一种抗脑缺氧性疾病水平的药物组合物及其制备工艺的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于天然药物提取技术领域，具体涉及一种抗脑缺氧性疾病水平的药物组 合物及其制备工艺。
【背景技术】
[0002] 缺氧对机体是一种劣性刺激，可以影响机体各种代谢，特别是机体的氧化供能，最 终导致机体的心、脑等主要器官由于能量供应不足而死亡。脑缺氧是指脑部的氧气供应不 足而出现的症状。临床常见症状如头晕、头痛、偏头痛、头发胀，更甚的时候发生耳鸣、眼花、 有时伴有恶心、呕吐症状，引起脑缺氧的因素很多，如高原反应、呼吸系统障碍、脑血管病、 颈椎病、贫血美尼尔氏综合症、老年病都会引起脑缺氧导致的脑病，上述脑缺氧表现来得突 然而且常常没有征兆，尤其是早晨起床后和夜间发作机率较高，严重影响日常的工作和生 活。除此之外，过度使用脑，增大脑对氧气的消耗速度，也会出现脑缺氧症状。因此，研宄并 开发出具有提高缺氧耐受力的药物或保健品，这显得尤为迫切。
【发明内容】
[0003] 鉴于现有技术的不足，本发明的目的在于通过对传统中草药进行深入研宄，从而 提供一种有效抗脑缺氧性疾病的药物组合物及其制备工艺。该药物组合物以石瓜子提取物 作为活性成分，可治疗脑缺氧导致的头晕、头痛、偏头痛、头发胀、耳鸣、眼花、恶心、呕吐。
[0004] 为了实现本发明的第一个目的，发明人通过大量试验研宄并不懈探索，最终获得 了如下技术方案： 一种抗脑缺氧性疾病的药物组合物，该药物组合物由抗脑缺氧的活性成分和药用辅料 制备而成，所述的活性成分包含石瓜子提取物，所述的石瓜子提取物是将石瓜子的乙醇提 取液加水使沉淀，所得沉淀干燥而得。需要说明的是，本发明所涉及的石瓜子选用萝摩科眼 树莲属植物眼树莲Dischidia chinensis Champ, ex Benth.的全草。
[0005] 优选地，如上所述的抗脑缺氧性疾病的药物组合物，其中所述的药物组合物中的 活性成分由石瓜子提取物作为唯一组分组成。
[0006] 本发明的第二个目的在于提供一种石瓜子提取物的制备工艺，采用该工艺制备的 提取物能显著延长小鼠在密闭缺氧条件下的存活时间，以及抑制密闭缺氧小鼠血清中MDA、 NO水平，从而达到抗脑缺氧性疾病的治疗目的。具体地，本发明的制备工艺具体是如下技术 方案： 一种石瓜子提取物的制备工艺，其中该工艺包括如下步骤：将石瓜子原料用无水乙醇 回流提取，加入1-2倍体积的纯化水搅拌使沉淀，静置，待沉淀析出抽滤，弃去滤液，滤渣经 干燥，得石瓜子提取物。
[0007] 优选地，如上所述抗脑缺氧性疾病的石瓜子提取物的制备工艺，其中所述的回流 提取步骤的次数为2-4次，每次提取l-3h。
[0008] 优选地，如上所述抗脑缺氧性疾病的石瓜子提取物的制备工艺，其中每次回流提 取的无水乙醇用量为石瓜子原料的3-6倍（v/w)。
[0009] 优选地，如上所述抗脑缺氧性疾病的石瓜子提取物的制备工艺，其中所述的干燥 步骤为采用烘箱于50°C干燥I. 5-2. 5h。
[0010] 常压耐缺氧实验为抗整体小鼠缺氧实验，是筛选治疗心脑组织因缺血缺氧引起功 能障碍的常用方法之一。首先，本发明采用常压密闭缺氧最终导致小鼠心脏和脑缺氧而死 亡实验结果显示：石瓜子提取物能显著提高小鼠的常压耐缺氧存活时间，说明石瓜子提取 物对脑缺氧有很好的改善作用。另外自由基作用于脂质发生过氧化反应，MDA是过氧化脂 质代谢产物，生物体内MDA含量越高，表明氧自由基损伤越重，对脏器、组织细胞的毒性越 大。本发明的实验结果显示，小鼠常压密闭缺氧条件下血清中MDA含量大幅度升高，说明小 鼠常压密闭缺氧条件下体内脂质过氧化物的形成明显增加。而给予石瓜子提取物后能够明 显降低血清中MDA水平，表明石瓜子可显著降低机体中脂质过氧化反应。第三，NO作为一 种神经递质在缺氧缺血性脑损伤中日益受到重视。NO既是体内一种不可缺少的信息分子， 又具有细胞毒作用，可以通过毒性作用、自由基损伤而加重脑缺氧缺血性脑损伤。本发明的 实验结果显示，小鼠常压密闭缺氧条件下小鼠血清中NO含量大幅度增高，说明小鼠常压密 闭缺氧条件下体内NO合成明显增加，而石瓜子提取物后能够明显降低血清中NO水平，说明 石瓜子能有效的抑制小鼠体内NO合成，减轻对脏器、组织细胞的毒性，从而发挥对脑缺氧 的保护作用。综上所述，本发明的第三个目的在于提供一种工业用途，即：上述的石瓜子水 提物在制备抗脑缺氧性疾病的药物或保健品中的应用。所述的脑缺氧性疾病包括脑缺氧导 致的头晕、头痛、偏头痛、头发胀、耳鸣、眼花、恶心、呕吐。
