.6H，5.1Hz)，5.33(1H，br d，J＝10.6Hz)，5.26(1H，br d，J＝17.2Hz)，4.43-4.37(1H，m)，3.02-2.90(2H，m)，1.99-1.89(1H，m)，1.41(3H，t，J＝7.5Hz)，0.94-0.84(1H，m)，0.62-0.52(2H，m)，0.40-0.30(1H，m)。MS(NH3-CI)m/e 411(1)，410(7)，409(34)，408(25)，407(100)。
实施例7352波谱数据TLC RF0.13(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.96(1H，s)，7.69(1H，d，J＝8.4Hz)，7.58(1H，d，J＝2.2Hz)，7.41(1H，dd，J＝8.8，2.2Hz)，6.33(1H，ddd，J＝17.2，10.6，5.2Hz)，5.35-5.20(2H，m)，4.42-4.35(1H，m)，3.03-2.88(2H，m)，2.00-1.89(1H，m)，1.40(3H，t，J＝7.6Hz)，0.92-0.82(1H，m)，0.62-0.52(2H，m)，0.40-0.30(1H，m)。MS(NH3-CI)m/e C19H19Cl2N4的计算值373.1000，实测值373.0995；378(3)，377(12)，376(15)，375(66)，374(26)，373(100)。
实施例7355波谱数据MS(NH3-CI)m/e 337(M+H+，100％)。
实施例7356波谱数据MS(NH3-CI)m/e 365(M+H+，100％)。
实施例7357波谱数据TLC RF0.19(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.91(1H，s)，7.70(1H，d，J＝8.4Hz)，7.35(1H，d，J＝2.6Hz)，7.19(1H，dd，J＝8.4，2.6Hz)，6.42(1H，ddd，J＝16.9，10.3，6.6Hz)，5.27(1H，d，J＝10.2Hz)，5.14(1H，d，J＝17.3Hz)，5.08-4.99(1H，m)，3.91(3H，s)，2.99-2.90(2H，m)，2.42-2.29(1H，m)，2.27-2.15(1H，m)，1.39(3H，t，J＝7.5Hz)，1.38-1.10(2H，m)，0.95(3H，t，J＝7.1Hz)。MS(NH3-CI)m/e C21H23F3N4O的计算值405.1915，实测值405.1923；407(5)，406(24)，405(100)。C21H23F3N4O的分析计算值C，62.37；H，5.73；N，13.85；实测值C，62.42；H，5.73；N，13.48。
实施例7358波谱数据MS(NH3-CI)m/e 379(M+H+，100％)。
实施例7360波谱数据TLC RF0.13(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.91(1H，s)，7.68(1H，d，J＝8.8Hz)，7.35(1H，d，J＝2.6Hz)，7.16(1H，dd，J＝8.8，2.6Hz)，6.15-6.05(1H，m)，5.73-5.63(1H，m)，5.28-5.18(1H，m)，3.91(3H，s)，2.96(2H，q，J＝7.4Hz)，1.82(3H，d，J＝7.3Hz)，1.74(3H，dt，J＝6.6，1.3Hz)，1.39(3H，t，J＝7.4Hz)。MS(NH3-CI)m/e C20H22F3N4O的计算值391.1733，实测值391.1736；393(3)，392(23)，391(100)。
实施例7361波谱数据TLC RF0.43(50∶50乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.96(1H，s)，7.42(1H，s)，6.84(1H，s)，5.55(1H，dt，J＝5.5，2.2Hz)，3.94(3H，s)，3.92(3H，s)，3.49-2.98(2H，m)，2.54(1H，d，J＝2.6Hz)，2.45(3H，s)，2.35-2.16(2H，m)，1.48(3H，t，J＝7.5Hz)，1.03(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)m/e C21H25N4O2的计算值365.1978，实测值365.1966；367(6)，366(24)，365(100)。
实施例7390波谱数据TLC RF0.45(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.99(1H，s)，7.88(1H，d，J＝8.0Hz)，7.83(1H，s)，7.69(1H，d，J＝8.0Hz)，7.30-7.22(1H，m)，7.07-7.01(1H，m)，6.99-6.92(1H，m)，5.25(1H，d，J＝10.2Hz)，2.97-2.78(2H，m)，2.23(1H，br)，1.32(3H，t，J＝7.3Hz)，1.10-1.00(1H，m)，0.81-0.71(1H，m)，0.64-0.54(1H，m)，0.50-0.40(1H，m)。MS(NH3-CI)m/e C22H19ClF3N4S计算值463.0971，实测值463.0960；467(3)，466(10)，465(99)，464(28)，463(100)。
实施例7392波谱数据TLC RF0.44(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.99(1h，s)，7.88(1H，d，J＝8.0Hz)，7.83(1H，s)，7.68(1H，d，J＝8.0Hz)，7.30(1H，br d，J＝4.8Hz)，7.18(1H，br d，J＝4.8Hz)，6.92(1H，m)，5.12(1H，d，J＝9.9Hz)，2.92-2.67(2H，m)，2.13(1H，br)，1.28(3H，t，J＝7.5Hz)，1.08-0.99(1H，m)，0.79-0.69(1H，m)，0.55-0.45(2H，m)。MS(NH3-CI)m/e C22H19ClF3N4S的计算值463.0971，实测值463.0953；467(3)，466(10)，465(39)，464(29)，463(100)。
