包括二十碳五烯酸游离酸和γ-亚麻酸游离酸的化妆品组合物及其制造和使用方法

包括二十碳五烯酸游离酸和γ-亚麻酸游离酸的化妆品组合物及其制造和使用方法
【专利说明】包括二十碳五烯酸游离酸和γ-亚麻酸游离酸的化妆品组 合物及其制造和使用方法
[0001] 相关申请的交叉引用
[0002] 本申请是2013年5月31日提交的美国序列号13/906,673的继续，美国序列号 13/906, 673要求2012年9月6日提交的美国临时申请序列号61/697, 631的权益，将每个 申请的公开内容通过引用以其整体并入本文。
[0003] 领域
[0004] 本公开一般地涉及化妆品组合物及其制造和使用方法，该化妆品组合物包括游离 二十碳五烯酸和游离γ-亚麻酸。
[0005] 背景
[0006] 众所周知，包括长链游离脂肪酸组分一一包括用于局部和/或化妆品用途的那些 在内一一的化妆品发出令人不愉快的气味。认为，游离脂肪酸组分的分解（例如氧化）是 气味的来源。一种避免气味形成的策略已经是使用脂肪酸的衍生物，例如酯、甘油三酯等。 然而，从源材料制备脂肪酸的衍生物是耗时的、成本高的以及在一些情况下削弱化合物的 期望活性。在另一方面，在个人护理产品中的令人不快的气味对于推荐的治理方案产生了 非顺应性。此外，脂肪酸衍生物例如烷基酯通常在含水组合物中不易溶解得多。这样，特别 是对于化妆品组合物，脂肪酸衍生物的亲水性下降是不期望的，因为有机助溶剂往往比水 基组合物对皮肤更刺激。因此，对于包含脂肪酸而没有相关的令人不快的气味的组合物存 在需要。
[0007] 概述
[0008] 本公开提供组合物，其包括游离脂肪酸试剂，包括例如游离二十碳五烯酸和游离 γ-亚麻酸。在一些实施方式中，游离二十碳五烯酸和游离γ-亚麻酸以重量比大约2:1 至大约8:1存在，例如大约4:1。在一些实施方式中，游离二十碳五稀酸以大约0. 5wt. % 至大约8wt. %、大约0. 8wt. %至大约4wt. %、大约0. 815wt. %、大约I. 631wt. %或大约 4. 080wt. %的量存在。在一些实施方式中，游离γ-亚麻酸以大约0.1 wt. %至大约3wt. %、 大约 0· 2wt. %至大约 I. 5wt. %、大约 0· 285wt. %、大约 0· 570wt. %或大约 I. 425wt. % 的量 存在。在一些实施方式中，组合物进一步包括一种或多种赋形剂。这种组合物没有通常与 包含脂肪酸的组合物相关的令人不快的气味，并且因此可用作局部产品、化妆品和/或个 人护理产品。
[0009] 在一些实施方式中，组合物进一步包括选自下述的一种或多种赋形剂：溶剂、螯 合剂、润湿剂、增稠剂、乳化剂、润肤剂、吸附剂、防腐剂、香料、抗氧化剂、PH调节剂、花纹造 型剂及其组合。在一些实施方式中，赋形剂包括：水、Glycerine Veg. PH EUR 99.5% (甘 油）、Trilon B(EDTA 二钠 ）、Cosmedia SP(聚丙烯酸钠 ）、Lincol BAS(C12-15 苯甲酸烷 基酯）、Lincol SN(鲸蜡硬脂醇异壬酸酯）、Burro DiKARITE (牛油果树果脂）、Euxyl PE 9010(苯氧基乙醇 & 乙基己基丙三醇）、Profumo Fiori D'acqua 85328、Lipochroman(二 甲基甲氧基苯并二氢吡喃醇）、抗坏血酸棕榈酸酯、Imwitor 372P(甘油硬脂酸酯柠檬酸 醋）、Cutina GMS/Bergabest GS40/Lincol GMS(硬脂酸甘油醋）、Lanette 22/Vegarol 22/ Akest AB/Nafol 1822C(山嵛醇）、氢氧化钠和Dry-Flo PC(淀粉辛烯基琥珀酸铝）。在 一些实施方式中，赋形剂包括：水、Trilon B(EDTA 二钠 ）、Glycerine Veg. PH EUR 99.5% (甘油）、SiIwax WS (PEG-8-聚二甲基硅氧烷）、Gransil EPS (聚硅氧烷-11&月桂醇聚醚 12)、Velvesil DM(聚二甲基硅氧烷&鲸赌硬脂醇聚二甲基硅氧烷交联聚合物）、Cosmedia Silc (娃石）、Granpowder USQ (聚氨醋和聚甲基倍半硅氧烷）、Cosmedia SP (聚丙稀酸 钠 ）、Cetiol Sensoft (丙基庚基辛酸酯）、Euxyl PE 9010(苯氧基乙醇&乙基己基丙三 醇）、Profumo Fiori D' acqua 85328 和 Lipochroman(二甲基甲氧基苯并二氢P比喃醇）。 