[0011] 与现有技术相比，本发明含有石瓜子提取物的药物通过降低缺氧机体中脂质过氧 化反应，抑制体内NO合成，减轻对脏器、组织细胞的毒性，从而发挥对脑缺氧患者的保护作 用。另外，由于石瓜子来源于植物，属于天然制品，因此毒性小，副作用低，同时其分布广，原 料易得，药物生产成本低，具有更好的社会意义和经济意义。
[0012]
【具体实施方式】
[0013] 以下是本发明所涉及石瓜子提取物的具体制备例和动物试验例，对本发明的技术 方案做进一步作描述，但是本发明的保护范围并不限于该实施例。需要说明的是，各实施例 中的石瓜子选用萝摩科眼树莲属植物眼树莲Dischidia chinensis Champ, ex Benth.的 干燥全草。
[0014] 实施例1石瓜子提取物的制备 称取清洗干净并干燥的石瓜子〇. 5kg，用FW135型中药粉碎机粉碎，置于带有圆底烧瓶 的提取装置中，用无水乙醇加热回流提取两次，第一次用5倍量乙醇提取2h，第二次用4倍 量乙醇提取I. 5h，四层纱布过滤，合并滤液，在滤液中加5L纯化水，搅拌使沉淀，静置3h，待 沉淀析出抽滤。弃去滤液，滤渣置烘箱于50°C干燥2h，取出，研成细粉，得石瓜子提取物粉 末。
[0015] 对比例1石瓜子提取物的制备 称取清洗干净并干燥的石瓜子〇. 5kg，用FW135型中药粉碎机粉碎，置于带有圆底烧 瓶的提取装置中，用纯化水加热回流提取两次，第一次用8倍量纯化水提取2h，第二次用6 倍量纯化水提取I. 5h，四层纱布过滤，合并滤液，旋转蒸发浓缩至稠膏，所得稠膏置烘箱于 50°C干燥2h，取出，研成细粉，得石瓜子提取物粉末。
[0016] 实施例2石瓜子提取物常压耐血氧存活时间研宄 清洁级昆明种小鼠24只，雌雄各半，体质量18-22g，随机分为如下三组：空白对照组、 石瓜子提取物A、B组，每组8只。试验开始后，以小鼠体质量为基准，空白对照组灌胃生理盐 水0. 10mL/kg，石瓜子提取物A量组灌胃本发明实施例1制备的石瓜子提取物干粉160mg/ kg，石瓜子提取物B量组灌胃对比例1制备的石瓜子提取物干粉320mg/kg，各组连续灌胃 14天，每日1次。每组于末次给药后lh，将小鼠置于放入IOg钠石灰的125ml广口瓶中密 闭，造成小鼠脑缺氧模型，观察各组小鼠存活时间。
[0017] 对小鼠常压密闭缺氧存活时间的影响结果见表1。通过表1的试验统计结果可知， 提取物A组能显著延长小鼠在密闭缺氧条件下的存活时间，与空白对照组比较具有极显著 性差异（产< 0. 01);而提取物B组对小鼠脑缺氧的存活时间影响不明显。
【主权项】
1. 一种抗脑缺氧性疾病的药物组合物，该药物组合物由抗脑缺氧的活性成分和药用辅 料制备而成，其特征在于，所述的活性成分包含石瓜子提取物，所述的石瓜子提取物是将石 瓜子的乙醇提取液加水使沉淀，所得沉淀干燥而得。
2. 根据权利要求1所述的抗脑缺氧性疾病的药物组合物，其特征在于，所述的活性成 分由所述石瓜子提取物作为唯一活性成分组成。
3. -种石瓜子提取物的制备工艺，其特征在于，该工艺包括如下步骤：将石瓜子原料 用无水乙醇回流提取，加入1-2倍体积的纯化水搅拌使沉淀，静置，待沉淀析出抽滤，弃去 滤液，滤渣经干燥，得石瓜子提取物。
4. 根据权利要求3所述的石瓜子提取物的制备工艺，其特征在于，所述的回流提取步 骤的次数为2-4次，每次提取l-3h。
5. 根据权利要求3所述的石瓜子提取物的制备工艺，其特征在于，每次回流提取的无 水乙醇用量为石瓜子原料的3-6倍（v/w)。
6. 根据权利要求3所述的石瓜子提取物的制备工艺，其特征在于，所述的干燥步骤为 采用烘箱于50°C干燥I. 5-2. 5h。
7. 权利要求1所述的石瓜子提取物在制备抗脑缺氧性疾病的药物或保健品中的应用。
8. 根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述的脑缺氧性疾病包括脑缺氧导致的 头晕、头痛、偏头痛、头发胀、耳鸣、眼花、恶心、呕吐。
【专利摘要】本发明公开了一种抗脑缺氧性疾病的药物组合物及其制备工艺，该药物组合物由抗脑缺氧的活性成分和药用辅料制备而成，所述的活性成分包含石瓜子提取物，所述的石瓜子提取物是将石瓜子的乙醇提取液加水使沉淀，所得沉淀干燥而得。本发明的药物通过降低缺氧机体中脂质过氧化反应，抑制体内NO合成，减轻对脏器、组织细胞的毒性，从而发挥对脑缺氧患者的保护作用。
【IPC分类】A23L1-29, A61K36-27, A61P25-00
【公开号】CN104739912
【申请号】CN201510093815
【发明人】周佩龙
【申请人】周佩龙
【公开日】2015年7月1日
【申请日】2015年3月3日