实施例7396波谱数据TLC RF0.27(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.96(1H，s)，7.67(1H，d，J＝8.1Hz)，7.58(1H，d，J＝1.8Hz)，7.41(1H，dd，J＝8.1，1.8Hz)，6.86(1H，s)，5.83(1H，dd，J＝9.9，6.2Hz)，4.43(2H，q，J＝7.3Hz)，2.98(2H，q，J＝7.7Hz)，2.91-2.78(1H，m)，2.63-2.49(1H，m)，1.42(3H，t，J＝7.7Hz)，1.40(3H，t，J＝7.3Hz)，1.39-1.19(2H，m)，1.00(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)m/eC23H24Cl2N5O3的计算值488.1256，实测值488.1252；493(3)，492(13)，491(18)，490(68)，489(28)，488(100)。
实施例7398波谱数据TLC RF0.11(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.99(1H，s)，7.72(1H，d，J＝8.1Hz)，7.59(1H，d，J＝1.8Hz)，7.42(1H，dd，J＝8.1，1.8Hz)，5.40(1H，dd，J＝10.4，5.0Hz)，4.42(2H，q，J＝7.4Hz)，3.00-2.90(2H，m)，2.66-2.52(1H，m)，2.51-2.38(1H，m)，1.46(3H，t，J＝7.4Hz)，1.41(3H，t，J＝7.3Hz)，1.40-1.10(2H，m)，0.98(3H，t，J＝7.2Hz)。MS(NH3-CI)m/e C24H25Cl2N6O4计算值531.1315，实测值531.1315；531(100)。
实施例7399波谱数据TLC RF0.13(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.98(1H，s)，7.38(1H，d，J＝1.8Hz)，7.23(1H，d，J＝1.8Hz)，6.15-6.06(1H，m)，5.76-5.63(1H，m)，5.26-5.20(1H，m)，2.96(2H，q，J＝7.4Hz)，2.10(3H，s)，1.83(3H，d，J＝7.0Hz)，1.74(3H，d，J＝6.6Hz)，1.37(3H，t，J＝7.4Hz)。MS(NH3-CI)m/eC19H21Cl2N4计算值375.1117，实测值375.1123；380(2)，379(12)，378(15)，377(66)，376(26)，375(100)。
实施例7401波谱数据TLC RF0.20(乙酸乙酯)。1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.99(1H，s)，7.71(1H，d，J＝8.4Hz)，7.58(1H，d，J＝1.8Hz)，7.41(1H，dd，J＝8.4，1.8Hz)，7.11(1H，d，J＝1.1Hz)，6.87(1H，d，J＝1.1Hz)，5.41(1H，d，J＝10.3Hz)，3.34(3H，s)，3.08(1H，dq，J＝15.8，7.7Hz)，2.89(1H，dq，J＝15.8，7.7Hz)，2.39-2.25(1H，m)，1.14(3H，t，J＝7.7Hz)，1.07-0.97(1H，m)，0.70-0.58(2H，m)，0.52-0.42(1H，m)。MS(NH3-CI)m/e C21H21Cl2N6的计算值427.1205，实测值427.1196；429(66)，427(100)。
实施例7402波谱数据MS(NH3-CI)m/e 424(M+H+，100％)。
实施例7404波谱数据MS(NH3-CI)m/e 419(M+H+，100％)。
实施例7405波谱数据MS(NH3-CI)m/e 487(M+H+，100％)。
实施例7406波谱数据MS(NH3-CI)m/e 501(M+H+，100％)。
实施例7407波谱数据MS(NH3-CI)m/e 517(M+H+，100％)。
实施例7408波谱数据MS(NH3-CI)m/e 457(M+H+，100％)。
实施例7409波谱数据MS(NH3-CI)m/e 429(M+H+，100％)。
用途用于生物学活性评价的CRF-R1受体结合试验以下是分离用于标准结合试验的含有克隆的人CRF-R1受体的细胞膜的描述以及该试验本身的描述。
从人海马中分离出来信使RNA。使用寡(dt)12-18逆转录该mRNA并且通过PCR从起始到终止密码子放大的编码区。所生成的PCR片段被克隆到pGEMV的EcoRV位点，从那里该插入片段使用XhoI+XbI+复原，并且将其克隆到pm3ar载体的XhoI+XbaI位点(它含有CMV启动子、SV40‘t’剪接和早期聚腺苷酸(poly A)信号、埃-巴二氏病毒复制起点和潮霉素可选择的标记)。所生成的称作phchCRFR的表达载体在293EBNA细胞中转染，并且在400mM潮霉素存在下选择保持有游离体的细胞。使选择在潮霉素中生存4周的细胞合并，使之适宜于在悬浮液中生长，并用于产生以下所描述的结合试验的膜。然后把含有大约1×108的悬浮细胞的单一的等分试样离心以形成沉淀并且冷冻。
对于该结合试验来说，将以上描述的含有以hCRFR1受体转染的293EBNA细胞的冷冻沉淀在10mL的冰冷组织缓冲液(50mMHEPES缓冲液pH 7.0、它含有10mM MgCl2、2mM EGTA、1mg/L抑蛋白酶肽、1mg/mL亮抑蛋白酶肽和1mg/mL抑胃酶肽)中匀浆化。该匀浆在40,000×g转速下离心12分钟，并且生成的沉淀在10mL的组织缓冲液中再次匀浆化。又一次在40,000×g转速下离心12分钟之后，该沉淀重新悬浮至蛋白浓度为360mg/mL，以便于在该试验中使用。