在一些实施方式中，赋形剂包括：水、Trilon B(EDTA二钠 ）、Glycerine Veg.PH EUR 99.5% (甘油）、SiIwax WS (PEG-8-聚二甲基硅氧烷）、GransiI EPS (聚硅氧烷-11&月桂醇聚醚 12)、Velvesil DM (聚二甲基硅氧烷&鲸赌硬脂醇聚二甲基硅氧烷交联聚合物）、Cosmedia Silc (娃石）、Aristoflex AVC (聚合磺酸）、Cetiol Sensoft (丙基庚基辛酸醋）、Euxyl PE9010(苯氧基乙醇 & 乙基己基丙三醇）、Profumo Fiori D'acqua 85328 和 Aperoxide TLA(生育酚、卵磷脂、抗坏血酸棕榈酸酯和柠檬酸）。
[0010] 本公开也提供在有需要的对象中治疗和/或预防病况（例如皮肤病况比如干燥、 粗糙、起皱、晒黑、脂溢性皮炎、痤疮等）的方法，包括施用给对象包含治疗上有效量的游离 二十碳五烯酸和游离γ-亚麻酸的组合物。
[0011] 在一些实施方式中，组合物被配制用于局部施用，例如面霜、油膏、油、擦剂、粉末、 气溶胶、洗发精，或适于局部施用的任何其他形式。
[0012] 下面进一步详细描述本发明的这些和其他实施方式。
[0013] 附图详述
[0014] 图1显示用本公开的组合物治疗的皮肤与用安慰剂治疗的皮肤、未治疗的被照射 皮肤和未治疗的未被照射皮肤比较的第1天至第15天的皮肤水合变化。
[0015] 详述
[0016] 本公开提供组合物（例如化妆品组合物）和制剂，其包含脂肪酸试剂，包括例如 游离二十碳五烯酸游离γ -亚麻酸，所述组合物没有通常与脂肪酸化合物相关的令人不快 的气味。已经发现这些试剂有利地影响（例如治疗和/或预防）皮肤病况例如干燥、粗糙、 起皱、晒黑、脂溢性皮炎、痤疮等。在具有这种能力的情况下，本文公开的组合物和制剂可以 用于治疗和/或预防皮肤病况。
[0017] 虽然本公开能够以多种形式体现，但下面的数个实施方式的描述是基于下述理解 做出：本公开应当被认为是公开的举例，而不打算将公开限于阐明的【具体实施方式】。提供标 题仅仅是为了方便，不应被以任何方式解释为限制本公开。在任何标题下方阐明的实施方 式可以与在任何其他标题下方阐明的实施方式结合。
[0018] 除非另外明确指出，在本申请中具体叙述的各个定量值中使用数字值被陈述为近 似值，如同陈述的范围中的最小和最大值前面都有"大约"一词一样。同样，范围的公开意欲 作为连续范围，其包括在所述的最小和最大值之间的每个值以及这些值可以形成的任何范 围。本文也公开的是通过将公开的数字值划分成任何其他公开的数字值可以形成的任何和 所有的比率（以及任何这种比率的范围）。因此，本领域技术人员将理解，许多这样的比率、 范围和比率的范围可以毫无疑义地从本文呈现的数字值推出，并且在所有情况下这样的比 率、范围和比率的范围代表本公开的各个实施方式。
[0019] 二十碳五烯酸--也称为全顺式_5, 8, 11，14, 17-二十碳五烯酸或（5Z，8Z，11Z， 14Z，17Z)-5, 8, 11，14, 17-二十碳五烯酸的一种Ω-3脂肪酸--通常来源于鱼油和/或藻 类。如本文中使用的，术语"EPA"指游离酸形式的二十碳五烯酸，除非另外地明确指出。在 本公开的一些实施方式中，将EPA提供在组合物中，该组合物包括至少大约95wt% EPA，例 如至少大约95wt % EPA，至少大约96wt % EPA，至少大约97wt % EPA，至少大约98wt % EPA， 至少大约98. lwt% EPA，或至少大约99wt% EPA。
[0020] Gamma-亚麻酸--也称为γ -亚麻酸、加莫尼克酸（gamolenic acid)、全顺 式-6, 9, 12-十八三烯酸的一种Ω-6脂肪酸--通常来源于植物油和籽油。如本文中使用 的，术语"GLA"指游离形式的γ-亚麻酸，除非另外地明确指出。在本公开的一些实施方式 中，将GLA提供在组合物中，该组合物包括至少大约70wt % GLA，例如至少大约70wt % GLA， 至少大约70. 2wt% GLA，至少大约71wt% GLA，至少大约72wt% GLA，至少大约73wt% GLA， 至少大约74wt% GLA，至少大约75wt% GLA，至少大约76wt% GLA，至少大约77wt% GLA，至 少大约78wt% GLA，至少大约79wt% GLA，至少大约80wt% GLA，至少大约81wt% GLA，至少 大约82wt % GLA，至少大约83wt % GLA，至少大约84wt % GLA，至少大约85wt % GLA，至少大 约86wt% GLA，至少大约87wt% GLA，至少大约88wt% GLA，或至少大约89wt% GLA。在一 些实施方式中，将GLA提供在油中，该油包括：大约70% GLA，大约5. 5%棕榈酸（16:0)，大 约3. 6%硬脂酸，大约3. 4%油酸，大约13. 1%亚油酸，大约1. 6%二十碳烯酸和大约1. 8% 二十二碳烯酸。
