治疗高血脂症的护理辅助用药麻莲降脂胶囊及制法与用图
【专利说明】
[0001]
技术领域
[0002] 本发明涉及中药领域，具体涉及一种石壁莲与小赤麻的活性药物及其制备方法。
【背景技术】
[0003] 血脂是人体血浆内所含脂质的总称，其中包括胆固醇、甘油三脂、胆固醇脂、脂 蛋白、磷脂、未脂化的脂酸等。高脂血症可分为原发性和继发性两类。原发性与先天性和遗 传有关，是由于单基因缺陷或多基因缺陷，使参与脂蛋白转运和代谢的受体、酶或载脂蛋白 异常所致，或由于环境因素(饮食、营养、药物）和通过未知的机制而致。继发性多发生于代 谢性紊乱疾病(糖尿病、高血压、黏液性水肿、甲状腺功能低下、肥胖、肝肾疾病、肾上腺皮质 功能亢进)，或与其他因素年龄、性别、季节、饮酒、吸烟、饮食、体力活动、精神紧张、情绪活 动等有关。
[0004] 当血清胆固醇超过正常值230毫克/100毫升，甘油三脂超过140毫克/100毫升， β _脂蛋白超过390晕克/100毫升以上时，即可称之为尚血脂症。尚脂血症的临床表现主 要是脂质在真皮内沉积所引起的黄色瘤和脂质在血管内皮沉积所引起的动脉硬化。尽管高 脂血症可引起黄色瘤，但其发生率并不很高；而动脉粥样硬化的发生和发展又是一种缓慢 渐进的过程。因此在通常情况下，多数患者并无明显症状和异常体征。不少人是由于其他 原因进行血液生化检验时才发现有血浆脂蛋白水平升高。
[0005] 本发明药物(暂命名为"麻莲降脂胶囊"）是经发明人多年来精心研制，主要用于治 疗高血脂症。经研究表明，本发明药物麻莲降脂胶囊对高血脂症具有较好的治疗效果。
[0006] 在本发明药物麻莲降脂胶囊贴膏中原料药的基源如下： 小赤麻为荨麻科芒麻属植物小赤麻SoeAazeria a/jica ia (Thunb. ) Thunb. [Urtica spica ia 7 的全草或叶。
[0007] 石壁莲为水龙骨科线蕨属植物掌叶线蕨CoXrsis ia ia (SaU [Gymnogramme digitata Bak.]抱》\。
【发明内容】
[0008] 本发明的目的是提供一种小赤麻与石壁莲的药物。
[0009] 本发明的另一目的是提供该药物的制备方法。
[0010] 本发明还提供了该药物的质量检测方法。
[0011] 本发明还提供了该药物的制药用途。
[0012] -种药物是由以下重量份的原料制成的：小赤麻1~2重量份，石壁莲1~2重量 份。
[0013] 该药物优选是由以下重量份的原料制成的：小赤麻1重量份，石壁莲2重量份。
[0014] 该药物优选是由以下重量份的原料制成的：小赤麻2重量份，石壁莲1重量份。
[0015] 该药物优选是由以下重量份的原料制成的：小赤麻1重量份，石壁莲1重量份。
[0016] 所述的药物中可以制备成片剂、丸剂、散剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、颗粒剂、口服液。
[0017] 所述的药物采用如下方法制备：取小赤麻、石壁莲，混合，加入3~15倍量的水浸 泡0. 5~2小时，煎煮0. 5~2小时，煎煮2~4次，每次0. 5~2小时，提取液合并，滤过， 滤液浓缩，干燥，粉碎成细粉，加入辅料，混匀，装入硬胶囊，即得。
[0018] 所述的药物采用如下方法制备：取干燥的小赤麻、石壁莲，第一次加 11倍量水浸 泡1小时，煎煮1小时，第二次加4倍量水煎煮1小时，合并水煎液，滤过，滤液浓缩，干燥， 粉碎成细粉，过筛，混匀，装入硬胶囊，即得。
[0019] 所述的药物采用如下方法检测：采用高效液相色谱法进行芸香苷的含量测定： (1) 色谱条件：采用Wonda Sil C18色谱柱；流动相：比例为20~40:60~80的甲 醇-0· 5%的醋酸；检测波长：190~210nm ;柱温：15~25°C ;流速：0· 5~I. 5mL .min S进 样量：5~20 μ L ; (2) 对照品溶液制备：精密称取干燥至恒重的芸香苷对照品适量，加甲醇溶解制成对照 品溶液； (3) 供试品溶液的制备：精密称取本发明药物，加甲醇，加热回流，提取液回流溶剂并浓 缩至干，残渣加水溶解，用水饱和的正丁醇振摇提取，合并正丁醇提取液，用氨试液洗涤，正 丁醇提取液回收溶剂至干，残渣加甲醇溶解，摇匀，滤过，取滤液，即得供试品溶液； (4) 测定：分别精密量取上述供试品溶液、对照品溶液各5~20 μ L，注入高效液相色谱 仪，进行检测。
[0020] 所述的药物优选采用如下方法检测：采用高效液相色谱法进行芸香苷的含量测 定： (1) 色谱条件：采用Wonda Sil C18色谱柱；流动相：比例为30 :70的甲醇-0. 5%的醋 酸；检测波长：200nm ;柱温：25°C ;流速：1. OmL · min S进样量：10 μ L ; (2) 对照品溶液制备：精密称取80°C干燥至恒重的芸香苷对照品适量，加甲醇溶解制 成每ImL含0. 2mg的对照品溶液； (3) 供试品溶液的制备：精密称取本发明药物10g，加甲醇40mL，加热回流4h，提取液回 流溶剂并浓缩至干，残渣加水IOmL溶解，用水饱和的正丁醇振摇提取5次，每次20mL，合并 正丁醇提取液，用氨试液洗涤3次，每次15mL，正丁醇提取液回收溶剂至干，残渣加甲醇溶 解并转移至IOmL容量瓶中，加甲醇至刻度，摇匀，滤过，取滤液，即得供试品溶液； (4) 测定：分别精密量取上述供试品溶液、对照品溶液各10 μ L，注入高效液相色谱仪， 进行检测。