结合试验在96孔板上实施；每一个孔具有300mL的容积。向每一个孔中加入50mL的受试药物的稀释液(药物最终浓度范围从10-10至10-5M)、100mL的125I-羊-CRF(125I-o-CRF)(最终浓度150pM)和150mL的上述的细胞匀浆。然后使这些板在室温下孵育2小时，然后使用适宜的细胞收集器通过GF/F滤膜(以0.3％聚乙烯亚胺预先浸泡)过滤该孵育物。以冰冷的试验缓冲液冲洗该滤液两次，再移去单个滤膜，并且在伽马计数器上评定它们的放射活性。
在受试药物的多种稀释液中的125I-o-CRF结合于细胞膜的抑制曲线通过迭合曲线拟合法程序LIGAND来分析[P.J.Munson和D.Rodbard，Anal.Biochem.107220(1980)，该方法提供了抑制作用的K1值，然后用于评定生物活性。
或者，自然表达CRF受体的组织和细胞能够用于与那些以上描述的类似的结合试验中。
如果一个化合物对于抑制CRF具有小于大约10000nM的K1值，就认为它是有活性的。CRF刺激的腺苷酸环化酶活性的抑制作用如同G.Battaglia等.Synapse 1572(1987)所描述的那样实施CRF刺激的腺苷酸环化酶活性的抑制作用。简而言之，试验于37℃下在200mL的含有100mM Tris-HCl(在37℃下pH7.4)、10mM MgCl2、0.4mM EGTA、0.1％BSA、1mM异丁基甲基黄嘌呤(IBMX)、250单位/mL磷酸肌酸激酶、5mM肌酸磷酸酯、100mM鸟苷5’-三磷酸、100nM oCRF、拮抗剂肽(浓度范围在10-9至10-6M之间)和0.8mg原湿重组织(大约40-60mg蛋白)的缓冲液中进行10分钟。通过加入1mM ATP/32P]ATP(大约2-4mCi/管)启动反应，并且通过加入100mL的50mM Tris-HCl、45mM ATP和2％十二烷基硫酸钠终止反应。为了检测cAMP的恢复，分离之前在每一个试管中加入1mL的[3H]cAMP(大约40,000dpm)。通过经Dowex和氧化铝柱上连续洗脱从[32P]ATP中分离[32P]cAMP。体内生物活性本发明化合物的体内活性可使用本领域内任何一个可以得到的和接受的生物活性试验进行评价。这些试验的描述包括听觉惊跳试验、阶梯爬行试验和慢性给药试验。这些和其它的用于本发明的化合物试验的模型概述在C.W.Berridge和A.J.Dunn的Brain ResearchReviews 1571(1990)中。化合物可在任何种类的啮齿动物或小哺乳动物上试验。
在患有抑郁症、情感障碍和/或焦虑症的患者中，本发明化合物在治疗与促肾上腺皮质激素释放因子异常水平有关的失衡具有效用。
借助产生使活性药物与药物的作用部位的接触，本发明化合物能够通过给药来治疗这些在哺乳动物体内的异常疾病。这些化合物能够通过任何现有常规的方式与药剂联同使用，或者作为单独的药物或与治疗药物联合的方式给药。它们可单独给药，但是一般与根据选择了给药途径和标准药物实践的基础选择的药用载体一起给药。
给药剂量将依用途和已知的因素如具体药物的药代动力学性质和它的给药模式与给药途径、接受者的年龄、体重和健康状况、症状性质和程度、现行治疗的种类、治疗频率和要求的效果而定。对于在治疗所述疾病或状况中的用途来说，本发明化合物能够在0.002至200mg/kg的体重的活性成分的剂量下每日口服给药。一般地，每天一到四次0.01至10mg/kg的分开剂量或者以持续释放制剂将在获得所要求的药理效果方面是有效的。
适宜于给药的剂型(组合物)每单位含有大约1mg至大约100mg的活性成分。在这些药用组合物中，该活性成分将一般以基于该组合物的总重量的大约0.5至95％(重量)的量存在。
可以口服给药的该活性成分为固体剂型如胶囊剂、片剂和散剂，或者为液体形式如酏剂、糖浆剂和/或混悬剂。本发明化合物也能够以无菌液体剂量制剂非肠道给药。
明胶胶囊能用于装有该活性成分和适宜的载体如(但不局限于)乳糖、淀粉、硬脂酸镁、硬脂酸或纤维素衍生物。相似的稀释剂能够用于制备压制片剂。片剂和胶囊剂两者能够制备为持续释放的产品以在一定的时间区间内连续释放药物。压制片剂可以用糖包衣或薄膜包衣以掩蔽任何不良味道或用于保护该活性成分与空气隔离，或在胃肠道选择性地崩解该片剂。
口服给药的液体剂量形式能含有着色或矫味剂以增加患者的可接受性。
一般地，水、药学上可接受的油、盐水、右旋糖(葡萄糖)水溶液和有关的糖溶液和甘油如丙二醇或聚乙二醇为非肠道给药适宜的载体。非肠道给药的溶液剂优选含有该活性成分的水溶性盐、适宜的稳定剂，并且如果必要的话还有缓冲剂物质。抗氧化剂如亚硫酸氢钠、亚硫酸钠或抗坏血酸，单独的或联合的，为适宜的稳定剂。也使用枸橼酸和它的盐和EDTA。另外，非肠道给药的溶液剂能够含有防腐剂如benzalkonium氯化物、甲基或丙基对羟基苯甲酸酯和氯丁醇。
在本领域标准参考文献“Remington’s Pharmaceutical sciences”，A.Osol中描述了适宜的药用载体。
本发明化合物给药的有用的药物剂型阐述如下胶囊剂大量单位胶囊剂通过以100mg的粉末活性成分、150mg乳糖、50mg纤维素和6mg硬脂酸镁填充每一个标准的两节的硬明胶胶囊来制备。
软明胶胶囊剂制备并且借助正位移泵注射的在易消化的油如豆油、棉籽油或橄榄油中的活性成分的混合物被泵入明胶以形成含有100mg活性成分的软明胶胶囊。洗涤和干燥该胶囊。
片剂大量片剂通过常规方法制备以至于该剂量单位有100mg活性成分、0.2mg胶态二氧化硅、5mg硬脂酸镁、275mg微晶纤维素、11mg淀粉和98.8mg乳糖。适宜的包衣可应用于增加口感或延迟吸收。
本发明化合物也可用作神经功能、机能紊乱和疾病的生化研究的试剂或标准品。
尽管本发明已经描述和根据一定的优选实施方案举例说明，其它的实施方案对于那些本领域技术人员是显而易见的。因此，本发明不局限于所描述和举例说明的特别实施方案，但是能够改进或变化而不脱离本领域的精神实质，其全部范围通过附加的权利要求书加以描述。
权利要求
1.式(I)化合物
