肠经。【功效】散 血；定痛。【主治】扑瘀肿，胸痹绞痛，症瘕；血瘀经闭。
[0024] 瓜萎，也叫栝楼，拉丁学名：TrichosantheskirilowiiMaxim?，别名苦瓜、吊瓜、 老鸦瓜、天撤、山金匏。【性味】甘苦，寒。【归经】入肺、胃、大肠经。【功效】润肺，化痰，散结， 润肠。治痰热咳嗽，胸痹，结胸，肺瘘咳血，消渴，黄疸，便秘，痈肿初起。
[0025] 黄苗，学名Leguminosae，别称棉苗，黄耆，独椹，蜀脂，百本，百药棉等。【性味】甘， 微温。【归经】归肺、脾、肝、肾经。【功效主治】黄芪有益气固表、敛汗固脱、托疮生肌、利水 消肿之功效。用于治疗气虚乏力，中气下陷，久泻脱肛，便血崩漏，表虚自汗，痈疽难溃，久溃 不敛，血虚萎黄，内热消渴，慢性肾炎，蛋白尿，糖尿病等。炙黄芪益气补中，生用固表托疮。
[0026] 人参，学名PanaxginsengC.A.Mey.，别名黄参、血参、人衔、鬼盖、神草、土精、地精、 海腴、皱面还丹。【性味归经】性平、味甘、微苦，微温。归脾、肺经、心经。【功效】:大补元气， 复脉固脱，补脾益肺，生津止渴，安神益智。【主治】:劳伤虚损、食少、倦怠、反胃吐食、大便滑 泄、虚咳喘促、自汗暴脱、惊悸、健忘、眩晕头痛、阳瘘、尿频、消渴、妇女崩漏、小儿慢惊及久 虚不复，一切气血津液不足之症。
[0027] 本发明的有益效果为： 本发明所涉及的组合药物活血散瘀，通脉止痛，适用于治疗脑梗塞症、冠心病、心绞痛、 急性心肌梗塞、缺血性脑中风。能显著降低椎动脉阻力，改善脑缺血和脑血循环，也可用于 弥漫性血管内凝血、脑出血恢复期及后遗症的脑内血肿的吸收。
【具体实施方式】
[0028] 为了使本发明所述的内容更加便于理解，下面结合【具体实施方式】对本发明所述的 技术方案做进一步的说明，但是本发明不仅限于此。
[0029] 实施例1胶囊剂处方 水輕素 Ig 蚓激酶 2g 丹参提取物 3000g 右旋糖酐 IOg 对羟基苯甲酸乙醋 〇. 5g 辅料 适量 制备方法：取以上两种活性成分粉碎、混合均匀后，加入一定量的辅料混合均匀装入胶 囊，制得1000粒胶囊，铝塑包装后再装入瓶中密封。
[0030] 实施例2片剂处方 水輕素 2g 蚓激酶 IOg 三七提取物 2000g 半乳糖 300g 苯甲酸 I. 5g 制备方法：取活性提取物，与辅料混合均匀后，采用5%淀粉浆制软材，18目筛制粒， 40°C干燥，16目筛整粒，加入羧甲基淀粉钠混合均匀后，压制成片。
[0031] 实施例3肠溶片剂处方 片芯处方： 水輕素 2g 蚓激酶 20g 黄芪提取物 2000g 鹿糖 100g 苯甲酸 1.5g 5%淀粉浆 适量 淀粉 120g 包衣液处方： PVAP 15% 邻苯二甲酸二乙酯 5% 滑石粉 3% 丙酮/乙醇（I: 1)加至 100% 制备方法：取活性提取物，与淀粉混合均匀后，采用5%淀粉浆制软材，30目筛制粒， 50°C干燥，20目筛整粒，加入羧甲基淀粉钠混合均匀后，压制的片芯。将PVAP、邻苯二甲酸 二乙酯、滑石粉加入到适量丙酮/乙醇混合液中，密闭，磁力搅拌约2小时，续加丙酮/乙 醇混合液至全量，继续搅拌约1小时即可。对以上片芯进行包衣，包衣过程中注意包衣液的 喷雾速度、片子的流动速度、干燥速度以防止片剂之间相互粘连。包衣完成后，于50°C干燥 约1小时，即可。
