一种低温微粉包裹挥发油的方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于材料加工领域，具体涉及一种低温微粉包裹挥发油的方法。
【背景技术】
[0002] 中药中存在的挥发油是一类具有生物活性的成分，亦称为精油。通常它是从中药 中用水蒸气蒸馏所得的与水不相溶的挥发油状成分的总称。挥发油在通常情况下是具有特 殊浓烈气味的油状液体，在常温下可以挥散，可以溶于浓乙醇和大多数有机溶剂，几乎不溶 于水；对空气、日光及温度的影响较敏感，易于分解变质。且挥发油与生物膜的亲和性差，从 而影响疗效，其异臭导致患者不易接受。研宄及临床应用中以口服制剂最多，主要采用将其 制成胶丸剂（艾叶油胶丸）、微囊片（荆条叶挥发油微囊片）、0环糊精包合物、微粉硅胶 干乳等进行给药。采用常规的混合方法，虽然有部份的挥发油有效成份在混合的过程中暂 时保留在原辅材料中，但是当挥发油有效成份通过制软材和制粒加热的过程挥发油几乎完 全消失，导致药效低下。
【发明内容】
[0003] 发明目的：为解决现有技术中存在的问题，本发明提供一种低温微粉包裹挥发油 的方法，通过用具有一定热量的微球包裹的挥发油不但有一定的耐热性还有一定的耐压 性。
[0004] 技术方案：为实现上述技术目的，本发明提出了一种低温微粉包裹挥发油的方法， 包括如下步骤：
[0005] (1)将药物制剂中的药物原料和辅料在密封条件下通过高速旋转的涡轮进行粉碎 形成微粉，微粉在粉碎的过程中受到高速旋转的涡轮的反复挤压而产生一定的热量，药物 制剂中的挥发油被该具有一定热量的微粉充分分散和吸附；
[0006] (2)降低密封粉碎系统的温度，使得在低温状态下含有挥发油的微粉通过高速旋 转的涡轮的挤压而形成许多微球，从而将挥发油包裹在微球内。
[0007] 优选地，步骤（1)中，涡轮的旋转速度为2000~4000转/min。
[0008] 步骤⑵中，将密封粉碎系统的温度降低至0°C~5°C。
[0009] 有益效果：本发明采用"低温微粉包裹挥发油技术"使得挥发油类有效成份与制剂 中的原辅材料牢牢包裹住，形成含有挥发油的微囊球，微囊球具有一定的耐压性、耐热性， 完全能够满足生产工艺中的制软材中的挤压和干燥中的加热。
【具体实施方式】
[0010] 下面通过具体的实施例详细说明本发明。
[0011] 实施例1低温微粉包裹顺气化痰片中挥发油的方法。
[0012] 取顺气化痰片的原料和辅料按照常规方法前期预处理成软材，如按照专利 CN201410765058. 5的方法将顺气化痰片的原料和辅料制备成软材，然后将得到的软材在密 封条件下通过高速旋转的涡轮进行粉碎形成微粉，微粉在粉碎的过程中受到高速旋转的涡 轮的反复挤压而产生一定的热量，药物制剂中的挥发油被该具有一定热量的微粉充分分散 和吸附；降低密封粉碎系统的温度至〇°c，使得在低温状态下含有挥发油的微粉通过高速 旋转的涡轮的挤压而形成许多微球，从而将挥发油包裹在微球内，然后将得到的微球按照 常规方法制备成片剂或丸剂。顺气化痰片中的松塔含3 %左右的挥发油，松塔挥发油的止咳 平喘效果是最强的。
[0013] 挥发油含量测定：取2组顺气化痰片，其中一组（A组）为根据CN201410765058. 5 的方法制备得到的顺气化痰片，另一组（B组）制备方法大致同CN201410765058. 5,不同的 是，在得到软材后，利用本发明的低温微粉包裹挥发油的方法使挥发油包覆在微粉表面，然 后进一步制备成片剂。
[0014] (1)耐热性实验：分别取1克的两组顺气化痰片，各分成两份，其中一份溶于水中 后，测量其中挥发油含量Vctr，另一组在不同温度下烘3小时后再溶于水中，利用水溶法测 定其中挥发油含量Vtes，重复上述实验五次，将测量结果的平均值列于下表1。
[0015]表1
[0016]
[0017]从表1中结果可以看出，通过低温微粉包裹挥发油可以有效地将挥发油固定在药 物制剂中，在经过制软材中的加热后起挥发油含量仍保持不变，有效的锁住了挥发油。
[0018] (2)耐压性试验
[0019]分别取1克的两组顺气化痰片，各分成两份，其中一份溶于水中后，测量其中挥 发油含量Vctr，另一组在不同压力压片后再溶于水中，利用水溶法测定其中挥发油含量 Vtes，重复上述实验五次，将测量结果的平均值列于下表2。
[0020] 表 2
[0021]