或其立体异构体或药学上可接受的盐形式，其中A为N或C-R7；B为N或C-R8；前提是基团A和B中至少一个为ND为通过不饱和碳原子连接的芳基或杂芳基；X选自基团CH-R9、N-R10、O、S(O)n和键；n为0、1或2；R1选自基团C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C3-8环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、-SO2-C1-10烷基、-SO2-R1a和-SO2-R1b；R1由0-1个选自基团-CN、-S(O)nR14b、-COR13a、-CO2R13a、-NR15aCOR13a、-N(COR13a)2、-NR15aCONR13aR16a、-NR15aCO2R14b、-CONR13aR16a、1-吗啉基、1-哌啶基、1-哌嗪基和C3-8环烷基的取代基取代，其中在C4-8环烷基中的0-1个碳原子由选自-O-、-S(O)n-、-NR13a-、-NCO2R14b-、-NCOR14b-和-NSO2R14b-的基团替代，并且其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代；R1也由0-3个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、R1c、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-OR13a、-NR13aR16a、C1-4烷氧基-C1-4烷基和由0-1个R9取代的C3-8环烷基的取代基取代并且其中C4-8环烷基的0-1个碳由-O-替代；前提为R1不是(a)环己基-(CH2)2-基团；(b)3-环丙基-3-甲氧基丙基；(c)不饱和-(烷氧基)甲基；和(d)1-羟基烷基；另外的前提是当R1烷基由OH取代时，那么邻近该环N的碳不是CH2；R1a为芳基并且选自基团苯基、萘基、2，3-二氢化茚基和茚基，每一个R1a由0-1个-OR17和0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、SH、-S(O)nR18、-COR17、-OC(O)R18、-NR15aCOR17、-N(COR17)2、-NR15aCONR17aR19a、-NR15aCO2R18、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代；R1b为杂芳基并且选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR17、SH、-S(O)mR18、-COR17、-OC(O)R18、-NR15aCOR17、-N(COR17)2、-NR15aCONR17aR19a、-NR15aCO2R18、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R15a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代；R1c为杂环基并且为饱和的或部分饱和的杂芳基，每个杂环基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR13a、SH、-S(O)nR14b、-COR13a、-OC(O)R14b、-NR15aCOR13a、-N(COR13a)2、-NR15aCONR13aR16a、-NR15aCO2R14b、-NR13aR16a和-CONR13aR16a的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R13a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代并且其中任何硫原子任选地单氧化或双氧化；前提为R1不是-(CH2)1-4-芳基、-(CH2)1-4-杂芳基或-(CH2)1-4-杂环，其中所述芳基、杂芳基或杂环基团为取代的或未取代的；R2选自基团C1-4烷基、C3-8环烷基、C2-4链烯基、和C2-4炔基并且由0-3个选自基团-CN、羟基、卤代和C1-4烷氧基的取代基取代；或者在其中X为键的情况下，R2选自基团-CN、CF3和C2F5；R3、R7和R8在每一个情况下独立选自基团H、Br、Cl、F、I、-CN、C1-4烷基、C3-8环烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚硫酰基、C1-4烷基磺酰基、氨基、C1-4烷基氨基、(C1-4烷基)2氨基和苯基，每一个苯基由0-3个选自基团C1-7烷基、C3-8环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚硫酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-6烷基氨基和(C1-4烷基)2氨基的取代基取代；前提是R1为未取代的C1-10烷基时，那么R3不是取代的未取代的苯基；R9和R10在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基和C3-8环烷基；R13选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、芳基、芳基(C1-4烷基)-、杂芳基和杂芳基(C1-4烷基)-；R13a和R16a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R14选自基团C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、芳基、芳基(C1-4烷基)-、杂芳基和杂芳基(C1-4烷基)-和苄基，每一个苄基在该芳基部分上由0-1个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的取代基取代；R14a选自基团C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