一种含林可霉素、盐霉素钠悬浮剂及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于兽用镇痛药及制备方法技术领域，具体涉及一种林可霉素、盐霉素钠的悬浮剂的制备方法。
[0002]
技术背景
[0003]林可霉素,英文名Lincomycin。作用于敏感菌核糖体的50S亚基，阻止脓链的延长，从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。盐霉素系由白色链霉菌(Streptomyces albus)培养液中提取的聚醚类抗生素，为白色或淡黄色结晶性粉末；微有特异臭味。本品在甲醇、乙醇、丙酮、乙醚、氯仿中易溶，在正己烷中微溶，在水中不溶。
[0004]盐霉素属单价聚醚离子载体抗生素。其抗球虫效应大致与莫能菌素相似。亦可用作猪促生长剂，但安全范围较窄，使用受到限制。近据试验，盐霉素对鸡球虫的子孢子以及第1、第2代无性周期子孢子、裂殖子均有明显作用。
[0005]本发明的突出特征就是将林可霉素、盐霉素钠利用水混悬口服液制备方法，制备成兽用悬浮剂。用本方法制备的林可霉素、盐霉素钠悬浮剂稳定性好，适口性好，具良好的吸收效果，为我国兽医临床更好地利用林可霉素、盐霉素钠提供了一种新的制剂。
【发明内容】
[0006]本发明的目的在于研制一种林可霉素、盐霉素钠口服悬浮剂，增强疗效，提高药物的稳定性和适口性，具长效作用。
[0007]本发明为达到上述目的，提供一种含林可霉素、盐霉素钠的悬浮剂，其特征在于制剂具体组成为:
(a)林可霉素、盐霉素钠原料药2_10%(W/V)；
(b)助悬剂0.1-2.0%(ff/V)；
(c)润湿剂5-20% (W/V)；
(d)防腐剂0.05-0.50%(ff/V)；
(e)絮凝剂0.1-1% (W/V)；
所述的一种含林可霉素、盐霉素钠的悬浮剂，其特征在于发明的制剂是基于水的，以及可与水任意比例混合的多元醇，如乙二醇、丙二醇、丙三醇，特别优选丙二醇。
[0008]所述的一种林可霉素、盐霉素钠的悬浮剂，其特征在于所述的助悬剂优选羧甲基纤维素(钠)、甲基纤维素、西黄蓍胶、黄原胶、聚乙烯吡咯烷酮、分子量大于1000的聚乙二醇、氢化蓖麻油，优选黄原胶。
[0009]所述的一种含林可霉素、盐霉素钠的悬浮剂，其特征在于所述的润湿剂优选聚山梨酯类、司盘类、甘油、丙二醇、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆，优先泊洛沙姆。
[0010]所述的一种含林可霉素、盐霉素钠的悬浮剂，其特征在于所述的防腐剂为:苯甲醇、苯扎氯铵、对-羟基苯甲酸酯、正丁醇、苯甲酸、柠檬酸、山梨酸、苯甲酸钠、丙酸钠，优选苯甲酸钠或丙酸钠。
[0011]所述的一种含林可霉素、盐霉素钠的悬浮剂，其特征在于所述的絮凝剂为:枸橼酸盐(酸式盐或正盐)、酒石酸盐(酸式盐或正盐)、磷酸盐中的某一种，优选柠檬酸。
[0012]所述的一种含林可霉素、盐霉素钠的悬浮剂，其特征在于制备方法如下:
按照处方量取林可霉素、盐霉素钠与纯化水和防腐剂、润湿剂搅拌均匀形成悬浮液，另取处方量助悬剂加入适量纯化水溶胀后，分次加入上述悬浮液中，随加随搅拌，将絮凝剂用水溶解后加入，最后加水至处方量，高速搅匀，制得悬浮剂。
【具体实施方式】
[0013]下面用实例予以说明本发明，但实例不限制本发明的范围，本发明的范围与核心内容依据权利要求书加以确定。
[0014]实例:5%林可霉素、盐霉素钠水悬浮剂
【处方】林可霉素、盐霉素钠5+15%(W/V)
西黄蓍胶0.8%(W/V)
丙二醇10%(W/V)
泊洛沙姆0.3%(W/V)
苯甲酸钠0.2%(W/V)
纯水加至100% (V/V)
【制备】
取处方量取林可霉素、盐霉素钠和上述各种辅料按照前述制备方法在无菌条件下制备，通过胶体磨，即制得林可霉素、盐霉素钠悬浮剂。
【主权项】
1.一种含林可霉素、盐霉素钠的悬浮剂，其特征在于制剂具体组成为:(a)助悬剂0.1-2.0% (W/V)； (b)润湿剂5-20% (W/V)；(c)防腐剂0.05-0.50% (W/V)；(d)絮凝剂0.1-1% (W/V) 0
2.按权利要求1所述的一种含林可霉素、盐霉素钠的悬浮剂，其特征在于发明的制剂是基于水的，以及可与水任意比例混合的多元醇，如乙二醇、丙二醇、丙三醇，特别优选丙二醇。
3.按权利要求1所述的一种林可霉素、盐霉素钠的混悬液，其特征在于所述的助悬剂优选羧甲基纤维素(钠)、甲基纤维素、西黄蓍胶、黄原胶、聚乙烯吡咯烷酮、分子量大于1000的聚乙二醇、氢化蓖麻油，优选黄原胶。
4.所述的一种含林可霉素、盐霉素钠的混悬液，其特征在于所述的润湿剂优选聚山梨酯类、司盘类、甘油、丙二醇、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆，优选泊洛沙姆。
5.按权利要求1所述的一种含林可霉素、盐霉素钠的混悬液，其特征在于所述的防腐齐U为:苯甲醇、苯扎氯铵、对-羟基苯甲酸酯、正丁醇、苯甲酸、柠檬酸、山梨酸、苯甲酸钠、丙酸钠，优选苯甲酸钠或丙酸钠。
6.按权利要求1所述的一种含林可霉素、盐霉素钠的悬浮剂，其特征在于制备方法如下: 按照处方量取林可霉素、盐霉素钠与纯水和丙二醇搅拌均匀形成悬浮液，另取处方量黄原胶(或羧甲基纤维素钠、西黄蓍胶等)加入适量纯水溶胀后，分次加入上述悬浮液中，随加随搅拌，最后加水至处方量，高速搅匀，制得水混悬口服液。
【专利摘要】本发明属于兽用药的悬浮剂液及制备方法技术领域，具体为一种含林可霉素、盐霉素钠的悬浮剂及其制备方法，制剂组成为(a)林可霉素、盐霉素钠原料药；（b）助悬剂；（c）润湿剂；（d）防腐剂；（e）防腐剂。本发明林可霉素、盐霉素钠悬浮剂采用分散法制备，其性状为类白色、稍粘稠的水混悬液。本发明研制的林可霉素、盐霉素钠悬浮剂稳定性好，适口性好，消除半衰期长，生物利用度高，可作为兽用口服制剂。
【IPC分类】A61K9-10, A61P33-02, A61P31-04, A61K31-351, A61K31-7056
【公开号】CN104721212
【申请号】CN201310707100
【发明人】姚德勇
【申请人】青岛康地恩动物药业有限公司
【公开日】2015年6月24日
【申请日】2013年12月20日