[0022] 从表2中结果可以看出，通过低温微粉包裹挥发油可以有效地将挥发油固定在药 物制剂中，在经过制软材中的加压制片后起挥发油含量仍保持不变，有效的锁住了挥发油。
[0023] 实施例2低温微粉包裹参芪健胃颗粒中挥发油的方法。
[0024] 取参芪健胃颗粒的原料和辅料按照常规方法前期预处理成软材，如按照专利 CN201410763715. 2的方法将参芪健胃颗粒的原料和辅料制备成软材，然后将得到的软材在 密封条件下通过高速旋转的涡轮进行粉碎形成微粉，微粉在粉碎的过程中受到高速旋转的 涡轮的反复挤压而产生一定的热量，药物制剂中的挥发油被该具有一定热量的微粉充分分 散和吸附；降低密封粉碎系统的温度至〇°C，使得在低温状态下含有挥发油的微粉通过高 速旋转的涡轮的挤压而形成许多微球，从而将挥发油包裹在微球内，然后将得到的微球按 照常规方法制备成片剂或丸剂。参芪健胃颗粒中的土木香含2%左右的挥发油，具有芳香化 淤的效果。
[0025] 挥发油含量测定：取2组参芪健胃颗粒，其中一组（A组）为根据 CN201410763715. 2的方法制备得到的参芪健胃颗粒，另一组（B组）制备方法大致同 CN201410763715. 2，不同的是，在得到软材后，利用本发明的低温微粉包裹挥发油的方法使 挥发油包覆在微粉表面，然后进一步制备成片剂。
[0026] (1)耐热性实验：分别取1克的两组参芪健胃颗粒，各分成两份，其中一份溶于水 中后，测量其中挥发油含量Vctr，另一组在不同温度下烘3小时后再溶于水中，利用水溶法 测定其中挥发油含量Vtes，重复上述实验五次，将测量结果的平均值列于下表3。
[0027]表 3
[0028]
[0029]\人表3中结果可以看出\通过低温微粉包裹挥^油可以有效地将挥发油h定在药 物制剂中，在经过制软材中的加热后起挥发油含量仍保持不变，有效的锁住了挥发油。
[0030] (2)耐压性试验
[0031]分别取1克的两组参芪健胃颗粒，各分成两份，其中一份溶于水中后，测量其中 挥发油含量Vctr，另一组在不同压力压片后再溶于水中，利用水溶法测定其中挥发油含量 Vtes，重复上述实验五次，将测量结果的平均值列于下表4。
[0032]表 4
[0033]
[0034] 从表4中结果可以看出，通过低温微粉包裹挥发油可以有效地将挥发油固定在药 物制剂中，在经过制软材中的加压制片后起挥发油含量仍保持不变，有效的锁住了挥发油。
[0035] 上述实施例仅仅是本发明方法的两个应用例，本领域技术人员应当知晓，本发明 的方法适用于各种含有挥发油的制剂的处理，从而将挥发油更好的锁定在制剂中。
【主权项】
1. 一种低温微粉包裹挥发油的方法，其特征在于，包括如下步骤： (1) 将药物制剂中的药物原料和辅料在密封条件下通过高速旋转的涡轮进行粉碎形成 微粉，微粉在粉碎的过程中受到高速旋转的涡轮的反复挤压而产生一定的热量，药物制剂 中的挥发油被该具有一定热量的微粉充分分散和吸附； (2) 降低密封粉碎系统的温度，使得在低温状态下含有挥发油的微粉通过高速旋转的 涡轮的挤压而形成许多微球，从而将挥发油包裹在微球内。2. 根据权利要求1所述的低温微粉包裹挥发油的方法，其特征在于，步骤（1)中，涡轮 的旋转速度为2000~4000转/min。3. 根据权利要求1所述的低温微粉包裹挥发油的方法，其特征在于，步骤（2)中，将密 封粉碎系统的温度降低至〇°C~5°C。
【专利摘要】本发明公开了一种低温微粉包裹挥发油的方法，包括如下步骤：(1)将药物制剂中的药物原料和辅料在密封条件下通过高速旋转的涡轮进行粉碎形成微粉，微粉在粉碎的过程中受到高速旋转的涡轮的反复挤压而产生一定的热量，药物制剂中的挥发油被具有一定热量的微粉充分分散和吸附；(2)降低密封粉碎系统的温度，使得在低温状态下含有挥发油的微粉通过高速旋转的涡轮的挤压而形成许多微球，从而将挥发油包裹在微球内。本发明的方法使得挥发油类有效成份与制剂中的原辅材料牢牢包裹住，形成含有挥发油的微囊球，微囊球具有一定的耐压性、耐热性，完全能够满足制剂生产工艺中的制软材中的搅拌挤压和干燥中的干燥加热。
【IPC分类】A61K36/85, A61K36/752, A61K9/16
【公开号】CN104958263
【申请号】CN201510415728
【发明人】武俊明, 邓廷丽
【申请人】江苏中兴药业有限公司
【公开日】2015年10月7日
【申请日】2015年7月15日