和苄基，每一个苄基在该芳基部分上由0-1个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的取代基取代；R14b选自基团C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R15在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、苯基和苄基，每一个苯基或苄基在该芳基部分上由0-3个选自C1-4烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的基团取代；R15a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R17在每一个情况下选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C1-4卤代烷基、R14S(O)n-C1-4烷基和R17bR19bN-C2-4烷基；R18和R19在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C1-4卤代烷基；或者，在NR17R19部分中，R17和R19一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13、CO2R14、COR14和SO2R14的取代基取代；或者，在NR17bR19b部分中，R17b和R19b一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13、CO2R14、COR14和SO2R14的取代基取代；R17a和R19a在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和C1-4卤代烷基；芳基在每一个情况下独立选自基团苯基、萘基、2，3-二氢化茚基和茚基，每一个芳基由0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、亚甲二氧基、C1-4烷氧基-C1-4烷氧基、-OR17、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、-NO2、SH、-S(O)nR18、-COR17、-CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CONR17R19、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19和一个苯基的取代基取代，每一个苯基取代基由0-4个选自基团C1-3烷基、C1-3烷氧基、Br、Cl、F、I、-CN、二甲基氨基、CF3、C2F5、OCF3、SO2Me和乙酰基的取代基取代；杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、三唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR17、SH、-S(O)mR18、-COR17、-CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CONR17R19、-NR15CO2R18、-N17R19和-CONR17R19的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R15、CO2R14a、COR14a和SO2R14a的取代基取代；和前提是当D为咪唑或三唑时，R1不是未取代的C1-6线性的或分枝的烷基或C3-6环烷基。
2.权利要求1的化合物，其中该化合物具有式Ia
3.权利要求1的化合物，其中该化合物具有式Ib
4.权利要求1的化合物，其中该化合物具有式Ic
5.药用组合物，包括药学上可接受的载体和治疗有效量的式(I)的化合物
或其立体异构体或药学上可接受的盐形式，其中A为N或C-R7；B为N或C-R8；前提是基团A和B中至少一个为N；D为通过不饱和碳原子连接的芳基或杂芳基；X选自基团CH-R9、N-R10、O、S(O)n和键；n为0、1或2；R1选自基团C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C3-8环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、-SO2-C1-10烷基、-SO2-R1a和-SO2-R1b；R1由0-1个选自基团-CN、-S(O)nR14b、-COR13a、-CO2R13a、-NR15aCOR13a、-N(COR13a)2、-NR15aCONR13aR16a、-NR15aCO2R14b、-CONR13aR16a、1-吗啉基、1-哌啶基、1-哌嗪基和C3-8环烷基的取代基取代，其中在C4-8环烷基中的0-1个碳原子由选自-O-、-S(O)n-、-NR13a-、-NCO2R14b-、-NCOR14b-和-NSO2R14b-的基团来替代，并且其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代；R1也由0-3个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、R1c、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-OR13a、-NR13aR16a、C1-4烷氧基-C1-4烷基和由0-1个R9取代的C3-8环烷基的取代基取代并且其中C4-8环烷基的0-1个碳由-O-替代；前提为R1不是(a)3-环丙基-3-甲氧基丙基；(b)未取代的-(烷氧基)甲基；和(c)1-羟基烷基；另外的前提是当R1烷基由OH取代时，那么邻近该环N的碳不是CH2；R1a为芳基并且选自基团苯基、萘基、2，3-二氢化茚基和茚基，每一个R1a由0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR17、SH、-S(O)nR18、-COR17、-OC(O)R18、-NR15aCOR17、-N(COR17)2、-NR15aCONR17aR19a、-NR15aCO2R18、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代；R1b为杂芳基并且选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喳啉基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR17、SH、-S(O)mR18、-COR17、-OC(O)R18、-NR15aCOR17、-N(COR17)2、-NR15aCONR17aR19a、-NR15aCO2R18、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基来取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R15a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代；R1c为杂环基并且为饱和的或部分饱和的杂芳基，每个杂环基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR13a、SH、-S(O)nR14b、-COR13a、-OC(O)R14b、-NR15aCOR13a、-N(COR13a)2、-NR15aCONR13aR16a、-NR15aCO2R14b、-NR13aR16a和-CONR13aR16a的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R13a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代并且其中任何硫原子任选地单氧化或双氧化；R2选自基团C1-4烷基、C3-8环烷基、C2-4链烯基和C2-4炔基并且由0-3个选自基团-CN、羟基、卤代和C1-4烷氧基的取代基取代；或者在其中X为键的情况下，R2选自基团-CN、CF3和C2F5；R3、R7和R8在每一个情况下独立选自基团H、Br、Cl、F、I、-CN、C1-4烷基、C3-8环烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚硫酰基、C1-4烷基磺酰基、氨基、C1-4烷基氨基、(C1-4烷基)2氨基和苯基，每一个苯基由0-3个选自C1-7烷基、C3-8环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚硫酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-6烷基氨基和(C1-4烷基)2氨基的取代基取代；前提是当R1为未取代的C1-10烷基时，那么R3不是取代的或未取代的苯基；R9和R10在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基和C3-8环烷基；R13选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、芳基、芳基(C1-4烷基)-、杂芳基和杂芳基(C1-4烷基)-；R13a和R16a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R14选自基团C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、芳基、芳基(C1-4烷基)-、杂芳基和杂芳基(C1-4烷基)-和苄基，每一个苄基在该芳基部分上由0-1个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的取代基取代；R14a选自基团C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和苄基，每一个苄基在该芳基部分上由0-1个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的取代基取代；R14b选自基团C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R15在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、苯基和苄基，每一个苯基或苄基在该芳基部分上由0-3个选自C1-4烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的基团取代；R15a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R17在每一个情况下选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C1-4卤代烷基、R14S(O)n-C1-4烷基和R17bR19bN-C2-4烷基；R18和R19在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C1-4卤代烷基；或者，在NR17R19部分中，R17和R19一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13、CO2R14、COR14和SO2R14的取代基取代；或者，在NR17bR19b部分中，R17b和R19b一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13、CO2R14、COR14和SO2R14的取代基取代；R17a和R19a在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和C1-4卤代烷基；芳基在每一个情况下独立选自基团苯基、萘基、2，3-二氢化茚基和茚基，每一个芳基由0