[0032] 实施例4肠溶滴丸剂处方 水輕素 Ig 蚓激酶 15g 人参提取物 3000g 丙二醇 8g 季戊四醇 600g 包衣液处方： EudragitR 16% 朽1檬酸三醋 5% 甘油 6% 滑石粉 4% 乙醇 加至100% 制备万法：取处方量的硬脂酸三酯加热至熔融后，待其冷却至大约50-55°C，加入活性 提取物，搅拌均匀，调节滴头大小进行滴制，以二甲基硅油或液体石蜡为冷却剂，冷却温度 为-15°C~5°C左右，选丸、干燥即得。将EudragitR、柠檬酸三酯加入80%的乙醇溶液中进 行溶解，在磁力搅拌器下慢速搅拌约3小时，使之溶解完全，加入余量乙醇及滑石粉、甘油， 继续搅拌为1小时即可。将滴丸置于糖衣锅中，控制进风温度和喷液速率，防止滴丸粘连， 使包衣顺利进行。包衣完毕后，干燥即可。
[0033]实施例5:对大鼠心肌梗塞的药效学测试 选Wistar大鼠，雌雄各半，体重200-250克，随机分成5组，每组10只，分别于试验前 24小时及1小时灌胃给于实施例1和4样品按3g/kg(相当于人等效量）和脑血康，以及 对照组自来水、灌胃容积0. 5ml/100g，作血栓形成的抑制作用试验，其结果入表1所示。
注*与对照组比较P< 0. 01 实验结果表明，实施例1、4样品对大鼠血栓形成的抑制作用均显著强于相应剂量的脑 血康。本领域技术人员可根据上述说明书对组合物和方法进行各种修改和改变。在所附权 利要求书范围内的所有这些修改都包括在本发明范围内。
【主权项】
1. 一种含水蛭素的治疗心血管疾病的组合药物，其特征在于：由天然水蛭素和蚓激酶 为主要活性成分，还包括辅助成分丹参、三七、瓜萎、黄芪、人参的提取物中的一种，并加入 分散剂、防腐剂。2. 根据权利要求1所述的含水蛭素的治疗心血管疾病的药物，其特征在于：所述组合 药物的配方如下：活性成分水蛭素与蚓激酶的重量比为1:2-20 ;活性成分的重量份为1-2、 辅助成分的重量份为1000-9000 ;分散剂的重量份为10-600重量份；防腐剂的重量份为 0.1-5。3. 根据权利要求1所述的含水蛭素的治疗心血管疾病的药物，其特征在于：所述的分 散剂为右旋糖酐、半乳糖、蔗糖、季戊四醇及季戊四醇醋酸酯中的一种。4. 根据权利要求1所述的含水蛭素的治疗心血管疾病的药物，其特征在于：所述的防 腐剂为苯甲酸、丙二醇或对羟基苯甲酸乙酯。5. 根据权利要求1所述的含水蛭素的治疗心血管疾病的药物，其特征在于：所述的组 合药物剂型包括片剂、胶囊及软胶囊剂、颗粒剂、糖浆剂、微丸剂、微球剂、丹剂、水剂、脂质 体、糊精包合物等口服制剂及其口服缓控释剂型。
【专利摘要】本发明公开一种含水蛭素的治疗心血管疾病的组合药物，由天然水蛭素和蚓激酶为主要活性成分，还包括辅助成分丹参、三七、瓜蒌、黄芪、人参的提取物中的一种，并加入分散剂、防腐剂。本发明采用水蛭素化淤、蚓激酶修复降黏、其它中药补气两法配合，补气治本，逐淤治标，使补气之品得化淤疏通之力补而不滞；使化淤之品得益气推动之力不亏损元气。益气活血并用，使元气得复，淤血得祛，确保疗效。
【IPC分类】A61K38/48, A61P9/00, A61P9/10, A61K38/58
【公开号】CN104888206
【申请号】CN201510347111
【发明人】谢海林
【申请人】广西复鑫益生物科技有限公司平南分公司
【公开日】2015年9月9日
【申请日】2015年6月19日