[0021] 所述的药物可用于制备治疗高血脂症、糖尿病的药物或保健品中的应用。
[0022] 实验一：本发明药物麻莲降脂胶囊降血脂作用的实验研究 1实验材料 1. 1药物 本发明药物：参照本发明说明书【具体实施方式】中的实施例1制备。
[0023] 对比药物A :参照本发明说明书【具体实施方式】中的实施例2制备。
[0024] 对比药物B :参照本发明说明书【具体实施方式】中的实施例3制备。
[0025] 血脂康胶囊：北大维信生物科技有限公司，国药准字Ζ10950029。
[0026] 1.2试剂甘油三酯测定试剂盒，总胆固醇测定试剂盒，低密度脂蛋白测定试剂 盒，高密度脂蛋白测定试剂盒。
[0027] 1. 3动物昆明种小鼠，雌雄各半，体重18~22g。
[0028] 1. 4仪器B-260型恒温水浴锅，TDL80-2B型低速离心机，DG5033A型酶联免疫检 测仪。
[0029] 2实验方法 2. 1蛋黄乳溶液的制备吸取蛋黄液75mL，置IOOmL的量筒中，以生理盐水稀释至 100mL，配成75%的蛋黄乳均匀溶液。
[0030] 2. 2分组与给药取60只昆明种小鼠，雌雄各半，体重在18~22g范围内，随机分 为6组，每组10只，分别为：正常对照组、高脂模型组、阳性对照组、本发明药物组、对比药物 A组，对比药物B组，灌胃给药。正常对照组和高脂模型组每日给予浓度为0. 5% CMC-Na溶 液，给予体积为〇. 2mL/10g ;阳性对照组、本发明药物组、对比药物A组，对比药物B组，分别 给予相应药物，剂量均为lg/kg。给药14天，最后一次给药后两小时，除正常对照组外，其余 各组均腹腔注射75%蛋黄乳溶液0. 02mL/g造模，造模20小时后，从眼球取血，将血液样品 于3000rpm ·π?η \离心10min，分离得到血清，按照总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白和高 密度脂蛋白试剂盒说明书操作，测定总胆固醇（TC)、甘油三酯（TG)、低密度脂蛋白（LDL-C) 和高密度脂蛋白（HDL-C)的浓度。
[0031] 2.4统计学处理所得数据用SPSS10.0统计软件进行统计分析，分析结果以 _ ±s表示，以P〈0. 05有统计学意义。
[0032] 3实验结果 给药14天后，分别测定各组实验小鼠血清中的总胆固醇（TC)、甘油三酯（TG)、低密度 脂蛋白（LDL-C)和高密度脂蛋白（HDL-C)的浓度，实验与分析结果见表1。
[0033] 表1本发明药物给药组对小鼠相应血脂指标的影响±s)
注：与正常对照组比较，##P〈〇. 01 ;与高脂模型组比较，#P〈〇. 01，*P〈〇. 05 实验结果显示，高脂模型组的TC、TG、LDL-C的水平均比正常对照组显著升高 (P〈0. 01)，HDL-C的水平比正常对照组有所降低（P〈0. 01)，表明小鼠高脂血症模型造模成 功；与模型组相比，本发明药物组可显著降低小鼠的TC、TG、LDL-C水平（P〈0. 01)，可升高 HDL-C的水平（P〈0. 05)，且明显优于对比药物A组，对比药物B组。
[0034] 4 结论 本实验研究表明本发明药物对TC、TG、LDL-C的降低有明显作用，对HDL-C有明显的升 高作用，特别是，本发明药物的作用效果明显优于对比药物A与对比药物B，说明本发明药 物中两种药味之间的配伍精良，缺一不可，两种药味之间的组合产生了明显的协同增效作 用，产生了一加一大于二的技术效果。
[0035] 实验二：本发明药物麻莲降脂胶囊的质量检测方法研究 1仪器与试药 1. 1仪器 高效液相色谱仪（AgilentllO高效液相色谱仪及工作站，G1311Aquat栗，G1314紫外检 测器)。
[0036] 1. 2 试药 芸香苷（rutin)对照品（中国药品生物制品检定研究院）；本发明中药组合物；中药材 (康济连锁药店提供）；甲醇(色谱醇，上海生化工助剂厂）；其他试剂为分析纯。
[0037] 2方法与结果 2. 1处方 小赤麻500g，石壁莲500g。
[0038] 2. 2 制备 取干燥的小赤麻500g，石壁莲500g，第一次加 IlOOOmL水浸泡1小时，煎煮1小时，第 二次加4000mL，煎煮1小时，合并水煎液，滤过，滤液浓缩，干燥，即得。
[0039] 2. 3芸香苷（rutin)的含量测定 2. 3. I HPLC色谱条件 采用1〇11(^3丨1(：18(4.011111^125111111，5以111)色谱柱；流动相