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、亚甲二氧基、C1-4烷氧基-C1-4烷氧基、-OR17、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、-NO2、SH、-S(O)nR18、-COR17、CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CONR17R19、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19和一个苯基的取代基取代，每一个苯基取代基由0-4个选自基团C1-3烷基、C1-3烷氧基、Br、Cl、F、I、-CN、二甲基氨基、CF3、C2F5、OCF3、SO2Me和乙酰基的取代基取代；和杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、三唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR17a、SH、-S(O)mR18、-COR17、-CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CONR17R19、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R15、CO2R14a、COR14a和SO2R14a的取代基取代。
6.在哺乳动物中治疗情感障碍、焦虑、抑郁、头疼、过敏性肠道综合征、突触后应激失调、核上麻痹、免疫抑制、阿尔滋海默氏病、胃肠道疾病、神经性厌食或其它饮食失调、药物滥用、药物或酒精戒瘾症状、炎性疾病、心血管或与心脏相关的疾病、生育问题、人免疫缺陷病毒感染、出血性紧张、肥胖症、不育、头和脊髓创伤、癫痫、中风、溃疡、肌肉萎缩外侧硬化症、血糖过少或能够通过拮抗CRF而影响或促进治疗的疾病的方法，包括(但不局限于)治疗由CRF介导或促进的疾病的方法，该方法包括给子所述哺乳动物治疗有效量的式(I)化合物
或其立体异构体或药学上可接受的盐形式，其中A为N或C-R7；B为N或C-R8；前提是基团A和B中至少一个为N；D为通过不饱和碳原子连接的芳基或杂芳基；X选自基团CH-R9、N-R10、O、S(O)n和键；n为0、1或2；R1选自基团C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C3-8环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、-SO2-C1-10烷基、-SO2-R1a和-SO2-R1b；R1以0-1个选自基团-CN、-S(O)nR14b、-COR13b、-CO2R13a、-NR15aCOR13a、-N(COR13a)2、-NR15aCONR13aR16a、-NR15aCO2R14b、-CONR13aR16a、1-吗啉基、1-哌啶基、1-哌嗪基和C3-8环烷基的取代基取代，其中在C4-8环烷基中的0-1个碳原子由选自-O-、-S(O)n-、-NR13a-、-NCO2R14b-、-NCOR14b-和-NSO2R14b-的基团替代，并且其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代；R1也由0-3个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、R1c、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-OR13a、-NR13aR16a、C1-4烷氧基-C1-4烷基和由0-1个R9取代的C3-8环烷基的取代基取代并且其中C4-8环烷基的0-1个碳由-O-替代；前提为R1不是(a)3-环丙基-3-甲氧基丙基；(b)未取代的-(烷氧基)甲基；和(c)1-羟基烷基；另外的前提是当R1烷基由OH取代时，那么邻近该环N的碳不是CH2；R1a为芳基并且选自基团苯基、萘基、2，3-二氢化茚基和茚基，每一个R1a由0-5个在每一个情况下独立选自C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR17、SH、-S(O)nR18、-COR17、-OC(O)R18、-NR15aCOR17、-N(COR17)2、-NR15aCONR17aR19a、-NR15aCO2R18、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代；R1b为杂芳基并且选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR17、SH、-S(O)mR18、-COR17、-OC(O)R18、-NR15aCOR17、-N(COR17)2、-NR15aCONR17aR19a、-NR15aCO2R18、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R15a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代；R1c为杂环基并且为饱和的或部分饱和的杂芳基，每个杂环基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR13a、SH、-S(O)nR14b、-COR13a、-OC(O)R14b、-NR15aCOR13a、-N(COR13a)2、-NR15aCONR13aR16a、-NR15aCO2R14b、-NR13aR16a和-CONR13aR16a的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R13a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代并且其中任何硫原子任选地单氧化或双氧化；R2选自基团C1-4烷基、C3-8环烷基、C2-4链烯基和C2-4炔基并且由0-3个选自基团-CN、羟基、卤代和C1-4烷氧基的取代基取代；或者在其中X