番茄红素和葡萄籽组合物在制备治疗关节炎药物中的应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及番茄红素和葡萄籽组合物的新用途【背景技术】
[0002] 关节炎是一种严重危害人们健康的常见病、多发病，临床主要表现为大小关节肿 胀疼痛，变形，如不能及时对症治疗，会造成关节组织坏死及肢体瘫痪，甚至丧失生活自理 能力。
[0003] 目前，西医治疗关节炎的药物较多，由于西医对该病的机理尚未完全明了，大多数 以消炎镇痛为主，不能起到根治效果，且这些药长期服用对人体的副作用很大，治疗后容易 复发，给患者带来无法估计的身体和心理伤害；中医药的治疗方法虽能使僵硬的关节肌肉 得到放松，疏通经络，消肿止痛，但中药制剂配伍复杂，食用不方便，且有些中药有毒副、刺 激作用；理疗及针灸治疗虽然不良反应较小，但其远期疗效尚难得到肯定。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的是公开番茄红素和葡萄籽组合物在制备治疗关节炎药物中的应用， 以克服现有技术存在的缺陷，满足临床应用的需要。
[0005] 动物试验证明，番茄红素和葡萄籽组合物对于关节炎具有显著的疗效，能够用于 制备治疗关节炎药物；
[0006] 所述的番茄红素和葡萄籽组合物，番茄红素与葡萄籽提取物的重量比为：番茄红 素：葡萄籽提取物=1 : 1~10 ;
[0007] 优选的，番茄红素与葡萄籽提取物的重量比为：番茄红素：葡萄籽提取物 =1 : 2~5,最优选的，番茄红素与葡萄籽提取物的重量比为：番茄红素：葡萄籽提取物 =1 ： 2 ~3 ;
[0008] 所述番茄红素，可采用中国专利CN102451179A公开的技术制备；
[0009] 所述的葡萄籽提取物，可采用文献：王璐，郑茂强，王猛，王四维《葡萄籽原花青 素的分离纯化研究》，（粮食与食品工业，Vol. 16, 2009, No. 1)报道的方法制备；
[0010] 本发明还涉及一种药物制剂，包括治疗有效量的所述的番茄红素和葡萄籽组合物 和医药学上可接受的载体；
[0011] 所述的载体是指药学领域常规的药物载体，如稀释剂、赋形剂（比如水）等，填充剂 如淀粉、蔗糖、乳糖、微晶纤维素等，粘合剂如纤维素衍生物、明胶和聚乙烯吡咯烷酮等，润 湿剂如甘油等，表面活性剂如十六烷醇等，崩解剂如碳酸钙、交聚维酮、羟基乙酸淀粉钠等， 润滑剂如滑石粉、硬脂酰富马酸钠、硬脂酸钙和镁等。
[0012] 可采用本领域公知的方法，将治疗有效量的番茄红素和葡萄籽组合物与一种或多 种药学上可接受的载体相混合，制备成常规的固体制剂如片剂、粉剂、颗粒剂、胶囊或针剂 等。其中活性成分的含量为〇. 1%~99. 5% (重量比)。
[0013] 所述番茄红素和葡萄籽组合物可通过口服等方式施用于需要这种治疗的患者。
[0014] 用于口服时，可将其制备成常规的固体制剂如片剂、粉剂或胶囊等；
[0015] 本发明的施用量可根据用药途径、患者的年龄、体重、性别、所治疗疾病的类型和 严重程度等进行变化，其剂量为25mg/kg-75mg/kg/天；
[0016] 本发明的茄红素和葡萄籽组合物的制备方法为简单的物理混合方法，将茄红素和 葡萄籽组合物混合即可。
[0017] 本发明的有益效果是：
[0018] 将不具有此种功效的两组分番茄红素和葡萄籽按一定比例组合，使之具有治疗关 节炎的功效。番茄红素和葡萄籽都是天然高效的活性物质，对人体无副作用，无刺激，是安 全有效的组合物。
【具体实施方式】
[0019] 实施例1
[0020] 1?动物实验
[0021] (1)动物选择：选用初断乳Wistar大鼠40只(沈阳药科大学动物实验中学提供)， 体重SO-100g之间。大鼠单笼饲养随机分为4组，每组10只。动物放在不同的笼内，并在实 验之前适应至少一周。动物实验室配备自动温度（22 ± 1°C )和照明控制（12小时光照/12 小时黑暗)。动物的实验步骤及动物饲养遵照美国国家卫生研究院的《实验动物管理及使用 手册》的制度准则进行。
[0022] (2)药物给药：均采用口服给药，剂量表示为给药量（g)/体重（kg)
[0023] (3)急性炎症模型：采用交叉菜胶诱导的急性炎症模型研究本组合物的抗炎作用。
[0024] 大鼠在左后足接受跖底注射角叉菜胶（0. lml，l%，0. 85%盐水配制；Sigma Chemical Co. , St Louis, MO, USA)。
[0025] 动物在实验之前禁食24小时，在注射交叉菜胶1小时之前和24小时之后，分别将 对照组、抗生素组和营养组合物1、营养组合物2喂食动物，剂量及结果见表1 ;
[0026] (4)足肿胀实验的评估
[0027] 采用足体积测量器（Plethysmometer7150, Ugo Basile，意大利）测量每个动物足 肿胀体积(按ml )，精确度至小数点后两位。在角叉菜胶注射之前和之后2、4、6、24小时进行 测量。爪的肿胀率是足体积百分比差异并由以下公式计算：肿胀率（％)= (A-B) *100/B，这 里A表示注射后不同时间点的足体积，B表示注射之前的足体积。
[0028] 结果表示为平均值土SD。数据分析采用方差分析（AN0VA)，两两比较采用LSD法， p〈0. 05为具有显著性意义。
[0029] ( 5 )血清指标及血沉的检测
[0030] (6)实验结果
[0031] 表1抗生素和营养组合物对由交叉菜胶引起的大鼠足肿胀的作用
[0032]
【主权项】
1. 番茄红素和葡萄籽组合物在制备治疗关节炎药物中的应用。
2. 根据权利要求1所述的应用，其特征在于，番茄红素与葡萄籽提取物的重量比为：番 茄红素：葡萄籽提取物=1 : 1~10。
3. 根据权利要求1所述的应用，其特征在于，番茄红素与葡萄籽提取物的重量比为：番 茄红素：葡萄籽提取物=1 : 2~5。
4. 根据权利要求1所述的应用，其特征在于，番茄红素与葡萄籽提取物的重量比为：番 茄红素：葡萄籽提取物=1 : 2~3。
5. -种药物制剂，其特征在于，包括治疗有效量的所述的番茄红素和葡萄籽组合物和 医药学上可接受的载体。
6. 根据权利要求5所述的药物制剂，其特征在于，所述制剂为片剂、粉剂、颗粒剂、胶囊 或针剂。
【专利摘要】本发明公开了番茄红素和葡萄籽组合物在制备治疗关节炎药物中的应用，本发明将不具有此种功效的两组分番茄红素和葡萄籽按一定比例组合，使之具有治疗关节炎的功效。番茄红素和葡萄籽都是天然高效的活性物质，对人体无副作用，无刺激，是安全有效的组合物。
【IPC分类】A61P19-02, A61K36-87, A61K31-01
【公开号】CN104740112
【申请号】CN201310733246
【发明人】顾茂健, 苏健梅
【申请人】上海宣泰生物科技有限公司
【公开日】2015年7月1日
【申请日】2013年12月26日