[0021] 如本文中使用的，术语"动物"指需要预防或治疗皮肤病况的任何动物。
[0022] 如本文中使用的，术语"治疗有效量"指这样的本发明化合物的量，其（i)治疗或 预防具体的疾病、病况或不适，（ii)削弱、减轻或消除具体的疾病、病况或不适的一种或多 种症状，或（iii)阻止或延迟本文所述的具体的疾病、病况或不适的一种或多种症状的发 生。
[0023] 如本文中使用的，术语"治疗"包括阻止性即预防性治疗和减轻性治疗两种。
[0024] 如本文中使用的，术语"化妆品组合物"指配制用作化妆品的组合物，或者不特定 配制用作化妆品但可以不做进一步改性而合理地用作化妆品的制剂。
[0025] 如本文中使用的，术语"没有令人不快的气味"和"化妆品可接受的气味"可交换使 用，并且通常指大多数或绝大多数对象将组合物评级或会评级为没有鱼腥味或低鱼腥味。
[0026] 如本文使用的，术语"痤疮"在这里指与一种或多种痤疮样瘆例如丘瘆、脓疱、 包囊等一起出现的任何疾病或不适。痤疮的非限制性实例包括粉刺、坏死性痤疮、卤素痤 疮、氯痤疮、职业性痤疮、油脂性粉刺、焦油痤疮、夏令痤疮、热带痤疮、化妆品痤疮、发膏剂 痤疮、项部疤痕疙瘩性痤疮、机械痤疮、脱皮痤疮、药物性痤疮、婴儿痤疮、新生儿痤疮、聚会 性痤疮、暴发性痤疮、粟粒状坏死性痤疮、播散栗粒状狼疮和与痤疮样瘆相关的其他皮肤不 适。
[0027] 如本文中使用的，"起皱"包括皮肤上的小脊或沟，其通常由于年龄、疲乏、暴露于 太阳、暴露于环境条件例如热、风和/或尘土和/或行为条件例如抽烟引起。
[0028] 在一些实施方式中，EPA以大约0.4wt. %至大约8wt. %的量存在，例如大约 0· 4wt. %、大约 0· 5wt. %、大约 0· 815wt. %、大约 Iwt. %、大约 I. 5wt. %、大约 I. 631wt. %、 大约 2wt. %、大约 2. 5wt. %、大约 3wt. %、大约 3. 5wt. %、大约 4wt. %、大约 4. 5wt. %、大 约5wt. %、大约5. 5wt. %、大约6wt. %、大约6. 5wt. %、大约7wt. %、大约7. 5wt. %或大约 8wt. %。术语"EPA以……量存在"在此指组合物中EPA游离酸的量。例如，在EPA作为包 含98. Iwt. % EPA的EPA组合物提供的实施方式中，该EPA组合物被加入化妆品组合物，其 量足以以大约〇. 5wt. %至大约8wt. %的量提供EPA，这考虑了该EPA组合物中EPA的实际 量。在一些实施方式中，EPA以大约0. 8wt. %至大约4wt. %的量存在，例如大约0. 8wt. %、 大约 0· 815wt. %、大约 lwt. %、大约 I. 25wt. %、大约 I. 5wt. %、大约 I. 631wt. %、大约 I. 75wt. %、大约 2wt. %、大约 2. 25wt. %、大约 2. 5wt. %、大约 2. 75wt. %、大约 3wt. %、大 约3. 25wt. %、大约3. 5wt. %、大约3. 75wt. %或大约4wt. %。在一些实施方式中，EPA以 大约0. 815wt. %的量存在。在一些实施方式中，EPA以大约I. 631wt. %的量存在。在一些 实施方式中，EPA以大约4. 080wt. %的量存在。
[0029] 在一些实施方式中，GLA以大约0.1 wt. %至大约3wt. %的量存在，例如大 约 0· Iwt. %、大约 0· 25wt. %、大约 0· 285wt. %、大约 0· 5wt. %、大约 0· 570wt. %、大 约 0· 75wt. %、大约 Iwt. %、大约 I. 25wt. %、大约 I. 425wt. %、大约 I. 5wt. %、大约 I. 75wt. %、大约 2wt. %、大约 2. 25wt. %、大约 2. 5wt. %、大约 2. 75wt. %、大约 3wt. %。 术语"GLA以……的量存在"在此指组合物中GLA游离酸的量。例如，在GLA作为包含 70. 2wt. % GLA的GLA组合物提供的实施方式中，该GLA组合物被加入化妆品组合物，其量 足以以大约0.1 wt. %至大约3wt. %的量提供GLA，这考虑了该GLA组合物中GLA的实际量。 在一些实施方式中