为键的情况下，R2选自基团-CN、CF3和C2F5；R3、R7和R8在每一个情况下独立选自基团H、Br、Cl、F、I、-CN、C1-4烷基、C3-8环烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚硫酰基、C1-4烷基磺酰基、氨基、C1-4烷基氨基、(C1-4烷基)2氨基和苯基、每一个苯基由0-3个选自C1-7烷基、C3-8环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚硫酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-6烷基氨基和(C1-4烷基)2氨基的基团取代；前提是当R1为未取代的C1-10烷基时，那么R3不是取代的或未取代的苯基；R9和R10在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基和C3-8环烷基；R13选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、芳基、芳基(C1-4烷基)-、杂芳基和杂芳基(C1-4烷基)-；R13a和R16a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R14选自基团C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、芳基、芳基(C1-4烷基)-、杂芳基和杂芳基(C1-4烷基)-和苄基，每一个苄基在该芳基部分上由0-1个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的取代基取代；R14a选自基团C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和苄基，每一个苄基在该芳基部分上由0-1个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的取代基取代；R14b选自基团C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R15在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、苯基和苄基，每一个苯基或苄基在该芳基部分上由0-3个选自C1-4烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的基团来取代；R15a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R17在每一个情况下选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C1-4卤代烷基、R14S(O)n-C1-4烷基和R17bR19bN-C2-4烷基；R18和R19在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C1-4卤代烷基；或者，在NR17R19部分中，R17和R19一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13、CO2R14、COR14和SO2R14的取代基取代；或者，在NR17bR19b部分中，R17b和R19b一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13、CO2R14、COR14和SO2R14的取代基取代；R17a和R19a在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和C1-4卤代烷基；芳基在每一个情况下独立选自基团苯基、萘基、2，3-二氢化茚基和茚基，每一个芳基由0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、亚甲二氧基、C1-4烷氧基-C1-4烷氧基、-OR17、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、-NO2、SH、-S(O)nR18、-COR17、-CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CONR17R19、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19和一个苯基的取代基取代，每一个苯基取代基由0-4个选自基团C1-3烷基、C1-3烷氧基、Br、Cl、F、I、-CN、二甲基氨基、CF3、C2F5、OCF3、SO2Me和乙酰基的取代基取代；和杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、三唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR17、SH、-S(O)mR18、-COR17、-CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CONR17R19、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R15、CO2R14a、COR14a和SO2R14a的取代基取代。
全文摘要
式(Ⅰ)的促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)拮抗剂和它们在哺乳动物上治疗精神紊乱和神经疾病、与焦虑相关的紊乱、创伤后应激紊乱、核上麻痹和饮食紊乱以及治疗免疫的、心血管的或与心脏相关的疾病和与精神病理性障碍和应激有关的肠道超敏反应的用途。
文档编号A61K31/496GK1268137SQ98808584
公开日2000年9月27日 申请日期1998年7月2日 优先权日1997年7月3日
发明者R·G·怀尔德, R·巴克塔瓦特查拉姆, J·P·贝克, A·G·阿沃尼蒂斯 申请人:杜邦药品公司